药理学-(1)

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药理作用
非选择性激动a1 和a2受体，对心脏β1受体有 一定作用。以β2受体无影响。 1、血管 激动血管a1受体使血管平滑肌收缩。 但血管收缩的程度与该部位血管的a受体数量有 关，皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾血管。
2、心脏 NA对心脏β1受体有作用，但比肾上腺 素弱。整体情上由于血压急剧升高，反射性兴奋 迷走神经使心率减慢、心收缩力减弱。
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临床作用
1、防治某些低血压状态，如腰麻或硬膜 外麻 醉时所引起的低血压。
2、用于治疗鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。 3、用于预防或缓解支气管哮喘发作 4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿待过敏反应
的皮肤粘膜症状。
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不良反应及注意事项
大量、长期使用可引起失眠、不安、头痛、 心悸等 。禁忌证同肾上腺素。短期内反复用药， 可出现快速耐受性。每日用药如不超过3次则 耐受现象不明显。
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临床应用
1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克
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不良反应
以心悸头晕皮肤潮红等常见。在支气管 哮喘病人，已有缺氧状态，如用量过大，加 大心肌耗氧量，容易产生不良反应如心肌梗 死、心律失常，严重者可引起室性心动过速 及室颤而死亡，故使用时应小心。 禁用于冠心病、心肌和甲状腺功能亢进病人。
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ß1受体激动药 ß2受体激动药
二、ß1受体激动药 多巴酚丁胺 三、ß2受体激动药 沙丁胺醇 特布他林
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3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
2020/11/29
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药动学
口服无效。肌内注射吸收较快，作用强而 短暂。皮下注射可使皮下血管收缩，延缓吸收， 作用时间延长，故一般以皮下注射为宜。
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药理作用
1、心血管系统 (1)心脏：肾上腺素激动心脏的ß1受体，使心肌收 缩力加强，收缩时间缩短，心率加快，传导加强, 心输出量增加，并舒张冠状血管，增加心肌血液 供应且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。
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第四章 ß受体激动药
一 ß1、ß2受体激动药
异丙肾上腺素(Isoprenaline,Isoproterenol) [药动学]
口服无效，舌下给药能扩张局部粘膜血管， 迅速吸收，气雾剂吸入或注射均易吸收。
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药理作用
作用于ß1、ß2受体，能兴奋心脏，松驰支气管 平滑肌及扩张骨骼肌血管。
临床应用与不良反应
[临床作用] 用于抗休克，注意补充血容量， 纠正酸中毒。
[不良反应] 一般较轻微，偶见恶心、呕吐。
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麻黄碱(Ephedrine)
[药动学] 口服易吸收，皮下及肌注吸收更快 [药理作用] 与肾上腺素基本相似。 1、心血管 心肌收缩力增强，加快心律，增 加心输出量，收缩皮肤、粘膜、肾脏和内脏血管， 扩张骨骼肌血管。 2、支气管平滑肌 松弛支气管平滑肌。 3、中枢神经系统 可通过血脑屏障,中枢作用强.
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多巴胺（Dopamine)
[来源] 多巴胺是合成NA的前体，也是中枢 神经系统黑质-纹状体通路等部位的神经递质。 [药动学] 在体内被COMT与MAO代谢破坏， 代谢产物由尿排出，作用短暂。尽管中枢神经 系统存在多巴胺受体，但外源性多巴胺不易透 过血脑屏障， 基本无中枢作用。
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3、停药后的血压下降
[禁忌证]
高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿
病人与孕妇禁用。
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二、 a1受体激动药 去氧肾上腺素(苯肾上腺素，新福林)
三、a3受体激动药 可乐定
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第三节 a、β受体激动药
肾上腺素(AD) 肾上腺素主要由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。
与NA相似，性质不稳定，遇光分解，在中性尤 其碱性溶液中迅速氧化变色而失效。
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药理作用
较大剂量或快速静滴时，血管a受体兴奋占 优势，血管收缩，外周阻力增加，收缩压和舒 长压均升高。如事先用酚妥拉明等a受体阻断剂 后再给予肾上腺素，可使升压转为降压，这说 明在a受体被阻断后，ß2受体的扩血管作才充分 显示出来。
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药理作用
2、平滑肌 肾上腺素激动支气管平滑肌的ß2受 体，使支气管扩张。此外，肾上腺素还能收缩 支气管粘膜血管，降低毛细管通透性，减轻支 气管粘膜水肿，抑制肥大细胞释放 组胺等过敏 性物质。 3、代谢 促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。 4、中枢神经系统 无明显影响。
1、心血管系统 激动心肌ß1受体，加快心率，加 速传导作用。激动ß2受体，使骨骼肌血管舒张，能 扩张冠脉，增加冠脉流量。
小剂量静脉滴注时，由于心输出量增加，收缩 压上升；小动脉扩张，外周血管阻力下降，舒张压 下降，脉压增大。
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药理作用
大剂量使静脉扩张，有效血容量下降，回心 血量减少，心输出量减少， 导致血压下降，收 缩压与舒张压都降低。 2、支气管平滑肌 支气管平滑肌松弛，解除 痉挛。 3、其他 促进糖原分解，脂肪分解，组织耗 氧量增加。
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药动学：
口服吸收少，且易被碱性肠液破坏，所以 口服无效。故一般采用静滴以维持有效血浓度。
NA进入体内后，大部分被去甲肾上腺素能 神经末梢主动摄取（摄取1），贮于囊泡中。 当血中NA浓度较高时，非神经组织也能摄取 （摄取2），被摄取的NA大多被带些。未被摄 取的NA在肝脏中被酶代谢后排出体外。
药理作用
1、心血管系统 小剂量能扩张血管，高剂量也激动a受体使
血管收缩。对β受体影响十分微弱。 心肌多收巴缩胺力对增心强脏，的对作心用率主影要响激不动明β显1受。体，使 2 、肾脏
多巴胺激动肾血管D1受体，使肾血管舒张， 肾血流增加，肾小球滤过率增加，这种作用有 利于减少缩血管引起肾衰竭的风险。
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药理作用
3、血压 小剂量使外周血管收缩。心肌收缩 增加。引起外周阻力增加和心输出量增加，故 收缩压及舒张压都增高。脉压略大，心率减慢。 4、其他 对其它平滑肌弱，但可使孕妇子宫 收缩频率增高。
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临床应用、不良反应及禁忌证
[临床应用]
1、休克
2、上消化道出血
[不良反应]
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
1、局部组织坏死 2、急性肾功能衰竭
(2)血管：肾上腺素主要影响小动脉和毛细血管前 括约肌，能同时激动血管上a和ß2受体，与a受体 结合产生缩血管作用，与ß2受体结合则产生扩血 管作用。
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药理作用
3血压： 肾上腺素对血压的影响因剂量及给药 途径而异。在极小剂量下，收缩压和舒张压均 下降。治疗量或慢速静滴时，由于心收缩力加 强，使心输出量增加收缩压上升。ß2受体对低 剂量肾上腺素更敏感，骨骼肌血管扩张，抵消 或超过皮肤、粘膜内脏血管的收缩，故舒张压 不变或下降，脉压加大。
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临床应用
1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局麻药吸收 5、局部止血
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不良反应及禁忌证
少数高敏病人有心悸、头痛、激动不安等， 经休息后可消失。剂量过大可发生心律失常和 血压剧增而引起脑溢血，甚至会产生心室颤动， 故应严格控制剂量。禁用于器质性心脏病、高 血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进 及糖尿病等。
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2020/11/29
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第八章 肾上腺素受体动药
第一节 拟交感药的构效关系及分类
拟交感药包括儿茶酚受类和非儿茶酚受类。 1儿茶酚核结构 2烷受侧链 3氨基
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第二节 a受体激动药
一、 a1 、a2受体激动药 去甲肾上腺素
药用的NA是人工合成品。化学性质不稳定， 见光易失效，在碱性深液中迅速氧人。在酸性 溶液中较稳定，禁与碱性药物配伍。