阿托品_百度百科
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阿托品百科名片
阿托品的化学结构式阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔。
目录
名称及简介中文名称
英文名称
所属类别
化学名称
化学式
理化性质
药理药理作用
药效学
药动学
注意事项
中毒解救
规格
用法用量
禁用慎用
药剂说明适应症
不良反应
相互作用心血管系统
呼吸系统
神经系统
特殊感官
反应过敏反应
异常反应
各器官对阿托品敏感性腺体
眼
平滑肌
心脏
血管与血压
中枢神经系统
名称及简介中文名称
英文名称
所属类别
化学名称
化学式
理化性质
药理药理作用
药效学
药动学
注意事项
中毒解救
规格
用法用量
禁用慎用
药剂说明适应症
不良反应
相互作用
心血管系统呼吸系统神经系统特殊感官反应
过敏反应异常反应各器官对阿托品敏感性
腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统展开编辑本段名称及简介
阿托品(atropine)是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末,易溶于水。
中文名称
阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱
英文名称
Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
所属类别
有机磷中毒解毒药
化学名称
- 中文:α-(羟甲基)苯乙酸 8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯- 英文:α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic
acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter - CAS注册号:51-55-8 化学式
- 分子式:C17H23NO3 - 分子量:289.37 - 组分含量:碳 70.56%,氢 8.01%,氮 4.84%,氧 16.59%
理化性质
- 无色结晶或白色晶性粉末,无臭,味苦。- 熔点114-116 摄氏度,熔融时同时分解。- 极易溶于水,易溶于乙醇,不溶于
乙醚或氯仿。- 水溶液呈中性反应,能在100℃消毒30 分钟。- 遇碱性药物(如硼砂)可引起分解。- pKa=4.35;
pH of 0.0015 molar soln 10.0 - 毒性:大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen, Tvede) 编辑本段药理
药理作用
为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
药效学
抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用,
如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠
和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
药动学
口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时,
扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。【药代动力】
本品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
【适应症】
在临床上的用途主要是:(1)抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。(3)治有机磷农药中毒:①与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。(4)缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。(5)用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。(6)用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。
抗M-胆碱药。①用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;②用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;③作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;
④用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;⑤可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;⑥眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。编辑本段注意事项
(1)常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。
(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。(3)一般情况下,口服极量,1次1mg,1日3mg;皮下或静脉注射极量,1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时,可根据病情决定用量。
编辑本段中毒解救
用量超过5mg时,即产生中毒,但死亡者不多,因中毒量(5~10mg)与致死量(80~130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻,以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5~1mg,每15分钟1次,直至瞳孔缩小、症状缓解为止。
编辑本段规格
片剂:每片0.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。滴眼剂:取硫酸阿托品1g,氯化钠0.29g,无水磷酸二氢钠0.4g,无水磷酸氢二钠0.47g,羟安乙酯0.03g,蒸馏水加至100ml配成。