静脉麻醉药的发展史、分类、优缺点、巴比妥类静脉麻醉药(硫喷妥钠)
巴比妥类——硫喷妥钠(超短效类)
成员:
董超圣、李小炜、林剑峰。
药品简介
硫喷妥钠为超短时作用的巴比妥类药物。静后 很快产生麻醉，故称静脉麻醉药。其主要优点是 作用快、诱导期短、无兴奋现象、呼吸道并发症 少，一次静注后可维持麻醉20—30分钟，麻醉后 恶心、呕吐少见。但麻醉时间短，痛觉消失和肌 肉松弛也不够完全。适用于短小手术、诱导麻醉 与抗惊厥。淡黄色粉末。有吸湿性和不愉快气味。 易溶于水，溶于乙醇。性质不稳定。水溶液放臵 时水解。干粉密封于安瓿中，临用前配制溶液。
常用巴比妥类药物的作用特点与用途
类别 长效类 中效类 短效类 超短效类
药物 苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥
显效时间(h) 0.5~1 0.25~0.5 0.25 静注立即显效
作用时间(h) 6~8 3~6 2~3 0.25
主要用途 抗惊厥、抗癫 痫 抗惊厥、镇静、 催眠 抗惊厥、镇静、 催眠 静脉麻醉
硫喷妥钠
功能作用
1.为超短时作用的巴比妥类药物，常用于静脉 麻醉，诱导麻醉，基础麻醉，抗惊厥以及复合 麻醉等。 2.可通过胎盘屏障影响胎儿血液循环和呼吸。
体内过程
静脉注射后血浆浓度很快达到高峰。他立即被神经组织及其他血 流丰富的组织吸收，然后开始慢慢的从血浆弥散到肝、肌肉等其 他组织，主要是脂肪。随着血浆浓度下降，脑浓度也同样下降， 意识恢复。这时最初注入的硫喷妥钠的大部分仍然毫无改变的在 体内，仅从脑重分布到其他组织
临床应用
静脉麻醉 一般多用5%或2.5%溶液，缓慢注入。 基础麻醉 用于小儿、甲状腺功能亢进症及精神紧张病
人。
诱导麻醉 一般用2.5%溶液缓慢静注，1次0.3g，继以
乙醚吸入。
静脉麻醉药：巴比妥类静脉麻醉药
静脉麻醉药：巴比妥类静脉麻醉药巴比妥类药（barbiturates）是20世纪80年代前应用十分广泛的静脉麻醉药。
其中以硫喷妥钠为主要代表，另外还包括至今尚在使用的苯巴比妥钠等。
一、巴比妥类药的药代特性高脂溶性的巴比妥类药物，静脉给药后迅速分布，达到脑部的时间迅速，其作用时间取决于从中央室向外周的再分布，而与药物的代谢消除关系不大。
但低脂溶性的巴比妥药（如戊巴比妥等）分布半衰期较长，这样作用时间就较长。
需要引起注意的是药物再分布，一方面对于老年人再分布时间较长，因此容易产生较高的血浆浓度。
对于老年患者给药剂量应当适当减少以避免相应的副作用。
另一方面，由于药物从中枢系统向外周分布后，患者即可苏醒，但由于药物再分布的作用，患者达到完全清醒的时间却比较长。
另外，反复给药后会产生蓄积，作用时间也会延长。
二、巴比妥类药的药理作用巴比妥类药物主要产生中枢神经系统抑制作用，并呈剂量依赖性，即小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊厥或引起麻醉，过量则呈呼吸循环抑制状态。
抑制兴奋性神经递质的传递，增强抑制性神经递质的传递。
诱导后引起中枢神经系统的抑制从轻度镇静到意识丧失。
小剂量产生镇静时可能会有略显躁动的兴奋不安与定向力障碍。
巴比妥类药可以通过降低痛阈而表现出镇痛效应。
但该类药没有肌松作用，有时还可以表现出不规则的肌肉微颤。
巴比妥类药能抑制心血管中枢，诱导剂量会引起血压下降和心率升高。
对于控制欠佳的高血压患者需要注意给药后出现明显的血压波动。
因此需要减慢注射速度并充分补充容量。
给予诱导剂量的巴比妥类药能降低机体对高二氧化碳和低氧的通气反应从而出现呼吸暂停。
镇静剂量的巴比妥类药经常会引起上呼吸道梗阻。
对于哮喘患者容易发生支气管痉挛。
在浅麻醉下进行气道操作或会阴部的手术时发生喉痉挛的情况不少见，可能与副交感神经兴奋或刺激组胺释放等有关。
巴比妥类药可收缩脑血管降低脑血流和颅内压，但更能降低脑的氧耗量。
因此具有一定的脑保护作用。
静脉全麻药
药理作用
中枢神经系统 镇痛作用显著 脑电图：α波活动减弱，出现θ 脑电图：α波活动减弱，出现θ和δ波 有时丘脑和边缘系统出现癫痫 样波形 脑血流量和脑耗氧量增加，颅内压增高 苏醒期可有精神运动反应：噩梦、幻觉 等
心血管系统
直接抑制心肌 间接兴奋心血管系统：通过兴奋交感神 经中枢（阻滞去甲肾上腺素再摄取；引 起交感神经节释放去甲肾上腺素） 用于不同病人 一般病人：主要为心血管兴奋作用 危重病人，尤其交感神经活性减弱者： 心血管抑制作用
眼压轻度增高 增加子宫收缩的强度和频率 不影响肝肾功能
体内过程
脂溶性高，易透过血－脑屏障 静注后1分钟，肌注后5 静注后1分钟，肌注后5分钟血药浓度达峰值 与血浆蛋白结合少 苏醒迅速 由于再分布 肝转化为去甲氯胺酮，也有一定镇痛作用 有耐药性 由于自身酶诱导作用 氟烷、安定可延迟其生物转化
临床应用
药理作用
起效迅速，持续约5 10min 起效迅速，持续约5～10min 苏醒快，无宿醉感 无镇痛作用 降低脑血流量、脑代谢率和颅内压 动脉压下降，总外周阻力降低，心率变化不大， 心排血量稍下降 有呼吸抑制作用 对肝肾功能无影响，也抑制肾上腺皮质功能
体内过程
98％与血浆蛋白结合 98％与血浆蛋白结合 主要在肝降解，从尿排出
不良反应
循环抑制 呼吸抑制 喉痉挛、支气管痉挛 过敏反应 误注动脉 静脉炎 诱发卟啉症急性发作
非巴比妥类静脉全麻药
氯胺酮 作用机制 抑制丘脑抑制丘脑-新皮质系统，兴奋丘脑和边缘 系统 麻醉作用：与抑制兴奋性神经递质及与 NMDA受体相互作用有关 NMDA受体相互作用有关 镇痛作用：阻滞脊髓网状结构束对痛觉 的传入信号
其它
对肝肾功能无影响。 肌肉不松弛。 唾液分泌增多。 促使钾离子进入细胞内。血清钾降低，为一过 性，一般在正常范围内，60分钟后基本恢复正 性，一般在正常范围内，60分钟后基本恢复正 常；降低幅度与注药速度关系密切，注速慢下 降幅度大。 有一定抗惊厥作用。 子宫收缩幅度增加，频率减慢，促进分娩。 增强镇痛药和肌松药的作用。 体温容易下降。
麻醉药理学-静脉全麻药-第五章
2、麻醉维持:小手术用分次注入，大手术可采
用静脉滴注法，合用芬太尼或其它静脉麻醉 药 3、门诊小手术及内镜检查：单独使用，常用于 门诊短小手术，无痛人流、胃镜、肠镜等 4.复合用药可用于各种手术
第十七页，共34页。
丙泊酚（异丙酚）----Propofol
六、禁忌症
二、体内过程：脂溶性高，分布广，三室 模型，与血浆蛋白结合高，肝代谢，肾排 泄；
三、麻醉机理：不明，可能增强γ-氨基丁 酸；
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丙泊酚（异丙酚）----Propofol
四、其他药理作用
1. 能使颅内压降低，脑灌注减少，脑氧代谢率降 低；
2. 对心血管系统有一定程度的抑制作用，与病人 年龄和注射速度有关，周围血管扩张致血压下 降，使心率稍增快；
1、过敏者 2、严重循环功能不全者 3、妊娠及哺乳期妇女 4、高血脂患者 5、有精神病病史者 6、3岁以下小孩.
第十八页，共34页。
丙泊酚（异丙酚）----Propofol
七、并发症及处理
1.注射痛：静注，50%～75%病人注射局部疼痛 处理：在乳剂中加入0.01%利多卡因；预先用 麻醉性镇痛药； 尽量通过大静脉给药；
– 肌肉不自主动作较多见，一般不需治疗 ，麻醉中肌紧张也不是浅麻醉表现，不 需加药
26 26
第二十六页，共34页。
静脉麻醉药 – 依托咪酯
名称：依托咪酯 Etomidate ，乙咪酯 形态：液体，白色乳剂/无色透明水剂 药理作用
– 依托咪脂为咪唑的羟化盐。起效快，作用 时间短；
– 对循环系统无明显抑制，易保持心血管系 统稳定是其突出优点；
药理作用
–脂溶性大，能迅速进入中枢神经。静脉注射
巴比妥类药物
器官系统效应
• 免疫系统
– 过敏、类过敏反应少见 – 含硫的硫代巴比妥酸盐可使肥大细胞释放组胺
• 哮喘、遗传性过敏不用硫喷妥或硫戊巴比妥
药物相互作用
• 造影剂、磺胺类药物与硫喷妥蛋白结合位 点相同，可增加游离硫喷妥数量，强化其 器官效应 • 乙醇、阿片类、抗组胺药及其他中枢神经 系统抑制剂可增强巴比妥类药物镇静效应
Route1 IV IV
Concentration (%) 2.5 2.5
Dose (mg/kg) 3–6 0.5–1.5
美索比妥
Induction
Sedation Induction
IV
IV Rectal (children) Oral IM
1
1 10 5
1–2
0.2–0.4 25 2–42 2–42
药代动力学• 排泄– 肾脏排泄• 肝脏生物转化后的水溶性终末产物 • 苯巴比妥 蛋白结合力低，脂溶性低
– 粪便排泄
• 美托比索
器官系统效应
• 心血管系统
– 诱导剂量 血压下降，心率增快
抑制延髓血管舒缩中枢 外周容量血管扩张 右心房静脉回流 中枢去迷走效应 心率 压力感受器反射 心率增快，心肌收缩力 增强
作用机制
• 巴比妥类药物抑制网状激活系统
– 位于脑干，控制多种重要生命功能，如意识 – 多突触神经元网络复合物及调节中心
• 巴比妥类药物抑制兴奋性神经递质传递， 增强抑制性神经递质（GABA）作用 • 干扰递质释放（突触前），选择性与受体 相互作用（突触后）
构效关系
• 巴比妥类是巴比妥酸的衍生物 • 第2号碳原子：氧原子（羟基巴比妥酸盐） ；硫原子（硫代巴比妥酸盐） • 第5号碳原子位置的取代基决定催眠效能和 抗惊厥活性
常用静脉全身麻醉药物的研究进展
【 ｌ ｏ
。
然 而 丙泊 酚 的 抗 氧化 机 制 和其 的分 子 结 构 有一定 的关 系… 】 。 因
为 丙 泊 酚对 脂 质 氧化 的夺 氢过 程 有 很 大 的 干 扰作 用 。 其 最 终 形 成 的 酚基 和脂 质 的 过氧 化 反 应 能 够 形 成一 个 非 常 稳 定 的且 没 有 活性
有 非常 好 的镇痛 效 果… 。 现 在 对该 药 物的研 究情况做 以下介 绍：
１ ． １ ． １ 镇 痛 作用 在 患 者 进 行 手 术切 皮 之 前 ， 对 患 者 的静 脉 注 射 １ ． ２ ． ２ 镇痛 作用 丙 泊酚 是 一种 超 短 效 的静脉 全身 麻 醉 药 物” 。 目 氯胺 酮０ ． １ ５ ｍｇ ／ ｋ ｇ 『 ２ 。 然 而 对 于 进 行 腹腔 镜 手 术 的 患 者来 说 ， 具 有 前在临床上使用的非常多。 但是， 对患者使 用丙泊酚， 对目前伤 害性 超 前 的镇 痛 效 果 】 。 并且 其 没有 明显性 的 血流 动 力 学 改 变 情况 ］ 。 刺激 所导 致 的 疼 痛 ， 目前 是 否有 很 好 的镇 痛 作用 ， 还 存 在 一定 的争
临床上能够更好且合理 的选择恰当的麻 醉药物。
【 关 键 词】静 脉 ； 全 身麻 醉药物
［ 中图分类号】 Ｒ ６ １ ４ ． ２
【 文献标识码】 Ａ
【 文章编号】 １ ６ ７ ２ — ５ ６ ５ ４ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ５ （ ｃ ） 一 ０ １ ８ ６ — ０ ２
为了使 得临 床上能 够恰 当而合 理 的使 用麻 醉 药物 ， 本 文２ ０ １ ２ 年ｌ １ １ ． ２ ． １ 对 缺 血再灌 注损 伤 的具有保 护作用 经过 研 究 表 明， 丙 泊 酚 月一 ２ ０ ｌ ３ 年３ 月期 间， 对 氯 胺酮 ； 丙 泊酚 ； 依托 咪酯 ； ３ ＇ － 羟 丁酸 钠一直 以 对 患 者 的 脑 组 织 缺 血 后 再 灌 注 损 伤 以及 心 脏 有一 定 的 保 护 作 用 来 的研究 进 展情 况 ， 做 以下详 细的综 述介 绍。 １常用静 脉全 身麻 醉药物 的介 绍
《静脉麻醉药》课件
静脉麻醉药的药理学
1 药理学原理
静脉麻醉药通过影响神经传递和神经调节来 产生麻醉效果。
2 作用机制
静脉麻醉药的作用机制包括GABA能、离子通 道和受体调节等。
静脉麻醉药的应用
1
临床应用
静脉麻醉药在手术、镇痛和重症监护等领域有广泛的应用。
2
注意事项
在使用静脉麻醉药时，需要注意剂量和患者的个体差异。
总结
• 静脉麻醉药的应用前景广阔，可以在不同领域中发挥重要作用。 • 未来的发展趋势包括更安全的药物研发和个体化麻醉方案。
常用的静脉麻醉药
常用的静脉麻醉药有哪些
常见的静脉麻醉药包括丙泊酚、异丙酚、芬太尼等。
优缺点和适应症
每种静脉麻醉药都有其特点和适应症，需要根据具体情况选择使用。
静脉麻醉药的风险与安全
1
主要风险
静脉麻醉药使用可能存在过敏反应Байду номын сангаас呼吸抑制等风险。
2
如何确保静脉麻醉药的安全使用
严格遵循使用指南、监测患者状况以及合理调整剂量。
《静脉麻醉药》PPT课件
欢迎来到《静脉麻醉药》PPT课件！本课件将介绍静脉麻醉药的定义、药理学、 临床应用、优缺点、风险与安全以及应用前景。让我们一起探索这个引人入 胜的主题吧！
什么是静脉麻醉药
定义
静脉麻醉药是一种用于通过静脉注射来诱导和维持全身麻醉的药物。
分类
静脉麻醉药根据其化学结构和作用机制可分为不同类别。
麻醉科麻醉药物分类与作用
麻醉科麻醉药物分类与作用麻醉科是医学的一个重要领域，致力于提供安全、有效的麻醉管理。
在麻醉的过程中，麻醉药物起着重要的作用。
麻醉药物可根据其作用机制和药理特性进行分类。
本文将介绍常见的麻醉药物分类以及它们的作用。
一、全身麻醉药物全身麻醉药物主要包括静脉麻醉药和吸入麻醉药。
静脉麻醉药是通过静脉注射给予患者的药物，作用迅速、效果可控。
常见的静脉麻醉药物有以下几类：1. 巴比妥类药物：如戊巴比妥钠，通过作用于中枢神经系统引起镇静和催眠效果。
2. 本地麻醉药物：如利多卡因、普鲁卡因，通过局部应用或静脉注射在局部麻醉部位产生麻木效果。
3. 吗啡类药物：如芬太尼、舒芬太尼，具有强烈的镇痛作用，在手术中常用于控制疼痛。
吸入麻醉药是通过呼吸吸入给予患者的药物，能够调节麻醉深度。
常见的吸入麻醉药物有以下几类：1. 氮氧化物：如笑气，具有快速的麻醉诱导作用，适用于急诊手术。
2. 吸入性麻醉药物：如七氟醚、异氟醚，通过吸入调控麻醉的深度和维持麻醉状态。
二、地方麻醉药物地方麻醉药物是通过局部应用抑制神经的传导，使感觉神经或运动神经暂时丧失功能。
常见的地方麻醉药物有以下几类：1. 利多卡因：是一种局部麻醉药物，可用于皮肤表面的麻醉。
2. 普鲁卡因：也是一种局部麻醉药物，常用于较深部位的麻醉。
3. 盐酸肾上腺素：常与局部麻醉药物联合使用，延长麻醉效果。
三、神经阻滞麻醉药物神经阻滞麻醉药物是通过将麻醉药物靠近有感觉神经的部位进行注射，使神经的传导暂时中断，从而实现麻醉效果。
常见的神经阻滞麻醉药物有以下几类：1. 利多卡因：可用于蛛网膜下腔阻滞，通过注射药物于椎管内产生麻醉效果。
2. 丁卡因：常用于神经阻滞麻醉，可用于局部麻醉和硬膜外麻醉。
四、局部麻醉药物局部麻醉药物是作用于局部组织，使局部神经丧失感觉功能的药物。
常见的局部麻醉药物有以下几类：1. 利多卡因：具有较好的镇痛效果，用于术后疼痛的缓解。
2. 盐酸肾上腺素：常与局部麻醉药物联合使用，延长麻醉效果。
浅谈麻醉药的发展史及前景
2016.10论著·论述59浅谈麻醉药的发展史及前景闵秋怡武汉工程大学 湖北省武汉市 430200【摘 要】在医药学发展的漫漫长河中，麻醉药的发现与发展是至关重要的一部分。
而化学的快速发展同时也带来了麻醉药的进步。
如何开发出更加安全有效的麻醉药，也是医药学家们需要共同努力的一个方向。
【关键词】麻醉药发展史；前景；麻醉方法1 最早的麻醉剂1.1 中国最早的麻醉剂中国古代的医学家对麻醉方法、药物、技术的研究，使之成为了外科中显著的成就之一。
2000年前的《列子•汤问篇》中记载了扁鹊用麻醉药物为扈婴二人进行换心手术，术后用醒药使二人恢复。
我国古代著名医学家华佗发明了全身麻醉药“麻沸散”。
华佗一直被尊为世界上第一个使用麻醉药进行胸腔手术的人。
但如今麻沸散的配方已失传。
根据《扁鹊心书》中记载，宋元时期的麻醉剂，需严格掌握安全用药，同时还要注意用药时个体间的差异，从而达到更安全有效的麻醉效果。
之后麻醉的发展，突出成就是局部麻醉的出现。
1.2 西方最早的麻醉剂西方医学的奠基石是古希腊医学，古希腊医学的经历与中国传统医学的经历十分类似，早期均通过经验和事例积累出的经验医学，西方近代医学发展之前，有关麻醉的记述与文献较少。
在荷马史诗中有提到“忘忧草”的催眠作用。
古希腊人采用了葡萄酒加乳香和没药制成饮料，产生麻醉作用。
中世纪外科医生用一些材料作为麻醉药给病人做一些外科手术，但这些药物并不能达到手术麻醉的程度，因此都逐渐被淘汰。
2 近代麻醉剂的发展近现代西医麻醉学在两大重要因素的影响下有了突飞猛进的发展，一，近代化学的进步和化学工艺的完善；二，手术的需求即寻找解除病痛的方法。
使得顺利进入了麻醉学的研发阶段，迈向了使患者在手术中彻底告别疼痛的时代。
2.1 全身麻醉药的发展全身麻醉药（general anesthetics ）根据给药途径的不同，将其大致分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
2.1.1 吸入性麻醉药1846年10月16日，乡村牙科医生莫顿在美国麻省总医院，用吸入性乙醚麻醉了一位油漆匠，并将其颈上的一个肿瘤切除。
(整理)药物化学课后作业及课堂练习
第一章1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。
药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。
麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。
但麻醉的深浅程度较难控制。
临床常用的静脉麻醉药有：（1）早期：巴比妥类:硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium）优点：作用快缺点：安全范围窄（2）近年：非巴比妥类:盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。
依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate）2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。
其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。
3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？局麻药的主要结构类型及代表药物4.简述局麻药的构效关系。
局麻药的结构可分为三个部分：I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。
苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。
苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。
苯环氨基上引入烷基可增强活性。
II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。
X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。
麻醉作用强度：麻醉作用持续时间：III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。
好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。
一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
5.试写出lidocaine/procaine的合成路线。
普鲁卡因的合成：利多卡因合成路线：第二章6.试述苯二氮䓬类药物的基本结构特征、化学稳定性和构效关系。
静脉麻醉发展史及进展
不足：不能反映所有麻醉药物的 麻醉深度
展望
Ø尽管目前TCI已经在临床麻醉的各个领域使用,但是 目前反应麻醉深度的完美指标仍没有找到,因此理想 的闭环TCI使用尚待研发 Ø手术或麻醉中需要及时调整麻醉深度,因此目前TCI 还不能代替医生
PC机
药代动力学 输液泵及 模型控制程序 辅助控件
开环控制系统
靶控输注TCI是指在输注静脉麻醉药时,以药代动力学和药效 动力学原理为基础,通过调节目标或靶位血浆或效应室的药物浓度 来控制或维持适当麻醉深度,以满足临床麻醉的一种静脉给药方法
影响TCI系统性能的因素
系统硬件, 即输液泵 的准确性
系统软件, 即药代动力 学模型数学 化的精度
静脉麻醉比例 < 30%
TIVA: <30%
宾州大学 Lee Fleisher 教授： 静脉麻醉被美国医生严重忽略,这是个问题.它应该被更广泛的 应用.
向左 向右
Prof. Steve Shafer 使用 TIVA的10个理由
病人喜欢从TIVA中醒来 病人喜欢从TIVA中醒来 病人喜欢从TIVA中醒来 病人喜欢从TIVA中醒来 病人喜欢从TIVA中醒来 病人喜欢从TIVA中醒来 病人喜欢从TIVA中醒来 病人喜欢从TIVA中醒来 病人喜欢从TIVA中醒来 病人喜欢从TIVA中醒来
有些 进展
疼痛的客 观评估没 有太大进展
目前麻醉闭环控制的研究主要是镇静和抑制对伤害性刺激的反应;由于没能找到综合 反映这两个组分的指标,所以目前麻醉的闭环研究集中在闭环控制镇静方面. 而抑制伤害性刺激则由其他人工输注或靶控输注镇痛药予以维持
目前使用较多的控制参数——镇静
双频谱指数
（bispectral index, BIS）：
硫喷妥钠优缺点、适用症、不良反应
硫喷妥钠优缺点、适用症、不良反应今天我要带大家学习另外一个全身麻醉药硫喷妥钠，先让我们看看中公教育的专家为我们总结的硫喷妥钠优缺点、麻醉方法、适用症状和不良反应知识点吧。
1.硫喷妥钠的优缺点(1)优点①起效快：其脂溶性高，静脉注射后极易透过血脑屏障，经过一个臂脑循环就可发挥作用。
临床剂量静脉注射后10～20秒患者就意识消失。
②苏醒迅速：能快速重分布，经过5分钟后脑组织药物浓度下降一半，30分钟后就只剩10%。
静脉注射后40秒左右麻醉即开始变浅，约15～20分钟就开始苏醒。
③具有一定的脑保护作用：硫喷妥钠可以使脑血管收缩，减少脑血流、降低颅内压，同时降低脑代谢，减少脑组织耗氧，脑代谢的降低程度超过脑血流的减少，因此有一定的脑保护作用，尤其适用于颅脑外科手术。
(2)缺点①无镇痛和肌松作用：常常需要复合麻醉性镇痛药和肌松药。
②具有蓄积作用：由于其脂溶性高，麻醉苏醒后，脂肪组织中储存的硫喷妥钠可能重新释放入血，再次透过血脑屏障，使患者发生“再抑制”。
③循环抑制作用：可选择性抑制交感神经节的传导，产生中枢性血压下降。
当剂量过大，注射速度过快，患者已处于失血性休克状态，或心脏代偿功能不全以及使用β受体阻滞剂者，环功能可能发生严重抑制，血压可能严重下降。
④呼吸抑制作用：能抑制延髓和脑桥的呼吸中枢，对呼吸系统呈剂量相关性抑制。
麻醉期间，中枢神经系统对二氧化碳的敏感性降低。
主要表现为潮气量减少。
⑤喉痉挛和支气管痉挛：硫喷妥钠浅麻醉时，因对交感神经的抑制作用，使副交感神经相对占优势，引起喉部和支气管平滑肌的应激性增高，诱发喉痉挛、支气管痉挛和呼吸道分泌物增加。
⑥其他：包括静脉炎和过敏反应等。
2.麻醉方法(1)单次静脉给药法：适用于短小手术和全麻诱导。
配制成2.0%～2.5%的溶液，剂量成人为2.5～4.5 mg/kg，儿童为5～6 mg/kg，缓慢注射。
(2)分次给药法：常用于短时间的浅表手术。
使用2.0%～2.5%的溶液，首次剂量3～5 ml，静脉注射时同时观察患者的呼吸、血压和脉搏血氧饱和度。
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19
7
作用快、强、短，诱导平稳，苏醒迅速 毒性低，安全范围大，不良反应少轻 麻醉深度易调控 有特异性拮抗剂
8
四、静脉麻醉药优点
1、使用方便 2、不刺激呼吸道 3、无燃烧、爆炸危险 4、不污染空气 5、起效快
9
五、静脉麻醉药缺点
1、均无肌松作用、无明显镇痛深度不易控制、苏醒慢 4、全麻分期不明显
10
第一节 巴比妥类静脉麻醉药
产生中枢性神经系统抑制作用
小剂量 中等剂量 大剂量 过量
镇静 催眠 抗痉厥或麻醉 呼吸、循环抑制
11
硫喷妥钠
（thiopental sodium)
12
一、体内过程
超（短）速效类静脉麻醉药 具有高脂溶性 中枢神经特殊亲和力
13
静脉注射 10s 起效 30s 脑内 再分布 5min 中枢抑制
2
静脉麻醉药的发展史
1655年 Johann Sigmund(德国医生1623－1688) 将鸦片静脉注射,产生意识消失 1872年Pierre-Cypien Ore(波尔多1828－1891)将水 合氯醛用于破伤风患者
1924年Bardet(法国)将巴比妥用于静脉注射
3
1932年Helmut Weese(德国药理学教授1897-1954)用环己 烯巴比妥进行麻醉,使静脉麻醉得以普及
麻醉
肾排除
胎儿血药浓度低 脐带血药浓度高
肥胖病人半衰期延长；小儿缩短
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二、药理作用
1、中枢神经系统
静注15~30s意识消失，60s达最大效应, 15~20min初醒，可再睡3~5h，BIS小于55无术中知晓 无镇痛及肌松作用，对痛觉刺激反应
颅内压、脑代谢、氧耗量降低 脑保护
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双频谱指数（bispectral index，BIS）: ---作为麻醉镇静和深度的监测指标
第五章 静 脉 麻 醉 药
(intravenous anaesthetics)
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遵义医学院麻醉学系 张 红
教学要求
（一）掌握：丙泊酚、氯胺酮、依托咪酯的药理 作用、体内过程、临床应用、禁忌症。
（二）了解：硫喷妥钠、羟丁酸钠的作用机理、 药理作用、体内过程、临床应用、禁忌症。
（三）了解：静脉全麻药的优、缺点。
------------Helmut Weese被称为静脉麻醉之父
1932年Ernest Henry Volwiler及Donalee Tabern 合成硫喷妥钠
1934年6月18日,1934年3月24日Lundy(美国)及Waters(美国)
将硫喷妥钠用于临床
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一、概念
凡经静脉给药产生全身麻醉作用的药物统 称为静脉麻醉药(Intravenous anesthetics)
30 min
脑内浓度下降96%
迅速苏醒
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硫喷妥钠
15min 再分布
72~86%
血浆蛋白结合
失活
骨骼肌（最初 ） -血浆浓度平衡 脂肪（储存）
再释放
苏醒后长时间睡眠
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注意:
低蛋白血症
药效增强
休克病人
脑、心抑制增强
肥胖病人
避免剂量过大
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硫喷妥钠
pKa7.6
10~24% 1h
酸中毒
肝脏解毒
易透胎盘屏障
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二、分类 (化学结构）
1、巴比妥类 硫喷妥钠（thiopental sodium)
2、非巴比妥类 丙泊酚（propofol) 氯胺酮（ketamine） 依托咪酯（etomidate）
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三、理想的静脉麻醉药
催眠、遗忘、镇痛、肌肉松弛
易溶于水，溶液稳定 无刺激性，无注射痛及皮肤坏死 不引起动脉痉挛和栓塞 无蓄积，可重复使用 不经肝脏代谢，产物无药理活性