药理学课件第七章第二节局部麻醉药(设计)

2019/5/21
药Hale Waihona Puke 学2.丁卡因（tetracaine） 又称地卡因（dicaine），作用及毒性均比普鲁卡因强10 倍，亲脂性高，穿透力强，易进入神经，也易被吸收 入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉， 因毒性大，一般不用于浸润麻醉。此药在血中被胆碱 酯酶水解速度较普鲁卡因慢，故作用较持久，药效维 持约2～3h
特制药物 坐位给药 术后头痛
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5.硬脊膜外腔麻醉(epidural anaesthesia，硬膜外麻)是将局麻药液 注入硬脊膜外腔，使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药 量比腰麻时大5～10倍，起效较慢（15～20min），对硬脊膜无 损伤，不引起麻醉后头痛反应。硬脊膜外腔不与颅腔相通，注 药水平可高达颈椎，不会麻痹呼吸中枢。如果插入停留导管， 重复注药可以延长麻醉时间。可用于颈部到下肢的手术，特别 适用于上腹部手术。硬膜外麻醉也能使交感神经麻醉，导致外 周血管扩张及心肌抑制，引起血压下降，可注射麻黄碱预防或 治疗。
（细胞外高Na+时可减弱局部麻醉药作用， 而低Na+时则增强局部麻醉药作用） 。
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局麻药作用示意图
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2.吸收作用 局部麻醉药吸收入血并达到足够浓度，即可吸收作 用，这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
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（1）中枢神经系统 局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初期表现为 眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神志错乱及全身性强 直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所抑制，因此引起 脱抑制而出现兴奋现象。 局部麻醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮 类 能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局部 麻醉药中毒性惊厥的效果。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环 功能。
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2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）是将局部麻醉药 注入手术野皮下或深层组织，使局部的神经末梢被麻 醉。适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等浅表小手术。 3.传导麻醉(conduction anaesthesia)是将局部麻醉药注 射到神经干或神经丛附近，阻滞其传导，使其支配的 区域产生麻醉，用于四肢及口腔手术。
第二节 局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ：是一 类应用于神经末梢或神经干周围，能可逆性地阻 断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下， 使局部痛觉消失，便于进行手术的药物。
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一、作用及机制
1.局麻作用及作用机制 低浓度：阻断感觉神经冲动的产生与传导。 高浓度：对神经系统的任何部分及各种类型的神经纤维
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（2）心血管系统 局部麻醉药对其有抑制作用,表现为降低心脏的 兴奋性，使心肌收缩性减弱、不应期延长、心率
减慢、传导减慢、阻断交感神经，使血管平滑肌 松弛、Bp下降等。心肌对局部麻醉药耐受性较高， 中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。
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【局部麻醉的方法】 临床常用的局部麻醉方法有以下几种,根据手术的需要进行选择： 1.表面麻醉（surface anaesthesia）是将穿透性较强的局部麻醉药 喷洒或涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、 咽喉、气管、尿道等粘膜部位的手术或检查。
都有阻断作用。 麻醉作用的顺序:
传入神经（痛觉f>温觉f>触觉f>压觉f）
中枢神经元（抑制性神经元> 兴奋性神经元）
传出神经（自主神经> 运动神经）
心肌传导纤维 2019/5/21
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作用机制：
药物与细胞膜上Na+通道结合→Na+通道 蛋白构象改变→ Na+内流↓→细胞膜不 能去极化→N冲动的发生与传导受阻→局 麻作用
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【影响局部麻醉药作用的因素】 局部麻醉药的作用易受下列因素影响。 1.神经干或神经纤维的粗细 粗大的神经干有鞘膜包围，局部麻醉药对它的作用不如对
神经末梢，所以传导麻醉所需浓度较高，约为浸润麻醉的 2～3倍。粗神经纤维（如运动神经）对局部麻醉药的敏感 性不如细神经纤维（如痛觉神经及交感神经）
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3.利多卡因（lidocaine） 作用比普鲁卡因快、强而持久，安全范围较大，能 穿透粘膜，可用于各种局麻方法。临床主要用于传 导麻醉和硬膜外麻醉,用于腰麻时注意麻醉平面，以 免引起呼吸抑制。利多卡因还可用于抗心律失常。
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4.布比卡因（bupivacaine） 又称麻卡因（marcaine）是目前常用局部麻醉药中作 用维持时间最长的药物，约5～10h。其局麻作用较利 多卡因强4～5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。 黏膜穿透力差一般不作表面麻醉。腰麻效果不稳定
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2.体液pH 局部麻醉药易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。当 体液pH偏高时，分子型较多，局麻作用增强；反之，细胞 外液pH降低时，分子型较少，局麻作用减弱。炎症区域内 pH降低，因此局部麻醉药的作用减弱 体液pH：影响局麻药离子化程度
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4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia）简称腰麻（spinal anaesthesia）是将局部麻醉药经3-4或4-5腰椎间隙注入蛛网膜下 腔，以阻滞该部位的神经根。适用于腹部或下肢手术。腰麻时， 由于交感神经被阻滞，也常伴有血压下降，可用麻黄碱预防。
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【常用局部麻醉药】
常用局部麻醉药的化学结构中含有一个亲水性胺基和一个亲 脂性芳香基团，两者通过酯键或酰胺键相联，因此，局部麻 醉药又分为酯类和酰胺类。
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1.普鲁卡因（procaine） 最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不能用做表面麻 醉。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬 膜外麻醉。还可用于劳损部位的局部封闭。其代谢产物对 氨苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避 免普鲁卡因与磺胺类药物同时应用。偶见过敏反应，用药 前宜做皮肤过敏试验。过敏者可用利多卡因代替。