第12章：栓剂
第12章 栓剂
第六页，共74页。
2）新型栓剂：以速释为目的的中空栓和泡腾栓， 以缓释为目的的渗透泵栓剂、微囊栓剂和凝胶 栓剂，既有速释又有缓释的双层栓剂，或加入 渗透促进剂或阻滞剂的栓剂。
第七页，共74页。
二、栓剂的种类
1.按给药途径分类
肛门栓（直肠栓）：圆柱形、圆锥形、鱼雷形 重约2g， 3～ 4cm
导管直接进入大循环
第十四页，共74页。
（1）门肝系统
（2）非门肝系统
药物经直肠上静脉进入门静脉，经
过肝脏代谢后，运行全身；
栓剂塞入距肛门6cm处
药物经下直肠静脉、肛门静脉，绕过肝脏
，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；
栓剂塞入距肛门2cm处为宜，避免首过效应
（3）淋巴系统
药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作用全 身。
第一节 概述
第二节 栓剂的基质与附加剂 第三节 栓剂的制备 第四节 栓剂的质量检查、包装与贮存
第四页，共74页。
第一节、概述
一、含义
1. 含义：药物 + 适宜基质→固体制剂（专供腔道给药）
“塞药、坐药”
腔道：直肠用、阴道用、尿道用 作用：常温下固体，体温时迅速软化、熔融或溶解
第五页，共74页。
2、发展史：
⑤保留时间：越长吸收越完全
第十六页，共74页。
2 药物理化性质:
①溶解度:
对难溶性药物吸收不利，可制成盐类，水溶性大，吸收 能力高，达峰快。
②粒度
粒子越小，越易溶解，吸收越快。
③脂溶性与解离度：弱电解质的非解离型（分子型）、
油水分配系数大者（脂溶性药物）易吸收。
第十七页，共74页。
3.基质的理化性质:
3．其他控释、缓释栓
中药药剂学
第一章：绪论 1. 中药制剂使用辅料有两个特点：一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。
2. 药物剂型的分类方法：1）按物态分类；2）按制备方法分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径分类。
（真溶液类剂型，如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂）3. 中药剂型选择的基本原则：（1）根据防治疾病的需要选择剂型；（2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型；（3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；（4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型。
6. 中药药剂学的主要性质（1）实践性（2）统一性（3）综合性7.《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。
《神农本草经》最早的本草专著；《伤寒论》《金匮要略》记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型葛洪《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”的概念。
《本草经集注》提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者”8.《药典》、《局颁药品标准》、《局颁药品卫生标准》（即《部颁药品卫生标准》）、《药品管理法》第三章：制药卫生 1. 洁净室工作时室内必须保持正压；洁净室的洁净度可达100级。
2. 滴眼剂配液、滤过、灌封——1万级4. 灭菌方法1）物理灭菌法：○1干热灭菌法（火焰灭菌法——适用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。
干热空气灭菌法——适用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不适宜用于大部分药品及橡胶、塑料制品的灭菌）○②湿热灭菌法（热压灭菌法——热压灭菌法适用于耐热药物及其水溶液、外科敷料、手术器械及用具等物品的灭菌。
流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法——常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml注射剂及不耐热品种灭菌。
低温间歇灭菌法——用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药品）○3紫外线灭菌法4、微波灭菌法5、辐射灭菌法2）滤过灭菌法（用于不耐热的低粘度药物溶液和相关气体物质的洁净除菌处理）：微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒3）化学灭菌法：○1气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸）○2浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂）5. 防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、酚类及其衍生物、脱水醋酸 6. 影响湿热灭菌的因素：1）微生物的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质；3）灭菌温度与时间；4）蒸气的性质7. 100级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。
第12章 栓剂
栓剂的作用有哪些？
5
栓剂的概念
栓剂的分类
按腔道分 按范围分 按工艺分
栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制
成供腔道给药的固体制剂。
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形
阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形、尿道栓
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓、缓释栓
6
释放
扩散
吸收
一、栓剂的作用特点
药物从基质中释放出来
融油化脂或性软基化质或的无栓硬剂心应；测水定溶其性熔基点质范栓剂围应，在一6般0m规in定应
内符与全合体部规温溶定接解近。。（如约有3一7℃粒）不。合格水应溶另性取基3质粒栓复剂试，，其应熔点
对吸收影响不大，故无严格要求。
38
4. 体外溶出试验与体内吸收试验
体外溶出速度试验
体内吸收试验
将待测栓剂置于透析管滤纸筒或适宜的微孔滤膜 中，浸人盛有介质并附有搅拌器的容器中，于
药物、基质的密度未知：
G：空白基质平均栓重 M：含药栓的平均重量
W：每个栓剂的平均含药重量
27
置换价公式
G
M
M-W
纯基质栓
G-(M-W) W
含药栓
28
置换价举例： 1.某含药栓10枚重20克，空白栓5枚重9克，计算此药物对此
基质的置换价。
（已知此含药栓含药量为20%）
W
f = G - （M - W） =2.0*0.2/[1.8-(2.0-0.4)]=2.0
36
1.重量差异
栓剂10粒，符合以下规定
平均重量
重量差异限度
1.0g以下或1.0g
±10%
1.0g以上至3.0g
±7.5%
栓剂的原理
栓剂的原理
栓剂是一种直接插入体腔或体腔口的药物剂形。
栓剂可以通过直肠、阴道等体腔进入体内，并释放有效成分。
栓剂的原理主要包括以下几个方面：
1. 局部作用：栓剂中的药物可以直接接触到体腔黏膜，通过局部作用发挥药效。
例如，阴道栓剂可以用于治疗阴道炎，药物可以直接作用于阴道黏膜，起到抗菌、抗炎的作用。
2. 渗透吸收：栓剂的基质可以通过体液的吸收、渗透进入体内，使药物达到全身循环，发挥整体药效。
例如，直肠栓剂中的药物可以通过直肠黏膜的吸收进入血液，从而起到全身性的治疗作用。
3. 慢释作用：部分栓剂可设计成长效、慢释型药物，通过缓慢释放药物，使药效持久。
这样可以减少药物的频繁给药，提高药物的疗效。
总的来说，栓剂的原理是通过直接接触黏膜产生局部作用、通过渗透吸收达到全身效应或通过慢释作用实现药物疗效的持久性。
栓剂的应用范围广泛，适用于多种体腔疾病的治疗。
基础护理学 第十二章-给药
特别强调遵医嘱按时、安全、正确服药的 重要性
12－20
第三节 注射给药法
注射给药法（administering injection）将无菌
药液或生物制剂注入体内的方法
优点
－吸收快，血药浓度迅速升高， －适用于因各种原因不宜口服给药的患者
12－11
四、给药的次数与时间
取决因素
-药物的半衰期，以能维持药物在血液中的有效 浓度
-药物的特性 -人体的生理节奏
12－12
五、影响药物作用的因素
药物方面
-药物用量 -药物剂型 -给药途径与时间 -联合用药
机体方面
-生理因素：如年龄与 体重；性别 -病理状态 -心理行为因素ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
12－13
第二节 口服给药法
第十二章 给药
12－1
课程内容
第一节 给药的基本知识 第二节 口服给药法 第三节 注射给药法 第四节 雾化吸入法 第五节 药物过敏试验法 第六节 局部给药
12－2
给药
给药（administering medication）
-即药物治疗，是最常用的一种治疗手段 -目的：治疗疾病、减轻症状、预防疾病、协助
-七对：对床号、姓名、药名、浓度、剂量、用法、 时间
12－10
三、给药的途径
给药途径的选择
-药物的性质、剂型 -机体组织对药物的吸收情况和治疗需要
常用的给药途径
-口服、舌下含化、吸入、外敷、直肠给药 -注射（皮内、皮下、肌内、静脉注射）
给药途径的吸收顺序
-除动、静脉注射药液外，其他:吸入>舌下含化>直肠> 肌内注射>皮下注射>口服>皮肤
第12章 栓剂
三、润滑剂 作用： 使模具不与制成的栓表面粘 连、使栓表面光滑 1. 油性基质润滑剂 :软皂1份、甘油 1份、90％EtOH5份、混匀； 2.水性基质润滑剂：液体石蜡、植物 油
四、置换值（价）f 栓剂模具是以可可豆脂为标准体积 计算重量； 不同基质和药物容积相同，但因密 度不同,因而重量不同。 计算置换值f：
二、拴剂的作用特点： （一） 局部作用特点： 在腔道起治疗作用。化痔栓—内痔； 甘油栓—便秘；蛇床子阴道栓—阴道 炎： （二） 全身作用特点：由腔道（肛 门栓）经直肠粘膜吸收进入体循环， 特点：
1．药物不受胃肠pH或酶的破坏； 2．胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂； 3．药物直肠吸收，50－70％不受肝 脏首过作用而被破坏； 4．直肠吸收比口服干扰因素少； 5. 适宜不能吞服、幼儿、呕吐患者。
3. 基质因素 药物在油水两相间的分配系数 （直肠分泌液为水相） （1）油相基质对脂溶性药物释放阻 力大 （2） 水相基质对水溶性药物释放 阻力大 （3） 适当浓度表面活性剂有助于 药物释放;但高浓度形成胶团会阻碍 药物吸收
四、栓剂中药物剂量与规格 剂量：为口服剂量的1.5－2倍 规格：肛门栓：2g／颗／成人; 阴道栓：2－5g 五、拴剂的质量要求 1． 含定量药物 2． 有硬度和韧性（便于塞入） 3． 常温坚硬、进腔道后融化 4． 无刺激
（一） 油脂性基质 1. 可可豆脂 （1） 熔点29－34℃,25℃软化 （2）同质多晶型：α、γ晶型不稳 定, β晶型稳定但高温破坏,异构化 使熔点降低；故宜缓慢升温溶解2／3 时停止加热,余热熔化剩余部分； (3)易酸败、软化 （4）酸值、碘值较高，故不稳定
2.半合成脂肪酸甘油酯类 共同特点： （1）12－18C饱和混合脂肪酸甘 油酯抗热性好; （2）常温固体、腔道内很快融化 （3）乳化水份能力强 （4）稳定,碘值、过氧化值、酸 值低 （5）生物利用度高
自考大专中药学--中药药剂学12-18章内容整理
12片剂13丸剂14注射剂15栓剂16气雾剂17散剂18软膏剂、硬膏剂名词解释：1. (12)双提法2. (12)片剂的崩解度3. (13)浓缩丸4. (13)滴丸5. (14)热原6. (14)等张溶液7. (15)栓剂的置换价8.(15)栓剂9.(15)融变时限检查10.(16)气雾剂10. (17)等量递增法11. (17)低共熔现象判断题：1. (12)为保证用药安全，必须严格控制药品卫生。
有关部门规定，在口服药品和外用药品均不得检出大肠杆菌。
（×）2. (12)舌下片是指置于舌下使用的压制片，能对口腔及咽喉等局部产生较久的药效，用于局部的消炎。
（×）3. (12)包衣片应同片芯一样进行质量检查，包括片重差异和崩解度检查。
（×）4. (13)蜜丸制备时，炼蜜的目的主要是为了改变蜂蜜的药性，其次是为了去除杂质和增加粘性。
（×）5. (13)滴制法制备滴丸时，冷却剂与液滴（含药物与基质）的比重差越大越好，以利于下沉或上升。
（×）6. (13)丸剂的特点之一是比片剂容纳较多的粘性药物和液体药物。
（√）6. (14)凡是调节等渗的注射液，注入血管中，就不会引起溶血现象。
（×）7. (14)尼泊金类（对羟基苯甲酸酯类）防腐剂，在水中不易溶解，而吐温类增溶剂能增加其溶解度，因而也能相应地增加其抑菌力。
（×）8. (14)配制易氧化药物的滴眼液时，往往用新鲜煮沸放冷的蒸馏水来溶解药物，主要是为了防止药液染菌。
（×）9. (15)栓剂给药与口服制剂比较，它特点之一是直肠吸收比口服吸收干扰因素少。
（√）10.(15)全身作用的直肠栓剂中药物吸收可完全避免肝首过效应，因此，通常与口服相比药物的生物利用度有所提高。
（×）11.(15)油脂性栓剂基质中表面活性剂可促进药物释放，增加药物吸收，表面活性剂用量越大，促进吸收的作用越强。
医院常见药物介绍——第12章_栓剂
2. 甘油明胶基质属于水溶性基质，制 成的栓剂在体温时缓缓熔化释药。 3. 热熔法适合于各种基质栓剂的制备。 4. 各种栓剂的熔点均要求与体温接近， 以便进入人体后能迅速熔化释药。
5. 栓剂中药物直肠吸收最适宜的途经为 经直肠上静脉吸收，这样可以避免肝脏 的首过作用而直接进入体循环。 6.以甘油明胶为基质的栓剂具备下列那些 特点（ ）： （1）具有弹性、不易折断 （2）适用于鞣酸等药物 （3）体温时不熔融 （4）药物溶出速度可由明胶、水、甘油 三则的比例调节 （5）是阴道栓常用的基质
第二节 栓剂的基质 一、栓剂基质的特殊要求 1. 熔点与凝固点之差较小 2. 具有湿润、乳化能力，吸水好（水 值较高），释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价：0.2以下；皂化 价200－245；碘价小于7
栓剂基质的理化性质分析方法按中国 药典2000版附录57页 （一）融点： （二）凝固点： （三）酸值：指脂肪酸1g中含有的游离 脂肪酸所需氢氧化钾的重量（mg) （四）皂化值：指中和并皂化脂肪物质 1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH 的重量
3. 基质因素 药物在油（基质）水（直肠分泌液） 两相间的分配2） 水相基质对水溶性药物释放阻 力大 （3） 适当浓度表面活性剂有助于药物 释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸 收.
4。药物直肠给药吸收机制 被动扩散转运 5。灌肠剂
四、栓剂中药物剂量与规格 剂量：为口服剂量的1.5－2倍 规格：肛门栓：2g／颗／成人; 阴道栓：2－5g 五、栓剂的质量要求 1． 含定量药物 2． 有硬度和韧性（便于塞入） 3． 常温坚硬、进腔道后融化 4． 无刺激
[制法] 按处方比例,各取1/10量.将无 水碳酸钠与蒸馏水置于蒸发皿中,搅 拌溶解后,加甘油混合,置水浴上加热, 缓缓加入锉细的硬脂酸,随加随搅拌, 俟泡沫消失溶液澄明时,倾入涂有润 滑剂的栓膜内,冷凝,取出包装,每粒 重1.5g. 外观应透明。
第十二章,栓剂
制法:明胶+水
去浮沫
浸泡
溶胀水浴加热溶解
加热混匀
明胶水溶液+甘油
冷却
特点: ①体温下软化,溶解与释药，缓和持久 ②有弹性,柔软不易折断. ③忌与金属,鞣质配伍 ④甘油具保湿作用。 ⑤含水量高易霉变，需加防腐剂。 配比:明胶18-20%,甘油55-60%,水 14%,(使用时应作优选试验)
2.抗氧剂: 多用于易氧化药物的制备:叔丁基羟基回香醚 <BHA>叔丁基对甲酚 <BHT> 3.防腐剂: 水溶性基质,栓剂中含药物水溶液,水浸膏必 须加防腐剂.尼泊金类,苯甲酸类. 4.硬化剂: 栓剂基质过软,直贮藏中易变软,可加适量硬 化剂.白蜡,鲸蜡,巴西棕榈蜡等调节,但效果 有限.
5.乳化剂: 栓剂基质中含有不相混合的液相时,(含 量高于5%以上)可加适量乳化剂,吐温类,司 盘类. 6.着色剂: 便于识别,选用食用色素,注意色素的脂 溶性,水溶性以免着色不均匀. 7.增稠剂: 氢化蓖麻油，单硬脂酸甘油，硬脂酸铝等 8 吸收阻滞剂
第二节
栓剂的基质
一.栓剂基质的要求: 要求；1、室温时有适宜的硬度，塞入腔道 时不变形、不碎裂。遇体温易软化、融化 成溶解。 2、对粘膜无刺激、无毒、无过敏性。 3、性质稳定、与主药混合后不起反应，不 影响主药的作用和含量测定。 4、具有润湿或乳化的能力
二.基质的类型: (一)油脂性基质: 要求：油脂性基质的酸价<0.2,皂化 价:200—245,碘价<7，熔点与凝固点之 1）每分钟释药40-50%. 差要小。 质量好但价贵； 1 . 可 可 豆 油 . 为 脂 肪 酸 三 甘 酯 。 mp( 熔 2 ） 有 多 晶 型 ： α 、β 、γ 点)29-34℃.SP(软化点)25℃. （mp：：22、34、18）。其中 特点： β 型稳定宜选用。注意高温会 转相为不稳定型，故熔化时不 宜升温过高，熔化2/3即停止 加温
中药药剂学作业习题完整版doc(1)
《中药药剂学》作业第一章绪论1、试述中药药剂学的任务。
2、试述中药剂型选择的基本原则。
第二章中药调剂1、中药处方调配程序是什么？2、试述处方与非处方药在使用上的主要区别。
甲类非处方、乙类非处方药在销售上的主要区别。
第三章制药卫生3、简述物理灭菌法的含义、并写出5种常用的物理灭菌法。
4、简述影响湿热灭菌效果的主要因素。
5、简述防腐剂的含义，并写出5种中药制剂常用的防腐剂。
6、试述各类物理灭菌法的特点及选用要点。
第四章粉碎、筛析、混合与制粒7、湿法粉碎的原理及应用特点是什么？8、试述低温粉碎的特点与方法。
9、试述“等量递增”混合的含义、操作步骤及注意事项。
10、试述药物微粉化可采用的方法。
11、试述球磨机的粉碎原理、适用范围及影响其粉碎效果的因素。
第五章散剂12、散剂的特点是什么？13、散剂的制备工艺过程是什么？14、试述散剂制备过程中“打底套色”和“等量递增法”的区别。
第六章中药的浸提、分离与精制15、对具有完整细胞结构的药材来说，其成分的提取须经过几个阶段？16、影响药效成分浸提效果的因素有哪些？17、单渗漉法的工艺流程是什么？18、重渗漉法有何优点？19、试述浸渍法与渗漉法的异同点。
第七章提取液的浓缩与干燥20、浓缩与蒸馏有何不同？21、薄膜蒸发有何特点？22、物料中水的存在方式有几种？23、什么是减压蒸发？其有何特点？24、试述干燥的基本原理和影响干燥的因素。
第八章浸出药剂25、影响汤剂质量的制备因素有哪些？26、在汤剂处方中，特殊中药的处理方法有哪些？27、简述制备中药合剂的工艺流程。
28、简述制备煎膏剂的工艺流程。
29、简述中药流浸膏剂的制备工艺流程。
第九章液体药剂30、液体制剂的优点与不足有哪些？31、什么是表面活性剂？按照其水中解离性可分为哪几类？32、简述制备高分子溶液的溶解过程。
33、简述乳剂常用的制备方法。
第十章注射剂（附眼用溶液剂）34、简述注射液按分散体系和给药途径的分类。
第12章药物制剂分析
1、有机溶剂稀释法 2、有机溶剂提取法 3、柱色谱分离法
三、含量测定结果的计算
片剂：每片含量相当于标示量的%
百分含量 TVF % {(V0-V)}
mWs
每g含量
A
百分含量 Ec%ml nD V % Wms
平均片重 标示量
百分含量
c对
A供 A对
nD V
%
Wms
对乙酰氨基酚的含量测定方法为：取本品约40mg，精
n
D V1样00×%100％
A c标示稀 释D倍 数
100%
E 100
VV样 样
1 标示量
例：维生素C注射液（规格2ml：0.1g）的含量测定：精密 量取本品2ml，加水15ml与丙酮2ml，摇匀，放置5分钟， 加 稀 醋 酸 4ml 与 淀 粉 指 示 液 1ml ， 用 碘 滴 定 液 （0.1003mol/L）滴定，至溶液显兰色并持续30秒钟不褪， 消耗10.56ml。每1ml碘滴定液（0.1mol/L）相当于8.806mg 的C6H8O6。计算维生素C注射液的标示量%。
A
稀释倍数
1
E11c%m 100
V样
100% 标示量
0.593 25 100% 1
207100 7.5
0.1
例：用异烟肼比色法测定复方己酸孕酮注射液的含量。当 己酸孕酮对照品的浓度为50g/ml，按中国药典规定显色 后在380nm波长处测得吸收度为0.160。取标示量为 250mg/ml(己酸孕酮)的供试品2ml配成100ml溶液，再稀释 100倍后，按对照品显色法同样显色，测得吸收度为0.154。 求供试品中己酸孕酮的含量为标示量的多少？
lgkMY 8.64
第12章给药
医生处方领取 中心药房
三、药物的保管
1、药柜 2、药品分类存放，有明确的标签
内服－蓝边；外用－红边；毒麻－黑边；
3、定期检查药品质量和有效期 4、根据药物的性质采取相应的保管
方法
根据药物的性质采取相应的保管方法
易挥发、潮解或风化药物 易氧化和遇光变质的药物 易被热破坏的药物 易燃易爆的药物 有期限限制的药物
（一）皮内注射
【部位】
药物过敏试验：前臂掌 侧下段
预防接种：上臂三角肌 下缘
局麻：麻醉部位
（一）皮内注射
【操作前准备】 评估并解释 患者准备 护士准备 用物准备 环境准备
（一）皮内注射
【操作步骤】
✓ 吸取药液 ✓ 核对解释，选择注射部位 ✓ 消毒皮肤 ✓ 穿刺，注射 ✓ 拔针 ✓ 再次核对 ✓ 操作后处理
中文译意 右眼 左眼 双眼 右耳 左耳 双耳 合剂 栓剂 酊剂 软膏
外文缩写 Co Tab Pil Caps Pulv Liq ID H gtt Lot
中文译意 复方 片剂 丸剂 胶囊 粉剂、散剂 液体 皮内注射 皮下注射 滴 洗剂
第三节 注射给药法
Administering Injection
注射给药法：将无菌溶液注入体内， 以达到预防、诊断和治疗的目的。
（二）皮下注射
【部位】
1.腹部- 吸收最快 2.上臂-三角肌下缘 3.大腿－前侧和外侧 4.臀部- 吸收最慢 5.后背
*注意经常更换注射部位
（二）皮下注射
【准备】 用物准备：注射盘、 2ml注射器 、针头 、
药液 病人准备：取坐位或卧位 ，暴露注射部
位 护士准备 环境准备
（二）皮下注射
第十二章给药
（7）注射前排尽空气 （8）注药前检查回血:注射进针后，应先抽动 注射器活塞，检查有无回血。动静脉注射必须 见有回血方可注入药物；皮下、肌肉注射如有 回血，应拔出针头，重新备药后再行注射。 （9）应用无痛注射技术 1）做好解释与安慰工作，消除病人的不 安和害怕心理,使肌肉放松。 2）指导病人采取适当的体位和姿势，使 肌肉放松，易于进针。 3）注射时做到两快一慢 4）注射刺激性较强的药物，应选用细长 针头，进针要深；如同时注射几种药物时，一 般应先注射刺激性较弱的药物，再注射刺激性 强的药物。 5）注射中注意分散病人注意力。
四.评价
1．给药方案是否落 实 2．药物的疗效及毒 副作用 3．患者是否学会自 我正确给药
第三节
口服给药
2．不足 ① 某些药物易被消 化液破坏而失效，如青 霉素、胰岛素； ② 吸收较慢且不规 则，药效易受胃肠功能 及胃肠内容物的影响； ③ 有些药物会对胃 肠产生强烈刺激；
口服给药是最常采用的给药方式，药物经胃肠 道粘膜吸收.
20ml
10ml
5ml
2 ml
二.准备工作 1.注射器构造
活塞 轴 活塞 柄
空筒
乳头
活塞
针栓
针梗 针头
针尖
规格及用途
肌 肉 注 射
皮 下 注 射
皮 内 注 射
静 脉 采 血
2.药液抽吸三.常用Fra bibliotek射法（1）皮内注射 （ID, intradermic injection） 1）概念: 是将少量药液注入真皮和表皮之间的 方法。 常用于药物过敏试验、预防注射、局 麻的起始步骤。
３.药品若有沉淀、浑浊、异味、变色、 潮解、变性等，立即停止使用． ４．根据药物的不同理化性质，分别 保存： 1）遇热易变性的生物制品、抗生素等， 如疫苗、免疫球蛋白、青霉素等应置 于干燥阴凉处（约200C）或冷藏于 2~100C处保存。
第十二章 栓剂
2、附加剂
栓剂处方中除药物、基质外，有时还
需加入一些附加剂。 （1）吸收促进剂
表面活性剂：主要通过润湿、增溶作用及提高直肠
粘膜的通透性而发挥吸收促进作用。如吐温-80。
发泡剂：如用NaHCO3与乙二酸制成泡腾栓，可大大
提高栓剂的释药速度。
氮酮类：为一种高效无毒的透皮吸收促进剂，近年
来已开始用于栓剂。 胆酸类：具有增加药物的溶解度，促进药物吸收的 作用。
全身（50～70%，栓剂距肛门2cm处）
5、影响直肠吸收的因素 5.1生理因素 （1）直肠处是否有粪便将影响药物扩散及药物与 吸收表面的接触，空直肠吸收效果好于有粪便的直肠，
所以栓剂使用前应排便。
（2）直肠黏膜的pH值对药物的吸收速度有重要影
响，一般直肠黏液的pH值为7.4，且无缓冲能力。其吸
收难易视环境pH值对被溶解药物的影响而定，在环境
第十二章
栓剂
第一节
1、概念
概述
栓剂是指药物与适宜的基质混合后制成
的，具有一定形状，专供腔道给药的固体制剂。药物可
溶解、乳化或混悬于基质中。
2、分类
2.1按制备工艺与释药特点分
（1）双层栓:内外层或上下层含不同的药物。
（2）中空栓：中空栓可达到快速释药的目的，中空 部分可填充各种不同的固体或液体药物。 （3）其它控释、缓释栓。
板上，用手隔纸搓揉，使成圆柱体→分剂量→捏成适
宜的形状 此法பைடு நூலகம்用于油脂性基质栓剂的少量制备。
1.2冷压法
将药物置适宜容器内，加等量的基质
研匀后，再加剩余的基质，研匀，制成团块。冷却后，
再制成粉末或颗粒，然后装于制栓剂的管内，通过模具 压制成一定的形状(如有必要基质可先加热熔化) 。
医院常见药物介绍——第12章栓剂
（二）中空栓: 特点： 药物与基质分开避免相互作用及药物在栓 剂表面发生的变化；可制缓释控释药物。 模具：中空栓壳 制法：先将栓壳灌入药物基质、冷却后 拔出中空钢管，在中空部位加入药物，再 在中空尾处用基质封口。
二、双层栓、中空栓的制法 （一）双层栓： 特点：在同一栓剂中将两种药物分开 制备 模具：圆锥型内模＋外套 制法：先在外套加入基质、待凝固后 将内模取出，再将药物倾入内模层；
2.半合成脂肪酸甘油酯类 共同特点： （1）12－18C饱和混合脂肪酸甘油酯 抗热性好; （2）常温固体、腔道内很快融化 （3）乳化水份能力强 （4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低 （5）生物利用度高
（1） 半合成椰子油: 四种不同熔点规格，最常用的为36型 （35－37℃) (2)半合成脂肪酸酯 四种不同熔点规格，最常用的为34型 （33－35℃), 非稳定型A型在贮存过程 中转变为稳定的B型后溶点上升2－3℃， 因此， 原始基质熔点应控制在34－ 35℃.
(二)影响药物直肠吸收的因素 1.生理因素： （1）空直肠的吸收大:应排便或灌 肠后使用； （2）直肠粘膜pH值（7.4)与被溶解 药物的量； （3）病理状况降低吸收 （4）在肠道保留时间长吸收好
2.药物因素 （1） 溶解度:溶解后的脂溶性和水 溶性药物均有好的吸收;不溶解药物 应制成可溶性药物. （2）药物的粒径: <1nm可透过脂质 膜; （3） 脂溶性与解离度：溶解在肠壁 时，非解离性药物吸收好
设备
自动旋转式制栓机：1.加料斗 2.旋转式冷却台3.栓剂抛出台 4.刮削 5.冷冻剂及出入口
三、润滑剂 作用： 使模具不与制成的栓表面粘连、 使栓表面光滑 1. 油性基质润滑剂 :软皂1份、甘油1份、 90％EtOH5份、混匀； 2.水性基质润滑剂：液体石蜡、植物油
基础护理第十二章笔记
第十二章给药第一节给药的基本知识（一）☆药物的种类（选择）1、内服药：片剂、丸剂、散剂、胶囊、溶液、酊剂、合剂2、注射药：水溶液、混悬液、油剂、结晶、粉剂3、外用药：软膏、擦剂、酊剂、洗剂、滴剂、粉剂、栓剂、涂膜剂4、新型制剂：黏贴敷片、胰岛素泵、植入慢溶药片（三）卐♣药物的保管3、标签内服药（蓝色）、外用药（红色）、剧毒药（黑色）★5、药物保管（根据药物不同性质）特性代表药保管方法受热易破坏疫苗、胎盘球蛋白2-10℃遇光易变质Vc片、氨茶碱、盐酸肾上腺素有色瓶、避光纸盒易挥发潮解乙醇、碘酊密封瓶易燃易爆乙醚、无水乙醇密闭阴凉、并远离明火有使用期限抗生素先后顺序二、★给药原则（简答）（一）按医嘱要求准确给药医嘱必须清楚、准确，切不可盲目执行、不可擅自更改医嘱（二）严格执行查对制度三查：操作前、操作中、操作后（查七对的内容）七对：床号、姓名、药名、浓度、剂量、用法、时间（三）安全正确用药五准确：时间、剂量、浓度、途径、病人准确（四）观察用药反应三、给药途径吸收速度：动静脉注射＞吸入＞舌下含服＞直肠＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞皮肤四、给药次数与时间取决于药物的半衰期五、影响药物作用的因素（一）药物方面1、药物用量2、药物剂型3、给药途径与时间4、联合用药（二）机体方面1、生理因素2、病理状态3、心理行为因素缩写拉丁文中文译意缩写拉丁文中文译意缩写拉丁文中文译意qd quaque die 每日一次am 上午IM 肌内注射bid bis in die 每日二次pm 下午IV 静脉注射tid ter in die 每日三次st statim 立即ivgtt 静脉滴注qid quater in die 每日四次DC discontinue 停止biw 每周二次qh quaque hora 每小时一次gtt gutta 滴hs hora somni 临睡前q2h quaque secu-ndo hora 每二小时一次q4h quaque qu-artr hora每四小时一次q6h quaque sextahora每六小时一次qn quaque nocte 每晚一次qm uaque mane 每晨一次qod quaque omnidie 隔日一次sos si opus sit 需要时（限用一次，12小时内有效）ac ante cibum 饭前ID 皮内注射12n 中午12时pc post cibum 饭后H 皮下注射12mn 午夜医院常用给药时间与安排给药时间安排给要时间安排qm 6am q2h 6am,8am,10am,12n,2pm……qd 8am q3h 6am,9am,12n,3pm,6pm…bid 8am,4pm q4h 8am,12n,4pm,8pm,12mn…tid 8am,12n,4pm q6h 8am,2pm,8pm,2amqid 8am,12n,4pm,8pm qn 8pm第二节口服给药法口服给药：药物经口服后被胃肠道吸收入血液循环，从而达到局部治疗和全身治疗的目的★特点：优点：最常用、最方便，又比较安全的给药方法缺点：吸收慢，不适用于急救另外对意识不清、呕吐不止、禁食（NPO）等患者也不宜用此法给药★备药固体药：药匙粉剂、含化片：纸液体药：量杯★口服给药的注意事项1、需吞服的药物通常用40--60℃温开水送服，不要用茶水服药2、对牙齿有腐蚀作用的药物，如酸类和铁剂，应用吸管吸服后漱口以保护牙齿3、缓释片、肠溶片、胶囊吞服时不可嚼碎4、舌下含片应放于舌下或两頬黏膜与牙齿之间待其溶化5、在一般情况下健胃药宜在饭前服，助消化药及对胃黏膜有刺激性的药物宜在饭后服，催眠药在睡前服，驱虫药宜在空腹或半空腹时服用6、抗生素及磺胺类药物应准时服药，以保证有效的血药浓度7、服用对呼吸道黏膜起安抚作用的药物后不宜立即饮水8、某些磺胺类药物经肾脏排除，尿少时易析出结晶堵塞肾小管，服药后要多饮水9、服强心甙类药物时需加强对心率、节律的监测，脉率低于每分钟60次或节律不齐时应暂停服用，并告知医生胰岛素泵。
军民两用药剂
常用的抗疟药主要分为以下几类。喳琳类，包括氯喳、伯氨喳、甲 氟喳、奎宁及喳尼丁；叶酸代谢抑制药，包括乙胺口密陡、甲氧节氨口 密陡、磺胺类、氯肌；青篙素类衍生物，包括青篙素、双氢青篙素、篙 甲醚、青篙唬醋；抗菌药类，包括氯洁霉素、阿托伐醒、四环素。此外
上一页 下一页 返回
12-2 防疟药
上一页 下一页 返回
12-1 防暑剂
眼液、滴鼻液、滴耳液、洗剂和漱口液等。 ②混悬剂：以粉末状盛装在容器内的药品，在未冲泡的状态下，室
温下的保存期为标示的有效期。一旦加水后，其保存期限已缩短一般不 超过15天，因此应该放置在冰箱中冷藏。
③栓剂：栓剂因气温过高可出现软化而不宜使用，在夏天高温时， 栓剂可放置在冰箱中，或使用前放入冰箱，等硬化后取出使用。
• 2.根据商品相关性确定储位
•
有些库存的商品具有很强的相关性，相
关性大的商品，通常被同时采购或同时出库，
对于这类商品应可能规划同一储区或相近储区，
以缩短搬运路程和拣货时间。
• 3.根据商品特性确定储位
•
为了避免商品在储存过程中相互影响，
性质相同或所要求储存条件相近的商品应集中
很多人都知道风油精可以内服治疗因贪凉而引起的腹痛，但在服用 时一定要稀释到1%以下；将清凉油涂于太阳穴能治疗头晕头疼、提神醒 脑，但孕妇不宜，因为此药含有樟脑等成分，可经皮肤吸收通过胎盘进 人胎儿体内，引起胎儿畸形等。不同剂型的防暑药保存方式不同。
①搽剂：使用后应拧紧瓶盖，放置于冰箱中冷藏。外用药品，如滴
，还有芳甲醇类（如苯芍醇）、杂环氨酚类（如咯蔡陡）等，该两药均 为我国20世纪70年代研制的。
20世纪50年代，普遍用阿的平和扑疟母星治疗间日疟和恶性疟。60 年代起用氯喳（氯）、伯喳（伯）8d或4d疗法双疗程根治间日疟和氯、 伯3d疗法治疗恶性疟，双疗程法沿用至今，仍为最有效、廉价的方法。 70年代以后恶性疟原虫对氯喳产生了抗性；80年代至2006年单用青篙素 类药物（篙甲醚、青篙唬醋和双氢青篙素）治疗恶性疟。2007年国家制 定了《疟疾防治技术方案》，根据WHO 和国家卫生部的要求，采用复方 青篙素类药物或以青篙素类药物为主的联合用药治疗恶性疟。采用氯、 伯8d疗法或磷酸呱喳加伯氨喳8d疗法治疗间日疟。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
（3）混合脂肪酸甘油酯： 四种不同熔点规格，最常用的为36型 （35－37℃) （4）硬脂酸丙二醇酯：
熔点：36－38℃； (5) 氢化植物油: 植物油氢化制得,氢化不完全,仍含不饱 和脂肪酸,故熔距较长,抗热性差;稳定性 差,可加植物油或蜡调节熔点 加表面活性剂可改善释药性.
（二）水溶性与亲水性基质 1. 甘油明胶 常配（g/g） ： 甘油65％±5％、水10 ％、明胶20－30％； 常用于：阴道栓基质； 制 法：将明胶加至甘油、水(或药） 的混合物中、吸水至明胶溶胀、水浴加 热至明胶溶解再加药。
•肛门6cm深处—直肠上静脉 —门肝系统—肝脏 代谢进入大循环；
•直肠淋巴系统吸收—大循环(阴道栓直接进入大循环)
• 吸收位置（2cm）
4.影响吸收的因素（掌握）
• pH（7.4） • 粪便（使用前排便）
• 保留时间
� 生理因素
• 溶解度（分泌液少）
• 粒径(非溶解性药物)
� 药物因素
• 脂溶性与解离度
过剂肝塞脏入，进距从入肛下血门腔循6大c环m静处而脉。达直到接治进疗入作大用循
2.全身作用
环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 药物经直肠部膜进入淋巴系统，
其吸收情况类似于经血液的吸收
直肠吸收途径
门肝系统 非门肝系统 淋巴系统
直肠静脉吸收：三条主要吸收途径
•肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉 —经髂 内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环；
2.双层栓剂
• 内外两层栓 • 上下两层栓
内外含不同药物，先后释药而达特 定治疗目的。
a.上：脂溶性基质——缓释； 下：水溶性基质——速释；
b.上：空白基质——阻止药物向上扩散，避免
肝首过效应，且可避免塞入的栓剂自动深入；
下：含药基质 如：双氯灭痛双层栓，家兔生物利用度 100 ％，MRT延长2倍。
阴道栓：2－5g／颗／成人
二、栓剂的基质
1.基质的要求（理想基质条件） 2.基质的选择原则 3.基质的种类
1. 基质的要求（理想基质条件）
� 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 � 无毒、无刺激性、过敏性，质量稳定 � 室温下具有一定硬度，遇体温时能融化、溶化或软
化；熔点与凝固点之差较小
新型栓剂
3. 微囊栓剂
• 1981，日本；长效栓，将药物微囊化后，填入中空栓。
4.渗透泵栓剂
盐酸维拉帕米择时渗透泵片
• 控释型长效栓，Alza公司。
• 5.缓释栓
• 如凝胶缓释栓（可吸水膨胀，缓慢释药，重现性好）—— 适于亲水性或能溶于乙醇的药物。
一、栓剂的作用特点（掌握）
释放
药物从基质中释放出来
� 搓捏法 – 脂肪性基质—三者均可 – 水溶性基质—热熔法
一、冷压法（挤压时易带入空气,形成空洞）
药物 ＋基质
混合 均匀
制栓机挤压
脱模
二、热熔法（最常用、最重要）
润滑膜
药物 ＋ 基质
熔融
注模
起模
脱模
热熔法制备栓剂方法步骤:
1.清洁栓模： 模具 清洁 倒置 备用; 2.制栓流程 :
擦干
上润滑油
基质
碘价＜7
2.乌桕脂
3.香果脂
（2）水溶性基质
4.半合成脂肪酸甘油酯
1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG） 3.聚氧乙烯单硬脂酸酯 4.泊洛沙姆
半合成脂肪酸甘油酯类与可可脂比较
可可脂
脂肪酸甘油酯类
天然脂肪酸甘油酯
半合成植物脂肪酸甘油酯
熔点与凝固点相差大 熔点与凝固点相差小
药物易沉淀
分散均匀不易沉淀
多晶型,36℃以下加热 70℃加热不影响凝固点
2.聚乙二醇PEG 不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规 格： PEG200 、PEG400、PEG600、—液体；PEG1000—半 固体； PEG2000、PEG4000、PEG6000—固体
常配：PEG1000 96％、PEG4000 4％形成低熔 点基质。
特点： 1. 吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘
100g油脂吸收I2的克数（碘价 高，则不饱和键多，易氧化）
水解1g油脂所需要KOH的mg数。（说 明油的种类和纯度——油中游离脂肪 酸和结合成酯的脂肪酸总量的多少）
二梧、桐栓科剂可的可基树多质种用仁于中阴提道取栓的剂黄，白有色弹固性体不脂易肪折。，常
A 无刺激性，温可下与不大融多化药，物入配腔伍道；后质能量软好化但并价缓贵溶
润滑剂 作用： 使模具不与制成的栓表面粘连、 使栓表面光滑 1.油性基质润滑剂:软肥皂1份、甘油1份、 90％EtOH5份、混匀； 2.水性基质润滑剂：液体石蜡、植物油
�置换价（DV，displacement value）
定义
药物的重量与同体积基质重量 的比值称为该药物对基质的置 换价。
计算
f=
（吸收过程）
� 基质因素
• 油脂性基质：Ko/w小，释放快 • 水溶性基质：Ko/w大，释放快 • 加入表面活性剂
5.栓剂的质量要求（熟悉）
� 含定量药物；外形完整光滑，无刺激性 � 有适宜的硬度、韧性 � 常温坚硬,塞入腔道后，应能溶化、软化、融化
栓剂中药物剂量与规格
剂量：为口服剂量的1.5－2倍 规格：肛门栓：2g／颗／成人;
膜刺激； 2.可用不同比例得到不同熔点及释药
度
选择基质:应易于融化、释药速度快
基质 可可 半合成 一般脂肪 甘油 PEG 名称 豆脂 椰子油 性基质 明胶 液化 4－5 4－5 10 30－50 30－50 时间
基质的选择原则：
� 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 � 与药物溶解性相反，药物释放↑，吸收↑ � 基质pH有利于药物保持非解离状态 � 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中
（B 1同）质油多脂晶性体基于：质分α泌、液β，、使γ药m效p分缓别和为持2久2、。34、18℃
CD要m缓求p慢：31升酸-3温价4℃ 溶＜常解0，.用22／以253水℃ 时:停明开止胶始加:软甘热化油,， 余=1体 热0:温 熔20时 化:7迅 剩0 速 余融 部化 分
皂化价200-245 1.可可豆脂
扩散 吸收
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
栓剂的作用特点（掌握）
� 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 � 胃肠刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) � 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 � 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药
方便 � 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 � 生物利用度相对比较高，50-70%可不进入肝脏 � 缺点：传统观念不易克服、成本高
转移，药物释放↑ ，吸收↑
常用的附加剂
•吸收促进剂：非离子型表面活性剂；泡腾 剂；氮酮类；
•吸收阻滞剂：
•增塑剂：
•抗氧剂：
•防腐剂：水溶性基质，栓剂中含药物水溶液、浸膏 必须加防腐剂，尼泊金类,苯甲酸类
•硬化剂：栓剂基质过软，贮藏中易变软，可加适量 硬化剂：白蜡，鲸蜡，巴西棕榈蜡等调节
• 乳化剂: 栓剂基质中含有不相混合的液相时,(含量高于
Байду номын сангаас
适宜温度
药物
水浴加热
混合均匀
熔融
一次倒满
放冷完全凝固
栓模
密
刮平栓模表面 拆模
擦封 干包
装
栓 剂
药物加入法: 1.油脂性药物:+油脂性基质,可直接熔融混匀,
量大时mp↓,加固体石蜡调节. 2.水溶性药物：
+油溶性基质:药物用羊毛脂吸收再与基质 混合。 +水溶性基质：药物水液与甘油混匀，再与 基质混匀。 3．不溶性药物：药物粉碎过六号筛，加入基 质中混匀。 4. 挥发油
5%以上)可加适量乳化剂,吐温类,司盘类. • 着色剂: 便于识别,选用食用色素,注意色素的脂溶性,水
溶性以免着色不均匀. • 增稠剂:
氢化蓖麻油，单硬脂酸甘油，硬脂酸铝等
第三节 栓剂的制备（重点掌握）
应用最广泛
� 热熔法 � 冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。 避免了加热对主药或基质 稳定性的影响，不溶性药 物也不会在基质中沉降。
不同剂型比较（知识拓展）
不同给药方式的血药浓度比较（知识拓展）
药物溶解度不同时给药方式的比较（知识拓展）
直肠与阴道的生理解剖结构
肛 门 栓 药 物 吸 收 途 径
1.局部作用
常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、
激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起 通药便物、经止上痛直、肠止静痒脉、进抗入菌门消静炎脉等，作用 药经物过经肝中主脏、要代下是谢直通后肠过，静直运脉肠行、给全肛药身管，；静并栓脉吸，收绕
G
G-（M-W）
常用药物的可可豆脂置换价
硼酸
1.5 蓖麻油
1.0
没食子酸
2.0 盐酸可卡因
1.3
鞣酸
1.6 鱼石脂
1.1
氨茶碱
1.1 盐酸吗啡
1.6
巴比妥
1.2 薄荷油
0.7
次碳酸铋
4.5 苯酚
0.9
次没食子酸铋 2.7 苯巴比妥
1.2
樟脑
2.0 水合氯醛
1.3
四逆汤栓
每粒四逆汤栓：
已知：W=0.96g M=2.72g f＝1.5576
栓剂的分类
• 按腔道分 • 按范围分 • 按工艺分
栓剂(suppositories)系指药物 与适宜基质制成供腔道给药的 固体制剂。
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形 尿道栓
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓
新型栓剂
1. 中空栓剂
• 1984，日本首次报道；可填充不同类型药物，起速释作 用；国内如小儿退热中空栓。