rhG_CSF前体脂质体的制备及体外释药动力学研究
人参果皂苷前体阳离子脂质体的制备及体外释放研究
人参果皂苷前体阳离子脂质体的制备及体外释放研究杜琳;刘知源;赵凌志【期刊名称】《吉林中医药》【年(卷),期】2017(037)010【摘要】目的优化人参果皂苷前体阳离子脂质体的处方,并对其体外释放、细胞毒性进行研究.方法采用乙醇注入法、冷冻干燥法制备人参果皂苷前体阳离子脂质体,用Box-Behnken试验设计优化脂质体处方,扫描电镜观察脂质体的形态,透析法考察脂质体的体外释放度,MTT法考察脂质体细胞毒性.结果 Box-Behnken优化后脂质体最优处方为:DOTAP质量329.2 mg,蛋黄卵磷脂质量192.2 mg,胆固醇质量332.2 mg,脂质体包封率达到65.29%,复溶后的脂质体粒径分布集中,形态均一呈球形;体外释放实验结果表明脂质体具有缓释效果,能够延长作用时间;脂质体对细胞的毒副作用较小,具有较好的细胞安全性.结论人参果皂苷前体阳离子脂质体与原料药相比具有延缓释放,增强口服生物利用度等特点.【总页数】5页(P1041-1045)【作者】杜琳;刘知源;赵凌志【作者单位】吉林大学第一医院,长春 130021;长春中医药大学,长春 130117;吉林大学第二医院,长春 130041【正文语种】中文【中图分类】R284【相关文献】1.响应面优化α-细辛脑前体脂质体的制备及体外释放度研究 [J], 冯学珍;韦啓球;李曼丽;何世洁;罗富娣2.三七总皂苷缓释微丸的制备及体外释放行为 [J], 柯瑾;程欣;侯安国;3.三七总皂苷壳聚糖缓释微球的制备及体外释放特性研究 [J], 张洪;黄徐英4.聚氧化乙烯/海藻酸钠/羟丙基-癸烷基壳聚糖网络凝胶的制备及其对三七总皂苷的体外释放性能研究 [J], 谭福能5.响应面优化α-细辛脑前体脂质体的制备及体外释放度研究 [J], 冯学珍;韦啓球;李曼丽;何世洁;罗富娣;;;;;因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
聚乙二醇化重组人生长激素的免疫原性、生物活性及药代动力学研究
安徽大学硕士学位论文聚乙二醇化重组人生长激素的免疫原性、生物活性及药代动力学研究姓名:陈金武申请学位级别:硕士专业:生物化学与分子生物学指导教师:宋礼华20070501一前言线状PEG分支状PEG图2分支:btPEG与线状PEG修饰蛋白质的比较分子量大于lkD的PEGEI服、静脉注射或是经皮肤给药时,无毒性。
过去,多肽和蛋白质只能从天然物质中提纯获得,随着基因工程的发展,这个障碍己基本克服。
但此类药物稳定性差、血浆半衰期短、具有免疫原性,使其在生产和应用方面受到极大限制.70年代末人们用聚乙二醇修饰牛肝过氧化氢酶,很好地改善了其免疫原性和循环时间。
目前,PEG修饰技术正成为大分子药物传递系统研究的热点之--119-20l。
3PEG修饰对蛋白质类药物的影响3.1降低免疫原性消除或降低蛋白质等高分子的抗原性效果明显【211.}天门冬酰胺酶用PEG修饰后可消除抗原性。
PEG化过程中对赖氨酸的修饰将部分或全部地掩盖表面抗原决定簇,从而降低免疫原性。
某些基因工程类药物疏水性强、缺少糖基,在中性pH值的环境中易凝集,而凝集物具有潜在的引起免疫应答的可能,PEG修饰增加蛋白质的亲水性,减少蛋白质凝集物的形成,从而降低免疫反应的发生1221.3.2延长半衰期许多蛋白等高分子经PEG修饰后,抗蛋白水解酶、抗抑制剂等失活因子的能力和热稳定性提高,其体内半衰期比天然蛋白质等高分子长,对提高蛋白质等高分子的药用疗效极具意义[231。
L-天门冬酰胺酶经PEG修饰后,体内半衰期可延长13倍。
被修饰药物半衰期延长的机制可能有以下原因:①在分子量为15.70kD的范围内,肾脏清除蛋白质的速率与分子量大小成负相关,蛋白质分子越大,肾脏清除减慢;②蛋白酶,如胃蛋白酶、胰蛋白酶等酶类,对修饰后蛋白质的水解作用减弱1241;@PEG修饰后的蛋白质对网状内皮系统有抗性,而网状内皮系统负责外源蛋白的清除【25】。
聚7.--醇化重组人生长激素的免疫原性、生物活性及药代动力学研究四实验结果l聚乙二醇化重组人生长激素免疫原性分析1.1免疫印迹Western-Blot免疫印迹(图1-1)结果显示,PEGm,trGH与两个阳性对照rhGH、PEGmrGH都显色,而阴性对照白蛋白并未显色,说明两种修饰物都能与rhGH单克隆抗体特异性地结合,具有相似的免疫反应性,两种mPEG的修饰都没有改变rhGH的抗原决定簇。
重组人粒细胞集落刺激因子rhG—CSF的纯化工艺探讨
rG-CS h - F的纯化 I 艺进 行探讨 。 通常对 r G-C F的纯化 采用 s 0 h - S 一2 0和 D E柱进 行纯化 , 在这 里
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H iogi g d a J ra V 11 O 1 / 0 e nJ n i lo nl O.5 . , 2 L a Me c u N 0
Hu n tn e a. Ha bnPh maet a ru - e tr 1 0 2 ) a gJ ,l 1 a ri a cui l op R b D C ne ( 5 0 0 c G
Ab t a t Th r n l c t o o y s i l t g f c o i l o r m c o ha o y e e — sr c eg a uo y ec ln t mu a i a t r ma n y c me fo ma r p g c [ , n n d t e i lc l n [ r b a t I a i h y s e ily s i a e f n t n l a tv a t r o e t a o h l e l d i o l a . t c n h g l p c al tmu t u cl a c i e f co I n u r 1 a a b o lu o y e s r i .h r we wa t t ic s h e h is a o t p rfc t n 0 h — CS u u l e k c t t a n e e. n o d s u s t e t c n c b u u iia i f r G o F. s a l y wa tt u iy r G — CS y S~ 2 0 p l n o e h r we wa tt d p n t e y n me n o p rt h Fb 0 o ea d DE p l : e e, n o a o ta o h rwa , a 一
聚乙二醇化重组人生长激素的免疫原性及药动学研究
聚乙二醇化重组人生长激素的免疫原性及药动学研究陈金武;王荣海;戎隆富;宋礼华【期刊名称】《中国医疗前沿》【年(卷),期】2007(000)010【摘要】目的研究聚乙二醇化重组人生长激素的免疫原性及药动学.方法用rhGH 及其两种mPEG修饰物PGH1、PGH2免疫家兔,检测兔血清中的抗体滴度;对家兔单次背部皮下给药,定时取血清,建立rhGH及其修饰物的ELISA双抗夹心检测法,检测血清中的药物浓度,并计算药动学参数.结果经过mPEG修饰后,明显降低了rhGH的抗体滴度,缩短了抗体持续时间.在药动学研究中发现,其t1/2β从3.1 h显著延长到PGH1的9.9 h和PGH2的22.5 h,其AUC也有很大的提高.结论 mPEG 修饰后可明显降低rhGH的免疫原性,延长药物在动物体内的半衰期,降低清除率,改善其药动学性质.且改善程度随mPEG相对分子质量的增大而增强.【总页数】4页(P777-780)【作者】陈金武;王荣海;戎隆富;宋礼华【作者单位】安徽大学生命科学学院,合肥,230039;安徽省生物研究所,合肥,230088;安徽安科生物工程股份有限公司,合肥,230088;安徽省生物研究所,合肥,230088;安徽安科生物工程股份有限公司,合肥,230088;安徽省生物研究所,合肥,230088;安徽安科生物工程股份有限公司,合肥,230088【正文语种】中文【中图分类】Q819【相关文献】1.ELISA法研究聚乙二醇重组人生长激素注射液单次给药人体药代动力学 [J], 和凡;钟国平;肖楚瑶;伍婉媚;何艳玲2.聚乙二醇修饰重组人生长激素的研究 [J], 马妍春;杨秀云;李磊姣;李云辉;高莹3.聚乙二醇修饰重组人生长激素的初步研究 [J], 王荣海;魏练平;戎隆富;宋礼华4.ELISA法研究聚乙二醇化重组人生长激素小鼠体内的药动学 [J], 陈金武;王荣海;戎隆富;宋礼华5.聚乙二醇化重组人生长激素长效作用及在体生物活性研究 [J], 李湛军;杨化新;徐康森因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
葛根素前体脂质体的制备及体外性质研究
葛根素前体脂质体的制备及体外性质研究
宋金春;刘薇芝;黄岭
【期刊名称】《中国医疗前沿》
【年(卷),期】2007(000)015
【摘要】目的制备葛根素前体脂质体,并对其体外性质进行研究.方法采用载体沉积法制备葛根素前体脂质体,单因素考察和正交实验优选处方;透射电镜观察形态;马尔文激光粒度仪测定粒径、Zeta电位;透析法结合高效液相色谱法测定包封率;动态透析法考察体外释药性质.结果制得的脂质体形态多为圆形或椭圆形,平均粒径为278 nm,Zeta电位为-17.5 mV,包封率为(43.53±1.33)%,体外释药符合一级动力学方程.结论葛根素前体脂质体包封率较高,具有一定的缓释效果.
【总页数】4页(P1155-1158)
【作者】宋金春;刘薇芝;黄岭
【作者单位】武汉大学人民医院药学部,武汉,430060;武汉大学药学院,武
汉,430072;武汉大学药学院,武汉,430072
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.红景天苷前体脂质体的制备与性质研究 [J], 夏书芹;范明辉;许时婴;张晓鸣
2.盐酸小檗碱前体脂质体的制备及理化性质研究 [J], 杨平;林珈好;王玉蓉
3.齐墩果酸新型前体脂质体的制备和性质研究 [J], 王梅;高晓黎
4.半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体的制备及体外细胞毒性初步研究 [J], 李季
5.半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体的制备及体外细胞毒性初步研究 [J], 李季;
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紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备与表征
紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备与表征高宁;李津明【摘要】目的:研究紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备并对其性质进行考察.方法:采用薄膜分散法制备紫杉醇长循环热敏脂质体,再用冷冻干燥技术制备紫杉醇长循环热敏前体脂质体;采用激光粒度仪考察粒径和Zeta电位;采用高效液相色谱法研究其含量与包封率;并考察脂质体的体外释药特性.结果:紫杉醇长循环热敏前体脂质体水合后形成紫杉醇长循环热敏脂质体,粒径均值为(108.6 ±3.6)nm,Zeta电位的均值为(-12.2±1.8)mV,包封率可达96.2%;该脂质体在相变温度42℃下药物释放达到95%以上.结论:紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备工艺稳定,载药量大,包封率高,具有良好的热敏性;含量及其包封率测定方法简单、快速、准确.本实验可为紫杉醇静脉注射用新制剂的开发提供研究基础.【期刊名称】《黑龙江医药》【年(卷),期】2013(026)001【总页数】3页(P45-47)【作者】高宁;李津明【作者单位】哈尔滨商业大学药学院,哈尔滨 150076【正文语种】中文【中图分类】TQ460.6早在1967年,Wall和Wani从红豆杉树皮中提取了天然产物——紫杉醇(paclitaxel,PTX),此后的大量研究证实紫杉醇是一种广谱抗肿瘤药物[1]。
该药能够促进微管蛋白的聚合,进而抑制微管蛋白的解聚,使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段被终止,导致肿瘤细胞死亡[2]。
但该药物有严重的不良反应,例如,肝脏毒性、神经毒性和心血管毒性等;而且紫杉醇属于难溶于水药物,目前临床上使用的注射剂是以聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)与无水乙醇(50/50,v/v)作为混合溶媒溶液[3],复合溶媒中的聚氧乙烯蓖麻油EL在体内降解时能释放组织胺,会产生严重的过敏反应[4]。
本文研制的紫杉醇长循环热敏前体脂质体其优点在于:以脂质体作为载体解决紫杉醇水溶性差的问题;通过延长所载药物的血液循环时间提高药物的疗效并减轻药物的不良反应;还能通过局部加热增加药物靶向分布,提高治疗效果;而将其制成前体形式,可以避免脂质体以混悬液贮存时的稳定性问题。
创新药物临床前药代动力学研究案例
创新药物临床前药代动力学研究案例药学院谢宝刚一、教学目的与用途:适用课程:《药物释药技术及代谢动动力学》和《生物药剂学与代谢动动力学》适用专业:药学教学目标:通过本案例的学习,掌握生物药剂学与药物动力学的基本知识和有关研究方法;熟悉药物动力学在创新药物研究等方面的应用和内容。
二、案例涉及的知识点:1.新药药物动力学研究的基本内容与基本方法。
2、生物利用度和生物等效性的概念与试验方法。
3、新药药物动力学研究的作用。
4、生物利用度的结果处理方法。
5、药物动力学研究中常用的软件。
三、教材和教学参考资料:(1)刘建平主编,《生物药剂学与药物动力学》第4版,人民卫生出版社,2011年(2)魏树礼、张强主编,《生物药剂学与药物动力学》第2版,北京大学医学出版社,2004年(3)梁文权主编,《生物药剂学与药物动力学学习指导与习题集》,人民卫生出版社,2007年第一类药物已知化学结构药物案例1 阿德福韦地匹福酯的临床前研究正文第3页,PPT名称:阿德福韦地匹福酯的临床前研究启发思考题:1).为什么选择多种实验动物,选择的原则是什么?2).动物给药方式和途径有什么要求?3).通过动物体内药动学研究可获得哪些主要的动力学参数?4)药动学模型建立和分析有那些软件。
分析思路:了解分析方法的选择,建立和确证。
创新药物一般选择两种及两种以上动物进行实验,一种为啮齿类(WiStar大鼠),另一种为非啮齿类(犬,狒猴)。
动物所选给药方式和途径应尽可能与临床用药一致。
通过药动学研究实验可以获得AUC、Cmax、t1/2,Tmax>C1、Vss>MRT等主要动力学参数。
本案例采用Topfit2.0软件,其他如DAS3.0,3P97等。
理论依据与分析:参考教材新药临床前研究要求背景信息:阿德福韦地匹福能进入体内后代谢为阿德福韦,阿德福韦能是一种通用乙肝抗病毒治疗药物,用于临床治疗慢性乙肝,具有低耐药,不于其它核节类药物(拉米夫定、恩替卡韦、替比夫定)交叉耐药的特点,但是抗病毒活性低,抵制乙肝病毒慢。
rhG_CSF前体脂质体的制备及体外释药动力学研究
油滴核中 。因此 ,亚微乳中磷脂膜和油滴核的形 成对减轻药物的不良反应起了关键作用 , 形成了一 道疏水性屏障 ,避免了药物对人体正常细胞或器官 的损伤 ,从而减轻了药物的不良反应 。葛根素亚微 乳将药物主要包合于磷脂膜和油滴核中 , 从而阻止 了葛根素对正常红细胞的损伤作用 , 抑制血管内溶 血的发生 ,家兔体内溶血实验结果显示 ,亚微乳可显 著减轻葛根素引起血管内溶血的不良反应 。 结果表明 , 复合物 2 相 转变 2 高 压乳匀法制备的 葛根素亚微乳平均粒径小 , 粒径分布均匀 , 包封率 高 ,稳定性好 。家兔体内溶血实验表明 ,与市售葛根 素注射液相比 ,亚微乳载药系统减轻了葛根素的溶 血不良反应 ,葛根素亚微乳具有更大的安全性 。
摘要 : 目的 制备重组人粒细胞集落刺激因子 ( rhG2 CSF)脂质体并考察其理化性质和体外释放规律 。方法 采用前体脂质体 法制备 rhG2 CSF脂质体 ,测定 Zeta电位 、 粒度分布和包封率 ,比较 rhG2 CSF注射液和脂质体体内外释放情况 。结果 脂质体的 平均粒径 (19512 ± 4018) nm , Zeta电位 - (4515 ± 2197) mV , 包封率 ( 8412 ± 0136) % , 体外释放具有明显的缓释特点 。结论 采用前体脂质体法制备的 rhG2 CSF脂质体 ,包封率较高 ,体内应用可显著延长半衰期 。 关键词 : 重组人粒细胞集落刺激因子 ; 前体脂质体 ; 体外释放 中图分类号 : R944 文献标识码 : A 文章编号 : 1001 - 2494 (2008) 02 - 0123 - 04
基金项目 : 科技部资助项目 ( 04C26223700168) 作者简介 : 马晶 ,女 ,硕士研究生 3 通讯作者 : 邓树海 ,男 ,教授 Tel: ( 0531) 88381006 E 2 mail: dshbrcncn@ yahoo. com. cn 中国药学杂志 2008 年 1 月第 43 卷第 2 期
补骨脂素脂质体凝胶的研制及体外释药研究
补骨脂素脂质体凝胶的研制及体外释药研究
罗云;何文;李容凌
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】2005(016)010
【摘要】目的:制备补骨脂素脂质体凝胶并对其体外释药模式进行定量考察.方法:以同浓度的补骨脂素凝胶为对照组,用透析法检测补骨脂素脂质体凝胶(试验组)的体外释药模式,并对其在4℃下贮存3wk的释药稳定性进行研究.结果:与对照组比较,试验组具有明显的缓释及长效作用,且前3h释药符合Higuchi扩散模式
(k=467%h-1/2),3h后遵循零级释药模式(k=074%h-1);对照组在试验的24h内释药符合Higuchi扩散模式(k=718%h-1/2);试验组在贮存期内的释药模式及包封率均维持稳定.结论:该制剂体外释药具有明显的缓释特征,稳定性较好.
【总页数】2页(P746-747)
【作者】罗云;何文;李容凌
【作者单位】武汉大学人民医院药学部,武汉市,430060;武汉大学人民医院药学部,武汉市,430060;武汉大学人民医院药学部,武汉市,430060
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2;R986
【相关文献】
1.8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶成型工艺研究 [J], 阳长明;冯长根;向大雄;邓霞飞;董丽;罗杰英
2.甲氧沙林脂质体凝胶的体外释药与稳定性研究 [J], 刘强;吴培华;何文;宋金春
3.高乌甲素脂质体凝胶的制备及体外释药特性研究 [J], 肖卫红;徐宏峰;张耕;成薇婷
4.黄芩苷脂质体凝胶体外释药与稳定性研究 [J], 储晓琴;王琦;刘玉娟;李涛;桂双英
5.补骨脂素脂质体凝胶体外释药模式的考察 [J], 罗云;何文;李荣凌
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川陈皮素自组装前体脂质体的制备及其大鼠体内药动学研究
川陈皮素自组装前体脂质体的制备及其大鼠体内药动学研究林薇,姚静,周建平*(中国药科大学药剂教研室,江苏南京210009)摘要:本文研制川陈皮素自组装前体脂质体,并以混悬剂为对照考察其经大鼠灌胃给药后的药代动力学行为。
采用一种新型前体脂质体法制备川陈皮素前体脂质体,考察其水合后粒径、包封率、稳定性等理化性质;大鼠分别灌胃给予川陈皮素混悬剂和水合后的脂质体后,以尼莫地平为内标,采用HPLC法测定血浆中药物浓度,用Kinatica4.4程序计算药动学参数。
制得的脂质体包封率可达80%以上,平均粒径为212.1 nm,稳定性好;药代动力学研究显示,与混悬剂相比川陈皮素脂质体在体内吸收较快, 相对生物利用度264.3%,MRT增加。
结果表明,液态前体脂质体制备工艺简单,可行性高;川陈皮素制成前体脂质体后,大鼠口服吸收显著增加,并具有一定的缓释作用。
关键词:川陈皮素;自组装前体脂质体;药代动力学Preparation of self-assemble nobiletin proliposomes and itspharmacokinetics in ratsLIN Wei, YAO Jing,ZHOU Jian-ping﹡(Department of Pharmaceutics , China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China) Abstract:To prepare self-assemble nobiletin proliposomes and study the pharmacokinetic behavior of nobiletin in rats after ig administration of nobiletin pro- liposomes and nobiletin suspension . Nobiletin proliposomes were prepared by a new kind of proliposome preparation method, the tests of physicochemical properties including encapsulation efficiency, particle size and stability of formed liposome were determined .Nobiletin suspension and nobiletin proliposmes were administrated to rats by ig administration, respectively. Plasma concentration of nobiletin was*通讯作者: Tel: 86 - 25 - 83271272, Fax: 86 - 25 - 83301606E-mail: zhoujianp60@163. comdetermined by HPLC taking nimodipine as internal standard. The pharmacokinetic parameters were calculated by Kinetica 4.4 software. The encapsulation efficiency of nobiletin liposomes was more than 80% , with an average particle size of 212.1 nm and very good stability. Compared to nobiletin suspension, nobiletin proliposomes possessed higher absorptive rate and longer MRT, and the relative bioavailability was 264.3%in rat. It could be concluded that nobiletin proliposomes was a simple and feasible preparation, and showed greater absorption and sustained-release characteristics compared with that of nobiletin.Key words: nobiletin; self-assemble proliposome; pharmacokinetics川陈皮素(nobiletin,NOB)是从橘柑类植物中提取的多甲氧基黄酮类化合物,具有抗炎[1]、抗癌[2]等多种药理作用,抗癌作用表现为抗癌谱广,能预防癌症发生,防止肿瘤转移、复发,增强免疫力[2,3]等。
rhG-CSF增加实验性脑缺血周围区微管相关蛋白的表达
rhG-CSF增加实验性脑缺血周围区微管相关蛋白的表达于炳新;吕传真;罗玉敏【期刊名称】《实用医药杂志》【年(卷),期】2006(023)010【摘要】目的研究重组人粒细胞集落刺激因子(Recombinant human granulocyte colony-stimulating factor,rhG-CSF)对脑梗死周围区的微管相关蛋白(Microtubule-associated protein 2,MAP-2)表达的影响.方法用线栓法建立大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型,观察rhG-CSF对神经功能缺损评分的影响;应用半定量逆转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)方法和免疫组织化学方法分别测定梗死周围区MAP-2的mRNA和蛋白表达水平的变化.结果与对照组相比,治疗组的神经功能缺损评分较低,脑缺血周围区MAP-2的mRNA和蛋白表达增高.结论 rhG-CSF可以促进脑缺血周围区的微管相关蛋白的表达,从而减轻脑缺血再灌注损伤.【总页数】3页(P1208-1210)【作者】于炳新;吕传真;罗玉敏【作者单位】山东省立医院神经内科,山东,济南,250021;复旦大学华山医院神经科,上海,200041;复旦大学华山医院神经科,上海,200041【正文语种】中文【中图分类】R743.33;R-33【相关文献】1.急救穴刺血对实验性脑缺血大鼠大脑皮层、海马区c-fos mRNA表达的影响 [J], 黄劲柏;卓廉佳;刘龙浩;程钢;高劲松2.电针对局灶性脑缺血再灌注大鼠缺血周围皮质与纹状体区波形蛋白表达的影响[J], 郑薏;柳维林;上官豪;王鲜;黄佳;陶静3.实验性局灶性脑缺血不同脑区VEGF、VEGFR-1、2表达及意义 [J], 刘亢丁;宫萍;吴江;李玉林;饶明俐4.rhG-CSF增加脑缺血周边区脑源性神经营养因子的表达 [J], 赵延欣;吕传真;罗玉敏5.大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后纹状体和海马区瞬时受体电位通道蛋白4的表达增加 [J], 高艳琴;高慧;周正怡;陆世铎;孙凤艳因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
重组人粒细胞集落刺激因子rhG—CSF的纯化工艺探讨
granulocyte colony stimulating factor G—CSF;purity
万 方数据
黑龙江医药HeiLongJiang Medical 粒细胞集落刺激因子(granulocyte
stimuIating factor colony
Journal V01.15 NO.1
2002
・8.
黑龙江医药HeiLongJiang
表1平膏粉及挥发油收率
挥发油 千膏粉 重量(g)百分率(%)
Medical Journal V01.15 N0.1
2002
从表1中得知挥发油含量稳定在1.0%~ 1.2%,干膏粉比率在8%~9%之间.基本稳定.利 于确定稳定处方组成,所以确定挥发油、干膏粉、酚 酞在处方中比例为l:8:1.混合装胶囊,粒重 o.49。从表2中蛲虫净胶囊经过近两年贮存,分次检 测挥发油含量和酚酞含量,其中挥发油含量有轻微
黄健王永存
哈药集团技术中心 江敏 哈尔滨生化二厂
摘要
粒细胞集落刺激因子(granulocyte
colony stimulating factor
G—CSF)主要来源于巨嗜
细胞,内皮细胞及纤维母细胞。能高度特异性的刺激中性白细胞系的功能活化因子。在这里我们对 rhG—CSF的纯化工艺进行探讨。通常对rhG—CSF的纯化采用S一200和DE柱进行纯化,在这里 我们采用另外一种方法,即采用Q柱和CM柱进行纯化。并对其比较讨论。 关键词粒细胞集落刺激因子;纯化 The Pure Study of Recominant Human Granulocyte Colony Stimulating Factor
价和应用,其作用机制由于目前蛲虫不易作体外培 养,也尚不明确,有待于以后继续探讨研究。 参考文献
葛根素前体脂质体的制备及体外性质研究
Study on Preparation of Puerarin Proliposo m es and Its Pharm aceu tical Characteristics in vitro
1 2 2 SONG Jin chun , L I U W e i zhi , HUANG L ing ( 1 D epartmen t of Pharmacy, R enm in H o sp ital of W uhan University, W uhan
葛根素 ( puerarin) 是从豆科植物野葛 [ Pueraria lobata ( W illd ) Oh w i ]的干燥根中提取得到的一种 异黄酮类化合物。具有扩张冠状动脉、 改善缺血心 肌代谢、 降低血压、 减慢心率、 抗缺血再灌注损伤等 药理作用; 对冠心病、 心绞痛、 急性心肌梗死等心血 [ 12] 管疾病有很好的疗效 。但是本品给药后, 体内分 布广泛 , 在心脏等靶向器官的血药浓度较低 内消除半衰期短 , 需频繁给药
作者简介 : 宋金春 , 男 , 主任药师
Te: l ( 027) 88047471 C hin Phar m J, 2007 Augu st , Vol 42 N o 15 1155
中国药学杂志 2007 年 8月第 42 卷第 15期
w as stable when be ing sto red at roo m te mperature CONCLUS ION T he encapsu lation e fficiency of pro lipsom es is good T he drug is susta ined re leased from the liposo m es K EY W ORDS : pue rar in; pro liposo m es
rhG-CSF包含体处理工艺改进
rhG-CSF包含体处理工艺改进作者:刘建飞匡瑾瑾傅晖来源:《上海医药》2017年第15期摘要通过使用管式离心机替代转子离心机对rhG-CSF(赛格力)包含体处理工艺进行改进,使4个亚批次处理的包含体合并为1个批次进行处理,操作时间缩短4倍。
通过改进前后的质量对比研究发现,本工序变性蛋白的纯度、内毒素及残余DNA与原工艺相比均无明显差异,且符合企业质量要求,而人工和动力成本下降了75%。
关键词包含体 rhG-CSF 变性蛋白中图分类号:TQ464.7 文献标识码:A 文章编号:1006-1533(2017)15-0075-04Process improvement of inclusion-body of rhG-CSFLIU Jianfei*, KUANG Jinjin, FU Hui(Shanghai Sunway Biotech Co., Ltd., Shanghai 201206, China)ABSTRACT An improved process for the treatment of rhG-CSF inclusion body was established by using tubular centrifuge instead of rotor centrifuge, which could make 4 sub-batches treatment of inclusion bodies in the original process into only one and total operation time be reduced to one fourth. It was found that the purity of denatured protein and the contaimination of endotoxin and residual DNA in the improved process was comparable to those in the original process and the quality could meet the requirements of enterprises while the costs of labor and power could be reduced by 75%.KEY WORDS inclusion body; rhG-CSF; denatured protein人粒细胞集落刺激因子是一个小的弱酸性蛋白,分子量为18.8 kD。
青蒿类药物纳米脂质体的包封率和体外释药的研究_白先群
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张 志 荣
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穿 心 莲 内醋 脂 质 体 的制 备 及 体 外 释 放 特 性
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4 1 % 和 4 % (2 用 超 声 粉 碎 法 可 以提 高脂质 体 的 包 封 率 经 粉 碎 的脂质 体 包 封 率 达 到 7 1 ) 4 一
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体外 释 药可 控 制 药 物 的释 放
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尼莫地平前体脂质体的制备和大鼠药动学的研究
色谱峰面积计算尼奠地平含量。色谱条件为 1 . D40
m m×20mlShfo … 5 ; 0 i;pe sr C 不锈 钢 柱 ; l i b 甲醇 一
0 0 lL N H P 4 7 3 为 流动 相 , 速 0 8r - .5mo・ a 2O ( : ) 流 . l a
2 方 法 和 结 果
前体脂 质体 克 服 了脂 质 体 情况 下 的磷 脂水 解 , 不饱 和脂肪 酸 的氧 化 变质 等 缺 点 , 有利 于脂 质 体 的 工业化 生产 。尼 莫地 平 为 二 氢 吡 啶类 钙 拮抗 剂 , 具 有扩张 脑 血 管 作 用 。 目前其 片 剂 的 生 物 利 用 度 仅
制成 类脂质 溶 液 212 前 体 脂 质 体 的 制 备 称 取 载 体 粉 末 , 旋 .. 置 转蒸 发仪 的梨 型瓶 中 , 分次 加入 适 量的类 脂质 溶液 , 于 3 恒 温水 浴 上 减压 蒸 发 至干 , 制 得 品置 7±1 o C 将 4C真空 干燥器 中 ,  ̄ 干燥 2 , 出 , 4 4h 取 过 0目筛 , 分装 于棕色 瓶 中 , N , 塞 密封 , 充 2加 即得 。 213 前体 脂 质体 的 重组 以适 量 前 体脂 质 体 加 .. 水 l I 手摇振 荡 5mn 即得均匀 脂质 体 混悬液 0I , r l i, 22 包 封率 的测定 .
作者简介 : 夏萌 申 . , 男 湖北孝感 , 执业药师 . 从事新产品开发研究
采用 4种 不 同强度 的物 理外 力对前 体脂 质 体进 行水合, 测定 其粒 径 。
手摇 1 i, 得 平均 粒 径为 16 n 。摇床 l 5m n 测 7 r n 5 mi, n 测得 平均 粒 径 为 19 n 。超 声 处 理 l i, 7 r n 5 mn 测
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ABSTRACT:O BJECT IVE To study the p reparation of rhG2 CSF liposomes and its p roperties in vitro1M ETHOD S The liposomes were p repared by p ro 2liposomes technique1 The Zeta potential, particle size distribution, the entrapment efficiency and the release
Stud ies on Prepara tion of rhG 2 CSF L iposom es and Its Relea se Behav ior in V itro
3 MA J ing, DENG Shu 2hai ( Pha rm aceu tica l Institu te of S handong U n iversity, J inan 250012, Ch ina )
重组人粒细胞集落刺激因子 ( recombinant human granulocyte colony stim ulating factor, rhG2 CSF)能促进 粒细胞集落的形成和造血干细胞向白细胞的分化 、 增 殖、 成熟 ,并增强其游走和吞噬能力 ,是目前肿瘤化疗 中用于升高白细胞疗效最确切的药物 ,其注射液已广 泛用于临床
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油滴核中 。因此 ,亚微乳中磷脂膜和油滴核的形 成对减轻药物的不良反应起了关键作用 , 形成了一 道疏水性屏障 ,避免了药物对人体正常细胞或器官 的损伤 ,从而减轻了药物的不良反应 。葛根素亚微 乳将药物主要包合于磷脂膜和油滴核中 , 从而阻止 了葛根素对正常红细胞的损伤作用 , 抑制血管内溶 血的发生 ,家兔体内溶血实验结果显示 ,亚微乳可显 著减轻葛根素引起血管内溶血的不良反应 。 结果表明 , 复合物 2 相 转变 2 高 压乳匀法制备的 葛根素亚微乳平均粒径小 , 粒径分布均匀 , 包封率 高 ,稳定性好 。家兔体内溶血实验表明 ,与市售葛根 素注射液相比 ,亚微乳载药系统减轻了葛根素的溶 血不良反应 ,葛根素亚微乳具有更大的安全性 。
rhG2 CSF前体脂质体的制备及体外释药动力学研究
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马晶 ,邓树海
(山东大学药学院药物制剂研究所 , 济南 250012)
摘要 : 目的 制备重组人粒细胞集落刺激因子 ( rhG2 CSF)脂质体并考察其理化性质和体外释放规律 。方法 采用前体脂质体 法制备 rhG2 CSF脂质体 ,测定 Zeta电位 、 粒度分布和包封率 ,比较 rhG2 CSF注射液和脂质体体内外释放情况 。结果 脂质体的 平均粒径 (19512 ± 4018) nm , Zeta电位 - (4515 ± 2197) mV , 包封率 ( 8412 ± 0136) % , 体外释放具有明显的缓释特点 。结论 采用前体脂质体法制备的 rhG2 CSF脂质体 ,包封率较高 ,体内应用可显著延长半衰期 。 关键词 : 重组人粒细胞集落刺激因子 ; 前体脂质体 ; 体外释放 中图分类号 : R944 文献标识码 : A 文章编号 : 1001 - 2494 (2008) 02 - 0123 - 04
Ch in Phar m J, 2008 January, V ol143 N o12
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behavior of rhG2 CSF liposomes in vitro were studied1 RESUL TS The mean diameters of rhG2 CSF liposomes were ( 19512 ± 4018 ) nm 1 The Zeta potential was - ( 4515 ± 2197 ) mV 1 The mean entrapment efficiency was ( 8412 ± 0136 ) % 1 The release of rhG2 CSF in rhG2 CSF liposomes were significantly delayed. CO NCL US I O N The rhG2 CSF liposomes were p repared by p ro 2liposomes technique, with high entrapment efficiency and p rolonged biological half life1 KEY WO RD S: rhG2 C; release in vitro