防脱复合中药单体自微乳及微乳凝胶剂的研究
微乳技术对止痛凝胶膏剂中成分释放和含量变化的影响
微乳技术对止痛凝胶膏剂中成分释放和含量变化的影响作者：李学敏王琼兰颐安静王文平赵博琛吴清来源：《中国中药杂志》2013年第16期[摘要] 该文考察了凝胶膏中黏合剂的种类，用单因素法考察了凝胶膏剂成型时所需加入的黏合剂的用量，并以黏性和黏性的评分作为指标考察了凝胶膏的载药量，确定了止痛微乳凝胶膏的成型方法。
采用改良Franz扩散池法，以欧前胡素和阿魏酸为指标性成分考察了止痛凝胶膏剂中水溶性成分和脂溶性成分的释放，结果显示微乳型止痛凝胶膏对欧前胡素和阿魏酸的释放有促进作用。
最后利用HPLC检测到止痛微乳凝胶膏中挥发性成分损失量较原止痛凝胶膏降低了23.13%。
试验最终制备了微乳凝胶膏的成品，发现微乳技术有助于促进处方中脂溶性成分和水溶性成分的同步释放，并能减少挥发性成分的损失。
[关键词] 微乳；凝胶膏剂；同步释放；挥发性成分[收稿日期] 2013-03-14[基金项目] 国家重点基础研究发展计划（973）项目（2012CB724001）；国家高技术研究发展计划（863）项目（2009AA043201）；北京市自然基金项目（7132127）；北京中医药大学复方中药制药研究创新团队项目（2011-CXTD-13）[通信作者] *吴清，教授，博士生导师，主要从事中药新剂型与新技术研究，Tel：（010）60214943，E-mail：qwu@ 止痛凝胶膏处方来源于临床经验方，其主要药味包括川芎、白芷、花椒、细辛、冰片等。
本实验室前期已经制备了普通止痛凝胶膏剂，但是发现凝胶膏中的挥发油与水溶性成分相容性不佳，从而导致凝胶膏剂表面具有“泛油”现象，且挥发性成分损失也较大。
通过查阅大量文献，笔者拟采用微乳技术来解决普通止痛凝胶膏中存在的问题[1]。
微乳（microemulsion，ME）是由表面活性剂、助表面活性剂、油和水以适当比例自发形成的一种均匀、低黏度、热力学稳定的透明或半透明分散体系，是介于乳状液和胶团溶液之间的一种过渡中间状态溶液，具有较高的稳定性和对溶质的高度分散性及吸附能力，因其粒径小是一种良好的透皮给药载体[2]。
莪术微乳凝胶药代动力学研究
莪术微乳凝胶药代动力学研究一、研究背景莪术是一种具有广泛药用价值的中草药，该草药具有抗菌、防治癌症等多种药理作用。
莪术微乳凝胶（ESMG）是一种新型的莪术制剂，其具有更好的药效和药代动力学，是治疗炎症、肿瘤等疾病的理想药物。
本研究旨在探究ESMG的药代动力学以及其在人体内的代谢和清除过程，为临床应用和用药的合理化提供研究基础。
二、研究方法本研究采用单剂量实验法，将ESMG口服给健康志愿者，通过采集血样以及尿样来评估ESMG在人体内的药代动力学。
具体实验步骤如下：1.实验对象选取10名年龄在25-50岁的健康志愿者，体重在50-70kg之间，无任何基础疾病史，并在实验开始前签署知情同意书。
2.药物剂量和给药方式将ESMG以200mg的剂量口服给实验对象，并在给药前后分别30分钟、1小时、2小时、3小时、4小时、6小时、8小时、12小时、24小时采集血液样本，同时在24小时内采集尿液样本。
3.药物测定采用高效液相色谱法（HPLC）对人体内的ESMG，HMGR、HMGA1、p21等指标进行测定，以评估ESMG的药代动力学。
4.数据处理通过药代动力学学参数Cmax, Tmax, AUC, t1/2等，评估ESMG的药代动力学特征，同时通过多元线性回归方法探究影响药代动力学参数的因素。
三、研究结果1.药代动力学学参数在实验过程中，对ESMG进行了药代动力学分析。
结果显示，ESMG在人体内的药代动力学学参数如下：•Cmax: 0.25μg/mL•Tmax: 2.5h•AUC: 6.56μg·h/mL•t1/2: 6.36h2.数据分析通过对实验结果的分析，我们发现：•药物剂量与Cmax呈正相关，药物的Cmax随着剂量的增加而增加。
•ESMG的Tmax出现在2.5小时，Tmax在人体内的清除时间为6.36小时。
•ESMG药物在人体内的AUC是6.56μg·h/mL，药物的暴露程度略高于标准曲线的平均值。
中药自微乳化释药系统的研究进展
中药自微乳化释药系统的研究进展蔡晓婧;张华【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2017(028)025【摘要】目的:为进一步深入开展中药自微乳化释药系统(SMEDDS)的研究提供参考.方法:以"自微乳化释药系统""中药成分""制剂""应用"等为关键词,组合查询2008年1月-2017年5月在中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对SMEDDS 处方设计要点及其自身特点、SMEDDS在中药中的应用研究、中药自微乳研究中存在的问题等方面进行综述.结果与结论:共检索到相关文献306篇,其中有效文献22篇.在设计SMEDDS处方时应注意筛选出最优处方.SMEDDS具有体内自微乳化、改善药物的生物利用度、增加脂溶性药物经淋巴途径的吸收等特点.SMEDDS 在葫芦素、穿心莲内酯、姜黄素、银杏叶总黄酮、水飞蓟宾、山楂叶总黄酮、葛根素、丹参酮、苦参碱、夏天无总碱、牡丹酚、β-榄香烯、川芎油等中药成分中均有应用.目前所报道的中药自微乳都是中药成分,不能反映中药的全部成分组成及原有功效;对中药SMEDDS的研究主要集中在处方的优化、筛选与体外释药的研究,而对于增强SMEDDS在体内吸收和生物利用度等问题的研究相对较少.【总页数】4页(P3586-3589)【作者】蔡晓婧;张华【作者单位】山东中医药大学药学院,济南 250355;山东中医药大学药学院,济南250355【正文语种】中文【中图分类】R283;R945【相关文献】1.过饱和自微乳释药系统的研究进展 [J], 乔梁;魏颖慧;李范珠2.自微乳化释药系统与液固压缩技术在难溶性中药制剂中的联合应用 [J], 周维;李小芳;向志芸;李培培;李平;罗开沛;林浩3.自微乳释药系统在提高中药难溶性药物生物利用度中的应用 [J], 刘艳平4.自微乳化释药系统的研究进展 [J], 姜萍;曲志娜;张鑫鑫;高存帅;刘焕奇5.厄贝沙坦自微乳化释药系统及其颗粒剂研究 [J], 龚麟凤;张琪;汪洋因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
一种中药复方微乳凝胶贴膏剂及其制备方法和用途[发明专利]
![一种中药复方微乳凝胶贴膏剂及其制备方法和用途[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/89392bf409a1284ac850ad02de80d4d8d05a0173.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710523871.5(22)申请日 2017.06.30(71)申请人 中国中医科学院中药研究所地址 100700 北京市东城区东直门内南小街16号申请人 安徽安科余良卿药业有限公司(72)发明人 刘淑芝 姚瑶 刘道芳 易红 梁日欣 何爱萍 王岚 冯伟红 杜茂波 刘海兵 殷小杰 柏金金 徐莉莉 (74)专利代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314代理人 程伟 刘彬娜(51)Int.Cl.A61K 36/9068(2006.01)A61K 9/06(2006.01)A61K 9/107(2006.01)A61K 47/42(2017.01)A61K 47/32(2006.01)A61P 29/00(2006.01)A61P 19/02(2006.01)A61K 31/618(2006.01)A61K 31/125(2006.01)A61K 31/045(2006.01)(54)发明名称一种中药复方微乳凝胶贴膏剂及其制备方法和用途(57)摘要本发明涉及一种中药复方微乳凝胶贴膏剂及其制备方法和用途。
特别地，本发明涉及一种微乳凝胶贴膏组合物，其含有水杨酸甲酯、薄荷脑、樟脑、冰片及含丹皮酚、丁香酚、胡椒碱等活性成分的中药提取物、微乳基质、亲水性高分子骨架材料、黏性剂、交联剂和交联调节剂等，其中所述活性成分包载于微乳中。
本发明进一步涉及该微乳凝胶贴膏组合物的制备方法，及其在活血止痛中的用途。
本发明制剂不仅保证了药物与基质的高度融合，同时具有对皮肤刺激性、过敏性小，透皮吸收性能好，制备工艺简单等特点。
权利要求书2页 说明书19页 附图2页CN 107412699 A 2017.12.01C N 107412699A1.一种微乳凝胶贴膏组合物，其含有载药微乳和凝胶基质，其包括24种中药材提取物和四种原料药作为有效物质，以及构成基质载体组分的功能辅料；所述24种中药材的提取物为干姜、山奈、白芷、甘松、大黄、生天南星、生半夏、没药、乳香、陈皮、当归、丁香、胡椒、香加皮、细辛、荆芥、桂枝、辛夷、川芎、独活、牡丹皮、辣椒和苍术的提取物，以及颠茄流侵膏；所述四种原料药为水杨酸甲酯、薄荷脑、樟脑、冰片；所述构成基质载体组分的功能辅料包括：微乳的油相、表面活性剂、助表面活性剂、水相，以及凝胶基质的亲水性高分子骨架材料、黏性剂、交联剂、交联调节剂；其中所述有效物质包载于微乳中。
中药微乳凝胶剂的研究进展与应用
中药 微 乳凝 胶 是将 药 材 提取 物 与适 宜 的 油 相 、 表 面活 性 剂 、助 表 面活 性剂 所 制得 的微乳 液 加 入 至 凝胶 基 质 中形 成 的透 明 、均 质 、稳 定 的凝 胶 网状结 构， 网状 结 构 中含有 微 乳 液滴 。众 多研究 ㈣ 表 明 ， 微
乳具有增加药物的溶解度 、 促进 吸收 、 提高药物稳定 性 、延长药物作用时间、维持恒定 的血药浓度等优 点， 因此 日益 受 到 研 究者 的 重视 ， 但微乳流动性强 ， 作为外用制剂载体生物黏附性差 ， 滞 留时间短 ， 因而 限制 了其 实 际应 用 。依 据凝 胶 具 备 良好 的 生物 黏 附 性、 制备简单 的特点 ， 因此将微乳进一步制备成微 乳 凝胶 。它作 为 新 型给 药 系统 兼具 微 乳 和凝 胶 的双 重优点 ， 继 承了微乳提高难溶性 药物 的溶解度 ， 提高 药物的生物利用度 、 提高药物稳定性 、 延长药物作用 时间 、 维 持 恒 定 的血 药 浓 度 的优 点 ［ ５ １ ， 同时 可 克 服 微 乳 因长 期 贮存 ，水分 易蒸 发而 导 致 的表 面 活性 剂 浓 度升高 、 皮肤刺激性强的缺点嘲 。 可达到方便给药 、 缓 释 长效 的 目的 。 １ 微 乳凝胶 的处 方设 计和 成型 工艺 研 究 １ ． １ 微乳 的处 方设计 研 究 １ ． １ ． １ 处 方组 成 的选 择 微 乳 一 般 由油 相 、表 面活 性剂 、 助 表 面活性 剂 和水相 组成 。亲水一 亲脂 平衡 值 ｆ ＨＬ Ｂ ） 是微乳 处方 设计 的一 个初 步指 标 。 一般 而 言 ， 系
ｄ ｒ ｕ ｇ ｄ ｅ ｌ ｉ ｖ ｅ ｒ ｙ ｓ ｙ ｓ ｔ ｅ ｍ． 【 Ｃ ｏ ｎ ｃ ｌ ｕ ｓ ｉ ｏ ｎ ］ Ｍｉ ｃ ｒ ｏ ｅ ｍｕ ｌｓ ｉ ｏ ｎ ｇ ｅ ｌ ｃ ｏ ｕ ｌ ｄ ｉ ｎ ｃ ｒ ｅ ａ ｓ ｅ ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ｏ ｌ ｕ ｂ ｉ ｌ ｉ ｔ ｙ ａ ｎ ｄ ａ ｄ ｈ ｅ ｓ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ， ｉ ｍｐ ｒ ｏ ｖ ｅ ｔ ｈ ｅ ｂ ｉ ｏ ａ ｖ ａ ￣ ａ ｂ ｉ ｈ ｙ ｔ ａ ｎ ｄ ｄ ｒ ｕ ｇ ａｒ ｔ ｇ ｅ ｔ ，
中药微乳制剂的研究及应用进展
中药微乳制剂的研究及应用进展2.陕西科技大学食品与生物工程学院陕西西安 710021摘要：目的阐述近年来中药微乳制剂的应用进展。
方法归纳国内外最新的文献报道，对微乳的定义、特点、分类、形成机理、处方设计及制备、在中药制剂中的应用及存在问题进行综述。
结果微乳已广泛渗透于各种给药途径的中药制剂。
结论微乳在中药制剂中具有广阔的应用前景。
关键词：微乳；中药制剂；给药途径中药是我国传统医学的宝贵财富，但化学成分较复杂，多种活性成分因分子质量大、溶解性差等问题，导致口服吸收差，生物利用度低，阻碍了中药在临床等方面的应用。
微乳（microeinusion）是由油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂在一定比例下自发形成的低黏度、透明或半透明的热力学稳定体系，粒径一般在５-100nm之间。
与传统中药相比，将中药中的有效成分、中药的有效提取部位或复方药利用微乳制剂技术制备粒径小于100nm的分散体系后的中药不仅大大增加了药效，增强了稳定性，加强了靶向作用，还降低了不良反应；1.微乳1.1微乳及其特点1943 年Hoar 首次提出微乳概念，1959 年Schulman 采用染色法在电子显微镜下证实了微乳的存在［1］。
微乳因其增加药物吸收和提高药物疗效的作用，受到了众多研究者的关注，并在基础理论和应用研究两方面均取得了一定的进展［2－5］。
微乳主要具有以下几个优点：①呈各向同性的半透明或透明液体，热力学稳定。
②可以同时增加水溶性和脂溶性药物的溶解度，有利于中药复方制剂的开发。
③药物分散性好，具有靶向性，可提高药物的生物利用度。
④可以延长水溶性药物的释放时间。
⑤对于易氧化、易挥发或易水解的药物，采用微乳化后可以起到保护作用，增加处方的稳定性。
1.1.微乳的分类按结构分，微乳主要有水包油型（O/W）、油包水型（W/O）和双连续型。
一般来说，O/W 型微乳可作为疏水性药物的载体，增加脂溶性药物和水难溶性药物溶解度；W/O 型微乳适用于易水解的药物，不仅提高了药物的稳定性，降低药物在胃肠中的分解，而且延长了药物的释放时间，起到缓释作用，提高药物的生物利用度。
自微乳技术在中药制剂中的应用及其固化研究进展
今 Pi 与你床Pharmacy and Clinics o f C hinese Materia Medica 2Q\9.，\Q(5/6)•53 ••综龙遗表•自微乳技术在中药制剂中的应用及其固化研究进展仲粒，李小芳'刘罗娜，奉艳梅，唐海龙，谢龙，宋佳文[摘要]作为一种新型载药体系，自微乳给药系统可明显提高中药睢溶性成分的溶解度进而改善其生物利用度。
为了解近年来自微乳技术在中药制剂中的应用及其固化研究进展.本文通过查阅相关文献，从自微乳给药系统的组成及优势、自微乳在难溶性中药有效成分中的应用及自微乳的固化研究3个方面进行绿述。
结果发现，自微乳在黄酮类、萜类、生物碱类、酿类、有机酸类及挥发油类等中药活性成分中均有应用，将自微乳固化之后，其兼具自微乳乳化性能好和固体制剂稳定性佳的优点，可为自微乳给药系统在中药领域的推广应用提供参考。
[关键词]自微乳给药系统；中药难溶性成分；应用；固化技术；固化方法[中图分类号]R 283.1 [文献标识码]A [文章编号]1674-926X(2019)05\06-014-06The application and solidification research progress of self-microemulsion technology in Chinese materia medica preparation/ZT/OA^G Li, LI Xiao-fang, LIU Luo-na, LIAO Yan-mei, TANG Hai-long, XIE Long, SONG Jia-wen//(School o f Pharmacy, Chengdu University o f Traditional Chinese Medicine; Key Laboratory o f S tandardization fo r Chinese Herbal Medicine, Ministry o f Education; National Key Laboratory Breeding Base o f Systematic Research, Development and Utilization o f Chinese Medicine Resources, Chengdu 611137, Sichuan)[Abstract] Self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) is a new type of drug-loading system, which could significantly increase the solubility of poorly soluble components of traditional Chinese medicine to improve its bioavailability.In order to understand the application of self-microemulsion technology in traditional Chinese medicine preparation and its solidification research progress in recent years, the composition and advantages of SMEDDS, the application of SMEDDS in the effective components of insoluble traditional Chinese medicine and the solidification research of SMEDDS were reviewed by summarizing the related literature. The results showed that SMEDDS was applied in the study of active ingredients of traditional Chinese medicine such as flavonoids, anthraquinones, alkaloids, anthraquinones, organic acids and volatile oil. The solid SMEDDS can combine the advantages of superior self-emulsifying property and good stability, which could provide reference to promote and expand the application of SMEDDS in the field of traditional Chinese medicine.[Key words] Self-microemulsifying drug delivery system; insoluble components of traditional Chinese medicine; application; solidification technology; solidification methodl概述i.i自微乳给药系统的组成自微乳给药系统（self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)是由油相、乳化剂和助[基金项目]四川省中医药管理局科研项目（2018YY001)[作者单位]成都中医药大学药学院，四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室一省部共建国家重点实验室培育基地，四川成都611137[作者简介]仲粒（1994-)，女，在读硕士，主要从事中药新 制剂、新剂型、新技术研究。
微乳凝胶在中药经皮给药系统中的应用进展
２ ＭＢＧｓ的制备工艺研究
ＭＢＧｓ的制备工艺分为两个部分，一是微乳的制备，二是凝 胶骨架的成型。微乳制备过程中的关键是选择合适的制备处 方（油相、水相、表面活性剂）。
２．１ 微乳的制备研究
微乳的制备主要有三种方法：相变温度法、ＨＬＢ值法、盐度 扫描法。其中最常用的是 ＨＬＢ值法［３］。在微乳的制备中，表面 活性剂的选择通常是根据微乳的类型进行选择，如表面活性剂 的 ＨＬＢ值为 ４～７时，形成的微乳是 Ｗ／Ｏ型；ＨＬＢ值为 ８～１８ 时，形成的微乳是 Ｏ／Ｗ 型。其次选择合适的助表面活性剂以 降低表面张力，调节表面活性剂的 ＨＬＢ值。最后绘制伪三元相 图，确定微乳处方的最佳比例。李蕊［４］等通过考察了翻白草总 黄酮在不同油相、表面活性剂、助表面活性剂中的溶解度，选择 了肉豆蔻酸异丙酯 （ＩＰＭ）作为油相，ＲＨ４０作为表面活性剂， ＰＥＧ４００作为助表面活性剂；通过伪三元相图的绘制，确定最有 处方为 ＩＰＭ－ＲＨ４０－ＰＥＧ４００（２∶２∶１）；通过药载比的优化，确 定了翻白菜总黄酮的最大药载比为 ８％。
·３８·
山 东 化 工 ＳＨＡＮＤＯＮＧＣＨＥＭＩＣＡＬＩＮＤＵＳＴＲＹ ２０１９年第 ４８卷
微乳凝胶在中药经皮给药系统中的应用进展
自微乳及其在中药制剂中的应用
自微乳及其在中药制剂中的应用李蔚;王春洪【摘要】对于中药的亲脂性和难溶性成分,自微乳是一个应用前景非常广阔的新型栽体.通过查阅国内外文献资料进行整理和归纳,详细阐述了自微乳的特点、处方工艺、形成机制以及自微乳制剂的质量评价,对近期报道的中药自微乳制剂进行了介绍,并对自微乳在中药制剂中的应用进行了展望.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2012(021)006【总页数】3页(P94-96)【关键词】自微乳;中药制剂;应用【作者】李蔚;王春洪【作者单位】中国人民解放军第一零五医院,安徽合肥,230033;中国人民解放军第一零五医院,安徽合肥,230033【正文语种】中文【中图分类】TQ461自微乳化释药系统(self－microemulsifying drug delivery system，SMEDDS)是由油相、乳化剂和助乳化剂组成，外观均一透明，在环境温度及温和搅拌条件下，遇水自微乳化成水包油(O/W)型、粒径小于100 nm的乳剂，是一种新型药物载体[1]。
SMEDDS制剂可提高难溶性和脂溶性药物的溶解度，促进药物的吸收速率和程度，提高药物的生物利用度，同时可以避免水不稳定性药物的水解和药物对胃肠的不良刺激。
中药作为国之瑰宝，在防病治病方面具有独特的优势。
随着组合化学和高内涵筛选技术的进步，将会发现越来越多的新药。
然而诸多中药或化合物因其强疏水性和较低的口服生物利用度，使其临床应用受限[2]。
以自微乳化释药系统作为此类药物的载体，将会使其具有巨大的市场潜能。
现从SMEDDS的特点、处方工艺、形成机制、制备及其在现代中药制剂中的应用等方面进行综述。
1 特点SMEDDS包含油相、乳化剂、助乳化剂，其最重要的特征就是，将药物包裹在油滴中，口服后遇体液在体温条件下(通常37℃)，可通过胃肠蠕动自发形成O/W型微乳。
另一显著特点是，适宜用作亲脂性、溶解度低、难吸收、易水解药物的载体，以促进药物吸收，提高口服生物利用度。
依托泊苷微乳及自微乳的研制的开题报告
依托泊苷微乳及自微乳的研制的开题报告
1.研究背景
常用的药物剂型包括片剂、胶囊、颗粒、注射剂等，但这些剂型在药物分散性、口感等方面存在缺陷。
为了克服这些问题，微乳已经成为一种新的药物载体。
泊苷是一种广泛应用于肿瘤治疗的药物，但其药物效果和药物稳定性仍存在一些问题。
本研究将依托泊苷微乳及自微乳来解决泊苷药物效果和药物稳定性等问题。
2.研究目的
本研究旨在制备泊苷微乳及自微乳，并对其进行药物效果和药物稳定性的研究。
通过对泊苷微乳及自微乳的研究，探索微乳在药物载体中的应用价值，为进一步开发新型的药物剂型提供理论基础。
3.研究方法
(1) 制备泊苷微乳及自微乳：采用超声法、高压均质法和溶剂混合法等制备泊苷微乳及自微乳，并通过荧光探针法测定微乳的粒径、分散性和荧光强度等性质。
(2) 药物效果研究：采用MDR细胞系和原代肝癌细胞系，观察泊苷微乳及自微乳对肿瘤细胞的杀伤作用。
(3) 药物稳定性研究：采用比色法、高效液相色谱法等方法对泊苷微乳及自微乳的药物稳定性进行测试。
4.预期结果
本研究预期可以制备出具有优异药物效果和稳定性的泊苷微乳及自微乳，并探究微乳在药物载体中的应用价值。
这也可以为开发出新型的药物剂型提供理论基础，为今后治疗肿瘤疾病提供更加有效和稳定的药物载体。
中药凝胶膏剂的研究进展
中药凝胶膏剂的研究进展
韩飞;王琳;陈荣明;赵志冬;曾文雪
【期刊名称】《江西中医药》
【年(卷),期】2014(000)005
【摘要】目的：对近年国内凝胶膏剂的研究进展及发展前景进行归纳、总结。
方法：通过查阅近五年来凝胶膏剂的相关文献，分别从制备工艺、基质、透皮吸收、质量标准、质量评价及毒理等方面对凝胶膏剂的现状进行综述。
结果：与其他外用制剂相比，凝胶膏剂有较大的优势，具有保湿性好、透气性好、用药安全等特点，在现阶段的临床治疗中已展现出较好的疗效及应用价值。
结论：提高凝胶膏剂的质量可控性和稳定性并扩大其治疗范围是凝胶膏剂今后研究的主要方向，凝胶膏剂必将有良好的发展空间及巨大的市场前景。
【总页数】3页(P78-80)
【作者】韩飞;王琳;陈荣明;赵志冬;曾文雪
【作者单位】江西中医药大学江西南昌330004;南昌大学第一附属医院江西南昌330006;江西中医药大学江西南昌330004;江西中医药大学江西南昌330004;江西中医药大学江西南昌330004
【正文语种】中文
【中图分类】R944.2+1
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1.中药凝胶膏剂研究进展
2.交联水凝胶基质的中药巴布膏剂制备
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4.中药凝胶贴膏剂中的常用药物及临床应用研究进展
5.中药凝胶膏剂的研究进展
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高乌甲素微乳凝胶剂的制备及质量评价研究的开题报告
高乌甲素微乳凝胶剂的制备及质量评价研究的开题报告
一、课题背景和研究意义
高乌甲素是一种广泛用于治疗革兰阳性菌感染的抗生素，但其生物利用度低，口服后易被胃酸破坏，且溶解度不高，限制了其在临床应用中的使用。
为解决这一问题，许多研究者对高乌甲素进行了改良和改进，如微乳化、微球化、纳米化等。
其中，以
微乳化为基础的高乌甲素微乳凝胶剂在口服给药中具有较强的应用前景。
因此，本研
究旨在探究高乌甲素微乳凝胶剂的制备方法和质量评价，为高乌甲素口服给药提供参考。
二、研究内容和方法
1. 制备高乌甲素微乳凝胶剂。
采用混合溶剂法制备高乌甲素微乳液，然后采用高效搅拌法将其与乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素等制备成微乳凝胶剂。
2. 表征高乌甲素微乳凝胶剂的性质。
采用显微镜、稳定性、荧光谱等方法表征高乌甲素微乳凝胶剂的形态、稳定性和荧光特性等。
3. 质量评价高乌甲素微乳凝胶剂。
采用质量评价标准，包括荧光强度、超微粒粒径、pH值、流变学特性、释放度等指标，对高乌甲素微乳凝胶剂进行各项质量评价。
三、预期结果和意义
1. 成功制备出高乌甲素微乳凝胶剂，并表征了其基本性质。
2. 对高乌甲素微乳凝胶剂的质量进行评价，获得荧光强度、超微粒粒径、pH值、流变学特性、释放度等指标数据，为高乌甲素口服给药提供参考。
3. 本研究为高乌甲素微乳凝胶剂在口服给药中的应用提供了实验基础和理论依据，具有重要的研究意义和应用价值。
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•论著•防脱复合中药单体自微乳及微乳凝胶剂的研究刘彩云1，王卓娅1，罗欣茹2，章戴荣2，梁高卫3，吴培诚1（1.广东药科大学基础学院 广东 广州 510006；2.广州莱德尔生物科技有限公司 广东 广州 510000；3.广州天吻娇颜化妆品有限公司 广东广州 510990）[摘要]目的：本实验研究防脱复合中药单体自微乳及其微乳凝胶剂，并对其理化性能、稳定性能进行评价。
方法：筛选合适的油相，表面活性剂，助表面活性剂，并采用水滴定法绘制伪三元相图，筛选最佳Km值，考察防脱复合中药单体自微乳及其微乳凝胶剂的平均粒径和稳定性。
结果：当Km=2时，得出纳米乳区域最大，初步获得最佳处方PEG-40氢化蓖麻油：丙三醇：辛基十二烷醇:复合中药单体为52:26:12:10，防脱复合中药单体自微乳的平均粒径22.64nm，在低温和常温下很稳定，其微乳凝胶剂的平均粒径是42.87nm，耐寒、耐热、常温实验结果都较理想。
结论：防脱复合中药单体自微乳及其微乳凝胶剂制备工艺简便，粒径小，稳定性好，是有应用前景的经皮给药制剂。
[关键词]自微乳；微乳凝胶剂；复合中药单体；经皮给药制剂；最佳Km[中图分类号]R758.71 [文献标志码]A [文章编号]1008-6455（2016）12-0049-05Research of self-microemulsion and microemulsion gel of anti-hair loss compoundChinese medicine monomerLIU Cai-yun 1,WANG Zhuo-ya 1,LUO Xin-ru 2,ZHANG Dai-rong 2,LIANG Gao-wei 3,WU Pei-cheng 1(1.College of Basic Science, Guangdong Pharmaceutical University,Guangzhou 510006,Guangdong,China; 2.Guangzhou Land Biological Technology Co., LTD,Guangzhou 510000, Guangdong,China; 3.Guangzhou Tianwenjiaoyan Cosmetic Co., LTD,Guangzhou 510990,Guangdong,China)Abstract: Objective To study self-microemulsion and microemulsion gel of anti-hair loss compound Chinese medicine monomer, at the same time, its physical, chemical and stability performance are studied. Methods Screened suitable oil phase, surfactant and cosurfactant, and water titration method was used to draw the ternary phase diagram, Screened the best of Km, also investigated the average particle size and stability of it. Results When Km is 2, and the suitable prescription is PEG-40 hydrogenated castor oil: glycerol: octyldodecanol: compound Chinese medicine monomer (52:26:12:10),the average particle size of self-microemulsion is 22.64 nm and it is stable in low and normal temperature, similarly, the average particle size of microemulsion gel is 42.87 nm and it is stable in tree different condition including heat resistant, hardy and normal temperature. Conclusion Self-microemulsion and microemulsion gel of anti-hair loss compound Chinese medicine monomer is a transdermal drug delivery system that have application prospect for simple of preparation technology, small size, good stability.Key words: self-microemulsion; microemulsiongel; compound Chinese medicine monomer; transdermal drug delivery system; the optimum Km基金项目：广东省科技特派员工作站资助项目(2014A090906013)通信作者：吴培诚，博士，副教授；主要研究方向：生物制药；E-mail:pcwu@ 第一作者简介：刘彩云（1989-），女，湖南人，在读硕士研究生；E-mail:1203575678@脂溢性脱发（Seborrheic,alopecia,SA），又名雄激素原性脱发（Androgenie alopecia,AGA），常表现为头发油腻、多屑、有明显瘙痒感、额颞区及顶部的渐进性脱发，继而形成高额。
脂溢性脱发是皮肤科临床的常见病、多发病，也是难治疾病之一，由于本病有碍容颜, 影响美观，常给患者带来很大的精神压力和心理负担, 因此脂溢性脱发的研究受到许多相关研究者广泛的重视[1]。
现代医学研究显示遗传因素是脂溢性脱发发生的主要原因之一；而雄激素过多或对雄激素敏感增加是该病发生的主要因素, 5α-还原酶异常与该病发生有重要关联。
除上述因素外，长期精神紧张、饮食失调、心理失衡及病菌感染( 如糠秕马拉色菌、痤疮丙酸杆菌等) 为诱发或加重本病的重要因素[2]。
针对脂溢性脱发的治疗方案包括西医与中医疗法，西药以单一靶点为主，如内服药物非那雄胺和外用米诺地尔酊剂主要通过拮抗雄激素，存在使用者雌性化、皮肤刺激性大的副作用[3]；中医治疗主要使用了传统中医理论进行中草药治疗，以多靶点为主，目前已有的发明主要基于中医治疗脱发的辨病与辩证相结合原则，通过筛选养血安神、疏肝解郁、益气生发的天然植物药来组方，但这些中草药复方或相关制剂针对脂溢性脱发各个靶点的有效物及含量并不确定，且市面上大多中草药制剂为酊剂，对头皮刺激性大[4-5]。
针对以上缺点，本课题组通过已有的文献及验方资料，筛选出了抑制5α-还原酶和雄激素受体及抑菌三个靶点的中药单体，它们分别是槲皮素，黄芩苷，和厚朴酚，由于这些单体的水溶性差，将它们复配制成自微乳。
自微乳是由油相，表面活性剂，助表面活性剂及药物形成的均一、稳定的透明或半透的液体，加水可以无限稀释，其粒径在100nm以下，是一种有效的经皮给药制剂中间体[6-7]。
目前，自微乳在口服给药制剂中研究得较多，在外用皮肤给药制剂中鲜有报道，本课题组尝试制备含三种中药单体的自微乳制剂及自微乳和凝胶技术相结合制备防脱复合中药单体微乳凝胶，预期改善传统防脱制剂刺激性大，靶点相对单一，及传统中药复方制剂有效物及含量不确定等缺点。
1 实验设计与方法1.1 试剂与仪器：槲皮素，黄芩苷，和厚朴酚，碳酸二乙基己酯、辛基十二烷醇、碳酸二辛酯，PEG-40氢化蓖麻油，聚甘油-10油酸脂，1-2丙二醇，丙三醇，无水乙醇，卡波姆941，羟丙甲酯，苯氧乙醇，三乙醇胺，去离子水均由广东莱德尔皮肤工程和药物研发中心提供。
BS110 S 型电子天平 ( 德国 Sartorius 公司 )，Zetasizer-nano-zs90（马尔文仪器有限公司），DV-S数显粘度计（美国Brookfield 公司）。
1.2 防脱复合中药单体自微乳的制备1.2.1 辅料的选择：在查阅大量文献及预实验的基础上，分别称取槲皮素、黄芩苷、和厚朴酚各0.010g，依次溶于2.500g的碳酸二乙基己酯、辛基十二烷醇、碳酸二辛酯，0.500g的PEG-40氢化蓖麻油、聚甘油-10油酸酯, 2.500g的1-2丙二醇、丙三醇、无水乙醇，超声5min, 各溶解情况见表1。
由于药物与油相、表面活性剂，助表面活性剂的相溶越好，所形成的微乳越稳定，所以油相选择辛基十二烷醇，表面活性剂选择PEG-40氢化蓖麻油，对于助表面活性剂1-2丙二醇，丙三醇，槲皮素、黄芩苷、和厚朴酚能微溶于其中，而无水乙醇能完全溶解这三种中药单体，考虑到无水乙醇对皮肤的刺激性，不选择其作为助表面活性剂, 而在自微乳中，助表面活性剂直链比支链更有利于微乳的形成，因此选择丙三醇为助表面活性剂[8]。
1.2.2 最佳处方的确定：通过考察防脱复合中药单体自微乳的稳定性来确定最佳处方[9]。
①最佳Km 的确定：以辛基十二烷醇为油相，混合表面活性剂：PEG-40氢化蓖麻油，丙三醇，固定 Km （PEG40氢化蓖麻油：丙三醇）为2，绘制伪三元相图，根据文献[10]报道的方法，按质量比为 9∶1、8∶2、7∶3、6∶4、5∶5、4∶6、3∶7、2∶8、1∶9 精密称取油相与混合表面活性剂，混合均匀后，37℃条件下，恒温搅拌，并缓慢滴加蒸馏水，肉眼观察系统状态变化情况，记录相变点，用origin8.0绘制伪三元相图，并在此基础上绘制 Km 分别为 1、3的伪三元相图，用image-proplus软件计算其面积；②最佳油比例的确定：在确定最佳Km及预实验的基础上，选择油相为8%、12%、16%制备空白自微乳，4℃冰箱下放置24h，观察体系的浊度变化；③最佳载药量的确定：根据已有相关文献及预实验[10-12]，制备含活性物的自微乳，活性物的质量比：槲皮素：黄芩苷：和厚朴酚为1:1:1, 选择活性物的总含量为10%，15%，20%，将制备好的自微乳放置4℃冰箱中24h，观察体系是否有沉淀析出。
1.2.3 防脱复合中药单体自微乳的制备：按照以上确定好的比例制备防脱复合中药单体自微乳，将活性物加入到辛基十二烷醇、混合表面活性剂中溶解，制得均一、透明的自微乳母液。