药剂3 口服定时与定位给药

合集下载

药物的剂型是指药物加工制成适合患者需要的给药形式

我国药物剂型的现状及展望

药物的剂型是指药物加工制成适合患者需要的给药形式。药物剂型按形态可以分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型和气体剂型。由于剂型的形态不同，药物发挥作用的速度也不同。

常用的剂型分类按给药途径来区分，基本上分为胃肠道给药剂型和非胃肠道给药剂型。经胃肠道给药剂型主要为口服药物制剂，给药方法简单，口服给药剂型的种类和数量占各种剂型的首位。非胃肠道给药剂型又分为：流向给药，包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射、穴位注射等；呼吸道给药剂型又分为吸入剂、气雾剂和粉雾剂等；皮肤给药是指经皮肤吸收起局部作用或发挥全部作用的给药方式：粘膜给药是指通过粘膜吸收可引起局部作用或发挥全身作用的给药方式：腔道给药是指通过用药于腔道内可引起局部作用或发挥全身作用的给药方式。一、我国医院市场治疗剂型发展特点分析

根据SFDA南方医药经济研究所重点城市抽样医院统计结果表明，我国药物制剂剂型在医院市场使用的特点主要体现在以下几个方面：

1、溶液剂粉针剂用药金额增长迅速

近年来我国在各剂型用药金额变化方面比较突出的是，溶液剂和粉针剂的销售金额不断上升，增长幅度远远高于其他剂型，片剂、胶囊剂稳定增长，其他剂型用药金额都有不同程度的提高，但幅度不大。

对于领先的四大剂型(溶液剂、粉针剂、片剂和胶囊剂)，据分析可以看出：粉针、溶液剂销售份额不断上升；片剂表现平稳；胶囊剂份额不断缩小；其它剂型比例也不断缩小，由1999年的12％左右缩小到2004年的8％左右。这表明在

医院市场的剂型仍以起效作用快的注射剂型(溶液剂和粉针剂)占据绝对主导地位。

药剂学研究中的热点领域和基本思路

药剂学是药学科学的重要分支学科，对我国新形势下药学科学和医药产业的发展具有重要而特殊的作用。我国药剂学研究的热点领域主要包括靶向制剂、控释制剂、透皮吸收制剂以及药物稳定性等。随着科学技术的发展，药剂学在新材料、新技术、新方法和基础研究等方面都进入了一个新阶段。现通过分析和探讨我国药剂学研究中的热点领域和基本思路，对我国药剂学的研究进行回顾和反思。

1．靶向制剂研究

靶向给药系统能将药物定向输送到靶器官，减少药物在正常组织中的分布，提高疗效，减少药物用量，减轻毒副作用[4—6]。靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。

1．1被动靶向制剂

普通的微粒给药系统具有被动靶向的性能。微粒给药系统包括脂质体(1S)、纳米粒(NP)或纳米囊(NC)、微球(MS)或微囊(MC)、细胞和乳剂等药物载体。被动靶向的机理在于：网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(0．1—3um)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7-30uln)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓。

1．1．1用NP或IS实现肝脏靶向给药

我国肝癌死亡率较高，化疗是主要手段。使用普通抗癌药后全身分布，有较大的毒副作用。有研究者以新型抗癌药为模型，以聚氰基丙烯酸酯NP为载体，利用被动靶向的机理，研究其作为靶向治疗肝癌的可行性。

5—Fu是目前用于治疗消化道肿瘤的主要药物之一。有研究者用不同性质的天然物质作为载体，并掺人对肝亲和力强的物质，将5—Fu制成口服NP，探讨载体的化学性质和肝靶向的

药剂学课件 -第19章-2-口服定时与定位缓控释制剂

HBS型胃漂浮制剂的
原理
药物、亲水凝胶骨架材料（一种或多种）附加剂等。制成的胶囊剂、片剂或其他剂型。
亲水凝胶骨架材料
HPMC、EC、MC、HPC、HEC、 CMC、CMC-Na、PVP、PVA、
可溶性或不溶性海藻酸盐、果胶、洋槐豆胶、金合欢胶、罗望子胶、
黄原胶和琼脂等。
附加剂
①助漂剂
便调节其粘附强度。
间尼索地平胃内漂浮型缓释片的制备
间尼索地平主要用于治疗冠心病、心绞痛、高血压和慢性充血性心力衰竭及心源性休克。
将间尼索地平制成胃内漂浮型缓释片,以延长药物在胃中的滞留时间,同时不断释放药物,增加药物的吸收,提高生物利用度,减少给药次数,达到高效、长效的目的。
间尼索地平胃内漂浮型缓释片的制备
脉冲式释药技术
是通过改变制剂的包衣膜厚度或包衣材料中疏水、亲水性物质比例而调节药物的释放。
自调式技术
是由体内自身信息反馈机制达到自动控制药物释放的目的，不需要任何外界干涉。
1. 定时释放式给药
高血压患者的血压有昼夜节律性，往往凌晨后血压最高，因此抗高血压药在凌晨开始释药符合时间治疗学的要求。如盐酸尼卡地平定时释放片，采用干压包衣技术制得，规格20mg/片
性囊帽被溶解，定时塞遇水或膨胀脱离囊体，或溶蚀或在酶作用下降解，使囊体药物贮库中的药物快速释放。

我国药剂学研究的热点领域和基本思路分析

1．靶向制剂研究

1．1被动靶向制剂

普通的微粒给药系统具有被动靶向的性能。微粒给药系统包括脂质体(1S)、纳米粒(NP)或纳米囊

(NC)、微球(MS)或微囊(MC)、细胞和乳剂等药物载体。被动靶向的机理在于：网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(0．1—3um)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7-30uln)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓。

1．1．1用NP或IS实现肝脏靶向给药

5—Fu是目前用于治疗消化道肿瘤的主要药物之一。有研究者用不同性质的天然物质作为载体，并掺人对肝亲和力强的物质，将5—Fu制成口服NP，探讨载体的化学性质和肝靶向的相关性，为寻找肝靶向性强，释药时间长的理想载体提供依据。•

药剂学：口服定时、定位释药系统

一、口服定时释药系统
（一）渗透泵定时释药系统（二）包衣脉冲系统（三）柱塞型定时释药胶囊
（一）渗透泵定时释药系统
• 渗透泵定时释药系统是用渗透泵技术制备的定时释药制剂。
• 如美国上市产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米。该药在晚上临睡前服用，次日清晨3∶00左右患者体内儿茶酚胺水平增高时释放一个脉冲剂量的药物，十分符合该病节律变化的需要。
pH值等）； • ③药物动力学方面的半衰期短和分布面广而缺乏
特异性；
• ④临床方面的治疗指数(中毒剂量和治疗剂量之比)低和解剖屏障或细胞屏障等。
一、概述
靶向制剂的三要素：
• 成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解三个要素，即靶向制剂不仅要求药物选择性地到达特定部位的靶组织、靶器官、靶细胞甚至细胞内的结构，而且要求有一定浓度的药物滞留相当时间，以便发挥药效，而载体应无遗留的毒副作用。
四、物理化学靶向制剂
（一）磁性靶向制剂
• 采用体外磁响应导向至靶部位的制剂称为磁性靶向制剂。
• 1.磁性微球 • 磁性微球可用一步法或两步法制备，一步法是
在成球前加入磁性物质，聚合物将磁性物质包裹成球；两步法先制备微球，再将微球磁化。 • 2.磁性纳米囊
（二）栓塞靶向制剂
• 栓塞靶向制剂主要指的是，以药剂学手段，制备一含药且质量可控的微球、微囊、脂质体等制剂，通过动脉插管，将其注入到靶区，并在靶区形成栓塞的一类靶向制剂。

第17-口服定时、定位释药系统

1.热敏脂质体
• 热敏脂质体是一类被研究较多的热敏靶向制剂。在相变Hale Waihona Puke Baidu度时，脂质体中的磷脂双分子层从胶晶态过渡到液晶态，从而大大增加脂质体膜的通透性，加速药物的释放。
2.热敏免疫脂质体 • 在热敏脂质体膜上将抗体交联，可得热敏免疫脂质体，在交联抗体的同时，可完成对水溶性药物的包封。这种脂质体同时具有物理化学靶向与主动靶向的双重作用。
一、口服定时释药系统
（一）渗透泵定时释药系统（二）包衣脉冲系统（三）柱塞型定时释药胶囊
（一）渗透泵定时释药系统
• 渗透泵定时释药系统是用渗透泵技术制备的定时释药制剂。 • 如美国上市产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米。该药在晚上临睡前服用，次日清晨3∶00左右患者体内儿茶酚胺水平增高时释放一个脉冲剂量的药物，十分符合该病节律变化的需要。
注：p和s分别表示药物制剂及药物溶液
二、被动靶向制剂
(passive targeting preparation )
• 乳剂、脂质体、微球和纳米粒都可以作为被动靶向制剂的载体。
• 脂质体属于胶体系统，其组成与细胞膜相似，能显著增强细胞摄取，延缓和克服耐药性，脂质体在体内细胞水平上的作用机制有吸附、脂交换、内吞、融合等。
靶向制剂
一、概述
• 靶向制剂又称靶向给药系统(targeting drug system, TDS)，是指载体将药物通过局部给药或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

药剂3 口服定时与定位给药

口服定时和定位释药系统
张娜
药剂教研室
一、口服定时释药系统

定时释放系统（chronopharmacologic drug delivery system ）

是根据人体的生物节律变化特点，按时辰药理学和时辰治疗学原理设计的新型控释给药系统
又称脉冲式给药系统 (pulsatile drug delivery system)

用激光在靠近药物层的半透膜上打一释药小孔，药物在渗透压的推力作用下，通过释药小孔释放。
14
（一）渗透泵定时释药系统

Generic Name: Verapamil（维拉帕米） Extended Release Strength: 180 mg Manufacturer: G.D. Searle Trade Name: Covera HS Type: Antihypertensive Class: RX Size (mm): 11 (diameter)
缓释
脉冲
脉冲片释放与时间变化曲线
11
分类
因技术不同，可将口服脉冲制剂分为：

渗透泵定时释药系统、
包衣脉冲系统、

定时脉冲塞胶囊等。
12
（一）渗透泵定时释药系统
百度文库
1996年塞尔公司上市的每日只需服药一次的维拉帕米渗透泵片（商品名为Covera－HS）是此类制剂的代表。病人睡前口服，药物于服用5小时后开始释放。这种渗透泵片的基本组成有片心、半渗透膜包衣和释药小孔3部分。

15-药剂学-缓释、控释制剂和迟释制剂

• 慢胰岛素锌混悬液 70％结晶性粒子，30％无定性粉末。作用时间18～24小时
• 特慢胰岛素锌混悬液最大晶体10～40微米。作用时间近30～36小时
（二）扩散原理
药物
药物溶液
溶液扩散
液体
体液
扩散原理的技术方法
• 贮库型（a）
水不溶性包衣膜含水性通道的包衣膜
• 骨架型（b）
不溶性骨架亲水性凝胶蜡质类
不适合制成口服缓控释的药物
• 给药剂量＞ 1g • 半衰期＜ 1h • 半衰期＞ 24h • 不能在小肠下端有效吸收 • 溶解度＜ 0.1 mg / ml
影响口服缓释、控释制剂设计的因素
• 理化因素剂量大小 pKa、解离度和水溶性分配系数稳定性
• 生物因素生物半衰期吸收代谢
缓释、控释制剂的设计
原理体液通过包衣半透膜，进入片芯溶解药物，产生与体内高
渗透压差，使得药物由细孔持续流出片芯的吸水速度决定于膜的渗透性和片芯的渗透压
渗透压释药原理图
半透膜：醋酸纤维素、乙基纤维素等
渗透压：膜内 5000kPa±100
体液760kPa
渗透泵型释药原理
dV KA ( p)
dt L
水渗透进入膜内的流速 dV dt K
《中华人民共和国药典》2005年版
一级缓释、零级释药和普通片剂血药浓度－时间图

第三节定时及定位释药制剂

应的药物 ③胃排空减慢，可能导致生物利用度降低的药物
胃体的主要功能是贮
存食物，胃窦的主要功能是混合或碾磨食物，胃底可根据摄入食物的体积的增大而伸展肌纤维，且可对为内容物产生一个可持续的压力，将它们压向胃的远端，并经过幽门进入十二指肠。
1、胃内膨胀释药制剂
能在服用后立即发生膨胀，膨胀程度可阻止其经过幽门从胃部直接排出，使制剂在胃的时间得到延长，而待药物释放完全后体积缩小，可顺利排入肠道。
给药部位是组织黏膜，防止首关效应，提高药物生物利用度；
具有靶向功能。作用部位各种腔道黏液层、上皮细胞外表和皮肤表层。
针对机体这些生理病理学特征而开发设计的定时定量脉冲释放有效治疗量的药物剂型，定时释药系统、自调式释药系统。
释药机制
① 渗透泵定时释药机制
② 包脉衣冲脉释药冲系释统药是依机据制人体时辰节律特征，定时或定位释放药
物的一类剂型。其特点是服用后先经历一个预定释药时滞 Tlag，渗然透后泵快型速控释释药制，剂在是以疾渗病透发压生作时为间释迅药速动到力，达以是所零什需级么血释？药放浓动力学为度和特组征织的中一的种释药药物系浓统度。。其所释以药，的脉速冲率制可通剂过有控可制能释防药止孔缓的控大释小以及药制剂物产的生扩的散药系数物和耐相受对性分，子符质合量激大素小。和释蛋放白介质质的的释黏放度要、求片内。外主渗透压要类差型等为进：展单调整层。包在衣当脉前冲众制多剂的，各双种释层药包系衣统脉当冲中制，剂由和于三渗透层泵包控释制衣脉剂冲具制有剂零。级释药的明显特征，释药行为不受介质环境pH 值、胃肠蠕

医学课件口服定时给药系统

择时用药是择时治疗的一个重要内容，如硝酸甘油在凌晨6：00给药可有效地预防患者的运动性心绞痛发作；但15：00给药的效果却很差。对骨关节炎患者给予吲哚美辛，早上8：00服药的副作用发生率为32％，而夜间给药则为7％。其疗效以疼痛消除为指标，8：00及12：00用药均为28 ％，夜间用药为35％。
2．治疗心血管病药物
心肌梗死、脑梗死、高血压、心率失常等疾病以及因此而引起的患者死亡都呈现昼夜节律特点，如脑梗死最易发作的时间在凌晨3时，心肌梗死的好发时间在早晨8时至下午13时，而死亡率在清晨睡醒后3h内最高，如果治疗药物在此时能处于血浓达峰状态，则会大大降低疾病发作率和死亡率。目前研究开发的主要有阿司匹林、盐酸维拉帕米、尼卡地平、硝酸异山梨酯、盐酸地尔硫草等口服定时给药系统。
口服定时给药系统
口服定时给药系统（ time controlled drug delivery system，TCDDS）又称智能给药系统（Intelligence DDS），是根据时间药理学及时辰药动学原理，定时释放有效剂量药物的新剂型，又称定时钟（time clock），控制突释系统（controlled explosion system）。它可以根据某些疾病的生物节律性特点，按时间治疗学的思路，定时定量释药，以提高病人治疗的顺应性。
定时给药制剂的特点

第三篇药物制剂新技术与新剂型

2~83h~5h
242h0~30h
30~45h
分类
(1) 胃定位释药系统(Oral stomach-retained drug delivery system, OSDDS)
• 易在胃中吸收或在酸性环境中溶解的药物 • 在小肠上部吸收率高的药物 • 治疗胃、十二指肠溃疡等疾病的药物
分类
(2) 口服小肠释药系统(时滞+肠溶衣) • 在胃内易失活或对胃有刺激性的药物
剂量 Dose
剂型 Dosage form
疗程 Therapeutic period
• 口服定(择)时释药系统
• (Oral chronopharmacological drug delivery system)
• 是根据人体的生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统。
柱塞型定时释药胶囊
类型： • (1) 水不溶性胶囊壳体、药物贮库、定时塞、水
溶性胶囊帽
柱塞种类：膨胀型(亲水凝胶，如HPMC、PEO等用柔性膜
包衣)；溶蚀型 (L-HPMC、PVP、PEO、聚氧乙烯甘油
酯) 酶可降解型(单层、双层)
柱塞型定时释药胶囊
类型： • (2) 半透性胶囊壳体、药物贮库、不溶性定时塞、
EC
—1:4, 40ºC)
Sealed with

药剂学—制剂新技术知识点及练习题

一、缓释、控释制剂

缓释：缓慢非恒速

控释：缓慢恒速或接近恒速

硝苯地平给药次数（日）血药浓度用药总量副作用

普通片4～6次波动大40～60mg 面红、心悸、头晕等

缓释片2次较平稳20mg 轻

控释片1次平稳20～30mg 轻

1.缓释、控释制剂的特点

①减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性

②血药浓度平稳，避免峰谷现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用

③增加药物治疗的稳定性

④减少用药总剂量，小剂量大药效

2.不适合制备缓、控释制剂的药物

（制剂设计——药物选择）

①剂量很大：>1.0g

②半衰期很短或很长：t0.5＜1h或>24h

③药效激烈

④溶解度小、吸收无规则或吸收差

⑤不能在小肠下端有效吸收

⑥有特定吸收部位

（一）缓控释制剂的释药原理

1.溶出原理

再回首——Noyes-Whitney方程

影响药物溶出速率的因素

改善药物溶出速度的措施：

①↑药物的溶出面积：粉碎减小粒径

②↑溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数

③↑药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物

k＝D/Vh

根据Noyes-whitney方程式，通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到延长药效的目的。

2.扩散原理

药物以扩散释放药物的过程：通过水不溶性膜扩散、通过含水性孔道的膜扩散、通过聚合物骨架扩散方法：

3.溶蚀与扩散、溶出结合

亲水凝胶骨架片释药过程：

①骨架片遇消化液表面润湿、吸水后膨胀形成凝胶层；

②表面药物向消化液中扩散；

③凝胶层继续水化骨架溶胀，凝胶层增厚延缓药物释放；

药剂学习题及答案

药剂学习题及答案第一章绪论

1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么

2. 什么是处方药与非处方药OTC

3. 什么是GMP 、GLP与GCP

第二章液体制剂

1.液体制剂的按分散系统如何分类

2.液体制剂的定义和特点是什么

3.液体制剂的质量要求有哪些

4.液体制剂常用附加剂有哪些何为潜溶剂

5.何为絮凝,加入絮凝剂的意义何在

6.乳剂和混悬剂的特点是什么

7.用Stokes公式描述影响沉降的因素,并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用

8.乳化剂的作用如何如何选择乳化剂

9.乳剂的稳定性及其影响因素

10.简述增加药物溶解度的方法有哪些

11.简述助溶和增溶的区别

12.什么是胶束形成胶束有何意义

13.表面活性剂分哪几类,在药剂中主要有哪几个作用

第三章灭菌制剂与无菌制剂

1.影响湿热灭菌的因素有哪些

2.常用的除菌过滤器有哪些

3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围

4.洁净室的净化标准怎样

5.注射剂的定义和特点是什么

6.注射剂的质量要求有哪些

7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别

8.热原的定义及组成是什么

9.热原的性质有哪些各国药典检查热原的法定方法是什么

10.简述污染热原的途径及去除热原的方法;

11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义;

12.制备安瓶的玻璃有几种各适合于什么性质的药液

13.输液按规定的灭菌条件灭菌后,为什么还会出现染菌现象

14.输液常出现澄明度问题,简述微粒产生的原因及解决的方法;

第四~五章固体制剂

1.散剂的概念、制备方法与质量要求;

2.用什么方程来描述药物的溶出速度改善药物溶出速度的方法有哪些

3.什么是功指数

《口服定位给药系统》课件

药物载体材料应具有良好的生物相容性，对机体无毒副作用。
PART 03
口服定位给药系统的应用场景
慢性病治疗
总结词
口服定位给药系统在慢性病治疗中具有显著优势，能够提高患者的用药依从性和治疗效果。
详细描述
慢性病患者需要长期服药，而口服定位给药系统能够实现药物的精准释放和靶向传输，减少副作用和药物浪费，提高患者的用药依从性。同时，该系统能够更好地控制药物释放的速率和剂量，提高治疗效果。
2023-2026
ONE
KEEP VIEW
《口服定位给药系统》ppt课件
REPORTING
CATALOGUE
目录
• 口服定位给药系统简介 • 口服定位给药系统的技术原理 • 口服定位给药系统的应用场景 • 口服定位给药系统的挑战与前景 • 口服定位给药系统的案例研究
PART 01
口服定位给药系统简介
肿瘤治疗
总结词
口服定位给药系统在肿瘤治疗中具有重要作用，能够提高药物的靶向性和治疗效果，降低副作用。
详细描述
肿瘤治疗需要高浓度的药物直接作用于肿瘤部位，而口服定位给药系统能够实现药物的精准传递和集中释放，提高药物的靶向性和治疗效果。同时，该系统能够减少全身药物暴露量，降低副作用和毒副作用。
疫苗接种
临床效果
在慢性病管理的临床实践中，该口服定位给药系统表现出了良好的效果。患者用药的依从性提高，病情得到了有效控制，生活质量也得到了改善。同时，该系统还降低了长期用药的成本，为患者和医疗机构带来了经济实惠的治疗方案。

【药剂学】19 缓控迟释制剂(2)

溶出度曲线
体外释放度试验取样点的设计
释药全过程的时间不应低于给药的时间间隔，且
累积释放率要求达到90%以上
从释药速率曲线图中至少选出3个取样点： 1) t为开始0.5-2h，用于考察药物是否有突释 2) t为中间时间点(累积释放率约50%)，用于确定释药特性 3) 最后的取样时间点(累积释放率约﹥80%)，用于考察释药量是否基本完全
渗透泵定时释药系统
渗透泵定时释药系统是用渗透泵技术制备的定时释药制剂。
如美国上市产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米。该药在晚上临睡前服用，次日清晨 3∶00左右患者体内儿茶酚胺水平增高时释放一个脉冲剂量的药物，十分符合该病节律变化的需要。
包衣脉冲系统
（1）膜包衣定时爆释系统（timecontrolled explosion system）是用外层膜和膜内崩解物质控制水进入膜，使崩解物质崩解而胀破膜的时间来控制药物的释放时间。
Alza (Us) Adv. Polymer Sys. (US) Biovail (Canada) Elan (Ireland) Emisphere (US) Ethical Holdings (UK) Fac (US) Flamel Technologies Pharmavene (US) Recordati (Italy) Rp Scherer (US) Transdermal (UK)

口服给药定位控制释药系统概述

口服缓控释制剂按照释药机制大致可分为定时、定速及定位释药系统。定位释药系统由于充分考虑了胃肠道局部PH、胃肠道酶及制剂在胃肠道的运转机制等生理学因素，所以能更好的发挥缓释、控释制剂高效、低毒、不良反应少的优点。目前缓控释制剂的研究热点正从传统的一级或零级释药系统向更具有针对性的定时、定位释药系统转变。

标签：口服定位缓释制剂控释制剂

1 口服给药定位释放制剂的概况

传统口服缓控释制剂由于受到胃排空和肠道运转的影响，在胃肠道吸收部位的滞留时间有限，可能导致某些药物的吸收不完全[1]。而口服定位释药系统是近几年比较引人注目的一类新型释药系统，其特点是将药物选择性的输送到胃肠道的某一特定部位后，以速释或缓释的形式释放药物，既可避免某些药物在胃肠生理环境下的灭活，改善药物在胃肠道的吸收；又可提高胃肠道局部药物浓度，显著提高治疗效果[2]。

2 口服给药定位释药系统

2.1 胃定位控制释药系统

胃部定位控制释药系统是通过粘附、漂浮或膨胀等作用定位（滞留）于胃中释放药物的口服定位释药系统。通常普通的缓释或控释制剂在吸收部位的滞留时间只有2-3小时，而制成胃内滞留制剂后可在胃内的滞留时间达5-6小时，延长药物的释放时间，改善药物吸收，提高药物的生物利用度[3]。

2.1.1 胃内生物粘附给药系统

胃内粘附型释药系统的设计原理主要是通过采用适宜的粘附材料作为辅料，与药物制成片剂，胶囊等剂型，口服后粘附材料通过静电吸引或由于水化形成氢键而结合在胃黏膜或上皮细胞表面，达到延长胃内滞留时间的目的。该制剂设计的关键是选择适宜的粘附材料。实验表明阴离子型聚合物结合胃黏膜的能力高于中性及阳离子型聚合物，该剂型能大大提高氧氟沙星的作用时间和生物利用度。