兽医药理学

第一章药物与兽医药理学

本章重点：

1．药物的定义及与毒物的区别。

2．药物的分类。

3．兽医药理学的定义、内容和任务。

一、药物、毒物和兽药的定义

药物:指用于诊断、预防或治疗疾病的物质。

毒物:对机体能产生损害作用的物质。

药物超过一定的剂量也能产生毒害作用，因此药物和毒物的区别仅在于剂量的差别。药物长期使用或剂量过大都有可能成为毒物。

思考题

1．兽医药理学的定义、内容和任务。

定义：是研究药物与动物机体相互作用规律的学科。

内容：药效学、药动学

任务：

（1）阐明药物的作用、作用机理、适应症和禁忌症。

（2）开发新药和新制剂。

2．药物的分类。

天然药物：植物、动物、矿物或微生物发酵产物

合成药物：人工合成的化学药物、抗菌药

生物技术药物：细胞工程、基因工程制品

第二章药效学

本章重点和难点

1．药效学的概念和内容。

2．药物作用的两重性。

3．不良反应的概念和种类。

4．药物的量效关系。

一、药物效应动力学

概念：研究药物对机体的作用及作用机制。

目的意义：阐明药物治疗作用和不良反应，指导临床合理用药；有助于新药设计。

（一）药物的基本作用

药物作用和药理效应

1. 药物作用:药物对机体细胞的初始作用。

2. 药理效应：药物引起的机体反应。

兴奋：功能增强。如咖啡因等。

抑制：功能降低。如巴比妥类等。

药物作用的两重性

治疗作用

药物作用于机体产生的对防治疾病有利的作用（对症治疗和对因治疗）。

不良反应

药物防治疾病时产生的与用药目的无关的或对动物有损害的作用。

副作用、毒性作用、变态反应、继发性反应、后遗效应、停药反应、特异质反应

药物作用的量效关系

在一定剂量范围内，随着药物剂量的增加或浓度的增高药理效应也增强，这种剂量与效应的关系称为量效关系。

1.最小有效量(阈剂量/阈浓度):能引起药理效应的最小剂量或浓度。

2.半数有效量（ED50）：能引起50％动物质反应或50％量反应的剂量或浓度。

3.极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量。

4.常用量/治疗量:比阈剂量大，比极量小的剂量。

5.最小中毒量:引起中毒的最小剂量。

6.致死量:引起死亡的剂量。

7.半数致死量（LD50）:引起50%试验动物死亡（质反应）的剂量。

量反应：药理效应随剂量或浓度的增加呈连续性量的变化

质反应：药理效应不随剂量或浓度的增加呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化

思考题

1.名词解释：

副作用：在治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。

毒性作用：药物剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积引起的严重的不良反应。受体：对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性与之结合的生物大分子。

量效曲线：以剂量对数作为横坐标，效应强度作纵坐标得到的一条对称的S形曲线。效能：药物的最大效应

效价强度：达到效能所需的剂量

治疗指数：药物的LD50和ED50的比值

安全范围：LD5和ED95的比值

2. 试述药物的作用机制。

（一）受体机制

受体：对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性与之结合的生物大分子。

配体：对受体具有选择结合能力的生物活性物质。

（二）非受体机制

1)影响酶的活性

2)影响离子通道

3)影响核酸代谢

4)参与或干扰细胞代谢

5)影响神经递质或体内自体活性物质

6)影响免疫功能

7)改变理化条件

第三章药动学

本章的重点和难点

1．药动学的概念和意义。

2．药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）。

3．药动学的基本参数及意义。

一、药动学的概念和意义

药物代谢动力学：

概念：研究药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中药物浓度随时间变化的规律。意义

1)提出合理给药方案（给药剂量、用药次数、间隔时间）

2)预测药物消除、蓄积与残留规律

3)指导研究和寻找新药

二、药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）

1)吸收：指药物从用药部位进入血液循环的过程。

2)分布：指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。

3)代谢：药物在体内经化学变化生成代谢产物的过程。

4)排泄：指药物的代谢产物或原形通过各种途径从体内排除的过程。

首过效应：内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶、胃肠道酶和微生物的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象。

思考题

1、影响药物吸收和分布的因素各有哪些？

吸收分布

1.排空率 1.药物的理化性质

2.pH值 2.血液与组织间的浓度梯度

3.胃肠内容物的充盈度 3.组织的血流量

4.药物的相互作用 4.药物对组织的亲和力

5.首过效应

3、常用的药动学参数有哪些？各个参数的定义和意义？

消除速率常数（K）：表示单位时间内药物从体内消除的分数。

反映药物在机体内消除速率的快慢。

半衰期(t1/2)：指体内药物浓度或药量通过各种途径消除一半所需的时间。

反映机体消除药物快慢，制定给药间隔时间的重要依据

表观分布容积(Vd)：指药物在体内分布达到动态平衡时，药物总量按血浆药物浓度分布所需的体液容积

表示药物在体内分布的广泛程度以及药物与组织结合的程度。

曲线下面积(AUC)：由药-时曲线与横坐标轴围成的面积称为曲线下面积

反映到达全身循环的药物总量。

血浆清除率(CL)：指在单位时间内，机体通过各种消除过程(包括生物转化与排泄)消除药物的血浆容积

表示从血液或血浆中清除药物的速度或效率，并不表示被清除的药物量。

生物利用度(F)：指药物以一定剂型从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。

常以表征药物的作用强度与速度，指导临床给药方案的拟定。

第四章影响药物作用的因素与临床合理用药

本章重点和难点

1．影响药物作用的因素。

2．药物的联合作用和配伍禁忌。

思考题

1、名词解释

配伍禁忌：指在一定条件下产生的不利于生产、应用和治疗，而又不能通过调剂操作克服的不合理配伍变化。

2、影响药物作用的因素有哪些？

药物方面：剂型、剂量、给药方案、联合用药

动物方面：种属差异、生理因素、病理因素、个体差异

3、药物在机体内有哪些相互作用？

1)协同作用

2)相加作用

3)拮抗作用

抗菌谱：是指药物抑制或杀死病原微生物的范围。