甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺
降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究
中成药 Ｃｈｉｎｅｓｅ‘ｒｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｐａｔｅｎｔ Ｍｅｄｉｅｉｎｅ
Ｆｅｂｒｕａｒｙ ２００７ Ｖ０１．２９ Ｎｏ．２
以得到相应的两个参数ｃ。和Ｋ，借此可以比较区分 各自不同的阻湿能力。图２中的数据表明，将颗粒压 制成片，可以显著提高药物的阻湿能力，Ｋ值由３．９５ ｈ增加至３０．７６ ｈ，增幅达到近７倍。这是因为颗粒压 制成片后，物料堆积紧密，水分进入药物内部与吸湿 位键合的路径显著增长，以及药物外层吸收的水分增 加了后续水分传递进入内部的阻力，从而造成传质阻 力显著增加，表现在Ｋ值的显著增大。双黄连素片与 薄膜包衣片的吸湿数据表明，在素片外包裹一层均匀 致密的衣膜，同样可以使Ｋ值增加，由素片的３０．２８ ｄ，增加到４６．５５ ｄ，增幅达到５３．７％。
关键词：降香挥发油；羟丙基．１３－环糊精；包合物
摘要：目的：研究羟丙基一Ｂ一环糊精（ＨＰ－ｐ·ＣＤ）包合降香挥发油的最佳制备工艺。方法：采用正交试验法，以包合物得率、
油利用率为考察指标，优选ＨＰ一１３一ＣＤ对降香挥发油的包合工艺。结果：最佳包合工艺为：降香挥发油与ＨＰ—Ｂ—ＣＤ的体积
重量比为１：３０，ＨＰ—Ｂ—ＣＤ的包合浓度为１０％（ｇ／１００ ｍＬ），包合温度３０℃。结论：确定了降香挥发油羟丙基一１３一环糊精包 合物最佳制备工艺。
分别称取３份３０ ｇ ＨＰ—Ｂ—ＣＤ于烧杯中，加人 １００ ｍＬ注射用水，溶解，将溶液转移到２５０ ｍＬ圆底 烧瓶中，于３０℃水浴中，缓慢滴加１ ｍＬ的降香挥发 油，摇匀。然后用水蒸气蒸馏法提取挥发油，读取油 量，计算其空白回收率。结果见表４。
空白回收率（％）＝簇簸箍器×
１００％ 表４
空白回收实验结果
参考文献：
图３双黄连素片（处方２）与包薄膜衣片引湿速度比较
正交试验优化原花青素羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺
正交试验优化原花青素羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺摘要】目的：优化原花青素羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺。
方法：采用正交试验方法，以包合率为指标，对包合物的制备工艺进行优化。
结果：确定最佳制备工艺投料（原花青素和羟丙基-β-环糊精）质量比1:4，羟丙基-β-环糊精质量分数30%，包合温度20℃，包合时间2.5h。
结论：溶液搅拌法制备包合物的包合率为24.5%，方法可行。
【关键词】原花青素；羟丙基-β-环糊精；包合物；正交试验设计【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）24-0372-03原花青素（proanthocyanidin, PC）是一类多酚类化合物的总称，是由儿茶素，表儿茶素及表儿茶素没食子酸酯通过C4-C6或者C4-C8连接而成的具有不同聚合度的混合物[1]。
研究表明，PC内抗氧化能力是维生素E的50倍、维生素C的20倍；可预防心血管疾病，改善视觉功能、抗辐射、皮肤美容和保健等生理功能[2,3]。
但由于PC含有多个酚羟基，酚羟基性质较活泼，对外界环境如氧、光、高温、水分等十分敏感，易于被氧化和破坏，所以限制了它的应用。
所以提高PC 稳定性至关重要[4]。
羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-bera-cyclodextrin, HP-β-CD)是β-环糊精的一种羟烷基衍生物。
对许多化合物有包合作用，可提高被包合物质的稳定性，增加难溶性药物的水溶性、降低药物毒副作用及提高药物利用度[5]。
作为药物辅料，在药剂学方面已经有了广泛的使用[6]。
1.实验方法1.1 标准曲线的制备采用香草醛-盐酸法[7]。
精密称取儿茶素标准品0.1g，置100ml容量瓶中，加蒸馏水定容至刻度，摇匀即得1.0mg/ml的标准溶液。
分别精密吸取1.0mg/ml的儿茶素标准溶液2.5、3.75、5.0、6.25、7.5、8.75ml于25.0ml容量瓶中，制成相应浓度的标准系列，再分别吸取0.5ml不同浓度的溶液于10ml试管(外包铝箔)中，加入4%香草醛甲醇溶液3m1和浓盐酸1.5ml，摇匀，室温下放置20min，用空白作对照，500nm处测定吸光度。
羟丙基-β-环糊精包合原花青素的研究
羟丙基-β-环糊精包合原花青素的研究作者：徐亚维董长颖麻馨月等来源：《湖北农业科学》2011年第22期摘要：通过对包合条件进行摸索，研究用羟丙基－β－环糊精（ＨＰ－β－ＣＤ）包合原花青素的工艺，并对包合效果进行研究。
结果表明，用溶液搅拌法对原花青素进行包合效果较好；单因素试验结果表明，投料质量比（原花青素和ＨＰ－β－ＣＤ包合材料的质量比）、乙醇体积分数、反应温度、反应时间分别为１∶４、50%、60 ℃、1.5 ｈ时，ＨＰ－β－ＣＤ包合原花青素的效果较好；通过正交试验，确定最佳包合工艺为投料质量比１∶４，乙醇体积分数５０％，反应时间１．５ｈ，温度６０℃，此时包合效果最好，包合率为３４．14％。
初步证明原花青素与ＨＰ－β－ＣＤ形成了包合物，且ＨＰ－β－ＣＤ对药物有较好的增溶作用。
关键词：原花青素；羟丙基－β－环糊精；包合；正交试验中图分类号：Ｑ９４６文献标识码：Ａ文章编号：0439－８114（２０11）22－4701-04 Research on the Inclusion of Procyanidins by Hydroxypropyl-β-cyclodextrinsＸＵＹａ－ｗｅｉ，ＤＯＮＧＣｈａｎｇ－ｙｉｎｇ，ＭＡＸｉｎ－ｙｕｅ，ＹＵＸｉａｏ－ｍｉｎｇ（ＪｉｌｉｎＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙＣｏｌｌｅｇｅ，ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＢｉｏｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｊｉｌｉｎ１３２１０１，Ｊｉｌｉｎ，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｅｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｏｆｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｏｕｎｄｏｆｐｒｏｃｙａｎｉｄｉｎｓｗｉｔｈｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ－β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｗａｓｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄ．Ｔｈｅｉｍｐａｃｔｓｏｆｒｅａｃｔａｎｔｒａｔｉｏ，ｅｔｈａｎｏｌｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ，ｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅａｎｄｒｅａｃｔｉｏｎｔｉｍｅｏｆｓｏｌｕｔｉｏｎｍｉｘｉｎｇｍｅｔｈｏｄｏｎｔｈｅｉｎｃｌｕｓｉｏｎｅｆｆｅｃｔｗｅｒｅｒｅｓｅａｒｃｈｅｄ．Ｔｈｅｂｅｓｔｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｏｆｉｎｃｌｕｓｉｏｎｏｂｔａｉｎｅｄｂｙｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｗａｓｒｅａｃｔａｎｔｒａｔｉｏ，１∶４； E ｔｈａｎｏｌｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ，５０％； Rｅａｃｔｉｏｎｔｉｍｅ，１．５ｈ； Aｎｄｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅ，６０℃．Ｔｈｅｉｎｃｌｕｓｉｏｎｒａｔｅｕｎｄｅｒｔｈｉｓｃｏｎｄｉｔｉｏｎｗａｓ３４．14％．Ｉｔｈａｓｂｅｅｎｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｉｌｙｐｒｏｖｅｄｔｈｅｐｏｓｓｉｂｉｌｉｔｙｏｆｉｎｃｌｕｓｉｏｎｆｏｒｍａｔｉｏｎｏｆｐｒｏｃｙａｎｉｄｉｎｓａｎｄｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ－β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ； Aｎｄｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ－β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｈａｓｓｏｌｕｂｌｉｚａｔｉｏｎｅｆｆｅｃｔｏｎｐｒｏｃｙａｎｉｄｉｎｓ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｐｒｏｃｙａｎｉｄｉｎｓ；ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ－β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ；ｉｎｃｌｕｓｉｏｎ；ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔ原花青素是一种有着特殊分子结构的生物类黄酮，是近年来不断研究开发的一种较强的体内活性功能因子［１］。
降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究
降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究
王靖;董诚明;张铁军;廖茂梁
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2007(029)002
【摘要】目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-p-CD)包合降香挥发油的最佳制备工艺.方法:采用正交试验法,以包合物得率、油利用率为考察指标,优选HP-β-CD对降香挥发油的包合工艺.结果:最佳包合工艺为:降香挥发油与HP-β-CD的体积重量比为1:30,HP-β-CD的包合浓度为10%(g/100mL),包合温度30℃.结论:确定了降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺.
【总页数】4页(P211-214)
【作者】王靖;董诚明;张铁军;廖茂梁
【作者单位】天津中医学院,天津,300193;河南中医学院,河南,郑州,450008;天津药物研究院,天津,300193;天津药物研究院,天津,300193
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
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羟丙基倍他环糊精包合物制备
羟丙基倍他环糊精包合物制备
羟丙基倍他环糊精包合物是一种新型的药物载体，具有良好的生物相
容性和药物稳定性，已被广泛应用于药物研究和开发领域。
本文将介
绍羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法及其应用。
一、羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法
羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法主要包括溶剂挥发法、共沉淀法、凝胶转化法、超声波法等。
其中，溶剂挥发法是最常用的制备方法之一。
其具体步骤如下：
1.将羟丙基倍他环糊精和药物按一定比例混合。
2.加入适量的有机溶剂（如乙醇、甲醇等），并充分搅拌使药物溶解。
3.将混合物在常温下挥发至干燥，得到羟丙基倍他环糊精包合物。
二、羟丙基倍他环糊精包合物的应用
1.药物传递
羟丙基倍他环糊精包合物可以作为药物的载体，将药物包裹在内部，提高药物的稳定性和生物利用度。
同时，羟丙基倍他环糊精包合物可以通过靶向修饰，实现药物的靶向传递，提高药物的疗效。
2.化妆品
羟丙基倍他环糊精包合物可以作为化妆品的保湿剂、稳定剂和增稠剂等。
其具有良好的生物相容性和稳定性，可以提高化妆品的质量和效果。
3.食品添加剂
羟丙基倍他环糊精包合物可以作为食品添加剂，用于提高食品的稳定性和口感。
同时，羟丙基倍他环糊精包合物还可以作为营养补充剂，提高食品的营养价值。
总之，羟丙基倍他环糊精包合物具有广泛的应用前景，在药物、化妆品、食品等领域都有着重要的作用。
随着科技的不断进步，羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法和应用也将不断得到改进和完善，为人类的健康和美丽做出更大的贡献。
维生素D2羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究
第33卷第1期2017年1月齐齐哈尔大学学报（自然科学版）Journal of Qiqihar University(Natural Science Edition)Vol.33,No.1Jan.,2017维生素d2羟丙基-p-环糊精包合物的制备研究王双侠，柴宝丽，苏适(绥化学院食品与制药工程学院，黑龙江绥化152061 )摘要：为了提高维生素称2在制剂中的溶出度，采用三种方法制备维生素D2-羟丙基-p-环糊精包合物并考察其包合率和体外溶出度。
采用冷冻干燥法所制备的包合物，包合率为82%，是共沉淀法的1.8倍；体外溶出度在60min内达到90%，是未包合物的6倍。
冷冻干燥法所制备的维生素D2羟丙基-p-环糊精包合物产品包合率高、能显著提 高维生素称2的体外溶出度。
关键词：维生素称2;包合物；制备方法；包合率；溶出度中图分类号：TQ463 文献标志码：兴文章编号：1007-984X(2017)01-0083-02维生素D2又名麦角钙化醇，其能够促进钙的吸，在临床上主要用于治疗和预防佝倭病、骨软化症等疾 病[1]。
由于其不溶于水，稳定性较差，限制了其在药物制剂中的应用，为此，本实验采用水溶性包合材料 羟丙基-P-环糊精对维生素称2进行包合，并对包合工艺、包合率、及溶出度进行研究比较。
1实验材料高效液相色谱仪（美国Waters公司）；磁力搅拌器（上海皆准仪器设备有限公司）；冷冻干燥机（浙 江恒威电子科技有限公司）；差示扫描量热仪（上海皆准仪器设备有限公司）；维生素称2对照品（中检所，100155-201207 );维生素称2原料（湖北兴河化工有限公司）；羟丙基-p-环糊精（珠海市浓霖化工科技 有限公司）；其它试剂均为分析纯。
2实验方法与结果2.1维生素D2-HP-P-CD包合物的制备与验证2.1.1冷冻干燥法将维生素称2与羟丙基-p-环糊精（HP-p-CD)按1:2摩尔比称量，包合材料用热水溶解，加人维生 素称2搅拌0.5 h，微孔滤膜滤过，冰箱冷冻过夜再冷冻干燥，干燥物粉碎。
双氢青蒿素—羟丙基—β—环糊精包合物的制备工艺研究
双氢青蒿素—羟丙基—β—环糊精包合物的制备工艺研究目的优选双氢青蒿素（DHA）-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的制备工艺。
方法采取正交实验法，以HP-β-CD∶DHA、乙醇浓度、HP-β-CD浓度为考察因素，包合物的载药量和得率为考察指标，优选包合物的制备工艺。
结果DHA-HP-β-CD包合物的最佳制备条件为：主客分子比为4∶1，90%乙醇作溶媒，HP-β-CD浓度为15%。
包合物载药量可达6.26%，得率达94.03%。
结论优选出的工艺合理、可行，可作为DHA包合物的制备工艺。
[Abstract] Objective To optimize the preparation technology of Dihydroartemisine（DHA）-hydroxypropyl-β-cyclodextrin（HP-β-CD）inclusion compound. Methods Orthogonal test was used.Molecular mole ratio of HP-β-CD and DHA，ethanol concentration and HP-β-CD concentration were used as investigate factors and drug loading capacity and yield of inclusion compound were used as investigate index to optimize the preparation technology of inclusion compound. Results The best preparation conditions of DHA-HP-β-CD inclusion compound were as follows，host-guest molecular ratio was 4∶1，90% ethanol as solvent，the concentration of HP-β-CD was 15%.The drug loading capacity of inclusion compound reached 6.26% and yield reached 94.03%. Conclusion The optimized preparation technology is reasonable and feasible，can be the preparation technology of double hydrogen artemisinin inclusion compound.[Key words] Dihydroartemisine；Hydroxypropyl-β-cyclodextrin；Inclusion compound；Orthogonal test青蒿素及其衍生物是一类高效、速效、低毒的抗疟药物。
羟丙基-β-环糊精包合苦参素的制备研究
26 粮食与油脂 2018年第31卷第8期羟丙基-β-环糊精包合苦参素的制备研究袁 莹1 ，王春萍2(1.重庆化工职业学院，重庆 401120；2.中国科学院院深圳先进技术研究院，广东深圳 518055)摘 要：以羟丙基-β-环糊精（HPBCD ）为主体，采用饱和水溶液法对苦参素（OMT ）客体进行包合。
考察了包合过程中包合温度、时间、主客体摩尔比对包合物包覆率和产率的影响，在温度为30℃、主客体投料摩尔比为1∶3、包合时间为5 h 条件下所得包合物的包覆率为83%。
对包合物进行了红外光谱表征，通过扫描电镜观察，热稳定性分析，表明所得包合物的溶解性和稳定性良好。
关键词：β-环糊精；羟丙基；苦参素；包合物Study on preparation of oxymatrine - β - cyclodextrin inclusion complex ofoxymatrineYUAN Ying 1, W ANG Chun-ping 2(1. Chongqing Chemical Industry V ocational College, Chongqing 401120, China;2. Shenzhen Institutes of Advanced Technology, Chinese Academy of Sciences, Shenzhen518055,Guangdong,China)Abstract: The inclusion bodies of matrine (OMT) were prepared by saturated aqueous solution using hydroxypropyl-cyclodextrin(HPBCD) as the main body. The effects of inclusion temperature, time and the molar ratio of the host and guest on the encapsulation rate and the yield of the inclusion were investigated. The encapsulation rate of the inclusion compound was 83% under the temperature of 30 ℃, the molar ratio of the host and the guest to the molar ratio of 1∶3 and the inclusion time of 5 h. The inclusion complex was characterized by IR. The scanning electron microscope (SEM) showed that the inclusion compound had good solubility and stability.Key words: β-cyclodextrin; hydroxypropy; oxymatrine; inclusion complex中图分类号：TS201.1 文献标识码：A 文章编号：1008-9578（2018）08-0026-03收稿日期：2017-11-16作者简介：袁莹（1986-），女，讲师，硕士学位，研究方向为食品加工、分析及检测。
莱菔素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征
莱菔硫烷是同分异构体，但因莱菔素在结构上比 提物。经检验莱菔素的纯度是 60%。
莱菔硫烷多了一个双键，所以其抗氧化性能比莱 1.3.2 包合物的制备工艺
菔硫烷约强 1 ～ 2 倍［9］，同时也具有很好的异硫
芯材 ：用电子分析天平精密称取 10mg 莱
氰酸酯的其它性能。但莱菔素的水溶性差、性质 菔素于试剂管中，加入少量无水乙醇使其充分
合物的最佳包埋工艺为 ：芯壁比 1 ∶ 6，包合温度 70℃，包合时间 3h。通过红外光谱仪对包合物的定性分析
表明，莱菔素 - 羟丙基 -β- 环糊精包合物已经形成。
关键词：莱菔素；羟丙基 -β- 环糊精；包合工艺；红外光谱
中图分类号：TS202.3
文献标识码：A 文章编号：1006 - 2513（2020）02 - 0132 - 06
doi：10.19804/j.issn1006-2513.2020.02.015
Preparation process and characterization of sulforaphenehydroxypropyl-β-cyclodextrin encapsulation
WANG Feng-lei1，2，ZHAO Gong-ling1，GUO Dan-dan1，YUAN Yue-peng1
中国食品添加剂
China Food Additives
开发应用
莱菔素 - 羟丙基 -β- 环糊精包合物的 制备工艺与表征
王风雷 1，2，赵功玲 1，*，郭丹丹 1，袁月鹏 1
（1. 河南科技学院，新乡 453003；2. 郑州旅游职业学院，烹饪食品系，郑州 451464）
摘要 ：研究了莱菔素 - 羟丙基 -β- 环糊精包合物的制备工艺及表征，通过单因素试验和正交试验确定包
一种氯苯胺灵的羟丙基-β-环糊精包合物、制备方法及其应用[发明专利]
![一种氯苯胺灵的羟丙基-β-环糊精包合物、制备方法及其应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/6be2028cf021dd36a32d7375a417866fb84ac0ab.png)
(10)申请公布号 (43)申请公布日 2013.11.13C N 103385246 A (21)申请号 201310292095.4(22)申请日 2013.07.12A01N 47/20(2006.01)A01N 25/00(2006.01)A01P 21/00(2006.01)(71)申请人甘肃省农业科学院农产品贮藏加工研究所地址730000 甘肃省兰州市安宁区营门村1号(72)发明人葛霞 田世龙 黄铮 李守强程建新 李梅(74)专利代理机构北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249代理人夏晏平(54)发明名称一种氯苯胺灵的羟丙基-β-环糊精包合物、制备方法及其应用(57)摘要本发明公开一种氯苯胺灵的羟丙基-β-环糊精包合物，所述包合物由主体分子和客体分子组成，所述主体分子为羟丙基-β-环糊精，所述客体分子为氯苯胺灵，所述羟丙基-β-环糊精与氯苯胺灵的包合比为1：1。
本发明的包合物很好地解决了氯苯胺灵水溶性、热稳定性差的问题，提高了氯苯胺灵的生物利用度，避免了氯苯胺灵其他剂型有机溶剂的大量使用，并且在马铃薯抑芽方面也有很好的应用。
(51)Int.Cl.权利要求书1页 说明书4页 附图2页(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书4页 附图2页(10)申请公布号CN 103385246 A*CN103385246A*1/1页1.一种氯苯胺灵的羟丙基-β-环糊精包合物，所述包合物由主体分子和客体分子组成，其特征在于：所述主体分子为羟丙基-β-环糊精，所述客体分子为氯苯胺灵，所述羟丙基-β-环糊精与氯苯胺灵的包合比为1：1。
2.根据权利要求1所述氯苯胺灵的羟丙基-β-环糊精包合物，其特征在于：所述羟丙基-β-环糊精的平均取代度为4～9。
3.权利要求1所述氯苯胺灵的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法，其特征在于：将氯苯胺灵和等摩尔量的羟丙基-β-环糊精混合，加水研磨1～2小时后，再加入65～75℃的热水使混合物溶解，然后在65～75℃下搅拌4～8小时，冷却，过滤，滤液冷冻干燥后即得到氯苯胺灵包合物。
TTC比色法测定甲砜霉素氟甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物的体外抗菌活性
作者： 张小华[1] 陶冠红[1] 周广生[2] 黄文强[2] 李锋涛[2] 陈锡平[2]
作者机构： [1]苏州大学化学化工学院,江苏苏州215123 [2]江苏畜牧兽医职业技术学院药物检测中心,江苏泰州225300
出版物刊名： 科技资讯
页码： 75-76页
主题词： TTC法 甲砜霉素 氟甲砜霉素 包合物 抗菌活性
摘要：目的：考察甲砜霉素、氟甲砜霉素被包合后,其体外抗菌活性的变化情况。
方法：分别配制一系列不同浓度的甲砜霉素、氟甲砜霉素原料药溶液和相应浓度的包合物溶液,在以O78大肠杆菌为试验菌株的情况下,氯化三苯基四氮唑（TTC）作为细菌是否存活的显色剂,测定其最小抑菌浓度。
结果：在体外试验条件,甲砜霉素、氟甲砜霉素包合物的最小抑菌浓度与其原料药是相同,体外抗菌活性未受影响。
结论：该方法简便、快速、准确,可用于甲砜霉素/氟甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物抗菌活性的测定。
氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及工艺优化
Optimization of preparation and process of inclusion complex of loratadine with hydroxypropyl-β-cyclodextrin
FAN Shanshan LI Tienan LU Jihong CHEN Liping TIAN Hongdi Zhejiang Jinhua CONBA Bio-Pharm. Co., Ltd., Zhejiang, Jinhua 321016, China [Abstract] Objective To investigate the optimization of preparation and process of inclusion complex of loratadine with hydroxypropyl-β-cyclodextrin. Methods Hydroxypropyl-β-cyclodextrin was used for inclusion, and the content of inclusion complex of loratadine was determined by high performance liquid chromatography. According to the orthogonal experimental design scheme, four factors, namely, the feed ratio, inclusion time, rotational speed and temperature were set up. Three levels were set up for each factor, and the optimized process of inclusion complex of loratadine with hydroxypropyl-β-cyclodextrin was investigated. Results According to the orthogonal experimental method, the optimized process of inclusion complex of loratadine with hydroxypropyl-β-cyclodextrin was obtained by calculation and final analysis as the follows. The feed ratio was 1 ∶ 4, inclusion time was 3 hours, rotational speed was 500 r/min and temperature was 60℃ . Three batches of products were trial-produced by this process, and the average inclusion rate was (91.02±1.49)%. The stability of inclusion complex of loratadine with hydroxypropyl-β-cyclodextrin was better in accelerated stability experiment, and the dissolution rate of inclusion complex of loratadine with hydroxypropylβ-cyclodextrin in the dissolution experiment was 97.67%. Conclusion The optimized process can be used for inclusion complex of loratadine with hydroxypropyl-β-cyclodextrin, and the obtained inclusion rate is high. [Key words] Loratadine; Hydroxypropyl-β-cyclodextrin; Inclusion complex; High performance liquid chromatography; Orthogonal experimental method
甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和鉴定
包 合物是 近年来 分子化 学研究 的热 点 －］ 羟丙 基 ． 糊 精 （ Ｐｆ Ｃ 是 分 子化 学 中最 重要 的物质 １ ． １ ０ 环 Ｈ －． Ｄ） １ 之一 ， 其水溶性 很高 ， 是低毒 、 安全 、 有效 的药物 增溶 剂． 高水 溶性 源 于在 化学 结 构上 内氢键 的破 坏 及无 其
ａ ｄ ｉｆａｅ ｂ ｐｉｎ ｓｅ ｔ ｓｏ ｙ Ｉ ．Ｔ ｅｒｓ ｌ ｎ ｉａｅｔａ ｅ ｓｌｂｌｙ ｏ ｈａ ｈ ｎｃｌａ ｉｎｆ ａ ｔ ｎ ｎ ｎｒｒｄ ａ ￣ｒｔ ｐ ｃｒ ｃ ｐ （ Ｒ） ｈ ｅｕｔ ｉｄｃ ｔ ｔｔ ｏｕ ｉｔ ｆｔｉｍｐ ｅ ｉｏ ｒ ｓ ｉｃｎｌ ｉ— ｏ ｏ ｓ ｈ ｈ ｉ ｅ ｇ ｉ ｙ
解度．
［ 关键词 ］ 甲砜霉素 ， 羟丙基 一 环糊精 ， 包合 物 ， 制备 ， 鉴定
［ 中图分类号 ］Ｏ ４ ． ［ ６ １３ 文献标识码］Ａ ［ 文章编号］ ０ １ ６ ６ ２０ ）４０ ７ －６ １０ － １ （０ ８ ０ －０４０ ４
Ｐｒ ｐ ｒ ｔｏ ｎ ｄ ｎ ｉ ｃ ｔｏ ｆＩ ｌ ｉ ｎ Ｃｏ ｐ ｅ ｆ ｅ ａ ａ ｉ ｎ ａ ｄ Ｉ ｅ ｔｆ ａ ｉ ｎ ｏ ｎｃｕｓｏ ｍ ｌｘ ｏ ｉ Ｔｈ ａ ｐ ｅ ｉ ｏ － ｙ ｒ ｘ ｐｒ ｐｙ － ｃｏ ｅ ｔｉ ｉ ｍ ｈ ｎ ｃ ｌＨ ｄ ０ ｙ ｏ ｌ Ｃｙ ｌ ｄ ｘ ｒｎ
和 Ｔ ＰＨ －．Ｄ包合物溶液中的溶解度． Ａ —Ｐ Ｃ １ ｆ 结果表明： 包合物已经形成 ， 形成的包合物能显著提 京 师 大 学 报 （自然 科 学 版 ） Ｊ Ｕ Ｎ ＬＯ Ａ Ｊ Ｇ Ｎ Ｒ ＬＵ Ｉ Ｅ ＳＴ Ｎ ｔｒ ｃ ｎｅＥ ｉｏ ） Ｏ Ｒ Ａ ＦＮ Ｎ Ｉ Ｏ ＭＡ ＮＶ Ｒ ＩＹ（ ａ ａ Ｓｉ ｃ ｄ ｉ Ｎ ｕｌ ｅ ｔｎ
羟丙基-β-环糊精的合成及取代度的测定
羟丙基-β-环糊精的合成及取代度的测定
李潇;黄惠娟
【期刊名称】《内蒙古石油化工》
【年(卷),期】2009(000)008
【摘要】取代度是表征HP-β-CD产品的一项重要指标,不同的平均取代度产物,其性能指标如溶血性、吸湿性、增溶效果和包结能力也不相同。
我们在环氧丙烷:β-CD(摩尔比)为1∶7、1:10、1∶14、1∶21下,NaOH溶液浓度为30%,反应时间分别为96h和100h的条件下合成了几种不同取代度的HP-β-CD,通过电喷雾电离质谱法并利用分子离子峰的峰高和质量来计算了HP-β-CD的平均取代度。
结果表明随着原料中环氧丙烷比例的增加,产品的平均取代度增大,反应时间的加长,高取代度的产品增多,平均取代度增大。
【总页数】1页(P)
【作者】李潇;黄惠娟
【作者单位】内蒙古工业大学化工学院
【正文语种】中文
【中图分类】O631.3
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2.紫外光谱法测定羟丙基-β-环糊精平均取代度 [J], 张毅民;鲍锋;张志飞;周琴
3.化学法测定羟丙基β—环糊精的取代度 [J], 张立新;郝爱友;等
4.气相色谱法测定羟丙基-β-环糊精平均取代度 [J], 李清华
5.化学滴定法测定羟丙基β-环糊精的平均取代度 [J], 郝爱友;张海光
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维生素D2羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究
维生素D2羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究
王双侠;柴宝丽;苏适
【期刊名称】《齐齐哈尔大学学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2017(033)001
【摘要】为了提高维生素D2在制剂中的溶出度,采用三种方法制备维生素D2-羟
丙基-β-环糊精包合物并考察其包合率和体外溶出度.采用冷冻干燥法所制备的包合物,包合率为82％,是共沉淀法的1.8倍;体外溶出度在60 min内达到90％,是未包合物的6倍.冷冻干燥法所制备的维生素D2羟丙基-B-环糊精包合物产品包合率高、能显著提高维生素D2的体外溶出度.
【总页数】3页(P83-84,88)
【作者】王双侠;柴宝丽;苏适
【作者单位】绥化学院食品与制药工程学院,黑龙江绥化152061;绥化学院食品与
制药工程学院,黑龙江绥化152061;绥化学院食品与制药工程学院,黑龙江绥化152061
【正文语种】中文
【中图分类】TQ463
【相关文献】
1.双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合过程热力学参数的测定 [J], 崔翰明;王建伟;刘春艳;武凤兰
2.维生素D2羟丙基-β-环糊精包合物水溶液的r 稳定性研究 [J], 王双侠;苏适;柴
宝丽
3.双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合机制探讨 [J], 崔翰明;张春光;武凤兰
4.烯丙孕素-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优选 [J], 才燕;杨琳燕;杨升
5.川芎挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性能研究 [J], 杨玉婷;刘云华;刘玉红;黄志芳;陈燕;易进海
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羟丙基-β-环糊精对甲砜霉素包合作用的研究
羟丙基-β-环糊精对甲砜霉素包合作用的研究张小华;葛竹兴;郁杰;陶冠红【期刊名称】《泰州职业技术学院学报》【年(卷),期】2007(7)6【摘要】目的:研究羟丙基-β-环糊精在水溶液中对甲砜霉素的包合作用.方法:采用相溶解度法考察甲砜霉素与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.结果:在不同温度(25℃、35℃、45℃)下,甲砜霉素的溶解度均随羟丙基-β-环糊精溶液浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图为AL型.结论:在上述研究条件下,甲砜霉素与羟丙基-β-环糊精可自发地形成摩尔比1:1的包合物.【总页数】4页(P44-46,49)【作者】张小华;葛竹兴;郁杰;陶冠红【作者单位】江苏畜牧兽医职业技术学院药物检测中心,江苏,泰州,225300;苏州大学化学化工学院,江苏,苏州,215123;江苏畜牧兽医职业技术学院药物检测中心,江苏,泰州,225300;江苏畜牧兽医职业技术学院药物检测中心,江苏,泰州,225300;苏州大学化学化工学院,江苏,苏州,215123【正文语种】中文【中图分类】R96【相关文献】1.β-环糊精及羟丙基β-环糊精与香兰素包合作用的谱学研究 [J], 雍国平;李光水;刘少民;童红武;朱晓兰2.多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究 [J], 李香;林秀丽3.不同取代度羟丙基-β-环糊精与法莫替丁包合作用研究 [J], 毛宇鸿;张朋利;王利平;王伟;李宝林4.TTC比色法测定甲砜霉素/氟甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物的体外抗菌活性[J], 张小华;陶冠红;周广生;黄文强;李锋涛;陈锡平5.荧光光谱法研究分解后白术挥发油与β-环糊精和羟丙基-β-环糊精的包合作用[J], 赵红红;阎克里;刘焕蓉因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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限公 司。
发挥 。有文献 报 道用 １一Ｃ ３ Ｄ包 合 甲砜 霉 素 ，近 年来 由于 Ｈ Ｐ—Ｂ—Ｃ Ｄ水 溶性好 ， 热稳定 性高 ， 血 溶
作用低 ， 是发展 较快 的一种低 毒 、 安全 、 有效 的药 物
２ 方法 与结果
增溶剂 。现用正 交试验 法 以包 合率 、 收得率 和包 合物含 药率为指标 对影 响 因素进 行考 察 ， 选 优化 筛 得到较佳 的 甲砜霉 素羟丙 基 一Ｂ一环糊 精 包合 工艺
条件。
１ 仪器与 材料
２ １ 包合 物 中甲砜 霉素 的含量测定 方 法 ． ２ １ １ 检 测 波长 的确 定 ．． 取适量 甲砜 霉素先 加少 Ｕ Ｖ—ｓ ７ ６ Ｐ一 ５ Ｐ型紫 外 可见 分 光光 度
［ 摘 要 ］ 采取 正交试验 以包合 物 收得 率 、 药量和包 合率 为指标 筛选 最 佳工 艺 ， 含 并用 紫外分 光 光度 法测定含 量 ， 优选 羟丙基 一Ｂ一环 糊精包 合 甲砜 霉 素 的最佳 工 艺 。确定 最 佳 条件 为 ： 包合 温
度为５ ０℃ ， 包合 时 间为 １ｈ 羟 丙基 一１一环 糊精 与 甲砜霉 素摩 尔 比为 １ １ ， ３ ：。 ［ 关键词 ］ 甲砜 霉素 ； 羟丙基 一Ｂ一环糊精 ； 包合 物 ； 交试验 正 Ｐｒ ｐ ｒ ｔｏ ｎｄ Ｍ ｅ ｓ ｒ ｔｏ ｆ ｅ ａ ａ ｉ ｎ ａ ｎ ｕ ａ ｉｎ ｏ
１２ 材 料 甲砜 霉 素 ， ． 上海 顺 强 生物 科 技有 限公
司， 含量 ９ ．％ ； Ｐ—Ｂ—Ｃ 山 东 淄博 千 汇 精 细 ９９ Ｈ Ｄ， 化 工有 限公 司 ， 量 ９ ． ％ ， 均 取代 度 为 ４ ５ 分 含 ９４ 平 ．， 子 量为 １２ ； ４ ５ 其他均 为分析 纯试剂 。
１１ 仪 器 ．
量 甲醇溶解 ， 再用蒸馏水稀 释定容 ， 以蒸馏水 为对照 ，
甲砜霉 素 （Ａ ） Ｔ Ｐ 属氯 霉 素类 新 型广 谱抗 菌药 ， 与氯 霉 素相 比其抗 菌 活性 强 ， 副作 用 小 ， 且 细 毒 而 菌耐 药性 的产生较慢 。但 由于其 溶解 度 小 ， 临床 常
用剂 型主要有 散剂 和片剂 ， 限制 了其使 用 及药 效 的
计， 上海 光谱仪 器有 限公 司 ；Ｈ Ｚ ＷＹ一２０ Ｃ型立 式 １２ 双层恒 温摇 床 ， 海智 城 分 析 仪 器 制造 有 限公 司 ； 上 ８ ５—２ Ａ双 向恒 温磁力 搅 拌 器 ， 坛 市 医疗仪 器 厂 ； 金
Ｔ ｉｍｐ ｅ ｉｏ －ｈ ｄ ｏ ｙ ｒ ｐ ｉ— —ｃ ｌｄ ｘｒｎＩ ｃ ｓ ｎ ｈａ ｈ ｎｃ ｌ－ ｙ ｒ ｘ ｐ ｏ ｙ —１ —ｙｏ ｅ ｔｉ ｎ ｌ ｉ ３ ｕ ｏ
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・
３ ４・
中国兽药杂志
２０ ，３ １ ：４～３ 许亚改 ， ０ ９４ （ ）３ ６／ 等
甲砜 霉 素 羟丙基 一Ｉ ３一环糊 精 包合 物 测定 方 法 和制 备工 艺
许 亚 改 ， 聚祥 ， 静 刘 刘
（ 河北农业大学动物科 技学 院， 河北保定 ０ １０ ） ７ ０ １ ［ 收稿 日期］２ ０ ０ ２ ［ ０ ８— ８— １ 文献标识码 ］Ａ ［ 文章编号］１０ ０ ２—１８ （ ０９）１— ０ ４— ３ ［ ２０ ２０ ０ ０ ３ ０ 中图分类号 ］ Ｑ ６ ．２ Ｔ ４ ０ ７