解热镇痛药物[1]
解热镇痛药的分类与应用
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六、两大误区
X X
“一发热就用解热药” “一头痛就用止痛药”
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七、如何正确处理儿童发烧？
儿童成长过程，发烧是频率比较高的疾病之一。小儿 发热体温37.5℃~38℃为低热，38℃~39℃为中热， 39℃以上为高热，超过41℃为超高热。
抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍， 比阿司匹林强26-50倍。
胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药 物。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基丙酸类
代表药物： 布洛芬
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布 能洛抑制芬PG的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作
用。 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、
解热作用较好； 对炎症导致的疼痛，其以吲哚美辛、双氯芬酸较好； 对抗风湿，以阿司匹林、吲哚美辛较强。 唯有对乙酰氨基酚对炎症无明显的抗炎作用。
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五1.销、售如前应何询做问患好者销病售史及和用服药史务工作？
如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物 过敏史；消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚
解热作用的特点 （1）对各种原因引起的发热均有效。 （2）对体温正常者几乎无影响。 （3）仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。
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2 .作镇用痛部位作：用外周神经系统
作用机制：抑制炎症局部的PG合成 作用特点：
（1）作用强度比吗啡弱； （2）对创伤性剧痛及内脏绞痛无效； （3）对慢性钝痛（为伴有PG增多的炎性疼痛， 如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效果好； （4）不产生欣快感与成瘾性。
6第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
作用。其作用机制被认为是抑制
前列腺素的生物合为： 1、水杨酸类:1875年发现水杨酸解热与抗风湿
作用，1898年找到乙酰水杨酸（阿斯匹林） 2、苯胺类:1886年发现乙酰苯胺的解热作用 3、吡唑酮类:1884年发现安替比林的解热作用
3、药物合成：
Aspirin的制备是从Salicylic Acid为原料， 在硫酸催化下经醋酐乙酰化制得。
4、合成中可能存在的问题
（1）Aspirin的合成中可能含有乙酰水杨酸酐副 产物生成，可引起过敏反应。其含量不超过 0.003％(W／W)时则无影响。
（2）原料Salicylic Acid中可能带入脱羧产物苯酚及 水杨酸苯酯。在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠 的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯，药典 规定应检查碳酸钠中不溶物。反应如下：
物理性质： 本品位白色结晶性粉末，有异臭，无味。不溶 于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿及丙酮，易溶 于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。 mp.74.5~77.5℃
2、吸收代谢
n 口服吸收快，1-2h 达血药浓度峰值，生 物利用度＞80%，99%与血浆蛋白结合， 90%代谢物经尿液排泄，t1/2==2h。代谢 迅速，发生在异丁基上，首先氧化为醇， 继而氧化为酸，代谢物都失活。无论是 服用布洛芬的何种异构体，主要代谢产 物为S（+）构型，而R（-）构型在体内 可转化为S（+）构型。体内两种异构体 的活性相等。
放置后渐变黄色。
b) 本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸 反应，呈紫色；与亚硝酸钠和盐酸反应呈绿 色，放置后渐变黄色。
2、体内代谢：
Indomethacin口服吸收迅速，2～3小时 血药浓度达峰值，由于Indomethacin为 酸性物质(pKa=4．5)，它与血浆蛋白高 度结合(97％)。 Indomethacin代谢失 活，大约50％被代谢为去甲基衍生物， lO％与葡萄糖醛酸结合。
解热镇痛药使用指南
解热镇痛药使用指南解热镇痛药在日常生活中常见且广泛应用。
无论是缓解头痛、退烧还是缓解关节疼痛等，这些药物都能提供有效的帮助。
然而，如果不正确使用，可能会造成一定的危害。
本文将提供一份解热镇痛药的使用指南，帮助读者正确使用这些药物。
1. 了解不同类型的解热镇痛药解热镇痛药主要分为非处方药和处方药。
非处方药包括布洛芬、阿司匹林、对乙酰氨基酚等；处方药包括青霉素类药物、麦角类药物等。
在使用之前，务必了解所使用的药物类型，以便正确使用。
2. 阅读药物说明书药物说明书是了解药物剂量、副作用以及注意事项的重要依据。
在使用解热镇痛药之前，认真阅读药物说明书，了解正确的用法和剂量。
3. 合理使用药物剂量解热镇痛药剂量应根据症状和年龄来确定。
不同人群的剂量是不同的，过量使用药物可能导致严重的健康问题。
在使用时，请参考药物说明书或咨询医生，确保正确使用。
4. 不要长期使用解热镇痛药解热镇痛药在短期使用时可以缓解症状，但长期使用可能导致依赖性和药物滥用。
如果症状持续存在，请咨询医生以获取更恰当的治疗方法。
5. 避免与其他药物相互作用使用解热镇痛药时，应注意是否与其他药物存在相互作用。
药物相互作用可能会降低药效或导致不良反应。
在使用解热镇痛药之前，请确定是否与其他药物合用安全，并咨询专业医生的建议。
6. 关注潜在的风险和副作用解热镇痛药的使用可能会产生一些潜在的风险和副作用。
例如，某些药物可能会对肝脏和肾脏造成损害。
因此，在使用之前，请了解药物的潜在风险，并及时寻求医生的建议。
7. 牢记禁忌症和注意事项解热镇痛药在某些情况下是禁用的。
例如，孕妇、哺乳期妇女和儿童通常需要避免使用某些药物。
此外，某些疾病、过敏史和药物敏感性也是应该注意的禁忌症。
在使用解热镇痛药之前，务必查明禁忌症和注意事项。
总结：正确使用解热镇痛药对于缓解疼痛和不适症状非常重要。
在使用药物之前仔细阅读药物说明书，并遵循正确的用法和剂量。
同时，注意药物相互作用、潜在风险、禁忌症和注意事项。
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一、作用机制
解热镇痛药和非甾体消炎药的作 用机制主要是选择性抑制花生四烯酸 环氧化酶。
花生四烯 酸的代谢
途径
作用位点
磷脂（细胞膜）
磷脂酶
作用位点
脂氧酶
花生四烯酸(AA)
白三烯
环氧化酶 COX-1 COX-2 前列腺素G2(PGG2)
加剧炎症反应
导致发热， 及痛觉敏感
PGI2
PGH2
血栓素A2(TXA2)
热。
二、解热镇痛药
常用的解热镇痛药按其化学结构类型 分为三类：
（一）水杨酸类 （二）苯胺类 （三）吡唑酮类
（一）水杨酸类
1、发展概况
（1）水杨酸和乙酰水杨酸
COOH
COOH
OH
OCOCH3
水杨酸 Salicyclic
乙酰水杨酸 阿司匹林，Aspirin
（2）水杨酸和乙酰水杨酸衍生物
COOOCOCH3
第五章 解热镇痛药和镇痛药
（Antipyretic Analgesics and Analgesics）
第一节 解热镇痛药与非甾体消炎药
（Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）
解热镇痛药是具有解热和镇痛两种作用的药物， 其大部分药物还兼有消炎抗风湿作用，凡消炎镇痛、 抗风湿作用显著的药物列为非甾体消炎药 （NSAIDs）。
2、代表药物
*乙酰水杨酸
①化学名：2-（乙酰氧基）苯甲酸，邻乙酰
COOH
氧基苯甲酸 ②作用：具有较强的解热镇痛作用和消炎抗
OCOCH3
风湿作用。 还可用于心血管系统疾病（心 肌梗死和动脉血栓）的预防和治疗。
12：解热阵痛药
第十二章解热镇痛药解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿的药物。
种类很多，但都能抑制体内前列腺素（PG）的生物合成，目前认为这是它们的共同的作用基础。
解热作用解热镇痛药能降低发热动物的体温，而对体温正常者几无影响。
体温调节可用调定点（Set Point）学说来解释。
体温升高，体温调节中枢发放冲动频率增加，导致产热减少，散热增加；反之则产热增加，散热减少。
因而能使体温保持相对稳定。
发热是机体对外界不良刺激的一种应答性反应。
引起动物发热的物质，如细菌、病毒、内毒素、抗原抗体等，统称热原。
从外界侵入机体的热原物质多属大分子，不能通过血脑屏障，因而不能直接作用于体温中枢，叫外热原。
外热原经体内处理后激活颗粒性白细胞、单核细胞，合成并释放一种引起发热的蛋白质，称为内热原，又称白细胞致热原。
内热原作用于视前区－下丘脑前部，促使合成和释放大量前列腺素（PG），作用于体温调节中枢，使调定点上调，产热和散热两过程维持在一个新的水平——体温升高，表现发热。
解热镇痛药的解热作用主要是中枢性的，解热镇痛药可抑制PG合成酶（环加氧酶），减少PG的合成，选择性地抑制体温调节中枢的病态兴奋性，使其降到正常的调节水平。
在解热镇痛药的作用下机体的产热过程没有显著改变，主要是增加散热过程，表现为皮肤血管显著扩张，出汗增加和加强散热，使体温趋于正常。
（图12---1）发热是机体一种防御性反应，中等程度的发热，能增强新陈代谢，加速抗体形成，有利于机体消灭病原。
另外，热型也是诊断传染病的重要依据之一，因此不要过早盲目使用解热药，以防误诊，特别是不能过量使用，以免出汗过多，动物虚脱，只有在持续高热对机体带来危害时才适当使用解热药。
兽医常见的发热多为传染病，此时解热药只能作为对症治疗的辅助药。
镇痛作用解热镇痛药具有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛（神经痛、肌肉痛、关节痛等）有效，对创伤性疼痛、肠变位等剧烈性疼痛几乎无效。
连续使用镇痛剂无成瘾性。
解热镇痛药
药物镇痛我院常用解热镇痛药;（红色字体为我院现有药物）阿司匹林阿司匹林解热镇痛作用较强，对慢性疼痛效果较好。
抗炎和抗风湿作用也较强，小剂量具有抗血小板聚集。
对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对中枢神经系统PG合成物的抑制作用比对外周的PG合成的抑制作用强，因而解热作用较强，其作用与阿司匹林相似，基本无抗炎抗风湿作用，镇痛作用较弱，但作用缓和、持久。
用于上呼吸道感染、发热及一般性疼痛。
布洛芬布洛芬具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用。
其镇痛作用较强，比阿司匹林强；抗炎作用较弱，退热作用比阿司匹林更有效且作用更持久。
美洛昔康是酸性烯醇式羰酰胺化合物，该药口服快而完全，对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿性关节炎、神经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小板聚集功无明显影响，长期应用，胃黏膜损伤及胃肠出血发生率低。
塞来昔布对COX一2具有高度的选择性，对靶组织和官的COX-2抑制作用比环氧化酶·1(COX-1)强。
该药口服吸收较好，临床主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛治疗。
本品不良反应发生率远低于其他非选择性NSAIDs，中消化道不良反应比传统NSAIDs低。
注意事项：确诊病症对症冶用药必须是属于头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等，才能应用解热镇痛药。
突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、肚子痛均无效果。
掌握用药剂量和疗程不随便加大剂量或延长疗程，用药最多不过 5 天。
若用药后仍然不见好转，应咨询专业医生。
用解热镇痛药无效的长期发热，可能隐匿有重大疾病。
掌握用药时间切忌空腹服用，为避免药物对胃肠道的刺激，解热镇痛药宜在餐后 2 小时服用；切忌空腹服用，否则会加重药物对胃肠道的刺激反应，严重者可致胃溃疡、胃出血或胃穿孔等。
注意各类解热镇痛药的不良反应解热镇痛类药物的主要副作用有过敏反应、皮疹、胃肠道反应（如胃溃疡、胃出血等）、肝毒性和肾损害等。
例如阿司匹林可引起抗凝血功能障碍和胃出血；安乃近可因体温下降过快、出汗过多而引起虚脱；消炎痛常发生过敏反应，如哮喘、荨麻疹等。
解热镇痛药
阿司匹林
• 药理作用：
• (1)抑制血小板聚集：可使血小板的环氧合酶乙酰化，减少血栓素A2(TXA2)的生成，对 TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对二磷酸腺苷(ADP)或肾上腺素(ADR) 诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某
些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，减少血栓形成。(2)解热：
• (7)本药散剂和泡腾片用温水溶解后口服。
阿司匹林• ຫໍສະໝຸດ 忌症• • • • • • • • • • • • • 1.对本药过敏或有过敏史者。 2.使用其他非甾体类抗炎药(NSAIDs)后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3.有使用NSAIDs后出现胃肠道出血或穿孔史者。 4.活动性消化性溃疡和(或)出血者或有溃疡和(或)出血病史者。 5.出血体质或出血倾向者(如血友病、血小板减少患者)。 6.鼻炎、哮喘、鼻息肉综合征患者。 7.CABG围手术期疼痛患者。 8.严重肝、肾衰竭者。 9.重度心力衰竭患者。 10.有水痘或流感样症状的儿童或青少年。 11. 3个月以下儿童。 12.妊娠期妇女。 13.哺乳期妇女。
能排除本药有中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。(4)抗炎：尚不明确其确切的机 制，可能因本药作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他可引起炎性反应的物质(如 组胺)的合成而产生抗炎作用。也可能与抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等有关。
(5)抗风湿：本药抗风湿的机制除解热、镇痛作用外，主要在于其具有抗炎作用。
阿司匹林
• 药动学：
• 本药口服吸收迅速、完全。普通制剂、肠溶缓释片、肠溶胶囊达峰时 间分别为2小时、7.3小时、约6小时。镇痛、解热时血药浓度为2550μg/ml；抗炎、抗风湿时为150-300μg/ml。吸收后分布于各组织中， 也可渗入关节腔和脑脊液中。本药蛋白结合率低，但水解后的水杨酸 盐蛋白结合率为65%-90%。本药大部分在胃肠道、肝及血液内较快 水解为水杨酸盐，然后在肝脏中代谢。本药以结合的代谢物和游离的 水杨酸形式经肾脏排泄。半衰期为15-20分钟。水杨酸盐单次服用小 剂量时为2-3小时，服用大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达 5-18小时。
解热镇痛抗炎药
一、阿司匹林1、小剂量，抗血小板，每次100mg，每天1次2、中剂量，解热镇痛，每次500mg，每天3次3、大剂量，抗风湿，每次5g，每天3次二、解热镇痛药1、水杨酸类，阿司匹林。
其镇痛作用对轻，中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效.临床常用于感冒发热头痛，偏头痛，牙痛，神经痛，关节痛，肌肉痛和痛经等。
2、苯胺类，对乙酰氨基酚。
解热镇痛作用与阿司匹林相当，但抗炎作用极弱。
临床仅用于解热镇痛。
无明显胃肠刺激作用，对不宜使用阿司匹林的头痛，发热患者，适用本药。
3、吲哚衍生物，吲哚美辛。
是很强的非选择性COX抑制剂，抗炎，镇痛和解热作用强大，其作用为阿司匹林的20-30倍。
临床主要用于抗炎和镇痛，如关节炎，滑液囊炎，腱鞘炎，强直性脊椎炎及癌性疼痛、癌性发热等，也可用于月经痛。
但是不良反应多，常用量不良反应发生率高达35%-50%4、丙酸类，布洛芬。
解热、镇痛和抗炎作用强大，抗炎作用突出。
布洛芬的效价强度与阿司匹林相当，但胃肠反应发生率低，患者服用本类药物的耐受性明显优于阿司匹林和吲哚类NSAIDs。
5、吡唑酮类，氨基比林。
有较好的退热止痛作用，使用后维持药效时间较久。
解热镇痛作用与阿司匹林相当，这种药物抗风湿作用不如水杨酸类药物。
氨基比林常用于肌肉痛、关节痛或退热。
本品因能引起骨髓抑制，引起粒细胞减少。
6、选择性的COX-2抑制剂：（1）双氯芬酸钠，强效解热镇痛抗炎药，是阿司匹林的26-50倍。
临床用于类风湿关节炎、椎关节炎、各种神经痛、手术及创伤后疼痛等中度疼痛。
（2）双氯芬酸钠盐酸利多卡因，为强效镇痛药，主要用于慢性风湿性关节炎、关节炎、关节病的椎骨脱位、关节粘连性脊椎炎、软组织风湿、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神经痛、颈椎综合症和某些神经炎、神经疼痛的病例，急性痛风发作。
非风湿炎症的疼痛。
（3）塞来昔布Celecoxib对COX-2具有高度的选择性，对靶组织和器官的COX-2抑制作用比COX-1强约375倍. 临床主要用于骨关节炎，类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。
常用药物英文及分类
常用药物英文及分类一、解热镇痛药1. 阿司匹林（Aspirin）：具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板聚集等作用。
2. 布洛芬（Ibuprofen）：适用于轻至中度的疼痛、炎症及发热症状。
3. 氨基比林（Paracetamol）：主要用于解热、镇痛，适用于治疗感冒引起的发热、头痛等症状。
二、抗生素1. 青霉素（Penicillin）：用于治疗各种敏感菌引起的感染，如肺炎、咽喉炎等。
2. 头孢克肟（Cefixime）：适用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。
3. 红霉素（Erythromycin）：适用于治疗呼吸道、皮肤软组织等感染。
三、消化系统药物1. 洛赛克（Omeprazole）：用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病等。
2. 多潘立酮（Domperidone）：适用于治疗胃轻瘫、恶心、呕吐等症状。
3. 蒙脱石散（Smectite Powder）：具有吸附毒素、保护肠粘膜的作用，用于治疗腹泻。
四、心血管系统药物1. 氨氯地平（Amlodipine）：用于治疗高血压、心绞痛等疾病。
2. 美托洛尔（Metoprolol）：适用于高血压、心绞痛、心肌梗死等疾病的治疗。
3. 阿托伐他汀（Atorvastatin）：用于降低胆固醇、治疗高脂血症。
五、抗过敏药1. 氯雷他定（Loratadine）：适用于过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
2. 西替利嗪（Cetirizine）：用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
3. 马来酸氯苯那敏（Chlorpheniramine Maleate）：具有抗组胺作用，用于治疗过敏性疾病。
六、抗病毒药1. 阿昔洛韦（Aciclovir）：用于治疗疱疹病毒感染，如带状疱疹、生殖器疱疹等。
2. 利巴韦林（Ribavirin）：适用于流感病毒、呼吸道合胞病毒等感染的治疗。
3. 奥司他韦（Oseltamivir）：用于预防和治疗流感病毒感染。
七、抗肿瘤药物1. 环磷酰胺（Cyclophosphamide）：用于治疗多种恶性肿瘤，如淋巴瘤、白血病等。
解热镇痛类中成药物列表
解热镇痛类药品列表分类查看本药品列表被可按中成药和西药分类查看：解热镇痛类中成药物列表解热镇痛类西药列表解热镇痛类药品列表Axe Brand Universal Oil（斧标驱风油）祛风静痛，芳香通络。
用于伤风鼻塞，头痛肚痛，舟车晕浪，跌打扭伤，肌肉酸痛，蚊虫叮咬。
N-苯(基)乙酰胺一清颗粒清热泻火解毒，用于火毒血热所致的身热烦躁，目赤口疮，咽喉牙龈肿痛，大便秘结及咽炎、扁桃体炎、牙龈炎。
丁硼乳膏（雅皓）有消炎止痛作用。
适用于急慢性牙龈炎、口腔炎等引发的牙痛、牙龈出血、肿痛、溃疡、溢脓等病症。
丁细牙痛胶囊清热解毒，疏风静痛。
用于风火牙痛，症见：牙痛阵作，遇风即发，受热加重，甚那么齿痛连及头部脸部；或伴有牙龈肿胀，患处红、肿、热、痛，得凉痛减；或伴有口渴喜凉饮，便干溲黄，舌红或舍尖红，苔薄黄或苔白少津，脉浮数或脉弦。
急性牙髓炎、急性根尖周炎见上述病症者。
七制香附丸开郁顺气，调经养血。
用于月经错后，胸胁胀痛，小腹冷痛。
七叶皂苷二乙胺水杨酸凝胶用于挫伤、扭伤、压伤、血肿及腱鞘炎。
七叶莲片祛风除湿，活血止痛。
用于各类疼痛，风湿痹痛，神经痛,胃疼,跌打骨折，外伤出血。
万应胶囊清热，镇惊。
解毒；用于口舌生疮，牙龈、咽喉肿痛；小儿高热，烦躁易惊等。
万灵筋骨膏散风活血，舒筋定痛。
用于风寒湿邪，伤于筋骨，关节疼痛，四肢麻木，行动艰巨。
万痛筋骨贴本产品的基料为功能无纺布，医用胶为主体部份，以其为载体并利用胶体中所含的鹅掌柴油等植物精华成份而达到冷敷理疗，减缓头痛和增进康复等作用。
本产品有效减缓风寒湿痛.腰腿痛.跌打损伤.风湿及类风湿关节炎.骨质增生.腰椎间盘突出.颈椎病.坐骨神经痛.肩周炎等引发的疼痛，增进机体康复。
万通筋骨片祛风散寒，通络止痛。
用于痹症，肩周炎，颈椎病，腰腿痛，肌肉关节疼痛，屈伸不利，和风湿性关节炎、类风湿性关节炎见以上证候者。
三七伤药片舒筋活血，散瘀止痛。
用于跌打损伤，风湿瘀阻，关节痹痛;急慢性扭挫伤，神经痛见上述证候者。
解热镇痛抗炎药1课件
下
内分泌腺活动
基础代谢
糖类
蛋白
不感蒸发
出汗(chū hàn)
皮肤血流 换衣着
环境条件 传导 辐射
下丘脑的 体温(tǐwēn)调节 中枢（有冷敏 神经原和热敏 神经原）感受
脂类
温度的刺激，
调节产热过程
和散热过程，
35
39
维持体温(tǐwēn)
的恒定。
36
37
38
-解热镇痛抗炎药-1
第七页，共三十八页。
羟基保泰松
（四）其他有机酸类：
吲哚美辛
芬酸类
布洛芬
吡罗昔康
-解热镇痛抗炎药-1
第十六页，共三十八页。
第二节 非选择性环氧酶抑制(yìzhì)药
Aspirin 乙酰水
发现 -早期历史 (fāxiàn)
在公元前十五世纪 Hippocrates
描述了咀嚼柳树皮 可以减轻(jiǎnqīng)疼痛
O OH
ONa
第二十页，共三十八页。
发现 -水杨酸 (fāxiàn)
不久Salicylic Acid的衍生物在临床(lín 上使用 chuánɡ)
1875年水杨酸钠作为在临床上使用 1886年水杨酸苯酯应用于临床
第二十一页，共三十八页。
乙酰水杨酸
aspirin
【体内过程】
阿司匹林(ā sī pǐ lín)
第十八页，共三十八页。
发现 -早期历史 (fāxiàn)
在1838年Salicylic Acid首次从植物(zhíwù) 提取出来。
HO
O
OH
第十九页，共三十八页。
发现 -水杨酸 (fāxiàn)
1860年Kolbe合成 开辟(kāipì)了工业生产 的道路
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
26
第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
解热镇痛药
Antipyretic and Analgesic Drugs解热镇痛药概述解热镇痛药为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。
解热镇痛抗炎药(antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory drugs)。
非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs）。
✓1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸✓1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市✓1971年：相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔康✓目前:阿斯匹林,对乙酰氨基酚,双氯芬酸、布洛芬、萘普生合计销量达50亿美元.人类使用非甾体抗炎药已有100多年的历史；全球每天约有3千万人使用NSAIDs，仅美国每年就有7～10亿张NSAIDs处方。
在国内，NSAIDs销量仅次于抗感染药，位居第二；4对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mgNSAIDs药理作用机制抑制环氧酶(COXs)活性进而抑制前列腺素(PGs)的合成缓解或消除PGs的致痛、致热和致炎作用[5-氢过氧化二十碳四烯酸]结构型COX-1COXs诱导型COX-2血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌肾功能炎症细胞因子、生长因子等×环氧酶亚型特点示意图解热镇痛药的共同作用1、解热作用：降低发热病人体温，对正常体温者几乎无影响。
发热的机制，PGE 与发热的关系2、镇痛作用：各药均有外周镇痛作用。
（中等程度）无欣快感和成瘾性，对剧痛及内脏绞痛无效，对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有良效！镇痛作用部位在外周（炎症与致痛物质：缓激肽，PG,组胺）3、抗炎作用：阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，苯胺类几无抗炎作用。
抗炎机制：抑制PG合成减轻症状，不能根治依据化学结构分类1.水杨酸类：阿司匹林、双氯芬酸、消炎痛；2.苯胺类：对乙酰氨基酚；3.丙酸类：布洛芬、酮洛芬和萘普生等；4.邻氨基苯甲酸类：甲氯酚那酸等；5.非酸性NSAIDs类：萘丁美酮；6.昔康类：美洛昔康、吡罗昔康、氯诺昔康；7.昔布类：塞米昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布等。
解热镇痛药的类别
按主要的药理作用不同，本类药物可分为解热镇痛药、抗风湿药和抗痛风药。
若按药品化学结构的不同则可分为：
1、羧酸类：包括水杨酸类[如阿司匹林(乙酰水杨酸)、三柳胆镁(痛炎宁)、水杨酸镁等]，丙酸衍生物类[如布洛芬(芬必得)、萘普生(消痛灵)、萘丁美酮、酮洛芬、舒洛芬、非诺芬等]和芳基乙酸类[如吲哚美辛(消炎痛)、舒林酸(奇诺力)、双氯芬酸、托美汀等];
2、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)等;
3、吡喹酮类：保泰松、安乃近等;
4、喜康类：炎痛喜康(吡罗昔康)、美洛昔康(莫比可)等;
5、选择性COX-2抑制剂：美舒宁等;
6、其他：金诺芬等(瑞得)。
随着医药临床的积累和科技的发展，一些副作用较大和/或疗效欠佳的解热止痛药逐渐被淘汰(如氨基比林片剂、非那西丁片剂等)，一些疗效高、副作用小的药物新品种不断
开发，临床医师、药师和患者都要及时了解这些新进展，提高医疗水平和自我保护意识。
解热镇痛抗炎药(1)
第二十章解热镇痛抗炎药[目的要求]1．掌握本类药解热、镇痛、抗炎的作用特点及其与PG合成的关系。
2．掌握阿司匹林的作用、用途及主要不良反应。
3．掌握对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬以及尼美舒利的作用特点。
4．熟悉保泰松、甲芬那酸、双氯芬酸、及吡罗昔康的作用及应用特点。
5．了解抗痛风药的作用环节。
[教学内容]解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
阿司匹林是此类药物的代表。
NSAIDs共同的作用机制是抑制环氧酶（cyclooxygenase，COX），干扰体内前列腺素（PG）的生物合成。
COX有COX-1和COX-2两种同工酶。
COX-1为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节。
COX-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病理过程。
NSAIDs对COX-2的抑制作用为其治疗作用的物质基础，对COX-1的作用则成为其不良反应的原因。
NSAIDs主要具有三方面的药理作用。
1．解热作用：此类药物通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，因而仅降低发热者的体温，对正常体温几无影响。
2．镇痛作用：有中等程度镇痛作用，常用于治疗慢性钝痛，其镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
3．抗炎作用：除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用，抑制炎症反应时PG合成，而缓解炎症反应，对控制风湿性及类风湿性关节炎的临床症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。
NSAIDs按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类，常用药物有：阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）药理作用及应用（1）有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。
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正常体温的调节 Adjustment of normal temperature
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解热镇痛药物[1]
发热机制-内生致热原 （endogenous pyrogen EP）
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解热镇痛药物[1]
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发热机制-发热中枢调节物质
Fever Regulatory mediators of central
解热镇痛药物[1]
宁静的组成
✓ 安乃近 ✓ 环丙沙星 ✓ 抗菌增效剂 ✓ 解热增效剂 ✓ 稳定剂
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解热镇痛药物[1]
宁静的特点
➢本品肌肉注射吸收快、完全，体内分布 广泛，作用迅速；
➢协同作用，退热作用强、快速、持久； ➢快速减轻由于发热对机体造成的损伤； ➢使体温恢复正常，不反弹。
nervous system
❖ 血循环中的EP进入脑内，首先作用于体温调节 中枢，引起发热中枢介质的释放，继而引起体 温调定点上移。
❖ 发热中枢介质：正调节介质和负调节介质
❖正调节介质：
❖前列腺素E(prostaglandin E, PGE) ❖ Na+ ↑ /Ca2+ ↓比值 ❖环磷酸腺苷（cAMP）
❖保持水-电解质代谢平衡，补充水分，防止脱 水；
❖ 提供充足易消化的营养物质； ❖在使用解热药导致大量排汗时，要监护心血
管功能，防止发生休克。
解热镇痛药物[1]
解热药物的作用机制
❖前列腺素是一种具有高度生物活性的物 质，存在于机体的各个组织和体液中， 参与发热、疼痛、炎症、血栓等多种生 理和病理过程
❖1．急性败血症：如链球菌病、猪弓形体病、仔猪 副伤寒、猪丹毒、猪肺疫等症，防止流行性感冒、 蓝耳病、Ⅱ型圆环病毒等病毒病的继发感染，迅速 缓减症状，促进康复；
❖2．消化道感染：如仔猪黄白痢、传染性胃肠炎、 轮状病毒感染等引起的拉稀腹泻、顽固性水泻等；
❖3.呼吸道感染：如传染性胸膜肺炎、萎缩性鼻炎、 感冒等引起的咳嗽、喘气、打喷嚏、流鼻涕、鼻镜 干躁、呼吸困难等；
❖解热镇痛药物的作用机制是与合成前列 腺素所需的环氧化酶（COX）结合， 阻断环氧化酶（COX）催化的花生四 烯酸转化为前列腺素的代谢过程
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解热镇痛药物[1]
解热药物的分类
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在结构上与肾上腺皮质激素不同，故称非甾体抗 炎药（NSAID）
解热镇痛药物[1]
安乃近（Metamizole）
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2020/12/7
解热镇痛药药物[1]
宁静的退热试验
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实验动物：兔子
解热镇痛药物[1]
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解热镇痛药物[1]
冷静的组成
❖扑热息痛 ❖柴胡提取液 ❖双氯芬酸钠
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解热镇痛药物[1]
冷静的作用机制
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解热镇痛药物[1]
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
❖负调节介质：
❖精氨酸加压素（arginine vasopressin, AVP） ❖黑素细胞刺激素（α-melanocyte-stimulating
hormone, α-MSH） ❖脂皮质蛋白-1（lipocortin-1） 解热镇痛药物[1]
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发热机制-发病学
Pathogenesis of fever
❖4．泌尿生殖道感染：母畜产后感染、全身发红、 乳房炎、尿道炎等。
解热镇痛药物[1]
安迪欣的用法
❖ 一次量 ❖ 每1kg体重 0.05-0.1ml ❖ 一日1次
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解热镇痛药物[1]
安迪欣的疗效
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解热镇痛药物[1]
安迪欣的联合应用
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解热镇痛药物[1]
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解热镇痛药物
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2020/12/7
解热镇痛药物[1]
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动物的正常体温
动物 猪 乳牛 肉牛 马 绵羊 山羊 驴 狗 猫 兔
平均体温 39.2 38.6 38.3 37.6 39.1 39.1 37.4 38.9 38.6 39.5
体温范围 38.7-39.8 38.0-39.3 36.7-39.1 37.2-38.1 38.3-39.9 38.5-39.7 36.4-38.4 37.9-39.9 38.1-39.2 解热镇3痛8药.物6[1-]40.1
解热镇痛药物[1]
发热机制-发病学 （Pathogenesis of fever）
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解热镇痛药物[1]
发热机制-发热的时相 （ Periods of fever ）
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解热镇痛药物[1]
退热措施
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❖针对发烧病因，使用抗感染药物消除病原体 和致炎物；
❖针对发烧机制中心环节，采用解热镇痛药物， 促进退热；
❖ 第一环节是外源性的病原体或致炎刺激物或体内 某些产物激活产内生致热原细胞（EP细胞）；
❖ 第二环节是激活的产内生致热原细胞产生并释放 内生性致热原（EP）；
❖ 第三环节是内生性致热原（激活物的降解产物或 外周介质）作用于下丘脑体温调节中枢，引起体 温调定点上移；
❖ 第四环节是体温调定点上移后引起调温效应器的 反应。从体温中枢发出调温指令到达产热器官和 散热器官，一方面通过运动神经引起骨骼肌的紧 张度增高或寒战，使产热增多，另一方面交感神 经系统引起皮肤血管收缩，使散热减少，由于产 热大于散热，体温上升直至与调定点新高度相适 应，临床即表现高热、发烧。
❖又称诺瓦经、罗瓦尔经 ❖解热作用显著 ❖镇痛作用强 ❖作用快速 ❖吸收完全
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解热镇痛药物[1]
对乙酰氨基酚（Paracetamol）
❖又称扑热息痛 ❖解热效果好，作用强 ❖抗炎镇痛作用差 ❖吸收快，起效快
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解热镇痛药物[1]
发热时如何办？
✓安迪欣 ✓宁静 ✓冷静
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解热镇痛药物[1]
宁静的用途
➢解热、镇痛、抗风湿药物 ➢用于链球菌感染、附红细胞体、猪丹毒、
猪瘟、猪呼吸和繁殖障碍综合症、Ⅱ型 圆环病毒感染、产后感染、脑炎等由细 菌和病毒引起的发热性疾病
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解热镇痛药物[1]
宁静的使用方法
➢肌肉注射
➢ 一次量 ➢ 每1kg体重，羊、猪0.1ml ➢ 一日1次，连用2-3天
解热镇痛药物[1]
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解热镇痛药物[1]
安迪欣的组成
❖磺胺间甲氧嘧啶钠 ❖抗菌增效剂 ❖安乃近 ❖解热增效剂 ❖稳定剂
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解热镇痛药物[1]
安迪欣的作用机制
➢抗菌 ➢消炎 ➢退热 ➢缓释
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解热镇痛药物[1]
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安迪欣的适应症
❖ 解热镇痛、抗菌消炎复方制剂。主治各种细菌、病毒、 支原体、弓形体等引起的全身性感染、急性败血症， 对高烧不退或持续性低热有良好疗效。