常用药物剂型的合理使用——片剂

常用药物剂型的合理使用——片剂首都医科大学宣武医院沈芊一、剂型的定义和分类（一）定义药物是指能够用于治疗、预防或者诊断人类疾病，能够对人体生理机能产生影响的物质。

根据来源可以将药物分成三大类，第一类是中药与天然药，第二类是化学药物，第三类是生物技术药。

中药与天然药主要是传统的植物药、动物药和一些矿物质类的药。

有些植物药用植物的全草，或者是根、茎、叶、花果其中的某一部分。

动物药可以是整个动物，例如蚯蚓、全蝎，也可以是动物的某一部分器官组织或者是分泌物，如虎骨、牛黄等等。

矿物质有朱砂、石膏等。

化学药物就是西药，一般是通过化学合成的途径得来的。

生物技术药是通过基因重组、发酵、核酸合成等生物技术获得的药，例如抗生素、疫苗、胰岛素等。

这些药物都不能直接用来治病，也就是说不能直接用于患者，他们必须制订成一定大小、形状或者形态以后，才能给予患者，这种给予患者使用药物的形式就是剂型。

因此，剂型的定义就是为了适合于疾病的诊断、治疗或者是预防的需要，而置备的不同给药形式，一般来说都是先有药物再有剂型。

以中药为例，最早神农尝百草，发现了很多中草药，治病的时候，有一些是可以直接服用的，但是大多数需将药材煎煮浓缩以后喝这个样汤。

这也就是最早的汤剂。

为了方便储存和携带等实际需要，又陆续出现了丸、散、膏、丹等各种剂型，现在中药不仅有传统的剂型，还有片剂、胶囊剂、注射剂等西药的剂型。

当然西药也是一样的，从最早的煮液剂，逐渐开发了片剂、胶囊剂，注射剂以及缓控式制剂等等。

各种剂型的出现主要是为了满足临床的需要。

首先是病情的需要。

病情有轻重缓急，急症或者是重症就需要尽快控制病情，那就需要药物进入人体后尽快起效，因此出现了注射剂型，而高血压、糖尿病等慢性病需要长期用药，使用注射剂就不合适了，口服剂型才便于患者长期食用。

再有就是患者的需要，患者有男女老幼，婴幼儿，幼儿尤其是婴幼儿不会很好地吞服药片和胶囊剂，因此就开发出来了栓剂、分散片、滴剂等剂型，便于婴幼儿服用。

还有就是用药部位的需要，有些疾病是需要全身用药的，而有些疾病则是局部的，例如细菌性的结膜炎、老年性的白内障等等，这些疾病是没有必要全身用药的，因此就开发出来了滴眼剂、局部使用的药物，还有滴鼻药物，气雾剂、软膏剂等等。

当然在研究药物剂型的时候，还需要考虑药物的性质，有些药物遇酸不稳定，像青霉素如果口服在遇酸的作用下就会被分解失去药效，所以青霉素只能制成注射剂。

而胰岛素是蛋白质类的物质，口服到消化道中以后，就会被消化液中的蛋白酶水解失效，因此，胰岛素也只有注射剂。

而口服的庆大霉素，在肠道不被吸收，因此，要治疗感染性疾病的时候只能用注射剂。

（二）分类为了满足临床的各种需要，目前已经开发出来了很多剂型。

在2010 年版的中国药典化学药部分，就收载了 31 种剂型，这些剂型基本上包括了目前国际市场流通还有临床上所使用的常见品种。

为了方便学习和应用，有必要对剂型进行分类，剂型的分类的方法，目前主要有以下几种：第一种就是按照形态分类，就是按照剂型外在的物理状态将剂型分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型和气体剂型。

像芳香水剂、溶液剂、合剂、洗剂等等都是液体剂型。

而散剂、丸剂、片剂等等都是固体剂型。

软膏剂、糊剂，它是介于液体和固体之间，所以属于半固体剂型。

气雾剂、吸入剂等则是气体剂型。

这种剂型的分类适合于生产过程，因为同类剂型中各种药物的形态相同，它的制法也有类似之处。

例如液体剂型制备的时候多需要溶解固体制剂，也就是固体剂型多需要粉碎、混合。

而半固体剂型多需要同化或者是研匀。

第二种分类方法是按照分散系统分类，按照这种分类方法可以将剂型分成七种。

第一种是溶液型，这类剂型是药物以分子或离子状态存在于分散介质中所构成的均匀分散体系，也称为低分子溶液。

例如芳香水剂，溶液剂、糖浆剂、注射剂都属于这种类型。

第二种是胶体溶液型，这类剂型是药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀的分散体系。

也叫做高分子溶液，包括胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。

第三种是乳剂型，这类剂型是油类药物或者药物的油溶液以液滴状态分散在介质中所形成的非均匀的分散体系。

例如口服的乳剂、静脉注射用乳剂等。

第四种是混悬型，这类剂型是固体药物以微粒状态分散在介质中所形成的非均匀的分散体系。

包括合剂、洗剂、混悬剂等。

第五种是气体分散型，这类剂型是液体或者是固体的药物，以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，主要是气雾剂。

第六种是微粒分散型，这类剂型通常是药物不同大小的微粒，呈液体或者固体状态分散，有微球剂、微囊剂、纳米囊等等。

第七种是固体分散型，这类剂型是固体药物以聚集体的状态存在的分散体系，包括片剂、散剂、颗粒剂、合剂等等。

按照分散系统分类，便于说明各类剂型内在的分散特性以及一般的规律，但是不能反应用药部位和用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型由于分散介质和制法的不同，可以分到几个分散体系中，如注射剂就可以分为溶液型、混悬型、乳剂型等等，由于这种分法与临床应用相距比较远，大家了解即可。

和临床用药最接近的是按照给药途径和应用方法分类，就是将给药途径和应用方法相同的剂型分为一类。

主要有两大类：第一类是胃肠道给药剂型，另一类是非胃肠道给药剂型。

胃肠道指的是从胃的幽门至肛门的消化管，可以口服的剂型，例如颗粒剂、片剂、胶囊剂、糖浆剂、合剂等等都属于胃肠道给药剂型。

直肠给药的剂型如栓剂、灌肠剂、也可以属于胃肠道给药，但也有把它们归入黏膜给药的非胃肠道剂型的情况。

非胃肠道给药可以分成以下几种：一种是注射给药，包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射以及椎管注射等等，主要的剂型就是注射剂。

非胃肠道给药的第二种方式就是黏膜给药，也就是利用眼睑的黏膜、口腔黏膜，以及尿道、阴道、肠道黏膜给药，常用的剂型有滴眼剂、滴鼻剂、舌下含片、栓剂、口腔膜剂、灌洗剂等等。

非胃肠道给药的第三种途径就是皮肤给药，主要是起局部治疗作用的剂型，像洗剂、擦剂、软膏剂等等。

第四类给药途径是呼吸道给药，也就是利用吸入使药物直接达到呼吸道，主要的剂型有气雾剂、干粉吸入剂等。

由于这类分类方法主要是根据给药途径和应用方法来分类的，能和临床使用密切结合。

因此是需要大家重点掌握的。

（ ppt8 ）下面我们看这个具体的例子，这张图片显示的是经胃肠道给药的剂型，有口服溶液剂、片剂、胶囊剂、混悬剂，它们都是口服给药，所以都是属于胃肠道给药的剂型。

但是按照其他的分类方法，如果按照形态进行分类，溶液剂它应该属于液体剂型，如果按照分散系统分类，这个溶液剂，应该是属于溶液类。

再看片剂，按照形态来说，片剂属于固体剂型。

按照分散系统来说片剂是属于固体分散类型。

胶囊剂也是这样，按照形态他是属于固体剂型，按照分散系统它应该属于固体分散类型。

混悬液，按照形态它应该属于液体剂型，按照分散系统，它应该属于混合液类。

（ ppt9 ）这是非胃肠道给药的剂型，注射用水针，注射用粉针，气雾剂，干粉吸入剂。

如果按照形态来分类，注射用水针它属于液体剂型，粉针属于固体剂型，气雾剂属于气体剂型，干粉气雾剂则属于固体剂型。

如果按照分散系统进行分类，注射用水针属于溶液类，而注射用粉针属于固体分散系，气雾剂则属于气体分散型，干粉气雾剂则属于固体分散型。

（ppt10 ）这张图片也是非胃肠道给药的剂型，有外用的膏、洗剂、滴眼剂和眼膏。

按照形态来分类，外用的乳膏属于半固体剂型，而洗剂是属于液体剂型，滴眼剂也是液体剂型，而眼膏则属于半固体剂型。

如果按照分散系统来分类，外用的乳膏属于乳剂型，而洗剂则属于混悬型，滴眼剂属于溶液型，眼膏则是乳剂型。

二、剂型的重要性剂型是药物临床使用的最终形式，是药物的载体，它将药物输送到体内发挥疗效，因此剂型对于临床的疗效有着非常重要的影响。

（一）剂型可以改变药物的作用性质例如硫酸镁常用的剂型有三种，一种是口服溶液剂，一种是外用溶液剂，再有就是注射剂。

口服溶液剂是做泻下药用的，它可以治疗便秘，也可以和驱虫药合用，促进虫体的排出，还可以和活性炭合用，用来治疗药物或者是食物中毒。

外用硫酸镁溶液剂，它的主要作用则是消肿止痛，发生静脉炎的时候可以用 50% 的硫酸镁溶液，外用热敷患处，有消炎、消肿的功效。

而硫酸镁的注射液，静脉滴注能够提高细胞外液中的镁离子浓度，抑制中枢神经系统，也可以减少运动神经末梢乙酰胆碱的释放，阻断外周神经肌肉接头，从而会产生镇静，解惊、松驰骨骼肌的作用。

还能够降低颅内压，因此，临床上使用硫酸镁的静脉注射剂主要是用于惊厥、紫癫、尿毒症，破伤风、高血压脑病，以及急性肾性高血压危相的治疗。

还有像这个利凡诺，1% 的利凡诺注射液主要用于中期引产，而 0.1% 到 0.2% 的溶液局部涂抹，则有杀菌作用。

实际上剂型改变药物作用性质的情况，并不多见。

大多数药物都可以制成多种剂型，而且改变剂型后药物作用的性质不会发生改变。

但是有个别药物制成不同的剂型后药物的作用性质会发生改变。

就像刚才举例说明的硫酸镁和利凡诺，因此在临床上使用这类药物的时候要特别注意。

（二）剂型可以改变药物的作用速度和持续时间例如注射剂，吸入型气雾剂起效比较快，临床上常用于急症和重症的治疗，而片剂、缓控释制剂，植物剂等等，药效的发挥比较缓慢，属于长效制剂。

主要用于慢性疾病或者疗程长的疾病的治疗。

例如左旋氧氟沙星，既有片剂又有注射剂，如果患者的感染非常严重，体温高，就需要使用注射剂尽快控制感染的症状。

左旋氧氟沙星注射剂一般是一天一次，一次0.4 克，或者是一天两次，一次0.2 克。

但是由于注射剂必须到医院使用，对于门诊患者不方便，因此，一旦感染症状得到控制，就可以改为口服剂型，患者可以在家里服用。

再有就是硝苯地平，硝苯地平有普通片、缓释片和控释片三种剂型。

硝苯地平的缓释片和控释片，由于改变了药物的释放速度，可以使药物在体内维持较长的时间起效，可以使药物在体内维持较长的有效浓度，药物作用的时间延长，因此，患者服药的次数可以减少。

（三）剂型可降低或消除药物的毒副作用同一药物可以有不同的剂型，他们不良反应的发生率以及严重程度也有不同。

例如氯霉素有注射剂、片剂和滴眼剂。

对于造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。

这类不良反应有两种不同的表现形式，一种是和剂量有关的、可逆性的骨髓抑制，常见于血药浓度超过 25 毫克每升的患者，临床表现就是贫血，可以伴有白细胞和血小板的减少。

另一种是和剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的不可逆的再生障碍性贫血。

绝大多数的再生障碍性贫血不是静脉或者口服氯霉素以后发生的，而氯霉素滴眼剂的主要不良反应是局部的刺激作用和过敏反应。

因此，剂型不同，不良反应的发生率还有严重程度是不一样的。

再有就是氨茶碱，氨茶碱是治疗哮喘病效果比较好的一个药，如果口服普通的氨茶碱片剂，由于氨茶碱具有较强的碱性，服用以后会对胃造成比较强的刺激性，因此，空腹口服的时候可以导致恶心、呕吐，胃部不适，食欲不振等等，但是如果改服肠溶片，就可以减轻胃肠道的反应。