【药品名】一氟磷酸左旋谷氨酰胺右旋葡萄糖酸钙枸橼酸钙
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【药品名】一氟磷酸左旋谷氨酰胺/右旋葡萄糖酸钙/枸橼酸钙
【英文名】L-Glutamine Monofluorophospate/Ca Gluconate/Ca Citrate
【别名】特乐定;氟钙定;一氟磷酸左旋谷酰胺/钙;L-Glutamine Monofluorophosphate and Calcium Aspareate;Tridin
【剂型】1.组成成分 一氟磷酸左旋谷氨酰胺、右旋葡萄糖酸钙、枸橼酸钙。
2.制剂与规格 一氟磷酸谷酰胺-葡萄糖酸钙-枸橼酸钙嚼片 每片含氟5mg、钙
150mg(每片含一氟磷酸左旋谷氨酰胺134.4mg、右旋葡萄糖酸钙500mg、枸橼酸钙500mg)。
【药理作用】本药中的一氟磷酸左旋谷酰胺释放的氟离子可促进骨形成、拮抗骨吸收,而葡萄糖酸钙和枸橼酸钙可补充钙。
本药对承重的脊椎骨作用最显著,是当前治疗中轴骨骨质疏松症的有效药物。
本药作用机制尚未完全阐明,主要有4个方面:(1)氟离子取代骨骼中羟磷灰石(三磷酸钙)晶体中的羟离子,形成氟磷灰石,其结晶性增强,骨钙溶解性降低,对骨吸收的拮抗力增强。
(2)氟磷灰石产生的压电流强于羟磷灰石,故对成骨细胞的激活作用较强。
(3)氟离子抑制成骨细胞中的特异性酸性磷酸-酪氯酸-蛋白磷酸酶,使成骨细胞的磷酸-酪氯酸-蛋白含量增多,促进成骨细胞的有丝分裂。
(4)钙离子可促使新生的骨组织钙化成熟。
【药动学】本药经嚼服后,氟离子在胃内和小肠上部(主要吸收部位)开始吸收,大约5~10min后出现于血液中,30~60min血药浓度达峰值。
吸收量的40%~60%由肾脏排出,其余部分进入骨组织中(骨内的半衰期尚不清楚,可能为数月),以氟磷灰石的形式贮存,极少量经粪便、唾液及汗液排出。
正常人每天摄入氟离子量为0.2~0.5mg,骨内浓度为0.01%~0.03%,随年龄增长,骨内浓度增高,老人可达0.05%~0.1%。
【适应症】治疗骨质疏松,主要用于减轻绝经后骨质疏松引起的疼痛,增加骨密度,降低骨折率。
【禁忌症】1.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)25岁以下者。
(3)孕妇。
(4)哺乳期妇女。
(5)肾功能不全者。
(6)骨软化症。
(7)高钙血症或高钙尿症者。
2.慎用 尚不明确。
【注意事项】1.药物对老人的影响 老人对本药的耐受性较差。
2.药物对妊娠的影响孕妇禁用本药。
3.药物对哺乳的影响哺乳妇女禁用本药。
4.室温避光保
存。
【不良反应】1.1.6%的患者感胃部不适(餐后服用发生率较低),多数不停药即可自行消失(与单纯服钙相似)。
2.2%~3%的患者感关节疼痛(尤其是下肢),其原因可能是氟离子引起局部发生明显的成骨反应,或因补钙不足及应力性骨折所致,停药或补钙后症状可消失。
【用法用量】成人常规剂量 口服给药一次1片嚼服,一天3次。
【药物相互作用】药物相互作用尚不明确。
【专家点评】1.本药应餐后嚼碎吞服,以减少胃部不适。
2.长期、大量摄入氟离子,可发生氟骨症,氟离子摄入应限制在一天20mg以内。
3.四肢骨折患者不宜使用本药。
患者用药后感关节疼痛或出现肢体骨折或应激性骨折时,应减小剂量或暂停服用本药。