几种常用糖皮质激素比较
各类糖皮质激素的选择、用法、注意事项
各类糖皮质激素的选择、用法、注意事项进入临床工作以后，不管分在哪个科室，都免不了跟糖皮质激素打交道。
这类药物往往是非常有效的，作用也相当广泛，消炎、退热、抑制免疫反应都不在话下。
即使在其他药物都束手无策的时候，它们也可能仍有不错的疗效。
激素种类较多，每种激素又有很多不同的名字，即使在临床上工作了一段时间也不容易搞清楚。
今天外科的师兄就问了我几个关于糖皮质激素的问题，我在这里把糖皮质激素总结一下。
一、常用糖皮质激素剂量的换算、作用、半衰期及效能二、常用糖皮质激素别名及概述1.可的松、醋酸可的松、化合物E、考的松、皮质素作用本品作用和用途与氢化可的松相似，但疗效较差，不良反应较大。
临床主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。
用法口服：每次12.5～25mg，每日25～100mg。
肌注：每次25～125mg，每日1～2次。
2.泼尼松、强的松、去氢可的松作用适应证同泼尼松龙。
泼尼松龙适应证：肾上腺皮质激素类药。
主要用于过敏性与炎症性疾病。
由于本品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
用法：(1)补充替代治疗法：口服，1次5-10mg，一日10-60mg，早晨起床后服用2/3，下午服用1/3(2)抗炎：口服一日5-60mg，疗程剂量根据病情不同而异(3)自身免疫性疾病：口服，每日40-60mg，病情稳定后酌减(4)过敏性疾病：每日20-40mg，症状减轻后每隔1-2日减少5mg(5)防止器官移植排异反应：一般术前1-2天开始每日口服100mg，术后一周改为每日60mg(6)治疗急性白血病、恶性肿瘤等：每日口服60-80mg症状缓解后减量。
3.强的松龙、泼尼松龙、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化泼尼松、氢化泼尼松、氢化强的松、氢泼尼松、去氢氢化可的松作用作用同强的松疗效相当，抗炎作用较强，水盐代谢作用弱，由于其盐皮质激素活性很弱，因此不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
用法口服：每片5mg 成人开始1日2-3次一次1-3片。
糖皮质激素类药
糖皮质激素类药临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品，经常使用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等，其作用大同小异，惟作用强弱、维持时刻长短及对水盐代谢、糖代谢的阻碍大小有不同。
1.药理作用（1）抗炎。
糖皮质激素类药有壮大的抗炎作用，对各类因素引发的炎症都有对抗作用（包括物理、化学、生物、免疫因素）。
对炎症的各个时期都有抑制作用：在炎症初期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反映，减缓红、肿、热、痛病症；在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生，延缓肉芽组织的形成，从而避免组织的粘连和瘢痕形成，减轻后遗症。
其抗炎作用与以下因素有关：稳固溶酶体膜，减少蛋白酶等水解酶的释放，抑制组织细胞的降解；抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放；增进黏多糖合成，减少其降解，爱惜细胞间基质；降低炎症时毛细血管的通透性等。
（2）抗毒素。
通过稳固溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调剂中枢对热原的灵敏性，提高机体对细菌内毒素的耐受力，减轻其对机体的损害。
但对内毒素无中和及破坏作用，对细菌外毒素无作用。
（3）抗免疫。
对免疫进程均有抑制作用。
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处置；阻碍免疫母细胞的增殖；使血中淋巴细胞散布减少；抑制B细胞转化为浆细胞，使抗体生成减少；并抑制补体的形成，阻碍体液免疫反映；抑制免疫反映引发的炎症反映。
（4）抗休克。
除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外，还因糖皮质激素类药物具有以下作用：增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环；稳固溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成；降低血管对缩血管活性物质的灵敏性。
（5）对血液成份的阻碍。
能刺激骨髓造血功能，增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量；但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。
2.用途（1）严峻感染。
如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。
用糖皮质激素的目的是排除对机体有害的炎症和过敏反映，迅速减缓病症，为病因医治争取时刻。
常用糖皮质激素的比较及药学监护
常用糖皮质激素的比较及药学监护糖皮质激素是目前最为有效的抗变态反应药物，已作为一线平喘药物应用于临床。
糖皮质激素类按给药方式分为以下两种：①局部吸入，可以避免长期全身用药所致的严重不良反应，如二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德等。
②全身给药，当严重哮喘或哮喘持续状态经其他药物治疗无效时，可通过口服或注射糖皮质激素控制症状，待症状缓解后改为维持量，直至停用。
常用的有氢化可的松、泼尼松龙等。
1.常见吸入性糖皮质激素代表药物临床上常见的吸入性糖皮质激素代表药物有二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松等。
一般而言，使用干粉吸入装置比普通定量气雾剂方便，吸入下呼吸道的药物量较多。
国际上推荐的每天吸入激素的剂量见表3-3-46。
表3-3-46 常见的吸入性糖皮质激素的每日剂量与互换关系药物名称低剂量（μg）中剂量(μg) 高剂量(μg) 二丙酸倍氯米松200～500 500～1000 >1000～2000 布地奈德200～400 400～800 >800～1600 丙酸氟替卡松100～250 250～500 >500～1000 (引自：陈灏珠，林果为.实用内科学.第13版.北京：人民卫生出版社，2009:1738)2.常见吸入性糖皮质激素的药学监护(1)不良反应：①全身不良反应：吸入给药有较高的呼吸道内活性，局部用药的全身不良反应与全身给药相比少而轻，80%～90%沉积在口腔，其中40%～50%经由消化道吸收入血，通过肝脏首关效应而使生物利用度明显降低；10%～20%吸入呼吸道，其中4%呼出体外，其余沉积在下呼吸道，有一部分被吸收入血。
所以按正确的使用方法，吸入后及时深咽部漱口，真正被吸收入血液的药量很少，不良反应少。
②局部副作用包括喉部刺激、咽部不适、咳嗽、声嘶、口咽部直菌感染。
③大剂量长期吸入可能对骨密度有影响。
(2)相互作用：①非甾体解热镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。
②可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
常用激素比较
O C 6甲基 甲基 基团 CH3
地塞米松 地塞米松
O CH2 O - P 磷酸 盐 ONa ONa
地塞米松C9上的氟 地塞米松 上的氟 降低了其亲脂性
O C 9的 氟 的
OH CH3 F
CH 3 C
O OH
CH 3
电活性较弱、 电活性较弱、亲脂性较强
糖皮质激素必须进入细胞核，才能发挥基因作用 糖皮质激素必须进入细胞核，才能发挥基因作用 甲基强的松龙对细胞膜有高亲和力 亲和力， 轻易而迅速穿透磷脂层 穿透磷脂层： 甲基强的松龙对细胞膜有高亲和力，能轻易而迅速穿透磷脂层：确保迅速起效
21
CH2OH C=O OH
17
20
20
HO
11
CH3
16
HO
11
CH3
16
CH3
19 3
9
CH3
19 3
9
F O
O
6
6
CH3
地塞米松
甲基强的松龙
皮质激素抗炎作用比较
激素 无氟激素 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 含氟激素 去炎松 地塞米松
*Data from PNU file
等效抗炎剂量 20 5 5 4 4 0.75
Baxter Rousseau - Human ftal lung
药代动力学－ 药代动力学－半衰期
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Data from PNU file
血浆半衰期(分钟) 生物半衰期(小时) 血浆半衰期(分钟) 生物半衰期(小时)
90 60 200 180 300 100100-300 100100-300
氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 地塞米松 倍他米松
常用糖皮质激素类药物制剂及特点
可的松
C1=C2 双 键
泼尼松
地塞米松/倍他米松
药理学作用改变
与糖皮质激素受体亲和作用
抗炎作用 生物半衰期
盐皮质激素作用没有增强 略有下降
水钠潴留
化 学 结 构 变 化
C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变
泼尼松龙 泼尼松
抗炎作用强弱和 作用时间长短的 药物化学基础
蛋白结合降低 游离增加 药代动力学特征改变 代谢降低 血浆半衰期延长
较弱
较弱 较弱
可长期使用
可长期使用 可长期使用
× √ √ √
√
长 效
地塞米松
倍他米松
最强
最强
不能长期使用
不能长期使用
总
结
• 中效激素 – 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 • 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功 能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 • 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用 于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。 • 长效激素 – 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用 • 抗炎治疗指数高，用药剂量小 • 适合短期使用 • 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
与糖皮质激素受体 亲和作用
抗炎作用 组织分布 生物半衰期 水钠潴留
盐皮质激素作用 更大幅度继续下降
化 学 结 构 变 化
甲泼尼龙
C6位-甲基取代
C1,2位不饱和双键
离增加
抗炎作用增强
分布体积更大 药代动力学特征改变 组织穿透性 生物半衰期 更好 延长
作用时间延长
药理学作用改变
现有资料提示，苯甲醇作为注射剂溶媒明显增加注射性臀肌挛缩症发生
常用糖皮质激素类药物
常用糖皮质激素类药物导读：我根据大家的需要整理了一份关于《常用糖皮质激素类药物》的内容，具体内容：大家对知道多少呢，可能大家都不怎么了解，甚至一无所知。
下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!由皮质的束状带合成和分泌，主要影响糖和蛋白质等代谢，且能对抗炎症反应，...大家对知道多少呢，可能大家都不怎么了解，甚至一无所知。
下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!由皮质的束状带合成和分泌，主要影响糖和蛋白质等代谢，且能对抗炎症反应，而对水盐代谢影响较小，临床应用较广。
主要药物以氢化可的松为代表，一般所说的"皮质激素"即指这一类。
人工合成的糖皮质激素类药，比天然激素具有的抗炎作用更强，对水盐代谢影响更小的优点，因而在应用上更为重要。
常用的药有泼尼松、氢化泼尼松和氟美松。
的发展历史自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用，1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活，证明了肾上腺皮质激素的存在，有人根据这个实验推测，提取物的生物活性是由单个物质引起的，但后来人们从提取物中分离出来47种化合物，其中就包括内源性糖皮质激素氢化可的松和可的松。
早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物，生产成本很高，后来随着甾体化学和有机合成的发展，甾体激素的全合成实现，可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素，但考虑到实际生产的成本，人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物，薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae) 薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷，价格较低，薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。
在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化，人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16-羟基的甾体化合物曲安西龙，发现它具有很好的糖皮质激素，同时又不像氢化可的松那样会引起钠潴留。
糖皮质激素比较
糖皮质激素的换算及不良反应糖皮质激素类药物是临床上常用的药物，但对于激素的作用时间、等量换算关系等，常常容易混淆，现将常用激素的剂量换算关系、半衰期和药理作用换算关系等总结如下，供临床医师参考。
一、常用的糖皮质激素：（加粗为我院目录中药品）表1 常用糖皮质激素类药物比较类别药物对糖皮质激素受体的亲和力水盐代谢(比值)糖代谢（比值）抗炎作用（比值）等效剂量（mg）血浆半衰期（min）作用持续时间（h）短效氢化可的松 1.00 1.0 1.0 1.0 20.00 90 8～12 可的松0.01 0.8 0.8 0.8 25.00 30 8～12中效泼尼松0.05 0.8 4.0 3.5 5.00 60 12～36 泼尼龙 2.20 0.8 4.0 4.0 5.00 200 12～36 甲泼尼龙11.90 0.5 5.0 5.0 4.00 180 12～36 曲安西龙 1.90 0 5.0 5.0 4.00 ＞200 12～36长效地塞米松7.10 0 20.0～30.0 30.0 0.75100～30036～54 倍他米松 5.40 0 20.0～30.0 25.0～35.0 0.60100～30036～54注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计；等效剂量以氢化可的松为标准计短效药物如氢化可的松和可的松，作用时间多在8-12小时；中效药物如泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙，作用时间多在12-36小时；长效药物如地塞米松、倍他米松，作用时间多在36-54小时。
二、常用口服糖皮质激素的换算1、计量换算（mg）：可的松25=氢化可的松20=强的松5=强的松龙5=甲强龙4=曲安西龙4=倍他米松0.8=地塞米松0.75=氯地米松0.52、抗炎作用（mg）：可的松0.8=氢化可的松1=强的松3.5=强的松龙4=甲强龙5=曲安西龙5=倍他米松25=地塞米松30=氯地米松403、盐皮质激素效应：可的松++ =氢化可的松++ =强的松+ =强的松龙+ =甲强龙-- =曲安西龙-- =倍他米松-- =地塞米松-- =氯地米松--4、药理半衰期（小时）：可的松8-12=氢化可的松8-12=强的松12-36=强的松龙12-36=甲强龙12-36=曲安西龙24-48=倍他米松36-54=地塞米松36-545、血浆半衰期（分钟）：可的松30=氢化可的松90=强的松60=强的松龙200=甲强龙180=曲安西龙300=倍他米松-100-300=地塞米松100-300三、长期使用激素的常见不良反应：长期应用可引起一系列不良反应，其严重程度与用药剂量及用药时间成正比。
常用糖皮质激素类药物制剂和特点
2.影响各器官系统功能 • 增强骨骼的造血功能 • 能促进胃酸和胃蛋白酶原的分泌 • 提高中枢神经系统的兴奋性等
3.在应激反应中起作用
严寒、饥饿、创伤、失血、感染等意外刺激时，糖 皮质激素大量分泌，以增强机体的耐受能力
药理作用：
1.抗炎作用 能对抗各种原因如物理化学、生理、免疫、感染等 所引起的炎症
（2）中枢神经系统
能提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、激动、 失眠等，偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊 厥。
（3）消化系统
能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进 消化，但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。
不良反应：
1、物质代谢和水盐代谢紊乱 ：
长期大量应用，出现类肾上腺皮质功能亢进综合征，如 浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛 背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状。
• 抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理 • 促进淋巴细胞的破坏和解体，使血中淋巴细胞迅速 减少； 能使抗体生成减少
3.抗休克 超大剂量已广泛用于各种严重休克，特别是中毒
性休克的治疗。机制：
•扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩 •降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性，改善微 循环
•稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成； •提高机体对细菌内毒素的耐受力。保护动物耐受脑 膜炎双球菌、大肠杆菌等内毒素致死量数倍至数十 倍。
<1
74
<1
64
<1
77
药物治疗相关影响因素
有效性
具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳
安全性
具有较短的生物半衰期 对HPA轴抑制作用小 没有盐皮质激素作用 肝功能不全是否适用
泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)
糖皮质激素剂量的换算
糖皮质激素剂量的换算：表1 常用糖皮质激素类药物比较类别药物对糖皮质激素受体的亲和力水盐代谢(比值)糖代谢（比值）抗炎作用（比值）等效剂量（mg）血浆半衰期（min）作用持续时间（h）短效氢化可的松 1.00 1.0 1.0 1.0 20.00 90 8～12 可的松0.01 0.8 0.8 0.8 25.00 30 8～12中效泼尼松0.05 0.8 4.0 3.5 5.00 60 12～36 泼尼松龙 2.20 0.8 4.0 4.0 5.00 200 12～36 甲泼尼龙11.90 0.5 5.0 5.0 4.00 180 12～36 曲安西龙 1.90 0 5.0 5.0 4.00 ＞200 12～36长效地塞米松7.10 0 20.0～30.0 30.0 0.75 100～300 36～54 倍他米松 5.40 0 20.0～30.0 25.0～35.0 0.60 100～300 36～54 注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计；等效剂量以氢化可的松为标准计泼尼松（强的松）5mg=强的松龙 5mg=地塞米松（氟美松）0.75mg=甲强龙（琥珀甲强龙;甲泼尼龙;甲氢泼尼松琥珀酸钠）4mg=氢化可的松 20mg=可的松 25mg=曲安西龙（去炎松） 4mg=氯地米松（丙酸倍氯美松）0.5mg表2 呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量（μg）药物低剂量中剂量高剂量二丙酸倍氯米松200～500 500～1000 >1000～2000布地奈德200～400 400～800 >800～1600丙酸氟替卡松100～250 250～500 >500～1000环索奈德80～160 160～320 >320～1280表3 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物作用强度药物名称常用浓度(%)弱效醋酸氢化可的松醋酸甲泼尼龙1.0 0.25中效醋酸泼尼松龙醋酸地塞米松丁酸氯倍他松曲安奈德丁酸氢化可的松醋酸氟氢可的松氟氢松0.50.050.050.025～0.11.00.0250.01强效丙酸倍氯米松糠酸莫米松氟氢松氯氟舒松戊酸倍他米松0.0250.10.0250.0250.05超强效丙酸氯倍他索氯氟舒松戊酸倍他米松卤美他松双醋二氟松0.02～0.050.10.10.050.05注：表中糖皮质激素类药物大多为乳膏或软膏剂型，少数为溶液剂或硬膏剂型表4 眼科局部常用糖皮质激素类药物药物名称常用浓度（%）滴眼液眼膏醋酸可的松0.5 0.25、0.5、1醋酸氢化可的松0.5 0.5醋酸泼尼松0.1 0.5地塞米松磷酸钠0.025氟米龙0.1 0.1【糖皮质激素的应用】1.根据身高、体重、性别、年龄、体力劳动强度等确定一合适的基础量，原发性者首选氢化可的松，继发性者可首选泼尼松。
糖皮质激素核心对比
与强的松龙比较，美卓乐 血浆蛋白结合率呈线性，稳定1
0.25
游离部分AUC/ 总剂量AUC
0.2
美卓乐
0.15
强的松龙
0.1
0.05
0
剂量(mg) 100 80 60 48 30 24 20 16 10
8
AUC 药时曲线下面积
1. Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925
更快，更强，更安全
与强的松，强的松龙比较，美卓乐
激素减量过程更平稳更可靠
避免因剂量及某些疾病因素 导致体内药物有效浓度差异
更快，更强，更安全
与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐
起效更快，迅速改善临床症状
电解质活性弱
-
-
细胞膜 增加糖皮质激素亲脂性 更快穿透体内脂质屏障
更快，更强，更安全
与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐
受体亲和力更高，抗炎作用更强
与受体亲和力越强的糖皮质激素越易转入细胞内1，发挥抗炎作用 甲强龙 /美卓乐 抗炎作用是氢化可的松的500%
起效更快，迅速改善临床症状
C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化 可直接发挥抗炎作用
更快发挥糖皮质激素的药理作用
* 化学结构式参见产品说明书
1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
更快，更强，更安全
平均口服 清除率CI/F(ml/h)
与强的松比较，美卓乐
线性药代动力学特点，更安全可靠
与强的松龙比较，美卓乐 血浆清除率稳定1
糖皮质激素剂量的换算【参考模板】
糖皮质激素剂量的换算：表1 常用糖皮质激素类药物比较类别药物对糖皮质激素受体的亲和力水盐代谢(比值)糖代谢（比值）抗炎作用（比值）等效剂量（mg）血浆半衰期（min）作用持续时间（h）短效氢化可的松1.00 1.0 1.0 1.0 20.00 90 8～12 可的松0.01 0.8 0.8 0.8 25.00 30 8～12中效泼尼松0.05 0.8 4.0 3.5 5.00 60 12～36 泼尼松龙 2.20 0.8 4.0 4.0 5.00 200 12～36 甲泼尼龙11.90 0.5 5.0 5.0 4.00 180 12～36 曲安西龙 1.90 0 5.0 5.0 4.00 ＞200 12～36长效地塞米松7.10 020.0～30.030.0 0.75100～30036～54 倍他米松 5.40 020.0～30.025.0～35.00.60100～30036～54注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计；等效剂量以氢化可的松为标准计表2 呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量（μg）药物低剂量中剂量高剂量二丙酸倍氯米松200～500 500～1000 >1000～2000布地奈德200～400 400～800 >800～1600丙酸氟替卡松100～250 250～500 >500～1000环索奈德80～160 160～320 >320～1280表3 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物作用强度药物名称常用浓度(%)弱效醋酸氢化可的松醋酸甲泼尼龙1.0 0.25中效醋酸泼尼松龙醋酸地塞米松丁酸氯倍他松曲安奈德丁酸氢化可的松醋酸氟氢可的松氟氢松0.50.050.050.025～0.11.00.0250.01强效丙酸倍氯米松糠酸莫米松氟氢松氯氟舒松戊酸倍他米松0.0250.10.0250.0250.05超强效丙酸氯倍他索氯氟舒松戊酸倍他米松卤美他松双醋二氟松0.02～0.050.10.10.050.05注：表中糖皮质激素类药物大多为乳膏或软膏剂型，少数为溶液剂或硬膏剂型表4 眼科局部常用糖皮质激素类药物药物名称常用浓度（%）滴眼液眼膏醋酸可的松0.5 0.25、0.5、1 醋酸氢化可的松0.5 0.5醋酸泼尼松0.1 0.5地塞米松磷酸钠0.025氟米龙0.1 0.1【糖皮质激素的应用】1.根据身高、体重、性别、年龄、体力劳动强度等确定一合适的基础量，原发性者首选氢化可的松，继发性者可首选泼尼松。
糖皮质激素剂量的换算
糖皮质激素剂量的换算：表1常用糖皮质激素类药物比较类药物 对糖皮质激素水盐 代谢糖代谢抗炎作用等效剂量血浆半衰期作用持续时间效倍他米松5.4020.0～30.025.0～35.00.60100～30036～54注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计；等效剂量以氢化可的松为标准计表2呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量（μg ） 药物低剂量中剂量高剂量二丙酸倍氯米松200～500 500～1000 >1000～2000 布地奈德200～400 400～800 >800～1600 丙酸氟替卡松100～250 250～500 >500～1000 环索奈德80～160 160～320 >320～1280 表3 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物强效丙酸倍氯米松糠酸莫米松氟氢松氯氟舒松戊酸倍他米松0.0250.10.0250.0250.05超强效丙酸氯倍他索氯氟舒松戊酸倍他米松卤美他松双醋二氟松0.02～0.050.10.10.050.052.应尽量模拟生理性激素分泌周期服药，初始剂量按氢化可的松0.3～0.5mg·kg-1·d-1，8：00前服日总剂量的2/3，14:00～15:00服日总剂量的1/3。
更简便而常用的服药方法为：早上起床后用氢化可的松10～15mg,下午（14:00～15:00）用5～10mg。
如仍有失盐症状，可加用小剂量盐皮质激素如9α-氟氢可的松每日0.05～0.20mg或每月肌内注射三甲醋酸去氧皮质酮125mg。
剂量应根据24小时尿皮质醇和临床表现调节。
3，防止应激性溃疡，给予胃黏膜保护剂和质子泵抑制剂，应用盐皮质激素期间要注意有无水肿、高血压和高血钠等潴钠、潴水药物过量的副作用。
不同糖皮质激素之间的区别-药剂科
地塞米松和倍他米松
有效性
＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍 ＞＞泼尼松龙 x 5-6倍 ＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍
安全性
长效激素，生物半衰期最长 大于36小时
对HPA轴抑制作用显著增加，最 强 水钠潴留作用明显降低 几乎为 0 肝功能不全
抗炎治疗指数高 等效剂量小 0.6mg ，0.75mg
不能长期使用
组织穿透性 生物半衰期 加强 延长
作用时间延长
糖皮质激素糖盐代谢作用
药物名称 可的松 氢化可的松 泼尼松 抗炎强度 0.8 1 4 水钠潴留强度 0.8 1 0.8 等效剂量(mg) 25 20 5 短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
中效糖皮质激素( t1/2=12-36h )
泼尼松龙 甲泼尼龙
水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍
肝功能不全是否适用
甲泼尼龙(甲强龙)
有效性
＞＞氢化可的松 x 5倍 ＞泼尼松龙 x 1.25倍
安全性
中效激素，生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙 4mg ﹕ 5mg
水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙
可长期使用 可安全使用 肝功能不全
常用糖皮质激素类药物 制剂及特点
医院药剂科
糖皮质激素给药途径
• 全身给药 – 口服给药 – 静脉给药 – 肌内给药 • 局部给药 – 吸入给药 • 经口吸入 • 鼻腔喷雾 – 关节内给药 – 眼内局部给药 • 滴眼剂 • 眼部注射 – 滴耳给药 – 皮肤外用给药 – 皮损内注射给药 – 硬膜外给药 – 直肠给药
• 抗炎治疗指数高，用药剂量小 • 适合短期使用 • 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
糖皮质激素剂量的换算
糖皮质激素剂量的换算:表1 常用糖皮质激素类药物比较类别药物对糖皮质激素受体的亲与力水盐代谢(比值)糖代谢(比值)抗炎作用(比值)等效剂量(mg)血浆半衰期(min)作用持续时间(h)短效氢化可的松1、00 1、0 1、0 １、020、00９0 8～1２可的松0、01 0.8 ０、8 0、８25、003０8～１2中效泼尼松0.０５0.8 4、０ 3.5 5、00 6012~3６泼尼松龙2、20 0、8 4、０4、0 5、00 20０1２～36甲泼尼龙１１、9００.5 5、0 5、04、０18０１2～３6曲安西龙 1.９0 0 5、０5、０4、0０＞200１２～36长效地塞米松7、10 0２0、0~3０、030.00、７５100~３0036~54 倍她米松 5.40 02０.０～30、025.0~３５.０0、6０100~３0０3６~５4注:表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为１计;等效剂量以氢化可的松为标准计表2 呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量(μg)药物低剂量中剂量高剂量二丙酸倍氯米松２00~50０5０0～１000 ＞1000～2000 布地奈德200~400 ４00~800 >8０0~1６00 丙酸氟替卡松100～250 ２50~500 >500~１0０0 环索奈德８0~160 160～320 >32０~1２80表３皮肤科常用外用糖皮质激素类药物作用强度药物名称常用浓度(%)弱效醋酸氢化可的松醋酸甲泼尼龙1、0 ０.25中效醋酸泼尼松龙０、5醋酸地塞米松丁酸氯倍她松曲安奈德丁酸氢化可的松醋酸氟氢可的松氟氢松0、０5０、050、025～0、1 １.00、02５0、01强效丙酸倍氯米松糠酸莫米松氟氢松氯氟舒松戊酸倍她米松０、025０.10.025０、0250.05超强效丙酸氯倍她索氯氟舒松戊酸倍她米松卤美她松双醋二氟松０、02~0、05０、10、10、０50、05注:表中糖皮质激素类药物大多为乳膏或软膏剂型, 少数为溶液剂或硬膏剂型表4 眼科局部常用糖皮质激素类药物常用浓度(％)药物名称滴眼液眼膏醋酸可的松0.5 ０、25、0、5、1醋酸氢化可的松0、5 0、5醋酸泼尼松0.1 0、５地塞米松磷酸钠0、０2５氟米龙0.１０、1【糖皮质激素的应用】1.根据身高、体重、性别、年龄、体力劳动强度等确定一合适的基础量,原发性者首选氢化可的松,继发性者可首选泼尼松。
外用糖皮质激素分类、用法用量、注意事项与不良反应-综述
外用糖皮质激素目录外用糖皮质激素 (1)分类 (1)适应证 (2)药物和制剂的特点及其选择 (2)常用的糖皮质激素制剂 (3)含有抗菌药物的复方糖皮质激素制剂 (4)用法和用量 (5)注意事项 (5)禁忌证 (6)不良反应 (6)分类外用糖皮质激素具有抗炎、抗过敏、免疫抑制及抗增生等药理作用。
根据外用糖皮质激素的药理作用强度可大致可分为弱效、中效、强效和超强效四类，但其浓度和基质成分的不同也可改变其作用强度。
目前国内常用的外用糖皮质激素有：强度药物制剂浓度%强效醋酸氢化可的松 1.0中效醋酸地塞米松0.025～0.075丁酸氢化可的松0.1醋酸曲安缩松0.1强效糠酸莫米松0.1二丙酸倍氯米松0.025氟轻松氟西奈德0.025哈西奈德氯氟舒松0.025超强效卤米松0.05哈西奈德氯氟舒松0.1丙酸氯倍他索0.02* 制剂的剂型可以有软膏、乳膏、溶液或硬膏等。
适应证1．主要用于过敏性或与变态反应相关的非感染性炎症性皮肤病，包括皮炎和湿疹类如特应性皮炎、湿疹、接触性皮炎、光感性皮炎、虫咬皮炎等；2．其他免疫性或与免疫相关性皮肤病如盘状红斑狼疮、扁平苔藓、银屑病、白癜风等。
3．某些瘙痒性皮肤病如神经性皮炎、阴肛部瘙痒症等。
药物和制剂的特点及其选择外用糖皮质激素有消炎、止痒和抑制皮损发作的作用。
不少皮肤病病因不明，病程迁延，常反复发作，如手部湿疹，在皮损消退后仍应每周间歇使用1～2次，作维持治疗，以巩固疗效，防止复发，对银屑病的治疗详见银屑病节。
外用糖皮质激素的品种很多，它们作用的强弱和剂型不同，浓度也各异，要根据皮肤病的性质、皮损类型、部位、患者年龄等因素选择用药。
如面部、腹股沟、腋窝、外阴部等皮肤柔嫩及皱褶部位应使用弱效或中效制剂。
慢性革化肥厚性皮损或手掌足跖部皮损需使用强效或超强效激素制剂，必要时需作封包治疗。
婴儿或儿童皮肤薄嫩，易出现不良反应，通常用弱效或中效激素制剂且使用时间不宜过长。
对特应性皮炎严重、肥厚的皮损可短期使用中、强效激素制剂1～2周，当皮损好转后换用稍弱的制剂。
常用糖皮质激素类药物制剂及特点
可可的的松松
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
氢 氢化 化可 可的 的松 松
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
氢化可的松 可的松
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的
药物)有哪些？
• 其中具有生理活性的是？
氢化可的松
• 其中本身没有生理活性是？ • 两者之间的关系是什么？ • 发生代谢转换的部位是？
二、糖皮质激素生理、药理作用
生理作用：（维持生命活 1动.调所节必物需质）代谢
• 糖：加强糖异生，对抗胰岛素作用， 减少组织对葡萄糖的利用，使血糖升 高
• 蛋白质:抑制蛋白质合成，促进蛋白质 分解
2.影响各器官系统功能 • 增强骨骼的造血功能 • 能促进胃酸和胃蛋白酶原的分泌 • 提高中枢神经系统的兴奋性等
4、心血管系统并发症
可导致钠、水潴留和血脂升高， 可诱发高血压和动脉粥样硬化
5、骨质疏松及椎骨压迫性骨折
最严重的合并症，可能与糖皮质 激素抑制成骨细胞活性，增加钙磷 排泄，抑制肠内钙的吸收以及增加
6、神经精神异常
可引起行为异常。如欣快、神经 过敏、激动、失眠、情感改变或甚 至出现明显的精神病症状。可导致 自杀倾向、可能诱发癫痫发作。
2.免疫抑制作用 （对免疫过程的许多环节均有抑
制作用） • 抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处 理 • 促进淋巴细胞的破坏和解体，使
3.抗休克 超大剂量已广泛用于各种严重休
克，特别是中毒性休克的治疗。机 制：
•扩张痉挛收缩的血管和加强心脏 收缩
•降低血管对某些缩血管活性物质
常用糖皮质激素类药物制剂和特点
4.其他作用 （1）血液与造血系统 能刺激骨髓造血机能，使红细胞和血红蛋白含量增加，可使血小板 增多。 促使中性白细胞数增多，但却降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功 能，因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动 在肾上腺皮质功能减退者，淋巴组织增生，淋巴细胞增多；而在肾 上腺皮质功能亢进者，淋巴细胞减少，淋巴组织萎缩。
糖皮质激素活活性 正作用
抑制类风关 所需剂量
正常代谢功能 扩大
盐皮质激素活活性 副作用
人工合成糖皮质激素
第21页/共54页
外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙（（强强的的松松龙龙））
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH3
C1=C2双键结构
O
糖皮质激素活性4 盐皮质激素活性
甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））
还能使眼内压升高，诱发青光眼或使青光眼恶化，全身或局部给药均 可发生，可能是使眼前房角小梁网结构的胶原束肿胀，阻碍房水流通所 致。
第15页/共54页
全身用糖皮质激素类药物体内相互作用
参见说明书和药学参考书 主要考虑以下相关因素：如
不良反应的叠加 致溃疡药物：非甾体解热镇痛药 致感染药物：免疫抑制剂，疫苗 致高血糖药物：噻嗪类利尿药： 致精神症状药物：三环类抗抑郁药 致水肿药物：蛋白质同化激素
70-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内 源性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）
<1
74
<1
64
<1
77
第29页/共54页
药物治疗相关影响因素
有效性
具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳
安全性
具有较短的生物半衰期 对HPA轴抑制作用小 没有盐皮质激素作用 肝功能不全是否适用
常用糖皮质激素类药物制剂及特点
8 -1 2
8 - 12 18 - 36 18 - 36 18 - 36
1.25 - 1.50
1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50
中效
长效
地塞米松
倍他米松
3 - 6
3 - 6
36 - 54
36 - 54
2.75
3.25
下 丘 脑 垂 体 肾 上 腺 皮 质 系 统
糖皮质激素基本结构
内源性糖皮质激素
C11位羟化
可的松 vs 氢化可的松
内源性、等效 无活性 有活性
可的松
氢化可的松
肝功能障碍患者、急性或严重应激状态：
使用氢化可的松（无需代谢，直接发挥作用）
泼尼松龙（强的松龙） 泼尼松龙（强的松龙）
CH2OH
泼尼松（强的松） 泼尼松（强的松）
CH2OH O C O OH
无需肝药酶活化， 直接发挥药理作用
口服：氢化可的松 静脉：氢化可的松琥珀酸钠
不能使用氢化可的松注射液含 50%乙醇
药理作用
服用等效剂量 糖皮质激素
相同的抗炎作用
药物治疗相关影响因素
有效性
具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳 激素名称 泼尼松 抗炎活性 中等 (4) 中等 (4) 中等 (5)
外 源 性 糖 皮 质 激 素
OH CH3
CH3 C
O OH
=
O
O
糖皮质激素活性 4 C11羟基，无需 C1=C2 双键结构 盐皮质激素活性 0.8 肝脏代谢活化 甲泼尼龙（甲强龙） 甲泼尼龙（甲强龙）
双键 C1 = C2 C 11羟基 CH2OH OH CH3 CH3 C O OH
常用糖皮质激素类药物制剂及特点
湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)
全身用糖皮质激素类药物体内相互作用
参见说明书和药学参考书 主要考虑以下相关因素：如
不良反应的叠加 致溃疡药物：非甾体解热镇痛药 致感染药物：免疫抑制剂，疫苗 致高血糖药物：噻嗪类利尿药：
致精神症状药物：三环类抗抑郁药 致水肿药物：蛋白质同化激素
湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)
药理学作用改变
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
现在是27页\一共有52页\编辑于星期四
与糖皮质激素受体 亲和作用
盐皮质激素作用明显下降
抗炎作用
组织分布
生物半衰期 水钠潴留
球菌、大肠杆菌等内毒素致死量数倍至数十倍。
现在是10页\一共有52页\编辑于星期四
湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)
4.其他作用 （1）血液与造血系统
• 能刺激骨髓造血机能，使红细胞和血红蛋白含量增加，可 使血小板增多。
•促使中性白细胞数增多，但却降低其游走、吞噬、消化 及糖酵解等功能，因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动
7、白内障和青光眼
能诱发白内障，全身或局部给药均可发生。白内障的产生可能
与抑制晶状体上皮Na+-K+泵功能，导致晶体纤维积水和蛋白质凝 集有关。
还能使眼内压升高，诱发青光眼或使青光眼恶化，全身或 局部给药均可发生，可能是使眼前房角小梁网结构的胶原束 肿胀，阻碍房水流通所致。
现在是16页\一共有52页\编辑于星期四
3、消化系统并发症
能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的 抵抗力，故可诱发或加剧消化性溃疡
现在是14页\一共有52页\编辑于星期四
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
OHห้องสมุดไป่ตู้
17
甲基强 的松龙
CH2OH
C=O
OH
16
CH3
地塞米松
O
HO
9
F
CH2OH
C=O
OH
16
OH
去炎松
甲强龙分子结构
3
O
HO
11 19
21 CH2OH
20 C=O
16
OH
17
6-甲基强的松龙
6
CH3
激素受体亲和力
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Baxter Rousseau, human fetal lung
*Data from PNU file
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Data from PNU file
HPA轴的抑制
HPA抑制强度 1 4 4 5 5 50 50
HPA抑制时间(天) 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 2.25 3.25 2.75
正常分泌
外源激素使用后
常用糖皮质激素药动学特性比较
长效激素－地塞米松
24 Hour period
day
20
night
15
10
5
0
24 Hour period
day
night
8AM 4PM
12Mid.
8AM
4PM
12Mid.
8AM
*G. Delespesse, Corticotherapy
剂量与游离的GCS的关系
糖皮质激素的药理作用
抗炎：
1. 稳定溶酶体膜 2. 稳定肥大细胞颗粒 3. 提高血管对儿茶酚胺敏感性 4. 抑制白细胞、巨噬细胞移行 5. 抑制纤维母细胞的DNA合成
免疫抑制：抑制细胞免疫； 抗毒：提高机体对细菌内毒素的耐受力； 抗休克：扩张血管和加强心肌收缩、降低血管对缩血管 物质的敏感性、稳定溶酶体膜； 其它：
结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得 预期的浓度而估计剂量是非常困难的
当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化(绝经后女性) 甲强龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的结 合
甲强龙，强的松龙和肺
J Allergy Clin Immunol. 1989
甲强龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力
100-300 100-300
生物半衰期(小时) 8-12 12-36 12-36 12-36 24-48 36-54 36-54
皮质激素水钠潴留作用
潴钠 高血压 水肿 心衰 排钾 肌无力 代谢性碱中毒
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 地塞米松 倍他米松
盐皮质激素活性 2 2 1 0 0 0 0
80
70
Methylprednisolone
60
Prednisolone
50
游离的活性GC
40
30
20
10
0
1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 77 使用剂量(mg)
强的松龙在用药量10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲强龙无论剂量如何均无剂量依赖性
J Clin Pharmacol: 1997
结果证实甲强龙的药代动力学与强的松龙显著不同
强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性 关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化 甲强龙在治疗剂量范围：16-1000mg时显示与血浆蛋白结 合的良好线性关系
甲强龙对比强的松龙
J Clin Pharmacol: 1997
常用糖皮质激素药动学特性比较
中效激素－甲强龙
24 Hour Day"ON" period
20
day
night
24 Hour Day"OFF" period
day
night
15
10
5
0
8AM
4PM
12Mid.
8AM
4PM
12Mid.
8AM
血浆17-羟类固醇ug/100ml
*G. Delespesse, Corticotherapy
受体亲和力 100 5 220 1,190 190 710 540
皮质激素抗炎作用比较
激素 无氟激素
氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 含氟激素 去炎松 地塞米松
*Data from PNU file
等效抗炎剂量
20 5 5 4
4 0.75
抗炎强度
1 4 4 5
5 25
皮质激素的蛋白结合作用
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
甲强龙对比去炎松
MARTINDALE 厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的 特别结构有关
全身皮质类固醇治疗 蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这 是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。
不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果
激 素 对 0.2 中 性 白 -0.2 细 胞 -0.4 吞 噬 -0.6 细 菌 -0.8 作 用 -1.0 的 抑 -1.2 制 效 果
几种常用糖皮质激素比较
糖皮质激素的生理作用
糖代谢：促进糖原异生、减慢糖分解、减少糖利用 →肝糖原↑、肌糖原↑、血糖↑； 蛋白质：促进组织蛋白分解、抑制蛋白质合成→负 氮平衡→生长减慢、肌肉消瘦、骨质疏松； 脂 肪：促进脂肪分解、抑制脂肪合成，脂肪重新 分布→向心性肥胖； 水电解质：潴钠排钾、利尿、低钙
*Data from PNU file
转运蛋白 100 6 58 <1 <1 <1 <1
白蛋白 100 68 61 74 >100 >100
药代动力学－半衰期
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Data from PNU file
血浆半衰期(分钟) 90 60 200 180 300
Am Rev Resp Dis. 1991
氢可 磷酸钠
氢可 琥珀酸钠
地米 磷酸钠
甲强龙 琥珀酸钠
1 小时 2 小时
18
甲强龙对比去炎松
AMA DRUG EVALUATIONS: fifth edition
某些付作用与其他GCS产生的付作用不一样
• 肌病在去炎松治疗时更常见 • 厌食(结果导致体重减轻) • 镇静和抑郁，而不是欣快
甲强龙对比强的松龙
糖皮质激素抗炎作用机理
氢考
强的松 甲强龙 地米 强的松龙
100
5
540 220
DNA 1190
mRNA
介质蛋白
HO O
2
O
O
9 6
皮质激素的结构
CH2OH C=O
OH
氢化 可的松
O
CH2OH C=O
OH
强的松
O
HO
9 6
HO
9
F
CH2OH C=O
OH
16
强的松龙
3
O
HO
11 19
6
CH3
21 CH2OH 20 C=O