药理学总论课件

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治疗指数(TI)
TI = LD50 / ED50 TI的大小与安全性的关系
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药物作用机制
激活/阻断受体：阿托品（M） 影响酶的活性：新斯的明(AchE) 影响膜上离子通道：钙拮抗剂 参与或干扰细胞代谢：胰岛素
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第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
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1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。
药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
临床合理用药技术 （－）药理学基础
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第一章：药理学总论
1、掌握药理学、药物、药动学、药效学 等基本概念。
2、掌握药物不良反应概念及分类。 3、了解药理学特点及发展现状。 4、了解药物剂型及药物贮存知识。
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第一节：绪论
基本概念 药理学的学科任务 如何学好药理学
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药物作用的选择性
产生原因：
药物分布的差异（组织亲和力）。 组织细胞在生化代谢上的差异
（酶抑制）。 细胞结构的差异（细胞壁、细胞膜
通透性）。
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药物作用的选择性
意义：
既是药物分类基础，又是临床选药依 据。
选择性高，副作用少，应用范围窄(强 心苷)。
选择性低，副作用多，应用范围广 （阿托品）。
为阐明生命活动的本质提供科学依据 和研究方法。
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新药研究过程
临床前研究
临床研究
（售后调研:即Ⅳ期临床试验， 是指新药上市后的监测。）
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临床前研究
药学研究（狭义），如工艺路线、 理化性质、质量控制标准、稳定 性等。
药理学研究：用动物进行的系统 药理研究及急、慢性毒性观察。
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新药的临床试验
Ⅰ期临床试验 Ⅱ期临床试验 临床研究（狭义） Ⅲ期临床试验 Ⅳ期临床试验（售后调研）
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I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。
在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。
观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
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停药反应：突然停药后原有疾病加剧。 （肾上腺皮质激素）
特异质反应：少数特异体质者对某些 药物特别敏感的反应，为药理遗传异 常所致。（高敏病人）
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练习
1、链霉素引起永久性耳聋属于：
A. 毒性反应
B. 高敏性
C. 副作用
D. 后遗症状
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练习
2、关于毒性反应的描述，错误的是: A．多数患者是剂量过大或用药过久所致 B．事先可以预知 C．对机体有明显损害甚至危及生命 D．随治疗目不同可与防治作用相互转化 E．必须避免其发生
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Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。 主要是对新药的有效性及安全性作出
初步评价，并推荐临床给药剂量。
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Ⅲ期临床试验
扩大的多中心临床试验，应按随机对 照原则，进一步评价新药的有效性、 安全性，一般不应少于300例。
新药只有在通过Ⅲ期临床试验后，方 能被批准生产、上市。
一、基本概念
药物：用以防治、诊断疾病及计划生育， 能影响机体器官生理功能和细胞代谢活 动的化学物质。（区别药品）
药理学（pharmacology）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
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药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。
药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
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2、药物的量效关系
量效关系：药物的药理效应与剂量在 一定范围内成正相关关系。
量效曲线: 以效应为纵坐标，药物浓 度为横坐标所作的曲线，如将浓度取 对数值，曲线为典型的对称“S”型。
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量效曲线
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Emin, Emax 最小有效（中毒、致死）量 ED50, LD50
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药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Pharmacokinatics
（药动学）
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二、药理学的学科任务
阐明药物的作用与作用机制，为指导 临床合理用药提供理论基础（最佳疗 效、不良反应防治）。－强心苷
为研究中草药、开发新药提供线索， 发现药物的新用途。
毒性反应：剂量过大或蓄积过多时产生的危 害性反应：急性毒性（胃肠道反应）和慢性 毒性（氯霉素）以及特殊毒性反应，如三致 反应：致癌、畸、突变。（反应停）
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后遗效应：停药后，血药浓度降至阈浓 度下时残存的药理效应。（安定）
变态反应：主要是过敏反应[2]，过敏 体质者，性质与药物原有效应无关，其 严重程度个体差异大，与剂量无关（青 霉素类） 。
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思考题
药学人员为什么必须学 好药理学？
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三、如何学好药理学
药理学的主要内容：药理作用、作用机 制、临床应用、不良反应和相互作用 （药学专业重点）。
注意复习和联系相关基础学科知识。 通过作用机制理解药物的作用。（青霉
素类）
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从药理作用入手，推及用途和不良反应。 （胰岛素）
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药物作用的二重性
治疗作用：用药物治疗某种疾病的 良性效果。（与药理效应区别）
不良反应：不符合用药目的，并给 病人带来不适或痛苦的反应。
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Hale Waihona Puke 22治疗效果：1、对因治疗（青霉素） 2、对症治疗（退热药） 3、急则治其标，缓则治其本。
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不良反应分类
副作用：在治疗剂量下，与治疗目的无关， 与药物选择性低有关的作用。（阿托品）
注意同类药之间的“纵向比较” 。（抗 结核药）
注意有类似作用药物的“横向比较” 。 （癌症病人止痛的阶梯疗法[1] ）
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药理学考核方式
1、期末试卷成绩70%； 2、作业15%; 3、平时成绩和考勤15%(扣分：缺勤 5分/ 次，迟到、早退 2分/次，惩罚性提问答 错 2分/次；
加分：课堂抢答时答对 2分/次)。