氟喹诺酮C3羧基等排体的合成及抗肿瘤抗菌活性Ⅰ.诺氟沙星酰腙衍生物
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氟喹诺酮C3羧基等排体的合成及抗肿瘤抗菌活性Ⅰ.诺氟沙
星酰腙衍生物
胡国强;侯莉莉;王国强;段楠楠;温晓漪;曹铁耀;黄文龙
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2012(43)4
【摘要】为寻找由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效修饰方法,基于电子等排原理,用酰腙作为诺氟沙星C-3羧基等排体,得到10个诺氟沙星酰腙化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。
用MTT方法和试管二倍稀释法分别评价了目标物体外对CHO、HL-60、L1210 3种肿瘤细胞株和革兰阳性菌及阴性菌的生长抑制活性。
初步研究表明,与母体化合物相比,目标物具有显著的抗肿瘤活性和弱的抗菌活性。
【总页数】4页(P298-301)
【关键词】氟喹诺酮;诺氟沙星;电子等排体;酰腙;合成;抗肿瘤活性;抗菌活性
【作者】胡国强;侯莉莉;王国强;段楠楠;温晓漪;曹铁耀;黄文龙
【作者单位】河南大学化学生物学研究所,开封475001;中国药科大学新药研究中心,南京210009
【正文语种】中文
【中图分类】R914.5
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