Markush Structure检索方法介绍

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MARPAT資料格式 資料格式
包括該筆專利的書目資料、專利家族、 包括該筆專利的書目資料、專利家族、 摘要、引用文獻、 摘要、引用文獻、含CAS No.的索引 的索引 (index term)，這個部份的資料與 ， CAPLUS完全相同，但只能印出，無 完全相同， 完全相同 但只能印出， 法檢索。 法檢索。 結構部份則可進行結構檢索 (CAPLUS不能進行結構檢索 不能進行結構檢索) 不能進行結構檢索 印出MARPAT資料格式時，通常會 資料格式時， 印出 資料格式時 印出符合結構檢索策略的結構及該專 利的書目、專利家族、摘要等資料。 利的書目、專利家族、摘要等資料。
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Markush定義 定義
Markush可用以表示：具有某種程度的特定 可用以表示： 可用以表示 化學構造要素所組成的一群物質、取代基、 化學構造要素所組成的一群物質、取代基、 試劑、反應物或其它化學構造要素。 試劑、反應物或其它化學構造要素。 這些特定的化學構造要素可以是
– 一個元素 – 一個化學結構 – 一個官能基 – 一類的化學結構 (如 alky or aryl) 如 – 一類的官能基 (如 ester) 如
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MARPAT和REGISTRY比較 和 比較
相同處
– 均可利用結構進行檢索
相異處
– REGISTRY僅能找到有 僅能找到有CAS No.的化合 僅能找到有 的化合 找文獻還要進入CAPLUS資料庫。 資料庫。 物，找文獻還要進入 資料庫 – MARPAT可利用結構比對的方式，找 可利用結構比對的方式， 可利用結構比對的方式 出含有與檢索策略符合結構的文獻， 出含有與檢索策略符合結構的文獻，不 受到該結構是否有CAS No.的限制。 的限制。 受到該結構是否有 的限制
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所認識之任一化學物質群
上述(ii)(b)之「所認識之任一化學物質 之 上述 群」，係指在獨立項所記載的發明下，由 」，係指在獨立項所記載的發明下， 係指在獨立項所記載的發明下 該技術領域之知識， 該技術領域之知識，可預想出或許有相同 作用之化學物質群而言。換言之， 作用之化學物質群而言。換言之，即屬於 此化學物質群之多項化學物質， 此化學物質群之多項化學物質，皆可相互 替代而獲致相同結果。 替代而獲致相同結果。
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Markush Stucture的重要性 的重要性
在新藥研發需大量資金投入， 在新藥研發需大量資金投入，研發費 用常會高達數億美元， 用常會高達數億美元，極需專利的保 護。 專利中以Markush Stucture表示有下 專利中以 表示有下 列好處： 列好處：
– 擴大專利保護的範圍，例如衍生物 擴大專利保護的範圍， – 隱含真正有療效的化合物
1 --> SUMATRIPTAN/CN 1 1 SUMATRIPTAN HEMISUCCINATE/CN SUMATRIPTAN HEMISULFATE/CN
=> D RN,CN,STR
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2.印出 印出SUMATRIPTAN資料 印出 資料
L1 ANSWER 1 OF 1 REGISTRY COPYRIGHT 2002 ACS RN 103628-46-2 REGISTRY CN 1H-Indole-5-methanesulfonamide, 3-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-methyl(9CI) (CA INDEX NAME) OTHER NAMES: CN 3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-N-methyl-1H-indole-5-methanesulfonamide CN GR 43175 CN GR 43175X CN Sumatriptan
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所有選擇項目共有重要的化學構造要素
上述(ii)(a)中之「所有選擇項目共有重要 上述 中之「 中之 的化學構造要素」，係指具有占該化學構 的化學構造要素」，係指具有占該化學構 」， 造大部分之共同的化學構造之情形而言。 造大部分之共同的化學構造之情形而言。 此外， 此外，對化學物質僅共有該化學構造之少 許部分之情形時， 許部分之情形時，則指該共有的化學構造 由先前技術得知， 由先前技術得知，屬構造上構成顯著的部 分之情形而言。 分之情形而言。化學構造要素可以是單獨 之一部分， 之一部分，亦可以是有相互關聯的各個部 分之組合。 分之組合。
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Markush Structure 的特色
在專利中的Markush Structure 可以 在專利中的 利用單一的請求項 (claim)，來描述 ， 任一不同的化學物質群。 任一不同的化學物質群。 在Markush Structure的專利中，本 的專利中， 的專利中 發明的相關化合物都會受到保護， 發明的相關化合物都會受到保護，而 且允許發明者不一定需要對每一個可 能的化合物進行製備或測試， 能的化合物進行製備或測試，其中會 隱含發明者真正發明的化合物結構。 隱含發明者真正發明的化合物結構。
– REGISTRY – MARPAT, MARPATprev – CAPLUS (主要是將 主要是將REGISTRY找到的 主要是將 找到的 資料再轉入CAPLUS查詢 查詢) 資料再轉入 查詢
如果要查詢的化合物很特別， 如果要查詢的化合物很特別，希望申 請專利，則不一定要使用CASLINK 請專利，則不一定要使用
MARPAT強處 強處
– 要確認該化合物是否可申請專利，強烈 要確認該化合物是否可申請專利， 的建議您一定要在MARPAT確認。 確認。 的建議您一定要在 確認
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CASLINK
結構檢索時，利用 結構檢索時，利用CASLINK，可讓 ， 您同時在下列資料庫進行檢索， 您同時在下列資料庫進行檢索，並可 刪除重覆性的文獻。 刪除重覆性的文獻。
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範例演練
透過範例的演練，讓您實際體驗： 透過範例的演練，讓您實際體驗：
結構檢索的威力 MARPAT的超強威力 的超強威力
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範例一
查詢治療頭痛的新藥
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類似Sumatriptan結構的新藥 結構的新藥 類似
我們已知有一種Sumatriptan的藥物 的藥物 我們已知有一種 可緩解急性偏頭痛， 可緩解急性偏頭痛，我們想要知道如 下圖和Sumatriptan類似結構的化合 下圖和 類似結構的化合 是否有相關文獻資料， 物，是否有相關文獻資料，以作為設 計新藥的參考？ (排除 計新藥的參考？ 排除Sumatriptan的 的 排除 鹽類及混合物) 鹽類及混合物
R1有4種變化， R2有11種變化，所以上述的這一個 Markush 有 種變化 種變化， 有 種變化 種變化， Structure，就可代表 種 (R1 × R2 = 4 × 11 = 44) 不同的化合物。 不同的化合物。 ，就可代表44種 這一群化合物， 這一群化合物，我們可稱其為族性結構 由此可知，若結構上的可變性稍多一些，一個Markush 由此可知，若結構上的可變性稍多一些，一個 Structure可代表上千種結構。 可代表上千種結構。 可代表上千種結構
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檢索Markush Stucture的方法 檢索 的方法
Lynch等人在 等人在1980年代開始進行利用 等人在 年代開始進行利用 電腦儲存及取出專利中族性化學結構 的研究。 的研究。 目前被廣泛應用的兩種檢索方法 Chemical Abstracts Service 推出利用 族性描述的專利結構檢索系統 族性描述的專利結構檢索系統 MARPAT。 。 利用結構代碼 結構代碼的藥物專利檢索系統 利用結構代碼的藥物專利檢索系統 Markush-DARC。 。
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1.找SUMATRIPTAN資料 找 資料
=> FILE REG => E SUMATRIPTAN/CN 5 E1 E2 E3 E4 E5 => S E3 L1 1 SUMATRIPTAN/CN 1 1 SUMATRA GUM BENZOIN/CN SUMATRA YELLOW X 1940/CN
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MARPAT資料範圍 資料範圍
年起迄今， 自1988年起迄今，被CA收錄的專利請求 年起迄今 收錄的專利請求 項中具有Markush Structure 者。 項中具有 國專利、 含33國專利、EPO、WIPO，Russian 專 國專利 、 ， 利自2000年1月10日起開始被收錄。 日起開始被收錄。 利自 年 月 日起開始被收錄 本資料庫中並不包含Alloys, metal oxides, 本資料庫中並不包含 inorganic salts, intermetalics, polymers 目前有164,645筆資料 筆資料(1/02)、461,520個 目前有 筆資料 、 個 Markush Structure (1/02)
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第一篇發明專利審查基準
第三章說明書之『獨立項』 第三章說明書之『獨立項』
– 以馬庫西形式（Markush Claim）等之 以馬庫西形式（ ） 擇一形式所記載的獨立項： 擇一形式所記載的獨立項： – 就申請專利發明之構成上不可或缺的事 項有二個以上之選擇項目， 項有二個以上之選擇項目，且此等選擇 項目間具有類似的性質或功能時， 項目間具有類似的性質或功能時，可以 馬庫西形式等之擇一形式， 馬庫西形式等之擇一形式，將此等選擇 項目記載於單一之獨立項內。 項目記載於單一之獨立項內。
Markush Structure 檢索方法介紹
嚴佳琳 2002年11月12日 年 月 日
Markush由來 由來
1923年 Eugene A. Markush申請一篇主題為 年 申請一篇主題為 『PYRAZOLONE DYE AND PROCESS OF MAKING THE SAME』的專利，談到關於 』的專利， 染料。 製備能應用羊毛和蠶絲的 pyrazolone染料。 染料 如下： 其Claim 1如下： 如下
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Markush Claim
採用馬庫西形式等之擇一形式， 採用馬庫西形式等之擇一形式，若係 有關化學物質之記載者， 有關化學物質之記載者，如符合以下 要件時， 要件時，即視為彼此具有類似的性質 或功能。 或功能。
(i)所有選擇項目有共同的性質或活性，且 所有選擇項目有共同的性質或活性， 所有選擇項目有共同的性質或活性 (ii)存在有共同的化學構造，亦即「所有 存在有共同的化學構造， 存在有共同的化學構造 亦即「 選擇項目共有重要的化學構造要素」， 選擇項目共有重要的化學構造要素」， 或若共同的化學構造無判斷基準時，則 或若共同的化學構造無判斷基準時， 所有的選擇項目被認為屬於熟習該發明 技術領域之人士「 技術領域之人士「所認識之任一化學物 質群」。 質群」。
– The process for the manufacture of dyes which comprises coupling with a halogen-substitued pyrazolone, a diazotized unsulphonated material selected form the group consisting of aniline, homologues of aniline and halogen substitution products of aniline.
本專利申請案在1924年獲准 年獲准 本專利申請案在 專利號為US 1,506,316 專利號為
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Markush Stucture的範例 的範例
R1 R1 = H, Br, Cl, I R2 = Br, Cl, I, R2 CH2 halogen, CH halogen, CH3
四種變化 -CH2-Br, -CH2-Cl, -CH2-F, -CH2-I, 四種變化 Br, Cl, F, I
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品名ImigranR) 是近 商品名 年來用於緩解急性偏頭痛症狀的新一 類藥物， 類藥物，臨床適應症係用於緩解有明 確診斷之有先兆或無先兆性偏頭痛。 確診斷之有先兆或無先兆性偏頭痛。 其結構為
H N O MeNH S O CH2 CH2 CH2 NMe2