HPLC-MS测定人血浆中雷米普利和雷米普利拉浓度及其生物等效性研究

HPLC-MS测定人血浆中雷米普利和雷米普利拉浓度及其生
物等效性研究
冯桂梅;朱运贵
【期刊名称】《中南药学》
【年(卷),期】2010(8)9
【摘要】目的研究雷米普利片在健康人体内的相对生物利用度,并且进行生物等效性评价。

方法采用随机交叉、自身对照试验设计,18名健康男性受试者随机等分成
2组,先后单剂量口服2×5 mg雷米普利片受试制剂或参比制剂后,在设计时间点取静脉血,采用HPLC-MS法测定雷米普利及其活性代谢产物雷米普利拉的血浆浓度,计算主要药物代谢动力学参数。

以方差分析方法对主要药物代谢动力学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。

结果受试者分别口服受试制
剂和参比制剂后,雷米普利的主要药物代谢动力学参数如下:AUC0～12、AUC0～∞、tmax、Cmax、t1/2分别为(73.5±46.9)μg.h.L-1和(76.9±44.5)μg.h.L-1、(80.5±47.3)μg.h.L-1和(84.8±47.2)μg.h.L-1、(0.7±0.2)h和(0.7±0.2)h、(41.67±26.02)μg.L-1和(42.48±27.88)μg.L-1、(5.0±1.7)h和(4.5±1.9)h。

以雷
米普利计算受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(95.55±17.36)%。

雷米普利
拉的主要药物动力学参数如下:AUC0～72、AUC0～∞、tmax、Cmax、t1/2分别为(146.7±43.8)μg.h.L-1和(148.2±42.2)μg.h.L-1、(160.5±49.2)μg.h.L-1和(159.0±45.4)μg.h.L-1、(1.7±0.7)h和(1.5±0.4)h、(13.34±6.86)μg.L-1和(15.01±9.13)μg.L-1、(22.7±5.2)h和(19.2±4.5)h。

以雷米普利拉计算受试制剂
对参比制剂的相对生物利用度为(99.03±13.75)%。

结论受试制剂与参比制剂的主
要药动学参数之间无统计学差异,受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。

【总页数】5页(P664-668)
【关键词】雷米普利;雷米普利拉;药动学;生物等效性;HPLC-MS
【作者】冯桂梅;朱运贵
【作者单位】湖南航天医院;中南大学湘雅二医院
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
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