第九章 作用于呼吸系统药物

第九章作用于呼吸系统的药一、学习要求1、掌握平喘药的分类，沙丁胺醇、氨茶碱、糖皮质激素的作用、用途及不良反应和用药注意事项。

2、熟悉色甘酸钠、酮替芬、可待因及苯丙哌林的作用、用途及不良反应。

3、了解喷托维林，祛痰药的作用、用途及不良反应。

二、内容提要咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，三者往往同时存在，而且相互影响。

镇咳药、祛痰药和平喘药是对症治疗呼吸系统疾病的常用药物。

（一）平喘药1、平喘药的分类（1）肾上腺素受体激动药：肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等。

（2）茶碱类：氨茶碱、二羟丙茶碱（3）M受体拮抗药：异丙托溴胺（4）肾上腺皮质激素类药：倍氯米松、布地奈德（5）过敏介质释放抑制药：色甘酸钠、酮替芬2、常用平喘药沙丁胺醇选择性激动β2受体，舒张支气管。

特点是：①作用强而持久；②口服有效；③兴奋心脏作用弱。

用于支气管哮喘和喘息型支气管炎，口服用于预防发作。

氨茶碱抑制磷酸二酯酶，使cAMP增加，能促进内源性儿茶酚胺释放，阻断腺苷受体等而起到平喘作用，并具有强心利尿、松弛胆道平滑肌的作用。

临床主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及心源性哮喘。

不良反应有局部刺激性大，中枢神经系统兴奋，静注过量、过快可引起心悸、心律失常、血压骤降等。

倍氯米松通过抗炎、抗免疫，增强机体对儿茶酚胺敏感性，减轻支气管粘膜炎性渗出等机制产生平喘作用。

临床主要用于轻、中度哮喘发作的防治及依赖皮质激素的慢性哮喘。

色甘酸钠稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放，起效慢，主要用于预防外源性哮喘的发作，也可用于过敏性鼻炎。

（二）镇咳药镇咳药按作用部位可分为：①中枢性镇咳药：可待因、喷托维林；②外周性镇咳药：苯丙哌林。

可待因直接抑制延脑咳嗽中枢，镇咳作用与吗啡相似但较弱，主要用于剧烈干咳。

久用易成瘾，多痰者禁用。

喷托维林为人工合成的非成瘾性镇咳药，直接抑制咳嗽中枢，兼有阿托品样作用和局麻作用，常用于无痰干咳。

苯丙哌林为兼有外周和中枢镇咳作用的强效镇咳药物，用于多种原因引起的刺激性干咳。

（三）祛痰药祛痰药可分为粘痰促排药（又称恶心性祛痰药）和粘痰溶解药两类，前者有氯化铵，后者有乙酰半胱氨酸和溴己新等。

氯化铵口服后刺激胃粘膜，反射性地增加呼吸道腺体分泌；部分自呼吸道粘膜排出，因高渗作用而带出水分，稀释痰液。

用于痰多而不易咳出者。

乙酰半胱氨酸能裂解粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键，降低痰的粘度。

还可使脓痰中的DNA纤维断裂，使脓性痰溶解。

适用于大量粘痰阻塞气道引起的呼吸困难及术后咳痰困难者。

溴己新能裂解粘痰中的粘多糖，并抑制其合成，从而稀释痰液。

适用于急、慢性支气管炎，支气管扩张等痰液粘稠不易咳出者。

三、测试题（一）单项选择题1、沙丁胺醇的特点不包括以下哪一项？A、对β2受体的选择性高B、心悸副作用轻C、既可口服也可气雾吸入给药D、可收缩支气管粘膜血管E、用于治疗支气管哮喘2、氨茶碱的平喘机制主要是A、激活磷酸二酯酶B、兴奋腺苷受体C、激活鸟苷酸环化酶D、抑制腺苷酸环化酶E、促进内源性儿茶酚胺释放3、关于氨茶碱，以下哪一项是错误的A、可松弛支气管和其它平滑肌B、可兴奋心脏C、可兴奋中枢D、为控制急性哮喘应快速静脉注射E、有一定的利尿作用4、不能控制哮喘急性发作的药物是A、色甘酸钠B、异丙肾上腺素C、肾上腺素D、沙丁胺醇E、氨茶碱5、色甘酸钠预防支气管哮喘发作的机制是A、直接对抗组胺、缓激肽的作用B、具有较强的抗炎作用C、直接舒张支气管平滑肌D、稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放E、激动β2受体6、久用可产生成瘾性的镇咳药是A、右美沙芬B、可待因C、喷托维林D、苯丙哌林E、苯佐那酯7、能刺激胃粘膜，反射性引起呼吸道腺体分泌增加而稀释痰液的药物是A、氯化铵B、氨茶碱C、可待因D、溴己新E、乙酰半胱氨酸8、可待因主要用于A、感冒初期的轻度咳嗽B、肺炎引起的咳嗽C、剧烈干咳伴胸痛者D、支气管哮喘E、多痰、粘痰引起的剧咳9、大量粘痰阻塞气道的危重病人宜选用A、溴己新B、氯化铵C、乙酰半胱氨酸D、可待因E、喷托维林10、下列何药可选择性激动β2受体A、肾上腺素B、异丙肾上腺素C、麻黄碱D、多巴胺E、沙丁胺醇11、兼有中枢性及外周性镇咳作用的药物是A、可待因B、喷托维林C、氯化铵D、溴己胺E、乙酰半胱氨酸12、下列有关祛痰药的叙述错误项是A、裂解痰中的粘多糖，使痰液变稀B、增加呼吸道分泌，稀释痰液C、部分从呼吸道粘膜排出形成高渗，使痰液变稀D、扩张支气管，使痰易咳出E、间接起到镇咳和抗喘作用（二）多项选择题1、下列药物属于平喘药的是A、沙丁胺醇B、阿托品C、肾上腺素D、倍氯米松E、可待因2、氨茶碱静注过快，易引起的严重不良反应有A、过敏性休克B、惊厥C、心律失常D、水钠潴留E、血压骤降3、有局部麻醉作用的镇咳药是A、可待因B、右美沙芬C、喷托维林D、苯佐那酯E、麻黄碱4、下列属于过敏介质阻释药的是A、酮替芬B、氨茶碱C、溴己胺D、喷托维林E、色甘酸钠5、晚上服用易引起失眠的平喘药有A、沙丁胺醇B、色甘酸钠C、氨茶碱D、异丙托溴胺E、麻黄碱6、支气管哮喘患者禁用A、氨茶碱B、普萘洛尔C、异丙托溴胺D、阿司匹林E、吗啡7、氨茶碱和麻黄碱都能A、解除支气管平滑肌痉挛B、增强心肌收缩力C、升高动脉血压D、兴奋中枢神经系统E、降低支气管平滑肌细胞内cAMP含量8、倍氯米松治疗支气管哮喘的特点有A、可以吸入给药B、治疗作用与抗炎和抗过敏作用有关C、可用于急性哮喘发作的抢救D、可使小血管收缩，减少渗出E、长期吸入可发生口腔及咽部真菌感染（三）填空题1、平喘药可分为、、、、等五类。

2、可以口服治疗支气管哮喘的药物有、、等。

3、祛痰药中属于粘痰溶解药的有和等。

4、选择性β2受体激动剂有等，与非选择性β受体激动药比较，其特点有、、等。

5、可待因通过直接抑制而镇咳，主要用于治疗患者，久用可，应控制使用。

6、喷托维林对中枢有选择性抑制作用，兼有作用和作用，其镇咳作用强度比可待因。

（四）简答题1、平喘药分哪几类？各举一代表药，简述其平喘作用原理。

2、简述沙丁胺醇的药理作用、作用特点及临床应用。

3、简述乙酰半胱氨酸的作用机制、临床应用及注意事项。

（五）论述题试述氨茶碱的药理作用、机制、应用和主要不良反应。

四、参考答案（一）单项选择题1.D2.E3.D4.A5.D6.B7.A8.C9.C 10.E 11.B 12.D（二）多项选择题1.ACD2.BCE3.CD4.AE5.CE6.BDE7.ABD8.ABDE（三）填空题1、肾上腺素受体激动药；茶碱类；M受体拮抗药；肾上腺皮质激素类药；过敏介质释放抑制药。

2、沙丁胺醇；氨茶碱；麻黄碱3、乙酰半胱氨酸；溴己新4、沙丁胺醇；心血管副作用小；可口服；作用持久5、咳嗽中枢；剧烈干咳；成瘾6、咳嗽；阿托品样；局麻；弱（四）简答题1、常用平喘药分为五类：①肾上腺素受体激动药，如沙丁胺醇等，主要通过激动支气管平滑肌上的β2受体起到舒张支气管平滑肌作用；②茶碱类，如氨茶碱，可通过促进儿茶酚胺释放及抑制磷酸二酯酶等机制，松弛支气管平滑肌；③M受体拮抗药，如异丙托溴胺，主要通过阻断M受体而松弛支气管平滑肌；④肾上腺皮质激素类药，如倍氯米松，其平喘机制主要为抗炎和抗过敏；⑤过敏介质释放抑制药，如色甘酸钠，主要作用机制为稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。

2、沙丁胺醇的药理作用主要是激动支气管平滑肌上的β2受体，激活腺苷环化酶，使细胞内的cAMP水平提高，松弛支气管平滑肌而平喘。

作用特点为心血管副作用小，作用持久，使用方便，既可口服又可气雾吸入及静脉给药。

临床主要用于控制急、慢性支气管哮喘的发作。

3、乙酰半胱氨酸分子中的巯基（-SH）能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键（-S-S-）断裂，降低痰的粘度；还可使脓痰中的DNA纤维断裂，从而溶解痰液。

临床适用于大量粘痰阻塞气道引起的呼吸困难及术后咳痰困难者。

本品的喷雾器宜用玻璃或塑料制品，不宜与铁、铜等金属及橡胶接触；不宜与青霉素、四环素、头孢菌素混合，以免降低它们的抗菌作用。

溶液应临用前配制。

（五）论述题氨茶碱的药理作用主要是平喘，其机制为抑制磷酸二酯酶，促进内源性儿茶酚胺释放，阻断腺苷受体及增强呼吸肌收缩力，临床主要用于支气管哮喘及喘息型支气管炎。

另外本品尚有强心利尿和松弛胆道平滑肌的作用，临床可用于心源性哮喘、胆绞痛等的治疗。

不良反应有局部刺激，中枢神经系统兴奋，心悸、心律失常、血压骤降等。