组胺和抗组胺药
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药理学-组胺及抗组胺药
瘙痒和水肿（昆虫叮咬）；接触性皮炎、药疹和血清病
（二）晕动症及呕吐
茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪
首选 疗效好
（三）镇静催眠
变态反应性疾病引起的焦虑失眠
10
【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 3.其他反应：①偶见粒细胞减少和溶血性贫血；
药理学
组胺及抗组胺药
教学要求
（一）掌握H1受体阻断药氯苯那敏和氯雷他定的药理作用、临床应用和不良反应； H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉组胺的生理作用，组胺受体的类型及分布。
2020年执业医师考试大纲
H1受体阻断药 （1）氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应 （2）氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应
4
二、组胺受体激动药
1.倍他司汀: 可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治 疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、眩晕、恶心、呕吐等。
2.倍他唑: 主要用于胃酸分泌机能的检查。
5
第二节 抗组胺药
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
药物 受体
H1
H2
H3
H4
受体拮抗药
6
药物分类及代表药： 第一代：H1 受体拮抗药称为镇静性抗组胺药，具有明显的镇静和抗胆碱作用
一、组胺
第一节 组胺及组胺受体激动药
3
组氨酸脱羧酶
蛋白质
组胺酸
组胺 肝素
组织损伤、免疫刺激、炎症反应
组胺
组胺
+
HR
HR
H1、H2、H3、H4 R兴奋
扩张皮肤毛细血管 增加毛细血管通透性 收缩胃肠道平滑肌 和支气管平滑肌
（二）晕动症及呕吐
茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪
首选 疗效好
（三）镇静催眠
变态反应性疾病引起的焦虑失眠
10
【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 3.其他反应：①偶见粒细胞减少和溶血性贫血；
药理学
组胺及抗组胺药
教学要求
（一）掌握H1受体阻断药氯苯那敏和氯雷他定的药理作用、临床应用和不良反应； H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉组胺的生理作用，组胺受体的类型及分布。
2020年执业医师考试大纲
H1受体阻断药 （1）氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应 （2）氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应
4
二、组胺受体激动药
1.倍他司汀: 可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治 疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、眩晕、恶心、呕吐等。
2.倍他唑: 主要用于胃酸分泌机能的检查。
5
第二节 抗组胺药
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
药物 受体
H1
H2
H3
H4
受体拮抗药
6
药物分类及代表药： 第一代：H1 受体拮抗药称为镇静性抗组胺药，具有明显的镇静和抗胆碱作用
一、组胺
第一节 组胺及组胺受体激动药
3
组氨酸脱羧酶
蛋白质
组胺酸
组胺 肝素
组织损伤、免疫刺激、炎症反应
组胺
组胺
+
HR
HR
H1、H2、H3、H4 R兴奋
扩张皮肤毛细血管 增加毛细血管通透性 收缩胃肠道平滑肌 和支气管平滑肌
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
药理学PPT课件 组胺和抗组胺药
Zollinger-Ellison综合征）
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
第二十五章 组胺药和抗组胺药
• 【不良反应】
有口干、胃部不适、恶心、头痛等，加重消
化性溃疡。支气管哮喘、孕妇慎用，小儿禁用。
第二节 抗组胺药 • 抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起 抗组胺作用。根据药物选择性不同，抗组 胺药可分为：H1受体阻断药、H2受体阻断 药、H3受体阻断药，本节仅介绍H1受体阻 断药。
第二节 抗组胺药 • 一、H1受体阻断药 常用H1 受体阻断药特点比较： 第一代药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏 （扑尔敏）等，具有明显的镇静和抗胆碱 作用 第二代药物：西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑 （息斯敏）、氯雷他定等，具有长效、无 明显的镇静和抗胆碱作用等特点。
培他司汀 • 【药理作用】
1.扩张脑血管，尤其对椎动脉系统有较明显的扩张
作用，显著增加脑及周围循环血流量。
2.松弛内耳毛细血管前括约肌，减轻内耳淋巴性水
肿，消除内耳性眩晕耳鸣。
3.对抗儿茶酚胺的缩血管作用和抑制血小板聚集作 用。
培他司汀 • 【临床应用】
主要用于治疗内耳眩晕症、耳鸣、血管性头 痛及脑动脉硬化。也可用于治疗急性缺血性脑血 管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足 等。
一、H1受体阻断药
• 【不良反应】 1.中枢神经系统反应：中枢抑制，嗜睡、乏力、 反应迟钝等。 2.消化道反应：厌食、恶心、呕吐、腹泻或便 秘等。 3.其他：烦躁、失眠、头痛等，阿司咪唑与特 非那定可引起心律失常。
二、H2受体阻断药
• 常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、乙 溴替丁、尼扎替丁等 • 【药理作用】 阻断胃粘膜H2受体，抑制各种原因（组胺、 胆碱受体、五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分 泌，促溃疡愈合。乙溴替丁尚增加表皮生长因子、 血小板衍化生长因子的表达，促进上皮细胞增生。 • 【临床应用】主要用于治疗消化性溃疡
执业西药师考试药学综合辅导：组胺和抗组胺药
抗组胺药-H1受体阻断药苯海拉明、扑尔敏(氯苯那敏)【药理作用】1、阻断平滑肌H1受体能选择性地阻断组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩的作用，但对人的过敏性哮喘基本无效(因不能对抗慢反应物质等其他过敏介质)。
对组胺所致毛细血管通透性升高及水肿有很强的抑制作用，但由于不能阻断H2受体，故对组胺引起的舒张血管、降压作用仅可部分对抗。
不能对抗组胺兴奋H2受体而促进胃酸分泌及兴奋心脏的作用。
2、阻断中枢H1受体能阻断组胺激动中枢H1受体而引起的觉醒反应，故本类药物多有镇静、催眠等中枢抑制作用，偶也可使病人烦躁。
其中枢抑制作用强度因个体敏感性和药物品种而异，苯海拉明最强，扑尔敏、安其敏等最小。
第二代受体阻断药如息斯敏、特非那定因不能通过血脑屏障，故无中枢抑制作用。
3、抗胆碱由于结构及合成与抗胆碱药相似，故本类药物对中枢和外周多有温和的抗胆碱作用，可使唾液腺及支气管腺体分泌减少，且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动症及镇吐有关。
4、其他苯海拉明较明显，但因局部刺激性较强而使其在这方面的应用受到限制。
【用途】1、变态反应性疾病但对支气管哮喘几乎无效。
2、晕动症及呕吐苯海拉明对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。
3、失眠【不良反应】最常见为嗜睡、乏力等中枢抑制现象，应避免服药后驾驶车、船及高空作业。
口干、便秘、视力模糊等抗胆碱作用较少见。
此外还有厌食、恶心、呕吐等消化道反应及体位性低血压。
少数病人可产生失眠和烦躁不安，过量中毒可致惊厥。
局部应用可致过敏性皮炎。
吡咯醇胺第二代产品，作用强。
西替利嗪起效快，无明显抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。
中枢抑制作用较轻。
拟组胺和抗组胺药
2. 晕动病及呕吐 第一代Hl受体阻断药如苯海拉明、异丙嗪、布可立 嗪、美克洛嗪因为有中枢和外周抗胆碱作用及对中枢旳克制作用，对 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。茶苯海明(乘晕宁)是由 氨茶碱与苯海拉明形成旳复盐，其抗晕动作用很好，防晕动病应在乘 车、船前15～30min服用。
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。
组胺和抗组胺药的基本知识
组胺和抗组胺药的基本知识任务二组胺和抗组胺药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握常用H1、H2受体阻断药的药理作用及其应用；（2）熟悉H1、H2受体阻断药的不良反应及用药注意；（3）了解组胺H1、H2受体的生理活性。
能力目标（1）能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物；（2）使用抗组胺药时能识别药物的不良反应，并为康复患者实施预防和治疗措施。
案例引导小李来自中部城市，趁假期来沿海度假。
度假第3日口唇和眼睑突然肿胀，全身大片风团，奇痒无比，不一会连呼吸也变得困难起来，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹。
案例分析：急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病，其病理基础是过敏原致体内组胺H1过度兴奋，肥大细胞等释放过敏物质，出现过敏症状。
该患者可用抗组胺H1受体药（如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等）进行治疗，同时叮嘱患者减少与过敏原接触，如尽量少食海鲜，避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。
一、组胺及组胺受体激动药（一）概述组胺（histamine）是一种自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。
几乎在体内所有组织中都含有组胺，以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见，故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。
目前发现组胺受体有四种亚型，分别为H1、H2、H3和H4。
激动H1受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2＋增加；激动H2受体使细胞内cAMP增加；激动H3受体则可能减少Ca2＋内流；H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病（如精神分裂症）的发病。
组胺受体分布及其激动效应见表8－2－1。
表8－2－1组胺受体分布及其激动效应组胺（histamine）药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下或肌内注射吸收迅速，但作用维持时间短。
【药理作用】对所有组胺受体亚型均有激动作用。
激动H1受体引起多种平滑肌收缩而小血管平滑肌松弛；激动H2受体产生较强的刺激胃酸分泌效应。
1.心血管系统（1）心脏激动心脏组胺受体，减慢房室传导，增强心房肌和心室肌收缩力。
30 组胺和抗组胺药
受体 类型
所在组织
支气管、胃肠 子宫等平滑肌
效 应 收缩
阻断药 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏等
H1
皮肤血管
心房、房室结
扩张
收缩力↑， 传导↓
胃壁腺
H2 血管 心室、窦房结 中枢与外周 H3
分泌↑
扩张
收缩力↑， 心率↑
负反馈性调节 (-)组胺合成 与释放
西米替丁 雷尼替丁等
硫丙米胺
神经末梢
药理作用
药理作用
1.抗H1R作用 可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道 平滑肌的收缩作用；对组胺直接引起的局部毛细血管 扩张和通透性增加有很强的抑制作用。但对血管扩张 和血压降低等全身作用仅有部分对抗作用 2.中枢抑制作用 此类药物多数可通过血脑屏障，可有 不同程度的中枢抑制作用，尤以第一代药物苯海拉明 和异丙嗪为甚，表现有镇静、嗜睡。 3.其他作用 苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱 作用，止吐和防晕作用较强。
临床应用
1.皮肤粘膜变态反应性疾病 H1R阻断药对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较 好，可作为首选药物，现多用第二代HlR阻断 药。 对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效。 对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效 对支气管哮喘效果疗效差，对过敏性休克无 效。
2.防晕止吐 用于晕动病、放射病等引起 的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。 3.其他 某些具有明显镇静作用的H1R阻 断药如异丙嗪可与其他药物如平喘药氨 茶碱配伍使用。
1.对心血管系统的作用 组胺对心血管系统的作用有剂量依赖性而且种 属差异性较大。 (1)对心肌收缩性的影响： H2R---正性肌力作用 H1R---负性肌力作用 H3R---与负反馈调节心交感神经末梢去甲肾 上腺素释放有关
第章组胺及抗组胺药PPT课件
答案
答案
20. 关于赛庚啶和苯噻啶描述正 确的是 A. 能阻断 5-HT2 受体、 H1 受体和 较弱的抗胆碱作用 B. 苯噻啶治疗荨麻疹、湿疹、 皮肤瘙痒和过敏性鼻炎的作用强 C. 赛庚啶可用于预防偏头痛 D. 可用于青光眼、前列腺肥大 及尿闭患者 E. 无口干、恶心、乏力、嗜睡 副作用
答案
21. 关于 5- 羟色胺拮抗剂正确的 是 A. 酮 色 林 能 选 择 性 阻 断 5-HT2A 受体， B. 酮色林还有较弱的阻断α1 受 体和H1受体作用 C. 酮色林扩张阻力血管，降低 血压，治疗高血压病 D. 昂丹司琼选择性阻断 5-HT3 受 体，有强大的镇吐作用 E. 西沙必利主要阻断5-HT受体
部分对抗组胺的舒血管及降压作用；
2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
【临床应用】
1.消化性溃疡:
对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡，疗程4-6W
能明显促进溃疡面愈合,疗程不宜过短，否则易复发
或反跳。
2.其他 反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及 其他胃酸分泌过多性疾病.
THANK
YOU
SUCCESS
8. 阻断H2受体减少胃 酸分泌的药物是 A. 米索前列醇 B. 碳酸钙 C. 胃复康 D. 雷尼替丁 E. 阿托品 答案
9. 前列腺素类抗消化性溃 疡药是 A. 米索前列醇，恩前列素 B. 罗沙前列醇，硫前列酮 C. 米索前列醇，地诺前列 酮 D. 恩前列素，地诺前列酮 E. 罗沙前列醇， 卡前列 素
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括： 作用强度：famotidine > ranitidine =
nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；
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舒张
组胺受体激动药
倍他斯丁
1.激动H1受体,扩张血管。扩张椎动脉作用明显,松弛内耳毛细血管,增加内耳血流量,消除内耳性眩晕和耳鸣。
2.用于：内耳眩晕症、耳鸣、及脑动脉硬化。
第二节抗组胺药
一、H1受体阻断药
常用H1受体阻断药有：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、西替利嗪、赛庚啶、特非那定等。
【作用】
4．拮抗镁离子：解救镁盐中毒。
【不良反应和注意事项】
1．钙盐刺激性强，不宜皮下注射。
2．钙盐静注时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，甚至心脏停搏。故速度宜慢。
教案末页
教学
小结
1.组胺受体的分类、分布及效应
2.H1受体阻断药作用特点、应用和不良反应
3.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
思考题
组胺受体的分类、分布及效应
受体
效应器官
效应
阻断药
H1
支气管、胃肠、子宫
收缩
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏
皮肤血管
扩张、通透性增加
心房肌、房室结
收缩增强，传导减慢
H2
胃壁细胞
胃酸分泌增多
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
血管
扩张
心室肌、窦房结
收缩增强，心率加快
H3
中枢与外周神经末梢
调节组胺合成释放
硫丙咪胺
支气管、胃肠道
1.抗过敏作用：阻断H1受体，对抗组胺引起的支气管、胃肠和子宫平滑肌的收缩，对抗毛细血管通透性增加，部分对抗组胺引起的血管扩张，产生抗过敏作用。
2.中枢抑制作用：产生不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、催眠和防晕止吐作用。镇静、催眠作用以苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏、赛庚啶等为中等；防晕止吐作用以美可洛嗪、苯海拉明和异丙嗪较强。阿司咪唑和特非那定不易透过血-脑脊液屏障，无中枢抑制作用。
商洛职业技术学院教案
课程名称
药理学
专业班级
护理班
授课教师
顾晓燕
授课类型
讲授
学时
1
章节题目
第三十一章组胺和抗组胺药药
目的
与
要求
1.理解组胺受体的分类、分布及效应
2.掌握抗组胺药的作用、用途及不良反应
3.理解H1受体阻断药作用特点、应用和不良反应
4.理解钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
重点
与
难点
重点：H1受体阻断药的作用、应用、不良反应及注意事项；
难点：
1.组胺受体的类型、分布及效应。
2.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
方法
与手段
讲授
使用教材
及参考书
《药理学》主编：弥曼人民卫生出版社
《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄世界图书出版社
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
第三十章组胺和抗组胺药
抗过敏药又称抗变态反应药，系用于治疗过敏性疾病的一类药物。它包括肾上腺素受体激动药、组胺受体阻断药、钙盐和糖皮质激素类药等。
3.其他作用：防晕止吐；有较弱的M受体阻断作用、局麻作用和奎尼丁样作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病：对麻疹、花粉病、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应性疾病疗效较好；对昆虫咬伤所致的皮肤痒和水肿有良效；对药疹和接触性皮炎也有一定疗效；对支气管哮喘效果较差，对过敏性休克几乎无效。也用于防治输血、输液反应。
或
作业题
1.常用H1受体阻断药的临床应用有哪些?
2.H1受体阻断药有哪些不良反应，用药期间应注意哪些问题?
教学
后记
重点讨论H1阻断药的作用用途及注意事项
二、H2受体阻断药
西咪替丁
选择性地阻断组胺H2受体，抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡。
第三节钙剂
临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙
【作用和临床用途】
1．抗过敏：治疗荨麻疹、血管神经性水肿、血清病等。
2．促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度：防治佝偻病和软骨病。
3．维持神经肌肉的正常兴奋性：治疗小儿抽搐及防治低钙抽搐。
第一节组胺
组胺是一类广泛存在于动物体内的自由活性物质,哺乳动物以心脏、皮肤、肠粘膜、肺脏含量较高。组胺在体内主要以结合型（无活性）贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中，当组织损伤、炎症、变态反应及神经刺激时，肥大细胞及嗜碱性粒细胞则发生脱颗粒而释放组胺。释放出来的组胺激动靶细胞上的组胺受体，产生多种生理及病理效应。
2.晕动症及呕吐：苯海拉明和异丙嗪对晕车、晕船、妊娠呕吐有良效。
3.失眠症：苯海拉明和异丙嗪用于失眠，对变态反应疾病所致失眠效更好。
4.其他：异丙嗪可与氯丙嗪、哌替啶等组成冬眠合剂，用于人工冬眠。
【不良反应】常，以防意外。特非那定和阿司咪唑过量可引起心律失常。美克洛嗪等可致动物畸胎，故妊早期禁用。
组胺受体激动药
倍他斯丁
1.激动H1受体,扩张血管。扩张椎动脉作用明显,松弛内耳毛细血管,增加内耳血流量,消除内耳性眩晕和耳鸣。
2.用于：内耳眩晕症、耳鸣、及脑动脉硬化。
第二节抗组胺药
一、H1受体阻断药
常用H1受体阻断药有：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、西替利嗪、赛庚啶、特非那定等。
【作用】
4．拮抗镁离子：解救镁盐中毒。
【不良反应和注意事项】
1．钙盐刺激性强，不宜皮下注射。
2．钙盐静注时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，甚至心脏停搏。故速度宜慢。
教案末页
教学
小结
1.组胺受体的分类、分布及效应
2.H1受体阻断药作用特点、应用和不良反应
3.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
思考题
组胺受体的分类、分布及效应
受体
效应器官
效应
阻断药
H1
支气管、胃肠、子宫
收缩
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏
皮肤血管
扩张、通透性增加
心房肌、房室结
收缩增强，传导减慢
H2
胃壁细胞
胃酸分泌增多
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
血管
扩张
心室肌、窦房结
收缩增强，心率加快
H3
中枢与外周神经末梢
调节组胺合成释放
硫丙咪胺
支气管、胃肠道
1.抗过敏作用：阻断H1受体，对抗组胺引起的支气管、胃肠和子宫平滑肌的收缩，对抗毛细血管通透性增加，部分对抗组胺引起的血管扩张，产生抗过敏作用。
2.中枢抑制作用：产生不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、催眠和防晕止吐作用。镇静、催眠作用以苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏、赛庚啶等为中等；防晕止吐作用以美可洛嗪、苯海拉明和异丙嗪较强。阿司咪唑和特非那定不易透过血-脑脊液屏障，无中枢抑制作用。
商洛职业技术学院教案
课程名称
药理学
专业班级
护理班
授课教师
顾晓燕
授课类型
讲授
学时
1
章节题目
第三十一章组胺和抗组胺药药
目的
与
要求
1.理解组胺受体的分类、分布及效应
2.掌握抗组胺药的作用、用途及不良反应
3.理解H1受体阻断药作用特点、应用和不良反应
4.理解钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
重点
与
难点
重点：H1受体阻断药的作用、应用、不良反应及注意事项；
难点：
1.组胺受体的类型、分布及效应。
2.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
方法
与手段
讲授
使用教材
及参考书
《药理学》主编：弥曼人民卫生出版社
《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄世界图书出版社
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
第三十章组胺和抗组胺药
抗过敏药又称抗变态反应药，系用于治疗过敏性疾病的一类药物。它包括肾上腺素受体激动药、组胺受体阻断药、钙盐和糖皮质激素类药等。
3.其他作用：防晕止吐；有较弱的M受体阻断作用、局麻作用和奎尼丁样作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病：对麻疹、花粉病、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应性疾病疗效较好；对昆虫咬伤所致的皮肤痒和水肿有良效；对药疹和接触性皮炎也有一定疗效；对支气管哮喘效果较差，对过敏性休克几乎无效。也用于防治输血、输液反应。
或
作业题
1.常用H1受体阻断药的临床应用有哪些?
2.H1受体阻断药有哪些不良反应，用药期间应注意哪些问题?
教学
后记
重点讨论H1阻断药的作用用途及注意事项
二、H2受体阻断药
西咪替丁
选择性地阻断组胺H2受体，抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡。
第三节钙剂
临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙
【作用和临床用途】
1．抗过敏：治疗荨麻疹、血管神经性水肿、血清病等。
2．促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度：防治佝偻病和软骨病。
3．维持神经肌肉的正常兴奋性：治疗小儿抽搐及防治低钙抽搐。
第一节组胺
组胺是一类广泛存在于动物体内的自由活性物质,哺乳动物以心脏、皮肤、肠粘膜、肺脏含量较高。组胺在体内主要以结合型（无活性）贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中，当组织损伤、炎症、变态反应及神经刺激时，肥大细胞及嗜碱性粒细胞则发生脱颗粒而释放组胺。释放出来的组胺激动靶细胞上的组胺受体，产生多种生理及病理效应。
2.晕动症及呕吐：苯海拉明和异丙嗪对晕车、晕船、妊娠呕吐有良效。
3.失眠症：苯海拉明和异丙嗪用于失眠，对变态反应疾病所致失眠效更好。
4.其他：异丙嗪可与氯丙嗪、哌替啶等组成冬眠合剂，用于人工冬眠。
【不良反应】常，以防意外。特非那定和阿司咪唑过量可引起心律失常。美克洛嗪等可致动物畸胎，故妊早期禁用。