第五作用于肾上腺素能受体的药物答案
麻醉专业主治医师资格考试习题麻醉药理学
麻醉专业主治医师资格考试习题麻醉药理学共60题其中A1型(50%)30题,A2型(30%)18题,B1型(10%)6题,X型(10%)6题。
第一节总论第二节镇静催眠药与安定药第三节阿片类镇痛药及其拮抗药第四节吸人全麻药第五节静脉全麻药第六节局部麻醉药第七节肌肉松弛药第八节作用于胆碱受体的药物第九节作用于肾上腺素受体的药物第十节强心药第十一节控制性降压药第十二节血浆代用品第十三节药物依赖性1、关于药物与血浆蛋白结合的叙述,下列哪项是正确的:(A)A、蛋白结合率系是指在治疗剂量下,血浆蛋白与药物结合的百分率B、是有限的,增加药物剂量,游离型和结合型按比例增加C、不影响吸收,也不影响排泄D、两种药物与血浆蛋白的结合不产生竞争现象E、结合不受疾病等因素影响2、关于体液pH对药物转运的影响,下列哪项是正确的:(C)A、弱酸性药物在酸性条件下解离增多B、弱碱性药物在碱性条件下解离增多C、弱碱性药物在酸性条件下解离增多D、弱碱性药物在细胞外液浓度高E、弱酸性药物在细胞内液浓度高3、下面叙述哪项是错误的(E)A、副作用是在治疗剂量下与治疗无关的作用B、后遗效应是血药浓度下降到阈浓度下残留的效应C、毒性反应是用量过大或长期用药蓄积而产生的D、变态反应是免疫机制产生的E、特异质反应是遗传缺陷造成的有免疫参与的药物反应4、下面叙述哪一项是正确的(D)A、强度是药物产生最大效应的能力B、效能是产生一定效应所需的剂量C、舒芬太尼用量是吗啡的1/万,是效能的差异D、舒芬太尼用量是吗啡的1/万,是强度的差异E、以上都不对5、竞争性拮抗是指:(D)A、激动药和拮抗药作用于不同受体B、拮抗药的拮抗参数是PD2ˊC、肾上腺素拮抗组织胺的作用D、普奈洛尔拮抗肾上腺素增加心率的作用E、激动药的量效曲线左移6、以下叙述哪个是错误的(B)A、吸入浓度越高肺泡内麻醉药浓度上升越快B、吸入两种浓度的气体,高浓度气体比单用肺泡内浓度上升的快C、分配系数系指吸入麻醉药在液气两相中达到平衡时的比值D、分配系数小者,诱导、苏醒都快E、提高每分钟通气量,肺泡内吸入麻醉药浓度上升快7、巴比妥急性中毒(B)A、应加快毒物的排泄如酸化尿液B、应加快毒物的排泄如碱化尿液C、应用中枢兴奋药拮抗效果肯定D、对呼吸循环无明显抑制E、可用氟马西尼拮抗8、咪达唑仑(D)A、水溶性好,非脂溶性B、口服生物利用度高C、西咪替丁可减慢其代谢D、消除半衰期短E、静注有明显的局部刺激作用9、氟马西尼(C)A、消除半衰期长B、口服生物利用度高C、本身无药理作用D、拮抗巴比妥的呼吸抑制E、拮抗吗啡的呼吸抑制10、氟哌利多(B)A、安定作用稍逊于氯丙嗪B、有强大的镇吐作用C、抑制心肌收缩力D、有良好的遗忘作用E、氟芬合剂组成非常合理11、下列叙述哪项是错误的(B)A、哌替啶的效价比吗啡低B、哌替啶的效能比吗啡弱C、哌替啶引起的心率增加与其阿托品样作用有关D、哌替啶引起的中枢兴奋作用与其代谢产物有关E、哌替啶不可与单胺氧化酶抑制剂合用12、下列叙述哪一项是错误的(B)A、芬太尼的脂溶性高起效比吗啡快B、阿芬太尼比芬太尼作用时间长C、芬太尼及其衍生物几无组胺释放作用D、芬太尼及其衍生物在胃壁、肺组织分布多E、单次静注芬太尼作用持续时间短暂13、吸入麻醉药的MAC小表明(B)A、镇痛作用弱B、镇痛作用强C、催眠作用强D、催眠作用弱E、肌松作用强14、下列易引起惊厥和癫痫型脑电的吸入麻醉药是(D)A、乙醚B、氟烷C、甲氧氟烷D、安氟醚E、异氟醚15、下列最易增强心肌对儿茶酚胺敏感性的吸入麻醉药是(B)A、乙醚B、氟烷C、甲氧氟烷D、安氟醚E、异氟醚16、氯胺酮兴奋心血管的主要机理为(D)A、阻滞NMDA受体B、激动阿片受体C、阻滞M受体D、促进去甲肾上腺素释放,抑制其摄取E、拮抗组胺和5-羟色胺的作用17、哪种病人应禁用或慎用羟丁酸钠(B)A、高血钾B、低血钾C、黄疸D、老人、儿童E、心功能不全18、依托咪酯的特点是(D)A、作用快、强而持久B、镇痛作用强C、肌松作用强D、对心血管影响小E、不抑制肾上腺皮质功能19、异丙酚麻醉作用的特点是(B)A、作用快、强而持久B、苏醒迅速、完全C、有较强的镇痛、肌松作用D、对呼吸、循环抑制轻E、肝、肾毒性小20、局麻药不能明显影响心肌组织的(D)A、最大去极化速率B、0相除级的速度C、兴奋传导速度D、静息电位E、收缩力21、局麻药的作用机制为(D)A、与Na+结合B、与钠通道外面的受体结合C、与钠通道外口的受体结合D、与钠通道内口的受体结合E、与钠通道中间的受体结合22、局部pH降低时,局麻药(B)A、解离度降低,局麻作用减弱B、解离度增大,局麻作用减弱C、解离度增大,局麻作用增强D、解离度降低,局麻作用增强E、惊厥阈降低,易引起中毒23、与布比卡因相比,罗哌卡因有以下特点(C)A、对神经阻滞作用较弱B、对中枢神经系统毒性较强C、心脏毒性较小D、易为假性胆碱酯酶水解E、作用持续时间明显缩短24、非去极化肌松药的特点是(C)A、肌松前有肌纤维成束收缩B、强直刺激后不出现衰减C、对强直刺激后的单刺激出现易化D、去极化肌松药可增强其作用E、抗胆碱酯酶药可增强其作用25、恢复指数指在肌松作用消退过程中,肌颤搐的高度从多少恢复到多少所需要的时间(D)A、0~25%B、0~50%C、0~90%D、25%~75%E、25%~90%26、维库溴铵的特点是(E)A、短效、强效B、临床剂量可有神经节阻滞作用C、释放组胺D、有抗迷走神经作用E、对心血管功能影响小27、阿托品用作麻醉前用药的目的是(B)A、增加腺体分泌B、减少腺体分泌C、增强心血管的迷走神经反射D、增强胃肠道张力E、促进胃肠蠕动,减少术后恶心、呕吐28、与阿托品相比,东莨菪碱的特点有(A)A、对中枢神经系统的抑制作用较强B、对中枢神经系统的抑制作用较弱C、扩瞳、调节麻痹的作用较弱D、抑制腺体分泌的作用较弱E、对心血管的作用较强29、反复、大量使用具有依赖性潜力的物质,且与治疗目的无关,称为(B)A、耐受性B、药物滥用C、吸毒D、精神依赖性E、躯体依赖性30、硝酸甘油与硝普钠相比其降压特点有(B)A、停药后血压回升快B、降低舒张压不明显C、有反射性心率加快D、有反跳性高血压E、明显的毒性反应A2型题女性,76岁,饭后散步时遇车祸,全身多处挤压伤,3小时后送入医院,神志淡漠,Bp 85/55mHg,HR 108次/分;急查电解质显示K+5.7mmol/L ,Na+142 mmol/L ,CL- 93 mmol/L,Ca2+2.01 mmol/L;拟急诊行剖腹探查术。
药理学习题答案
一、1E 2A 3ABC 4ABCD 5ABE二、1 药效学即研究药物对机体的作用及作用原理和药动学即研究机体对药物的影响包括药物的吸收、分布、代谢和排泄2 药物具有两重性即具有药物和毒物的性质,根据用药目的和用药剂量的不同而改变第二章一、 1D 2A 3D 4D 5C 6D 7B 8E 9A二、1 口服药物在胃肠道吸收进入毛细血管然后进入肝门静脉,此时药物浓度很高,到肝脏后有些药物被代谢、灭活,再进入血循环,此时血药浓度下降,称为首关消除。
2 某些化学物质能提高肝药酶的活性,从而提高代谢的速率,此现象称酶的诱导。
具有肝药酶诱导作用的化学物质称酶的诱导剂。
3 某些药物经肝脏转化后,并自胆汁排入十二指肠,再经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏、肝静脉重新进入体循环的过程,称之肝肠循环。
4 药物的吸收分布代谢排泄称为药物的体内过程。
三、1 乳汁相对于血浆偏酸性,故红霉素、阿托品等弱碱性药物可以通过乳汁进行排出2 静脉注射不存在吸收问题,因为吸收式指从用药部位进入血液循环的过程,静脉注射直接进入血液循环3 服用小苏打即碳酸氢钠碱化体液,促进苯巴比妥解离,减少吸收,促进排泄4 增强。
在与血浆蛋白竞争结合时,双香豆素可以被保泰松所置换,使得血浆中游离双香豆素浓度提高,药效增强5 苯巴比妥是典型多多酶诱导剂,能加速双香豆素代谢使其抗凝效果降低6 是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。
通常,吸收程度用AUC表示。
而其吸收速度是以用药后达到最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。
7 CL=Vd*k t1/2=k=40h8 5个 5个第三章一、1 AB 2 ABCDE 3 ABCDE 4 ABCDE 5 ABCDE 6 ABCDE 7 AB AC 8 B 9 C二、1受体脱敏(受体的下调):指长期使用激动药,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
如哮喘病人用肾上腺素,产生耐受性。
受体增敏(受体的上调):指长期使用拮抗药,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
药物化学选择题(含答案)
第一章绪论一、单项选择题1)下面哪个药物的作用与受体无关BA. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱2)下列哪一项不属于药物的功能DA. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为AA. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物5)硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁6)下列哪一项不是药物化学的任务CA. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E. 探索新药的途径和方法。
二、配比选择题1)A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1.对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D3.Paracetamol B 4. N-(4-羟基苯基)乙酰胺C5.醋氨酚E三、比较选择题1)A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称B2. 可以申请知识产权保护的名称A3. 根据名称,药师可知其作用类型 B4. 医生处方采用的名称B5. 根据名称,就可以写出化学结构式。
D四、多项选择题1)下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药√B. 合成化学药物√C. 阐明药物的化学性质√D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用√E. 剂型对生物利用度的影响√2)已发现的药物的作用靶点包括A. 受体√B. 细胞核C. 酶√D. 离子通道√E. 核酸√3)下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利√B. 溴新斯的明√C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素√4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√B. 药物可以产生新的生理作用√C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√E. 药物没有毒副作用5)下列哪些是天然药物A. 基因工程药物√B. 植物药√C. 抗生素√D. 合成药物E. 生化药物√6)按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名√B. 俗名C. 化学名(中文和英文)√D. 常用名E. 商品名√7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇√B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥√E. 甲氧苄啶8)下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术√B. PCR技术√(P430)C. 超导技术D. 基因芯片√E. 固相合成√9)下列药物作用于肾上腺素的β受体有A. 阿替洛尔√P106B. 可乐定(α-受体)P152C. 沙丁胺醇√P77D. 普萘洛尔√P106E. 雷尼替丁(H2受体)第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成BA. 绿色络合物(含S巴比妥)B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成(二)银(盐)沉淀3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是:DA. 双吗啡(光照空气氧化)B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡(光照空气氧化)4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是:E DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮P46E. 盐酸普鲁卡因5)咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为BNN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是:DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪(噻)嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色×(红色)E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子×(光照条件下)E. 侧链去N-甲基9)造成氯氮平毒性反应的原因是:BA. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10)不属于苯并二氯★(氮卓)的药物是:CA. 地西泮B. 氯氮★(卓)C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑11)苯巴比妥不具有下列哪种性质CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色12)安定是下列哪一个药物的商品名CA.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成BA.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定(抗精神病)作用最强D>B>C>A>E(2-为取代基的作用强度与基团的吸电子性能成正比)A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH316)苯巴比妥合成的起始原料是CA.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是EA.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液18)盐酸吗啡水溶液的pH值为DA.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-919)盐酸吗啡的氧化产物主要是AA.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮20)吗啡具有的手性碳个数为DA.二个B.三个C.四个D.五个(5R,6S,9R,13S,14R)E.六个21)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈BA.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色22)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性23)结构上不含杂环的镇痛药是DA.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比选择题1)A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇1.N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[B,f ]氮杂★-5丙胺D2.5-乙基-5苯基-2,4,6--(1H,3H,5H)嘧啶三酮A3.1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮E4.2-氯-N,N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺B5.3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物C2)A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮★ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体1.美沙酮A2. 氯丙嗪B3.普罗加比E4. 茶碱D5.唑吡坦C3)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮A3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸E4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸D5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺B4)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1. 具五环结构B2. 具硫醚结构E3. 具黄嘌呤结构A4. 具二甲胺基取代D5. 常用硫酸盐C三、比较选择题1)A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药C2. 具有苯并氮杂★结构B3. 可作成钠盐A4. 易水解C5. 水解产物之—为甘氨酸B2)A. 吗啡B. 哌替啶C. A和B都是D. A和B都不是1. 麻醉药C2. 镇痛药C3. 主要作用于μ受体C4. 选择性作用于κ受体D P455. 肝代谢途径之一为去N-甲基C3)A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物B2. 含丙胺结构A3. 临床用外消旋体A4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂A5. 非典型的抗精神病药物B4)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1. 显酸性A2. 易水解C3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物A4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀D5. 用于催眠镇静C5)A.地西泮B.咖啡因C.A和B都是D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统C2.在水中极易溶解D3.可以被水解C4.可用于治疗意识障碍D5.可用紫脲酸胺反应鉴别B6)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1. 麻醉药C2. 镇痛药C3. 常用盐酸盐C4. 与甲醛-硫酸试液显色A5. 遇三氯化铁显色A7)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构A2.水溶液呈酸性A3.与三氯化铁不呈色B4.长期使用可致成瘾C5.系合成产品B四、多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa√B. 脂溶性√C . 5位取代基的氧化性质√ D. 5取代基碳的数目√E. 酰胺氮上是否含烃基取代√2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体√B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色√C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关√E.pKa值大,未解离百分率高√3)在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化√B. N上的烷基化√C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化√E. 除去D环4)中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭√B. 儿童遗尿症√C. 对抗抑郁症√D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗√5)氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基√B. 对氟苯甲酰基√C. 对羟基哌啶√D. 丁酰苯√E. 哌嗪6)具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪√B. 匹莫齐特C. 洛沙平√D. 丙咪嗪√E. 地昔帕明√7)镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类√B. GABA衍生物(γ-氨基丁酸)C. 苯并氮★类√D. 咪唑并吡啶类√E. 酰胺类√8)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓(平)√B.苯巴比妥C.地西泮√D.硝西泮√E.奥沙西泮√9)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸√C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮√E.乙醛酸10)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应√B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应√D.茚三酮反应√E.与甲醛硫酸反应11)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类√E.芳基乙酸类12)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因√B.双吗啡√C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡√第四章 循环系统药物一、单项选择题1) 非选择性 -受体阻滞剂Propranolol 的化学名是 C A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 2) 属于钙通道阻滞剂的药物是 B (硝苯地平)A. H N O NNB. HNO OO NO 2OC.D.OOHOE.OOI IO N3) Warfarin Sodium 在临床上主要用于:D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4) 下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀5) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平6) 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平7) 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。
药理学第6章 作用于肾上腺素受体的药物
代谢增强,耗氧量增加,肝糖原分解增加, 血糖升高等。
6.中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障,治疗量时一般无明显中枢兴 奋现象,大剂量时出现中枢兴奋症状,如激动、呕吐、肌 强直,甚至惊厥等。
1、α、β受体激动药
【临床应用】
1. 心脏骤停:一般采用心内注射,同时配合 有效的人工呼吸,心脏挤压,纠正酸中毒等。 注意:对电击伤所致心脏骤停禁用;但在有心脏除颤 器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。
冠状动脉舒张
灌注压增加 冠脉流量
① 间接作用:心脏兴奋 腺苷增加
冠脉扩张
冠脉流量
② 血压
灌注压
冠脉流量
③ 激动突触前膜2受体
负反馈抑制NA的释放
2、α受体激动药 2.心脏:
离体心脏:心率 传导加快 心输出量
① (+)β1受体
窦房结兴奋 传导
心率
② (+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏:心率 ?
1. 基本作用与Ad相似,其特点为: (1)性质稳定,可口服 (2)作用温和而持久 (3)中枢兴奋作用强 (4)易产生快速耐受性
2. 作用机制(1)直接激动α、β受体 (2)促进NA的释放发挥间接作用
1、α、β受体激动药
药理作用
1.心血管:(+)心脏β1受体, 收缩力增加 、心 排出量增加、心率反射性下降,两者抵消,心率 变化不明显。
液供应。
(2)另外可用于:休克经补充血容量而血压仍不
回升或外周阻力降低及心排出量减少者。
注意:休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降,
所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血:1 - 3mg稀释后口服
2、α受体激动药
作用于肾上腺素受体的药物的临床应用
○临床应用: △心脏复苏: §心脏复苏的首选药物! §适用于任何原因导致的心脏骤停的抢救! §作用机制:α受体兴奋,使冠脉灌注压增加,保证心肌
和脑的优先供血,提高心脏复苏成功率 。 §剂量和方法:1静脉注射或气管内给药。治疗无效时
可每3-5分钟给药1。
△治疗过敏性休克: §治疗过敏性休克的首选药物! §作用机制:抑制肥大细胞释放过敏介质(组
α1 α2 β1 β2
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注:α1 、α2:血管收缩;β1:变力活性、窦房结活性(变时性); β2:血管扩张。0无活性;+~活性递增
肾上腺素受体激动药
●肾上腺素:α、β受体兴奋 ○药理作用: △ α受体兴奋:末梢血管收缩,血压上升。 △ β1受体兴奋:心肌收缩力增强、心率增快。 △ β2-受体兴奋:支气管平滑肌舒张 ,并抑
临床常用拟肾上腺素药物的活性
药物 多巴胺
多巴酚
副肾
去甲肾 去氧肾 异丙肾
剂量 1-2μg·1· -1 2-10μg·1·1 10-20μg·1·1 2-10μg·1·1 >10μg·1·1 0.01-0.05μg·1·1 >0.05μg·1·1 0.5-3μg·1·1 10-50μg·1 2-10μg·1
●作用于肾上腺素受体的药物的分类:
○肾上腺能受体兴奋药:肾上腺素、去甲 肾
胺等
上腺素、多巴
○肾上腺能受体阻滞药:艾司洛尔、酚妥 拉
《作用于肾上腺受体的药物》作业与练习
《作用于肾上腺受体的药物》作业与练习一、名词解释: 1、拟肾上腺素药2、抗肾上腺素药二、填空题1、酚妥拉明对血管阻断,可使血压 ,而对心脏是反射性兴奋。
2、普萘洛尔的主要适应证包括、、。
3、α1肾上腺受体主要存在于突触后膜,分布在由神经支配的皮肤、黏膜、内脏腺体的、、和心脏的效应细胞上。
α1肾上腺受体激动时,引起。
α1受体兴奋所呈现的作用表现为皮肤黏膜血管和内脏血管收缩,,, , ,加强。
α2肾上腺受体主要存在于突触前膜,也存在于中枢神经系统突触后膜,血小板、肾上腺能和胆碱能神经末梢,某些非神经支配的血管平滑肌和脂肪细胞上。
α2肾上腺受体激动时,抑制递质----- 的释放。
中枢突触后膜,可降低血压。
其它组织上α2受体兴奋可表现为,抑制非神经支配的血管平滑肌收缩、抑制脂肪分解等。
β1肾上腺受体主要分布于和脂肪细胞上。
β1受体兴奋时,,从而心排血量,血压,并可使胃肠道平滑肌松弛,加强脂肪分解。
β2肾上腺受体主要分布于呼吸道、子宫和血管平滑肌、骨骼肌和肝脏效应细胞上。
β2受体兴奋时,支气管、子宫和血管平滑肌,促进骨骼肌对钾离子的摄取,。
4、α肾上腺素受体阻断药能高度选择性地与,从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药的α型作用,主要表现为,。
β受体阻断药能高度选择性地与,从而阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的β型作用。
主要表现为心率减慢,心收缩力减弱,心输出量,血压稍降低,支气管和血管等。
5、抗肾上腺素药按结构分为和。
按作用时间分为和。
6、拟肾上腺素药按结构分为和。
三、单选题1、β1受体主要分布在()A.腺体B.皮肤、粘膜血管C.心脏D.胃肠平滑肌E.瞳孔辐射肌2、临床治疗急性心肌梗死、肾功能衰竭应选用()A.毛果芸香碱B.可乐定C.盐酸哌唑嗪D.多巴胺E.沙丁胺醇3、新斯的明最强的作用是()A.兴奋膀胱平滑肌B.兴奋胃肠平滑肌C.瞳孔缩小D.腺体分泌增加E.兴奋骨骼肌4、轻症哮喘或预防哮喘发作及各种原因引起的充血性鼻塞,常选用( )A.多巴胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.麻黄碱E.间羟胺5、治疗青霉素过敏性休克应首选( )A.关羟胺B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺6、伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者,应选用( )A.多巴胺B.间经胺C.多巴酚丁胺D.肾上腺素E.异丙肾上腺素7、具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱E.异丙肾上腺素8、肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是( )A.防止过敏性休克B.防止低血压C.使局部血管收缩起止血作用D.延长局麻作用时间,防止吸收中毒E.扩张血管,促进吸收,增强局麻作用9、肾上腺素对心血管作用的受体是( )A.β1受体B.β1和β2受体C.α和β1受体D.α和β2受体E.α、β1和β2受体10、对β1受体阻断作用的药物是()A.酚妥拉明B.酚苄明C.阿替洛尔D.拉贝洛尔E.普萘洛尔四、多选题1、肾上腺素能激动剂不稳定的原因是()A易发生碳原子消旋化B易自动还原C易自动氧化 D易产生脱羧反应E易发生水解2、下列与多巴胺不符的叙述是()A兴奋α和β受体,对β2受体作用较弱B容易透过血脑屏障 C作用于多巴胺受体,扩张血管D易溶于水,可以口服E是内源性活性物质3、下列叙述符合沙丁胺醇的是()A化学名:A 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐 B化学名: 2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基]-咪唑烷盐酸盐C舒喘灵D熔融时分解E作用于α肾上腺素受体4、下列结构中不属于β受体阻滞剂的是()A B CD E5、下列对盐酸普萘洛尔的叙述那些是正确的()A化学名:1-异丙胺基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐B又名: 心得安; 萘心安C它属于高选择性β1受体阻断药D本品口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢;E临床治疗心绞痛,心律失常,高血压6、下列对拉贝洛尔描述正确的是()A结构式为 B其 S,R构型是α1-受体拮抗剂,R,R构型是β-受体拮抗剂 C该药可以降低全身血管阻力 D具有降血压作用,起效快。
构效关系
一、喹诺酮类构效关系:1、A环是必须的药效团,3羧和4酮为抗菌活性不可少的部分;2、B环可以是苯、吡啶、嘧啶;3、1位乙基及环丙基活性强,环丙基最佳(环丙沙星);4、2位取代活性低;5、5位氨基可增强活性.(司帕沙星)6、6位F改善细胞的通透性;7、7位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好;8、8位F、甲氧基或与1位成环,增强活性(左氧氟沙星),甲基、甲氧基光毒性减少二、苯二氮卓构效关系要点.1、3位引入羟基(奥沙西泮)降低毒性,并产生手性碳,右旋体作用强。
2、7位有吸电子基可增加活性,吸电子越强,作用越强,其次序为NO 2>Br>CF3>Cl3、5位苯是产生药效的重要基团,5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团.(如F、Cl )可使活性增强。
4、1,2位拼入三氮唑可提高稳定性,并提高与受体的亲和力,活性显著增加。
5、苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换,保留活性。
6、1位取代基在体内代谢去烃基,仍有活性。
三、吩噻嗪类药物的构效关系:以氯丙嗪为先导化合物,对吩噻嗪类进行结构改造。
三方面:1、吩噻嗪环上的取代基:吩噻嗪环只有2位引入吸电子基团时可增强活性。
作用强度与吸电子性能成正比,CF3>Cl>COCH3>H>OH。
2位乙酰基可降低药物的毒性和副作用。
2、10位N上的取代基:母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。
侧链末端的碱性基团常为叔胺,也可为氮杂环,以哌嗪取代作用最强。
3、三环的生物电子等排体。
四、μ受体选择性激动剂构效关系1、芳环和碱性叔胺氮原子是μ受体激动剂的必要结构部分,二者通过2个或3个碳原子的碳链相连接。
2、芳环3位酚羟基的存在使活性显著增强。
氮原子上以甲基取代活性好,当N-取代基增大到3~5个碳原子时,如烯丙基(纳洛酮)、环丁基甲基时,由激动剂转变为拮抗剂。
3、μ受体选择性激动剂的药效构象相同,其芳环以直立键与哌啶环相连。
药理学各章简答题及答案
第一章绪言简答题1.什么是药理学?药理学是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的科学,为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物?能影响机体的生理、生化或病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据;②研究开发新药,发现药物新用途;③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低,能催化多种药物。
②个体差异大:变异性较大,常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异,在种族、种群间出现酶活性差异,导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制:酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强,而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点:①药物按恒定比例消除;②半衰期是恒定的;③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线;零级消除动力学特点:①药物按恒定的量消除;②半衰期不是固定数值;③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位:细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构,信息转导过程,效应性质等:配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩,瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄,前房角间隙变宽,房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体,睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,适合看近物,而视远物模糊。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
第五章作用于肾上腺素能受体的药物
本品用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎, 肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。心律失常、高 血压病和甲状腺机能亢进患者慎用。 克仑特罗曾被人用作瘦肉型猪饲料的添加剂,俗名“ 克仑特罗曾被人用作瘦肉型猪饲料的添加剂,俗名“瘦 肉精” 肉精”。因猪肉中残留克仑持罗,导致食肉者出现服用过 量肾上腺素的毒副作用,现已严格禁止作饲料添加剂。
化学名为1 异丙氨基- (1-萘氧基) 化学名为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐,又名 心得安。 心得安。 普萘洛尔含一个手性碳原子,其(S)普萘洛尔含一个手性碳原子,其(S)-构型左旋体的活 性较(R)性较(R)-构型右旋体强目前药用外消旋体。 本品口服吸收率在90%以上。易于通过血脑屏障和胎 本品口服吸收率在90%以上。易于通过血脑屏障和胎 盘,也可分泌于乳汁中。在肝脏代谢,不同个体口服相同 剂量的普萘洛尔,血浆高峰浓度相差可达20倍之多,这可 剂量的普萘洛尔,血浆高峰浓度相差可达20倍之多,这可 能由于肝消除功能不同所致;因此临床用药需从小剂量开 始,逐渐增加到适当剂量。 盐酸普萘洛尔是一种非选择性的β受体阻滞剂,阻断心 盐酸普萘洛尔是一种非选择性的β受体阻滞剂,阻断心 肌β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与传导,使循环量 减少,心肌耗气量降低,没有内在拟交感活性。临床上用 于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动;也用于早搏 和高血压的治疗。
一、儿茶酚类肾上腺素药物
1、结构与活性(1) 、结构与活性(1
儿茶酚胺的极性较大,外周作用较中枢作用强,在体 内经COMT(儿茶酚氧甲基转移酶) 内经COMT(儿茶酚氧甲基转移酶)代谢失活,作用时间短 暂;当将儿茶酚胺结构的苯环上羟基去掉一个,得到间羟 胺结构的化合物,其外周作用减弱,作用时间延长。若去 掉苯环上二个羟基,如植物来源的麻黄碱,中枢作用增强, 外周作用相应减弱,且不被体内COMT所代谢,作用时间 外周作用相应减弱,且不被体内COMT所代谢,作用时间 延长。麻黄碱及类似物在结构上义称为苯异丙胺类。
麻醉药理学各章节习题集
麻醉药理学各章节习题集第一章总论一,名词解释1,MAC,2药物的治疗指数,3首关消除4表观分布容积5静输即时半衰期6稳态血药浓度二,简答1体液PH对药物分布有何影响?二,X型题1.pKa ()A.解离常数的负对数,其值等于药物解离50%时溶液的pHB.对于某一药物,它是一个常数C.其值的大小与药物的解离度有关D.其值的大小与药物进入靶细胞的量有关E.其值大小受药物溶液pH值的影响2.pKa ()A.对于某药物它不是一个恒值B.其值大小与药物的解离度有关C.其值大小与药物的跨膜转运有关D.其值大小受药物溶液pH的影响E.体液pH不变,其值大小与药物的作用强度有关3.表观分布容积()A.任一时间内体内药量与血药浓度的比值B.静脉推注药量与零时血药浓度的比值C.正常机体某一药物它是一个恒值D.其值越大代表药物集中分布某一组织中E.其值越小代表药物集中分布某一组织中4.药物与血浆蛋白结合()A.结合是有限的,随药物剂量增加游离型和结合型按比例增加B.结合既不影响吸收也不影响排泄C.两种药物与血浆蛋白结合不产生竞争现象D.结合量受疾病的影响如血浆蛋白变性E.结合后暂时失去活性是一种暂时贮存形式5.体液pH对药物解离度的影响()A.弱酸性药物在酸性条件下解离增多B.弱碱性药物在碱性条件下解离增多C.弱碱性药物在酸性条件下解离增多D.弱碱性药物在细胞外液浓度低E.弱酸性药物在细胞内液浓度低6.下列叙述哪些是正确的()A.pA2是竞争性拮抗参数B.pA2是非竞争性拮抗参数C.pA2的值越大其拮抗强度越大D.pA2的值越小其拮抗强度越大E.pA2的值等于拮抗药亲和力的对数7.下列叙述哪些是正确的()A.pD2'是竞争性拮抗参数B.pD2’是非竞争性拮抗参数C.pD2’的值越大其拮抗强度越大D.pD2’的值越小其拮抗强度越大E.pD2’的值等于拮抗药亲和力的对数8.硫喷妥钠()A.在碱中毒时易出现毒性反应B.在酸中毒时易出现毒性反应C.尿液酸化易从尿中排出 D.尿液碱化不易从尿中排出 E.尿液碱化易从尿中排出9.清除率()A.清除率表示单位时间内能将多少体积血浆中的药物全部消除B.清除率的增加,消除半衰期明显延长C.清除率高的药物明显地受肝药酶的影响D.清除率低的药物明显地受肝药酶的影响E.清除率高的药物明显地受肝血流量的影响10.输注即时半衰期()A.系指输注期间任一时刻停药血药浓度下降—半所需时间B.在多房室模型中,药物的输注其输注即时半衰期的时间是一恒值C.药物的消除半衰期长,输注即时半衰期也长D.药物的消除半衰期短,输注即时半衰期也短E.与药物的消除半衰期无明显相关性11.Keo()A.是效应室的药物消除速率常数B.t1/2=0.693/KeoC.其值大则其半衰期短D.其值小则其半衰期长E.其值大效应室药物浓度上升快12.受体()A.受体大多数是蛋白质B.能选择性地与配体结合C.在机体内有特定的分布D.能识别配体E.其数量受疾病的影响13.效能()A.药物产生最大效应的能力B.产生一定效应所需的剂量C.舒芬太尼可降低异氟烷的MAC,使异氟烷效能增加D.氯噻嗪每日最大排钠量150mmol,速尿可排200mmol以上,故速尿的利尿效能高E.对骨折痛阿司匹林无效而吗啡有效,故吗啡的镇痛效能高14.下列叙述哪些属于效能的差异()A.氢氯噻嗪、速尿排钠利尿作用的差异B.芬太尼的镇痛作用是吗啡的100倍C.阿司匹林与哌替啶的镇痛差异D.地塞米松的用量是氢化考的松的1/30E.氟烷的MAC较大,甲氧氟烷的MAC较小,故氟烷的效能低15.下列叙述哪些属强度差异()A.氢氯噻嗪、速尿排钠利尿作用的差异B.芬太尼的镇痛作用是吗啡的100倍C.阿司匹林与哌替啶的镇痛差异D.地塞米松的用量是氢化考的松的1/30E.N2O的MAC最大,甲氧氟烷的MAC最小16.MAC()A.相当于效价强度B.是一个质反应指标C.不同吸入麻醉药的MAC不同D.吸入麻醉药的MAC具有一定的相加作用E.不同麻醉药在相同的MAC时产生相同的心血管作用17.下面叙述哪些是正确的()A.增加吸入麻醉药的吸入浓度则肺泡麻醉药浓度提高B.吸入浓度恒定时,易溶性吸入麻醉药肺泡分压上升慢C.吸入浓度恒定时,易溶性吸入麻醉药肺泡分压上升快D.吸入浓度恒定时,难溶性吸入麻醉药肺泡分压上升慢E.吸入浓度恒定时,难溶性吸入麻醉药肺泡分压上升快18.简单扩散吸收的特点是()A.需消耗能量B.有载体的饱和现象C.有竞争转运现象D.需借助载体转运E.不需消耗能量19.被动转运的特点是()A.不消耗能量B.一定有竞争性抑制C.一定有饱和现象D.必须借助载体进行转运E.由高浓度向低浓度转运20.主动转运的特点是(AE )A.有载体的参与B.不消耗能量C.顺浓度梯度D.符合Fricks扩散定律E.耗能21.血药浓度经时过程方程式:C=C0e-kt,应同时满足下列那些条件()A.口服给药B.单室模型C.静脉注射(快速)D.单剂量给药E.双室模型22.药物按一级动力学消除时具有以下特点()A.消除速率常数不变B.药物消率速度不变C.半衰期与给药剂量无关D.不受肝功能的影响E.不受肾功能的影响23.下列关于表观分布容积的叙述正确的是()A.药物血浆蛋白结合率高,表观分布容积大B.表观分布容积小,表明药物在体内分布不广泛C.表观分布容积不可能超过体液总量D.表观分布容积具有生理学意义E.表观分布容积是体内药量与零时间血药浓度之间相互关系的一个比例常数答案X型选择题:1.ABCD 2.BCE 3.BCD 4.DE 5.CDE6.ACE 7.BCE 8.BE 9.ADE 10.AE11.ABCDE 12.ABCDE 13.ADE 14.AC 15.BDE16.ABCD 17.ABE 18.BCDE 19.AE 20.AE21.BCD 22.ACDE 23.BE第二章镇静催眠药与安定药一,名词解释冬眠合剂二,简答1咪唑安定的药理作用及临床应用有哪些?2苯二氮卓类药物的作用机制?三、X型选择题1.关于巴比妥急性中毒的解救哪些是正确的(bd )A.应用中枢兴奋药拮抗有肯定疗效B.支持疗法加速毒物排泄C.洗胃、导泻、酸化尿液加速毒物排泄D.维持呼吸、循环功能、碱化尿液E.可应用特异拮抗药氟马西尼2.关于苯二氮草类的药理作用哪些是正确的(acde )A.有镇静催眠、抗焦虑作用B.阻滞N2受体,有肌松作用C.对心血管抑制轻D.有特异性拮抗药E.可取代硫喷妥钠用于重症病人的麻醉诱导3.苯二氮革类(abcde )A.可作为麻醉前用药B.可预防局麻药的毒性反应C.可用于全身麻醉诱导D.作为复合麻醉的组成部分E.用于酒精和巴比妥成瘾者的戒毒治疗4.关于氯丙嗪的药理作用机制哪些是正确的(abd )A.阻滞外周肾上腺素受体产生血压下降B.阻滞外周胆碱受体产生口干、便秘C.阻滞边缘系统胆碱受体产生抗精神病作用D.阻滞外周组胺受体产生抗组胺作用E.阻滞黑质纹状体胆碱受体产生锥体外系症状答案X型选择题:1.BD 2.ACDE 3.ABCDE 4.ABD第三章阿片类镇痛药及其拮抗药一简答题1 瑞芬太尼的体内过程?2吗啡的禁忌症有哪些?三、X型选择题1.吗啡禁用于(ABCDE )A.哺乳妇女B.支气管哮喘C.肺心病D.肝功能严重减退E.脑外伤昏迷2.吗啡的临床应用有()A.心肌梗死的剧痛B.严重创伤疼痛C.心源性哮喘D.止泻E.冬眠合剂3.哌替啶的临床应用有(ABCDE )A.创伤性疼痛 D.内脏绞痛 C.麻醉前给药 D.冬眠合剂 E.心源性哮喘4.人工合成的镇痛药有()A.阿法罗定B.罗通定C.二氢埃托啡D.美沙酮E.纳洛酮5.阿片受体的阻断药有()A.纳洛酮B.二氢埃托啡C.芬太尼D.烯丙吗啡E.纳曲酮6.关于吗啡的叙述哪些是正确的()A.对锐痛的治疗优于持续性钝痛B.消除疼痛引起的焦虑紧张C.显著的呼吸抑制作用D.可用于肺源性心脏病的辅助治疗E.可用于心源性哮喘7.关于芬太尼及其衍生物的叙述哪些是正确的(.ACDE )A.芬太尼的脂溶性高、起效比吗啡快B.阿芬太尼的镇痛作用比芬太尼强、舒芬太尼比芬太尼弱C.几无促进组胺释放作用D.在胃壁、肺组织分布多E.单次静注芬太尼作用持续时间短8.关于舒芬太尼药理作用的叙述哪些是正确的(ABD )A.消除半衰期较长,但单次静注作用时间短暂B.在胃壁、肺组织分布多,其原因胃壁、肺pH低C.反复用药无明显蓄积D.所引起的胸、腹壁僵硬可用肌松药拮抗E.所引起的胸、腹壁僵硬用吗啡有效9.关于纳洛酮的临床应用哪些是正确的(ABCD )A.拮抗麻醉性镇痛药的急性中毒B.拮抗麻醉性镇痛药的残余效应C.诊断是否麻醉性镇痛药成瘾D.解救酒精急性中毒E.解救苯巴比妥中毒10.主要激动κ受体的激动药()A.喷他佐辛B.强啡呔C.芬太尼D.哌替啶E.曲马朵11.曲马朵的镇痛作用机制包括()A.激动μ受体B.激动κ受体C.激动δ受体D.抑制去甲肾上腺素再摄取E.增加神经元外5-羟色胺浓度12.关于氟吡汀的叙述哪些是正确的(BDE )A.属阿片类麻醉镇痛药B.不属于阿片类镇痛药C.作用机制与曲马朵相似D.作用于去甲肾上腺素下行疼痛调控途径产生镇痛E.作用不被纳洛酮所拮抗答案X型选择题:1.ABCDE 2.ABCDE 3.ABCDE 4.ACE 5.AE6.BCE 7.ACDE 8.ABD 9.ABCD 10.AB11.ABCDE 12.BDE第四章吸人麻醉药一,名词解释1浓度效应2第二气体效应3增量效应二,简答NO2的禁忌症有哪些?三、X型选择题l.明显影响MAC大小的因素有(ACE )A.年龄B.种属C.体液pH值D.手术时间长短E.合并用药2.同时吸入N2O和异氟烷进行麻醉的优点有(ADE )A.加速诱导B.增大麻醉深度C.延长麻醉时间D.减少异氟烷用量E.减轻异氟烷的心血管抑制作用3.恩氟烷不宜用于(DE )A.糖尿病B.嗜铬细胞瘤C.眼科手术D.癫痫E.高血压4.恩氟烷的优点是()A.理化性质稳定,刺激性小,诱导快B.对呼吸抑制轻C.对循环抑制轻D.降低眼内压E.适用于重症肌无力病人5.异氟烷的药理特点是(CDE )A.无刺激性B.对呼吸抑制轻C.血压下降主要系外周血管阻力下降之故D.心脏麻醉指数大E.代谢率低,毒性小6.氟烷的优点是()A.无刺激性B.诱导快C.不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性D.肝毒性小E.不增高血糖7.N2O的优点是(ABCE )A.无刺激性B.诱导迅速C.镇痛作用强D.不易引起缺氧E.毒性低答案X型选择题:1.ACE 2.ADE 3.DE 4.ADE 5.CDE 6.ABE 7.ABCE第五章静脉麻醉药一名词解释分离麻醉三、X型选择题1.氯胺酮麻醉时(BCDE e )A.呈类自然睡眠状B.病人表情淡漠,意识消失,深度镇痛和肌张力增强C.尤其是体表镇痛效果好D.腹腔手术时牵拉内脏没有反应E.脑血流、脑代谢、脑耗氧量和颅内压均增加2.羟丁酸钠()A.是一种短效静脉麻醉药B.麻醉后可出现心动过缓,唾液分泌增多C.静脉注射后循环系统没有兴奋现象D.对肝、肾有毒性作用E.可使血清钾降低3.硫喷妥钠()A.可使心率减慢,心肌耗氧量降低B.禁用于颅内压升高患者C.在硫喷妥钠浅麻醉下实施气管内插管,易引发喉痉挛和支气管痉挛D.对呼吸可产生明显的抑制作用E.降低眼内压4.丙泊酚(ABCD )A.麻醉作用快、强,短,苏醒迅速完全B.呼吸频率减慢,潮气量减少C.可使动脉压显著下降,心排血量、心脏指数、每搏指数和总外周阻力降低D.老年人应减量使用E.无抗惊厥作用5.依托咪酯(ABCE )A.对心血管功能无明显影响B.对冠状血管有轻微扩张作用,不增加心肌耗氧量C.适用于冠心病、瓣膜病和其他心脏储备功能差的病人D.对呼吸功能有明显影响E.长时间给药可抑制肾上腺皮质功能6.硫喷妥钠的特点是()A.起效快B.诱导确实、可靠C.对呼吸抑制轻D.对循环抑制轻E.降低颅内压7.氯胺酮的特点是()A.刺激性小B.镇痛作用强 C.抑制唾液和支气管分泌D.一般病人表现为心血管兴奋E.降低颅内压8.羟丁酸钠的特点是()A.起效稍慢B.镇痛作用强C.抑制循环轻D.抑制呼吸轻E.毒性小9.依托咪酯的特点是()A.起效快B.无刺激性C.对心血管影响轻微D.不影响肝肾功能,不释放组胺E.不抑制肾上腺皮质功能10.丙泊酚的特点是()A.易溶于水B.起效快C.对循环抑制轻D.对呼吸抑制轻E.苏醒迅速完全11.易引起注射部位疼痛和局部静脉炎的静脉麻醉药有()A.硫喷妥钠B.氯胺酮C.羟丁酸钠D.依托咪酯E.丙泊酚12.下列抑制肾上腺皮质功能的药物有()A.硫喷妥钠B.氯胺酮C.羟丁酸钠D.依托咪酯E.丙泊酚13.下列对循环功能有兴奋作用的有(BC )A.硫喷妥钠B.氯胺酮C.羟丁酸钠D.依托咪酯E.丙泊酚14.可用于血卟啉症(紫质症)的静脉麻醉药有()A.硫喷妥钠B.氯胺酮C.羟丁酸钠D.依托咪酯E.丙泊酚15.硫喷妥钠的用途有()A.全麻诱导B.复合肌松药作快速气管插管C.控制惊厥D.颅内手术时降低升高的颅内压E.抗休克16.硫喷妥钠的不良反应有()A.血压骤降B.呼吸抑制C.喉痉挛D.胃反流误吸E.注射部位疼痛17.硫喷妥钠的禁忌证有(ABCDE )A.呼吸道梗阻B.支气管哮喘C.血卟啉(紫质)症D.未经处理的休克E.巴比妥类药物过敏者18.羟丁酸钠的禁忌证()A.癫痫史B.完全性房室传导阻滞C.低血钾D.高血钾E.心功能不全答案X型选择题:1.BCDE 2.BE 3.CDE 4.ABCD 5.ABCE6.ABE 7.ABD 8.ACDE 9.ACD 10.BE11.ADE 12.DE 13.BC 14.BCDE 15.ABCD16.ABCDE 17.ABCDE 18.ABC第六章局部麻醉药三、X型选择题1.理想的局麻药应具备的条件()A.起效快,毒性低,局部作用强B.易溶于水,局部刺激性小,理化性质稳定C.不易被吸收入血,不易引起过敏D.麻醉效果是完全可逆的E.无快速耐受性2.与局麻药作用相关的有()A.神经纤维的功能状态B.Na+的频率依赖性C.局麻药的解离程度D.pKa值E.体液的pH值3.要产生满意的神经传导阻滞,局麻药应具备的条件有()A.不应被吸收入血B.达到足够的浓度C.有充分的作用时间D.有足够的神经长轴直接接触E.必须加用肾上腺素4.与酯类局麻药相比,酰胺类局麻药的作用特点为()A.临床应用广B.弥散广C.阻滞不明显D.时效长E.过敏反应少5.局麻药的不良反应包括()S毒性反应B.特异质反应C.变态反应D.高敏反应E.局部组织损伤6.局麻药毒性反应的治疗,以下说法正确的是()A.监测呼吸、循环功能和病人体温B.病人惊厥町静注地西泮C.吸氧或人工呼吸D.轻度的一过性毒性反应,无需特殊处理E.发生低血压,一般先静注麻黄碱,疗效不佳则改用多巴胺或间羟胺7.局麻药中加入肾上腺素,以下说法正确的是()A.减少不良反应B.降低血内浓度C.加快给药部位的吸收D.延长有效时限E.高血压、冠心病者禁用8.关于局麻药的pKa,以下说法正确地有()A.10pH—pKa=[阳离子]/[碱基]B.pKa为各局麻药所固有C.pKa=pH—lg([阳离子]/[碱基])D.大多局麻药的pKa处于7.5~9.5E.pKa为解离常数9.影响局麻药药理作用的因素,正确的是(abde )A.剂量大小,pH均是影响因素B.肾亡腺素延长局麻药的时效与所用局麻药的种类、浓度及注药部位有关C.钙剂可增强局麻药的作用D.局麻药透过神经膜的数量取决于碱基的浓度E.临床常多采用顺序联合法给药,即先注入起效快的药物再在适当时注入长效药10.关于普鲁卡因正确的是(cde )A.又名奴佛卡因,为短效酰胺类局麻药B.久贮后氧化呈淡黄色,而深黄色的药液局麻效应不变C.穿透能力差,起效慢,不适于表面麻醉D.pKa高,在生理pH值内呈高解离状态E.可与静脉全麻药、吸人全麻药或镇痛药合用11.以下对利多卡因描述正确的是(bcde )A.其水溶液稳定,不分解,不变质B.起效快,穿透性强,无明显扩血管作用C.有抗室性心律失常作用D.对普鲁卡因过敏者仍不使用E.可用于表面麻醉、神经阻滞、浸润麻醉和脊髓麻醉12.布比卡因描述不正确的有()A.麻醉作用强,作用时效与丁卡因相似B.为长效、强效局麻药C.为酰胺类局麻药D.心脏毒性较大E.中毒后无特效解毒办法13.局麻药主要由哪几部分组成()A.芳香基团B.一碳基团C.中间链D.氨(胺)基团E.巯基14.局麻药的中间链由哪几种键组成()A.二硫键B.氢键C.酯键D.酰胺键E.离子键15.影响局麻药吸收的主要因素有()A.剂量大小B.给药部位C.是否加入血管收缩药D.局部pHE.肝功能16.预防局麻药中毒的措施有(abcde )A.使用局麻药的安全剂量B.加用血管收缩药C.避免注入血管D.警惕毒性反应先兆E.麻醉前尽量纠正病人的病理状态17.局麻药毒性反应的治疗包括()A.停药B.吸氧C.人工呼吸D.控制惊厥E.维持循环功能答案X型选择题:1.ABCDE 2.ABCDE 3.BCD 4.ABDE 5.ABCDE6.ABCDE 7.ABDE 8.BDE 9.ABDE 10.CDE11.BCDE 12.ABCDE 13.ACD 14.CD 15,AHCD16.ABCDE 17.ABCDE第七章骨骼肌松弛药及其拮抗药三、X型选择题1.对肌松药的合理应用,下列哪项描述是错误的( e )A.肌松药是全麻的重要辅助用药B.用于全麻诱导插管和术中肌松维持C.可避免深麻醉带来的危害D.没有镇静和镇痛作用E.喉内收肌和膈肌对肌松药的敏感性强于躯体肌和四肢肌2.组胺释放的临床表现有()A.外周血管阻力降低,产生低血压B.外周血管阻力增高,产生高血压C.心动过速D.心动过缓E.皮肤潮红、荨麻疹3.有关肌松药稳态分布容积描述错误的是()A.血液与脑脊液之间肌松药浓度达到平衡时的容积B.血液与组织液之间肌松药浓度达到平衡时的容积C.细胞内液与细胞外液之间肌松药浓度达到平衡时的容积D.细胞外液与组织液之间肌松药浓度达到平衡时的容积E.细胞内液与组织液之间肌松药浓度达到平衡时的容积4.对Ⅱ相阻滞的特征描述错误的是(ae )A.出现强直刺激和四个成串刺激的肌颤搐增强B.强直刺激后单刺激出现肌颤搐易化C.多数病人肌张力恢复延迟D.当琥珀胆碱的血药浓度出现下降,可试用抗胆碱酯酶药拮抗E.强直刺激后单刺激不出现肌颤搐易化5.合理应用肌松药,下列哪些描述是正确的(abdce )A.了解麻醉用药与肌松药之间的相互作用B.考虑病人年龄、肥胖或肌肉强壮程度对肌松药的影响C.了解肝肾功能情况D.掌握不同肌松药药理和作用机制E.满足手术需要6.哪些药物在引起骨骼肌松弛前先有肌束颤搐( a )A.琥珀胆碱B.泮库溴铵C.维库溴铵D.阿曲库铵E.罗库溴铵7.神经肌肉接头包括哪几个组成部分(abc )A.突触前膜B.突触后膜C.突触间隙D.轴突E.神经末梢8.肌松药的主要作用部位在()A.突触前膜B.突触后膜C.突触间隙D.轴突E.神经末梢9.不同部位肌组织内肌松药浓度达峰值时间受哪些因素影响()A.心排血量B.外周血管阻力C.血红蛋白D.清蛋白E.心脏至该组织的距离答案X型选择题:1.E 2.ACE 3.ACDE 4.AE 5.ABCDE 6.A 7.ABC 8.B 9.AE第八章作用于胆碱受体的药物第九章作用于肾上腺素受体的药物第一节肾上腺素受体激动药二、X型选择题1.肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证是()A.支气管哮喘B.鼻粘膜和齿龈出血C.心脏骤停D.房室传导阻滞2.多巴胺对心血管系统的作用是()A.兴奋β受体,使心排出量增加B.兴奋α受体,使皮肤粘膜血管收缩C.大剂量兴奋α受体,使肾血管收缩D.兴奋多巴胺受体,使肾血管收缩3.治疗支气管哮喘可选用()A.吗啡B.肾上腺素C.哌替啶D.麻黄碱4.肾上腺素可用于()A.过敏性休克B.局麻药配伍C.血管神经性水肿和血清病D.心源性休克5.多巴胺可用于治疗()A.休克B.帕金森病C.与利尿剂和用治疗急性肾功衰竭D.青光眼6.异丙肾上腺素与肾上腺素比较,具有以下特点()A.兴奋心脏作用较强B.扩张血管作用明显C.扩张支气管作用较强D.适用于感染性休克的血管痉挛期7.通过促进递质释放而间接发挥拟肾上腺素作用的药物有()A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.去氧肾上腺素D.麻黄碱8.麻黄碱具有以下哪些药理特点()A.对心血管系统的作用较肾上腺素强而持久B.有中枢兴奋作用C.口服无效 D.易产生快速耐药性9.与NE相比,间羟胺的特点是()A.升压作用比去甲肾上腺素弱而持久B.很少引起心律失常C.很少引起少尿D.可产生耐受性10.对α受体与β受体均有激动作用的药物有()A.肾上腺素B.麻黄碱C.多巴胺D.去氧肾上腺素11.属于儿茶酚胺的药物有()A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺12.麻黄碱与肾上腺素比较,具有以下特点()A.升压作用缓慢,温和而持久B.扩张支气管平滑肌温和而持久C.中枢兴奋作用较强D.反复用不易产生耐受性13.去甲肾上腺素与肾上腺素比较,具有以下特点()A.扩张支气管平滑较弱B.缩血管、升压作用较强C.量大时易影响肾血流量D.全身用药时只能静脉给药14.儿茶酚胺类药物具有以下特点()A.基本结构是β-苯乙胺B.作用与交感神经兴奋效应相似C.苯环3、4位有羟基(儿茶酚)D.易受MAO、COMT破坏15.肾上腺素对支气管哮喘的作用是()A.激动β2受体,舒张支气管平滑肌B.抑制肥大细胞释放过敏介质C.激动α受体,收缩粘膜血管,减轻粘膜水肿D.维持时间短16.多巴胺()A.可激动βl受体,加强心肌收缩力B.可激动α受体使血管收缩C.可激动多巴胺受体,舒张内脏血管D.可激动β2受体,使皮肤粘膜血管舒张17.对房室传导阻滞具有治疗作用的药物有()A.异丙肾上腺素B.去氧肾上腺素C.阿托品D.去甲肾上腺素18.异丙肾上腺素对血管的作用特点是()A.激动β2受体,舒张血管B.对骨骼肌血管舒张作用弱C.对肾肠系膜舒张作用弱D.使收缩压和舒张压均下降19.异丙肾上腺素对心脏作用()A.直接激动心脏βl受体B.加强心肌收缩力C.提高自律性D.使心排出量增加20.肾上腺素的主要不良反应有()A.中枢兴奋B.血压突然升高C.引起过速型心律失常D.局部组织坏死21.去甲肾上腺素引起的局部组织缺血的防治方法有()A.用异丙肾上腺素静脉注射B.用普鲁卡因局部封闭C.用阿托品静脉注射D.用酚妥拉明局部注射22.间羟胺治疗各种休克早期()A.升压作用可靠B.维持时间较长C.较少引起心悸D.较少出现少尿症状23.下面叙述哪项是正确的()A.α1受体的激动药哌唑嗪B.α2受体的激动药可乐定C.α2受体的拮抗药育亨宾D.β1受体的拮抗药艾司洛尔E.βl受体的激动药多巴酚丁胺24.可用于支气管哮喘治疗的药物()A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.普奈洛尔E.多巴胺25.可乐定()A.具有抗高血压作用B.具有镇静作用C.具有镇痛作用D.可缓解阿片成瘾者的戒断症状E.椎管内给药有良好的镇痛作用26.多巴胺()A.激动多巴胺受体、βl受体和α受体B.大剂量激动多巴胺受体,肾血流量增加C.具有排钠利尿作用,但不被多巴胺受休阻断药所拮抗D.与速尿(呋喃苯胺酸)合用可治疗急性肾衰竭病人E.是抗休克常用药物,但应注意补足血容量27.麻黄碱()A.激动α、β受体B.促进去甲肾上腺素释放C.比肾上腺素作用强而持久,常用于麻醉引起的低血压状态D.预防支气管哮喘的发作,但有中枢神经兴奋作用E.反复用药可出现快速耐受28.β受体阻滞药可用于()A.高血压治疗B.心绞痛治疗C.心律失常治疗D.甲状腺功能亢进的辅助治疗E.噻马洛尔可用于青光眼的治疗29.肾上腺素()A.治疗过敏性休克首选药B.非特异地拮抗组胺病理作用C.使过敏性休克病人血压回升,缓解呼吸困难D.可口服也可注射给药,使用方便E.剂量不得过大。
构效关系
一、喹诺酮类构效关系:1、A环是必须的药效团,3羧和4酮为抗菌活性不可少的部分;2、B环可以是苯、吡啶、嘧啶;3、1位乙基及环丙基活性强,环丙基最佳(环丙沙星);4、2位取代活性低;5、5位氨基可增强活性.(司帕沙星)6、6位F改善细胞的通透性;7、7位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好;8、8位F、甲氧基或与1位成环,增强活性(左氧氟沙星),甲基、甲氧基光毒性减少二、苯二氮卓构效关系要点.1、3位引入羟基(奥沙西泮)降低毒性,并产生手性碳,右旋体作用强。
2、7位有吸电子基可增加活性,吸电子越强,作用越强,其次序为NO 2>Br>CF3>Cl3、5位苯是产生药效的重要基团,5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团.(如F、Cl )可使活性增强。
4、1,2位拼入三氮唑可提高稳定性,并提高与受体的亲和力,活性显著增加。
5、苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换,保留活性。
6、1位取代基在体内代谢去烃基,仍有活性。
三、吩噻嗪类药物的构效关系:以氯丙嗪为先导化合物,对吩噻嗪类进行结构改造。
三方面:1、吩噻嗪环上的取代基:吩噻嗪环只有2位引入吸电子基团时可增强活性。
作用强度与吸电子性能成正比,CF3>Cl>COCH3>H>OH。
2位乙酰基可降低药物的毒性和副作用。
2、10位N上的取代基:母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。
侧链末端的碱性基团常为叔胺,也可为氮杂环,以哌嗪取代作用最强。
3、三环的生物电子等排体。
四、μ受体选择性激动剂构效关系1、芳环和碱性叔胺氮原子是μ受体激动剂的必要结构部分,二者通过2个或3个碳原子的碳链相连接。
2、芳环3位酚羟基的存在使活性显著增强。
氮原子上以甲基取代活性好,当N-取代基增大到3~5个碳原子时,如烯丙基(纳洛酮)、环丁基甲基时,由激动剂转变为拮抗剂。
3、μ受体选择性激动剂的药效构象相同,其芳环以直立键与哌啶环相连。
护理药理学考试题库及答案(2)
护理药理学试题及答案第二章作用传出神经系统的药第一节概述(一) 选择题单项选择题1.末梢释放NA的神经是( C )A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.大部分交感神经节后纤维D. 大部分副交感神经节后纤维E.运动神经2.突触间隙乙酰胆碱消除的方式是( A )A.被AchE灭活B.被COMT灭活C.被MAO灭活D.被磷酸二酯酶灭活E.被神经末梢重摄取3. M受体兴奋时可引起( C )A.支气管扩张B.腺体分泌减少C. 胃肠道平滑肌收缩D.骨骼肌收缩E.血管收缩、血压升高4.β受体兴奋时可引起( E )A.心脏兴奋,皮肤.黏膜.内脏血管收缩B.骨骼肌血管扩张,膀胱逼尿肌收缩C.骨骼肌收缩,植物神经节兴奋D.胃肠平滑肌收缩,腺体分泌增加E.支气管平滑肌松驰,冠状血管扩张5.N2受体兴奋时可引起( A )A.骨骼肌收缩B.血管扩张,血压下降C.心脏抑制,心输出量减少D.胃肠蠕动增强E.腺体分泌增加6.去甲肾上腺素能神经递质消除主要是( E )A.在单胺氧化酶作用下被代谢B.在儿茶酚氧位甲基转移酶作用下被代谢C.在酪氨酸羟化酶作用下被代谢D.在多巴脱羧酶作用下被代谢E.被神经末梢重摄取,重新贮存到囊泡内7.下列效应器中存在有N1受体的是( B )A.骨骼肌B.肾上腺髓质C.支气管平滑肌D.汗腺.唾液腺E.皮肤.黏膜血管平滑肌8.M受体主要分布在(D )A.交感神经节B.副交感神经节C.运动神经支配的效应器D.副交感神经节后纤维支配的效应器E.大部分交感神经节后纤维支配的效应器9.关于乙酰胆碱的叙述中错误的是( B )A.在胆碱酯酶作用下水解失活B.神经末梢释放的Ach大部分被神经末梢重摄取C.在胆碱能神经末梢内合成D.支配肾上腺髓质的交感神经末梢释放乙酰胆碱E.Ca2+有促进神经末梢释放Ach作用10.α受体兴奋时可出现( A )A.瞳孔散大,对视力无影响B.瞳孔散大,调节麻痹C.瞳孔散大,调节痉挛D.瞳孔缩小,调节痉挛E.瞳孔缩小,调节麻痹11.属于M受体激动药的是( C )A. 东莨菪碱B. 肾上腺素C. 毛果芸香碱D.麻黄碱E.新斯的明多项选择题12. 属于胆碱能神经的是( ABCE )A.交感神经节前纤维B.运动神经C.副交感神经节后纤维D.大部分交感神经节后纤维E.支配肾上腺髓质的交感神经13.β2受体主要分布于( BCD )A. 胃肠道平滑肌B.骨骼肌血管平滑肌C. 支气管平滑肌D. 冠状血管平滑肌 E、植物神经节.14.属于α型作用的是( BE )A.骨骼肌收缩B.瞳孔散大C.心脏兴奋D.支气管及胃肠道平滑肌收缩E.皮肤、黏膜及内脏血管收缩15.属于β型作用表现的是( BCE )A.皮肤、黏膜及内脏等血管收缩B.心脏兴奋,心输出量增加C.支气管平滑肌松驰D. 植物神经节兴奋E.骨骼肌及冠状血管舒张16.去甲肾上腺素能神经递质消除的方式有( CDE )A.在胆碱酯酶作用下被水解 B.在磷酸二酯酶作用下被水解C.在单胺氧化酶作用下被代谢 D.被神经末梢重摄取,并重新贮存到囊泡中E.在儿茶酚氧位甲基转移酶作用下被代谢(二)名词解释1.胆碱受体:能与乙酰胆碱结合并能引起引起兴奋效应的受体称胆碱受体。
药理学知识点 全
1.药理学是指研究药物与机体相互作用及其规律的学科。
2.药物是指能影响机体器官功能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病的活性化学物质。
3.药效学是研究药物对机体的作用,包括药理效应、作用机制及临床作用。
4.药动学是研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
2.急性肾衰竭。
3.停药反跳。
二、α、β受体激动剂——肾上腺素、多巴胺、麻黄碱。
药理作用:
1.对心脏、血管、血压的作用。
2.平滑肌——激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体,产生强大的舒张作用。
3.代谢——升糖作用,增加机体耗氧量。
临床作用:
1.过敏性休克——主要跟激动α、β受体有关。
2.利尿药——氢氯噻嗪。
3.β受体阻断药——普萘洛尔。
醛固酮拮抗药——螺内酯。
4.正性肌力药——强心苷。
5.血管扩张药——硝普钠。
第九部分:抗心绞痛药
1.硝酸酯类——硝酸甘油。
2.钙离子通道阻滞剂——硝苯地平。
3.β受体阻断药——普萘洛尔。
4其他抗心绞痛药物。
第十部分:利尿药
2.血管作用—扩血管,皮肤潮红、温热。
3.平滑肌作用—对多种内脏平滑肌起松弛作用,与哌替啶连用可以用于胆道痉挛。
4.眼睛作用—扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。
5.腺体的作用—使腺体分析减少。
6.中神经作用—兴奋中枢,可以对抗有机磷农药中毒引起的呼吸抑制。
临床应用:
1.缓解各种内脏平滑肌绞痛。
3.作用强度子宫部位不同,宫低收缩,宫颈松弛。
4.作用快而短。
第十三部分:作用于呼吸系统的药物
第五章作用于肾上腺素能受体的药物答案 1
第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题1. 具有下列结构式的药物为(C)A. 多巴胺B. 麻黄碱C. 异丙肾上腺素D. 特布他林E. 肾上腺素2. 具有下列结构式的药物为(B)A. 多巴胺B. 去甲肾上腺素肾上腺素D. 氯丙那林E. 特布他林3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用(D)A. 酚羟基甲基化B. β- 碳上引入甲基C. 除去酚羟基D. 在氨基上代以较大的烷基E. 延长侧链的长度4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是(D)A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体B. 配制注射剂时不应使用金属容器C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。
5. 盐酸麻黄碱的立体结构为(E)A.(1S,2S) 一 (+)B.(lS,2R) 一 (+)C.(1R,2R) 一 (-)D.(1R,2S) 一 (+)E.(1R,2S) 一 (-)6. 具有下列结构的药物为(B)A. 去甲肾上腺素B. 多巴胺C. 肾上腺素D. 甲基多巴E. 氯丙那林7. 具有下列结构式的药物为(A)A. 克仑特罗B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 氯丙那林E. 去氧肾上腺素8. 具有下列结构式的药物为(C)A. 克仑特罗B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 氯丙那林E. 间羟胺9. 具有下列结构式的药物为(D)A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺D. 肾上腺素E. 特布他林10. 具有下列结构的药物为(C)A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、间羟胺D. 肾上腺素E. 异丙肾上腺素11. 具有下列结构式的药物为(D)A、克仑特罗 B. 沙丁胺醇 C. 特布他林D. 氯丙那林E. 去氧肾上腺素12. 具有下列结构式的药物为(B)A、伪麻黄素 B. 麻黄素 C. 间羟胺 D. 氯丙那林 E. 多巴胺13. 具有下列结构式的药物为(A)A.伪麻黄素B. 麻黄碱C. 间羟胺D. 氯丙那林E. 多巴胺14. 结构中含有二氯苯胺结构部分的药物为(B)A.氯丙那林B. 克仑特罗C. 沙丁胺醇D. 特布他林E. 哌唑嗪15. 下列哪个药物的化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基)乙基 ]-1,2- 苯二酚(B)A.麻黄碱B. 异丙肾上腺素C. 去甲肾上腺素D. 克仑特罗E. 多巴胺16. 重酒石酸去甲肾上腺素与下列哪项叙述相符(E)A. 分子中含有一个手性碳原子 , 但临床上使用外消旋体B. 在水中极微溶解C. 用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克D. 结构中含有一个甲基E. 在体内主要经单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶代谢17. 盐酸麻黄碱的化学名为(A)A.(1R,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐B.(1S,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐C.(1R,2R)-2- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -l-醇盐酸盐D.(1R,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1- 醇盐酸盐E.(1S,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐18. 下列哪个药物的化学名为 1-(4- 羟基-3-羟甲基苯基 )-2-( 叔丁氨基 ) 乙醇(B)A. 克仑特罗B. 沙丁胺醇C. 特布他林D. 异丙肾上腺素E. 氯丙那林19. 盐酸克仑特罗的用途为(A)A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B. 降血压C. 抗心律失常D. 支气管哮喘性心搏骤停E. 循环功能不全时低血压的急救20. 对肾上腺素能α受体和自受体均有较强激动作用的药物为(B)A. 去甲肾上腺素B. 麻黄碱C. 克仑特罗D. 异丙肾上腺素E. 多巴胺21. 下列叙述中哪项与盐酸哌唑嗪不符(E)'K ,A. 在水中几乎不溶, 微溶乙醇B. 结构中含有哌嗪环C. 结构中含有喹唑啉环D. 为α1受体阻断剂E. 结构中含有四氢呋喃基22. 盐酸伪麻黄碱的化学名是(D)A. (1S, 2S)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐B. (1R, 2R)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐C. (1R, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷一 1-醇盐酸盐D. (1S, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐E. (1R, 2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐23. 下列叙述中哪项与盐酸麻黄碱相符(E)A. 化学名为 (1S, 2S)-2- 甲氨基-苯丙烷 -1- 醇盐酸盐B. 遇光、空气、热易氧化破坏C. 对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱D. 与三氯化铁试液显蓝紫色E. 为制备苯丙胺 ( 冰毒 ) 的原料 , 因此对本品的生产和使用受到严格控制24. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系(C)A. 侧链的碳原子数应为二个, 延长或缩短活性均下降B. 苯环上引人类圣基可显著增强α,β的激动活性 ,3,4- 二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物C. 侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心 ,S- 异构体的活性强于 R- 异构体D. 氨基上引人较甲基大的烷基时, 则增强β-受体的激动作用E. 侧链α -碳原子上引人甲基, β2- 激动作用增强25. 具有下列化学结构的药物为(B)A. 异丙肾上腺素B. 多巴酚丁胺C.沙丁胺醇D. 特布他林E. 美托洛尔26. 具有下列化学结构的药物为(A)A. 美托洛尔B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 多巴酚丁胺E. 特拉唑嗪27. 具有下列化学结构的药物为(B)A. 萘丁美酮B. 普萘洛尔C. 美托洛尔D. 阿替洛尔E. 特拉唑嗪28. 具有下列化学结构的药物为(C)A. 美托洛尔B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 特拉唑嗪E. 多巴酚丁胺29. 具有下列化学名的药物的药理作用为: 1-(4-氨基 -6,7- 二甲氧基 -2- 喹唑啉基) -4-(2- 呋喃甲酰) 哌嗪(B)A. β-受体阻断剂B. 选择性α1受体阻断剂C. 中枢性降血压D. β-受体激动剂E. α-受体激动剂30. 下列化学结构的药物的药理作用为: (E)A.增加心肌收缩力、增加心排血量B. 选择性β1受体阻断剂C. β-受体激动剂D. α -受体激动剂E. 中枢性降压药31. 下列叙述中哪项与可乐定不符(B)A. 存在互变异构体, 以亚胺型结构为主B. 化学名为 2-[(2,6- 二氯苯基) 亚氨基 ] 咪唑C. 代谢物为对羟基可乐定, 无降压活性D. 临床用为降血压药E. 也可用于吗啡类药品成瘾的戒断32. 具有下列化学结构的药物为 : (C)A.特拉唑嗪B. 哌唑嗪C. 可乐定D. 唑吡坦E. 双氯芬酸33. 具有下列化学结构的药物为: (B)A. 哌唑嗪B. 特拉唑嗪C. 可乐定D. 唑吡坦E. 诺氟沙星34. 下列叙述中哪项与普茶洛尔不符(B)A. 为非选择性β-受体阻断剂B. 对热及光均稳定c. 分子中含手性碳原子,S -构型异构体的活性强于R-构型的异构体D. 与硅钨酸试液反应, 生成淡红色沉淀E. 主要代谢物为α–萘酚, 以结合形式排泄二、配伍选择题[35-37]A.氯丙那林B. 特布他林C. 去甲肾上腺素D. 麻黄碱E. 克仑特罗35. 苯环上有 3,5- 二羟基取代的是(B)36. 苯环上没有取代基的是(D)37. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是(C)[38-41]A. 甲基多巴B. 哌唑嗪C. 阿替洛尔D. 克仑特罗E. 多巴酚丁胺38. 具有自β1-受体激动作用的药物为(E)39. 具有β2- 受体激动作用的药物为(D)40. 具有α1- 受体阻断作用的药物为(B)41. 具有β-受体阻断作用的药物(C)42. 克仑特罗的化学结构为(A)43. 特布他林的化学结构为(C)44. 沙丁胶醇的化学结构为(B)45. 氯丙那林的化学结构为(D)[46-49]A. 阿替洛尔B. 特拉唑嗪C. 哌唑嗪D. 美托洛尔E. 特布他林46. 结构中含有呋喃环的药物是(C)47. 结构中含有四氢呋喃环的药物是(B)48. 结构中含有苯乙酰胺的药物是(A)49. 结构中含有叔丁胺基的药物是(E)[50-52]A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 克仑特罗D. 普萘洛尔E. 特拉唑嗪50.在120 ℃加热3分钟或在盐酸中于80 ℃~90 ℃加热 2 小时可以消旋化的药物是(B)51. 与硅鸽酸试液反应生成淡红色沉淀的药物是(D)52. 易于氧化变色, 结构中含有异丙基的药物(A)[53-56]A. 哌唑嗪B. 特拉唑嗪C. 克仑特罗D. 甲基多巴E. 沙丁胺醇53. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是(D)54. 苯环上有 3,5-二氯-4- 氨基取代的是(C)55. 苯环上有 4 一羟基 -3- 羟甲基取代的是(E)56. 结构中具有喹唑啉基和呋喃环的是(A)[57-60]A. 苯环羟基化B. 以原形药物排泄C. 被 COMT 甲基化D. N- 氧化E. 与氨基酸结合57. 克仑特罗的代谢途径为(B)58. 可乐定的代谢途径为(A)59. 去甲肾上腺素的代谢途径为(C)60. 多巳胺的代谢途径为(C)三、多项选择题61. 下列药物的结构中具有叔丁胺基的为(BC)A. 氯丙那林B. 沙丁胺醇C. 克仑特罗D. 美托洛尔E. 哌唑嗪62. 下列药物的结构中具有异丙氨基的为(ABCD)A. 普萘洛尔B. 异丙肾上腺素C. 阿替洛尔D. 美托洛尔E. 特拉唑嗪63. 下列药物的结构中含有儿茶酚结构部分的为(ABCE)A. 多巴胺B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 特布他林E. 甲基多巴64. 下列药物的结构中不具儿茶酚结构部分的为(ADE)A. 特布他林B. 去甲肾上腺素C .甲基多巴D. 间羟胺E. 哌唑嗪65. 下列药物中具β受体激动作用的为(ABCDE)A. 异丙肾上腺素B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 多巴酚丁胺E. 克仑特罗66. 下列药物中具α-受体激动作用的为(ABCD)A .多巴胺B. 间羟胺C. 麻黄碱D. 肾上腺素E. 氯丙那林67. 下列药物中具α-受体拮抗作用的为(CD)A. 甲基多巴B. 可乐定C. 哌唑嗪D. 特拉唑嗪E. 多巴酚丁胺68. 下列药物中具β-受体阻断作用的药物为(BCD)A. 氯丙那林B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 美托洛尔E. 克仑特罗69. 下列药物中具有中枢性降血压作用的药物为(AD)A. 甲基多巴B. 多巴酚丁胺C. 多巴胺D. 可乐定E. 哌唑嗪70. 下列叙述中符合去甲肾上腺素的为(ABCE)A. 易发生自动氧化反应B. 与盐酸共热可发生消旋化作用C. 临床上应用 R -构型的异构体D. 选择性作用于β2 受体E. 具有儿茶酚及伯氨基71. 下列叙述中哪些与麻黄碱相符(BCDE)A. 作用于β2 受体B. 具左旋光性C. 生产及使用应严格控制D. 用于治疗哮喘、过敏反应等E. 为 (1R,2S) 一赤藓糖型72. 下列叙述中哪些与多巴胺相符(ABCD)A. 为β -受体激动剂 , 也有一定的α -受体激动作用B. 为体内合成肾上腺素的前体C. 有儿茶酚结构部分 , 空气中易于氧化A.治疗各种类型的休克E. 可以口服给药73. 下列叙述中哪些与克仑特罗相符(ABCDE)A. 具有二氯苯胺基B. 有叔丁氨基C. 为强效β2 受体激动剂D. 扩张支气管作用约为沙丁胺醇的 100倍E. 可以口服给药74. 下列叙述中哪些符合沙丁胺醇(ABCE)A. 结构中含有羟甲基B. 结构中含有叔丁氨基C. 作用于β2 受体D. 具有儿茶酚结构部分E. 用于治疗哮喘75. 拟肾上腺素药包括下列哪些类型(BCE)A. α -受体阻断剂B. 儿茶酚类C. 非儿茶酚类D. β- 受体阻断剂E. 用于抗高血压的拟肾上腺素药76. 肾上腺素受体阻断剂包括下列哪些类型(ABDE)A. α一受体阻断剂B. 非选择性β受体阻断剂C. 唑嗪类D. 选择性β受体阻断剂E. 非典型的β受体阻断剂77. 可以被体内 COMT 甲基化, 因而不能口服给药的药物有(ACD)A. 多巴胺B. 沙丁胺醇C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 特他布林78. 以下叙述中符合普萘洛尔的为: (ABCDE)A. 具有手性碳原子, 目前临床使用外消旋体B. 酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化C. 为非选择性β-受体阻断剂D. 在肝脏代谢, 生成α–萘酚, 与葡萄糖醛酸结合排出E. 对热稳定,光对其有催化氧化作用四、简答题1、简答儿茶酚类拟肾上腺素药物的构效关系2、简答拟肾上腺素药物的分类及代表药物3、简答β-受体阻断剂分类及代表药物。
肾上腺素能药物试题及答案-1
肾上腺素能药物试题及答案-1 (总分:50.00,做题时间:90分钟)一、A型题(总题数:50,分数:50.00)1.下列药物中哪个属于肾上腺素β受体阻断剂A.去甲肾上腺素B.沙丁胺醇C.克仑特罗D.麻黄碱E.盐酸普萘洛尔(分数:1.00)A.B.C.D.E.√解析:2.最早发现的肾上腺素能受体激动剂是A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.异丙基肾上腺素E.去氧肾上腺素(分数:1.00)A.B.√C.D.E.解析:3.关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系,下列说法不正确的是A.必须具苯乙胺基本结构,任何碳链的延长或缩短都会使活性降低?B.由于氨基的β位有羟基取代,存在旋光异构体,S-型活性较大?C.儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性D.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系E.具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服(分数:1.00)A.B.√C.D.E.解析:4.盐酸肾上腺素对A.α受体有激动作用B.β受体有激动作用C.α受体和β受体有激动作用D.β1受体有激动作用E.β2受体有激动作用(分数:1.00)A.B.C.√D.E.解析:5.盐酸普萘洛尔临床用于治疗心绞痛和A.支气管哮喘B.过敏性哮喘C.心房扑动D.低血压E.高血压(分数:1.00)A.B.C.√D.E.解析:6.盐酸异丙基肾上腺素遇过氧化氢试液显A.橙黄色B.红色C.黄色D.紫红色E.紫色(分数:1.00)A.√B.C.D.E.解析:7.盐酸普萘洛尔与A.氢氧化钠试液反应生成淡红色沉淀,可供鉴别用B.三氯化铁试液反应生成淡红色沉淀,可供鉴别用C.过氧化氢试液反应生成淡红色沉淀,可供鉴别用D.硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀,可供鉴别用E.碘化汞钾生物碱反应生成淡红色沉淀,可供鉴别用(分数:1.00)A.B.C.D.√E.解析:8.重酒石酸去甲肾上腺素遇三氯化铁试液显A.紫红色B.黄色C.橙黄色D.深绿色E.翠绿色(分数:1.00)A.B.C.D.E.√解析:9.关于盐酸普萘洛尔,下列说法正确的是A.含有β位羟基苯乙胺结构B.加三氯化铁试液显翠绿色C.具有叔胺结构D.为肾上腺素能药物E.不溶于水(分数:1.00)A.B.C.D.√E.解析:10.盐酸克仑特罗用于A.循环功能不全时,低血压状态的急救B.支气管哮喘性心搏骤停C.防治支气管哮喘和哮喘型支气管D.抗心律不齐E.抗高血压(分数:1.00)A.B.C.√D.E.解析:11.下列关于肾上腺素能受体激动剂消旋化的说法,哪个不正确A.肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化B.去甲肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化C.肾上腺素的水溶液加热时可发生消旋化D.肾上腺素发生消旋化时效价降低E.肾上腺素注射液中加入亚硫酸氢钠为抗氧剂时可防止其消旋化(分数:1.00)A.B.D.E.√解析:12.下列哪种药物不易发生氧化A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱(分数:1.00)A.B.C.D.E.√解析:13.苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中,苯环和氨基相隔几个碳原子,作用最强A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个(分数:1.00)A.B.√C.D.解析:14.下列哪个药物对α受体没有激动作用A.盐酸肾上腺素B.盐酸异丙基肾上腺素C.重酒石酸去甲肾上腺素D.盐酸去氧肾上腺素E.盐酸甲氧明(分数:1.00)A.B.√C.D.E.解析:15.下列药物中,哪个属于肾上腺素能激动剂A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.酚苄明D.麻黄碱E.特拉唑嗪(分数:1.00)A.B.C.D.√E.解析:16.临床上静滴重酒石酸去甲肾上腺素,用于治疗各种休克,口服用于治疗A.低血压B.高血压C.心律不齐D.支气管哮喘E.消化道出血(分数:1.00)A.B.C.D.E.√解析:17.下列药物中,哪个属于β受体阻断剂A.麻黄碱B.普萘洛尔C.硫酸沙丁胺醇D.盐酸氯丙那林E.酚妥拉明(分数:1.00)A.B.√C.D.E.解析:18.肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数为A.伯胺B.仲胺C.叔胺。
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第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题1. 具有下列结构式的药物为(C)A. 多巴胺B. 麻黄碱C. 异丙肾上腺素D. 特布他林E. 肾上腺素2. 具有下列结构式的药物为(B)A. 多巴胺B. 去甲肾上腺素肾上腺素D. 氯丙那林E. 特布他林3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用(D)A. 酚羟基甲基化B. β- 碳上引入甲基C. 除去酚羟基D. 在氨基上代以较大的烷基E. 延长侧链的长度4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是(D)A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体B. 配制注射剂时不应使用金属容器C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。
5. 盐酸麻黄碱的立体结构为(E)A.(1S,2S) 一 (+)B.(lS,2R) 一 (+)C.(1R,2R) 一 (-)D.(1R,2S) 一 (+)E.(1R,2S) 一 (-)6. 具有下列结构的药物为(B)A. 去甲肾上腺素B. 多巴胺C. 肾上腺素D. 甲基多巴E. 氯丙那林7. 具有下列结构式的药物为(A)A. 克仑特罗B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 氯丙那林E. 去氧肾上腺素8. 具有下列结构式的药物为(C)A. 克仑特罗B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 氯丙那林E. 间羟胺9. 具有下列结构式的药物为(D)A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺D. 肾上腺素E. 特布他林10. 具有下列结构的药物为(C)A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、间羟胺D. 肾上腺素E. 异丙肾上腺素11. 具有下列结构式的药物为(D)A、克仑特罗 B. 沙丁胺醇 C. 特布他林D. 氯丙那林E. 去氧肾上腺素12. 具有下列结构式的药物为(B)A、伪麻黄素 B. 麻黄素 C. 间羟胺 D. 氯丙那林 E. 多巴胺13. 具有下列结构式的药物为(A)A.伪麻黄素B. 麻黄碱C. 间羟胺D. 氯丙那林E. 多巴胺14. 结构中含有二氯苯胺结构部分的药物为(B)A.氯丙那林B. 克仑特罗C. 沙丁胺醇D. 特布他林E. 哌唑嗪15. 下列哪个药物的化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基)乙基 ]-1,2- 苯二酚(B)A.麻黄碱B. 异丙肾上腺素C. 去甲肾上腺素D. 克仑特罗E. 多巴胺16. 重酒石酸去甲肾上腺素与下列哪项叙述相符(E)A. 分子中含有一个手性碳原子 , 但临床上使用外消旋体B. 在水中极微溶解C. 用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克D. 结构中含有一个甲基E. 在体内主要经单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶代谢17. 盐酸麻黄碱的化学名为(A)A.(1R,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐B.(1S,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐C.(1R,2R)-2- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -l-醇盐酸盐D.(1R,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1- 醇盐酸盐E.(1S,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐18. 下列哪个药物的化学名为 1-(4- 羟基-3-羟甲基苯基 )-2-( 叔丁氨基 ) 乙醇(B)A. 克仑特罗B. 沙丁胺醇C. 特布他林D. 异丙肾上腺素E. 氯丙那林19. 盐酸克仑特罗的用途为(A)A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B. 降血压C. 抗心律失常D. 支气管哮喘性心搏骤停E. 循环功能不全时低血压的急救20. 对肾上腺素能α受体和自受体均有较强激动作用的药物为(B)A. 去甲肾上腺素B. 麻黄碱C. 克仑特罗D. 异丙肾上腺素E. 多巴胺21. 下列叙述中哪项与盐酸哌唑嗪不符(E)'K ,A. 在水中几乎不溶, 微溶乙醇B. 结构中含有哌嗪环C. 结构中含有喹唑啉环D. 为α1受体阻断剂E. 结构中含有四氢呋喃基22. 盐酸伪麻黄碱的化学名是(D)A. (1S, 2S)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐B. (1R, 2R)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐C. (1R, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷一 1-醇盐酸盐D. (1S, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐E. (1R, 2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐23. 下列叙述中哪项与盐酸麻黄碱相符(E)A. 化学名为 (1S, 2S)-2- 甲氨基-苯丙烷 -1- 醇盐酸盐B. 遇光、空气、热易氧化破坏C. 对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱D. 与三氯化铁试液显蓝紫色E. 为制备苯丙胺 ( 冰毒 ) 的原料 , 因此对本品的生产和使用受到严格控制24. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系(C)A. 侧链的碳原子数应为二个, 延长或缩短活性均下降B. 苯环上引人类圣基可显著增强α,β的激动活性 ,3,4- 二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物C. 侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心 ,S- 异构体的活性强于 R- 异构体D. 氨基上引人较甲基大的烷基时, 则增强β-受体的激动作用E. 侧链α -碳原子上引人甲基, β2- 激动作用增强25. 具有下列化学结构的药物为(B)A. 异丙肾上腺素B. 多巴酚丁胺C.沙丁胺醇D. 特布他林E. 美托洛尔26. 具有下列化学结构的药物为(A)A. 美托洛尔B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 多巴酚丁胺E. 特拉唑嗪27. 具有下列化学结构的药物为(B)A. 萘丁美酮B. 普萘洛尔C. 美托洛尔D. 阿替洛尔E. 特拉唑嗪28. 具有下列化学结构的药物为(C)A. 美托洛尔B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 特拉唑嗪E. 多巴酚丁胺29. 具有下列化学名的药物的药理作用为: 1-(4-氨基 -6,7- 二甲氧基 -2- 喹唑啉基) -4-(2- 呋喃甲酰) 哌嗪(B)A. β-受体阻断剂B. 选择性α1受体阻断剂C. 中枢性降血压D. β-受体激动剂E. α-受体激动剂30. 下列化学结构的药物的药理作用为: (E)A.增加心肌收缩力、增加心排血量B. 选择性β1受体阻断剂C. β-受体激动剂D. α -受体激动剂E. 中枢性降压药31. 下列叙述中哪项与可乐定不符(B)A. 存在互变异构体, 以亚胺型结构为主B. 化学名为 2-[(2,6- 二氯苯基) 亚氨基 ] 咪唑C. 代谢物为对羟基可乐定, 无降压活性D. 临床用为降血压药E. 也可用于吗啡类药品成瘾的戒断32. 具有下列化学结构的药物为 : (C)A.特拉唑嗪B. 哌唑嗪C. 可乐定D. 唑吡坦E. 双氯芬酸33. 具有下列化学结构的药物为: (B)A. 哌唑嗪B. 特拉唑嗪C. 可乐定D. 唑吡坦E. 诺氟沙星34. 下列叙述中哪项与普茶洛尔不符(B)A. 为非选择性β-受体阻断剂B. 对热及光均稳定c. 分子中含手性碳原子,S -构型异构体的活性强于R-构型的异构体D. 与硅钨酸试液反应, 生成淡红色沉淀E. 主要代谢物为α–萘酚, 以结合形式排泄二、配伍选择题[35-37]A.氯丙那林B. 特布他林C. 去甲肾上腺素D. 麻黄碱E. 克仑特罗35. 苯环上有 3,5- 二羟基取代的是(B)36. 苯环上没有取代基的是(D)37. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是(C)[38-41]A. 甲基多巴B. 哌唑嗪C. 阿替洛尔D. 克仑特罗E. 多巴酚丁胺38. 具有自β1-受体激动作用的药物为(E)39. 具有β2- 受体激动作用的药物为(D)40. 具有α1- 受体阻断作用的药物为(B)41. 具有β-受体阻断作用的药物(C)42. 克仑特罗的化学结构为(A)43. 特布他林的化学结构为(C)44. 沙丁胶醇的化学结构为(B)45. 氯丙那林的化学结构为(D)[46-49]A. 阿替洛尔B. 特拉唑嗪C. 哌唑嗪D. 美托洛尔E. 特布他林46. 结构中含有呋喃环的药物是(C)47. 结构中含有四氢呋喃环的药物是(B)48. 结构中含有苯乙酰胺的药物是(A)49. 结构中含有叔丁胺基的药物是(E)[50-52]A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 克仑特罗D. 普萘洛尔E. 特拉唑嗪50.在120 ℃加热3分钟或在盐酸中于80 ℃~90 ℃加热 2 小时可以消旋化的药物是(B)51. 与硅鸽酸试液反应生成淡红色沉淀的药物是(D)52. 易于氧化变色, 结构中含有异丙基的药物(A)[53-56]A. 哌唑嗪B. 特拉唑嗪C. 克仑特罗D. 甲基多巴E. 沙丁胺醇53. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是(D)54. 苯环上有 3,5-二氯-4- 氨基取代的是(C)55. 苯环上有 4 一羟基 -3- 羟甲基取代的是(E)56. 结构中具有喹唑啉基和呋喃环的是(A)[57-60]A. 苯环羟基化B. 以原形药物排泄C. 被 COMT 甲基化D. N- 氧化E. 与氨基酸结合57. 克仑特罗的代谢途径为(B)58. 可乐定的代谢途径为(A)59. 去甲肾上腺素的代谢途径为(C)60. 多巳胺的代谢途径为(C)三、多项选择题61. 下列药物的结构中具有叔丁胺基的为(BC)A. 氯丙那林B. 沙丁胺醇C. 克仑特罗D. 美托洛尔E. 哌唑嗪62. 下列药物的结构中具有异丙氨基的为(ABCD)A. 普萘洛尔B. 异丙肾上腺素C. 阿替洛尔D. 美托洛尔E. 特拉唑嗪63. 下列药物的结构中含有儿茶酚结构部分的为(ABCE)A. 多巴胺B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 特布他林E. 甲基多巴64. 下列药物的结构中不具儿茶酚结构部分的为(ADE)A. 特布他林B. 去甲肾上腺素C .甲基多巴D. 间羟胺E. 哌唑嗪65. 下列药物中具β受体激动作用的为(ABCDE)A. 异丙肾上腺素B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 多巴酚丁胺E. 克仑特罗66. 下列药物中具α-受体激动作用的为(ABCD)A .多巴胺B. 间羟胺C. 麻黄碱D. 肾上腺素E. 氯丙那林67. 下列药物中具α-受体拮抗作用的为(CD)A. 甲基多巴B. 可乐定C. 哌唑嗪D. 特拉唑嗪E. 多巴酚丁胺68. 下列药物中具β-受体阻断作用的药物为(BCD)A. 氯丙那林B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 美托洛尔E. 克仑特罗69. 下列药物中具有中枢性降血压作用的药物为(AD)A. 甲基多巴B. 多巴酚丁胺C. 多巴胺D. 可乐定E. 哌唑嗪70. 下列叙述中符合去甲肾上腺素的为(ABCE)A. 易发生自动氧化反应B. 与盐酸共热可发生消旋化作用C. 临床上应用 R -构型的异构体D. 选择性作用于β2 受体E. 具有儿茶酚及伯氨基71. 下列叙述中哪些与麻黄碱相符(BCDE)A. 作用于β2 受体B. 具左旋光性C. 生产及使用应严格控制D. 用于治疗哮喘、过敏反应等E. 为 (1R,2S) 一赤藓糖型72. 下列叙述中哪些与多巴胺相符(ABCD)A. 为β -受体激动剂 , 也有一定的α -受体激动作用B. 为体内合成肾上腺素的前体C. 有儿茶酚结构部分 , 空气中易于氧化A.治疗各种类型的休克E. 可以口服给药73. 下列叙述中哪些与克仑特罗相符(ABCDE)A. 具有二氯苯胺基B. 有叔丁氨基C. 为强效β2 受体激动剂D. 扩张支气管作用约为沙丁胺醇的 100倍E. 可以口服给药74. 下列叙述中哪些符合沙丁胺醇(ABCE)A. 结构中含有羟甲基B. 结构中含有叔丁氨基C. 作用于β2 受体D. 具有儿茶酚结构部分E. 用于治疗哮喘75. 拟肾上腺素药包括下列哪些类型(BCE)A. α -受体阻断剂B. 儿茶酚类C. 非儿茶酚类D. β- 受体阻断剂E. 用于抗高血压的拟肾上腺素药76. 肾上腺素受体阻断剂包括下列哪些类型(ABDE)A. α一受体阻断剂B. 非选择性β受体阻断剂C. 唑嗪类D. 选择性β受体阻断剂E. 非典型的β受体阻断剂77. 可以被体内 COMT 甲基化, 因而不能口服给药的药物有(ACD)A. 多巴胺B. 沙丁胺醇C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 特他布林78. 以下叙述中符合普萘洛尔的为: (ABCDE)A. 具有手性碳原子, 目前临床使用外消旋体B. 酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化C. 为非选择性β-受体阻断剂D. 在肝脏代谢, 生成α–萘酚, 与葡萄糖醛酸结合排出E. 对热稳定,光对其有催化氧化作用四、简答题1、简答儿茶酚类拟肾上腺素药物的构效关系2、简答拟肾上腺素药物的分类及代表药物3、简答β-受体阻断剂分类及代表药物。