脂质体新剂型

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药物新剂型研发关键技术分析与应用前景分析

药物新剂型研发关键技术分析与应用前景分

析

随着生物技术和纳米技术的发展，药物新剂型的研发水平不断提高。药物新剂型可以改善现有药物的疗效和药物使用的便捷性，并且对于一些治疗难度较高的疾病具有重要的意义。本文将探讨药物新剂型研发的关键技术和应用前景。

一、药物新剂型的分类

药物新剂型是对传统剂型的改进和升级，它可以分为以下几种：

1. 纳米药物

纳米药物是利用纳米技术把药物分散成纳米级别的制剂，可以提高药物的溶解度和生物利用度。

2. 控释剂型

控释剂型可以把药物按一定的速度释放，从而达到持续治疗的效果，减少药物的使用次数和副作用。

3. 脂质体药物

脂质体药物是将药物包裹在脂质体内制成一种新型药物，可以提高药物的生物利用度和安全性。

4. 喷雾剂型

喷雾剂型可以快速地把药物带入患者的呼吸道，从而缓解症状，提高药物的使用便捷性。

二、药物新剂型研发的关键技术

药物新剂型的研发离不开现代科学技术，以下是药物新剂型研发的关键技术：

1. 纳米技术

纳米技术是药物新剂型的重要技术之一，可以通过纳米级别的尺寸改善药物的溶解度和生物利用度。在纳米药物的研发过程中，需要掌握纳米级别的控制技术、表面改性技术和结构分析技术等。

2. 控释技术

控释技术可以使药物按一定的速度、时间释放，从而达到持续治疗的效果，减少药物的使用次数和副作用。控释技术的研发需要掌握这样一系列技能：材料学技术、分析技术、系统生物学和数学建模等。

3. 生物技术

生物技术也是药物新剂型研发的重要技术之一，它可以通过生物工程技术改变药物的结构和性质，制成新型药物。生物技术的主要技术有：基因工程技术、蛋白质工程技术和细胞工程技术等。

药物制剂新剂型之脂质体(SJ0

脂质体材料
磷脂及胆固醇的结构：磷脂为两性物质，其结构上既有亲水基团又有亲油基团（见结构图）
磷脂结构
磷脂含有一个季铵盐（亲水性基团）
磷脂结构
磷脂含有一个磷酸基（亲水性基团）
磷脂含有两个较长的烃基为疏水链。
胆固醇亦属于两亲性物质，结构中也有疏水与亲水两种基团，但其疏水性比亲水性强。
脂质体的作用特点
2.长效作用（缓释性）——脂质体及包封的药物在血循环中保留的时间，多数要比游离药物长得多。 3.降低药物毒性——药物被脂质体包封后，主要被单核—巨噬细胞系统的吞噬细胞所摄取（在肝、脾和骨髓等网状内皮细胞较丰富的器官中浓集），而药物在心脏和肾脏中的累积量比游离药物低得多，从而使药物的心、肾毒性降低。
药物制剂新剂型之脂质体 Liposomes
应用? 结构? 概念? 性质? 制备? 常用膜材?
脂质体
组成?
作用特点?
脂质体概念
脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。
脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官中浓集，可治疗肿瘤扩散转移，以及肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞疾病。同时可明显降低药物的毒性。
脂质体结构
磷脂分子的极性基团朝向外侧的水相，而非极性的烃基彼此面对面形成板状双分子层或球状双分子层。

肿瘤治疗的新希望——注射用紫杉醇脂质体（力扑素）

乳腺癌是妇女常见的恶性肿瘤之一，其发病率在我国占各种恶性肿瘤的7～1O%，仅次于子宫颈癌。发病年龄以40～60岁居多数。男性乳腺房癌的发病率极低。乳腺癌如果能早期诊断，并且得到合适的治疗，其预后相对较好，如目前I期乳癌的10年生存率可高达90％。无锡市第四人民医院胃肠肿瘤外科周士福

治疗乳腺癌的方法甚多，以手术为主，配合化疗、放疗、内分泌疗法、免疫疗法及中医药疗法的综合治疗措施，是目前治疗乳腺癌高效低毒的优化方案。

外科治疗：乳腺癌的主要治疗手段是手术切除。早期、中期、中晚期的乳腺癌病人，只要身体状态能耐受手术，均应首选手术治疗。手术治疗的目的是使原发肿瘤及区域淋巴结能得到最大程度的局部控制，减少局部复发，提高患者的生存率。

化学治疗：采用化学抗癌药物治疗癌症，简称“化疗”，包括手术前、中和后的化疗。尤以术后的辅助化疗最为常用，并有最多经验，其目的是消灭手术后残留的微小癌病灶，从而延长无复发生存期，降低死亡率，提高生存率。术后化疗的基本原则是早期、足量、有效联合化疗方案。

近10余年来，乳腺癌的新辅助化疗已被临床广泛应用，其初期目的是减低手术临床分期、增加手术机会、提高保乳手术率，而且效果显而易见。但最主要的目的是否能提高乳腺癌患者的无瘤生存期和总生存期，目前仍然缺乏可信的循证医学证据，对新辅助化疗方案、化疗周期等也还有很多不同的看法。当然新辅助治疗也有其不利因素，如增加治疗费用和治疗副反应；术后死亡率、并发症的发生率也相对较高；对新辅助治疗无效的患者可能会相对延误局部治疗的时间和增加治疗的难度。

我国药物新剂型研究进展

一、本文概述

药物新剂型的研究与开发是当代医药领域的重要研究内容之一，对于提高药物治疗效果、降低副作用、改善患者生活质量具有深远意义。随着科学技术的进步和医药工业的快速发展，我国在新药研发、药物剂型改进等方面取得了显著成果。本文旨在综述我国近年来药物新剂型的研究进展，探讨各类新剂型的创新点、临床应用及前景，以期为我国药物剂型的创新与发展提供参考和借鉴。

本文将围绕以下几个方面展开论述：简要介绍药物新剂型研究的背景和意义，阐述新剂型在提高药物疗效、降低毒性、改善患者顺应性等方面的重要作用；综述近年来我国在新药研发、药物剂型改进等方面取得的重大进展，包括新剂型的创新点、技术难点、临床应用等；接着，重点分析几种具有代表性的药物新剂型，如缓控释制剂、靶向制剂、纳米药物等，探讨其原理、制备方法、临床应用及前景；展望药物新剂型研究的发展趋势和未来方向，为我国药物剂型的创新与发展提供参考和借鉴。

通过对我国药物新剂型研究进展的综述和分析，本文旨在展示我国在新药研发、药物剂型改进等方面的成果和进展，为推动我国医药工业的持续发展、提高我国在国际医药领域的竞争力做出积极贡献。

二、药物新剂型分类与特点

药物新剂型是指在传统药物剂型基础上，通过创新技术或方法研发出的新型药物形态。这些新剂型旨在提高药物的疗效、降低副作用、提高患者的用药依从性，以及满足特定疾病的治疗需求。近年来，我国药物新剂型的研究进展显著，为医药产业和临床治疗带来了新的突破。

缓控释制剂：该类新剂型旨在通过控制药物的释放速度和释放量，实现药物在体内的长时间维持有效浓度，从而提高药物的疗效和减少副作用。如口服缓释制剂、植入式缓释制剂等。

药物新剂型与新技术

药物新剂型与新技术的发展一直是医药领域的研究热点。近年来，许多新的药物剂型

和技术被引入到临床实践中，为病患提供了更加便利和有效的治疗方式。

其中一种新的药物剂型是纳米颗粒。纳米颗粒是一种粒径在纳米尺度的微粒，具有较

大的比表面积和较强的药物包裹能力。这种药物剂型可以通过直接靶向治疗疾病部位，提

高药物的生物利用度和组织特异性。纳米颗粒还可以通过改变表面修饰和控制释放速率，

实现药物的缓释和靶向释放，提高疗效并减少副作用。

另一种新技术是脂质体技术。脂质体是由一个或多个脂质层包裹着的水质泡囊，可以

用来包装和传递药物。脂质体具有很好的生物相容性和延缓释放特性，可以增强药物的稳

定性和生物利用度。脂质体还可以通过改变脂质层的成分和结构，调控药物的释放速率和

途径，实现药物的靶向输送和控制释放。

除了药物剂型的创新外，新的药物递送技术也不断涌现。基因递送技术可以将基因有

效地传送到靶细胞中，实现基因治疗。纳米颗粒和脂质体等纳米递送系统可以包裹和保护

基因，通过改变载体的形态和表面修饰，提高基因的稳定性和靶向性。还有一些微型递送

系统，如微针贴剂、纳米粒子贴剂等，可以实现药物的无痛、无创递送，提高患者的依从

性和治疗效果。

药物新剂型和新技术的不断创新为临床治疗带来了诸多优势。这些创新既提高了药物

的治疗效果和生物利用度，又减少了副作用和药物使用的不便之处。随着科技的不断进步，相信将有更多的新剂型和新技术出现，并进一步拓展医药领域的研究与应用。

脂质体新剂型

• 极性的聚乙二醇基则增强了脂质体膜的亲水性，减少了血浆蛋白与脂质体膜的相互作用，阻止网状内皮系统细胞对脂质体的摄取，从而也延长了脂质体的体内循环时间。
三、制备脂质体的方法 Preparation of liposomes
• 脂质体的制备方法很多，常用的有下列几种： 1．薄膜法 Film forming method • 该法最早由Bangham报道，这是最早而至今仍常用的方法。 • 系将磷脂等膜材溶于适量的氯仿或其它有机溶剂，脂溶性药物可加在有机溶剂中，然后在减压旋转下除去溶剂，使脂质在器壁形成薄膜，加入含有水溶性药物的缓冲液，进行振摇，则可形成大多室脂质体（multilamellar vesicles, MLV），其粒径范围约 1-5m。 • 然后可用各种机械方法分散薄膜法形成的类脂膜，形成MLV脂质体。
典型脂质体制备方法
• • • French压力制备脂质体（French press liposomes, FPL）超声制备脂质体的最大问题是生物材料遭受超声辐射，这样不仅脂质变性，而且包裹在脂质体内的大分子和其它敏感化合物也发生变化性。目前有几种温和方法使膜破碎和重建。其中之一是将形成的大脂质体放入French压力室，在很大的压力下挤压。这各方法产生直径30~80nm单层或寡层的脂质体。该法适于作为敏感大分子载体，其稳定性比超声制备的脂质体稳定性好。高压挤压对于重组稳定的膜蛋白也是非常有用的方法。 French压力是根据其发明人之一命名的。最初设计用于植物细胞和细菌的的破碎。目前由SLM-Aminco Inc制造, Urbana, Illinois 61801，USA 。 French压力室的中央是压力室，由不诱钢材料制成。能持续耐受137824kPa甚至275684kPa压力，有不同大小的压力室，分别为小于4ml和 40ml。

八十年代抗癌药物新剂型——介绍油酸多相脂质体(139)注射液及其系列品种

市
、
自治区各大肿瘤医院广泛地使用
( 曹桂凤
、
陈世卿 )
、Baidu Nhomakorabea
、
五百例临床证
。
对胃癌
、
结肠癌
、
胰腺癌
、
肝癌
食道癌肺癌乳腺癌淋巴肉瘤等都有较好的疗效
顾学裘教授等的《抗癌药物新剂型
典等国家召开的国际
学术会议上
,
— 受到世界各国同行的密
。
多相脂质体》等方面的论文
。
超微粒的
”
具有靶向性的药物载体
,
囊封在里
多相脂质
,
如同一枚导弹
”
、
准确地命中癌组织
“
一
是
。
“
中西药结合
”
的典范
因此
,
被人们誉为
,
导弹式
伐体和
,
长眼睛的药物
。
鉴定委员会主任委员刘国杰教授等认为
l 的发展前途体作为抗癌药物新剂型有着广词

制霉菌素新剂型的临床应用

【关键词】制霉菌素

制霉菌素属多烯类抗真菌药，具有广谱抗真菌作用，但经皮肤黏膜不吸收，口服后血药浓度极低，临床上仅限局部应用且疗效不理想。据近年来文献报道，其新剂型制剂不仅提高了局部外用的效果，而且扩大了其用途。

1制霉菌素脂质体注射剂［1］由Aronex研制，目前处于Ⅲ期临床试验末期。

11治疗念珠菌感染109例念珠菌血症患者，其中91例每日剂量2mg/kg，另18例4mg/kg静脉给药，平均疗程10.6天。56例可评价患者中50例有效。临床免疫力低下的感染人群，对两性霉素B 或氟康唑不敏感的念珠菌感染中60％对本品敏感，静脉给药可使80％患者痊愈。

12治疗曲霉感染应用本品治疗24例不能耐受两性霉素B或治疗无效的侵袭性曲霉病患者，每日静脉滴注4mg/kg，19例可评价患者中6例有效。

13治疗隐球菌感染治疗隐球菌性脑膜炎，每日静脉使用本品

4mg/kg的疗效与两性霉素B每日0.7mg/kg相仿。

14经验治疗粒细胞缺乏伴发热患者27例反复发热的粒细胞缺乏患者经本品治疗8天，其中10例（37％）获满意的临床效果。

15不良反应常见的不良反应有低血钾（25％）、肾功能损害（每日剂量＞6mg/kg时可能发生）。快速静滴可能导致寒战、发热、呼吸困难，偶有皮疹、肝功能损害，但通常不影响治疗，无需停药。

2制霉菌素阴道泡腾片［2］

每片含制霉菌素10万U，治疗单纯外阴阴道念珠菌病120例，年龄20~50岁，连续1周使用本品，2片/d，用药前使用2％~4％碳酸氢钠清洗外阴，以达克宁栓作对照，结果总有效率93.3％，与达克宁组差异无显著性。

脂质体剂型的特点

脂质体剂型是一种广泛应用于药物传递系统的药物载体，具有许多独特的特点。脂质体由一个或多个由生物相容性脂质（如磷脂、胆固醇）组成的双层膜结构组成。这种结构使脂质体能够包裹和保护药物，在体内传递并释放药物到目标组织或细胞。

脂质体剂型具有以下特点：

1. 生物相容性：脂质体由生物相容性的脂质构成，与生物体内的脂质相似，因此能够减少对机体的毒副作用，提高生物利用度，降低药物的副作用。

2. 载药能力强：脂质体可以包裹各种药物，包括水溶性、脂溶性和两性药物。这种多样性使脂质体成为一种非常灵活的药物传递系统。

3. 高稳定性：脂质体剂型具有较高的稳定性，可以在体外和体内维持药物的稳定性。脂质体的双层膜结构可以保护药物免受外界环境的影响，延长药物的半衰期。

4. 控释性能好：脂质体可以通过改变脂质组分、脂质结构和脂质体的大小，来调控药物的释放速率和方式。这种控释性能使脂质体剂型能够实现药物的持续释放，延长药物的作用时间，减少用药频率。

5. 可靶向性：脂质体可以通过改变脂质体的表面性质，如表面修饰，来增加对特定组织或细胞的亲和力。这种可靶向性使脂质体剂型能

够精确地将药物送达到目标组织或细胞，提高药物的疗效。

6. 生物降解性：脂质体剂型中的脂质可以被生物体内的酶降解，从而实现药物的可降解性。这种特点对于一些需要持续释放药物的应用非常重要，可以避免剂量过高或过低的问题。

7. 良好的透过性：脂质体剂型可以改善药物的透过性，增加药物的吸收。脂质体的双层膜结构可以与细胞膜融合，从而促进药物的跨膜转运。

脂质体研究进展

・医学前沿・ＪＭｅｄＲｅｓ，Ｄｅｃ２００９。Ｖ０１．３８Ｎｏ．１２

脂质体研究进展

孙欣欣金楠

脂质体（１ｉｐｏｓｏｍｅ）亦称类脂小球，是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，由不溶性的具有极性的磷脂质为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成。脂质体具有类似生物膜的双分子层结构囊泡，可长时间吸附于靶细胞周围，使药物充分被靶细胞、靶组织吸收。将药物做成脂质体后，具有靶向性、缓释性、组织相容性与细胞亲和性、降低药物毒性、提高药物稳定性等特点。脂质体作为新型的药物剂型可以达到提高药品安全性、有效性、稳定性和患者顺应性，降低药品不良反应的目的，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。近年来，相关人员对脂质体做了大量的研究，并取得较大进展，现以脂质体的制备方法分类将有关最新研究作如下综述。

一、脂质体的类型

根据脂质体结构中所包含的类脂质双分子层的层数，可分为单室脂质体和多室脂质体。单室脂质体粒径通常０．０２～１¨ｍ，多室脂质体粒径ｌ一５肛ｍ。根据脂质体本身的特殊性，分为普通脂质体和特殊性能脂质体。普通脂质体是由一般脂质组成的脂质体，包括小单层脂质体、大单层脂质体和多层脂质体；特殊性能脂质体是指利用某些特殊的脂质材料赋予脂质体某些特殊性能，包括长循环脂质体、热敏脂质体、ｐＨ敏感脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体、前体脂质体。

＝、脂质体的制备方法

目前，制备脂质体的方法较多，常用的有薄膜法、逆相蒸发法、注入法和超声波分散法等，这些方法一般称为被动载药法，而ｐＨ梯度法，硫酸铵梯度法～般被称为主动载药法。

１．薄膜分散法：将类脂质及脂溶性药物溶于氯仿或其他有机溶剂中，然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发，使在烧瓶内壁上形成薄膜；加入含有水溶性药物的磷酸盐缓冲液，不断振摇或搅拌，即可生成脂质体，其粒径为ｌ～５“ｍ。穆筱梅…采用薄膜分散法制备黄芩苷脂质体，以大豆磷脂（Ｅｐｉｋｕｍｎ２００）为原料，

药物制剂技术-药物制剂的新剂型

药物制剂技术是药学领域的重要分支，它主要涉及药物的加工处理、分散制剂、控释制剂、微胶囊制剂等方面。随着科技的发展和人们对药物治疗效果的要求不断提高，药物制剂技术也在不断创新和发展。其中，药物制剂的新剂型在近年来引起了广泛关注。

新剂型是指与传统剂型不同且具有一定独特性的药物制剂形式。新剂型的出现，旨在提高药物的生物利用度、增强药效、减少副作用、方便患者用药等方面。下面我将分别介绍几种常见的新剂型。

1. 纳米药物制剂

纳米药物制剂是指药物以纳米级别的尺寸进行制备和输送的药物制剂。由于纳米尺度的特殊性，纳米药物具有比传统药物更高的比表面积、更好的生物利用度和药物分布等优点。同时，纳米药物还可以用于靶向输送，提高药物对病灶的选择性，减少对健康器官的毒副作用。因此，纳米药物制剂技术被广泛应用于抗癌药物、抗感染药物等领域。

2. 难溶药物的固体分散制剂

难溶药物是指溶解度极低的药物，传统的制剂技术无法很好地提高其生物利用度。而固体分散制剂是将难溶药物制备成微米级别的胶体颗粒，使药物在消化液中快速溶解，提高药物的溶出速度和生物利用度。固体分散制剂的制备方法有很多种，如粉碎法、溶剂法、凝胶方法等。固体分散制剂主要应用于难溶药物的制剂领域，如黄体酮、罗非嗪等药物的制备。

3. 控释制剂

控释制剂是指通过药物制剂技术，将药物以控制释放的方式给予患者。这种方式可以使药物在体内保持平稳的血浓度，达到长效治疗的目的。常见的控释制剂有缓释剂、吸附剂、膜剂、颗粒剂等。控释制剂的制备主要有直接制剂法、间接制剂法、骨架制剂法等，其原理多为扩散控制、溶解控制或化学反应控制。控释制剂的应用范围广泛，如心血管药物、神经系统药物等。

脂质体机理及特点

脂质体是用磷脂来包裹某种物质的，磷脂具有亲肤性，被皮肤吸收后磷脂囊中的物质释放出来发挥效应。

乳剂是用一端亲水一端亲脂的乳化剂将亲水性物质和亲脂性物质连接起来，使它们成为一体，而不是水油分离。

微囊和脂质体有相同之处，不过微囊的囊衣不一定是磷脂，也可能是别的物质。微囊破裂或者被分解后释放出有效成分。

一)脂质体的定义及其结构原理

脂质体(liposomes，或称类脂小球，液晶微囊)是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体，是一种类似微型胶囊的新剂型。脂质体是以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材，具有类细胞膜结构，故作为药物的载体，能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性.

脂质体的制法常用的有下列几种方法：

1、薄膜分散法

将磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿(或其他有机溶剂中)然后将氯仿溶液在茄形瓶中旋转蒸发，在瓶内壁上形成一层薄膜；将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质体。

2、注入法

将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于有机溶剂中(一般多采用乙醚)，然后将此药液经注射器缓缓注入加热至50℃(并用磁力搅拌)的磷酸盐缓冲液(或含有水溶性药物)中，加完后，不断搅拌至乙醚除尽为止，即制得大多孔脂质体，其粒径较大，不适宜静脉注射。再将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次，则所得成品大多为单室脂质体，少数为多室脂质体，粒径绝大多数在1μm以下。

3、超声波分散法

将水溶性药物溶于磷酸盐缓中，加入磷脂，胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂的溶液，搅拌蒸发除去有机溶剂，残液以超声波处理，然后分离出脂质体再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体的混悬型注射剂。经超声波处理大多为单室脂质体，所以多室脂质体经超声波进一步处理亦能够得到相当均匀的单室脂质体。

脂质体阿霉素简介

里葆多® LIBOD (聚乙二醇脂质体多柔比星)
全新的脂质体靶向化疗药物
脂质体阿霉素简介
目录
－阿霉素简介－脂质体药物简介－里葆多® 简介－里葆多® 的优势和适应症－里葆多® 在临床应用中的地位－里葆多® 在各适应症应用中的优势－里葆多® 的推荐临床剂量
脂质体阿霉素简介
阿霉素简介
性状：橘红色针状结晶或粉末，易溶于水
脂质体阿霉素简介
脂质体的结构
药物磷脂双分子层
Lipid Membrane
脂质体阿霉素简介
脂质体药物传输系统的优势
由磷脂在水中自发形成，制备工艺相对简单在人体内具有无毒、无免疫原性，可降解、缓释等特点能够增强所载药物在人体内的稳定性和药理作用，使药物
稳定抵达靶组织后释放，减少所需药量，降低毒副作用小单室脂质体在治疗肿瘤时具有被动靶向特性，还可制成
J Clin Oncol 24(2006):2773-2778
脂质体阿霉素简介
心脏毒性仅限于LVEF的下降
脂质体阿霉素简介
PLD可用于转移性乳腺癌的维持治疗
方案设计
治疗组66例患者A T续贯治疗后，采用PLD 40 mg/m2 维持治疗，每28天为一疗程，连用6个疗程
对照组70例患者采用单纯A T续贯治疗
里葆多®的结构
多柔比星
Doxorubicin
85-100 nm

脂质体新剂型资料讲解共74页

拉
60、生活的道路一旦选定，就要勇பைடு நூலகம்地走到底，决不回头。 ——左
脂质体新剂型资料讲解
51、山气日夕佳，飞鸟相与还。 52、木欣欣以向荣，泉涓涓而始流。
53、富贵非吾愿，帝乡不可期。 54、雄发指危冠，猛气冲长缨。 55、土地平旷，屋舍俨然，有良田美池桑竹之属，阡陌交通，鸡犬相闻。
56、书不仅是生活，而且是现在、过去和未来文化生活的源泉。 ——库法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一次也不善于度过。— —吕凯特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处，只不过是愈来愈发觉自己的无知。 ——笛卡儿

榄香烯绿色化疗药的三大特点

榄香烯之所以被称为“绿色化疗药”是因为其产品特点决定的，因为榄香烯在治疗肿瘤的过程中，相比其它治疗药物毒性要低很多，使癌症患者的生活质量有所提高，下面来梳理下榄香烯绿色化疗药的三大特点：

一、榄香烯为抗肿瘤植物药

榄香烯是从中药温莪术中提取的抗癌有效成分，与其它中成药不同，榄香烯

有着明确的化学结构式和分子量，其化学结构式与紫杉醇类似为C

15H

，分子量

为204.35仅为紫杉醇的四分之一，且化学结构式中与其它化疗药物相比没有蒽环及苯环等毒性基团，所以就不会引起人体心肝肾功能的损害。

二、榄香烯的剂型为脂质体剂型

榄香烯绿色化疗药是脂质体剂型，其中榄香烯口服乳是世界上唯一一个脂质体剂型的抗肿瘤口服药物！脂质体是目前最先进的，被誉为“生物导弹”的第四代给药系统成为靶向给药系统的新剂型。脂质体剂型的优势有4个：

1、肿瘤细胞的靶向性：脂质体结构与细菌结构类似，进入体内后容易被单核-巨噬细胞吞食，在淋巴、肝、肺等器官内浓度高，从而对相应部位的肿瘤细胞产生抑制作用；由于肿瘤组织的生物特性与正常组织不同，因而脂质体药物更容易在肿瘤内聚集和释放，从而产生肿瘤细胞靶向性。

2、缓释型脂质体剂型可以使其中的药物缓慢地释放出来，使血中药物浓度保持稳定，从而延长药物作用时间，榄香烯绿色化疗药的保质期为36个月。

3、低毒性榄香烯被脂质体包封后，由于可以缓慢释放，血中的浓度不会过高，因此毒性也就相应降低。

4、稳定性：因为药物被包封在脂质体内，可以免受机体的酶、自由基、免疫系统的分解和破坏，从而保持稳定。

脂质体透皮给药研究

摘要：经皮给药制剂是通过皮肤使药物吸收入体内发挥全身作用的新剂型，是药剂学研究的重点和难点领域，众多学者致力于这方面的研究，以达到治疗水平上的经皮和黏膜透过量。本文查阅国内外文献，笔者综述脂质体的制备方法,脂质体经皮给药的渗透促进作用机制、透皮影响因素、最近脂质

体用于经皮给药的研究进展

关键词：脂质体；透皮给药系统；透皮吸收

引言：经皮给药系统指在皮肤或粘膜表面给药，使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层或粘膜，进入体循环，产生全身或局部治疗作用的新制剂1.经皮给药系统有以下优势：保持血药浓度稳定在治疗窗范围；避免药物口服经胃肠道及肝的首过效应，经皮传递比口服给药更稳定地直接进入血液；改善患者顺应性，不必频繁给药；提高安全性，如发现不良反应，可立即移去，减少口服或注射给药的危险性。脂质体是由磷脂和其他两亲性物质分散于水中,由一层或多层同心的脂质双分子膜包封而成的球状体。脂质体以其低毒性、相对易制备,可避免药物的降解和可实现靶向性给药等优点,而被广泛作为药物载体使用。脂质体作为经皮给药的载体,应用于动物实验和临床观察,结果显示具有显著的促渗透效果。脂质体药物经皮传递中具有更好的性能2,如：①可使用的赋形剂广泛，无需使用高浓度表面活性剂；②较高载药量；③提高药物稳定性，避免药物降解或泄漏，并减少药物对皮肤的刺激性；④可使药物突释或缓释，药物突释可提高药物对皮肤的通透性；由于药物存在于固体基质中，也可缓释，使皮肤表面及皮肤组织中长时间保持较高药物浓度；⑤纳米粒尺寸较小，能够与角质层紧密接触，而且其较高的表面积，大大地增加药物与角质层的接触时间和面积，有利于药物经皮吸收；⑥能够在皮肤表面成膜，起到包封作用，减少表皮水分流失，有利于药物对皮肤经皮通透。固体脂质纳米粒应用于经皮给药具有较大潜力，其具有良好的粘附性，在皮肤表面形成闭塞效应膜，增加角质层水合作用，增加皮肤角质层流动性，提高经皮给药效率3。

脂质体新剂型

药物新剂型研发关键技术分析与应用前景分析

药物制剂新剂型之 脂质体(SJ0

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