ED治疗有了新药
上市新药Tenapanor(坦帕诺)合成检索总结报告
上市新药Tenapanor（坦帕诺）合成检索总结报告一、Tenapanor（坦帕诺）简介Tenapanor（坦帕诺）是由Ardelyx公司研发，于2019年9月在美国上市，主要用于成人便秘性肠易激综合征的治疗。
Tenapanor（坦帕诺）是一种钠/氢交换蛋白-3(NHE3)抑制剂。
NHE3在小肠和结肠表面表达，主要负责吸收食物中的钠离子。
本品抑制NHE3，能够减少钠离子在小肠和结肠的吸收，导致水向肠道内分泌，从而加快肠道蠕动并导致粪便疏松。
Tenapanor（坦帕诺）不良反应：严重腹泻。
Tenapanor（坦帕诺）分子结构式如下：CAS：1234423-95-0英文名称：Tenapanor中文名称：坦帕诺二、Tenapanor（坦帕诺）合成路线三、Tenapanor （坦帕诺）合成检索总结报告(一)Tenapanor （坦帕诺）中间体3的合成合成方法实验步骤参考文献合成方法一Into aIL 3-necked round-bottom flask purged and maintained with an inert atmosphere of nitrogen,was placed a solution of 2-bromo l-(3-bromophenyl)ethanone 1(55g,199.28mmol,1.00equiv),1,4-dioxane (300mL),TEA (40g,396.04mmol,1.99eqmv),and (2,4-dichlorophenyl)-N-methylmethanamme 2(38g,201.06mmol,1.01equiv).The resulting solution was stirred for 2h at 25o C.The solids 3were filtered out and the filtrate was used without any further purification.WO2010/78449;(2010);(A2)English (二)Tenapanor （坦帕诺）中间体4的合成合成方法实验步骤参考文献合成方法一Into a IL 3-necked round-bottom flaskpurged and maintained with an inert atmosphere of nitrogen,was placed a solution of 2-((2,4-dichlorobenzyl)(methyl)ammo)-l-(3-bromophenyl)ethanone 3(77g,198.97mmol,1.00equiv,the oretical yield)in methanol (300mL)This was followed by the addition of NaBH 4(15g,394.74mmol,1.98equiv)in several batches at 0o C.The resulting solution was stirred for 30min at 0o C m a water/ice bath.The reaction was then quenched by the addition of 100mL of acetone The resulting mixture was concentrated under vacuum.The resulting solution was extracted with 3x100mL of ethyl acetate and the organic layers combined and dϖed over anhydrous sodium sulfate.The residue was applied onto a silica gel column with ethyl acetate/petroleum ether (1:100).This resulted in 50g (65%)of 2-((2,4-dichlorobenzyi)(methyl)amino)-l-(3-bromophenyl)ethanol 4as a yellow oil.WO2010/78449;(2010);(A2)English (三)Tenapanor （坦帕诺）中间体5的合成合成方法实验步骤参考文献合成方法一Into a 500-mL 3-necked round-bottom flask,was placed a solution of 2-((2,4dichIorobenzyl)(methyl)ammo)-l-(3-bromophenyl)ethanol 4(25g,64.27mmol,1.00equiv)in dichloromethane (100mL).This was followed by the addition of sulfuric acid (100mL)dropwise with stirring at 0-5o C.The resulting solution was stirred for 4h at room temperature.The resulting solution was diluted with of ice water.The pH value of the solution was adjusted to 8with sodium hydroxide.The resulting solution was extracted with 3x300mL of dichloromethane and the organic layers combined and dried over anhydrous sodium sulfate and concentrated under vacuum.The crude product was re-crystallized from petroleum ether ethyl acetate in the ratio of 8:1.This resulted in 15g (63%)of 4-(3-bromophenyl)-6,8-di ‐chloro-2-methyl-l,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 5as a white solid.WO2010/78449;(2010);(A2)English (四)Tenapanor （坦帕诺）中间体6的合成。
FDA批准速效伟哥Stendra 等
FDA批准速效伟哥Stendra
美国生物医药公司Auxilium和Vivus近日宣布，勃起功能障碍(ED)药物 Stendra(avanfil)补充新药申请(sNDA)获FDA批准。该药是美国食品与药品管理局(FDA) 批准的唯一一种起效时间短至15分钟的ED药物，被誉为“速效伟哥”。特点是 立竿见影，服药15分钟后即可见效，可实现足够长时间的勃起，帮助完成性 生活。而辉瑞公司的万艾可(Viagra，伟哥)则需要在性行为前约一小时服 用。Stendra首次于2012年以多种剂量规格(50mg、100mg和200mg)获得 批准，属于一种5型磷酸二酯酶抑制剂，这类药物可用来帮助增加 流向阴茎的血流量。该公司表示，这款药物可以随食物或不随食 物使用，适度饮酒后使用亦可(3杯为上限，每杯约为含10g酒 精的饮料，通常是30ml 的烈酒或者100ml 的红酒)。
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11 December
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FDA批准化疗后的止吐新药Akynzeo
美国FDA批准Aky的恶心及呕吐。 Akynzeo是一种由两款药物组成的固定剂量胶囊复 方药物。口服帕洛诺司琼于2008年获得批准，这 款药物用于预防癌症化疗开始之后急性期(24小时 内)产生的恶心和呕吐。而奈妥吡坦(Netupitant)是 一种新药，用于预防癌症化疗开始后急性期与延 迟期(从化疗后25小时到120小时)产生的恶心和呕 吐。Akynzeo的有效性基于两项由1720名接受癌症 化疗受试者参与的临床试验。受试者被随机配给 Akynzeo或口服帕洛诺司琼。FDA药物评价与研究中 心办公室主任、医学博士Beitz表示，维持治疗产 品如Akynzeo，可帮助患者缓解癌症化疗副作用之 一的恶心及呕吐。在临床试验中，Akynzeo的常见 副作用有头痛、虚弱(无力)、疲劳、消化不良(食 滞)和便秘。
国产新药爱地那非上市,与西地那非相比,有这四大优势
国产新药爱地那非上市，与西地那非相比，有这四大优势提起来爱地那非，想必大家并不熟悉。
但提起来它的“好兄弟”西地那非，想必大家并不陌生。
和西地那非相同的是，二者都是5a型磷酸二酯酶的选择性抑制剂，且爱地那非具有更高的特异性和活性。
更值得高兴的是，该药物是我国自主创新研发的治疗男性ED的药物。
那么，与西地那非相比，爱地那非有哪些优势呢？
一、持续时间更长
众所周知，西地那非是一种速效药物，在服药后30min内即可发挥作用，药效可以持续4-5小时。
爱地那非口服进入体内后，也可被快速吸收，在用药后30分钟到1小时起效，药效可以持续24-36小时。
因此，二者均可在活动前30分钟到1小时服用。
二、安全性更好
与西地那非相同的是，爱地那非使用过程中也会引起头痛、恶心、头晕等。
但不同的是，爱地那非选择性更高，对其他型的PDE酶无影响，减少了不良反应发生的风险，安全性也更高。
三、不受食物影响
研究发现，如果服用西地那非前，饮食中含有高脂肪的食物时，西地那非的吸收会延缓。
而爱地那非则不受食物的影响，与或不与食物服用均可。
因此，相对来说，爱地那非比西地那非服用更加方便。
四、药效更强
研究表明，爱地那非对PDE-5选择性最强，抑制活性最高，对男性ED的治疗效果也是最佳的。
什么叫原型药,原研药,创新药,me-too药,仿制药,新药,特药,新特药,专利药
中国创新药咨询与服务先锋CRO 新药审批流程及审批时间一. 原型药原型药物：随着对生理生化机制的了解，得到了一些疾病治疗的突破性药物，这些药物不仅在医疗效果方面，而且在医药市场上也取得了较大的成功，这些药物通常被称为原型药物（prototype drug）。
随之出现了大量的"me-too"药物。
二. 原研药原研药：即指原创性的新药，经过对成千上万种化合物层层筛选和严格的临床试验才得以获准上市。
需要花费15年左右的研发时间和数亿美元，目前只有大型跨国制药企业才有能力研制。
在我国，“原研药”主要是指过了专利保护期的进口药。
三. Me - too”药物"me-too"药物：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当。
这种旨在避开“专利”药物的产权保护的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。
研究的要点是找到不受专利保护的相似的化学结构，这种研究有时可能得到比原“突破性”药物活性更好或有药代动力学特色的药物。
【例】最早治疗胃溃疡，是用胃舒平中和胃酸，此疗法治标不治本。
后来科学家发现：人体中的胃组胺H2受体一旦激动，就会分泌胃酸。
科学家因此发明了西米替丁药，阻断胃组胺H2受体，减少胃酸分泌，使溃疡逐渐愈合。
此药一上市，就受到广泛追捧，科学家稍稍改变了西米替丁的化学结构，开发出了雷尼替丁、法莫替丁等胃药。
这些后来的派生药，就被人称为Me－too 药。
四. 新药（NewDrugs）新药（New Drugs）：系指未曾在中国境内上市销售的药品。
对已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症的药品注册按照新药申请的程序申报，但改变剂型但不改变给药途径，以及增加新适应症的注册申请获得批准后不发给新药证书（靶向制剂、缓释、控释制剂等特殊剂型除外）。
新药经申请、检验、审评、生产现场检查合格后，由国家食品药品监督管理局（CFDA）审核发给新药证书，申请人已持有《药品生产许可证》并具备生产条件的。
科学家发明新药,治愈癌症作文
科学家发明新药,治愈癌症作文
在科学的大海里，终于找到了颗闪亮的星星！科学家们拼了老命，搞出了能打败癌症的新药！这简直是个天大的好消息，给那些
患者们送去了希望的曙光。
这新药啊，真的是医学界的骄傲！它可不是随便搞出来的，是
科学家们辛辛苦苦、一点一滴研究出来的。
从细胞开始，再到分子
层面，最后经过严格的临床测试，每一步都走得不容易。
这新药的作用真的很神奇！它能直接找到那些坏细胞，把它们
干掉，同时还能唤醒咱们身体里的“警察”，一起对付那些坏东西。
这样一来，既有效又安全，真是太牛了！
想想那些癌症患者，以前得受多少苦啊！现在有了这新药，他
们就能少受点罪了。
不用像以前那样，被病痛折磨得死去活来，还
得忍受化疗的副作用。
现在只要按时吃药，就有机会战胜癌症，生
活也能慢慢回归正轨。
这新药一出来，整个医学界都沸腾了！大家都说这是医学的一
大步，以后治疗癌症可能就不再是难题了。
这不仅能改变治疗方式，
还能推动医学更上一层楼。
科学家们也都受到了鼓舞，纷纷表示要继续努力，为人类健康做更多贡献。
总之啊，这新药的问世真是个好消息！让我们为科学家们点个赞，也为那些即将受益的患者们送上最真挚的祝福！。
治疗成人慢性乙型肝炎新药——富马酸替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy(R))
治疗成人慢性乙型肝炎新药——富马酸替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy(R))陈本川【摘要】富马酸替诺福韦艾拉酚胺由美国吉利德科学公司研发,是近十年来美国食品药品管理局(FDA)再次批准治疗成人慢性乙型肝炎的新药,商品名为Vermlidy(R),也是继富马酸替诺福韦二吡呋酯之后批准上市的第2个兼有抗乙型肝炎病毒和人免疫缺陷病毒的替诺福韦前体药.该文对Vemlidy(R)的非临床和临床药理毒理学、临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2017(036)004【总页数】7页(P457-462,后插1)【关键词】替诺福韦艾拉酚胺,富马酸;肝炎,乙型,慢性/成人【作者】陈本川【作者单位】抗病毒药物湖北省重点实验室,武汉430205【正文语种】中文【中图分类】R978.7;R512.62DOI 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.04.027乙型肝炎病毒(hepatitis B virus，HBV)属DNA病毒嗜肝病毒科，是严重危害人体健康和生命的传染病病原体，已成为全球重大的健康问题。
世界卫生组织(WHO)于2016年7月28日世界肝炎日发布2015年全球HBV感染的概况[1] 。
HBV可在机体外存活至少7 d，在此期间内，未经接受疫苗预防者，病毒仍会通过血液和人体其他体液密切接触使之感染。
HBV主要攻击肝细胞，导致急、慢性肝炎。
全球约有20亿人曾感染过HBV，其中，超过2.4亿人为慢性乙型肝炎(chronic hepatitis B，CHB)感染者，每年约68.6万例患者死于肝硬化和肝癌的HBV并发症。
HBV的传播有明显的地域性，东亚地区(包括中国大陆、中国香港地区、中国澳门地区、中国台湾地区)和撒哈拉以南的非洲，乙型肝炎的患病率最高，5%～10%的成年人群是长期感染者；亚马逊、东欧和中欧的南部地区也是乙肝慢性感染的高发区；中东和印度次大陆有2%～5%人群是慢性感染者；西欧和北美国长期感染者<1%。
伟哥冷知识
伟哥冷知识伟哥是一种著名的治疗勃起功能障碍（ED）的药物，它的主要成分是西地那非，也被称为“世界上最受欢迎的‘性’药物”。
伟哥的发现历程可以追溯到1992年，当时英国的一家药物公司正在研究一种治疗心脏病的新药。
这种药物通过扩张血管来增加心脏供血。
虽然这种药物在临床试验中对心脏病患者的效果并不明显，但参与试验的男性患者却普遍反映出了一个不寻常的副作用，即持续的坚挺勃起。
为了进一步研究这一现象，该公司组织了一项专门针对勃起功能障碍的研究，并最终在1998年将这种药物命名为“伟哥”（Viagra），并获得了美国FDA（美国食品药品监督管理局）的批准上市销售。
伟哥的作用机制与普通的勃起功能障碍药物不同。
一般来说，勃起功能障碍是由于血管收缩导致血液流入阴茎的数量不足，或是因为血液无法在阴茎内保持长时间流动。
而伟哥则通过抑制一种名为磷酸二酯酶5（PDE5）的酶的作用，从而放松血管，增加血液流入阴茎，从而帮助男性实现坚挺勃起。
虽然伟哥在治疗勃起功能障碍方面取得了巨大成功，但也有一些冷知识与其相关。
首先，伟哥并不是一种男性增强药物。
尽管有些人错误地认为伟哥可以提供更强烈的性欲和持久力，但事实上它只对勃起功能障碍有效，对性欲并没有直接影响。
其次，伟哥并不是在所有情况下都有效。
勃起功能障碍可能是由多种因素引起的，包括生理因素（如心血管疾病、糖尿病等）和心理因素（如压力、焦虑等）。
伟哥只能解决生理原因引起的勃起功能障碍，对于心理原因引起的则相对无效。
此外，伟哥并不适合所有人。
使用伟哥可能会出现一系列副作用，包括头痛、面部潮红、胃部不适等。
对于一些特定人群，如患有心脏病的人、正在服用硝酸甘油等药物的人，以及某些视网膜疾病患者，伟哥可能会有严重的风险，甚至引发心脏病发作或失明等严重后果。
因此，在使用伟哥之前，一定要先咨询医生并进行全面的健康评估。
最后，伟哥不会改变性取向。
有人曾认为伟哥能够改变性取向，或是增加对同性的吸引力。
勃起功能障碍治疗新药阿伐那非的药效药理研究
勃起功能障碍治疗新药阿伐那非的药效药理研究张延林;樊勇【期刊名称】《中国妇幼健康研究》【年(卷),期】2017(0)S2【摘要】目的:分析勃起功能障碍(erectiledysfunction,ED)治疗新药阿伐那非的药效药理研究。
方法:在2013年9月-2016年12月,选取在我院收治的108例ED患者,根据不同的治疗方法分为实验组与对照组,每组均为54例。
对照组应用常规安慰剂药物治疗方法,实验组应用阿伐那非治疗方法。
采用SPSS20.0统计学软件进行统计学分析两组患者的药效药理作用,再进行毒理动物试验研究,分析试验结果。
结果:(1)实验组患者阴茎勃起时间、阴茎周径、阴茎长度显著优于安慰剂对照组(P<0.05);(2)实验组收缩压、舒张压从基线的平均最大下降幅度分别为(25.22±2.01)mmhg、(19.36±1.14)mmhg,对照组收缩压、舒张压从基线的平均最大下降幅度分别为(15.26±1.25)mmhg、(12.26±1.11)mmhg,收缩压、舒张压从基线的平均最大下降幅度分别为(25.22±2.01)mmhg、(19.36±1.14)mmhg,实验组收缩压和舒张压水平相比起对照组降低更快,具有统计学意义(P<0.05);(3)阿伐那非无致癌作用;结论:勃起功能障碍治疗新药阿伐那非的药效药理作用显著高于安慰剂,能够有效改善舒张压和收缩压。
【总页数】2页(P68-69)【关键词】勃起功能障碍;新药阿伐那非;药效药理【作者】张延林;樊勇【作者单位】北京昭衍新药研究中心有限公司【正文语种】中文【中图分类】R96【相关文献】1.治疗勃起功能障碍新药他达那非 [J], 储刚;王进欣;李念光;尤启冬2.ED治疗新药阿伐那非药理毒理研究综述 [J], 刘为中;何广卫;崔进3.阿伐那非治疗勃起功能障碍的研究 [J], 肖二龙;关新强;崔洪雨;王志平4.西地那非对充血性心力衰竭患者的运动、神经激素激动作用及勃起功能障碍的影响-对勃起功能障碍治疗的一项双盲、安慰剂对照、随机、前瞻性研究 [J], 王俊生因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
甲磺酸酚妥拉明调研报告
甲磺酸酚妥拉明片再调研报告化药项目经理盛迪红2006-3-10项目背景及运行状态依据陈总指示，研发部对在研项目进行再次调研、梳理和评估，报告如下：2002年2月江西汇仁制药与烟台只楚药业签订该项目的技术转让合同，目前该项目已完成临床研究，报产省局已撤回。
合同总额为78万，已支付70万。
一、项目简介甲磺酸酚妥拉明片（Phentolamin Mesylas Tablets）最初由瑞士汽巴嘉基公司开发用于心血管药。
用于治疗勃起功能障碍由美国Zonagen公司开发，美国先令葆雅公司生产，1998年6月在墨西哥首先上市。
数据显示，目前我国ED治疗药物（俗称壮阳药）市场至少有600亿元的市场潜力，而治疗ED药物的实际年销售额不过40亿元左右，仅为理论市场的1/15，未来的市场容量非常大。
ED在临床医学上是一种常见病，有关调查表明在我国40岁以上的男性中，大约有52%的人患有不同程度的勃起功能障碍。
目前我国病人中只有6%的人会到医院就诊。
大多数病人都没有得到很好的治疗。
公司临床研究表明：甲磺酸酚妥拉明片组临床总有效率为65.14%，显著高于安慰剂组的31.82%。
国家有关临床药理基地的临床观察统计，西地那非的临床有效率为60%；酚妥拉明为50%，起效时间基本相同（15-30分）。
Ugarte等人在墨西哥进行的一项多中心研究，该研究中,患者服用西地那非或酚妥拉明)8周,采用国际勃起功能指数和整体疗效问卷进行评估结果显示,IIEF 量表勃起功能方面的评分,西地那非组显著高于酚妥拉明组。
据SFDA南方所查询：江苏联环药业的甲磺酸酚妥拉明分散片分别在2005年1月和2004年1月份杭州市药品零售市场销售金额排序中排名3位和第4位，市场份额为11.68％和11.36％。
另据中国医药数字图书馆数据查询甲磺酸酚妥拉明片在杭州2004年4月份零售市场排名第99位。
目前尚无查到其他城市和时间段相关数据。
本项目剂型为片剂，规格为40mg。
全球最新抗抑郁症新药
全球最新抗抑郁症新药关于《全球最新抗抑郁症新药》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
伴随着大家压力的逐渐扩大，愈来愈多的人刚开始得了了精神疾病，尤其是抑郁症的患病率，也越来越愈来愈高了。
我们所了解的许多知名人物，都以前遭受过抑郁症的困惑，假如不可以对焦虑症患者开展立即的内心输通，病人乃至可能会出现寻短见的趋向。
抑郁症的治疗方式之一便是用药治疗。
那麼，能够治疗抑郁症的药品有什么呢？一、单胺氧化酶异丙肼是上世纪50年代面世的第一个抗焦虑药。
异丙肼原是一种抗结核药，因为有多讲、注意力不集中、失眠和欣快乐等神经中枢激动功效，1957年使用于抑郁症患者并取得成功。
临床实验确认其可大逆转利血平造成的冷漠、犯懒，另外，脑单胺成分上升。
推断其神经中枢激动和抗抑郁功效是由于人的大脑单胺氧化酶受抑止单胺溶解降低，使突解空隙单胺成分上升的原因。
进而提醒了动物行为和人的大脑单受类递质中间的内在联系，拥有关键基础理论和实践活动实际意义，为精神药理学和精神类疾病病因学科学研究确立的基本。
归属于这一类的也有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。
这种药品曾一度广泛运用，没多久因相继出現与一些食材和药品相互影响，造成高血压危象、亚急性淡黄色肝萎缩等比较严重副作用而淘汰。
80年代中后期出現了新一代半天受抗霉素缓聚剂，即交叉性单胺氧化酶一个亚型（MAO-A）抑郁症剂，它的特性是：1对MAO-A可选择性高，对另一种同功酶MAO-B可选择性小，故仍生物降解食材中的酷胺，进而降低高血压危象风险性。
二、三环类它的化学结构与氯丙嗪类似，本以为可能是一种新的抗精神病药，但临床研究結果大出所想，该药对精神分裂症失效，却能改进抑郁症心情。
之后又经很多，双盲安慰剂对照科学研究确认，进而替代单胺氧化酶缓聚剂，一跃变成抑郁症治疗的优选药，垄断性抗抑郁药物销售市场长达30年之久。
三环类抗抑郁药物现有商品10多种，在我国除丙咪嗪外也有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。
新药治疗乳腺癌的最新进展
新药治疗乳腺癌的最新进展引言乳腺癌是威胁女性健康的常见恶性肿瘤之一，全球范围内乳腺癌的患病率逐年上升。
虽然传统的乳腺癌治疗方法如手术切除、放疗和化疗在一定程度上取得了成功，但仍然存在许多挑战和不完善的地方。
近年来，随着科学技术的不断进步和临床研究的深入，新药治疗乳腺癌的研发取得了显著进展。
本文将介绍几种最新的乳腺癌治疗药物及其相关研究进展。
1. CDK4/6抑制剂CDK4/6抑制剂是一类新型的药物，可通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）来阻断乳腺癌细胞的增殖。
其中较为常用的CDK4/6抑制剂有帕博利珠单抗（Pablociclib）、利妥昔单抗（Ribociclib）和阿比替尼（Abemaciclib）。
多项临床研究表明，这些药物在联合激素治疗中的应用可以显著延长乳腺癌患者的无进展生存时间，并且副作用较小。
目前，CDK4/6抑制剂已经被FDA批准用于一线和二线治疗乳腺癌。
2. PARP抑制剂PARP抑制剂是另一类新型的治疗乳腺癌的药物，主要通过抑制多聚腺苷酸核苷酸酶（PARP）来阻断DNA修复机制，从而导致细胞死亡。
奥拉帕尼布（Olaparib）是目前应用较广泛的PARP抑制剂之一，已被FDA批准用于治疗BRCA1/2突变阳性的复发性乳腺癌。
研究显示，奥拉帕尼布可以显著延长乳腺癌患者的无进展生存时间，并且对BRCA1/2突变阴性的患者也有一定的疗效。
此外，还有其他PARP抑制剂（如尼拉帕尼布、雷帕霉素）正在进行临床试验，有望成为乳腺癌治疗的新选择。
3. 免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂是一类通过抑制肿瘤细胞与免疫细胞之间的抑制信号来增强免疫系统攻击肿瘤的药物。
在乳腺癌中，PD-1和PD-L1是较为常见的免疫检查点分子。
根据临床试验的结果，一些免疫检查点抑制剂如帕伐单抗（Pembrolizumab）、阿特奎（Atezolizumab）等在治疗三阴性乳腺癌和转移性乳腺癌时显示出一定的活性和临床疗效。
新一代抗精神分裂症药物奥氮平
中国新药杂志CHINESE NEW DRUGS JOURNAL1999年第8卷第3期vol.8No.31999新一代抗精神分裂症药物奥氮平陆国才 袁伯俊 摘要 通过查阅近5年文献，对新一代抗精神分裂症药物奥氮平的药理、毒理和临床应用进行综述。
关键词 奥氮平；DA受体拮抗剂；5-HT受体拮抗剂；药理学；毒理学OLANZAPINE：A NEW GENERATION OF ANTIPSYCHOTIC DRUGLu Guocai,Yuan Bojun(New Drug Evaluation Center,Second Military Medical University,Shanghai 200433) ABSTRACT The pharmacology,toxicology,and clinical uses of olanzapine were reviewed. KEY WORDS Olanzapine;Dopamine antagonist;Serotonin antagonist;Pharmacology; Toxicology 奥氮平(olanzapine)是噻吩苯并二嗪的衍生物, 化学名为2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪)-10H-噻吩［2,3b］［1,5］苯并二嗪, 属非经典抗精神病药物。
它与氯氮平(clozapine)结构和药理作用相似。
与氟哌啶醇比，患者对奥氮平的耐受性较氟哌啶醇好，不良反应少，国外已广泛用于治疗多种精神疾病。
现就奥氮平的药理学、毒理学研究及临床应用作一综述。
1 药理学1.1 药效学 Moore 等［1］对奥氮平的行为药理学研究表明，奥氮平能抑制多巴胺拮抗剂诱导的行为异常。
如对阿朴吗啡诱导的啮齿类攀爬, RU24213诱导的嗅物动作,A68930诱导的理毛及咀嚼动作等有效。
服用10 mg/kg 奥氮平就可完全阻断躲避行为及阿朴吗啡诱导的攀爬。
奥氮平可在较低剂量(ED50 0.35 mg/kg,po)抑制5-HT酸诱导的小鼠头部抽动, 而抑制阿朴吗啡诱导的攀爬需较大剂量(ED50 2.8 mg/kg,po)。
能替代华法林的新药
能替代华法林的新药
赵煜宸
【期刊名称】《心血管病防治知识》
【年(卷),期】2011(000)003
【摘要】一些心房颤动患者适合马上更换新药治疗,但不是全部都需要.rn最近获批的替代华法林的新药物达比加群(以商品名Pradaxa上市),在房颤患者预防毕中方面较华法林更为有效,且出现脑出血较少,同时可以简化患者的生活.rn60多年以来,华法林(商品名Coumadin,Jantoven.普药)是主要的抗凝血药,被数百万心房颤动患者用于降低发生有害甚至致命性血凝的儿率华法林是种良药,能有效预防血液中形成血块,且价格便宜,被广泛使用.但是服用华法林有点像在走钢索.如果服用量不够,将有形成血凝块的风险.服用太多,凝血时间过长,又容易发生出血问题.许多情况会使钢索摇晃,包括饮食、身体状况、各类药物、维生素、补充剂和草药.
【总页数】2页(P36-37)
【作者】赵煜宸
【作者单位】
【正文语种】中文
【相关文献】
1.有什么药可以替代华法林? [J], 徐正亮
2.华法林的替代药物是否安全及有效? [J], 李绍南
3.新型抗凝药Dabigatran或将成为华法林替代品用于治疗静脉血栓栓塞 [J],
4.ESC 2010挑战华法林:抗凝新药"三英战吕布" [J], 施仲伟
5.比华法林更优秀的抗凝新药 [J],
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不知疲倦的追梦人一一记石家庄万年春医药科技有限公司总工程师刘宝顺先生
不知疲倦的追梦人一一记石家庄万年春医药科技有限公司总工程师刘宝顺先生今年85岁高龄的刘宝顺先生，是一名生命科学专家，他是石家庄万年春药业的总工程师，国家级1.1类“爱地那非”创新药发明人。
刘宝顺先生几十年如一日，在科研的险滩中辛勤耕耘，艰难跋涉，被誉为“点燃创新之火的时代先锋”。
刘宝顺先生放弃了优厚的待遇，曾多次拒绝国外研究机构的高薪聘请，他把毕生精力投入到祖国科技创新的事业中，为祖国的繁荣富强，默默无闻地贡献着智慧与力量。
“爱地那非”是国家批准生产的1.1类新分子实体（NCE）口服药物，是建国以来国人研发出唯一的一个治疗ED病的化学新分子实体药，具有国际领先地位。
目前已获得包括我国在内的五大洲十七个主流发达国家的发明专利权。
研发背景：ED病是男性最常见的性功能障碍，调查显示：在我国40岁以上男性中，52%有不同程度的性功能障碍。
其中90%的人有口服需求，有近4亿人群迫切需要提高性生活质量，上个世纪九十年代，辉瑞公司开发出治疗ED病新药“万艾可”（伟哥）。
“万艾可”在2000年进入了中国市场，销售量惊人，人们只能眼睁睁让美国公司垄断了我国每年近百亿的市场份额。
研发过程：刘宝顺先生带着浓厚的家国情怀，2005年率领研发团队承担着国家“十五”创新药“爱地那非”的研究课题。
他心里清楚，原始创新药开发风险高，整个开发过程涉及药物合成、化合物筛选、药物制剂的研究、药品质量控制研究、药代动力学研究、多期临床试验研究等，研发过程漫长，如果其中有一个环节出了问题就会导致开发终止或失败，即使一切顺利，从药品开发到最终批准上市也需要10-15年时间，探索结果难以预测，但他不惧这些，心中想的全是国家利益、人民福祉。
为提高研究效率，他利用高效分子模拟算法，在保持量子力学精度的基础上，将分子动力学的计算速度提升了数个数量级。
首创“多尺度建模+高性能计算”，高标准地完成了靶点结构解析、预测与精修、苗头化合物筛选、先导化合物优化等。
非甾体抗炎新药――尼美舒利
非甾体抗炎新药――尼美舒利尼美舒利(nimesulide)，商品名为美舒宁(mesulid)，是一新型的非甾体抗炎药(NSAIDs)。
化学名称为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺，结构式如下。
1药理作用本品是磺酰苯胺的衍生物，故对环氧化酶(COX)有选择性的抑制作用，是前列腺素(PG)生物合成的要害酶。
COX有两个亚型，即COX1和COX2。
COX1是结构酶，主要在胃内合成前列腺素类物质，通过各种机制，帮助维持胃粘膜的完整性和正常的肾功能。
COX2是诱导酶，存在于白细胞中，在炎症和疼痛时合成PG。
本品高度选择性抑制COX2的活性，对C OX1抑制作用不明显，故在发挥有效的抗炎作用的同时，减少了其它NS AIDs常见的消化性溃疡和出血的副作用。
本品对COX2的IC50值与COX1的IC50值之比是139［1］。
吲哚美辛对COX2与COX1的IC50值之比是0.0 2。
当以吲哚美辛对COX2的IC50值为1时，本品对COX2的选择作用是吲哚美辛的6 950倍。
本品减少激活的中性粒细胞产生超氧阴离子，清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶(弹性蛋白酶和金属蛋白酶)的活性起到强盛的抗炎、消肿作用，对呼吸道结缔组织及软骨组织作用更明显。
通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜碱性细胞释放组胺，不会促使白三烯的合成，因而不会像阿司匹林等引起变态反应，导致支气管痉挛，故可安全用于哮喘病人。
大鼠实验表明，po本品和直肠给药对酵母诱发的发热有明显的退热作用，且比对乙酰氨基酚更强更持久。
本品的退热作用以半数有效量(ED 50)计，po比对乙酰氨基酚强200倍，直肠给药则强60倍。
po解热持续时间比对乙酰氨基酚长3倍，其镇痛作用强而持久，为阿司匹林的25倍，丙氧芬的5倍。
2药动学po本品吸收迅速安全，健康志愿者po 100 mg后［2］，平均血浆浓度为2.86 mg*L-1～4.58 mg*L-1，达峰时间为1.22 h～3.83 h。
医学领域新药研究进展
医学领域新药研究进展一、医学领域新药研究的最新进展近年来，医学领域的新药研究取得了令人瞩目的进展。
随着科技的不断发展，研究人员们不断探索新的药物治疗方法，为人类健康带来了新的希望。
二、基因编辑技术在新药研究中的应用基因编辑技术作为一种革命性的生物技术，正在被广泛应用于医学领域的新药研究中。
通过基因编辑技术，研究人员可以精准地修改人类基因，研发出针对特定疾病的个性化治疗药物。
这一技术的应用为治疗一些罕见病和遗传性疾病提供了新的可能性。
三、纳米技术在药物传递中的突破纳米技术作为一种前沿技术，正在被广泛应用于药物传递系统中。
通过纳米技术，药物可以被包裹在纳米粒子中，提高药物的稳定性和生物利用度，减少药物对人体的毒副作用。
这种新型的药物传递系统为治疗癌症等疾病提供了新的途径。
四、人工智能在药物筛选中的应用人工智能技术的快速发展，为药物研究领域带来了新的机遇。
通过人工智能算法，研究人员可以快速筛选出具有潜在治疗效果的化合物，加速新药的研发过程。
人工智能技术的应用为药物研究提供了新的思路和方法。
五、药物再利用的新趋势药物再利用是指将已经上市的药物重新应用于其他疾病治疗的方法。
近年来，药物再利用成为了新药研究的热点之一。
通过药物再利用，研究人员可以节约研发成本，缩短研发周期，快速推出新的治疗药物，为患者带来更多选择。
六、结语随着科技的不断进步，医学领域的新药研究将迎来更多的突破和进展。
基因编辑技术、纳米技术、人工智能技术等新技术的应用，为新药研究带来了新的机遇和挑战。
相信在不久的将来，我们将迎来更多更有效的治疗药物，让人类健康得到更好的保障。
ED的药物治疗
ED的药物治疗1 激素类药物也称雄激素替代疗法，适用于内分泌性ED，包括原发性和继发性性腺机能低下所引起的ED。
(1)原发性性腺机能低下：睾丸肿瘤、外伤、手术、Klinfelter综合征等病变可导致体内睾酮水平下降，可采用长效睾酮，环戊丙酸睾酮，庚酸睾酮，十一酸睾酮酯等睾酮替代治疗。
目前较多使用的安雄(十一酸睾酮酯)，是理想的口服药物，它经淋巴吸收，不首先经过门脉系统，肝脏毒性小，效果良好。
睾酮替代治疗应注意肝功能，血脂变化以及钠潴留等副作用，睾酮过量可出现红细胞增多症，动脉粥样硬化并有发生血管栓塞的危险。
(2)继发性性腺机能低下：继发于下丘脑及垂体病变，由于缺乏促性腺激素造成性腺发育停滞，体内睾酮，FSH和LH水平均降低，一般采用绒毛膜促性腺激素(HCG)和促性腺激素释放激素(GnRH)联合治疗。
可用HCGl000—2000IU皮下注射，每周3次，也可使用GnRH皮下微量泵治疗，促使睾丸生精上皮发育及睾酮的合成，不仅可使性欲、性功能恢复，而且生精上皮也得以发育。
2 非激素类药物激素类药物治疗ED毕竟占少数，非激素类药物治疗仍然占主导地位，根据药物作用的部位大致可将其分为以下几类：(1)作用于中枢的口服药物①肾上腺受体拮抗剂育亨宾(Yohimbine)：是可逆行的α2肾上腺受体拮抗剂。
是现有治疗ED药物中应用时间较长的口服药，治疗心理性ED有效率为46％，而对器质性ED效果差，这是因为人阴茎海绵体组织中所含α2受体较少。
常用剂量为20—30mg／日，副反应有恶心、头痛、消化不良、一过性血压升高等。
酚妥拉明(Phentolamine)：作为α-肾上腺受体拮抗剂已用于阴茎海绵体注射治疗，口服酚妥拉明治疗ED也已在临床上应用，对轻中度ED患者性交前服用可起到—畸定效果，但剂量因人而异。
②多巴胺类阿扑吗啡(Apomorphine)：为多巴胺激动剂，经研究证实它可刺激中枢神经系统与性有关的多巴胺受体，使脑内，的多巴胺系统激活，大脑皮层以及包括下丘脑在内的边缘系统控制与促进勃起的功能也随之被激活，也可通过骶副交感神经丛扩张阴茎海绵体血管，但其存在明显的副反应如恶心、眩晕、呕吐等而限制其临床应用。
药物LD50和ED50的测定
长期给予动物低剂量的药物，观察动物出现的慢性毒性反应和器官损害情况，评估药物的 慢性毒性。
动物模型建立方法
急性毒性试验
通过单次或短时间内多次给予动物不同剂量的药物，观察动物出现的毒性反应和死亡情况 ，计算LD50值。
亚急性毒性试验
连续多日给予动物一定剂量的药物，观察动物出现的毒性反应和器官损害情况，评估药物 的亚急性毒性。
给药途径
常用的给药途径有口服、皮下注射、腹腔注射等 ，应根据药物的性质和试验目的选择合适的给药 途径。
试验动物
常选用小鼠、大鼠、豚鼠等啮齿类动物，雌雄各 半，年龄、体重相近。
观察指标
观察动物的中毒表现、死亡时间、死亡数量等， 记录并分析数据，计算LD50和MTD。
亚急性毒性试验法
测定原理
试验动物
给药途径
ED50（Effective Dose 50%）是指 药物引起50%实验动物出现预期效应 的剂量，是评价药物疗效的重要指标 。
ED50意义
通过测定ED50可以了解药物的疗效大 小，为临床用药提供参考，确保用药 剂量能够达到预期的治疗效果。
LD50与ED50关系
安全性窗口
LD50与ED50的比值被称为安全性窗口，它反映了药物的安 全范围。安全性窗口越大，药物的安全性越高。
猴
与人类亲缘关系最近，常用于高级神经活动、生 殖毒性等方面的研究。
常用实验动物种类及特点
小鼠
繁殖力强，生长周期短，易于饲养管理，常用于 初步毒性筛选。
犬
对药物的吸收、分布、代谢和排泄与人类相似， 适用于长期毒性试验和药代动力学研究。
ABCD
大鼠
与人类生理生化指标较接近，常用于毒性机制研 究和药物安全性评价。
韩国批准ED治疗新药udenafil片上市
韩国批准ED治疗新药udenafil片上市
佚名
【期刊名称】《世界临床药物》
【年(卷),期】2006(27)3
【摘要】韩国食品与药品管理局（KFDA）批准Dong-A Pharmaceutical公司用于治疗勃起功能障碍（ED）的新型磷酸二酯酶抑制剂udenafil片（Zydena）上市。
【总页数】2页(P131-132)
【关键词】治疗新药;上市;韩国;食品与药品管理局;磷酸二酯酶抑制剂;ED;勃起功能障碍
【正文语种】中文
【中图分类】R97;R95
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