第六章 胆碱受体激动药
第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
1
识别毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应
2
描述有机磷酯类药物中毒症状和解救
3
领会其他药物作用特点
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)
【药理作用】小剂量Ach静脉注射可 激动心脏、胃肠等到平滑肌和腺体的M受 体；剂量稍大时，还可激动N受体，产生 相应的作用。 1.M样作用
一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(neostigmine) 【体内过程】本药脂溶性低，口服吸收少而不规则 【药理作用】 本药通过与胆碱酯酶结合，形成新 斯的明和胆碱酯酶的复合物，抑制胆碱酯酶活性， 使突触间隙的乙酰胆碱堆积，激动胆碱受体，表 现为M和N样作用。 【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.陈发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药中毒
【中毒机制】有机磷酸酯类可经消化道、 呼吸道、粘膜及皮肤吸收。进入机体后， 其中亲电子的磷原子与胆碱酯酶的酯解部 位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成难以 水解的磷酰化胆碱酯酶。（见图6-2）结 果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力， 导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系 列中毒症状。
【中毒表现】 有机磷酸酯类使体内乙酰 胆碱大量堆积，故中毒表现多样性。轻者 以M样症状为主，中度者可同时有M样症 状和N样症状，严重中毒者除出现外周M 和N样中毒症状外，还出现中枢神经系统 中毒症状，表现为先兴奋，如不安、谵妄、 精神错乱以及全身肌肉抽搐，进而因过度 兴奋转入抑制，出现昏迷，终因血管运动 中枢抑制导致血压下降，呼吸中枢麻痹而 致呼吸停止。
【不良反应】 治疗量副作用较小。过量可 致“胆碱能神经过度兴奋症状”如恶心、 呕吐、腹痛以及肌肉颤动等 【禁忌证】 本品禁用于机械性肠梗阻、尿 路梗塞和支气管哮喘。
第六章-胆碱受体激动药
M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降
N样作用，有时也可引起血压升高
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
C．必须迅速解除M样症状
D．以上均不是
3．有机磷农药能与__________发生不可逆结合，使体内的__________堆积 ，引起________、___________及________________中毒症状。
4．新斯的明为_________抑制药，其对_______兴奋作用最明显；对
________和 ________平滑肌也有较强的兴奋作用。
请思考：
1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？ 2．有效的解救药有哪些？怎样应用？ 3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) 毒扁豆碱（physostigmine） 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium) 地美溴铵(demecarium bromide) 加兰他敏 (galanthamine)
2 熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床
应用、不良反应与用药护理
3 了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
§6-2 抗胆碱酯酶药
甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059） 、 对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（DDV ）、乐果、敌百虫等 。
6第六章胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
主要是小梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化 ，阻碍了房水循环，引起眼内压生高。
青光眼
闭角型(急、慢性充血性青光眼)
患者虹膜角膜角狭窄，阻碍房水回流，引起 眼内压生高。
[临床应用]
• 2.虹膜炎 • 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连 • 3.其他
– 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的 口腔干燥。
• 1990年，布雷特（David Bredt）和斯奈德 （Solomon Snyder）发现一氧化氮合成酶 （NOS）。
心血管领域的巨大进展：
内皮生物学
《内皮生物学杂志》应运而生 几十种NO工具药被研制开发 “伟哥（viagra）”等基于NO机理研制的药物 ……
NO的启示
NO的启示
• Idea是科学研究的首要因素。 • 尊重实验结果，让实验说话。 • 活跃、竞争的学术思想是独创精神 不可缺少的土壤 •……
-
+
+ +++ +++ ++
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+++ ++ +++ +
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± +++ +++ ++
N样作用
++ +++
+ -
卡巴胆碱(carbachol)目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
醋甲胆碱(methacholine)对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
第六章 胆碱受体激动药
第六章胆碱受体激动药一、名词解释1.调节痉挛2.胆碱能危象二、选择题1.毛果芸香碱的药理作用是（）A.收缩瞳孔开大肌B.调节麻痹C.升高眼内压D.增加唾液腺的分泌E.收缩睫状肌辐射状纤维2.毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是（）A.视近物清楚，视远物模糊B.视近物模糊，视远物清楚C.视近物、远物均清楚D.视近物、远物均模糊E.以上都不对3.毛果芸香碱滴眼，瞳孔缩小是由于（）A.睫状肌收缩B.虹膜辐射肌松弛C.抑制胆碱酯酶D.兴奋瞳孔括约肌M受体，括约肌收缩E.阻断瞳孔括约肌M受体，括约肌收缩4.毛果芸香碱的缩瞳机制是（）A.阻断虹膜α受体，开大肌松弛B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛C.激动虹膜α受体，开大肌收缩D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多5.毛果芸香碱对眼睛的作用不包括（）A.瞳孔缩小B.降低眼内压C.睫状肌松弛D.调节痉挛E.视近物清楚6.新斯的明用于重症肌无力是因为（）A.对大脑皮层运动区有兴奋作用B.增强运动神经乙酰胆碱酯酶复活C.抑制胆碱酯酶和兴奋骨骼肌N2胆碱受体D.兴奋骨骼肌中M胆碱受体E.促进骨骼肌Ca2+内流7.新斯的明对下列哪一个作用最强大（）A.收缩胃肠平滑肌B.收缩膀胱逼尿肌C.收缩支气管平滑肌D.收缩骨骼肌E.舒张骨骼肌8.关于新斯的明的叙述，正确的是（）A.为叔胺类药物B.口服吸收良好C.易透过血脑屏障D.可被血浆假性胆碱酯酶水解E.注射给药t1/2约10h9.关于新斯的明的叙述，不正确的是（）A.对骨骼肌兴奋作用最强B.为难逆性抗胆碱酯酶药C.可直接激动骨骼肌N2受体D.可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱E.禁用于支气管哮喘患者10.急性有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是（）A.腹痛、腹泻B.流涎C.瞳孔缩小D.尿失禁E.肌肉颤动11.对一口服有机磷农药中毒的患者，下列抢救措施中错误的是（）A.迅速洗胃B.吸氧C.待阿托品疗效不好时，加用碘解磷定D.及早、足量、反复注射阿托品E.硫酸镁导泻12.阿托品不能解除有机磷中毒的那一毒性症状（）A.肺部湿罗音B.呼吸道分泌物增多C.骨骼肌震颤D.腹痛、腹泻E.瞳孔缩小13.可用于诊断重症肌无力的药物是（）A.新斯的明B.毒扁豆碱C.依酚氯胺D.安贝氯胺E.加兰他敏14.治疗重症肌无力最好选用（）A.毛果芸香碱B.新斯的明C.毒扁豆碱D.阿托品E.加兰他敏15. 新斯的明对下列效应器兴奋作用最强的是（）A.心血管B.腺体C.眼D.骨骼肌E.支气管平滑肌16.治疗手术后腹气胀和尿潴留最好选用（）A.毛果芸香碱B.新斯的明C.毒扁豆碱D.阿托品E.加兰他敏17.新斯的明与毒扁豆碱的相同点是（）A.均为叔胺类化合物B.均有较强的中枢作用C.均可抑制胆碱酯酶D.口服注射均易吸收E.临床应用完全一致18.有机磷酸酯类的中毒机制是（）A.激活胆碱酯酶B.抑制胆碱酯酶C.激活磷酸二酯酶D.抑制磷酸二酯酶E.抑制腺苷酸环化酶三、填空题1.毛果芸香碱对眼的作用是：、和。
第6章 胆碱受体激动药
睫状肌
晶状体
悬韧带
对腺体作用 皮下注射10-15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、 皮下注射10-15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、 10 毛果芸香碱 唾液腺的分泌，滴眼时若吸收后可产生腺体作用。 唾液腺的分泌，滴眼时若吸收后可产生腺体作用。
虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜 虹膜炎：与扩瞳药交替使用， 与晶状体粘连。 与晶状体粘连。 口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌，可治 口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌， 疗颈部放疗后的口腔干燥。 疗颈部放疗后的口腔干燥。
Ach主要作为药理学研究的工具药。 主要作为药理学研究的工具药。 主要作为药理学研究的工具药 [药理作用 药理作用] 药理作用 心肌 负性肌力、负性频率、 负性肌力、负性频率、负性传导 胃肠、泌尿道、支气管（ ） 胃肠、泌尿道、支气管（+） 平滑肌 M样作用 样作用 小量） （小量） 腺体 眼 N样作用 样作用 大量） （大量） 中枢作用 N1-R N2-R 括约肌（ ） 括约肌（-） 血管（ ） 血管（-） （+） ） 瞳孔括约肌、睫状肌（ ） 瞳孔括约肌、睫状肌（+） 神经节（ 交感、副交感（ ） 神经节（+ ）交感、副交感（+） 骨骼肌（+） 骨骼肌（ ）
[药理作用] 药理作用] 小剂量兴奋, 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 、对N 2、对N2受体兴奋 、对N 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高 血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) (pilocarpine,匹鲁卡品 [药理作用] 药理作用] 选择性(直接)激动M 选择性(直接)激动M-R 缩瞳 眼睛 降低眼内压 调节痉挛 腺体 心血管的影响小 口腔干燥 虹膜炎 青光眼（首选） 青光眼（首选） [临床应用 临床应用] 临床应用
第6章胆碱受体激动药
第六章胆碱受体激动药一．M、N胆碱受体激动药Ach1、M样作用（小剂量主要激动MR）（1）心血管系统①心脏功能:三负②对血管与血压的影响小剂量i.v 血管内皮细胞M3受体释放内皮依赖性舒张因子(NO) 平滑肌松弛（扩血管）血压一过性下降激动交感神经末梢突触前膜M1受体，NA释放减少，间接扩张血管大剂量：升高血压，与兴奋交感神经末梢及激动肾上腺髓质有关（2）平滑肌收缩(胃肠道、支气管、膀胱逼尿肌) -M3R 舒张（胃肠道和膀胱括约肌）（3）腺体分泌增加（4）眼：（瞳孔括约肌和睫状肌M受体）缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2、N样作用大剂量——其效应取决于神经支配的优劣势二．M胆碱受体激动药毛果芸香碱(选择性激动M受体，产生M样作用。
对眼睛和腺体的作用最强。
对眼的作用（1）缩瞳兴奋瞳孔括约肌（环状肌）的M受体，使瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小(2) 降低眼内压缩瞳使虹膜向瞳孔中心拉紧，致使前房角间隙扩大，房水易经巩膜静脉窦而进入血液循环，使眼压降低(3)调节痉挛激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
2.对腺体作用激动腺体M受体，腺体分泌明显增加，汗腺、唾液腺最强3.对平滑肌的作用兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊及胆道平滑肌4.对心血管系统的影响I.V（0.1mg/kg)，可引起心率和血压短暂下降可能与激动心脏M受体有关【临床应用】(主要用于眼科)1.青光眼首选药物，闭角型效果好，开角型早期有效2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。
同时汗液分泌也明显增加。
4、抗胆碱药阿托品中毒的解救N胆碱受体激动药烟碱(,尼古丁）1、兴奋N N R（为主）和N M R对NR的作用呈双向性：小剂量（+）大剂量（-）2、实验表明，小剂量烟碱可增强记忆力，改善AD和PD。
第六章第一节MN胆碱受体激动药.doc
第六章第一节MN胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。
第一节M，N胆碱受体激动药本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。
乙酰胆碱乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。
由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。
但如了解其生理、药理作用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。
乙酰胆碱和毛果芸香碱的化学结构「药理作用」1.M样作用静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。
舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子（endothelium-dependent relaxing factor，EDRF，现多认为EDRF即是一氧化氮（NO））所致。
2.N样作用剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同，受交感神经节前纤维支配），使之释放肾上腺素。
许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的，通常是其中一种占优势。
例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。
故在大剂量Ach作用下，全部神经节（具N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。
医学专题第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药3267
第二十页，共三十七页。
ACh堆 积
(duījī)
ACh大量(dàliàng) 堆积
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一、 新斯的明 (neostigmine)
[Mechanisms]
与AChE结合，形成的氨基(ānjī)甲酰化 AChE较难水解，造成ACh堆积，表现出 ACh的全部作用。
20
第二十一页，共三十七页。
[Pharmacological effects]
新斯的明可用于此类药的解毒。
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第二十四页，共三十七页。
二、有机磷酸酯类 (Paraoxon)
有机磷酸酯能与AChE牢固结合，使 AChE失去活性，造成体内ACh大量持久 堆积，对人、畜均有极大危害。
主要用作农业杀虫剂或军事化学(huàxué) 毒剂。
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第二十五页，共三十七页。
[中毒症状 ] (zhèngzhuàng)
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第七页，共三十七页。
二、M-R激动药——毛果芸香碱 [Pharmacological actions]
选择性激动M-R，发挥(fāhuī)M样作用。 特点：
对眼及腺体的作用最强
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第八页，共三十七页。
1、对眼的作用
(1) 引起(yǐnqǐ)缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
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第九页，共三十七页。
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
激动腺体的M-R，使汗腺和唾液腺等分泌 增加。
12
第十三页，共三十七页。
[Clinical uses]
全身用药不良反应多，故一般只用于眼科。
1、治疗青光眼
胆碱受体激动药
2.缩瞳作用
M样作用，可用阿托品拮抗
氨甲酰甲胆碱
对胃肠道及膀胱平滑肌的选择作用明显，对心血管几无作用，较安全。口服或皮下注射，用于手术后腹气胀与尿潴留
N
烟碱
胆碱酯酶抑制剂
易逆性
新斯的明
水解速度非常慢，导致胆碱酯酶长时间受到抑制，而无法分解Ach，使Ach累积
对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，促进胃酸分泌。对骨骼肌作用最强，因为它能与骨骼肌运动终板上N2受体结合，促进运动神经末梢释放Ach
1.重症肌无力
2.手术后腹胀气及尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.肌松药的解毒：用于非去机化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒解救
5.滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视
副作用较小，可出现恶心、呕吐、出汗、心动过缓肌肉震颤或肌麻痹等。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻等
毒扁豆碱
局部应用治疗青光眼，能通过血脑屏障，也用于中枢胆碱阻断药中毒
难逆性
有机磷酸脂类
进入体内后，亲子性的磷与胆碱酯酶的酯解部位中丝氨酸的羟基进行共价键结合，形成的磷酰化胆碱酯酶不易水解
轻、中、重度中毒分别表现M样症状、M及N样症状同时出现、M及N样症状伴中枢神经系统症状
解救：及早、足量、反复注射阿托品，与胆碱酯酶复眼：M受体激动时括约肌收缩，瞳孔缩小。虹膜向中心拉紧后根部变薄，使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易通过小梁网到达睫状前静脉而进入血循环，使眼压降低；睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，对晶状体的牵拉作用减弱，晶状体变凸，屈光度增加，称调节痉挛
2.腺体：分泌增加
3.平滑肌：增加其收缩力和张力
第六章胆碱受体激动药（Ach）和作用于胆碱酯酶药
代表药物
药理学第六章胆碱受体激动药以及作用
毒扁豆碱（physostigmine，依色 林，eserine）
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性 作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中 药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用 比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效 减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
第二节 作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样 作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（ACh E），主要存在于胆碱能神经元、神经 肌肉接头等组织中，水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经 胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中，因 其对乙酰胆碱的特异性较低，故此酶 又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
2. 腺体：分泌增加，尤以唾液腺和汗腺最 为明显。
临床应用
1．青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对 开角型青光眼也有一定疗效。
2．虹膜炎 与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺 体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼：缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛 （三位一体）。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
（1） 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状 肌）上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与 阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂
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第六章胆碱受体激动药
基本要求重点难点讲授学时内容提要
1 基本要求[TOP]
1.1 掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。
1.2 熟悉乙酰胆碱的药理作用。
1.3 了解胆碱受体激动药的分类及代表药物。
2 重点难点[TOP]
2.1 重点
毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。
2.2 难点
毛果芸香碱对眼睛的作用机制。
3 讲授学时[TOP]
建议1学时
4 内容提要[TOP]
胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被乙酰胆碱酯酶水解。
其作用广泛，选择性差，临床上不作药用，但了解乙酰胆碱的作用有助于了解胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理作用。
一、M胆碱受体激动药
代表药物为毛果芸香碱（pilocarpine），又名匹鲁卡品。
能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。
临床主要用于青光眼和虹膜炎的治疗。
1．眼毛果芸香碱滴眼后可引起：
（1）缩瞳－本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。
（2）降低眼内压－毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。
（3）调节痉挛－毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物，毛果芸香碱的这种作用称为调节痉
挛。
2．腺体较大剂量毛果芸香碱使汗腺、唾液、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加。
二、N胆碱受体激动药
N胆碱受体有N N和N M两种亚型，N N受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质；N M受体分布于骨骼肌。
N胆碱受体激动药有烟碱 (nicotine)、洛贝林 (lobeline，山梗菜碱)等。
烟碱(nicotine, 尼古丁)是由烟草(tobacco)中提取的一种液态生物碱，可兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N胆碱受体，作用呈双相性。
由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。