第六章 胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药

基本要求重点难点讲授学时内容提要

1 基本要求[TOP]

1.1 掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。

1.2 熟悉乙酰胆碱的药理作用。

1.3 了解胆碱受体激动药的分类及代表药物。

2 重点难点[TOP]

2.1 重点

毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。

2.2 难点

毛果芸香碱对眼睛的作用机制。

3 讲授学时[TOP]

建议1学时

4 内容提要[TOP]

胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被乙酰胆碱酯酶水解。其作用广泛，选择性差，临床上不作药用，但了解乙酰胆碱的作用有助于了解胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理作用。

一、M胆碱受体激动药

代表药物为毛果芸香碱（pilocarpine），又名匹鲁卡品。能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。临床主要用于青光眼和虹膜炎的治疗。

1．眼毛果芸香碱滴眼后可引起：

（1）缩瞳－本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。

（2）降低眼内压－毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。

（3）调节痉挛－毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物，毛果芸香碱的这种作用称为调节痉

挛。

2．腺体较大剂量毛果芸香碱使汗腺、唾液、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加。

二、N胆碱受体激动药

N胆碱受体有N N和N M两种亚型，N N受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质；N M受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱 (nicotine)、洛贝林 (lobeline，山梗菜碱)等。

烟碱(nicotine, 尼古丁)是由烟草(tobacco)中提取的一种液态生物碱，可兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N胆碱受体，作用呈双相性。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。