2-氨基丙醇的合成研究
dl-氨基丙醇合成路线
dl-氨基丙醇合成路线
氨基丙醇（也称为2-氨基-1-丙醇）是一种重要的有机化合物，常用于制备医药、染料、橡胶助剂等化工产品。
氨基丙醇的合成路
线可以通过多种途径实现，以下是其中一种常见的合成路线：
1. 氨气和丙烯的氢化反应，氨和丙烯在催化剂的作用下发生氢
化反应，生成氨基丙醇。
这是工业上常用的合成方法，需要高压和
适当的催化剂。
2. 氰化氢加成反应，丙烯和氰化氢在水的存在下反应，生成氰
丙醇，接着氰丙醇与氨发生加成反应，生成氨基丙醇。
3. 丙烯氧化制备丙醛，然后丙醛与氨反应生成氨基丙醇。
以上是氨基丙醇的一些常见合成路线，每种路线都有其适用的
场合和条件。
在工业生产中，选择合适的合成路线可以根据成本、
原料供应和产品纯度等因素进行综合考虑。
希望以上信息能够对你
有所帮助。
(S)-(+)-2-氨基丙醇制备进展
石家庄
０ ０ ３ ；． ５ ０５ ３ 石家庄学院化工学院，
［ 摘
要］ 综述了制备 （） （）２ 氨基丙醇的各种方法 。认 为用改性的 Ｎ Ｂ Ｓ一＋ － － ａＨ 还原 Ｌ ａ一 — 氨基丙酸合成 （） （） ２ Ｓ一 ＋一 一氨基丙
醇， 具有降低生产成本 的潜力。 ＫＨ 的 Ｂ Ｒ树脂和硼氢化 四甲基铵还原 Ｌ 用 Ｂ Ｅ －ｄ一 氨基丙酸酯制备 （） （） ２ Ｓ一 ＋ ～一氨基丙醇 ， 收率高， 成本低， 具有 工业化价值。 ［ 关键词］ ｓ一 ＋ － － 基丙醇； — （） （） ２ 氨 Ｌ ａ一氨基丙酸；
期文 献 报 道 的 生产 工 艺 是用 Ｌ Ａ Ｈ、 ｉ Ｈ、Ｂ ｉ １ Ｌ Ｂ Ｋ Ｈ 和
１３ Ｚ Ｂ ． ｎ Ｈ 为还 原 剂
王 训道 等 ［ Ｋ Ｈ 与无水 Ｚ Ｃ 高沸 点 的乙 ５ Ｂ ３ 用 ｎ １在 二醇二 甲醚 中合 成还原能力强 的 Ｚ Ｂ ｎ Ｈ，一步还 原合 成 了 （） （） ２ Ｓ一 ＋ 一 一氨基丙醇 ， 收率 ５ ．％ ６４ 。尽管收 率不 高， 若再进 一步优 化 改进 反应 和后 处理条件 ， 失为 不
华等 ［ １ ３用计 算量 的水来 破坏 过量 的 ＬＡ Ｈ 并用 ｉ１
Ｃ 。ｌ 热 处理 滤饼 ， 后 处理得 到改善 ， ＨＣ ： 使 收率 ７ ％ 但 ５，
成本没有 明显 降低。
朱圣 东等 以 Ｋ Ｈ 和 ７ １离 予交换树 脂合成 了 Ｂ １
１２ Ｋ Ｈ一醚合 三 氟化硼 为还原 剂 ． Ｂ
２ ２ 硼 氢化四 甲基铵 为还 原剂 ． 陈坤 和 曾庆 梅 等 分 别用 Ｋ Ｈ 和 氯化 四 甲基 Ｂ
生硼烷 ，再与 Ｌ 一氨 基丙 酸 的羧 基三 聚成环硼 氧 —ａ 烷， 再水 解 ， 将羧 基 转化 成 羟基 的原理 ， 备 了 （） 制 ｓ～ （）２ ＋一一氨基丙醇 ， 收率 ８％ 该方法操作简便 ， ３。 收率较
(S)-( )-2-氨基丙醇的制备之理论知识
含多个手性碳（如糖类）的分子中，D 或 L 仅表示其中一个手性碳原子的构型。因此 D-L 标
区 化学合成原料药开发
记法有一定的局限性。目前，除氨基酸、糖类仍使用这种方法以外，其它化合物都采用了 R-S 标记法。
(2) R-S 标记法 R-S 标记法的原则如下： ①根据次序规则，将手性碳原子上所连的四个原子或基团（a,b,c,d）按优先次序排列。
构型，所以在书写费歇尔投影式时，必须将模型按规定的方式投影，不能随意改变投影原则
（即横前竖后，交叉点为手性碳原子）；b.费歇尔投影式不能离开纸面翻转，否则构型改变；
c.费歇尔投影式可在纸面内旋转 180°或它的整数倍,其构型不会改变；若旋转 90°或它的
奇数倍，其构型改变。
构型的标记法
构型的标记方：法，一般采用 D-L 标记法和 R-S 标记法。
碱。例如：
[(CH3)4N] X
季铵盐
[(CH3)4N] X
季铵碱
[(CH3)4N] X
铵盐
胺类化合物中甲胺、二甲胺、三甲胺和乙胺是气体，丙胺以上是液体，高级胺是固体。
由于伯胺分子中存在极性的 N-H 键，可与水形成氢键，也可形成分子间氢键，因此，低级胺
易溶于水，且胺的沸点比相对分子质量相近的烃高，在相对分子质量相同的脂肪胺中，伯胺
H
OH
CH2OH
L-（+）-甘油酸 D-（-）-甘油酸
D-（+）-甘油醛 L-（-）-甘油醛
D、L 只表示构型，不表示旋光方向，旋光方向只能测定。例如，与 D-（+）-甘油醛具
有相同构型的甘油酸是左旋体，记为 D-（-）-甘油酸。
D-L 标记法虽然简单，但对于有些化合物不适用，如 2-甲基-2,3-二羟基丙醛；又如在
2-氨基丙醇文献综述
2-氨基丙醇（AP）技术调研第一节概述AP是氨基醇类化合物中比较有代表性的物质，是制药及农产品行业中的重要原料、中间体和手性助剂，尤其在在不对称合成中作为手性源和手性修饰物有着广泛的应用，除上述主要应用外, 它还可用作生物质的低温结晶抑制剂，共沸精熘分离伯胺和叔胺的混合物的夹带剂。
AP具有L型和D 型两种旋光异构体，D-AP在合成和应用方面的报道极少，作为合成左旋氧氟沙星等高效抗菌药物的重要中间体，L-AP则具有广阔的市场前景，在合成及应用方面的报道较多。
左旋氧氟沙星抗菌活性为氧氟沙星的两倍，且毒副作用小，水溶性大，是喹诺酮类中优秀的广谱抗菌药物之一，是国内销量排名第一的抗生素，而且需求量仍在不断增长。
有文献报道，2009年L-AP仅在精细化工和医药领域的需求量就将达到500吨左右，随着AP成本的不断下降，应用范围的不断扩大，预计各行业对AP 的用量较大的增长，其年需求增长速度保持在15%左右。
AP的化学结构式如下：OH NH2OH NH2L-AP D-AP左氧氟沙星的有关介绍参见：左氧氟沙星市场分析及前景展望.doc国内外抗生素 10只主要品种的销售情况，AP的MSDS参见：MSDS - AP.pdf。
第二节主要公司及产能L-AP最早是由日本第一制药株式会社开发上市的，目前我国也有多个化工厂在研制生产。
从已知的信息来源得知：国内的生产厂家主要有上虞众昌、江西仙居司太立医药化工厂、浙江凯迪药业有限公司，其中上虞众昌最大产能1800吨/年，实际产能800~900吨/年，约占市场70%，其余两家共占剩下30%。
第三节文献综述和路线分析由于在医药、农业及不对成合成等方面有广泛应用，有关L-AP的合成研究很多，所以其合成方法也有很多种。
广泛研究的主要有化学合成方法和生物合成方法两种方法。
化学合成法中根据AP合成工艺的不同可以将合成方法分为以下几类：(l)丙氨酸直接还原法；(2)丙氨酸酯化-还原法；(3)催化加氢法；(4)氯丙醇法；(5)1-甲氧基-2-丙胺法；(6)环氧丙烷-液氨法；(7)羟基丙酮胺解法等。
(S)-( )-2-氨基丙醇的制备之理论知识
纯度=
αυ l[α ]D20(S)m
c=
α l[α ]D20(S)
α：测得旋光度；（°） υ：溶液体积；（mL） m：试剂质量；（g） l：旋光管长度；（dm）
*（S）-（+）-2-氨基丙醇中的“（S）”是什么意思？ 对映体在结构上的不同在于原子或基团在空间位置的差别，因此一般的平面表示式无法表 示出空间结构，广为使用的表示方法是费歇尔投影式，它是利用分子模型在纸面上投影得到 的表达式，其投影原则如下：
旋光度与比旋光度 偏振光通过旋光性物质时，其振动平面旋转的角度叫做旋光度，用“α”表示。旋光度 及旋光方向可用旋光仪测定。由旋光仪测得的旋光度值与盛液管的长度、被测样品的浓度、 所用溶剂及测定时的温度和光源的波长都有关系。因此，通过测定物质的旋光性，可以定性 鉴定化合物，也可以测定旋光性物质的纯度或溶液的浓度：
构型，所以在书写费歇尔投影式时，必须将模型按规定的方式投影，不能随意改变投影原则
（即横前竖后，交叉点为手性碳原子）；b.费歇尔投影式不能离开纸面翻转，否则构型改变；
c.费歇尔投影式可在纸面内旋转 180°或它的整数倍,其构型不会改变；若旋转 90°或它的
奇数倍，其构型改变。
构型的标记法
构型的标记方：法，一般采用 D-L 标记法和 R-S 标记法。
CH2OH 和 NH2 四个不同的原子或基团。这种连有四个不同的原子或基团的饱和碳原子，叫做
手性碳原子或不对称碳原子，通常用 C*表示。只含有一个手性碳原子的分子没有任何对称因
素，所以是手性分子。
*手性化合物具有什么性质？ 如右旋 2-氨基丙醇和左旋 2-氨基丙醇沸点都是 173-176℃。但当与手性试剂反应时，其 反应活性不同，生理作用也不相同。由于生物体内存在许多手性物质，它们在生物体内造成 手性环境，因此不同的对映体在生物体内的生理功能不相同。如微生物在生长过程中，只能 利用右旋丙氨酸，人体所需的糖类都是 D 构型，所需的氨基酸都是 L 构型。 对映体在物理性质上的差别，只表现在对偏振光的作用不同，能旋转偏振光（普通光通 过一个特制的尼科尔（Nicol）棱镜时，只有在与棱镜晶轴平行的平面上振动的光能够通过。 这种只在某一个平面上振动的光叫平面偏振光，简称偏振光）的振动方向，这称为具有旋光 性。具有旋光性的物质叫做旋光性物质或光活性物质。能使偏振光的振动平面向右（顺时针 方向）旋转的物质叫做右旋物质，反之叫做左旋物质。通常用（+）表示右旋，用（-）表示 左旋。右旋体和左旋体使偏振光旋转的角度一样，只是方向相反，分别用（+）-2-氨基丙醇 和（-）-2-氨基丙醇表示，其比旋光度为：（+）-2-氨基丙醇[α]25D=+19°，（-）-2-氨基丙 醇[α]25D=-19°。
2-氨基丙醇的合成研究
2-氨基丙醇的合成研究
王伟强;顾海宁;李小玲
【期刊名称】《浙江化工》
【年(卷),期】2010(041)001
【摘要】以环氧丙烷为原料,开环生成α-氯丙醇和β-氯丙醇,β-氯丙醇再经氨解制得目标产物2-氨基丙醇;P-氯丙醇经皂化反应生成起始原料环氧丙烷进入循环反应.本合成工艺反应简单,操作方便,成本低;副产物可回收套用,原子经济性高,工业化前景良好.
【总页数】3页(P15-17)
【作者】王伟强;顾海宁;李小玲
【作者单位】浙江京新药业股份有限公司,浙江,新昌,312500;浙江大学分析测试中心,浙江,杭州,310028;杭州师范大学,材化学院,浙江,杭州,310036;杭州广林生物医药有限公司,浙江,杭州,310028
【正文语种】中文
【相关文献】
1.2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧基亚氨基乙酸乙酯的全合成研究 [J], 孙健
2.手性氨基醇(R)-2-氨基-1,1-二苯基-3-(2-萘基)-1-丙醇:制备及其对前手性酮硼烷还原的对映选择性催化作用 [J], 沈宗旋;张雅文;顾德本
3.2-甲基-2-苯基丙醇的合成研究进展 [J], 蔡东;邹军
4.新品研发辑要——（6R，7R）-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-3-羟甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸的合成研究 [J], 赵卫良; 刘
金庭
5.(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-羟甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[420]辛-2-烯-2-甲酸的合成研究 [J], 赵卫良;刘金庭
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
左氧氟沙星中间体 s-(+)-2-氨基丙醇研究
手性 药物 由于其独 特 的疗效 ，具 有 巨大 的经 济
剂 中和 所含盐 酸 ，最终 产 物 为收率 ８ １ ． ９ ％ 。陈坤
价值而越来越受到重视 ，其中手 Ｉ 生 醇作为重要 中间 体在药物合成中有着重要地位 。 。ｓ 一 （ ＋ ） 一 ２ 一 氨基丙 醇是合成抗菌药左氧氟沙星的重要中间体口 。左氧 氟沙星是喹诺酮类抗菌药， 具有广谱 、口服有效 、 副 作用较少等优点。 在生产制备 Ｓ 一 （ ＋ ） 一 ２ 一 氨基丙醇的
杜 刚
（ 陕西 国 防工业 职业 技 术学 院 化学 工程 学 院 ，陕 西 西 安 ７ １ ０ ３ ０ ２ ）
摘
关 键
要 ：ｓ 一（ ＋ ） 一 ２ 一 氨基丙醇是一类重要 的手性砌块也是左氧氟沙 星的关键 中间体 。从氨 基酸酯化还 原法 、
词 ：手性化合物 ； ｓ 一 ２ 一 氨基丙醇 ；中间体
Ｒｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ Ｐ ｒ ｏ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ ｉ ｎ Ｓ ｙ ｎ ｔ ｈ ｅ ｓ ｉ ｓ ｏ ｆ ｓ － （ ＋ ） － ２－ Ａｍｉ ｎ ｏ ｐ ｒ ｏ ｐ ａ ｎ ｏ ｌ
ａ ｓ Ｐｈａ ｒ ｍａ ｃ ｅ Ｕ ｉｃ ｔ ａ ｌ Ｉ ｎｔ ｅ ｒ ｍｅ ｄ ｉ ａ ｔ ｅ ｏ ｆ Ｌｅ ｖ ｏ ｌｏ ｆ ｘａ ｃ ｉ ｎ
采用 Ｌ 一 丙氨酸， 冰盐浴冷却 ， ５℃以下滴加氯化亚 砜进 行酯 化 反应 生成 Ｌ 一 ２ 一 氨基 丙酸 乙酯 盐酸 盐 ， 再
用 硼氢 化 四甲基 铵 作还 原 剂 ，还 原 Ｌ 一 ２ 一 氨基 丙 酸
乙酯盐 酸盐制取 ｓ 一 ２ 一 氨基丙醇 ，在最佳反应温度 ４ ５ ｃ （ ＝ 下， 反应 ３ ～ ４ ｈ ， 产物收率为 ９ ８ ． ６％。王晓影 ］
用于合成2-氨基丙醇的催化剂及其制备方法和使用[发明专利]
![用于合成2-氨基丙醇的催化剂及其制备方法和使用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/191b22b3d5d8d15abe23482fb4daa58da0111c1c.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010522085.5(22)申请日 2020.06.10(71)申请人 南京红宝丽醇胺化学有限公司地址 211300 江苏省南京市高淳经济开发区双高路29号(72)发明人 陈健 张书 杭建荣 (74)专利代理机构 南京天翼专利代理有限责任公司 32112代理人 崔立青(51)Int.Cl.B01J 23/755(2006.01)B01J 23/86(2006.01)B01J 37/03(2006.01)C07C 215/08(2006.01)C07C 213/02(2006.01)(54)发明名称用于合成2-氨基丙醇的催化剂及其制备方法和使用(57)摘要本发明公开了用于合成2-氨基丙醇的催化剂的制备方法，步骤为：(1)制备沉淀剂溶液；(2)将镍盐、铝盐及活性金属盐加入水中，制成盐溶液；将沉淀剂溶液滴加到该盐溶液中，并进行老化；(3)老化后，过滤，将沉淀物洗涤并干燥后得前驱体；(4)将前驱体焙烧、研磨及活化后，制得该催化剂。
以及采用上述方法制备的催化剂和该催化剂的应用。
本申请中的所制备的催化剂具有更大的比表面积，同时由于采用共沉淀的方式，使催化剂中各中金属元素的分布更加均匀，比表面大，能够提高催化剂的催化活性。
催化剂主要用于硝基丙醇催化加氢合成2-氨基丙醇工艺，具有较强的针对性，能够提高反应的转化率和选择性，以提高原料的利用率，降低生产成本。
权利要求书1页 说明书6页CN 111604054 A 2020.09.01C N 111604054A1.用于合成2-氨基丙醇的催化剂的制备方法，其特征在于，采用如下步骤：(1)将碱性沉淀剂加入水中，在50～90℃溶解，形成沉淀剂溶液；(2)将镍盐、铝盐及活性金属盐加入水中，在50～90℃溶解，制成盐溶液；然后保持盐溶液的温度，将步骤(1)中所制备的沉淀剂溶液滴加到该盐溶液中，滴加完毕后进行老化；(3)老化后，过滤得沉淀物，将该沉淀物洗涤并干燥后得前驱体；(4)将前驱体焙烧、研磨及活化后，制得该催化剂。
L-2-氨基丙醇的绿色合成新工艺研究
L-2-氨基丙醇的绿色合成新工艺研究叶增芳;严间浪;李滔;严新焕;许响生【摘要】以L-2-丙氨酸为原料,用水做溶剂,在5%Ru/C纳米催化剂作用下,催化加氢还原得到L-2-氨基丙醇,优化的工艺参数为:L-2-丙氨酸水溶液的浓度为15%,50%的磷酸水溶液作为助剂,氢气压力为5.5MPa,在100℃下反应12h,收率为85%,光学纯度为99%以上.【期刊名称】《浙江化工》【年(卷),期】2011(042)003【总页数】3页(P8-10)【关键词】L-2-氨基丙醇;丙氨酸;催化加氢;合成【作者】叶增芳;严间浪;李滔;严新焕;许响生【作者单位】浙江工业大学精细化工研究所,浙江,杭州,310014;上虞市众昌化工有限公司,浙江,上虞,312369;浙江工业大学精细化工研究所,浙江,杭州,310014;浙江工业大学精细化工研究所,浙江,杭州,310014;浙江工业大学精细化工研究所,浙江,杭州,310014【正文语种】中文L-2-氨基丙醇的英文名为L-2-amino-1-propanol，CAS登录号为2749-11-3，它被应用于医药、农药和饲料添加剂等领域，特别是合成左旋氧氟沙星的关键中间体［1］。
左旋氧氟沙星由于疗效确切，价格合理，其用量在逐年增长，也带动L-2-氨基丙醇的需求量同步增长。
目前国内外报道的L-2-氨基丙醇合成方法主要有：①L-2-丙氨酸经氯化亚砜-乙醇酯化，生成L-2-丙氨酸乙酯，再用硼氢化钾还原成L-2-氨基丙醇［2］，该方法因硼氢化钾价格昂贵导致生产成本过高，并产生大量的SO2和HCl的酸性气体；②羟基丙酮经氨化、氢化还原和化学拆分后得到L-2-氨基丙醇。
但原料羟基丙酮制备复杂，价格昂贵；③硝基乙烷与甲醛反应生成硝基丙醇，再经氢化还原和化学拆分后得到目标产物。
但硝基乙烷需要进口，价格高［3］；④L-2-丙氨酸催化加氢还原一步法制备L-2-氨基丙醇［4］，该方法步骤少，三废少，成本低，是典型的绿色化学技术，但使用高温高压，易发生消旋、氨基脱除和聚合等副反应。
(R)-(-)-2-氨基丙醇的制备研究的开题报告
（R）-（-）-2-氨基丙醇的制备研究的开题报告一、选题背景和意义（R）-（-）-2-氨基丙醇是一种重要的手性有机化学品，具有广泛的用途。
它可以作为药物合成的重要原料，如阿霉素、头孢菌素等；也可用于制备手性催化剂、手性吸附剂等材料。
目前，（R）-（-）-2-氨基丙醇的主要制备方法是通过化学合成得到。
但是，由于该化合物存在手性特征，其制备过程需要精细控制反应条件，使产物得到高纯度和优良的光学纯度。
因此，制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的方法和技术具有很高的研究意义和应用价值。
二、研究目的和内容本文旨在研究高效、绿色的制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的方法和技术，具体研究内容包括：1、分析（R）-（-）-2-氨基丙醇的化学结构和性质；2、综述目前制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的主要方法和技术，并比较它们的优缺点；3、介绍化学合成、光化学合成、酶催化合成等多种新型制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的方法和技术，分析其特点和适用性；4、分析制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的关键技术和影响因素；5、展望制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的新型方法和技术的发展方向。
三、研究方法和步骤1、文献综述：通过查阅相关文献，总结和分析现有的制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的方法和技术，并对这些方法进行评价和比较。
2、实验研究：选择其中几种比较优秀的制备方法，通过实验验证它们的适用性和优劣。
3、数据分析：通过实验结果数据分析，总结关键技术和影响因素，找出制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的最优方法和技术。
四、预期研究结果和意义通过本文研究和实验验证，预期可以得到以下结果和意义：1、总结和评价各种制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的方法和技术，为选择最适合的方法提供参考。
2、开发出高效、绿色的制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的方法和技术，提高产物品质和产率。
3、揭示制备（R）-（-）-2-氨基丙醇的关键技术和影响因素，为以后的研究提供基础和参考。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
一
／ 。ａ ＋ Ｎ
ｏ
． ．
ｃ人 ＼
— —一
／ ｏ Ｙ ／
Ｏ ’ ’
该工 艺 解 决 了上 述 工 艺原 料 成 本 过 高 的问题 ，
／ ／Ｏ Ｈ
／Ｌ ／ Ｈ 、 Ｏ
ｆ２ ； Ｉ Ｈ
Ｊ 且生产工 艺简．． 『 Ｊ 『 币， 操作 条什相对 温和 ， 足一条全
为解 决上 述 第 二 种 工 艺方 法 中 反应 产 物 的 选 抒 性 问题 ， 课题组 经 过 实验 研 究 ， 刖 精 馏 方法 分 采 别 提取 ｐ 氯 ＿ 醇 和 一 ＿ 醇 ， 巾 Ｊ 氯 醇 经催 一 Ｊ 人 』 氯ｆ 人 』 其 ３ 一 化 氨解 制得 目标 产 物 １ 一 丙 醇经 皂 化 反应 生 成 ： 氯
１４新工 艺方法 ．
直接 滴 Ｊ 剑 液 面下 ，滴 加 时 温 度维 持 在 ５ ～ ０ｑ Ｊ 『 】 ５ ６ ｃ， 约 ４ ｉ 滴 加 完毕 ， 拌 Ｉ ｉ， 却 至室温 ， Ｉ ５ｉ ｎ ｎ 搅 ５ｒ ｎ 冷 ａ 加士 Ｉ 体 无 水碳 酸 钠 巾和 反应 液 至 ｐ ＝ ， Ｈ ７ 静置 分层 ， 层 水
摘
要： 以环氧 丙烷 为原 料 ， 开环 生成 仪 氯 丙醇和 １ 一 ３ ￣ －＆
， 一 丙醇再 经氨 解制得 目标产物 ｐ 氯
２ 氨基 丙醇 ： 一 丙醇经 皂化 反应 生成起 始 原料环 氧 丙烷进入 循环 反应 。ｖ， ｖ￣ 一 仪 氯 ４ ｇ Ａ
方便 ， 成本低 ； 副产 物可 回收套 用 ， 子 经济性 高 ，－ｋ Ｌ 景 良好 。 原 ｒ３ ４ 前 关键词 ： 氨基 丙醇 ； 一 丙醇 ； ｐ氯 环氧 丙烷 ； 喹诺 酮 ； 成 合
１ 合成 路线 研 究
关 于 ２ 氨基 醇 的合成 ， 内报道 ［１ 少 。 一 ２较 ３ 课 题 组结合 已有 报道 的（）（）２ 氨基 醇 合成 Ｔ艺 ， ｓ一＋一 一 对 ２ 氩基丙 醇的合 成方 法进 行 了探 索研 究 。 一
１１ 羟基丙酮 氨解 法 ．
然 后 以 ２ 氯 一 —人醇 为原 料 氨解 制 得 ２ 氨 基 『 醇 ， 一 ｌｌ Ｊ 』 一 人 』
２１ ００年第 ４ 卷第 ｉ ｌ 期
文 章编号：０ ６ ４ ８ （ （ （ （ 一１１－ ３ １ ０ — １ ４ ２Ｉ １ （１５ ０ １ ）１ 【
《浙 江 化 工 》
一ｌ ５一
２ 氨基丙 醇 的合成研究 一
王 伟 强 ｔ顾 海 宁 ：李 小玲 ３ ， ４
ｆ． １ 浙江京新药业股份有限公司， 浙江 新 昌 ３２０ ２ 浙江大学分析测试 中心 ， １５０；． 浙江 杭州 ３ ０２ ； １０８ ３ 杭 州师 范大 学 ， ． 材化 学院 ， 江 杭 州 ３０３ ； ． 州广 林 生物 医药有 限公 司， 江 杭 州 ３０２ ） 浙 １０６ ４ 杭 浙 １０ ８
其合 成尤姓 霞要 。
此 类 方 法 足 以丙 氨 酸 或 丙 氨 酸衍 生 物 为起 始
原 料 ，经 Ｒ ｎ ｙＮ 、 ａ Ｈ 等还 原 剂还 原得 到 ２ 氨 ａｅ ｉＮ Ｂ 一
＋
基 醇 。 这类 方法所 用 到 的原料 币Ｉ 刹价格 昂 贵， Ｉ 还原
宜 大规模 生 产 。 １３ ２ 氯一 一 ． 一 １ 丙醇 氨 解法 方 法以环氧 烷 与盐 酸 丌环生成 ２ 氯一 一 醇 ， 一 １
一
ｌ 一 ６
Ｚ Ｅ Ｉ Ｎ Ｈ ＭＩＡ Ｄ Ｓ Ｒ Ｈ Ｊ Ｇ Ｃ Ｅ Ｃ ＬＩ Ｕ Ｔ Ｙ Ａ Ｎ
Ｖ １ １Ｎ ．（ｏ ｏ ｏ ４ ｏ１ ２ ｌ ） ．
ＣＡ等ｌ 的 实 验结 果 显示 Ｂ 氯 丙 醇 和 仪 氯丙 醇 １ 人 一 一
的摩 尔 比为 １： 。 内张胜 帮 等『 报 道 了上述 丌 ８ ｌ９ １ 也 环 反应 ， 果 示 主要 产物 也是 Ｏ 氯 Ｗ醇 。 结 ｔ 一
新 的 合成 ｌ艺 ， 是 也 存 在 不 足 之 处 ， 沦上 环 氧 Ｔ 但 婵
丙烷 与盐 酸 开环 加成 主 产物 为 ２ 氯 一 一 一 ｌ 丙醇 ． １ 即３ 一
该方 法所 涉 及 到羟 基 Ｗ 酮成 本 较 贵 ， 化 剂 制 催
收 稿 日期 ：０ ９ ０ — ５ ２０ — ８ ０
反应 式 如下 ：
／ 洲— ／２ ／ Ｊ ｖ — ／。 Ｎ ＬＨ Ｈ ｖ
ｐ 氯丙醇 － ’
蒋 锦 等ｆ ！ Ｉ 组采门氯 １酮为原料 ． 课题 ｊ 人 』 以碳 酸 二 甲酯 为溶剂 、 Ｔ Ｋ 为催 化 剂 。 乙酸 基化 后 ， 经 水斛 得 到
羟基丙 酮 ， 经 Ｒ ｎ ｙＮ 催 化 下还 原 氮 化制得 目标 再 ａ ｅ ｉ 产 物 １ 总收牢 ４ ％。 。 ４ 反应式 如硫 酸钠 干燥 后 过 滤 ， 滤液 进 行精馏 ，收集剑 １７ １００馏 分即 一 ２～ ３ Ｃ 氯丙醇 １０ ， ８．ｇ １
１２ ｌ４ ℃馏分 即 ｌ 氯 ｌ醇 １ ２ 。 ３～ ３ ３ 一 ２ ． ｇ ０ ２２２Ｏ 氯 Ｉ 的循 环 利用 ．． ｔ 醇 一
氯丙 醇 。 实 验 结果 主 产 物却 是 ｏ 氯 丙 醇 ，ｔ ｔＩ ｌ 一 Ｓｅ ｕ ｗ・
基 金项 目： 冈家支撑汁划项 目（０ ７ ＡＩ４ ０ ） ２０ Ｂ ３ Ｂ ５， 浙江 科技 计划顺 口（０ ８ ３ ０ ） ２０Ｃ １１ ． ８．
作 者 简 介 ： 小 玲 ， 州 师范 大 学 材 料 与 化 学 化 工 学 院 ， 读 硕 十 ， 李 杭 在 有机 化 学
简单 ， 操作
Ｕ 刖
罱
备复 杂 ， － 产 收率 不高 ， 冈此不适 合 工业 化生产
１２ 丙氨 酸还 原 法 ．
喹诺 酮类 抗 菌药 具 有抗 菌 谱 广 、抗 菌 活性 强 、
给药 方 便 、 良反应 小 、 其 他 抗 生 索 无 交 义耐 药 小 与
性 等优 点 成 为 临床联 合 用 药 的首 选 ， 量 已越 过 用 头孢 类抗 生 素 ， 成为 第 一大 抗 菌 用药 。 一 ２ 氨基 醇 ， 作 为合 成 喹诺 酮 类 抗 菌 药 氧 氟 沙 星… 的起 始原 料 ，