中药药剂学重要知识点:表面活性剂
中药药剂学-名词解释(小抄)
D值:为在一定温度条件下被灭菌物品中微生物数降低90%所需的时间。
F0值:Z为10℃时,一定灭菌温度产生的灭菌效果与121℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。
也就是将被灭菌物品不同受热温度折算到与湿热121℃灭菌时热效力相当的灭菌时间。
称为标准灭菌时间。
仅应用于热压灭菌。
《GMP》规定F0值≥8min。
实际应在控制在12min。
F值:在一系列温度下给定Z值所产生的灭菌效力与在参比温度T0下给定Z值所产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间(min)。
常用于干热灭菌。
GMP:即药品生产质量管理规范。
GMP 有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。
HLB值:表面活性剂亲水亲油性的强弱,是以亲水亲油平衡值来表示的,简称为HLB值。
Nacl等渗当量法:Nacl等渗当量法是指1g药物的呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数,用E表示。
Z值:为降低一个logD值所需升高的温度数。
单位为度,也可以看成灭菌时间减少到1/10所需升高的温度值。
靶向制剂:靶向制剂也称靶向给药系统,系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区,或给药后药物集结于靶区,使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。
被动靶向制剂:指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运肝、脾等器官而发挥疗效主动靶向制剂:指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥疗效。
崩解剂:促使片剂在胃肠液中迅速崩解成细小颗粒的物质表面活性剂:能使溶液表面张力急剧下降的物质,称为表面活性剂。
茶剂:系指含茶叶的中药或中药提取物用沸水炮服或煎服的制剂总称。
可分为茶块、袋装茶、煎煮茶。
肠溶胶囊:系指不溶于胃液,但能在肠液中崩解、熔化、释放的胶囊剂。
肠肝循环:胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中被重新吸收返回门脉的现象处方:医师对患者治病用药或药剂制备的书面文件。
处方包括:法定处方、医师处方、协定处方,以及单方、验方、秘方、经方、古方等。
打底套色:此法是中药丸剂、散剂等剂型对药粉进行混合的一种经验方法.所谓“打底”是指将量少的,质重的、色深的药粉先放入乳钵中(混合之前应首先用其它色浅的、量多的药粉饱和乳钵),即为“打底”,然后将量多的、质轻的、色浅的药粉逐渐地、分次地加入乳钵中轻研、使之混合均匀,“套即是色”.单糖浆:蔗糖的近饱和水溶液。
表面活性剂在中药药剂学中应用
密封贮存 , 一般 的口服片 剂和胶 囊剂 等在 出厂前 , 都 已做 好 了密 封包 装 , 但是一 般 医院 自制 制剂 包装 比较 简易 , 要 注意
密封 。因受热 而易变质变形 , 易燃 易挥 发的药 品要 放置在 2 — 1 0 % 的低温处 。有些药 物遇光易变质或分解 , 要 避光 保存 。 通过药师与患者面对面 的用药交代 , 直 接给患者 解释 了
寻求 医生解决或 到 医院救治 ; 而对常见 的较 轻微 不 良反应 ,
应使患者 了解一些 自行解决 的措 施 。如患 者出现便秘 时 , 建 ห้องสมุดไป่ตู้
议患者增加饮食 中纤 维的含量、 喝大量 的水 、 适 当的运 动 ; 出 现眩晕和 嗜睡 时 , 建议患者避免操纵有潜 在危 险的设备或 驾
明使 用方法及注意事 项 ; 甲硝 唑片根 据患 者病 情不 同 , 其用
用, 特别是对 胃肠道 有 刺激 的 药物 。还 要 交代 具 体 服药 时 间, 饭前服 是餐前 0 . 5~1 h服 用 , 饭 后是 餐后 1 5~1 3 0 r a i n 服用 , 睡前指睡前 1 5~ 3 0 a r i n服用。 3 交代用药注意事项和禁 忌 在对 患者发放药 品时 , 口服 和外 用 的要分开 , 要 分别 说
药途径也不相同 , 如 治疗 肠道 阿米 巴病 、 厌 氧菌感 染时 可 以 口服 ; 而妇科治疗滴 虫病 时一般为外用 。根 据药 品的药理作 用和特性 , 特殊药 品更要 对患 者进行 特殊 交代 , 如服用 对 中 枢神经抑制的药物 时 , 要 避免 高空作 业 或驾驶 ; 服用作 用于 消化系统的药物时 , 一般 对服 药 时间有要 求 , 要详 细交 代或 提醒患者详细阅读说 明书 。容易引起 双流仑样 反应 的药物 ,
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要:近几年来,表面活性剂的应用越来越广,其作用较多,已经在中药药剂学中得到了广泛地应用,在中药药剂学开发及研究过程中,带来一定的促进作用,文章详细分析了表面活性剂分类、定义,然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词:表面活性剂;中药;药剂学;应用;作用一般情况下,表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质,根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。
目前,表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用,被人们俗称作工业味精。
此外,在中药药剂学研究过程中,表面活性剂也得到了广泛地应用,本文重点分析例其在中药药剂学中的应用,现详细综述如下:1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质,已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用,是一种重要的材料。
其分类有三种,第一种为阴离子型的表面活性剂,这类活性剂的乳化性极强,主要应用于生活中肥皂类产品的制作,其乳化作用稳定,因而促进肥皂类产品的稳定,在清洁皮肤方面效果较好,但易遭受酸性破坏且刺激性较强。
此外,这类活性剂还能制作为硫酸化物,如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。
第二,阳离子型的表面活性剂,其能够溶于与水,增容的作用极强。
第三,两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团,可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。
第四,非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来,我国医学发展速度不断加快,医疗水平越来越进步,尤其是对于中药药剂学方面的研究,很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视,并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中,取得极大的成功,也促使医学研究进一步完善与发展。
根据上文中讲述表面活性剂分类可看出,阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果,而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用;而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用;非离子型的表面活性剂的毒性相对较少,且不易溶于血等,根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用,属于必不可缺的材料之一,现将其应用作用具体综述如下:2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后,能够与之充分融合,在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材,则可以借助表面活性剂来增加其溶解度,溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度,稳定性较高,且不会对中药材的功效造成破坏。
药剂学第二章 表面活性剂
(二)表面活性剂与蛋白质的相互作用
离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与 蛋白质结合。 蛋白质结合。 在碱性中,羧基解离, ①在碱性中,羧基解离, [蛋白质 -+[表面活性剂 +→电性结合; 蛋白质] 表面活性剂] 电性结合; 蛋白质 表面活性剂 在酸性中, 基解离, ②在酸性中,氨基解离, [蛋白质 ++[表面活性剂 -→电性结合。 蛋白质] 表面活性剂 表面活性剂] 电性结合。 蛋白质 蛋白质构象中的次级键(盐键 氢键、疏水键)+ 盐键、 蛋白质构象中的次级键 盐键、氢键、疏水键 表面活性剂→盐键、氢键、疏水键破坏→ 表面活性剂→盐键、氢键、疏水键破坏→ 蛋白质 内部变成无秩序的疏松状态→破坏螺旋结构→ 内部变成无秩序的疏松状态→破坏螺旋结构→ 蛋 白质变性。 白质变性。
二、表面活性剂的其他应用
(一)乳化剂
HLB值在 值在8-16的表面活性剂可作为 的表面活性剂可作为O/W型 值在 的表面活性剂可作为 型 乳化剂;HLB值在 值在3-8适用于 适用于W/O型乳化 乳化剂 值在 适用于 型乳化 剂。
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(二)润湿剂
能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。 能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。 润湿剂最适HLB值通常为 -9。 值通常为7- 。 润湿剂最适 值通常为 常用的润湿剂有聚山梨酯类、 常用的润湿剂有聚山梨酯类、聚氧乙烯 脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、 脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂 伯洛沙姆。 类、伯洛沙姆。
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二、非离子表面活性剂
脂肪酸甘油酯 蔗糖脂肪酸酯 脂肪酸山梨坦(司盘、 脂肪酸山梨坦(司盘、Span ) 聚山梨酯(吐温、 聚山梨酯(吐温、Tween)
聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽、 聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽、Myrij) ) 聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽、 聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽、Brij) ) 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 泊洛沙姆、 聚氧丙烯共聚物( 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆、Poloxamer) ) 名为普流罗尼克( 商品 名为普流罗尼克(Pluronic) )
(完整版)表面活性剂在中药药剂学中应用
表面活性剂在中药药剂学中应用摘要:表面活性剂的作用颇多,近年来被广泛的应用到中药药剂学里,对于中药药剂学的开发和研究带来很大的促进作用,本文首先详细的诠释表面活性剂的定义和分类,让人们深入了解表面活性剂,从而揭示出表面活性剂在中药药剂学中的应用情况。
关键词:表面活性剂;中药;应用近年来,随着医学水平的进步,在中药药剂学的研究上,很多医学学者开始注重表面活性剂的特点,并把该特点应用到中药药剂的研究发明中,取得了很大的功效,进一步促进医学研究的完善发展。
上述的表面活性剂的分类可以看出,阳离子型表面活性剂不仅能够具有增容作用,还能够具有消毒杀菌防腐的作用,两性离子型表面活性剂具有去污消毒的作用,非离子型表面活性剂具有毒性小,不易溶血的作用等等,这些类型表面活性剂的特点,可以充分的证明表面活性剂在中药药剂研究上具有很大的促进作用,是不可或缺的研究材料。
表面活性剂在中药药剂学主要应用如下:一、用于难溶性药物的增溶从由草药提取的不少有效成分,如丹参酮、大黄素、苦参碱以及挥发性成分如薄荷油、按叶油、鱼腥草素等在水中的溶解度远远低于治疗所需浓度。
使用增溶剂是解决上述问题的有效方法之一。
最常用的主要是吐温类,尤其是吐温-80。
主要有以下几方面的应用:1、增溶挥发油:常见的单方制剂如鱼腥草注射液、石芭蒲注射液、鲜姜注射液、鸡矢藤注射液及复方制剂如解表注射液(麻黄、羌活、细辛、热可平注射液、北柴胡、鹅不食草等)都是用水蒸汽蒸馏法从药材中提取挥发油后,加入2%左右的吐温-80而制成。
对改善注射液的澄明度效果很好,对挥发油的增溶,亦可用于制备芳香水和药露。
不仅可加快操作,而且可提高挥发油的含量,无疑有利于增强药效。
2、增溶难溶或徽溶性中草药有效成分:如从乌头中提取的乌头总生物碱、蟾酥醇提取物中的脂溶性街体化合物、从曲莲中提取的雪胆素(四环三菇类苦味素甲、乙的混合物)、从假密环菌中分离得到的香豆素类成分、从补骨脂中提取出的补骨脂素和异补骨脂素等各类化学成分均可通过吐温-80的增溶作用,而制成相应的澄明溶液。
表面活性剂在中药制剂中的应用
表面活性剂在中药制剂中的应用中医药是我国文化遗产中重要的组成部分。
我国药材资源丰富,典籍所载达5000种以上。
它作为防治疾病的主要武器,几千年来对保障人民健康起着重要作用。
随着科技的发展,传统的中药制剂中引进了许多现代科技。
表面活性剂应用于中药制剂里就是其中的一项。
这提高了中药品质、增强了疗效。
1 表面活性剂在中药制剂中的应用原理表面活性剂在中药制剂中的作用主要有为润湿、乳化和增溶。
许多中药有效成分不仅在水中溶解度小,而且形成的溶液不稳定,药物成分容易沉淀,使人体无法充分吸收利用,因而达不到治疗的目的。
利用表面活性剂的乳化作用,可以使难溶的中药成分与水形成稳定的乳状液,或是澄清溶液,从而提高疗效。
许多中药成分在水中饱和后仍达不到治疗所需的浓度。
这时还需利用表面活性剂进行增溶。
当表面活性剂的用量超过其临界胶束浓度后,过剩的表面活性剂分子会在水中形成胶束。
超出其饱和浓度的中药成分被包在胶束内部,进一步增加了中药的溶解度,满足治疗需求。
例如苦参碱、乌头总碱等生物碱与薄荷油等挥发油在水中的溶解度远低于治疗所需的浓度。
加入诸如Tween类表面活性剂增溶后才能达到足够高的溶解度。
不同的Tween类表面活性剂对药物的增溶效果不同〔1〕。
Tween 20对薄荷油、茴香油、芥子油增溶效果良好,Tween 40适合于增溶八角茴香油中的茴香酚,Tween 80则用于桂皮油、丁香油、冬绿油等挥发油的增溶。
增溶剂还能改善中药注射剂的澄明度。
许多中药注射剂成分复杂,一定时间后,少量不溶物析出,造成澄明度不合格。
加入1~2%的Tween 80作微量杂质的增溶剂,即可使澄明度合格。
2 应用于中药制剂中的表面活性剂品种表面活性剂要根据其功能选择具有适宜的HLB值的品种。
用作W/O型乳化剂时,其适宜的HLB值为3~6〔2〕;用作O/W型乳化剂时,其适宜的HLB值为8~18;用作增溶剂时,其适宜的HLB值为15~18。
根据各自的HLB值,确定适合用于中药制剂中的表面活性剂。
药剂学电子书第五版 (第四章表面活性剂)
第四章表面活性剂第一节概述一、表面活性剂的概念一定条件下的任何纯液体都具有表面张力,20℃时,水的表面张力为72.75mN·m-1。
当溶剂中溶入溶质时,溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化,水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变,如一些无机盐可以使水的表面张力略有增加,一些低级醇则使水的表面张力略有下降,而肥皂和洗衣粉可使水的表面张力显著下降。
使液体表面张力降低的性质即为表面活性。
表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
此外,作为表面活性剂还应具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质,这是与一般表面活性物质的重要区别。
二、表面活性剂的结构特征表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成,烃链长度一般在8个碳原子以上,极性基团可以是解离的离子,也可以是不解离的亲水基团。
极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐﹑磷酸酯基﹑氨基或胺基及它们的盐,也可以是羟基、酰胺基、醚键﹑羧酸酯基等。
如肥皂是脂肪酸类(R-COO-)表面活性剂,其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团,解离的脂肪酸根(COO-)为亲水基团。
三、表面活性剂的吸附性1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附表面活性剂在水中溶解时,当水中表面活性剂的浓度很低时,表面活性剂分子在水-空气界面产生定向排列,亲水基团朝向水而亲油基团朝向空气。
当溶液较稀时,表面活性剂几乎完全集中在表面形成单分子层,溶液表面层的表面活性剂浓度大大高于溶液中的浓度,并将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下。
表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附。
正吸附改变了溶液表面的性质,最外层呈现出碳氢链性质,从而表现出较低的表面张力,随之产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。
如果表面活性剂浓度越低,而降低表面张力越显著,则表面活性越强,越容易形成正吸附。
因此,表面活性剂的表面活性大小,对于其实际应用有着重要的意义。
执业中药师中药药剂学考前大冲刺3
第七章液体药剂第一节概述一、液体药剂的特点①比相应固体制剂的分散度大、吸收快、作用迅速;②易控制药物浓度,可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激性;③便于分剂量和服用,尤其适用于儿童和老年患者。
缺点:液体药剂稳定性较差,贮藏、运输不方便。
二、液体药剂的分类第二节表面活性剂一、表面活性剂的结构特点表面活性剂的分子结构中同时含有亲水基团和亲油基团,具有“两亲性”。
二、表面活性剂的基本性质1.胶束和临界胶束浓度胶束:表面活性剂在浓度高时,疏水部分相互吸引形成的缔合体。
临界胶束浓度(CMC):表面活性剂在溶液中开始形成胶束时的浓度。
2.亲水亲油平衡值表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力,称为亲水亲油平衡值(HLB值)。
表面活性剂的HLB值愈高,其亲水性愈强;HLB值愈低,其亲油性愈强。
HLB值在15以上的表面活性剂适宜用作增溶剂;HLB值在8~16的表面活性剂适宜用作O/W型乳化剂;HLB值在3~8的表面活性剂适宜用作W/O型乳化剂;HLB值在7~9的表面活性剂适宜用作润湿剂。
3.起昙和昙点起昙:某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大,当达到某一温度时,其溶解度急剧下降,溶液出现浑浊或分层,但冷却后又恢复澄明。
产生起昙现象的主要原因是此类表面活性剂分子结构中所含的聚氧乙烯基与水分子形成的氢键在温度升高到昙点后断裂,从而引起表面活性剂溶解度急剧下降,出现浑浊或分层现象,当温度下降至昙点以下时,氢键又可能重新形成。
4.表面活性剂的毒性阳离子表面活性剂的毒性一般较大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂的毒性相对较小。
静脉给药制剂中的表面活性剂的毒性比口服给药大,外用表面活性剂的毒性相对较小,但仍以非离子型表面活性剂对皮肤和黏膜的刺激性为最小。
三、常用的表面活性剂1.阴离子型表面活性剂(1)肥皂类:分为碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。
(2)硫酸化物:常用的有:①硫酸化蓖麻油,俗称土耳其红油;②高级脂肪醇硫酸酯类,如十二烷基硫酸钠,又名月桂醇硫酸钠等。
药剂学简答题
表面活性剂表面活性剂是指具有很强的表面活性,加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。
简述表面活性剂的结构特点与分类表面活性剂分子由非极性的亲油基团和极性的亲水基团组成,具有既亲水又亲油的双亲性质按照亲水基表面活性剂可分为四类:阴离子表面活性剂(高级脂肪酸盐类,硫酸化物和磺酸化物),阳离子表面活性剂(季铵类化合物),两性离子表面活性剂(卵磷脂和豆磷脂),非离子型表面活性剂(司盘类,吐温类,泊洛沙姆)还有一些特殊类型的表面活性剂:元素表面活性剂,高分子表面活性剂,生物表面活性剂和新功能表面活性剂简述含吐温类的药液产生“起昙”现象的原因含聚氧乙烯基的表面活性剂其亲水基与水成氢键结合,起初其溶解度随温度的升高而增大,至温度达昙点后,聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,水合能力下降,使得溶解度急剧下降,溶液出现浑浊。
简述临界胶束浓度和影响临界胶束浓度的因素及测定方法临界胶束浓度(CMC):表面活性剂分子缔合形成的胶束的最低浓度称为临界胶束浓度影响CMC的因素:碳氢链的长度和分支,极性基团的位置,疏水链性质,亲水基团的种类,表面活性剂的种类,温度等。
最大增溶浓度(MAC):当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度。
Krafft点:当温度升高到某一温度时,离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高,该温度称为Krafft点,相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。
浊点或昙点:对聚氧乙烯型非离子表面活性剂,加热升温时可致其在水中析出,出现浑浊,这一现象称为起昙,此温度称为浊点或昙点。
增溶:表面活性剂达到CMC后,一些水不溶或微溶性物质溶解度显著增加,形成透明的胶体溶解,这种作用称为增溶。
机制为胶束的作用。
表面活性剂对药物吸收的影响主要取决于哪些因素?增加药物润湿性,有利于溶出吸收;溶解脂质,改变上皮细胞的渗透性,有利于吸收;浓度超过CMC时形成胶束,减少了游离药物浓度,使吸收速度减慢。
表面活性剂的性质1.物理化学性质(基本性质)临界活性剂胶束:形成胶束是表面活性剂的重要性质之一,是产生增溶,乳化,去污,分散和凝聚作用的根本原因亲水亲油平衡值(HLB):表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。
药剂学表面活性剂
选择能够降低药物氧化敏感性的 表面活性剂,如泊洛沙姆等。
04
药剂学表面活性剂的发展趋 势
新型表面活性剂的开发
新型表面活性剂的开发是药剂学表面活性剂的重要发展趋势 之一。随着科技的不断进步,人们正在不断探索和开发具有 优异性能的新型表面活性剂表面活性剂、阴离子表面活 性剂、非离子表面活性剂和两性离子表面活性剂等,它们具 有更高的表面活性、更好的生物相容性和更低的毒副作用等 特点。
02
药剂学中表面活性剂的应用
增溶作用
总结词
表面活性剂能够显著增加难溶性药物的溶解度,从而提高药物的溶解性能。
详细描述
表面活性剂通过降低表面张力,增加药物在溶剂中的溶解度,从而提高药物的 溶解性能。这对于提高药物的生物利用度、改善药物的稳定性以及提高药物的 疗效具有重要意义。
润湿作用
总结词
表面活性剂能够降低固体的接触角,使液体更好地润湿固体表面,从而提高固体 表面的润湿性能。
表面活性剂复配技术的研究
表面活性剂复配技术的研究也是药剂学表面活性剂的重要 发展趋势之一。通过将不同类型和性质的表面活性剂进行 复配,可以获得具有优异性能和特定功能的表面活性剂体 系。
这种复配技术可以调节表面活性剂的溶解性、稳定性、润 湿性、抗菌性等性能,从而扩大表面活性剂的应用范围, 提高其在实际应用中的效果。
表面活性剂的安全性及毒理学研究
表面活性剂的安全性及毒理学研究是药剂学表面活性剂发展中不可或缺的一环。随着表面活性剂在各 个领域的广泛应用,其安全性问题也日益受到关注。
通过深入研究表面活性剂的毒理学性质和作用机制,可以评估其安全性和潜在的毒副作用,为表面活 性剂的应用提供科学依据和安全保障。同时,也可以指导表面活性剂的合成和改良,推动药剂学表面 活性剂的可持续发展。
表面活性剂在药剂学上用
表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。
本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。
表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。
增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。
内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。
选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。
有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。
增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。
其乳滴的粒径约为10~100 nm。
近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。
助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力;增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成;调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。
它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。
但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。
表面活性剂在中药药剂学中应用
表面活性剂在中药药剂学中应用摘要:表面活性剂的作用颇多,近年来被广泛的应用到中药药剂学里,对于中药药剂学的开发和研究带来很大的促进作用,本文首先详细的诠释表面活性剂的定义和分类,让人们深入了解表面活性剂,从而揭示出表面活性剂在中药药剂学中的应用情况。
关键词:表面活性剂;中药;应用近年来,随着医学水平的进步,在中药药剂学的研究上,很多医学学者开始注重表面活性剂的特点,并把该特点应用到中药药剂的研究发明中,取得了很大的功效,进一步促进医学研究的完善发展。
上述的表面活性剂的分类可以看出,阳离子型表面活性剂不仅能够具有增容作用,还能够具有消毒杀菌防腐的作用,两性离子型表面活性剂具有去污消毒的作用,非离子型表面活性剂具有毒性小,不易溶血的作用等等,这些类型表面活性剂的特点,可以充分的证明表面活性剂在中药药剂研究上具有很大的促进作用,是不可或缺的研究材料。
表面活性剂在中药药剂学主要应用如下:一、用于难溶性药物的增溶从由草药提取的不少有效成分,如丹参酮、大黄素、苦参碱以及挥发性成分如薄荷油、按叶油、鱼腥草素等在水中的溶解度远远低于治疗所需浓度。
使用增溶剂是解决上述问题的有效方法之一。
最常用的主要是吐温类,尤其是吐温-80。
主要有以下几方面的应用:1、增溶挥发油:常见的单方制剂如鱼腥草注射液、石芭蒲注射液、鲜姜注射液、鸡矢藤注射液及复方制剂如解表注射液(麻黄、羌活、细辛、热可平注射液、北柴胡、鹅不食草等)都是用水蒸汽蒸馏法从药材中提取挥发油后,加入2%左右的吐温-80而制成。
对改善注射液的澄明度效果很好,对挥发油的增溶,亦可用于制备芳香水和药露。
不仅可加快操作,而且可提高挥发油的含量,无疑有利于增强药效。
2、增溶难溶或徽溶性中草药有效成分:如从乌头中提取的乌头总生物碱、蟾酥醇提取物中的脂溶性街体化合物、从曲莲中提取的雪胆素(四环三菇类苦味素甲、乙的混合物)、从假密环菌中分离得到的香豆素类成分、从补骨脂中提取出的补骨脂素和异补骨脂素等各类化学成分均可通过吐温-80的增溶作用,而制成相应的澄明溶液。
初级中药师《中药药剂学》考点:表面活性剂
在水溶液中,胶束中各分子的亲水基向外对着水,疏水基互相靠近缔合于内,定向排列。表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度
亲水油平衡值
(1)表面活性剂的亲水亲油能力的强弱,可用亲水亲油平衡值(简称HLB值)表示
(2)HLB值愈高,其亲水性愈强;HLB值愈低,其亲油性愈强。(技巧:数大亲水小亲油)
毒性
毒性大小:阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子型表面活性剂
溶血作用
阳离子和阴离子型表面活性剂具有较强的溶血作用
非离子型表面活性剂的溶血作用一般比较轻微
04常用表面活性剂的分类
05表面活性剂的应用
(1)增溶剂
(2)乳化剂
(3)润湿剂
(4)起泡与消泡剂
(5)去污剂
(6)杀菌
初级中药师《中药药剂学》考点:表面活性剂
01表面活性剂的定义
相与相之间存在着界面张力(或表面张力)。凡能显著降低两相问表面张力(或界面张力)的物质,称为表面活性剂。
02表面活性剂的组成
(1)极性基团:亲水基团
(2)非极性基团:亲油基团
03表面活性剂的基本性质
表面活性剂的基本性质
具体内容
胶束
在低浓度时,表面活性剂在水溶液中主要以单分子或离子状态分散,当浓度增加至一定范围时,表面活性剂分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体,这种缔合体称为胶束或胶团
起昙
表面活性剂的溶解度随温度升高而增大,但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大,当达到某一温度时,其溶解度急剧下降,使溶液出现混浊或分层,冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙
昙点
起昙的转变温度称为昙点
Krafft点
药品表面活性剂的名词解释
药品表面活性剂的名词解释
药品表面活性剂是一种多功能的物质,用于调整药品的性状,有助于其溶解和稳定性。
它们主要由脂肪酸酯,乳化剂,表面活性剂,乳化剂,吸附剂和添加剂组成,可以改变药物的释放性能,影响药物的药物动力学性能,并能够改善药品的稳定性,水溶性和溶解度。
脂肪酸酯是药品表面活性剂的主要组成成分,它们通常由甘油、卵磷脂等有机酸组成,有一定的疏水性,可以改善药品的溶解性、萃取性和稳定性。
乳化剂可以改善药品的溶解性和稳定性,通常使用有机硫类化合物,如硫酸钠、硫酸钾和硫磺,能够与药物形成乳液,使药物溶解更快、溶液更稳定。
表面活性剂一般用来改变液体的表面张力,使其形成微粒,从而增加药物的溶解度和吸收率。
一般的表面活性剂包括硅油、羟基化合物、胺类等。
吸附剂可以通过物理吸附作用改善药品的稳定性和溶解性,常用的吸附剂包括二氧化硅、珍珠粉、钙粉等。
添加剂主要用于改善药物的性状和稳定性,如pH调节剂、防腐剂、抗氧化剂等,也可以保护药物本身的物理特性及其生物活性。
总的来说,药品表面活性剂具有很强的保护作用,有助于提高药物的稳定性和溶解度,而且在药品的加工和流通过程中也可以起到重要的决定性作用。
虽然药品表面活性剂能够改善药品的性能,但由于它们的毒性较低,在生产和使用药品时一定要严格控制,以免对人体
造成不良影响。
中药学《6.6表面活性剂在中药制剂中的应用》
2 乳化剂
两种或两种以上的不相混溶的液体或局部相 溶的液体相混合,形成高度分散体系的液体称 为乳浊液又称乳剂,这个过程称为乳化
为了顺利地进行乳化并使乳剂稳定,必须参加 一种物质,该物质称为乳化剂
作为乳化剂的外表活性剂,最适宜的HLB值 为3~6水包油型W/O型 和 8~18油包水型 O/W型。
第二页,共八页。
如肥皂,十二烷基苯磺酸钠,两性离子外表活性剂等。主 要用于皮肤,腔道及粘膜制剂中。
一些外表活性剂具有使泡沫迅速消散或阻止泡沫形成的作用 被称为消泡剂。
如水溶性较低的司盘20,司盘80, 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物等。
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5杀菌剂与抑菌剂 阳离子外表活性剂和两性离子外表活性剂: 1抑菌或杀菌作用 2润湿,分散,乳化及去污作用
第五页,共八页。
•大多数阳离子外表活性剂和两性离子外表活性剂都 可用作消毒剂,少数阴离子外表活性剂也有类似作 用,如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。
•外表活性剂的消毒和杀菌作用可归结于它们与细菌生物 膜蛋白质的强烈相互作用使之变性或破坏。 •这些消毒剂在水中都有比较大的溶解度,根据使用浓度 ,可分别用于手术前皮肤消毒、伤口或粘膜消毒、器械 消毒和环境消毒等。
3 润湿剂 促进液体在固体外表铺展或渗透的外表活性剂称为润湿剂。 润湿剂的作用: 分子定向吸附在固--液界面,排除了固体外表吸附的 气体,降低了固—液之间的界面张力和接触角使固体易于分散在液 体中 , 液体铺展在固体外表 最适宜的HLB值通常为7~11。
第Байду номын сангаас页,共八页。
4 发泡剂与消泡剂 有发生泡沫作用的外表活性剂称为发泡剂。
•如苯扎溴铵为一种广谱杀菌剂。皮肤消毒、局部湿敷 和器械消毒分别用05%苯扎溴铵醇溶液、002%苯扎溴铵 水溶液和005%苯扎溴铵水溶液〔含05%亚硝酸钠〕。
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中药药剂学重要知识点:表面活性剂
表面活性剂是2017年中药药剂学的重要知识点,为了帮助大家了解,小编为大家搜集整理出以下相关知识点,帮助参加执业药师考试的考生提高复习效率。
(一)中药药剂学表面活性剂的毒性
阳离子型表面活性剂的毒性一般最大,其次是阴离子型表面活性剂,非离子型表面活性剂的毒性最小。
阳离子型和阴离子型的表面活性剂还有较强的溶血作用。
非离子型表面活性剂的溶血作用一般比较轻微,其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。
(二)中药药剂学起昙和昙点
定义:通常表面活性剂的溶解度随温度升高而加大,但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大,当达到某一温度时医。
其溶解度急剧下降,使溶液出现混浊或分层,但冷却后又恢复澄明。
这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。
该转变温度称为昙点。
原因:由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂,从而导致溶解度急剧下降,出现混浊或分层。
表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。
有些含聚氧乙烯基的表面活性剂,如普朗尼克F-68,极易溶于水,甚至达到沸点时也没有起昙现象。
(三)中药药剂学胶团和临界胶团浓度
表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后,尽管其浓度继续增加,但其降低表面张力的能力已不再明显增强。
表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。
临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关,同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。
(四)中药药剂学亲水亲油平衡值(HLB值)
表面活性剂的亲水亲油能力的强弱,常用亲水亲油平衡值来表示(简称为HLB值)。
表面活性剂的HLB值愈高,其亲水性愈强;HLB值愈低,其亲油性愈强。
不同用途的表面活性剂要求不同的HLB值医。
如增溶剂的HLB值的最适范围为15~18以上;O/W型乳化剂的HLB值为8~16;W/O型乳化剂的HLB值为3~8等。
以上是小编为大家搜集整理的中药药剂学重要知识点-表面活性剂的全部内容,更多中药药剂学专业知识请关注我们!。