血药浓度半衰期测定

2 t1/2计算：t1/2 =0.301/（lgC1-LGC2）/△t 3 表观分布容积计算：Vd=A（mg）/Co （mg/ml）
观察指标
吸光度值
实验方法与步骤
麻醉，背位固定
气管插管 颈部手术 颈总动脉插管 体内肝素化 加样试管的准备，各管加入6％三氯醋酸7．8m1
耳缘静脉注入20％SD溶液,分别于给药后的第0、5、10、20、 30、40、60分钟时吸取0.2ml加入相应编号的离心管混匀 样品管离心(1500转，5分钟) 测定：取试管8支按下表编号加样测定
思考题
1．试述t1／2、Vd、F的定义和意义。
2．某药的最低有效血浓度为2．0mg/100m1， t1／2 为 1 0 . 7 小 时 。 测 得 患 者 血 药 浓 度 4.7mg/100m1，试问尚能保持有效浓度几小时 ?(计算公式Ct＝Co×0.5t/t1 / 2)
目的要求
（1）掌握t1/2比色测定法 （2）了解药物血浆A（t1/2）、生物利 用度和表观分布容积等概念 （3）学会绘制药物时—量曲线
重点
（１）t1/2比色测定法 （２）绘制药物时—量曲线 （３）t1/2 、生物利用度和表观分布容积 等概念的意义
难点
1 求得理论上静脉注射药量A在体内分布 平衡时的血浆浓度Co
lgC
计算公式：
Vd
=
A(mg) Co(mg/ml)
Co
0
t
生物利用度是指不同剂型的药物进入体内吸 收后，进入体循环的药量与给药量的比值， 即生物利用度＝进入体循环药量/给药量 ×100%。口服难吸收的药物及首剂消除强的 药物生物利用度均低。不同厂家生产的同一 种药物因制备过程、制备技术、制成药物颗 粒大小不同等原因，吸收率也有差异，生物 利用度可不一样。 AUC是评定生物利用度的 最可靠的指标。它直接与进入体循环的原形 药量成正比
注意事项
1．给SD时一定要注入静脉内，若注射至皮下将会影响 t1／2测定。 2．每次取血前先将插管中残血放掉。
3．每吸取一个血样时，必须更换吸嘴。
4．操作程序不得颠倒，每次加试剂后必须混匀。
5．采血时间不准时，应记录实际时间。
6．血液加到装三氯醋酸试管内立即振摇，否则易出现 凝血块。
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分析讨论
磺胺类药物在酸性溶液中，可与亚硝酸钠 起重氮反应，产生重氮盐，此盐在碱性溶 液中，与酚类化合物（麝香草酚）起偶联 反应，形成橙色的偶氮化合物。利用光电 比色法测定给药前后不同时间血浆药物浓 度的变化
比率。T1/2与Rt的关系如下：代入公式：
T t1/2=-0.301IgRt
=
-0.301
（t2-t1） Igc2-Igc1
式中c1，c2为不同时间的血药浓度。t2-t1为两次取 血的时间间隔。本实验以磺胺嘧啶钠盐为例介绍药
物半衰期t1/2的测定方法。求出该药物的血浆半衰 期t1/2
表观分布容积是理论上或计算所得的表示药 物应占有的体液容积。利用表观分布容积值 可以从血浆浓度计算出机体药物总量或计算 出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物 剂量。
当符合一室模型药物静脉注射后，可准确地测
知两个不同时间（t1，t2）的血药浓度（c1，
c2）后，即可代入b= -K/2.303，求出消除率
常数k。
k= - 2.303
Igc1-Igc2 t1-t2
而t1/2与k的关系如下：
0.693
t= 1/2
k
另一描述药物消除规律的有用参数是药物体内留存
率（Rt），即每隔t小时体内留存药量占原药量的