平均稳态血药浓度

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中南大学《生物药剂与药物动力学 》网上(课程)作业三及参考答案

中南大学《生物药剂与药物动力学 》网上(课程)作业三及参考答案

(一) 单选题1. 设人体血流量为5L,静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少(A)0.5L(B) 7.5L(C) 10L(D) 25L(E) 50L参考答案:(A)2. 药物生物半衰期(t1/2)指的是(A) 药效下降一半所需要的时间(B) 吸收药物一半所需要的时间(C) 进入血液循环所需要的时间(D) 服用剂量吸收一半所需要的时间(E) 血药浓度下降一半所需要的时间参考答案:(E)3. 缓控释制剂,人体生物利用度测定中采集血样时间至少应为(A)1~2个半衰期(B) 3~5个半衰期(C) 5~7个半衰期(D) 7~9个半衰期(E) 10个半衰期参考答案:(B)4. 测得利多卡因的生物半衰期为3.0h,则它的消除速率常数为(A)1.5h-1(B) 1.0h-1(C) 0.46h-1(D) 0.23h-1(E) 0.15h-1参考答案:(D)5. C=C0e-Kt属于哪种给药途径的血药浓度关系式(A)单剂量口服(B) 单剂量静脉注射(C) 静脉滴注(D) 多剂量口服(E) 多剂量静脉注射参考答案:(B)6. 有关生物利用度研究不正确的是(A)所选择的受试者没有条件要求(B) 参比制剂应是安全性和有效性合格的制剂(C) 服药剂量通常与临床用药一致(D) Cmax 、tmax 应采用实测值,不得内推(E) 一个完整的血药浓度?时间曲线应包括吸收相、平衡相和消除相参考答案:(A)7. 为迅速达到血浆峰值,可采用的措施(A)首次剂量加倍(B) 反复给药直致血药峰值(C) 每次用药量加倍(D) 缩短给药间隔时间(E) 按人体重给药参考答案:(A)8. 在药物动力学中Wanger?Nolson 法求取哪一参数(A)k(B) tp(C) ka(D) CP(E) V参考答案:(C)9. 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是(A)V和Cl(B) Tm和Cm(C) Km和Vm(D) K12和K21(E) t1/2和K参考答案:(C)10. 有关隔室模型的概念正确的是(A)隔室模型具有生理学的意义(B) 隔室模型具有解剖学的意义(C) 隔室模型是依据药物的性质划分的(D) 隔室模型是依据药物分布转运速度的快慢而确定的(E) 隔室模型是依据人体器官的重要性而划分的参考答案:(D)11. 药物生物半衰期的特征是(A)在任何剂量下,固定不变(B) 与首次服用的剂量有关(C) 随血药浓度的下降而缩短(D) 在一定剂量范围内固定不变,与血荮浓度高低无关(E) 随血药浓度的下降而延长参考答案:(D)12. 单室模型静脉滴注给药的叙述错误的是(A)达稳态血药浓度时,滴注速度等于消除速度(B) 稳态血药浓度不随滴注速度的变化而变化(C) 达稳态血药浓度所需时间长短决定于K值大小(D) 要获得理想的稳态血药浓度,必须控制给药剂量(E) 要获得理想的稳态血药浓度,必须控制滴注速度参考答案:(D)13. 平均稳态血药浓度是C∞max除以2所得的商(A)(B) 在一个剂量间隔内(τ时间内)血药浓度曲线下的面积除以间隔时间τ所得的商(C)C∞max与C∞min的算术平均值(D)C∞max与C∞min的几何平均值(E)将C∞max与C∞min代入某一计算公式进行计算参考答案:(B)14. 某药静脉注射经3个半衰期后,其体内药量是原来的(A)二分之一(B) 四分之一(C) 八分之一(D) 十六分之一(E) 三十二分之一参考答案:(C)15. 以静脉注射为标准参比制剂求得的生物利用度为(A)绝对生物利用度(B) 相对生物利用度(C) 静脉生物利用度(D) 生物利用度(E) 参比生物利用度参考答案:(A)16. 下列哪种情况不具有非线性动力学特征(A)药物的生物转化(B) 肾小管分泌(C) 肾小球过滤(D) 药物的胆汁分泌(E) 药物的肝脏代谢参考答案:(C)17. 某单室模型药物,其消除速度常数为0.0693 hr?1 ,静注一个剂量,经过30 小时,体内余留药量的百分数接近于下列哪一项(A)30%(B) 15%(C) 50%(D) 12.50%(E) 22.50%参考答案:(D)18. 作为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的(A)多次静脉注射(B) 静脉注射(C) 肌内注射、口服、直肠、皮下注射等凡属非血管给药途径输入者(D) 以上都不对(E) 以上都对参考答案:(C)19. 单室模型药物,单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1,问清除该药99%需要多少时间(A)12.5h(B) 23h(C) 26h(D) 46h(E) 6h参考答案:(B)20. 在生物利用度和生物有效性研究中,对于受试制剂和参比制剂试验周期间隔时间至少为(A)一个月(B) 七个半衰期(1周或2周)(C) 五个半衰期(D) 三天(E) 15天参考答案:(B)(二) 多选题1. 下面是有关甲氧苄啶(TMP)临床应用的一些情况,判断哪些条是错误的(A)按一日2次服用,经过5个半衰期血药浓度可达峰值(B) 加倍量服用,可使达峰值时间缩短一半(C) 加大剂量,不缩短达峰值时间,但可使峰浓度提高(D) 首次加倍量服药,可使达峰时间提前(E) 首次加倍量服药,可提高峰血药浓度,加强疗效参考答案:(BE)2. 对生物利用度的说法正确的是(A)要完整表述一个生物利用度需要 AUC , Tm 两个参数(B) 程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值(C) 溶解速度受粒子大小,多晶型等影响的药物应测生物利用度(D) 生物利用度与给药剂量无关(E) 生物利用度是药物进入大循环的速度和程度参考答案:(BCD)3. 应用叠加法原理预测重复给药的前提是(A)一次给药能够得到比较完整的动力学参数(B) 给药时间和剂量相同(C) 每次剂量的动力学性质各自独立(D) 符合线性药物动力学性质(E) 每个给药间隔内药物吸收的速度和程度可以不同参考答案:(ACD)4. 生物利用度试验的步骤一般包括(A)选择受试者(B) 确定试验试剂与参比试剂(C) 进行试验设计(D) 确定用药剂量(E) 取血测定参考答案:(ABCE)5. 药物动力学模型的识别方法有(A) 图形法(B) 拟合度法(C) AIC 判断法(D) F 检验(E) 亏量法参考答案: (ABCD)6. 以下有关重复给药的叙述中,错误的是(A)累积总是发生的(B) 达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率(C) 静脉给药达到稳态时,一个给药间隔失去的药量等于静脉注射维持剂量(D) 口服给药达到稳态时,一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量(E) 间歇静脉滴注给药时,每次滴注时血药浓度升高,停止滴注后血药浓度逐渐下降参考答案: (ABD)7. 关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是(A) 至少有一部分药物从肾排泄而消除(B) 须采用中间时间t 中来计算(C) 必须收集全部尿量(7个半衰期,不得有损失)(D) 误差因素比较敏感,试验数据波动大(E) 所需时间比“亏量法”短参考答案:(ABDE)8. 可用来反映重复给药血药浓度波动程度的指标是(A)坪幅(B) 波动百分数(C) 波动度(D) 血药浓度变化率(E) 最大稳态血药浓度与最小稳态血药浓度的比值参考答案:(BCD)9. 关于隔室模型的概念正确的有(A)可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型(B) 一室模型是指药物在机体内迅速分布,成为动态平衡的均一体(C) 是最常用的动力学模型(D) 一室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等(E) 隔室概念比较抽象,有生理学和解剖学的直观性参考答案:(ABCD)10. 影响生物利用度的因素是(A)药物的化学稳定性(B) 药物在胃肠道中的分解(C) 肝脏的首过效应(D) 制剂处方组成(E) 非线性特征药物参考答案:(BCDE)11. 属药物动力学的公式是(A)V=X0/(AUC0y ∞*K)(B) logC=logC0-K*t/2.303(C) V=[2r2(ρ1-ρ2)g]/(9η)(D) Css=K0/KV(E) dc/dt=KS(Cs-C)参考答案:(ABD)12. 某药具有单室模型特征,血管外重复给药时稳态的达峰时间等于单剂量给药的达峰时间(A)(B) 稳态时,一个给药周期的AUC等于单剂量给药曲线下的总面积(C) 每一次给药周期的峰浓度在两次给药间隔内(D) 已知吸收半衰期、消除半衰期和给药间隔可以求出达坪分数和体内药物蓄积程度(E) 平均稳态血药浓度仅与给药剂量、给药间隔时间有关参考答案: (BC)13. 下列哪一类药物一般不适宜给予负荷剂量(A) 半衰期短的药物(小于30min )(B) 半衰期中等的药物(3-8h )(C) 半衰期长的药物(大于24h )(D) 治疗指数窄的药物(E) 治疗指数宽的药物参考答案: (AD)14. 生物半衰期是指(A) 吸收一半所需的时间(B) 药效下降一半所需时间(C) 血药浓度下降一半所需时间(D) 体内药量减少一般所需时间(E) 与血浆蛋白结合一半所需时间参考答案: (CD)15. 药物按一级动力学消除具有以下哪些特点(A)血浆半衰期恒定不变(B) 药物消除速度恒定不变(C) 消除速度常数恒定不变(D) 不受肝功能改变的影响(E) 不受肾功能改变的影响参考答案:(AC)16. 生物利用度的三项参数是(A)AUC(B) t 0.5(C) T max(D) C max参考答案:(ACD)17. 研究TDM的临床意义有(A)监督临床用药(B) 确定患者是否按医嘱服药(C) 研究治疗无效的原因(D) 研究药物在体内的代谢变化(E) 研究合并用药的影响参考答案:(ABCE)18. 影响达峰时间tm的药物动力学参数有(A)K(B) tm(C) X0(D) F(E) Ka参考答案:(AE)19. 下列哪些参数可用于评价缓控释制剂的质量(A)血药波动程度(B) 根据药时曲线求得的吸收半衰期(C) 根据药时曲线求得的末端消除半衰期(D) AUC(E) 给药剂量参考答案:(AB)20. 一患者,静注某抗生素,此药的t1/2为8h,今欲使患者体内药物最低量保持在300g左右,最高为600g左右,可采用下列何种方案(A)200mg,每8h一次(B) 300mg,每8h一次(C) 400mg,每8h一次(D) 500mg,每8h一次(E) 首次600mg,以后每8h给药300mg参考答案:(BE)(三) 判断题1. 当药物大部分代谢时,则可采用尿药速度法处理尿药排泄数据,求取消除速率常数。

生物药剂学与药物动力学-名词解释

生物药剂学与药物动力学-名词解释

BCS:是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。

Css(稳态血药浓度/坪浓度):指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。

阿霉素;是一个有效的化疗药物,但由于对心脏的毒性较大,常常使用受到限制。

半衰期:指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。

特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关,而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。

包合作用:将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术崩解:系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程表观分布容:是用来描述药物在体内分布状况的重要参数,时将全血或血浆中的药物浓度与体内药量关联起来的比例常数。

表观分布容积:是血药浓度与体内药物间的一个比值,意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积,并不代表具体生理空间。

反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度。

波动百分数:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。

波动度:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。

残数法:是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。

肠肝循环:有些药物可有小肠上皮细胞吸收,有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物,在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收,这些直接或间接在小肠肝脏血循环处置:分布、代谢和排泄的过程。

促进扩散:是指某些药物在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。

达坪分数fss(n):是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于Css的分数。

代谢:药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。

又叫生物转化。

单纯转运;是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。

单室模型:假设机体给药后,药物立即在全身各部位达到动态平衡,这时把整个机体视为一个房室,称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样,蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。

执业药师药学专业知识一(药物的体内动力学过程)模拟试卷5(题后

执业药师药学专业知识一(药物的体内动力学过程)模拟试卷5(题后

执业药师药学专业知识一(药物的体内动力学过程)模拟试卷5(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题 2. B1型题1.将药物的代谢和排泄合称之为消除,消除有一级消除及零级消除。

若某药按一级速率过程消除,消除速率常数k?0.058h-1,若按常规给药,则该药一天需服用( )。

A.1次B.2次C.3次D.4次E.5次正确答案:B解析:本题考查了血浆半衰期的计算。

t1/2?,当k等于0.058h-1时,计算出半衰期是11.9小时。

常规给药是按半衰期为给药间隔时间,所以一天需给药2次。

知识模块:药物的体内动力学过程2.表观分布容积可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。

在多数情况下不涉及真正的容积,因而是“表观”的。

常用“V”表示,单位为“L”或“L/kg”,静脉注射某药,X0?40mg,后测得初始血药浓度为8μg/ml,则其表观分布容积为( )。

A.2.5LB.5LC.25LD.50LE.32L正确答案:B解析:本题考查了表观分布容积的计算。

表观分布溶剂V?X0/C,其中X0为体内药量,在静脉注射是:X0?40mg,C?8μg/ml?8mg/L,故计算结果等于5L,知识模块:药物的体内动力学过程3.清除率是指单位时间从体内消除的含药血浆体积,常用“Cl”表示,单位用“体积/时间”表示。

现有某药血药浓度是0.20mg/ml,其消除速度是15mg/min,则该药的清除率是( )。

A.0.01 33ml/minB.1.33 ml/minC.75 ml/minD.7.5 ml/minE.0.133 ml/min正确答案:C解析:本题考查了清除率。

清除率是指单位时间从体内消除的含药血浆体积,单位用“体积/时间”表示。

该药药血药浓度是0.20mg/ml,其消除速度是15mg/min,则每分钟被清除的容积为15/0.20?75 ml/min。

知识模块:药物的体内动力学过程4.静脉滴注开始的一段时间内,血药浓度逐渐上升,然后趋近于恒定水平,此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度,用C96表示。

2019年执业药师考试模拟题《药学专业知识二》课后练习:第九章

2019年执业药师考试模拟题《药学专业知识二》课后练习:第九章

2019年执业药师考试模拟题《药学专业知识二》课后练习:第九章第九章药物的体内动力学过程A:地高辛的表观分布容积为500L,远大于人体体液容积,原因可能是A.药物全部分布在血液B.药物全部与血浆蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合,与组织蛋白结合少D.大部分与组织蛋白结合,药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布『正确答案』D『答案解析』表观分布容积大,说明血液中浓度小,药物主要分布在组织。

A:关于药动力学参数说法,错误的是A.消除速率常数越大,药物体内的消除越快B.生物半衰期短的药物,从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物,静脉注射时,不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或者极性大的药物,溶解度好,因此血药浓度高,表观分布容积大E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积『正确答案』D『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。

A:某药物按一级速率过程消除,消除速率常数k=0.095h-1,则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B『答案解析』t1/2=0.693/k,直接带入数值计算即可。

A:静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15μg/ml,其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』CA.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。

初始血药浓度为11.88μg/ml。

t(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.481.该药物的半衰期(单位h)是2.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是3.该药物的表现分布容积(单位L)是『正确答案』B、C、E『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml,血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时,所以半衰期是2h。

执业药师《药剂学》重点总结(三十四)

执业药师《药剂学》重点总结(三十四)

5.多剂量给药 6.单室模型静脉注射 ⼆、达稳态后⾎药浓度-时间关系式 三、稳态平均⾎药浓度 稳态平均⾎药浓度是多剂量给药情况下的⼀个⾮常有⽤的参数,所谓平均并不是稳态⾎药浓度(C∞)max与稳态最⼩⾎药浓度(C∞)max的算术平均值,它是稳态时的⼀个剂量间隔内(即从0→τ)的⾎药浓度曲线下⾯积与剂量间隔时间τ的⽐值。

(⼀)单室模型静脉注射 单室模型药物静脉注射达稳态时,稳态平均⾎药浓度为 从式中还可以看出,由于V及K都是所⽤药物的特定常数,故只能通过调整给药剂量X0和给药时间τ来获得理想的稳态平均⾎药浓度。

(⼆)单室模型⾎管外给药 根据稳态平均⾎药浓度的定义,单室模型⾎管外给药的稳态平均⾎药浓度为: 五、⾸剂量与维持剂量 在多剂量给药时,达稳态需要⼀段较长的时间,因此希望第⼀次给予⼀个较⼤的剂量,使⾎药浓度达到有效治疗浓度⽽后⽤维持剂量来维持共有效治疗浓度。

2. ⾮线性药物动⼒学和统计矩法 ⼀、⾮线性药物动⼒学 线性微分⽅程组来描述这些体内过程的规律性,⽆论是具备单室或双室模型特征的药物,当剂量改变时,其相应的⾎药浓度随剂量的改变⽽成⽐例的改变,药物的⽣物半衰期与剂量⽆关,⾎药浓度-时间曲线下总⾯积与剂量成正⽐等。

⾮线性动⼒学是在药物浓度超过某⼀界,参与药物代谢的酶发⽣了饱和现象所引起的。

可以⽤描述酶的动⼒学⽅程式即的⽶⽒⽅程(Michaelis-Menten)来进⾏研究。

[医学教育搜集整理] 该⽅程式基于物质在酶或载体参与下形成另⼀化学物质。

由于该过程需在某⼀特定酶或载体参与下进⾏,所以这些过程具有专属性强的特点。

药物的⽣物转化、肾⼩管的分泌以及某些药物的胆汁分泌过程都有酶的参与,所以具有⾮线性动⼒学特征。

3. ⽣物利⽤度和药物动⼒学模型判别⽅法 ⼀、⽣物利⽤度 ⽣物利⽤度(bioavailability)是指制剂中的药物进⼊体循环的相对数量和相对速度,即⽣物利⽤度包含药物的吸收速度与吸收程度两个⽅⾯的问题。

2017年执业药师考试《药学专业知识二》备考练习题及答案(二十九)

2017年执业药师考试《药学专业知识二》备考练习题及答案(二十九)

2017年执业药师考试《药学专业知识二》备考练习题及答案(二十九)15、关于单室模型错误的叙述是A.在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体B.单室模型中是把整个机体视为一个单元组成C.单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等D.血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响E.符合一室模型特征的药物称一室模型药物【正确答案】:C【答案解析】:16、关于隔室的划分正确的叙述是A.隔室是随意划分的B.隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的C.为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好D.隔室的划分是固定的,与药物的性质无关E.药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室【正确答案】:B【答案解析】:17、为方便起见,隔室模型中常把机体划分成由一个、两个或两个以上的小单元构成的体系这些小单元称为A.功能体B.组织C.器官D.房室E.细胞器【正确答案】:D【答案解析】:18、最常用的药物动力学模型是A.隔室模型B.非线性药物动力学模型C.统计矩模型D.生理药物动力学模型E.药动-药效链式模型【正确答案】:A【答案解析】:19、用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型称为A.药物动力学模型B.隔室模型C.统计矩模型D.生理学模型E.药动-药效链式模型【正确答案】:A【答案解析】:20、通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A.给药剂量B.血药浓度C.尿药浓度D.唾液中药物浓度E.粪便中药物浓度【正确答案】:B【答案解析】:21、关于药物动力学的概念错误的叙述是A.药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学B.药物动力学是采用动力学的基本原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化C.药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走D.药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用E.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中有重要作用【正确答案】:C【答案解析】:22、可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度Cmax范围是A.70%~110%B.80%~125%C.90%~130%D.75%~133%E.85%~143%【正确答案】:D【答案解析】:23、可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度AUC范围是A.70%~110%B.80%~125%C.90%~130%D.75%~115%E.85%~125%【正确答案】:B【答案解析】:24、关于生物利用度试验设计叙述错误的是A.采用双周期交叉随机试验设计B.参比制剂应首选国内外已上市的相同剂型的市场主导制剂C.受试者男女皆可,年龄在18~40周岁D.服药剂量应与临床用药一致E.受试者禁食过夜,次日早晨空腹服用受试制剂或标准参比制剂【正确答案】:C【答案解析】:25、生物利用度试验中如果不知道药物的半衰期,采样应持续到血药浓度为Cma x的A.1/3~1/5B.1/5~1/7C.1/7~1/9D.1/10~1/20E.1/20~1/30【正确答案】:D【答案解析】:26、生物利用度试验中两个试验周期之间不应少于药物A.1个半衰期B.2个半衰期C.5个半衰期D.7个半衰期E.10个半衰期【正确答案】:E【答案解析】:27、生物利用度试验中采样时间至少应持续A.1~2个半衰期B.2~3个半衰期C.3~5个半衰期D.5~7个半衰期E.7~10个半衰期【正确答案】:C【答案解析】:28、生物利用度试验中受试者例数为A.6~8B.8~12C.12~16D.18~24E.24~30【正确答案】:D【答案解析】:29、非线性动力学参数中两个最重要的常数是A.K,kB.Km,VC.K,VD.K,ClE.Km,Vm【正确答案】:E【答案解析】:本题主要考查非线性动力学方程。

药动第十章多剂量给药[整理]

药动第十章多剂量给药[整理]

说明以复习课本为主。

考试题型是名词解释、判断题、填空题、选择题、简答题、计算题。

•第十章多剂量给药一、名词解释1、稳态血药浓度:按一定给药剂量、一定给药间隔时间,多次重复给药,随着给药次数n的增加,血药浓度不断增加。

但增加的速度不断减慢,当n充分大时,血药浓度不再升高,达到稳态水平。

此时若继续给药,血药浓度在稳态水平上下波动,随每次给药作周期性变化。

此时药物进入体内的速率等于从体内消除的速率。

这时的血药浓度称为稳态血药浓度,或称坪浓度,记作Css。

2、平均稳态血药浓度:多剂量给药达稳态后,在一个剂量间隔时间内(t = 0→τ),血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商称为平均稳态血药浓度。

3、坪幅:坪浓度的波动幅度。

4、达坪分数:对于血管外重复给药,达坪分数可用第n次给药的血药浓度与平均稳态血药浓度的比值计算。

5、蓄积系数:蓄积程度用蓄积系数来表示。

蓄积系数又叫蓄积因子或积累系数,系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值,以R表示。

6、波动度:稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差,与平均稳态血药浓度的比值,用DF表示。

二、单选题1、重复给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是A单室模型 B双室模型 C静脉注射给药D等剂量,等间隔 E血管内给药2、以下关于稳态血药浓度的叙述,正确的是A达到稳态后,血药浓度始终维持在一个恒定值B平均稳态血药浓度是稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度的算术平均值C平均稳态血药浓度在数值上更接近稳态最小血药浓度D增加给药频率,稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度的差值减少E半衰期越长,稳态血药浓度越小三、多选题1、以下关于重复给药的叙述中,错误的是A累计总是发生的B达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率C静脉给药达到稳态时,一个给药间隔失去的药量等于静注维持剂量D口服给药达到稳态时,一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量E间歇静脉滴注给药时,每次滴注时血药浓度升高,停止滴注后血药浓度逐渐下降2、应用叠加法原理预测重复给药的前提是A一次给药能够得到比较完整的动力学参数B给药时间和剂量相同C每次剂量的动力学性质各自独立D符合线性药物动力学性质E每个给药间隔内药物吸收的速度与程度可以不同3、下列哪些参数可用于评价缓控释制剂的质量A血药波动程度B根据药-时曲线求得的吸收半衰期C根据药-时曲线求得的末端消除半衰期DAUCE给药剂量四、问答题1、多剂量静脉注射给药与血管外给药稳态最大血药浓度各有何特点?为什么?2、稳态血药浓度、平均稳态血药浓度在临床给药方案设计中有何意义?3、什么是达坪分数?静脉注射给药达坪分数与血管外给药达坪分数求算公式有何不同?为什么?4、什么是蓄积系数?静脉注射给药与血管外给药蓄积系数求算公式有何不同?为什么?5、叠加法预测多剂量给药血药浓度的原理何特点是什么?6、多剂量静脉注射给药与血管外给药平均稳态血药浓度求算公式有何不同?为什么?7、描述血药浓度波动程度的参数有哪些?在评价缓控释制剂研究中有何意义?8、什么是负荷剂量?单室模型静脉注射给药与血管外给药负荷剂量求算有何不同?9、已知氨苄青霉素胶囊剂F为0.5,吸收半衰期为0.25h,消除半衰期为1.2h,V为10L,若每隔6h口服给药500mg,试求多剂量给药从开始给药治疗38h的血药浓度?(Cn=10.269μg/mL)10.已知某药物t1/2为10h,V为0.5L/kg,临床安全有效治疗浓度为10mg/L~ 20mg/L,某患者体重为60kg,先静脉注射给药使血药浓度达到10 mg/L,再静脉滴注2h,使血药浓度升至20 mg/L,求①静脉注射给药剂量X0=?②静脉滴注速度k0=?③每次静脉滴注2h,要想使血药浓度维持在10mg/L~20mg/L之间,静脉滴注间隔时间τ=?(x0=300mg;k0=181.4 mg/h;τ=12h)第十一章非线性药物动力学一、问答题1. 何为非线性药物动力学?非线性药物动力学与线性药物动力学有何区别?2. 写出非线性消除过程Michaelis-Menten方程,说明非线性消除速度随血药浓度的变化情况以及V m、K m的意义。

【官方认证】中国医科大学2018年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题

【官方认证】中国医科大学2018年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题

(单选题) 1: 细胞内液的pH约7.0,细胞外液的pH为7.4,弱酸性药物在细胞外液中:()A: 解离少,易进入细胞内B: 解离多,易进入细胞内C: 解离多,不易进入细胞内D: 解离少,不易进入细胞内E: 以上都不对正确答案: C(单选题) 2: 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()A: 结合是牢固的B: 结合后药效增强C: 结合特异性高D: 结合后暂时失去活性E: 结合率高的药物排泄快正确答案: D(单选题) 3: 已知某药物按一级动力学消除,上午9:00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00其血药浓度为12.5μg/L,这种药物的t1/2为:()A: 2hB: 4hC: 3hD: 5hE: 9h正确答案: C(单选题) 4: 药物的t1/2是指:()A: 药物的血浆浓度下降一半所需的时间B: 药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C: 药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D: 药物的组织浓度下降一半所需的时间E: 药物的最高血浓度下降一半所需的时间正确答案: A(单选题) 5: 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:()A: 首剂量加倍B: 首剂量增加3倍C: 连续恒速静脉滴注D: 增加每次给药量E: 增加给药量次数正确答案: A(单选题) 6: 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:()A: 口服吸收完全B: 口服药物受首关效应影响C: 口服吸收慢D: 属于一室分布模型E: 口服的生物利用度低正确答案: A(单选题) 7: 若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?() A: 滴注速度减慢,外加负荷剂量B: 加大滴注速度C: 加大滴注速度,而后减速持续点滴D: 滴注速度不变,外加负荷剂量E: 延长时间持续原速度静脉点滴正确答案: E(单选题) 8: Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?()A: 吸收速率常数kaB: 消除速率常数kC: 峰浓度D: 峰时间E: 药时曲线下面积正确答案: A(单选题) 9: 通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()A: 峰时间B: 峰浓度C: 药时曲线下面积D: 生物利用度E: 以上都不是正确答案: E(单选题) 10: 血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:()A: 阶矩B: 三阶矩C: 四阶矩D: 一阶矩E: 二阶矩正确答案: A(单选题) 11: 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()A: 房室B: 线性C: 非房室D: 非线性E: 混合性正确答案: B(单选题) 12: 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()A: AUC0→n+cn/λB: MRTiv+t/2C: MRTiv-t/2D: MRTiv+tE: 1/k正确答案: B(单选题) 13: 零阶矩的数学表达式为:()A: AUC0→n+λB: AUC0→n+cn·λC: AUC0→n+cnλD: AUC0→n+cnE: AUC0→∞+cn正确答案: C(单选题) 14: 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?()A: 50%B: 60%C: 63.2%D: 73.2%E: 69%正确答案: C(单选题) 15: 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求?()A: 2B: 3C: 4D: 1E: 5正确答案: D(单选题) 16: 若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上?()A: 4B: 6C: 8D: 12E: 以上都不对正确答案: E(单选题) 17: 特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群?()A: 肝功能受损的患者B: 肾功能损害的患者C: 老年患者D: 儿童患者E: 以上都正确正确答案: E(单选题) 18: 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组:()A: 5~7例B: 6~10例C: 10~17例D: 8~12例E: 7~9例正确答案: D(单选题) 19: 药物代谢动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的?()A: 10B: 7C: 9D: 12E: 8正确答案: D(单选题) 20: 在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种?()A: 大鼠B: 小鼠C: 豚鼠D: 家兔E: 犬正确答案: D(名词解释) 1: pKa正确答案: 1.酸度系数。

稳态血药浓度的估算和临床应用

稳态血药浓度的估算和临床应用

稳态血药浓度的估算和临床应用副主任医师郝建国山东冠县疾病预防控制中心稳态血药浓度,也是药物效应相对稳定的浓度。

通常用“Css(mg或ug/ml)”表示。

是指在连续恒速静脉滴注给药或按半衰期(t1/2)间隔时间恒量重复给药的过程中,血药浓度会逐渐增高, 经4~5个t1/2使药物吸收速度与消除速度达到近似平衡的状态。

如果以药物的t1/2为重复给药的间隔时间,首次剂量加倍即可达到Css。

增加给药的剂量,只能提高血浆药物的浓度,不能缩短到达Css的时间。

单位时间内的给药剂量不变,缩短给药的间隔时间,只能减少血浆药物浓度的波动范围(即缩小Cssmax与 Cssmin的差值),不能影响Css 和到达Css的时间。

口服给药的Css包括:“平均稳态血药浓度”,“稳态血药浓度峰值(Cssmax)”和“稳态血药浓度谷值(Cssmin)”。

Cssmax是口服药物在一定剂量下血浆中的最大有效浓度,Cssmin 是口服药物在一定剂量下血浆中的最小有效浓度。

静脉滴注连续恒速给药的Css则始终保持一个水平。

只要口服剂量不变按t1/2间隔时间恒量重复给药或静脉滴注连续恒速给药,任何药物经过20个t1/2以后,蓄积剂量和排泄剂量完全相等(即蓄积剂量=给药剂量),它们的有效浓度不会因用药时间的长短而增大或减少,药物效应亦稳定在一定水平。

一、Css的估算:任何药物必须按该药t1/2连续恒量给药,并经该药的9个t1/2后,才可认为达到Css(5个t1/2后蓄积剂量为96.9%,7个t1/2后蓄积剂量为99.3%,9个t1/2后蓄积剂量99.8%)。

1、口服给药:口服给药一定剂量达到Css以后,给药后的2h(大多数药物2小时几乎全部吸收入血,即蓄积计量+给药剂量)时为一定剂量下的Cssmax;Cssmax的计算公式为:(给药剂量+蓄积剂量)÷(体重公斤×8%×1000)。

到一个t1/2间隔时间时(即应该服药的时间时的蓄积计量)为一定剂量下的Cssmin;Cssmin的计算公式为:给药剂量÷(体重公斤×8%×1000)。

平均稳态血药浓度的名词解释(一)

平均稳态血药浓度的名词解释(一)

平均稳态血药浓度的名词解释(一)平均稳态血药浓度的名词解释1. 平均稳态血药浓度平均稳态血药浓度指的是在连续给药后,药物在体内达到一定稳定状态时,血液中药物的平均浓度水平。

2. 血药浓度血药浓度是指药物在血液中的浓度,通常以单位体积血液中所包含的药物质量来表示。

3. 稳态稳态是指在医学领域中,当药物的输入与输出之间达到一个平衡状态时,药物在体内的浓度保持稳定。

4. 药物代谢药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化为其他物质的过程。

在药物代谢过程中,可能会形成活性代谢产物或药物废物,对药物的疗效和副作用产生影响。

5. 给药给药是指将药物引入体内的过程,可以通过口服、注射、贴敷等途径进行。

6. 浓度曲线浓度曲线是指根据药物在血液中浓度的变化绘制出来的曲线图。

浓度曲线可以反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排除等过程。

7. 血浆血浆是指血液中除去血细胞等成分后的液态部分,其中包含有药物在体内的浓度。

8. 药物动力学药物动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学,可以通过探究药物在体内的浓度变化来了解药物的作用和效果。

9. 半衰期半衰期指药物浓度下降一半所需要的时间。

半衰期会对药物在体内的持续时间和浓度产生影响。

示例解释•例如,当一个人每天早晚各服用一颗药物A,经过一段时间后,药物在体内达到平均稳态,血药浓度稳定在一个特定的水平。

这时,医生可以通过监测血药浓度来调整药物的剂量,以保持药物疗效的稳定。

•另外,假设某种药物B的半衰期为8小时,每4小时给药一次。

当刚开始给药时,药物B的血药浓度会逐渐上升,但随着时间的推移,药物B的代谢和排泄会逐渐超过吸收和分布,导致药物B在体内的浓度逐渐下降。

经过两个半衰期(16小时)后,药物B的血药浓度会下降到原来的四分之一。

综上所述,平均稳态血药浓度是指在药物连续给药后,药物在体内达到稳定状态时血液中药物的平均浓度水平。

了解平均稳态血药浓度对于控制药物疗效和避免副作用具有重要意义。

多黏菌素B临床运用 - 执业药师继续教育考试答案

多黏菌素B临床运用 - 执业药师继续教育考试答案

多黏菌素B临床运用1.多黏菌素类药物在治疗碳青霉烯耐药阴性菌感染一般推荐联合用药()A正确B错误2.多黏菌素B推荐平均稳态血药浓度范围()A0.5~1ug/mLB1~2ug/mLC2~4ug/mLD4~8ug/mL3.多黏菌素为窄谱抗生素,对大部分需氧革兰阴性杆菌和需氧非发酵菌具有强大抗菌活性()。

A正确B错误4.治疗碳青霉烯耐药肺炎克雷伯菌引起的泌尿系统感染优先选择哪种多黏菌素类药物()A多黏菌素BB多黏菌素EC甲磺酸多黏菌素ED以上都可以5.根据我国专家共识,定义病原菌对多黏菌素耐药浓度是()AMIC≥0.5 ug/mLBMIC≥1ug/MlCMIC≥2ug/mLDMIC≥4ug/mL6.多黏菌素B主要针对哪类病原菌()A真菌B革兰氏阳性菌C革兰氏阴性菌D所有细菌7.多黏菌素类(Polymyxins)发现于()。

A1947年B1957年C1967年D1977年8.抗击碳青霉烯耐药“三剑客”包括()。

A多粘菌素BB替加环素C新型酶抑制剂复合制剂D甲磺酸盐9.多黏菌素B和甲磺酸多黏菌素E均主要通过肾脏排泄()A正确B错误10.Colistin首先在()从多黏类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)培养液中分离出来,是一种具有抗菌活性的多肽。

A美国B日本C英国D韩国11.多黏菌素B杀菌作用机制有()A破坏细胞膜完整性B核干扰DNA合成C氧化应激损伤D作用于细胞膜孔蛋白12.在我国目前抗击碳青霉烯耐药“三剑客”指的是()A头孢他啶B头孢他啶/阿维巴坦C多黏菌素D替加环素。

平均稳态血药浓度

平均稳态血药浓度

单室血管外给药
ka k C ss R - ka - k k (1 e ) k (1 e ) C1 a
若ka﹥﹥k,
且τ值较大,则
C ss 1 R k C1 1 e
3.以稳态最大血药浓度与第一次给药后的 最大血药浓度的比值表示
C R (C1 ) max
C R (C1 ) min
ss min
单室静注
C 1 R k (C1 ) min 1 e
ss min
单室血管外给药
C 1 R ka k (C1 ) min (1 e )(1 e )
ka
ss min
若ka>>k, 且τ 值较大,则 e
0
1 R k 1 e
单室静注
ss Cmax R (C1 )max
ss max
X0 1 V (1- e- k ) X0 1- e- k V
4.以达稳态时体内平均药量与剂量计算蓄积程度
X ss C ss V X0 X0
单室静注
X0 V t1/ 2 X ss C ssV Vk 1 1.44 X0 X0 k X0
C ss
0 C SS dt


0 Cdt

X0 Vk
(10-36) (10-37)
C ss
t1 2 X0 X0 X0 1.44( ) 0 . 693 Vk V V t1 2
t1/2/τ称为给药频数。若t1/2=τ,则
C ss 1.44
X
X0 1.44C0 V
t1 2
(10-38) (10-39)
ss
X 0 1.44(

)

平均稳态血药浓度名词解释

平均稳态血药浓度名词解释

平均稳态血药浓度名词解释平均稳态血药浓度,简称Cpss,是指在连续给定一定剂量的药物后,药物浓度达到稳态时达到的平均浓度。

平均稳态血药浓度是评价药物治疗效果和指导药物使用的重要指标。

以下是平均稳态血药浓度的解释。

第一步:血药浓度血药浓度是指血液中溶解药物的浓度。

当人体摄取药物后,药物通过口服、注射等途径进入血液循环系统,由血液带动药物到达全身各个组织和器官。

血药浓度是衡量药物在血液中的含量,也是药物进入全身循环系统后的重要参数。

第二步:稳态稳态是指药物在人体内达到一定浓度后,浓度不再显著变化,这个时候就称为稳态。

稳态是指药物分布到各个部位,被代谢或排泄后,达到一个平衡状态。

稳态时间依赖于药物的药代动力学参数,如半衰期、清除率等。

稳态时,药物的吸收速度、分布、代谢和排泄速度都达到了动态平衡,是药物在人体内的最佳状态。

第三步:平均稳态血药浓度平均稳态血药浓度是指在连续给定一定剂量的药物后,药物浓度达到稳态时达到的平均浓度。

平均稳态血药浓度是一种稳定状态下的浓度,反映了药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄四个过程之间的平衡状态。

它可以显示药物在血液中的含量,也可以参考患者的体重、肝肾功能等因素,进一步指导临床药物使用。

总之,平均稳态血药浓度是估算药物治疗效果和指导药物使用的重要指标之一。

医生在开具药方时,需要根据患者的体重、肝肾功能等因素考虑药物剂量,调整药物治疗方案,以达到平均稳态血药浓度的理想水平。

在临床治疗中,对于血药浓度监测不得当的药物的使用,可能会对患者的治疗效果造成影响。

因此,在药物治疗过程中,密切监测患者的血药浓度水平十分重要,可以避免患者出现不必要的药物反应和药物滥用等情况。

平均稳态血药浓度

平均稳态血药浓度

平均稳态血药浓度平均稳态血药浓度是指服用药物一段时间后在血液中达到的稳定状态的药物浓度。

在临床上,平均稳态血药浓度是评估药物是否有效、是否需要剂量调整的关键指标之一。

本文将分步骤阐述什么是平均稳态血药浓度。

第一步:理解药物代谢动力学为什么需要平均稳态血药浓度?这需要理解药物代谢动力学。

药物在体内经历吸收、分布、代谢、排泄等过程,这些过程会影响血中药物浓度的变化。

在药物累积一定剂量后,血浆中的药物浓度会逐渐达到稳定状态。

平均稳态血药浓度就是在稳态状态下的血浆药物浓度除以剂量。

第二步:计算平均稳态血药浓度计算平均稳态血药浓度需要知道以下几个参数:药物剂量(D)、给药间隔时间(τ)、药物消除速率常数(k)。

其中,药物消除速率常数(k)是指药物在体内消失的速度,它的倒数(1/k)就是药物的半衰期。

根据药物代谢动力学的公式,平均稳态血药浓度(Css)可以用下面的公式计算:Css = D / (Cl × τ)其中,Cl是药物在体内的总清除率,它等于药物分布容积(Vd)乘以药物消除常数(k)。

从以上公式可以看出,平均稳态血药浓度与药物剂量、给药间隔时间、药物消除速率常数等因素有关。

因此,在使用药物时需要根据患者的体重、年龄、肝肾功能等因素进行剂量调整,以达到有效的治疗效果。

第三步:应用平均稳态血药浓度平均稳态血药浓度经常被用来判断药物是否达到治疗效应的有效浓度。

如果药物浓度过低,可能无法产生治疗效果;如果药物浓度过高,可能导致毒副作用。

此外,根据每个患者的个体差异以及药物的代谢特点,医生会根据平均稳态血药浓度来调整药物的剂量和给药间隔时间,以达到最佳的治疗效果。

总之,平均稳态血药浓度是一个非常重要的指标,有助于评估药物的疗效和剂量是否合理,是临床医生制定治疗方案的重要参考指标。

药代题——精选推荐

药代题——精选推荐

药代题⼀、名词解释1、达坪分数2、坪幅3、平均稳态⾎药浓度4、畜积系数5、波动百分数6、波动度7、⾮线性药物动⼒学8、零阶距9、⼀阶距⼆、判断题×1、线性药物动⼒学⽣物半衰期与剂量有关,⾮线性药物动⼒学⽣物半衰期与剂量⽆关( )2、⼆室模型中慢处置速度常数β⼤于消除速度常数k 10 ( )3、⼆室模型中k 10,α,β,A ,B 等均为混杂参数( )4、β代表双室模型体内药物的消除特征,所以它也是⼀个很重要的动⼒学模型参数( )5、动⼒学中的模型参数与混杂参数其意义是完全相同的( )6、AIC 法是⽤来判别隔室模型类型的⽅法之⼀( )7、具有⾮线性药物动⼒学特性的药物,其半衰期随剂量的增加⽽延长。

( )8、饱和消除过程的药物的稳态浓度随剂量增加⽽增加。

( )9、重复给药经过3.32个半衰期体内药物达到稳态浓度的99%。

( )10、⼆室模型药物给药后,其C -t 曲线均分为三个时相:吸收相、分布相、消除相。

( )11、⽤以描述⾮线性药物动⼒学的⽶⽒⽅程有两种特例,即当K m >>C 时,则为零级消除,当K m <12、重复给药达到最⼤稳态浓度时间max t '⼀般来说⼤于给药间隔时间τ。

( )13、多剂量函数式为kt nkte e ----11。

( )14、多剂量给药当达到稳态⾎药浓度后,⾎药浓度始终维持在⼀个值不变。

( )15、⾮线性药物动⼒学的特点之⼀是其⽣物半衰期与剂量⽆关。

( )16、重复给药稳定时,在两次剂量间隔期间的AUC 等于单剂量给药时间0→∞曲线下的总⾯积。

( )17、⾮线性药物动⼒学的特点之⼀是稳态⾎药浓度与剂量⽆关。

( )18、苯妥英钠是⾮线性动⼒学的代表性药物之⼀,是因为它的治疗指数窄的原因。

( )19、矩量分析不受药物模型限制,适⽤于任何房室,是⾮房室分析法之⼀。

( )20、静脉注射MRT 表⽰消除药物总量50%所需的时间,故与t 1/2是⼀致的。

沈阳药科大学 药剂学 试题

沈阳药科大学 药剂学 试题

药剂学试题1姓名班级一、名词解释:(20分)1.表面活性剂2.助溶:3.靶向给药系统:4.置换价:5.溶出度;6.增溶:7.浊点:8.生物利用度:9.消除:10.表观分布容积:11.平均稳态血药浓度:12.Krafft点:13.HLB值:14.沉降容积比:15.助悬剂:16.热原:17.脂质体:18.灭菌法:19.絮凝:20.休止角:二、多项选择题:(将答案填写在括号内)(18分)1.关于表面活性剂的描述下列哪些是正确的()a.低浓度时可显著降低表面张力,表面浓度大于内部浓度。

b.在结构上为长链有机化合物,分子中含有亲水基团和亲油基团。

c.表面活性剂溶液浓度达到CMC时,表面张力达到最低。

形成胶束后,当浓度继续增加时,则分子缔和数继续增加。

d.表面活性剂均有Krafft点,吐温类的Krafft点较司盘类高。

e.表面活性剂因其对药物有增溶作用,故对药物吸收有促进作用,不可能降低药物的吸收。

2.关于高分子药用辅料的描述,下列哪些是正确的()a.微晶纤维素可做为片剂填充剂、吸收剂、崩解剂、粘合剂。

b.CAP可作为薄膜衣材料,常用做胃溶性包衣材料使用。

c.CMS-Na可作为稀释剂使用。

d.HPMCP常作为肠溶性薄膜衣材料使用。

3.下列关于流变学的描述哪些是正确的()a.在一定浓度下,牛顿流体流动时切变速度和切变应力成正比,即S=ηD。

b.在塑性流动曲线中(D-S曲线)存在着屈服值So ,当S值大于So时则D正比于Sc.在假塑性流动中,存在着切变稀化现象,即随着切变速度的增加,切变应力迅速增加。

d.在胀性流动中,存在着切变稠化现象,即在小切变应力阶段,随着切变应力的增加,切变速度增幅较大。

4.下面关于制粒的描述哪些是正确的()a.制粒的目的主要是改善流动性,防止各成分的离析,阻止粉尘飞扬及器壁上的粘附。

b.在湿法制粒中,随着液体量的增加,物料分别经过以下状态:悬摆状→索带状→泥浆状→毛细管状c.从液体架桥到固体架桥的过渡存在着多种形式如粘合剂的固结,部分溶解和固化,药物溶质的析出。

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C n dt Cn 0


第三节 重复给药体内药量的蓄积 血药浓度波动程度
一、重复给药体内药量的蓄积 二、血药浓度波动程度
一、重复给药体内药量的蓄积
• 蓄积系数: 又叫蓄积因子或积累系数,系指稳态血药 浓度与第一次给药后的血药浓度的比值,以R表 示。
1. 以稳态最小血药浓度与第一次给药后的最 小血药浓度的比值表示
t1 2
(10-38) (10-39)
ss
X 0 1.44(

)
(二)血管外给药平均稳态血药浓度
C ss 0 CSS dt

ka FX 0 e - kt e - ka t ( -k )dt - k a 0 V (ka k ) 1 - e 1- e 1

C ss
C ss
0 C SS dt


0 Cdt

X0 Vk
(10-36) (10-37)
C ss
t1 2 X0 X0 X0 1.44( ) 0 . 693 Vk V V t1 2
t1/2/τ称为给药频数。若t1/2=τ,则
C ss 1.44
X
X0 1.44C0 V
C R (C1 ) min
ss min
单室静注
C 1 R k (C1 ) min 1 e
ss min
单室血管外给药
C 1 R ka k (C1 ) min (1 e )(1 e )
ka
Байду номын сангаас
ss min
若ka>>k, 且τ 值较大,则 e
0
1 R k 1 e

1

• 双室模型血管外给药
Le t Me t Ne kat C ss Css dt ( )dt ka 0 0 1 e 1 e 1 e 1

1

FX 0 FX 0 Vc k10 V
三、给药第 n 次的平均血药浓度
2.以平均稳态血药浓度与第一次给药后的 平均血药浓度的比值表示
C ss R C1
单室静注
C ss 1 R k X0 1 e k C1 (1 e ) Vk X0 Vk
当τ=1/2 t1/2时,R=3.4 当τ=t1/2时, R=2 当τ=2 t1/2时, R=1.33 τ↑ R↓
一、单室模型平均稳态血药浓度
(一)静脉注射给药平均稳态血药浓度
0
0
C SS dt Cdt
X0 1 - kt 0 CSS dt 0 ( ) e dt - k V 1- e

X0 1 1 1 - k ( - .e ) - k V 1- e k k
X0 = Vk
平均稳态血药浓度
• 多剂量给药达稳态后,在一个剂量间隔时间 内(t = 0→τ),血药浓度-时间曲线下面积 除以间隔时间τ所得的商称为平均稳态血药 浓度
CSS dt C ss (10-35)
ss ss C C 、 C ss 注: 不等于 max min
0
的算术平均值或几何平均值
一、单室模型平均稳态血药浓度 二、双室模型平均稳态血药浓度 三、给药第 n 次的平均血药浓度
FX 0 Vk
(10-40)
C ss
t1 2 FX 0 1.44( ) (10-41) V
X ss FX 0 1.44(
t1 2

) (10-42)
二、双室模型平均稳态血药浓度
• 双室模型静注给药
Ae t Be t C ss C ss dt ( )dt 0 0 1 e 1 e X0 X0 Vc k10 V 1
单室血管外给药
ka k C ss R - ka - k k (1 e ) k (1 e ) C1 a
若ka﹥﹥k,
且τ值较大,则
C ss 1 R k C1 1 e
3.以稳态最大血药浓度与第一次给药后的 最大血药浓度的比值表示
C R (C1 ) max
单室静注
ss Cmax R (C1 )max
ss max
X0 1 V (1- e- k ) X0 1- e- k V
4.以达稳态时体内平均药量与剂量计算蓄积程度
X ss C ss V X0 X0
单室静注
X0 V t1/ 2 X ss C ssV Vk 1 1.44 X0 X0 k X0
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