量效关系与竞争性拮抗
量效关系曲线
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。
（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。
（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。
五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
机能实验(量效曲线)
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
关于竞争性拮抗药的知识
关于竞争性拮抗药的知识
每当提及竞争性拮抗药时，大多数人都是一头雾水，觉得这个医学术语过于陌生，自己从未接触过。
因而，会产生这一术语和自己无关的概念，实际上，它确实远离人们的日常生活，甚至只会在药师考试中才会出现，但是学习一些它的相关知识，对日后医疗的认识不无重大作用。
竞争性拮抗药的特点：使激动药量效曲线平行右行；激动药的最大效应不变；与受体有亲和力，但无内在活性；由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与受体的结合，产生竞争性抑制作用，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药的水平。
且其虽然具有亲和力，能够与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，而且会占据受体而拮据激动剂的效应。
而对于竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的区别则非常明显，非竞争性拮抗药的特点则是指与激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效
能。
通过上述内容的简单学习，对于了解竞争性拮抗药有着初步奠定基础的作用。
着重了解竞争性拮抗药的特点，同时区别其与非竞争性拮抗药的特点，不仅对于药师考试有着中药帮助，同时也为日后关于药学的学习有着非同凡响的影响。
最新：最新：7拟肾上腺素和抗肾上腺素药-文档资料-文档资料
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；
药理学名词解释 中医学院
1.量效关系：指药物的效应，在一定范围内随剂量增加而增强，这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。
2.继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。
3.不良反应：药物产生的不符合用药目的或对病人不利的反应。
4.治疗指数TI：LD50/ED50,药物研究时用来表示药物安全性的指标，值越大，越安全。
5.耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降，需加大剂量才能达到原有效应。
6.耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体或肿瘤细胞等对化疗药的敏感性下降，使药物疗效下降甚至失效。
7.受体：存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物相结合并能产生生理效应的大分子物质。
8.亲和力：药物与受体结合的能力。
与效价成正比，是作用强度即效价的决定因素。
9.内在活性：也称效应力，是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。
10.激动剂：也称兴奋药，有较强亲和力和较强内在活性的药物。
11.拮抗剂：又称阻滞药，有较强亲和力而无内在活性的药物。
12.部分激动剂：具有激动药和拮抗药的双重特性，亲和力强，内在活性弱。
13.竞争性拮抗剂：与受体有亲和力但没有内在活性，且激动剂相互竞争相同的受体14.向下调节（受体脱敏）：在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
15.副作用：药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
16.变态反应：也称过敏反应，是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。
17.两重性：药物既能对机体产生有利的防治作用，又能对机体产生不利的不良反应。
极量18.半数致死量：表示在规定时间内，通过指定感染途径，使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小细菌数或毒素量。
19.半数有效量：在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应中只引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量。
20.体内过程：药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称，又叫药物的处置。
药理学复习大纲加答案
名词解释效能：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。
量效关系：药理效应与剂量在一定X围内成比例，这就是剂量-效应关系。
继发反应：直接由药物的治疗作用所引起的不良后果称为继发反应或治疗矛盾。
内在活性：指药物与受体结合后产生效应的能力。
非竞争性拮抗药：指能与激动药竞争相同受体，其结合是不可逆的。
上增性调节：长期应用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低，产生强而持久的阻滞作用时，可使受体的数目增加，称为上增性调节或向上调节。
第二信使：指为第一信使作用于靶细胞后胞浆内产生的信息分子耐药性:指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。
依赖性:指在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分胜利依赖性和精神依赖性两种。
特异质反应：是一种性质异常的药物反应，通常是有害的，甚至是致命的。
安慰剂：一般指由本身没有特殊药理活性的中兴物质如乳糖、淀粉等制成的外形相似药的制剂。
胆碱能神经：胆碱能神经是指自末梢释放乙酰胆碱作为化学传递物质的神经纤维。
已知的有运动神经纤维、交感神经节前纤维和副交感神经节前、节后纤维。
去甲肾上腺素能神经：凡是神经末梢释放去甲肾卜腺素的神经即为去甲宵卜胺翥能神经。
M样作用：直接或间接激动M胆碱受体，可引起心脏抑制、血压下降、腺体分泌增多、胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应。
N样作用：直接或间接激动自主神经节上N1受体和运动神经终板上的N2受体，作用较复杂。
N胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心率加快、心肌收缩力增强、小血管收缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。
调节痉挛：拟胆碱药如毛果芸香碱，可激动眼睫状肌N受体，使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，故不能将远处物体成像在视网膜上，视远物模糊，于视近物，此现象称调节痉挛。
药理学自测题一
药理学自测题一（一）名词说明1、药物作用2、药物效应3、局部作用4、全身作用5、不良反应6、药源性疾病7、副作用8、毒性反应9、变态反应10、继发性反应11、后遗效应12、致畸作用13、受体14、配体15、兴奋剂16、拮抗剂17、竞争性拮抗剂18、非竞争性拮抗剂19、剂量－效应关系20量效曲线21、最小有效量22、半数有效量（ED50）23、半数有效浓度（EC50）24、半数致死量（LD50）25、半数中毒量26、效能27、效价强度28、构效关系29、拮抗参数PA230、受体上调（二）选择题A型题1、药物的作用是指A、药理效应B、药物具有的特异性作用C、对不同脏器的选择性作用D、药物对机体细胞间的初始反应E、对机体器官兴奋或抑制作用2、下列属于局部作用的是A、利多卡因的抗心律失常作用B、普鲁卡因的浸润麻醉作用C、地高辛的强心作用D、地西泮的催眠作用E、七氟醚吸入麻醉作用3、药物产生副作用的药理学基础是A、用药剂量过大B、药物作用选择性低C、患者肝肾功能不良D、血药浓度过高E、用药时刻过长4、下述哪种剂量可产生副作用A、治疗量B、极量C、中毒量D、LD50E、无效量5、不存在其他药物时，吲哚洛尔通过兴奋β受体致心率增高。
但在高效β受体兴奋剂存在情形下，吲哚洛尔引起剂量依靠性心率降低。
因此吲哚洛尔可能是A、不可逆性拮抗剂B、生理性拮抗剂C、化学拮抗剂D、部分兴奋剂E、非竞争性拮抗剂6、药物半数致死量（LD50）是指A、致死量的一半B、评判新药是否优于老药的指标C、杀死半数病原微生物的剂量D、药物的急性毒性E、引起半数动物死亡的剂量7、竞争性拮抗药效价强度参数PA2 的定义是A、使兴奋药效应减弱一半时的拮抗剂浓度的负对数B、使加倍浓度的兴奋药仍保持原有效价强度的拮抗剂浓度的负对数C、使拮抗药始终保持原有效价强度的兴奋药浓度的负对数D、使兴奋药效应减弱至零时的拮抗剂浓度的负对数E、使兴奋药效应加强1倍的拮抗剂浓度的负对数8、下述哪一个概念说明一种药物不管剂量大小所能产生的最大反应A、效价强度B、效能C、受体作用机制D、治疗指数E、治疗窗9、竞争性拮抗药具有的特点有A、与受体结合后能产生效应B、能抑制兴奋药的最大效应C、增加兴奋药剂量时，不能产生效应D、同时具有兴奋药的性质E、使兴奋药量效曲线平行右移，最大反应不变10、下面哪一个最确切地叙述了类固醇激素作用的跨膜信号转导过程A、作用于膜酪氨酸激酶B、激活G蛋白，进而兴奋或抑制腺苷酸环化酶C、扩散进入胞质，与胞内受体结合D、开放跨膜离子通道E、以上都不是B型题11、青霉素治疗肺部感染是12、沙丁胺醇治疗支气管哮喘是13、胰岛素治疗糖尿病是A、对症治疗B、对因治疗C、补充治疗D、变态反应E、间接治疗14、长期应用肾上腺素皮质激素后突然停药可引起15、地西泮类药物用于催眠，早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等16、先天性葡萄糖6－磷酸脱氢酶缺乏可引起17、青霉素注射可能引起18、阿托品缓解腹痛的同时引起口干A、后遗效应B、停药反应C、特异质反应D、过敏反应E、副反应19、完全兴奋药的特点是20、竞争性拮抗药的特点是21、部分兴奋药的特点是A、亲和力弱，内在活性弱B、无亲和力，无内在活性C、有亲和力，无内在活性D、有亲和力，内在活性弱E、对相应受体有较强亲和力及较强内在活性C型题22、给药剂量取决于23、药物产生的过敏反应取决于24、药物的选择性取决于25、药物效应的个体差异取决于A、药效学特性B、药动力特性C、两者均是D、两者均不是26、大于阈剂量而不产生毒性的量是27、ED99/LD1之间的距离是28、ED50/LD50表示的是29、大于治疗量、小于最小中毒量的剂量为30、数值越小越不安全的是A、治疗指数B、极量C、两者均是D、两者都不是X型题31、下面对受体的认识，哪些是正确的A、受体是第一与药物直截了当结合的大分子B、药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应C、受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋或抑制D、受体与兴奋药及拮抗药都能结合E、一个细胞上的某种受体数目是固定不变的32、下述关于受体的认识，哪些是正确的A、介导细胞信号转导的功能蛋白质B、受体对相应的配体有较高的亲和力C、受体对相应的配体有较高的识别能力D、具有高度选择性和特异性E、一个细胞上同种受体只有一种亚型33、下述关于药物毒性反应的叙述，正确的是A、一次用量超过剂量B、长期用药C、病人对药物高度敏锐D、病人肝或肾功能低下E、病人对药物过敏34、竞争性拮抗剂具有下列特点A、使兴奋药量效曲线平行右移B、使兴奋剂的最大效应降低C、竞争性拮抗作用是可逆的D、拮抗参数PA2越大，拮抗作用越强E、与受体有高度亲和力，无内在活性35、非竞争性拮抗剂的特点是A、与受体结合专门牢固B、使兴奋药量效曲线降低C、提快乐奋剂浓度能够对抗其作用D、双倒数作图法能够显示其特性E、具有兴奋药与拮抗药两重特性36、下列关于药物作用机制的描述中，正确的是A、参与、阻碍细胞物质代谢过程B、抑制酶的活性C、改变特定环境的理化性质D、产生新的功能E、阻碍转运体的功能37、药物所致的变态反应，其特点包括A、以往接触史常难以确定B、反应性质与药物原有效应无关C、反应程度与药物剂量无关D、用药理拮抗药挽救无效E、采纳皮肤过敏实验，可作出准确判定（三）填空题1、药物不良反应包括——、——、——、——、——、和——。
药物的量效关系曲线 ——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：2014年10月14日带教教师：云宇小组成员：专业班级：2012级麻醉班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂药等概念，熟悉实验装置二、实验原理消化道平滑肌与骨骼肌、心肌一样，具有肌肉组织共有的特性，如兴奋性．传导性和收缩性等。
但消化道平滑肌兴奋性较低，收缩缓慢，富有伸展性，具有紧张性、自动节律性，对化学、温度和机械牵张刺激较敏感等特点。
给予离体肠肌以接近于在体情况的适宜环境，消化道平滑肌仍可保持良好的生理特性。
量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加。
罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统，肌张力换能器，恒温平滑肌槽实验装置，注射器（1ml）,培养皿，烧杯等。
磷酸组胺（3×10—9——3×10—3g／ml系列浓度），盐酸苯海拉明，盐酸罂粟碱（3×10—3g／ml）台氏液1000ml四、实验方法与步骤1，肠肌的制备；2，观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
机能实验量效曲线
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
拮抗药名词解释药理学
拮抗药名词解释药理学
拮抗药名词解释药理学是指针对拮抗药这一类药物的药理学知
识进行的解释。
拮抗药是一种能够与另一种药物或化学物质相互作用，抑制其生理效应的化合物。
拮抗药通常被用于治疗某些疾病或症状，例如高血压、哮喘、抑郁症等。
在药理学中，拮抗药被分为两类：竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
竞争性拮抗药与另一种药物或化合物竞争结合于同一受体位点，从而抑制其生理效应。
非竞争性拮抗药则是通过结合于另一种药物或化合物不同的受体位点来抑制其生理效应。
拮抗药的药效学特征包括有效剂量、维持时间、药效学曲线等。
在药物治疗中，拮抗药的剂量和用药时间需要根据患者的具体情况进行调整。
总之，拮抗药名词解释药理学是一项涉及药物治疗的基本知识和药理学原理的重要研究领域。
对于医学工作者和药学爱好者来说，了解拮抗药的用途、药理学特征和应用原则是非常重要的。
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药理学重点
13PT药理学重点一、名解1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。
2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。
3、量效关系：是指药物效应在一定范围内随剂量增加（变化）而加强（变化），这种剂量与效应之间的关系称量效关系。
4、继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾。
5、药物选择性：药物对某种组织或器官发生作用，而对其他组织或器官较少或不发生作用，药物的这种特性称为药物的选择性。
（药理作用越少，选择性越高，不良反应越少。
药物的选择性与药物在某一组织脏器的浓度高低和对该组织脏器的亲和力高低有关。
）6、不良反应：不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的药物反应。
7、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。
8、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。
9、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。
10、治疗指数（TI）：半数中毒剂量（TD50）/半数有效剂量（ED50）的比值。
越大越安全。
11、安全指数：LD1/ED99的比值，越大说明药物越安全。
安全范围：指最小有效量和最小中毒量之间的差距。
12、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。
13、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。
14、受体:是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应和大分子物质。
15、亲和力：是指药物与受体结合的能力。
亲和力越大药物作用的强度高。
16、内在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。
17、激动剂：对受体亲和力高，内在活性高（α=1）的药物。
18、拮抗剂：对受体亲和力高，无内在活性（α=0）的药物。
19、部分激动药：对受体亲和力高，内在活性弱（α=0~1）的药物。
20、竞争性拮抗剂：竞争性拮抗剂可与激动剂竞争性与同一受体可逆性结合，但无内在活性，可使激动剂作用强度下降，量效曲线右移，但对其效能无影响。
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药品:
乙酰胆碱：10-5mol/L、10-4mol/L、10-3mol/L、10-2mol/L、10-1mol/L
阿托品：
10-5mol/L
四、实验方法
1.准备灌流系统和BL-410记录系统，预设各项参数（G： 50，T：DC，F：30） 。
2. 制备豚鼠离体回肠标本(示教) 3. 将离体回肠连接至张力换能器上，施以1.5g左右张 力，供氧(1~2个气泡/S) 4. 平衡10~15min，依次加入不同的浓度乙酰胆碱 每加一药待收缩达到最高峰后，立即给予下一剂量
药物的量效关系与竞争性拮抗 Dose-effect relationship and competitive antagonist （离体回肠法）
一、实验目的
1. 观察不同剂量ACh对离体回肠平滑肌的作用 2. 观察阿托品对乙酰胆碱的拮抗效应与特点，加 深对激动药、拮抗药、量效关系和竞争性拮抗 的理解 3. 了解离体肠实验方法
药物作用的量效关系曲线
激动药
竞争性拮抗
拮抗药
非竞争性拮抗
பைடு நூலகம்
竞争性拮抗
激动药浓度
竞争性拮抗药是指拮抗药和激动药与同一受体呈可逆性结合，其效 应取决于两者的浓度与亲和力，激动药在拮抗药的作用下，量效曲 线平行右移，但最大效应不变
非竞争性拮抗
激动药浓度
非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体以共价键结合，呈不可逆状态，如酚苄明与 1受体的结合；或者虽不是共价键，但结合后解离很慢，这两种情况均使激 动药的量效曲线不平行右移，最大效应降低
（递药、加药、观察，分工合作）
5. 换液，用新鲜台氏液冲洗3遍，加入阿托品0.3ml,
重 复上述操作（注意保持条件前后一致）
6. 记录实验结果，绘制量效曲线
五、注意事项
1.备肠段时动作轻柔，不要用镊子夹肠段中部， 也不要牵拉组织，以免损伤。冲洗时不宜采用 高压，以免组织痉挛。 2.肠段及其与换能器的连线不要触及浴槽壁，以 免增加阻力。 3.本实验属于定量观察，每次所加液量、药量 必 须准确。 4.不要将药直接加到回肠上。向溶液中充气时， 应尽量减少气泡对组织的扰动。
二、实验原理
乙酰胆碱为M胆碱受体激动药，能
激动回肠平滑肌上的M胆碱受体，使肠
段收缩。阿托品为胆碱受体拮抗药，能
竞争性拮抗乙酰胆碱对回肠平滑肌M胆
碱受体的激动作用
三、实验对象: 豚鼠
实验器材:
BL－410分析系统，机械电换能器，恒温浴槽，超级恒温水浴 器，通气钩，小镊子，剪刀，培养皿，小烧杯，1ml注射器，台氏液
思考题
1.什么是量效关系？从量效曲线上应掌握 的药理学基本概念有哪些？ 2.论述激动药与拮抗药的特点。
六、实验结果
不同浓度乙酰胆碱引起肠段收缩张力(g)
绘制量效曲线
以肠段收缩张力为纵坐标，药物的对数浓度为横坐标， 将阿托品前后不同浓度乙酰胆碱引起肠收缩的量效曲 线绘入同一坐标纸。
实验报告要点
1.记录阿托品前后乙酰胆碱致肠段收缩所 产生的张力
2.在同一坐标系内绘制阿托品前后乙酰胆 碱的量-效关系曲线 3.结论 4.讨论