Troglitazone_PPARγ激动剂_97322-87-7_Apexbio
Muraglitazar_PPARα和PPARγ的双重激动剂_331741-94-7_Apexbio
increased risk of heart failure and adverse cardiovascular events. The PPARs, as a subfamily of the 48-member nuclear-receptor superfamily, regulate gene expression in response to ligand binding and are probably involved in pathogenesis, including insulin resistance, diabetes as well as its related complications. PPARα and PPARγ function in adipocyte maturation, lipid metabolism, and fatty acid storage. In vitro: In murine J774 macrophages, Muraglitazar dose-dependently reduced lipopolysaccharide-induced inducible nitric oxide synthase (iNOS) expression, nitrous oxide, IL-6 and TNFα production and showed no effect on cell viability at the given concentration. Muraglitazar decreased the levels of iNOS mRNA expression, suggesting that the suppressive effect of muraglitazar was mediated at the level of iNOS transcription. In human HEK293 cells, muraglitazar did not affect the nuclear levels of NF- κB p65 compared to the control and did not modulate NF-κB-mediated transcription [1]. In vivo: Male Charles River mice were administrated orally with muraglitazar at a dose of 12.5, 25, 50 mg/kg for six hours. Muraglitazar, in a dose-dependent fashion, prevented the development of oedema. In addition, muraglitazar dose-dependently attenuated inflammation and decreased the levels of IL-6, TNFα and iNOS mRNA [1].
Palovarotene_选择性视黄酸受体γ(RAR-γ)激动剂_410528-02-8_Apexbio
参考文献:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品说明书
化学性质
产品名: Palovarotene 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILEቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Palovarotene
410528-02-8
414.54
C27H30N2O2
4-[(E)-2-[5,5,8,8-tetramethyl-3-(pyrazol-1-ylmethyl)-6,7-dihydronaph thalen-2-yl]ethenyl]benzoic acid
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
RAR/RXR
产品描述:
Palovarotene (R-667, RO-3300074) is a selective retinoic acid receptor gamma(RAR-γ) agonist for the treatment of emphysema.
拓扑林特林（Triptorelin）激素释放剂抗原模拟剂说明书
218.0 Submucous leiomyoma of uterus
218.1 218.2 218.9 259.1 185
Intramural leiomyoma of uterus Subserous leiomyoma of uterus Leiomyoma of uterus, unspecified Precocious sexual development and puberty, not elsewhere classified Malignant neoplasm of prostate
Trelstar Depot® (triptorelin)
Last Review Date: 03/25/2014 Date of Origin: 11/28/2011
Prior Auth Available:
√ Post-service edit:
Dates Reviewed: 12/13/2011, 03/2012, 06/19/2012, 09/06/2012, 12/06/2012, 03/07/2013, 06/06/2013, 09/05/2013, 12/05/2013, 03/25/2014 √ Medical Necessity Criteria Number: IC-0131
V. Dosage/Administration: Indication Prostate Cancer All other indications
Dose 3.75 mg intramuscularly (IM) once every 4 weeks, 11.25 mg IM once every 12 weeks, or 22.5 mg IM once every 24 weeks 3.75mg every 4 weeks
治疗慢性特发性便秘新药——普卡那肽(plecanatide)
治疗慢性特发性便秘新药——普卡那肽(plecanatide)陈本川【摘要】普卡那肽(plecanatide)由美国Synergy制药公司研发,是尿鸟苷蛋白(uroguanylin)的类似物,含有16个氨基酸的环状多肽,具有促尿钠排泄的鸟苷酸环化酶受体激动药的作用,能调节胃肠道中的酸碱离子,诱导液体转运进入胃肠道,增加胃肠道的蠕动,适用于治疗成人慢性特发性便秘.美国食品药品管理局(FDA)于2017年1月19日批准上市,商品名为Trulance.该文对普卡那肽的非临床毒理学和临床药理学、临床试验、适应证、剂量与用法、用药注意事项与警示、不良反应及知识产权状态与国内外研究进展等进行介绍.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2017(036)006【总页数】6页(P716-718,后插1-后插2,封3)【关键词】普卡那肽;便秘,特发性;尿鸟苷蛋白;鸟苷酸环化酶;环状多肽【作者】陈本川【作者单位】湖北丽益医药科技有限公司,武汉 430205【正文语种】中文【中图分类】R975.3;R574.62DOI 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.06.032慢性特发性便秘(chronic idiopathic constipation，CIC)属于下消化道动力学障碍性疾病，其发病与结肠、肛门直肠动力学及精神心理异常有关，也是困扰中、老年人群的常见多发病，不同程度影响现代人的工作和生活质量。
流行病学调查结果显示，世界各国和地区因饮食结构和生活习惯各异，CIC的发病率有较大差异。
据不完全统计，欧美等发达国家为2.0%～28.0%;中国南北方地区为9.0%～20.3%。
Plecanatide暂译名为普卡那肽，其他译名为皮卡那肽。
研究代号SP-304和GCRA等。
该药是尿鸟苷蛋白(uroguanylin，UGN)的类似物，含有双二硫键连接的16个氨基酸的环状多肽;英文化学名为L-Leucine，L-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-cysteinyl-L–α-glutamyl-L-leucyl-L-cysteinyl-L-valyl-L-asparaginyl-L-valyl-L-alanyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-，cyclic(4→12)，(7→15)-bis(disulfide)，中文化学名为(第4与12位L-半胱氨酸)，(第7与15位L-半胱氨酸)环状双二硫键结合的L-天冬酰胺酰基-L-α-天冬氨酰基-L-α-谷氨酰基-L-半胱氨酰基-L-α-谷氨酰基-L-亮氨酰基-L-半胱氨酰基-L-缬氨酰基-L-天冬酰胺酰基-L-缬氨酰基-L-丙氨酰基-L-半胱氨酰基-L-苏氨酰甘氨酰-L-半胱氨酰基-L-亮氨酸。
Saroglitazar_PPAR激动剂_CAS号495399-09-2_M9195说明书_AbMole中国
分子量439.57溶解性（25°C）DMSO ≥ 20 mg/mL分子式C25H29NO4S Water InsolubleCAS号495399-09-2Ethanol储存条件3年 -20°C 粉末状生物活性Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，具有显著的PPARα活性和中度PPARγ活性。
Saroglitazar在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。
Saroglitazar对PPARα的激动作用降低了甘油三酯，对PPARγ的激动作用改善了胰岛素抵抗，从而降低了血糖。
体内研究中，使用Saroglitazar治疗在db/db小鼠12天（每天0.01-3 mg/kg，口服）会导致血清甘油三酯（TG），游离脂肪酸（FFA）和葡萄糖的剂量依赖性降低。
这些作用的ED50分别为0.05，0.19和0.19 mg/kg，口服葡萄糖给药后，血清胰岛素和AUC-葡萄糖的降低非常显著。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5K系数36128520动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×动物 B的K系数动物 A的K系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献Saroglitazar, a novel PPARα/γ agonist with predominant PPARα activity, shows lipid-lowering and insulin-sensitizing effects in preclinical models.Jain MR, et al. Pharmacol Res Perspect. 2015 Jun;3(3):e00136. PMID: 26171220.Saroglitazar 目录号M9195化学数据2mmmm m。
PPAR激动剂罗格列酮对人子宫肌瘤细胞的影响
・
论 著 ・
ＰＡ Ｐ Ｒ激动剂罗 格列酮对人子宫 肌瘤细 影响 胞的
秦忠芳 李美蓉 ： 刘 涛－ （ ． 医科大学 ， １山西 山西太原 ０ ００ ；． ３ ０ １２山西 医科大学第一临床医 院妇科 ， 山西太原 ０ ０ ０ ） ３０ １ 【 摘要】目的 探讨过氧化物酶体增殖 物激活受体 （Ｐ Ｒ＾ 激动剂 罗格列酮 （ Ｏ ） Ｐ Ａ ｙ） Ｒ Ｔ 对人 子宫肌瘤的增值抑制 作用及分子机
制 。 方 法 给 予 原 代 培 养 的 子 宫 肌 瘤 不 同 浓 度 的罗 格 列 酮 处 理 ， 四 甲 基 偶 氮 唑 盐 微 量 酶 反 应 比 色 （ ， ） 测 定 细 胞 生 长 以 Ｍｒ 法 Ｔ
抑制 率 ； 以半 定量逆转 录聚合 酶链反应 （ Ｔ Ｐ Ｒ） Ｒ － Ｃ 法检测 Ｐ Ａ ｍＲ Ａ 以及凋亡基 因 Ｂ ｘ Ｂ ｌ２在子宫肌瘤 细胞 中的表 ＰＲ Ｎ ａ、 ｃ一 达及 罗格列酮对子宫肌瘤细胞增殖 活化的影响 。结果 罗格列酮可抑制 体外 培养 的人子宫肌瘤细胞增殖 ， 呈时间和剂量依 赖性 。Ｒ — Ｃ Ｔ Ｐ Ｒ提示 罗格 列酮 可促进 Ｐ Ａ ｍＲ Ａ、 ａ ＰＲ Ｎ Ｂ ｘ表达 ， 抑制 Ｂ ｌ２表达 。结论 过氧化物酶增殖物激 活受体激动剂 ｃ 一 罗格列酮抑制子宫肌瘤 的增值可能是通过上调 Ｐ Ａ 、 ａ Ｐ Ｒ Ｂ ｘ的表达及下调 Ｂ ｌ２的表达来发挥作用 的。 ｃ一 【 关键词】过氧化物酶增殖物激活受体 ； 罗格列酮 ； 子宫 肌瘤 细胞 ； 凋亡 ［ 中图分类号］Ｒ ３ 【 ７ ０ 文献标识码】 【 编号】１７ — ７ １２ １ ）９ ０ — ４ Ａ 文章 ６ ３ ９ ０ （０ ０ ０ — ７ ０
ＱＩ ２ ｆ ＮＳｈ ｎ ｉＭｅ ｉ ａ ｉ ｅｓｔ Ｔａｙ ｎ ３０ ． ａ ｘ ｄ ｃ ｌＵｎ ｖ ｒ ｉ ｙ， ｉｕａ ０ ００１， ｉ ａ； ＴｈｅＦｉ ｔＣｌ ｃ ｓ ｔｌｏ ｈａ ｘ ｅ ｃ ｉ ｅ ｉ Ｔａｙ ａ ００ Ｃｈ ｎ ２． ｒ ｉ ａ Ｈｏ ｐｉａ ｆＳ ｎ ｉＭ ｄｉａ Ｕｎ ｖ ｒ ｔ ｓ ｎｉｌ ｌ ｓ ｙ， ｉ ｕ ｎ ０３ ０１， ｎ Ｃｈｉａ
tirzepatide分子量
tirzepatide分子量Tirzepatide是一种药物分子，具有非常重要的药物活性和治疗潜力。
它的分子式为C400H610N116O124S9，分子量约为9468.17克/摩尔。
Tirzepatide是一种人源胰岛素类似物（GLP-1和胰岛素双激素）。
它可以通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌，帮助降低血糖水平，从而有效控制糖尿病。
此外，它还可以延缓胃肠道的排空速度，降低食欲，促进体重减轻。
Tirzepatide的研究始于2018年，开展的结果非常令人振奋。
根据多个临床试验结果显示，该药物在降低HbA1c（糖化血红蛋白）水平的有效性方面表现出色。
目前已经有多项研究证明，与其他药物相比，Tirzepatide在控制血糖、降低体重和改善心血管风险因素方面具有更好的效果。
一个重要的临床试验是SURPASS-4试验，该试验旨在评估Tirzepatide对2型糖尿病患者的治疗效果。
研究结果显示，与参比药物相比，Tirzepatide在降低HbA1c水平和体重方面表现出更显著的效果。
此外，Tirzepatide还显示出降低心血管风险和改善胰岛素抵抗等其他积极效果。
这些研究结果都证实了Tirzepatide的良好治疗潜力，对于那些需要更好控制血糖水平和减轻体重的糖尿病患者，这是一个积极的消息。
另外，Tirzepatide还在SURPASS-5, 6和7等多个研究中进行评估。
这些研究试图进一步探索Tirzepatide的治疗潜力，并评估其对特定人群，如肥胖症和心血管风险患者的效果。
虽然这些研究仍在进行中，但预期的结果将对Tirzepatide的临床应用和潜在的市场前景产生积极的影响。
总而言之，Tirzepatide是一种具有非常重要药物活性和治疗潜力的分子。
通过其双激素作用机制，Tirzepatide可以在糖尿病治疗中起到双重作用，降低血糖水平和体重，并改善心血管风险因素。
临床试验结果显示，Tirzepatide在降低HbA1c水平和体重方面表现出优良的效果。
GK和PPARγ双靶点激动剂SHP-14抗糖尿病作用的研究
人 Ｔ ｌ样受体 ９ ０１ 结合 Ｃ Ｇ Ｏ Ｎ结构域 的研究 ｐ Ｄ
潘夕 春 郑 江
第 三 军 医大学 药学 院 药理学 教 研室
重庆
４０ ３ ００ ８
第三军医大学第一附属医院中心实验室
重庆
４ ０ ３ ００８
目的：脓毒症 的发生与单核／ 吞噬细胞的 Ｔ ｌ样受体 （ ｏ１ ｉｅ ｅｅ ｔｒ，Ｔ ｓ ｏｌ Ｔ １ ｋ ｃｐｏｓ Ｉ ）识别菌 一ｌ ｒ Ｒ 体成分后导致多种炎症细胞因子 的大量释放密切相关 ，因此研究 Ｔ Ｒ 识别病原分子的结构和 Ｌ ｓ 功能关系 ，对寻找新 的药物作 用靶 点、获得新 的先导化合物进行脓 毒症 的防治 具有重要意义。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
区域 ，５ 个位点突变均可降低 Ｌ Ｒ ｌ Ｃ Ｇ Ｏ Ｎ 的结合 ，其 中 Ｒ ３ 、Ｋ ３ 影响最大；分子 Ｒ １ 与 ｐ Ｄ ３７ ３８ 对接表明 Ｒ ３ ３ ７和 Ｋ ３ ３８通过氢键 与 Ｃ Ｇ Ｏ Ｎ 结合 ，而 Ｋ ４ 、Ｒ ４ ｐ Ｄ ３ ７ ３８和 Ｈ３３虽然不直接 与 ５
中国药理通讯 ２ １ ０ １年第二十八卷第二期
耐 量 （） Ｔ）的影 响 。并对 Ｓ —ｌ （ＧＴ ＨＰ ４的药 代动 力 学 和 急性 毒 性 进行 了初 步 评 价 。结 果 ：离 体
实验发现 Ｓ Ｐ １ Ｈ 一 ４对 Ｇ 和 Ｐ ＡＲ Ｋ Ｐ ７有 明显 的激 活作用。其浓 度为 １ 时使 Ｇ ０Ｍ Ｋ活性 增加
PPAR激动剂新进展
ppar激动剂的药理作用研究
调节脂肪代谢
ppar激动剂能够激活脂肪细胞中 的ppar受体，促进脂肪酸的摄取 和氧化，减少脂肪的积累，从而 达到调节脂肪代谢的作用。
抗炎作用
ppar激动剂能够抑制炎症反应中 多种炎症因子的表达，从而起到 抗炎作用，对于治疗炎症性疾病 具有重要意义。
抗糖尿病作用
ppar激动剂能够改善胰岛素抵抗 和糖代谢紊乱，对于治疗糖尿病 具有潜在的应用价值。
脂肪肝的治疗
01
脂肪肝是一种常见的肝脏疾病，与肥胖、糖尿病等 代谢性疾病密切相关。
02
ppar激动剂可以通过调节脂肪代谢和炎症反应，改 善脂肪肝患者的肝功能和肝脏组织结构。
03
一些ppar激动剂还可以促进脂肪细胞分化，减少脂 肪堆积，从而改善脂肪肝患者的代谢异常。
心血管疾病的治疗
01 心血管疾病是一种常见的慢性疾病，与高血压、 高血脂等危险因素密切相关。
ppar激动剂在个性化治疗和精准医疗中的应用
个性化治疗方案
根据患者的基因型、疾病特点和生理特征，制定个性化的治疗方案，选择适合患者的 ppar激动剂种类和剂量。
精准医疗应用
通过基因检测和生物标志物等手段，预测患者对ppar激动剂的疗效和反应，实现精准 用药和个体化治疗。
05
结论
ppar激动剂的重要性和应用前景
ppar激动剂在调节糖脂代谢、抗炎、抗动脉粥样硬化等方面具有重要作用，是治疗代谢性疾病和心血 管疾病的重要药物。
随着对ppar激动剂研究的深入，其应用范围不断扩大，为多种疾病的治疗提供了新的思路和方法。
需要进一步研究和解决的问题
01
深入探讨ppar不同亚型在体内 的生物学效应和作用机制，以 发现更具针对性的药物作用靶 点。
Darglitazone_PPARγ激动剂,具有抗糖尿病作用_141200-24-0_Apexbio
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
PPAR
产品描述:
Darglitazone is a PPARγ agonist with antidiabetic actions. PPARγ has been implicated in the pathology of plenty of diseases, such as diabetes, obesity, atherosclerosis, and cancer. PPARγ agonists have been used in the treatment of hyperlipidaemia and hyperglycemia.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
免疫激动剂r837结构
免疫激动剂r837结构免疫调节剂是一类可以调节免疫系统功能的化合物，其应用在医学领域中备受关注。
其中，免疫激动剂R837作为一种研究热点，具有广泛的应用前景。
本文将对免疫激动剂R837的结构作出详细描述。
免疫激动剂R837是一种活性的化学物质，其化学名称为6-{[4-(hydroxymethyl)phenoxy]methyl}-1,3-benzothiazol-2(3H)-one。
从其名称中可以看出，它由苯并噻唑和苯甲醇的结合物构成。
具体来说，它由一个苯甲醇分子通过羟甲基的作用与一个苯并噻唑的1号位置上的氧原子形成连接。
免疫激动剂R837的分子式为C16H14N2O3S，相对分子质量为318.36 g/mol。
在化学结构中，由于苯并噻唑和苯甲醇的连结，使得免疫激动剂R837形成了一个呈现环状的结构，这种结构给予它良好的稳定性和生物活性。
免疫激动剂R837的化学结构还决定了其与免疫系统的相互作用机制。
根据研究，免疫激动剂R837主要通过与Toll样受体（TLR）的结合来激活先天免疫系统。
TLR是一类存在于机体很多细胞表面的受体蛋白，可以识别和结合与病原体有关的分子。
免疫激动剂R837与TLR7和TLR8的结合可以激活树突状细胞和自然杀伤细胞等免疫细胞，促进它们释放细胞因子，增强其对肿瘤和病原体的杀伤作用。
在医学应用方面，免疫激动剂R837的研究表明其具有良好的抗肿瘤和抗感染活性。
由于其可以激活免疫系统，提高机体的免疫应答能力，免疫激动剂R837被广泛应用于肿瘤治疗和疫苗研发领域。
研究显示，与R837的治疗可以改善肿瘤患者的生存率和治疗效果。
此外，免疫激动剂R837还可用于疫苗辅助剂，可以提高疫苗的免疫原性和抗原特异性。
总结起来，免疫调节剂R837作为一种重要的免疫激动剂，在医学研究和临床应用中扮演着重要的角色。
通过了解其化学结构和作用机制，我们可以更好地理解和应用该化合物。
未来，随着对免疫激动剂R837的进一步研究，相信它将为免疫治疗和疫苗开发等领域带来更多的突破。
缓解胰岛素抵抗药物汇总
缓解胰岛素抵抗药物目录一文了解缓解胰岛素抵抗药物 (1)作用机制 (1)疗效和安全性 (2)1.二甲双胍 (2)2.GLP-1受体激动剂 (3)3.噻唑烷二酮类 (3)4.西格列他钠 (3)特殊人群用药 (4)参考文献： (4)2型糖尿病是一种以多种代谢紊乱为特征的复杂慢性进行性疾病，包括胰岛素抵抗和脂质异常。
胰岛素抵抗在2型糖尿病患者中几乎普遍存在，贯穿2型糖尿病整个自然病程，可增加患者心血管疾病的风险。
目前，市面上可以改善胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性的药物有：二甲双胍、GLP-1受体激动剂，噻唑烷二酮类和西格列他钠。
作用机制1.二甲双胍：通过减轻患者体重和减少肝脏葡萄糖生成等改善胰岛素抵抗。
2.GLP-1受体激动剂：包括度拉糖肽和司美格鲁肽等，通过减轻患者体重和改善内皮功能等改善胰岛素抵抗。
3.噻唑烷二酮类：包括吡格列酮和罗格列酮，为过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ受体）激动剂，PPARγ主要表达于脂肪组织，调节脂肪细胞分化和代谢，通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
4.西格列他钠：为PPAR全激动剂。
PPARα主要存在于肝脏，调节脂肪酸运输；PPARγ主要表达于脂肪组织，调节脂肪细胞分化和代谢；PPARδ在骨骼肌中高度表达，在骨骼肌中，它可以调节运动时的脂肪酸分解代谢，改善脂质稳态，防止体重增加。
全面改善胰岛素抵抗。
增加胰岛素敏感性。
疗效和安全性1.二甲双胍(1)疗效可使糖化血红蛋白（HbA1c）下降0.7%~1.0%；改善胰岛素抵抗；改善脂肪合成与代谢；改善NAFLD作用；治疗PCOS作用；抗肿瘤作用。
(2)安全性具有良好的安全性和耐受性，单独使用不增加低血糖的发生风险，其胃肠道反应多为一过性，不导致肾脏损害，长期使用不增加高乳酸血症或乳酸酸中毒风险。
2.GLP-1受体激动剂(1)疗效除降糖外，还具有降压，减重，调脂、心血管保护等疗效。
(2)安全性整体安全性和耐受性较好，常见的不良反应为胃肠道不适，包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、食欲下降等。
一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用[发明专利]
![一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/a6fed59df021dd36a32d7375a417866fb84ac0ad.png)
专利名称：一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用
专利类型：发明专利
发明人：杜金志,张尧君,段奇佳,童其松,李佳贤,王均
申请号：CN202111091509.8
申请日：20210916
公开号：CN113816953B
公开日：
20220614
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明属于医药的技术领域，公开了一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用。
所述Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物为以下结构中一种。
方法：由瑞喹莫德R848与酰氯化合物反应得到，酰氯化合物含有酸酐、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯。
本发明的Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物用于制备Toll样受体7/8激动剂和抗癌药物，瑞喹莫德衍生物通过键合的方式制备抗癌药物。
本发明的瑞喹莫德衍生物不仅保持了原有的药物活性，并且其高活性反应基团有利于瑞喹莫德的键合及易于递送至肿瘤部位，改善了瑞喹莫德的不良药代动力学，提高了生物利用度。
申请人：华南理工大学
地址：510640 广东省广州市天河区五山路381号
国籍：CN
代理机构：广州市华学知识产权代理有限公司
代理人：陈智英
更多信息请下载全文后查看。
降血糖剂Troglitazone
降血糖剂Troglitazone
佚名
【期刊名称】《国外新药介绍》
【年(卷),期】1996(000)002
【总页数】4页(P24-27)
【正文语种】中文
【中图分类】R977.15
【相关文献】
1.复方降糖剂降血糖作用的实验研究 [J], 唐泽耀
2.武夷岩茶复方颗粒剂对糖尿病大鼠的降血糖作用 [J], 安品弟;蒋慧颖;马玉仙;曾文治;褚克丹;杨江帆
3.膳食纤维复合冲剂及其辅剂的降血糖作用研究 [J],
4.膳食纤维复合冲剂及其辅剂的降血糖作用研究 [J], 蔡琳; 刘莹; 丛峰; 王秋雨
5.新型PEG化GLP-1受体激动剂的合成及其降血糖活性 [J], 刘颜;李承业;蔡星光;孙李丹;黄文龙
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
PPARβ激动剂在大鼠创伤性脑损伤中的作用及机制
PPARβ激动剂在大鼠创伤性脑损伤中的作用及机制李安泰;刘娟;狄政莉;田晔;曹磊;刘志勤【期刊名称】《中风与神经疾病杂志》【年(卷),期】2013(030)004【摘要】目的观察过氧化物酶体增生物激活受体β(PPARβ)激动剂GW0742对大鼠创伤性脑损伤的影响及作用机制.方法选用健康SD大鼠,随机分为单纯脑损伤组和GW0742治疗组,制备自由落体脑损伤模型,分别于损伤后1d、2d、3d、4d、5d、6d和7d进行运动功能测试和乳酸脱氢酶(LDH)活性检测；于损伤后24h通过干湿重法检测脑水含量,通过ELISA检测TNF-α和NF-κB的表达水平.结果与单纯损伤组相比,GW0742治疗组各时间点的运动功能评分均明显升高(P＜0.01),而且LDH含量均明显减少(P＜0.05).损伤后24h,GW0742治疗组的脑水含量(P＜0.01)及TNF-α和NF-κB表达水平(P＜0.05)明显低于单纯损伤组.结论PPARβ激动剂GW0742对大鼠创伤性脑损伤有明显的保护作用,抗炎作用可能是GW0742发挥保护作用的机制之一.【总页数】3页(P309-311)【作者】李安泰;刘娟;狄政莉;田晔;曹磊;刘志勤【作者单位】西安市中心医院神经内科,陕西,西安710003;西安市中心医院消化科,陕西,西安710003;西安市中心医院神经内科,陕西,西安710003;西安市中心医院神经内科,陕西,西安710003;西安市中心医院神经内科,陕西,西安710003;西安市中心医院神经内科,陕西,西安710003【正文语种】中文【中图分类】R64【相关文献】1.PPARγ激动剂吡格列酮减少大鼠创伤性脑损伤后的神经损伤和胶质增殖 [J], 乔保华;高建新;王芬;邴国英2.PPAR-γ激动剂减轻缺氧性大鼠神经细胞损伤的作用机制 [J], 张婧媛;张艳桥;张一娜;裴丽春;徐长庆;杨微3.PPARγ激动剂罗格列酮在大鼠肝缺血再灌注损伤中的作用及机制探讨 [J], 曹晓飞;张峰;张业伟4.PPAR-α激动剂对大鼠内皮功能不全的作用及机制探讨 [J], 康奕飞;何兆初;吴竣;曾昭华5.PPARγ激动剂对大鼠胰腺缺血再灌注损伤作用及机制 [J], 王明玉;孟凯;李华德因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
普拉雄酮钠说明书
普拉雄酮钠说明书
【别名】去氧异雄甾酮;脱氢洛安 ,普拉雄酮钠,普拉雄酮,去氢表雄酮,安产酮,麦利生,羟雄酮
【外文名】Prasterone, DHA-S, MYLIS
【适应症】可用于晚期子宫颈管成熟不全
【用量用法】
对妊娠晚期的孕妇，将１００ｍｇ溶于１０ｍｌ的注射用水或５％葡萄糖注射液中缓慢静脉注射。
每次１００～２００ｍｇ，１日１次，每周２～３次。
【注意事项】
1.不能用氯化钠注射液溶解（可混浊）。
低于２０℃时难以溶解，可用低温（３０～４０℃）加温。
溶液不稳定，应临用时配制，且于溶后尽快使用。
2.可有不良反应如皮疹、恶心、呕吐、腹泻、眩晕、耳鸣、手指麻木、手浮肿等。
3.器官形成期的动物实验中发现有致胎仔死亡情况，故妊娠初期不宜使用。
【规格】注射用普拉雄酮：每支１００ｍｇ。
免费。
瑞美隆的药物原理
瑞美隆的药物原理
瑞美隆（Ritalin）是一种常用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）和嗜睡症的药物。
它的主要成分为甲基苯丙胺盐酸盐（methylphenidate hydrochloride）。
瑞美隆的药物原理涉及多个神经递质系统的调节。
具体来说，瑞美隆增加了多巴胺和去甲肾上腺素的可用量。
瑞美隆主要通过抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取来增加这两种神经递质的可用量。
多巴胺和去甲肾上腺素是与注意力、情绪和运动控制等功能相关的神经递质。
瑞美隆还可影响前额叶皮质的功能，改善学习、记忆和认知能力。
总结来说，瑞美隆通过增加多巴胺和去甲肾上腺素的可用量，调节神经递质系统的功能，从而改善注意力缺陷多动障碍和嗜睡症的症状。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
PPAR
产品描述:
过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂和 PPARg/a 双受体激动剂用于治疗 2 型糖尿 病.曲格列酮是一种典型的致肉瘤 PPARg 激动剂. 体外实验:曲格列酮 PPARγ配体对细胞增殖有强效的抑制作用,诱导肾癌(RCC)细胞凋亡,这表 明 PPARγ配体对肾癌细胞有潜在的抗肿瘤作用[1].
>20.9mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
5-[[4-[(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromen-2-yl)met hoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
CC1=C(C(=C2CCC(OC2=C1C)(C)COC3=CC=C(C=C3)CC4C(=O)NC(=O)S4 )C)O
体内实验:在小鼠棕色和白色脂肪组织和肝脏中,致肉瘤剂量(400 和 800 mg/kg)的曲格列酮 用药 4 周后可增加内皮细胞(EC)增殖[2]. 临床实验:已在脂肪肉瘤和糖尿病患者中进行一些临床实验,来调查曲格列酮的效用\安全性 及药代动力学[3]. 参考文献: [1] Yang FG, Zhang ZW, Xin DQ, Shi CJ, Wu JP, Guo YL, Guan YF. Peroxisome proliferator-activated receptor gamma ligands induce cell cycle arrest and apoptosis in human renal carcinoma cell lines. Acta Pharmacol Sin. 2005;26(6):753-61. [2] Kakiuchi-Kiyota S, Arnold LL, Yokohira M, Koza-Taylor P, Suzuki S, Varney M, Pennington KL, Cohen SM. Evaluation of direct and indirect effects of the PPARγ agonist troglitazone on mouse endothelial cell proliferation. Toxicol Pathol. 2011;39(7):1032-45.
产品说明书
化学性质
产品名: Troglitazone 修订日期: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Troglitazone
97322-87-7
441.54
C24H27NO5S
Rezulin;CS-045;Noscal