肾上腺素受体阻断药教案
5-1肾上腺受体阻断药_20200511112336
（5）抑制脂肪及糖原的分解
第二节 β受体阻断药
【药理作用】 2.内在拟交感活性 某些β受体阻断药（吲哚洛尔、醋丁洛尔等）除能阻断β 受体外还对β受体具有部分激动作用，也称内在拟交感活性（ ISA）。第二节 β受体源自断药第九章 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合,产生 抗肾上腺素作用。
α受体阻断药
酚妥拉明
肾上腺素 受体阻断药
β受体阻断药
普萘洛尔
α、β受体阻断药 拉贝洛尔
第一节 α受体阻断药
选择性结合α受体，拮抗去甲肾上腺素能神经递质及肾 上腺素受体激动药的α型效应。
短效类：酚妥拉明
α受体 阻断药
普萘洛尔、噻吗洛尔、 吲哚洛尔、纳多洛尔、
卡地洛尔等
β受体 阻断药
β1受体阻断药 β2受体阻断药
美托洛尔、阿替洛尔、 醋丁洛尔等
丁氧胺
第二节 β受体阻断药
【药理作用】
β受体阻断药对 心脏、血管、
血压的影响是
怎样的？
1.β受体阻断作用
（1）普抑萘制洛心尔脏没有以下哪一个作用 C
（2）A、减少抑心制、心肝脏、肾血流 （3）B、收缩降支低气心管肌平耗滑氧肌量
去甲肾上腺素解救，禁用肾上腺素。
第一节 α受体阻断药
（一）短效类 酚妥拉明（立其丁、苄胺唑啉）
【不良反应和用药护理】
胃炎，胃、十二指 肠溃疡病患者慎用
2.胃肠道反应
常见腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。
第一节 α受体阻断药
（二）长效类
酚苄明
刺激性强，常采用口服和静脉给药。起效慢，但作用强 大而持久。
六章肾上腺素受体阻断药课件
【药理作用】
等量的左旋、右旋异构体混合的消旋品，仅左旋体有 阻断 受体的活性。
受体阻断作用较强，选择性低，无ISA。 HR，心收缩力 、心输出量 ，冠脉流量 ，心肌耗 氧量 。 血压下降。 支气管阻力有一定程度增高。
2、重症肌无力：（ neostigmine）；外科手术需要骨骼 肌松弛（ atracurarium suxamethonium） 。
3、平滑肌痉挛： M受体阻断药（atropine）是治疗胃肠药物。
4、支气管哮喘： β受体激动药(β2选择性激动药salbutamol）哮喘对症治
疗的首选药物。
5、休克： ①血管舒张药：多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明 ②抗胆碱药：阿托品、山莨宕碱
分类
1.α受体阻断药 α1、α2受体阻断药 α1受体阻断药 α2 受体阻断药
工具药） 2.β受体阻断药
β1、β2受体阻断药 β1受体阻断药 β2 受体阻断药 3.α、β受体阻断药
代表药
酚妥拉明 哌唑嗪 育亨宾（
普萘洛尔 阿替洛尔 丁氧胺
拉贝洛尔
1 受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合，阻断递质 或受体激动药与受体的结合，拮抗它们对受体的兴奋 作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管 扩张，外周阻力降低，血压下降。
重哮喘的急性发作。
血压 阻断血管的β2受体。血压基本不变，长
(3) 代谢 抑制脂肪分解，运动后的FFA升高被抑制。 拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。 延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。 注意，掩盖低血糖症状如心悸等，延误低血糖的及时察
觉。
(4) 肾素 阻断邻肾小球细胞的β1受体而抑制肾素的释放。
肾上腺素受体阻断药教案
课时计划
第 4 周礼拜五第节 2013年 3 月15日
导入：肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药，与肾上腺素受体结合后，并不激动或很少激动肾上腺素受体，却能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用的药物。
内容讲解：
一、受体阻断药
（一）分类：
（二）药物分析
1、酚妥拉明
药理作用：心血管系统（扩张血管、兴奋心脏）
其他（拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用，
能使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。
）
2、内在拟交感活性：整体时不表现
3、膜稳定作用：药物抑制细胞膜对离子的通透性
4、降低眼压：治疗青光眼时，常用噻吗洛尔作为滴眼剂
（三）临床用途
1、高血压：用于轻、中高度血压降压时
2、心绞痛和心肌梗死
3、心律失常主要用于室上性心律失常
4、慢性心衰改善症状、提高射血分数、减轻左室肥厚
（四）不良反应
1.严重心功能不全、肺水肿、窦性心动过缓、者禁用
2.易引起间歇性跛行、雷诺症
3.诱发和加重支气管哮喘
4.中枢神经系统：精神抑郁者忌用
本节小结：肾上腺素受体阻断药可分为受体阻断药和β受体阻断药。
这类药物长期用药不宜突然停药，以免引起反跳现象。
9.肾上腺素受体阻断药
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
二、长 效 类
酚苄明(phenoxybenzamine )
〖特点〗
1.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)，起效慢， 作用久
2.作用强 3. 属非竞争性拮抗。
〖临床应用〗
1.外周血管痉挛 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，
第二节 β肾上腺素受体阻断药
分类
1.按对受体的选择性分：
① 选择性阻断β1 ② 阻断β1和 β2 ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α 受体
2. 按有无内在拟交感活性：
①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔
②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等
表1 受体阻断药的药理学特征比较
药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％) 生物利用度(％）
（在补足血容量时用） 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺
或膀胱底部α 受体)
选择性α 1受体阻断药
哌唑嗪（Prazosin）
用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）
特点：生物利用度高、作用时间长、
口服吸收 好
2~4
20~40
4~6
〖不良反应 〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
①加重房室传导阻断，引起心动过缓 ②雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：
对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药
4. 反跳现象： 长期应用，β 受体上调，突然停药，使原病加重；
5. 其它： 低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。
第十一章肾上腺素受体阻断药
酚苄明
酚苄明（phenｏxybenｚａmｉne，苯苄胺,dibenｚyｌｉne）。
【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血管，降低外周阻力。酚苄明除可阻断α受体外,在高浓度应用时,还具有抗5－HT及抗组胺作用。
【临床应用】
１.治疗外周血管痉挛性疾病。
2．去甲肾上腺素滴注外漏。
3．肾上腺嗜铬细胞瘤。
4.抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。
５.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。
6．药物引起的高血压。
7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。
【临床应用】
１.用于外周血管痉挛性疾病。
2.抗休克适用于治疗感染性休克。
3.治疗嗜铬细胞瘤。
4.治疗良性前列腺增生。
【不良反应】常见直立性低血压、反射性心动过速、心律失常及鼻塞;口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等。静脉注射或用于休克时必须缓慢给药并且密切监护。
二、选择性α１受体阻断药
临床常用哌唑嗪(prazoｓｉn）、特拉唑嗪(tｅrazosin）、坦洛新（ｔamsulｏsiｎ）及多沙唑嗪（doxａzoｓin)等。主要用于良性前列腺增生及高血压病的治疗。多沙唑嗪控释剂较普通剂型能减少因血药浓度突然升高而使血压骤降引起的昏厥、直立性低血压等不良反应。
第十一章-－-肾上腺素受体阻断药
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第十一章肾上腺素受体阻断药
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课时计戈I」
第4周星期五第3.4节2013年3月15日
、B受体阻断药
（一）分类：（3 1、B 2受体阻断药：普萘洛尔
B1受体阻断药
（二）药理作用
1、3受体阻断作用：心血管系统：心脏（四减二降）
支气管平滑肌收缩
代谢：交感N兴奋引起的脂肪分解
2、内在拟交感活性：整体时不表现
3、膜稳定作用：药物抑制细胞膜对离子的通透性
4、降低眼压：治疗青光眼时，常用噻吗洛尔作为滴眼剂
（三）临床用途
1、高血压：用于轻、中高度血压降压时
2、心绞痛和心肌梗死
3、心律失常主要用于室上性心律失常
4、慢性心衰改善症状、提高射血分数、减轻左室肥厚
（四）不良反应
1严重心功能不全、肺水肿、窦性心动过缓、者禁用
2•易引起间歇性跛行、雷诺症
3•诱发和加重支气管哮喘
4•中枢神经系统：精神抑郁者忌用本节小结：肾上腺素受体阻断药可分为〉受体阻断药和B受体阻断药。
这类药物长期用药不宜突然停药，以免引起反跳现象。
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