药物化学拟肾上腺素药习题及答案【详细资料】

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拟肾上腺素药答案

拟肾上腺素药答案
一、A1型题,每题1分。
1、 D
2、 B
3、 E
4、 B
5、 B
6、 D
7、 D
8、 E
9、 B
10、 D
11、 D
12、 C
13、 B
14、 C
15、 E
16、 C
17、 A
18、 D
19、 B
20、 E
21、 C
22、 B
23、 E
24、 E
25、 C
26、 B
27、 E
28、 C
29、 E
30、 C
31、 B
32、 C
33、 C
34、 B
35、 B
36、 D
37、 C
38、 D
39、 C
40、 B
41、 C
42、 E
43、 B
44、 B
45、 D
46、 A
47、 B
48、 C
49、Байду номын сангаасE
50、 E
51、 C
52、 C
53、 D
54、 A
55、 E
56、 A
57、 A
58、 D
59、 C
二、病例分析题,每题5分。
五、名词解释题,每题5分。
64、 拟肾上腺素药是能选择性的与肾上腺素能受体相结合并激动受体,产生与交感神经兴奋时效应相似的一类药物,又称肾上腺素能受体激动药或者拟交感药。
四、论述题,每题5分。
63、 肾上腺素:与剂量有关,小剂量收缩压升高,舒张压不变或降低
大剂量收缩压和舒张压升高
先升后降:较大剂量为a升压,小剂量b降压
翻转作用:降压
去甲肾上腺素:大剂量和小剂量时收缩压和舒张压均升高

药物化学章节习题及答案(完整完美版)

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第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

药物化学复习题—肾上腺素能药物

药物化学复习题—肾上腺素能药物

肾上腺素能药物Adrenergic drugs第一节导论交感神经的作用:1.对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用,能加速心搏频率和加速心搏力量。

对血管,主要是促进微动脉收缩,从而增加血流外周阻力,提高动脉血压。

2.对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用,即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率,并减弱其蠕动的力量;3.对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用,可使细支气管扩张,有利于通气。

汗腺只接受交感神经支配,交感神经兴奋引起汗腺分泌。

4.对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩,引起瞳孔扩大。

5.对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。

当交感神经兴奋时,肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。

6.对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩,因而阻止排尿。

对生殖器官,交感神经能促进怀孕子宫的收缩,但使未孕子宫舒张。

交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩,从而引起射精动作。

7.对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞,促进肝糖原分解,从而使血糖升高。

1、Receptor (受体)的概念位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质(如递质、调质、激素等)发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。

一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2):兴奋:皮肤黏膜血管和内脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。

受体( 1, 2, 3):兴奋:心肌收缩力加强,心率加快,心排血量增加,舒张骨骼肌血管和冠状血管,松弛支气管平滑肌。

分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists):使肾上腺素兴奋,产生肾上腺素样作用的药物,又称拟交感胺或儿茶酚胺。

肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) :与肾上腺素能受体结合,不产生或较少产生肾上腺素样作用,阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合,产生拮抗作用。

药物化学第三章习题及答案

药物化学第三章习题及答案

第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符: BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是:EA. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确:DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是:CA. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine不符的叙述是:DA. 可激动和受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. -碳以R构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(-)- ephedrine的结构是CA.(1S2R)H NOH(1S2S)NOH(1R2S)H NOH(1R2R)H NOHE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型:EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用:AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为:CX Ar O Cn NA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH2-E. -NHNH -3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是:EA. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11-3-15]A. 溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵B. 溴化N ,N ,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵C. (R )-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚D. N ,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16-3-20]A. O NH 2O N +. Cl -B. OH H NHO HOD. 2HCl O OOH ClN NE. H NN O ·HCl·H 2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-26-3-30]A. 加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色B. 用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。

药物化学拟肾上腺素药习题及答案

药物化学拟肾上腺素药习题及答案

拟肾上腺素药一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题—18题)1.结构中无酚羟基的药物就是A 肾上腺素;B 异丙肾上腺素;C 去甲肾上腺素;D 麻黄碱;E 间羟胺;2.盐酸异丙肾上腺素的化学名为A 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐;B 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;C 4-[(2-甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;3.又名副肾素的药物就是A 肾上腺素;B 盐酸异丙肾上腺素;C 去甲肾上腺素;D 多巴胺;E 盐酸麻黄碱;4.麻黄碱有四个光学异构体,其中活性最强的就是A 1R,2S(-);B 1S,2R(+);C 1R,2R(-);D 1S,2S(+);E 1R,2S(±);5.与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物就是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸麻黄碱;D 盐酸异丙肾上腺素;E 重酒石酸去甲肾上腺素;6.以下性质与盐酸麻黄碱不符的就是A 易溶于水;B 具旋光性;C 具氨基醇的特征反应;D 显氯化物的鉴别反应;E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏;7.又名喘息定的药物就是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸异丙肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 盐酸麻黄碱;8.盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符A 苯乙胺类;B 易溶于水;C 遇三氯化铁试液显深绿色;D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素;E 应遮光、密封、在干燥处保存;9.肾上腺素与下列哪条叙述不符A 具有旋光性;B 具酸碱两性;C 易氧化变质;D 易被消旋化使活性增加;E 可与三氯化铁试液显色;10.属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药就是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸异丙肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 盐酸麻黄碱;11.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A 1 ;B 2 ;C 3 ;D 4 ;E 5 ;12.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的就是A 有一个苯环与氨基侧链的基本结构;B 酚羟基的存在作用减弱;C 酚羟基的存在作用时间缩短;D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强;E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强;13.肾上腺素的化学名为A (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;B (R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚;C 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚;D (1R,2S)-2-甲氨基–苯丙烷;E (R)-4-[2-(异丙氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;14.配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右,主要就是防止其被A 分解;B 水解;C 还原;D 聚合;E 消旋化;15.肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E16.去甲肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E17.异丙肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD ECCHH 3CH 3此结构是18.A 间羟胺;B 甲氧明;C 麻黄碱;D 多巴胺;E 肾上腺素; B 型题(配伍选择题) (19题—23题)A 肾上腺素;B 喘息定;C 正肾素;D 多巴胺;E 麻黄碱;19.重酒石酸去甲肾上腺素又称 20.结构中无醇羟基的药物就是21.无酚羟基通常不需遮光保存的药物就是22.可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物就是 23.氨基侧链的α-碳上有甲基,而肾上腺素受体激动作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长的药物就是(24题—28题)HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HO HO OH HCH 2NH 2HOCH OH CH NH 2CH 3H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2AB CDE24.正肾素就是 25.副肾素就是26.喘息定就是27.甲氧明就是28.间羟胺就是C型题(比较选择题)(29题—33题)A 三氯化铁试液;B 碘试液;C 两者均可;D 两者均不可;29.可用于区别肾上腺素与去甲肾上腺素的试剂为30.可用于区别肾上腺素与麻黄碱的试剂为31.可与酚羟基作用生成配合物的试剂为32.具有氨基醇官能团药物鉴别反应所需的试剂为33.具有氧化性可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂为(34题—38题)A 盐酸异丙肾上腺素;B 盐酸麻黄碱;C 两者均有;D 两者均无;34.结构中含有两个手性碳原子的药物就是35.结构中含有酚羟基的药物就是36.兴奋肾上腺素受体的药物就是37.可口服给药的药物就是38.具有抗心律失常作用的药物就是X型题(多项选择题)(39题—46题)39.属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物有A 重酒石酸去甲肾上腺素;B 盐酸麻黄碱;C 肾上腺素;D 盐酸异丙肾上腺素;E 甲氧明;40.配制盐酸肾上腺素注射液时为防止其被氧化与消旋化应采取的措施有A 充惰性气体;B 加抗氧剂;C 加金属配合剂;D 控制pH 在3、6~4、0左右;E 流通蒸气灭菌15分钟; 41.结构中含有酚羟基可与三氯化铁试液作用显色的药物有A 盐酸麻黄碱;B 盐酸异丙肾上腺素;C 肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 甲氧明; 42.关于盐酸异丙肾上腺素的叙述正确的就是A 又名副肾素;B 属于苯乙胺类;C 易溶于水;D 具邻苯二酚结构;E 应遮光、密封、在干燥处保存; 43.下列结构中属于苯异丙胺类拟肾上腺素药物有HOHO CH OH CH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3HOCH OH CH NH 23H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2CCHH OH NHCH 3CH 3ABCDE44.下列关于盐酸麻黄碱的叙述正确的就是A 具有氨基醇官能团药物的鉴别反应;B 具有右旋性;C 与氢氧化钠及高锰酸钾共热生成苯甲醛与甲胺;D 分子中含有一个手性碳原子;E 分子中含有酚羟基遇光易变质;45.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述正确的就是A 苯环与氨基之间相隔两个碳原子作用最强;B 苯环上有酚羟基作用减弱,作用时间增长;C 左旋体手性β-碳原子就是S 构型活性强;D 氨基侧链的α-碳上引入甲基时肾上腺受体激动作用减弱;E 氨基上有无取代基及取代基的大小对α受体与β受体的选择无影响;46.下列理化性质与肾上腺素相符的有A 具有左旋性;B 具酸碱两性;C 易被氧化性;D 可被消旋化;E 易被水解失效;二、填空题47.按化学结构分类,拟肾上腺素药可分为______类与______类。

药物化学习题集(附答案)

药物化学习题集(附答案)

第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

(3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

(B)研究药物的理化性质。

(C)确定药物的剂量和使用方法。

(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

(E)探索新药的途径和方法。

二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 (A)2、泰诺 (D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)5.醋氨酚 (E) 三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称,药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称,就可以写出化学结构式。

(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。

药物化学-肾上腺素能药物练习题

药物化学-肾上腺素能药物练习题

药物化学-肾上腺素能药物练习题一、A11、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、临床上用其外消旋体C、其左旋体活性强D、遇光易氧化变质E、为选择性的β受体阻断剂2、属于α-受体阻滞剂的药物是A、特罗类B、唑嗪类C、奈德类D、沙星类E、地平类3、选择性α1受体阻断剂为A、多巴胺B、盐酸哌唑嗪C、盐酸普萘洛尔D、阿替洛尔E、沙美特罗4、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂5、选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔6、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂不包括A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、克仑特罗E、氯丙那林7、对盐酸麻黄碱描述不正确的是A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烃胺类D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对α受体有激动作用8、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述,错误的是A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性,可溶于酸,亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、属于肾上腺素能受体拮抗剂D、本品遇光和空气渐变色,在碱性溶液中变色更快E、本品为β受体激动药,有舒张支气管的作用9、又名副肾碱的药物是A、肾上腺素B、美沙酮C、利多卡因D、布洛芬E、普鲁卡因10、肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存,原因是其分子中A、有叔氨结构,易被氧化B、有苯环结构,易被氧化C、有儿茶酚结构,易被氧化D、有儿茶酚结构,易被水解E、有丙醇胺结构,易被氧化11、去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,效价降低,是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应12、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱13、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱14、异丙肾上腺素易被氧化变色,化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构15、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素16、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明D、重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林17、对盐酸麻黄碱描述正确的是A、属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S,S)构型D、药用(R,S)构型E、药用(R,R)构型18、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD、丁卡因E、氯霉素19、盐酸异丙基肾上腺素作用于A、α受体B、β受体C、α、β受体D、H1受体E、H2受体20、下列叙述正确的是A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】盐酸普萘洛尔又名心得安。

药物化学 拟肾上腺药

药物化学 拟肾上腺药

拟肾上腺药物的构效关系
4. N原子上的取代基的大小与他的α受体和β受体的亲和能 力有很大的关系,取代基越大对β受体的亲和能力就越大, 选择性也越大,取代基越小,对α受体的亲和力就越大。 去甲肾上腺素在N原子上没有甲基,没有任何取代基,是 一个伯氨基,它是一个α受体的活性激动剂,而N上甲基的 叫肾上腺素,他兼有α受体和β受体的活性。很多β受体的 激动剂(抗哮喘药)在N原子上都有大的取代基,这样可 以增加它对 β受体的接合能力和选择性。
(l)均具有β-苯乙胺的基本结构。 (2)苯环上的羟基使作用增强,尤以 3,4位羟基最明显。但羟基的存 在也使药物容易代谢,作用时间缩短,毒性也降低。 (3)苯环被其他环取代,外周作用保留,中枢作用降低。 (4)苯环与侧链N原子之间相隔2个碳原子距离最佳,延长缩短碳链, 作用均降低。 (5)β碳上带有羟基,产生手性,R异构体为活性体。 (6)N上取代基体积大小影响药物对β受体的选择性,体积增大,作 用减弱,β作用增强。为叔丁基时,对β2受体的选择性明显增强 (7)α碳上带有甲基时,空间位阻增大,外周作用下降,中枢作用 增强,作用时间延长。腺素药
治疗哮喘以及支气管的痉挛: 沙丁胺醇(Salbutamol) 115 特布他林(Terbutaline) 115 克伦特罗(Clenbuterol) 116 氯丙那林 (Clorprenaline) 115
这些都是具有拟肾上腺素活性的药物, 他因为作用于不同的受体,他产生的活性 有不同。
3
2. 作用于作用于α和β受体拟肾上腺素药
会产生抗休克以及抗哮喘作用 : 肾上腺素(Epinephrine) 106 麻黄碱(Ephedrine) 107 多巴胺(Dopamine) 106 异丙肾上腺素 (Isoprenaline) 107

药物化学 1-3章习题及答案

药物化学 1-3章习题及答案

第1-3章习题一、写出下列药物的结构地西泮奥沙西泮三唑仑苯巴比妥异戊巴比妥硫喷妥钠酒石酸唑吡坦苯妥英钠普洛加胺氯丙嗪氟哌啶醇吗啡纳洛酮盐酸哌替啶盐酸美沙酮乙酰胆碱氯贝胆碱溴新斯的明阿托品肾上腺素盐酸麻黄碱沙丁胺醇马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪可卡因普鲁卡因利多卡因1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出___沉淀,加热后产生___和___,加盐酸酸化析出___白色沉淀。

2.巴比妥酸无催眠作用,当___位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。

3.药物中的杂质主要来源有:__________和__________。

4.吗啡结构中B/C环呈___,___环呈反式,___环呈顺式,环D为___构象,环___呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。

5.托品结构中有___个手性碳原子,分别在___,但由于___无旋光性。

6.东莨菪碱是由东莨菪醇与___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7位间有一个___。

7.H1受体拮抗剂临床用作______,H2受体拮抗剂临床用作______。

8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括(化学名称)、(通用名)、(商品名)9. 巴比妥类药物具有(5,5-二取代基环酰脲)结构,因而具有水解性。

10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质,其pH往往(降低)12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应:氧化反应。

氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。

13.镇静催眠药随剂量由小到大,依次出现、、、等作用。

(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)(参考答案:1. 普鲁卡因;对氨基苯甲酸钠;二乙氨基乙醇;对氨基苯甲酸2. 53. 在生产过程中引入,在贮存时产生4.顺式;C/D;C/E;椅式;C5. 3;1位、3位、5位;内消旋6. (-)莨菪酸;氧桥基团7. 抗过敏,抗溃疡)1. 在胃中水解主要为4,5位开环,到肠道又闭环成原药的是( C )A. 马普替林B. 氯普噻吨C. 地西泮D. 丙咪嗪2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )A. 含有七元亚胺内酰胺环B. 在酸性或碱性条件下,受热易水解C. 水解开环发生在七元环的1,2位和4,5位D. 代谢产物不具有活性E. 为镇静催眠药3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化(C )A. 1位去甲基B. 3位羟基化C. 1位去甲基,3位羟基化D. 1位去甲基,2位羟基化E. 3位和2位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成( B) P23A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成(B)`P23A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色6. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E )A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 环己巴比妥E. 硫喷妥钠7. 为超短效的巴比妥类药物是(D )A. 奋乃静B. 艾司唑仑C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀( E )A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被( B )P41,42A. 水解B. 氧化C. 还原D. 脱胺基E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于(A )A. 5-HT重摄取抑制剂B. NE重摄取抑制剂C. 非单胺摄入抑制剂D. MAO抑制剂E. DA重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为( D )A. 阿米替林B. 卡马西平C. 氯氮平D. 异丙烟肼E. 舍曲林12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )A. 吲达品p53B. 氟伏沙明p53C. 氟西汀p53D. 盐酸丙咪嗪p56E. 舍曲林p5313. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38A. 丙咪嗪B. 氯氮平C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用,显蓝紫色E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42,43A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为( D )P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59A. N-甲基哌啶环B. 甲氧基C. 酚羟基D. 呋喃环E. 醇羟基19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )A. 含有N-甲基哌啶环B. 含有环氧基C. 含有两个苯环D. 含有醇羟基E. 含有五个手性中心20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是(A )A. 双吗啡B. 可待因C. 阿朴吗啡D. 苯吗喃E. 美沙酮21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )P62A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 水解和氧化反应E. 重排反应23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色,是由于结构中含有哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 叔氨基E. 醚键24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 醚键E. 哌啶环25. 磷酸可待因的主要临床用途为( C )P59A. 镇痛B. 祛痰C. 镇咳D. 解救吗啡中毒E. 消炎26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代( D )P61A. 甲基B. 环丙烷甲基C. 环丁烷甲基D. 烯丙基E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列药物中,哪一个为阿片受体拮抗剂( C)A. 盐酸哌替啶B. 喷他佐辛C. 盐酸纳洛酮D. 枸橼酸芬太尼E. 酒石酸布托啡诺28. 遇钼硫酸试液显紫色,继变为蓝色,最后变为绿色的是(B )A. 盐酸哌替啶B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )A. 盐酸吗啡P61B. 枸橼酸芬太尼P65C. 二氢埃托啡P60D. 盐酸美沙酮P67E. 喷他佐辛P6330. 关于盐酸哌替啶,叙述不正确的是( D)A. 白色结晶性粉末,味微苦B. 易吸潮,遇光易变质C. 易溶于乙醇或水,溶于氯仿,几乎不溶于乙醚D. 本品结构中含有酯键,极易水解E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体第三章1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符(B)(ABC选项见p86,D选项见p85,92)A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符(B)(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,则转变为抗胆碱作用”p86)A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代,会导致作用时间延长3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为M胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确(D )(A选项见p92, BC选项见p93,D选项中:由于莨菪醇结构内消旋,整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5,但是由于有对称面,因此无旋光性p935. 临床使用的阿托品是( B )A. 左旋体B. 外消旋体C. 内消旋体D. 右旋体E. 40%左旋体+60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93A. 化学性质稳定,不易水解B. 临床上用作镇静药C. 游离碱的碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性E. 呈左旋光性7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是( A )P94A. 解痉、散瞳B. 肌肉松弛C. 降血压D. 中枢抑制E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符( B )A. 化学结构为二环氨基醇酯类B. 具有左旋光性C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解E. 为(±)-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D )A. 以左旋体供药用B. 分子中无手性中心,无旋光活性C. 分子中有手性中心,但因有对称因素为内消旋,无旋光活性D. 为左旋莨菪碱的外消旋体E. 以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? (C )p94A. 6位上有β羟基,6,7位上无氧桥B. 6位上无β羟基,6,7位上无氧桥C. 6 位上无β羟基,6,7位上有氧桥D. 6, 7位上无氧桥E. 6, 7位上有氧桥11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110A.(1S,2R)- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.(1R,2S)- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.(1R ,2S )- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.(1R ,2S )- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.(1R ,2S )- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐12. 肾上腺素(如下图)的a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为( D ) HO HOH N OHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢13. 哪个是药用(1R,2S )(-)麻黄碱( B ) (要掌握推理过程)A. B. C.D. E.14. 化学结构如下的药物为( A ) P93A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine E. Tacrine15. 化学结构如下的药物为( A ) P108 A. Epinephrine B. Ephedrine C. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪种性质与肾上腺素相符( B )A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠D. 不具旋光性E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式,有关构效关系的描述,不正确的是( D ) P141n ( )R 1YZ N R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,但活性有差别B. Z 部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2-3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R 1为吸电子取代基时活性下降18. 氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型(C ) P122A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类HO H NOH HO CH 3N O OH O CH 319. 与普鲁卡因性质不符的是( C )A. 具有重氮化-偶合反应B. 与苦味酸试液产生沉淀C. 具有酰胺结构易被水解D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定,中性及碱性条件下易水解E. 可与芳醛缩合生成Schiff’s碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是( E )A. 含有酰胺结构B. 酸胺键邻位有2个甲基C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀E. 稳定性差,易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀,是因为( C )A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E. 芳胺氧化22. 局部麻醉药的基本骨架中,X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强( C )P141A. -NH-B. -CH2-C. -S-D. -O-E. -CH=CH-23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )A. 在体内代谢成亚砜B. 代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物C. 在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解1. 镇静催眠药随剂量由小到大药理作用依次表现为:AA.镇静、催眠、抗惊厥、麻醉B.催眠、抗惊厥、镇静、麻醉C.催眠、抗惊厥、麻醉、镇静D.镇静、催眠、麻醉、抗惊厥E.催眠、麻醉、抗惊厥、镇静2.下列关于地西泮描述错误的是:BA.小于镇静剂量即有抗焦虑作用B.对快动眼睡眠时相无影响C.久用可产生依赖性D.肌内注射吸收不规则,血药浓度较低E.过量引起呼吸抑制3.地西泮的中枢抑制作用部位是:DA.边缘系统多巴胺受体B.中枢α受体C.直接抑制中枢D.苯二氮卓结合位点E.中枢GABA结合位点4.地西泮不具有的不良反应是:DA.嗜睡、乏力B.共济失调C.心血管抑制D.白细胞减少E.呼吸抑制5.地西泮的体内过程特点是:AA.其代谢物仍具有药理活性B.其代谢物t1/2更短C.肌注吸收较口服快而完全D.老年患者t1/2可缩短E.不透过胎盘屏障6.常用苯二氮卓类药物中,口服吸收最快、作用时间短的药物是:CA.地西泮B.氯氮卓C.三唑仑D.奥沙西泮E.氟西泮7.下列哪种药物属于苯二氮卓类?AA.三唑仑B.氯丙嗪C.甲丙氨酯D.苯巴比妥E.水合氯醛8.苯二氮卓受体阻断剂是:AA.氟马西尼B.阿托品C.三唑仑D.硫喷妥钠E.甲丙氨酯9.苯二氮卓结合位点的分布与哪种中枢抑制性递质的分布一致? DA.多巴胺B.脑啡肽C.乙酰胆碱D.γ-氨基丁酸E.去甲肾上腺素10. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是:DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应11. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基12.下列何药脂溶性最高?AA.硫喷妥钠B.戊巴比妥C.异戊巴比妥D.司可巴比妥E.苯巴比妥13.静脉注射硫喷妥钠作用维持时间短暂的主要原因是:DA.迅速从肾排出B.迅速在肝破坏C.难穿透血脑屏障D.从脑组织再分布到脂肪等组织中E.迅速与血浆蛋白结合14.巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于:DA.药物分子大小B.给药途径C.用药剂量D.药物脂溶性E.药物剂型15. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成BA. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液16. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀17. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是:DA. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡18. 结构上不含氮杂环的镇痛药是:DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因19. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂20. 苯并二氮卓类的结构中1,2位并入三唑环,活性增强的原因( E )A. 药物对代谢的稳定性增加B. 药物对受体的亲和力增强C. 药物的极性增大D.药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大21. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的(E )A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.作用于特定部位E.延长作用时间22. 药物成酯修饰后,发挥作用的方式通常为(C )A.直接发挥作用B.不发挥作用C.代谢成原药形式发挥作用D.氧化成其他结构发挥作用E.不确定23. 为了改善药物吸收性能,提高其生物利用度,需要(C )A.尽量增加水溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例适当D.与脂溶性无关E.与水溶性无关24. 不属于苯并二氮卓的药物是:CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑25. 苯巴比妥钠溶液放置易水解,其水解产物是( E )A.尿素B.丙二酸C.苯乙酸脲D.苯丁酰胺E.苯基乙基乙酰脲26. 苯妥英钠水溶液与碱共热,水解开环产物为( C )A.二苯基甲烷B.二苯基乙酸C.α一氨基二苯基乙酸D.尿素E.苯乙酸27. 下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E )A. 具有5, 5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C. 作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D. 多在肝脏代谢E. 性质很稳定28. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C )A. 丙咪嗪B. 泰尔登C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近29. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )A.含有七元亚胺内酰胺环B.在酸性或碱性条件下,受热易水解C.水解开环发生在七元环的1,2位和4,5位D.代谢产物不具有活性E.为镇静催眠药30. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C )A. 阿司匹林B. 地西泮C. 苯妥英钠D. 氯丙嗪E. 哌替啶31. 下列对苯妥英描述不正确的是( B )A. 为乙内酰脲类抗癫痫药B. 酸性比碳酸强C. 为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D. 为肝酶的强诱导剂,可使合并应用的一些药物代谢加快E. 为巴比妥药物的结构改造而得32. 有关苯妥英钠的叙述不正确的是( C)A.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定,不易水解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液,可生成白色沉淀33. 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药(B )A.苯二氮卓类B.吩噻嗪类C.丁酰苯类D.噻吨类E.巴比妥类34. 地西泮的化学结构中所含的母核是( A )A.1, 4-苯二氮卓环B.1, 2-苯二氮卓环C.1, 3-苯二氮卓环D.1, 5-苯二氮卓环E.1, 6-苯二氮卓环35. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是:DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 含有哌嗪环E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应36. 苯巴比妥不具有下列哪种性质: CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色37. 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物: EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)38. 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有(E)A. N-去甲基B. C3的羟化C. 芳环的羟化D. 1,2位水解开环E. 2位羰基的还原39. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物40. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂41. 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性E.紫脲酸胺反应42. 下列与Adrenaline不符的叙述是DA. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢43. 临床药用(-)- Ephedrine的结构是CA. (1S2R)H NOHB.C.D.E. 上述四种的混合物44. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类45. 下列何者具有明显中枢镇静作用AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine46. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为CX ArO CnNA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH2-E. -NHNH -47. Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是E A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D . Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解(1) 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.醚键 E.哌啶环 (2) 磷酸可待因的主要临床用途 ( C )A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛 (3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 (E )A.枸橼酸芬太尼B.左啡诺C. 镇痛新D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮 (4) 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C )A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心(5) 关于盐酸哌替啶,叙述不正确的是 ( D)A.白色结晶性粉末,味微苦B.易吸潮,遇光易变质C.易溶于乙醇或水,溶于氯仿,几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键,极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 (6) 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用 (A ) A.枸橼酸 B.酒石酸 C.盐酸 D.磷酸 E.马来酸 (7) 下列药物中,哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C)A.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺 (8) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 (A )A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮 (9) 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性(10) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥(11) 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个(12) 属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是( E)A.硫酸阿托品B.氢溴酸东莨菪碱C.溴新斯的明D.毒扁豆碱E.碘解磷定(13) 下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂( B )A.硫酸阿托品B.毒扁豆碱C.泮库溴铵D.东莨菪碱E.毛果芸香碱3. 阿托品( C )A.以左旋体供药用B.以右旋体供药用C.为左旋莨菪碱的外消旋体D.分子中无手性碳原子,故没有旋光性E.为内消旋体,无旋光活性(4) 下列对溴新斯的明描述不正确的是(E )A. 白色结晶性粉末B. 性质较稳定,不易水解C. 为可逆性抗胆碱酯酶药D. 与氢氧化钠溶液共热可发生水解E. 为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂(5) 氢溴酸山莨菪碱的结构中不含有(D )A.山莨菪醇B.莨菪酸C.6位上有一个羟基D.莨菪酸苯环上有甲基取代E.N上有甲基取代6. 下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是(E )A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.毛果芸香碱7. 与毒扁豆碱性质描述不相符的是(C )A.分子中含有两个叔氮原子B.主要用于治疗青光眼C.分子中具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障D.在碱性条件下不稳定,暴露在空气中可变红E.白色针状结晶8. 氢溴酸山莨菪碱临床主要用于(A)A.抗胆碱药B.免疫调节C.抗病毒感染D.质子泵抑制剂E.抗滴虫药(1) 与肾上腺素性质相符的是( B )A.在酸性或碱性条件下均易水解B.在空气中放置可被氧化.C.易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液D.不具旋光性E.与茚三酮试液作用显紫色(2) 麻黄碱常用药用形式的构型为( A)A.1R,2SB.1S,2RC.1S,2SD.1R,2RE.1R(3) 可能成为制备冰毒原料的药物是(B )A. 盐酸哌替啶B. 盐酸伪麻黄碱C. 盐酸克仑特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔(4)下列药物中,(D )不易被空气氧化A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄素E.异丙肾上腺素(5)下列药物中,不具有儿茶酚胺结构的是(C )A.肾上腺素B.多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素(6)儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有(A )A.MAO和COMTB.胆碱酯酶C.COXD.ACEE.无特定酶(7)下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是(D )A.含有儿茶酚胺结构,易氧化B.溶液的PH增大可加速氧化C.光照和加热均促进其氧化D.氧化是含有巯基的缘故 E.注射液的PH为2.5~5.0较稳定(8)盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查(E )A.Vital反应B.紫脲酸胺反应C.与三氯化铁试液反应D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合反应(9. 肾上腺素氧化后的主要产物为(D )A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素红D.肾上腺素红E.二羟吲哚(10)盐酸哌唑嗪的结构主要由哪三部分组成(A )A.喹唑啉,哌啶,呋喃甲酰基B.萘环,2-丙醇,取代氨基C.1,2,5-噻二唑,邻苯二酚,取代氨基D.喹唑啉,2-丙醇,氨基 E.萘环,哌啶,取代氨基(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料,其依据为(D )。

大学药物化学考试练习题及答案531

大学药物化学考试练习题及答案531

大学药物化学考试练习题及答案51.[单选题]拟肾上腺素类药物的苯环和侧链氨基之间间隔几个碳原子时作用最强( )。

A)3B)1C)2D)4答案:C解析:2.[单选题]环磷酰胶在体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烧化作用代谢产物是A)4-羟基环确酰胺B)4-酮基环磷酰胺C)醛基磷酰胺D)磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥答案:D解析:3.[单选题]能够准确、系统反映药物的结构特点的名称是A)商品名B)通用名C)化学名D)俗名答案:C解析:4.[单选题]各制药企业经过注册批准、受到保护的药物的 名称,是A)商品名B)通用名C)化学名D)拉丁名答案:A解析:5.[单选题]自来水冲洗移液管后管尖的液滴应( )A)用滤纸吸掉B)用纸巾吸掉C)甩掉解析:6.[单选题]氯霉素有两个手性碳原子,四个光学异构体,临床应用为A)D-(-)苏阿糖型B)L-(+)苏阿糖型C)D-(+)赤藓糖型D)L-(-)赤藓糖型答案:A解析:7.[单选题]下面哪个试剂不具有氧化性,不可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂是A)碱性三氯化铁B)碘液C)双氧水D)中性三氯化铁答案:D解析:8.[单选题]有关液体药品称量说法错误的是( )A)液体药品可以使用称量纸称量B)液体药品只能放在称量容器里称量C)称量前需检查天平是否水平放置D)称量所用的容器需要先去皮答案:A解析:9.[单选题]下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基( )。

A)伪麻黄碱B)麻黄碱C)多巴胺D)去甲肾上腺素答案:C解析:10.[单选题]结构中无酚羟基的药物是A)肾上腺素B)麻黄碱C)异丙肾上腺素D)去甲肾上腺素答案:B11.[单选题]以下拟肾上腺素药中结构中无酚羟基的药物是A)肾上腺素B)去甲肾上腺素C)麻黄碱D)盐酸普奈洛尔答案:C解析:12.[单选题]EDTA水溶液中,溶液酸度越低,EDTA的配位能力( )A)越强B)越弱C)无法确定D)不受影响答案:A解析:13.[单选题]下列叙述哪个与苯海拉明不符( )。

拟肾上腺素药练习试卷1(题后含答案及解析)

拟肾上腺素药练习试卷1(题后含答案及解析)

拟肾上腺素药练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有:1. A2型题 2. A1型题 3. B1型题 4. B1型题1.女,15岁。

因突发寒战,高热,呕吐入院。

经检查,血压10.5/6,0kPa,脑膜刺激征阳性,WBC 25×109/L,中性粒细胞占90%,脑脊液涂片发现革兰阴性双球菌。

病人四肢厥冷,口唇发绀,面色苍白,确诊后,立即给青霉素抗感染,此外还应给哪种药治疗A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.阿托品E.东莨菪碱正确答案:D 涉及知识点:拟肾上腺素药2.女,15岁,诊断为急性扁桃体炎。

青霉素皮试:(-)。

但肌内注射青霉素后不足1分钟,患者即出现面色苍白、呼吸困难,血压下降。

此时,应首选下列哪种药物抢救A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.苯海拉明D.间羟胺E.地塞米松正确答案:A解析:此患者虽然青霉素皮试阴性,但注射青霉素后迅速出现了面色苍白、呼吸困难、血压下降等症状,提示发生了过敏性休克。

此时应首选肾上腺素进行抢救。

肾上腺素能够兴奋心脏,收缩外周血管,升高血压;还能舒张支气管,消除支气管粘膜水肿,因而可迅速改善症状。

地塞米松可在肾上腺素疗效不好时加用,其他药物一般不用。

知识模块:拟肾上腺素药3.某男,18岁。

因寒战、高热经细菌培养确诊为肺炎球菌性肺炎,来诊时青霉素皮试阴性,但静滴青霉素几分钟后即出现头昏、面色苍白、呼吸困难、血压下降等症状,诊断为青霉素过敏性休克,请问对该病人首选的抢救药物是A.多巴胺B.异丙嗪C.地塞米松D.肾上腺素E.去甲肾上腺素正确答案:D 涉及知识点:拟肾上腺素药4.男,18岁。

因寒战,发热,咽痛来诊。

经检查:体温39℃,双侧扁桃体肿大Ⅱ度,诊断为急性扁桃体炎,决定用青霉素。

青霉素皮试:(-)。

但注射青霉素后,病人突感头晕,恶心,呕吐,全身湿冷,面色苍白,血压已测不到,此时该用何药抢救A.去甲肾上腺素B.多巴胺C.肾上腺素D.间羟胺E.山莨菪碱正确答案:C 涉及知识点:拟肾上腺素药5.女,25岁。

【学习】药物化学习题集附答案供参考

【学习】药物化学习题集附答案供参考

【关键字】学习第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关(B)(A)氯沙坦(B)奥美拉唑(C)降钙素(D)普仑司(E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能(D)(A)预防脑血栓(B)避孕(C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

(3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为(D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E)(A)化学药物(B)无机药物(C)合成有机药物(D)天然药物(E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为(C)(A)受体(B)酶(C)离子通道(D)核酸(E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务(C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

(B)研究药物的理化性质。

(C)确定药物的剂量和使用方法。

(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

(E)探索新药的途径和方法。

2、配比选择题(1) (A)药品通用名(B)INN名称(C)化学名(D)商品名(E)俗名1、对乙酰氨基酚(A)2、泰诺(D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺(C)5.醋氨酚(E)三、比较选择题(1) (A)商品名(B)通用名(C)两者都是(D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称(B)2、可以申请知识产权保护的名称(A)3、根据名称,药师可知其作用类型(B)4、医生处方采用的名称(A)5、根据名称,就可以写出化学结构式。

(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药(B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括(A,C,D,E)(A)受体(B)细胞核(C)酶(D)离子通道(E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。

大学药物化学考试练习题及答案1251

大学药物化学考试练习题及答案1251

大学药物化学考试练习题及答案121.[单选题]以下拟肾上腺素药中结构中无酚羟基的药物是A)肾上腺素B)去甲肾上腺素C)麻黄碱D)盐酸普奈洛尔答案:C解析:2.[单选题]属于卤烃类的吸入性麻醉药是( )。

A)羟丁酸钠B)盐酸氯胺酮C)氟烷D)麻醉乙醚答案:C解析:3.[单选题]卡托普利的叙述不正确的是A)抗高血压B)有-OCOC)具有-SHD)有-COOH答案:B解析:内容4.[单选题]铬黑T(HIn)为指示剂,用EDTA滴定某金属离子M,已知In-为蓝色,MIn为红色,MY为无色,则加入指示剂的颜色变化为( )A)红色变为蓝色B)蓝色变为红色C)红色变为无色D)蓝色变为无色答案:A解析:5.[单选题]吗啡不具有的性质是A)酸碱两性B)还原性C)与三氧化铁反应显色解析:6.[单选题]直接碘量法测定Vc含量时,常在( )溶液中进行滴定A)H2SO4B)HClC)HNO3D)HAc答案:D解析:7.[单选题]在光的作用下可发生歧化反应的药物是A)非诺贝特B)卡托普利C)硝苯地平D)利血平答案:C解析:8.[单选题]含有吩噻嗪结构母核的药物是A)氟哌啶醇B)奥氮平C)西替利嗪D)氧丙嗪答案:D解析:9.[单选题]临床上使用的布洛芬为何种异构体A)左旋体B)右旋体C)内消旋体D)外消旋体答案:D解析:10.[单选题]维生素C结构中的4个羟基,酸性最强的是A)2位羟基B)3位羟基C)5位羟基D)6位羟基答案:B11.[单选题]经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A)奥美拉唑B)甲氧氯普胺C)多潘立酮D)雷尼替丁答案:D解析:12.[单选题]以下关于酚酞指示剂的说法正确的是( )A)它在碱性溶液中呈红色,而在酸性溶液中呈无色B)它在pH<7的溶液中呈红色,它在pH>7的溶液中呈无色C)它在pH=7时,一定呈无色D)pH变化时,酚酞指示剂的结构不会改变答案:C解析:13.[单选题]氟奋乃静是对氯丙嗪的哪些部位改造得到的A)2-位三氯甲基替代氯B)10-位侧链引入哌嗪环C)吩噻嗪环D)2-位三氟甲基替代氯和10-位侧链引入哌嗪环答案:D解析:14.[单选题]烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A)氨芥类B)乙撑亚胺类C)亚硝基脲类D)硝基味哩类答案:D解析:15.[单选题]在EDTA配位滴定中下列有关酸效应的叙述正确的是( )A)酸效应系数越大,配合物的稳定性越高B)反应的pH值越大,EDTA的酸效应系数越大C)酸效应系数越小,配合物的稳定性越高D)EDTA的酸效应系数越大,滴定曲线的突跃范围越大答案:C解析:B)异丙基肾上腺素C)麻黄碱D)去甲肾上腺素答案:C解析:17.[单选题]属于三环类非镇静性抗组胺的药物是A)苯海拉明B)氯苯那敏C)酮替芬D)氯雷他定答案:D解析:18.[单选题]下列环氧酶抑制剂中,对胃肠道的副作用较小的是A)布洛芬B)塞来昔布C)萘普生D)双氯芬酸答案:B解析:19.[单选题]氟尿嘧啶的设计原理是A)前药原理B)生物电子等排替换原理C)软药原理D)高通量筛选原理答案:B解析:20.[单选题]抗孕激素药物A)炔诺孕酮B)米非司酮C)甲羟孕酮D)黄体酮答案:B解析:21.[单选题]测定双氧水H2O2的含量的指示剂为( )A)结晶紫解析:22.[单选题]下面移液管的使用正确的是( )A)必须吹出管尖液滴B)用蒸馏水润洗后还需用待移液润洗方可移液C)用后洗净加热烘干可再用D)移液管用于粗略地量取一定量液体体积答案:B解析:23.[单选题]下列利用分析天平称量的描述正确的是( )A)直接用手取放称量瓶B)读数时,天平门敞开C)样品直接放置称量盘上D)分析天平先要预热答案:D解析:24.[单选题]标定高氯酸滴定液时常用的基准物质是( )A)无水Na2CO3B)邻苯二甲酸氢钾C)草酸钠D)苯甲酸答案:B解析:25.[单选题]奥美拉唑分子中含有A)苯并咪唑B)苯并噻唑C)苯并吡啶D)苯并噻吩答案:A解析:26.[单选题]有关电子天平操作错误的是( )A)ON是关闭显示器键B)OFF是关闭显示器键C)TAR键,清零、去皮键27.[单选题]硝酸毛果芸香碱水溶液最稳定的pH值为( )。

大学药物化学考试练习题及答案1351

大学药物化学考试练习题及答案1351

大学药物化学考试练习题及答案131.[单选题]下列叙述中与儿茶酚胺类肾上腺素能激动剂的稳定性不符的是A)有儿茶酚胺类结构,易自动氧化而呈色B)储藏时应避光并避免与空气接触C)金属离子可催化该氧化反应D)遇焦亚硫酸钠、维生素 C会加速该氧化反应答案:D解析:2.[单选题]氯普鲁卡因的作用时间比普鲁卡因长,原因是A)Cl的空间位阻大,酯难以水解B)Cl的吸电子效应,酯基难水解C)Cl的共轭效应,酯难以水解D)Cl的供电子效应,酯难以水解答案:A解析:3.[单选题]含有两个手性碳原子的药物是( )。

A)麻黄碱B)多巴胺C)异丙基肾上腺素D)去甲肾上腺素答案:A解析:4.[单选题]下列关于维生素C的性质说法错误的是A)无臭,味酸B)黄色或淡黄色结晶性粉末C)久放置色变微黄易溶于水D)水溶液主要以烯醇式存在答案:B解析:5.[单选题]下列属于两性物质的是( )A)Ac-B)HC2O4-C)H2C2O4D)C2O42-6.[单选题]在酸性溶液中不能使KMnO4溶液褪色的是( )A)S2-B)I-C)CO32-D)SO32-答案:C解析:7.[单选题]使用移液管时,正确的姿势为( )A)左球右管,并用右手大拇指堵管口B)左球右管,并用右手食指堵管口C)右球左管,并用左手大拇指堵管口D)右球左管,并用左手食指堵管口答案:B解析:8.[单选题]下列属于碳青酶烯类抗生素的药物是A)舒巴坦B)氨曲南C)克拉维酸D)亚胺培南答案:D解析:9.[单选题]通常情况下,前药设计不用于A)增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B)将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C)消除不适宜的制剂性质D)改变药物的作用靶点答案:D解析:10.[单选题]马来酸氯苯那敏属于下列哪一类抗组胺药( )。

A)氨基醚类B)三环类C)乙二胺类D)丙胺类答案:D解析:A)维生素 AB)维生素DC)维生素ED)维生素C答案:D解析:12.[单选题]下列哪些性质与顺铂不符A)为白色结晶性粉末B)对光和空气稳定C)水溶液不稳定D)对热不稳定加热至170℃时转化为反式答案:A解析:13.[单选题]属于抗生素类抗结核病药物的是A)异烟肼B)利福平C)吡嗪酰胺D)盐酸乙胺丁醇答案:B解析:14.[单选题]白消安分子中具有A)硝基B)磺酸酯C)磺酰胺D)硝酸酯答案:B解析:15.[单选题]36mol.L-1的H2SO4标准溶液滴定20.00ml NaOH溶液时,用去H2SO4溶液21.20ml,计算该NaOH的浓度。

药物化学习题及答案

药物化学习题及答案

药物化学习题及答案药物化学习题及答案药物化学是药学中的重要分支,它研究的是药物的化学性质、结构与活性之间的关系。

掌握药物化学的知识对于药学专业的学生来说至关重要。

下面将给大家提供一些药物化学的学习题及答案,希望能够帮助大家更好地理解和掌握这门学科。

题目一:以下哪个是药物化学的研究对象?A. 药物的制备方法B. 药物的化学性质C. 药物的药理作用D. 药物的毒性答案:B. 药物的化学性质题目二:以下哪个因素对药物的活性影响最大?A. 药物的分子量B. 药物的溶解度C. 药物的立体结构D. 药物的颜色答案:C. 药物的立体结构题目三:以下哪个是药物的化学名称?A. 阿司匹林B. 氨基酸C. 乙醇D. 对乙酰氨基酚答案:D. 对乙酰氨基酚题目四:以下哪个是药物的化学式?A. C6H8O7B. H2OC. NaClD. C6H8O6答案:A. C6H8O7题目五:以下哪个是药物的官能团?A. 羟基B. 乙酰基C. 羧基D. 硝基答案:A. 羟基题目六:以下哪个因素对药物的药代动力学影响最大?A. 药物的脂溶性B. 药物的酸碱性C. 药物的分子量D. 药物的氧化还原性答案:A. 药物的脂溶性题目七:以下哪个是药物的结构活性关系的研究方法?A. 药效团法B. 药物合成法C. 药物筛选法D. 药物毒性测试法答案:A. 药效团法题目八:以下哪个是药物的化学转化反应?A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 酸碱反应答案:A. 水解反应题目九:以下哪个是药物的结构修饰方法?A. 加氢B. 加氧C. 加氮D. 加碳答案:D. 加碳题目十:以下哪个是药物的药理作用?A. 药物的溶解度B. 药物的吸收速度C. 药物的药效D. 药物的分布答案:C. 药物的药效通过以上的药物化学学习题,我们可以了解到药物化学的一些基本概念和知识点。

掌握这些知识对于理解药物的性质、活性和药效非常重要。

希望大家能够通过不断的学习和实践,提高对药物化学的理解和应用能力,为药学事业的发展做出贡献。

中西医结合药理学-拟肾上腺素药练习题及答案解析

中西医结合药理学-拟肾上腺素药练习题及答案解析

中西医结合药理学■拟肾上腺素药练习题及答案解一、Al1、临床治疗各种休克早期,替代去甲肾上腺素的药物是A、阿拉明B、新斯的明C、丙胺太林D、双复磷E、哌替咤2、左甲肾上腺素的不良反应是A、局血糖B、脑溢血C、高血压D、阵发性室上性心动过速E、局部组织缺血坏死3、对药物中毒致低血压可用下列何药抢救A、肾上腺素B、异丙肾上腺素C、酚妥拉明D、多巴胺E、去甲肾上腺素4、临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A、麻黄碱B、多巴胺C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、异丙肾上腺素5、下列何药可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭A、麻黄碱B、多巴胺C、肾上腺素D、去甲肾上腺素E、异丙肾上腺素6、急性肾功能衰竭时,可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、肾上腺素E、去甲肾上腺素7、异丙肾上腺素更适用于哪类心脏骤停病人A、溺水B、传染病C、药物中毒D、麻醉意外E、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭8、手术麻酹药物过量引起的心脏骤停,用何药抢救A、强心首B、阿托品C、麻黄碱D、肾上腺素E、去甲肾上腺素9、青霉素过敏性休克,经地塞米松等一系列治疗措施后,还应给予下列哪种药物抢救A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺10、肾上腺素可用于下列何类病人A、哮喘B、糖尿病C、高血压D、器质性心脏病E、甲状腺功能亢进II、下述哪种药物使用过量时,易致心动过速,心室颤动A、异丙肾上腺素B、多巴胺C、麻黄碱D、间羟胺E、肾上腺素12、下列受体与其激动剂搭配正确的是A^M受体----- 烟碱B、P受体---- 可乐定C、a受体——去甲肾上腺素D、N受体---- 毛果芸香碱E、αl受体——异丙肾上腺素13、异丙肾上腺素禁用于A、支气管哮喘急性发作B、II度房室传导阻滞C、心脏骤停D、甲状腺功能亢进E、急性肾功能衰竭答案部分一、Al1、【正确答案】A【答案解析】休克的治疗主要在于补充血容量,改进重要器官的血液供应、改善微循环。

《药物化学基础(中职药剂专业)》第10章:拟肾上腺素药

《药物化学基础(中职药剂专业)》第10章:拟肾上腺素药
结构
HO OH NH CH3 CH3 CH3
性质
HO
酚羟基结构,其水溶液加三氯化 铁试液,振摇,溶液显紫色,加碳酸 氢钠试液,溶液转为橙红色。
19:46
第2节
• 来源:
苯异丙胺类拟肾上腺素药
中药麻黄等植物中提取得到麻黄碱。其化 学结构属于苯异丙胺类,现已能人工合成。
• 管理: 服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋 程度,使运动员超水平发挥,但对运动本人有极 大的副作用。因此,这类药品属于国际奥委会 严格禁止的兴奋剂。
去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 麻黄碱
α β α和β
多巴胺
沙丁胺醇
多巴胺受体
β2
19:46
第10章 拟肾上腺素药
• 概念:又称肾上腺素受体激动剂 ①能与肾上腺素受体结合; ②使肾上腺素受体兴奋 ③产生的作用与去甲肾上腺素相似 • 分类:苯乙胺类 苯异丙胺类
19:46
第1节

苯乙胺类拟肾上腺素药
R2 R1 CH R3 CH R4 R5
1. 基本结构 2. 常用药物
药物名称 化 R1 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 沙丁胺醇 -OH -OH -OH -OH -OH
1R,2S麻黄碱
1S,2R麻黄碱
1S,2S伪麻黄碱
1R,2R伪麻黄碱
19:46
• 代表药:盐酸麻黄碱 Ephedrine
Hydrochloride 结构与性质
H H OH CH 3 NH CH 3 HCl
氨基醇结构 与碱性硫酸铜 发生配合反应 生成紫色配合物
氨基结构
被碱性高锰酸钾氧化
与二硫化碳、硫酸铜反应
产生甲胺与苯甲醛
生成有色的氨荒酸铜盐
供鉴别

(完整word版)药物化学拟肾上腺素药习题及答案

(完整word版)药物化学拟肾上腺素药习题及答案

拟肾上腺素药一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题—18题)1.结构中无酚羟基的药物是A 肾上腺素;B 异丙肾上腺素;C 去甲肾上腺素;D 麻黄碱;E 间羟胺;2.盐酸异丙肾上腺素的化学名为A 4-(2-氨基-1—羟基乙基)—1,2—苯二酚盐酸盐;B 4—[(2-异丙氨基—1-羟基)乙基]—1,2-苯二酚盐酸盐;C 4—[(2—甲胺基)-1—羟基乙基]—1,2—苯二酚盐酸盐;D 2-甲氨基苯丙烷—1—醇盐酸盐;E 2—异丙氨基苯丙烷—1—醇盐酸盐;3.又名副肾素的药物是A 肾上腺素;B 盐酸异丙肾上腺素;C 去甲肾上腺素;D 多巴胺;E 盐酸麻黄碱;4.麻黄碱有四个光学异构体,其中活性最强的是A 1R,2S(-);B 1S,2R(+);C 1R,2R(-);D 1S,2S(+);E 1R,2S(±);5.与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸麻黄碱;D 盐酸异丙肾上腺素;E 重酒石酸去甲肾上腺素;6.以下性质与盐酸麻黄碱不符的是A 易溶于水;B 具旋光性;C 具氨基醇的特征反应;D 显氯化物的鉴别反应;E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏;7.又名喘息定的药物是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸异丙肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 盐酸麻黄碱;8.盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符A 苯乙胺类;B 易溶于水;C 遇三氯化铁试液显深绿色;D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素;E 应遮光、密封、在干燥处保存;9.肾上腺素与下列哪条叙述不符A 具有旋光性;B 具酸碱两性;C 易氧化变质;D 易被消旋化使活性增加;E 可与三氯化铁试液显色; 10.属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸异丙肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 盐酸麻黄碱;11.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A 1 ;B 2 ;C 3 ;D 4 ;E 5 ;12.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构;B 酚羟基的存在作用减弱;C 酚羟基的存在作用时间缩短;D 氨基侧链上α—碳引入甲基时中枢兴奋作用增强;E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强; 13.肾上腺素的化学名为A (R )—4-[2—(甲氨基)-1—羟基乙基]-1,2-苯二酚;B (R )—4—(2-氨基—1—羟基乙基)—1,2-苯二酚;C 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]—1,2—苯二酚;D (1R,2S)-2—甲氨基 –苯丙烷;E (R)—4-[2—(异丙氨基)-1—羟基乙基]-1,2-苯二酚;14.配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH 在4左右,主要是防止其被A 分解;B 水解;C 还原;D 聚合;E 消旋化; 15.肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HO HOCH OHCH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH OHCH CH 3NH 2ABCD E16.去甲肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HO HOCH OHCH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH OHCH CH 3NH 2ABCD E17.异丙肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HO HOCH OHCH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH OHCH CH 3NH 2ABCD ECCHH OH NHCH 3CH 3此结构是18.A 间羟胺;B 甲氧明;C 麻黄碱;D 多巴胺;E 肾上腺素; B 型题(配伍选择题) (19题—23题)A 肾上腺素;B 喘息定;C 正肾素;D 多巴胺;E 麻黄碱;19.重酒石酸去甲肾上腺素又称 20.结构中无醇羟基的药物是21.无酚羟基通常不需遮光保存的药物是22.可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物是23.氨基侧链的α—碳上有甲基,而肾上腺素受体激动作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长的药物是(24题-28题)HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH OHCH 2NHCHCH 3CH 3C HO HO OH HCH 2NH 2HOCH OH CH NH 2CH 3H 3CO OCH 3CH OHCH CH 3NH 2AB CDE24.正肾素是 25.副肾素是 26.喘息定是 27.甲氧明是 28.间羟胺是C 型题(比较选择题) (29题—33题)A 三氯化铁试液;B 碘试液;C 两者均可;D 两者均不可;29.可用于区别肾上腺素与去甲肾上腺素的试剂为30.可用于区别肾上腺素与麻黄碱的试剂为31.可与酚羟基作用生成配合物的试剂为32.具有氨基醇官能团药物鉴别反应所需的试剂为33.具有氧化性可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂为(34题—38题)A 盐酸异丙肾上腺素;B 盐酸麻黄碱;C 两者均有;D 两者均无;34.结构中含有两个手性碳原子的药物是35.结构中含有酚羟基的药物是36.兴奋肾上腺素受体的药物是37.可口服给药的药物是38.具有抗心律失常作用的药物是X型题(多项选择题)(39题—46题)39.属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物有A 重酒石酸去甲肾上腺素;B 盐酸麻黄碱;C 肾上腺素;D 盐酸异丙肾上腺素;E 甲氧明;40.配制盐酸肾上腺素注射液时为防止其被氧化和消旋化应采取的措施有A 充惰性气体;B 加抗氧剂;C 加金属配合剂;D 控制pH 在3。

初级药士-基础知识-肾上腺素能药物练习题及答案详解(6页)

初级药士-基础知识-肾上腺素能药物练习题及答案详解(6页)

药物化学第七节肾上腺素能药物一、A11、下列叙述正确的是A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药2、盐酸异丙基肾上腺素作用于A、α受体B、β受体C、α、β受体D、H1受体E、H2受体3、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD、丁卡因E、氯霉素4、对盐酸麻黄碱描述正确的是A、属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S,S)构型D、药用(R,S)构型E、药用(R,R)构型5、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明D、重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林6、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素7、异丙肾上腺素易被氧化变色,化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构8、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱9、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱10、去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,效价降低,是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应11、肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存,原因是其分子中A、有叔氨结构,易被氧化B、有苯环结构,易被氧化C、有儿茶酚结构,易被氧化D、有儿茶酚结构,易被水解E、有丙醇胺结构,易被氧化12、以下关于肾上腺素的叙述,不正确的是A、含有邻苯二酚结构,还原性较强B、为酸碱两性化合物C、药用为左旋体D、不能口服使用E、只对β受体有激动作用13、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述,错误的是A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性,可溶于酸,亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、本品对α和β受体都有激动作用D、本品遇光和空气渐变色,在碱性溶液中变色更快E、本品为β受体激动药,有舒张支气管的作用14、对盐酸麻黄碱描述不正确的是A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烃胺类D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对α受体有激动作用15、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂不包括A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、克仑特罗E、氯丙那林16、选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔17、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂18、选择性α1受体阻断剂为A、多巴胺B、盐酸哌唑嗪C、盐酸普萘洛尔D、阿替洛尔E、沙美特罗19、属于α-受体阻滞剂的药物是A、特罗类B、唑嗪类C、奈德类D、沙星类E、地平类答案部分一、A11、【正确答案】 B【答案解析】麻黄碱属芳烃胺类,遇碘化汞钾不生成沉淀。

药物化学05 拟肾上腺素药物

药物化学05 拟肾上腺素药物
7
去甲肾上腺素 α1, α2, β1 肾上腺素 α1, α2, β1, β2 异丙肾上腺素 β 1, β 2 去氧肾上腺素 α1, α2 沙丁胺醇 β2
拟肾上腺素药物的结构通式:
R R1 R2 R3
8
β
α NH R'' R'
苯乙胺衍生物
1899年发现肾上腺素(adrenaline,Adr),又名副肾 碱。系肾上腺髓质分泌的重要激素。 进而发现去甲肾上腺素(Norepinephrine),当肾 上腺素能神经兴奋时,末梢和髓质释放的递质主要 是NA。后者在体内经苯乙胺N-甲基转移酶作用甲基 化生成Adr。 以后又发现了多巴胺(Dopamine)。
28
(R) absolute configuration
(S) absolute configuration
29
23
**苯乙醇胺类拟肾上腺素药物的构效关系
OH
2' 3' 1 6' 5' 2
NHR1 R2
R3
4'
基本结构:β-苯乙胺为母体,取代苯基与脂肪族 伯胺或仲胺以二碳链相连,以两个碳原子的长度 为最佳,碳链长度延长或缩短均使作用降低。
24
OH NHR1 R3 R2
ห้องสมุดไป่ตู้
N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有 显著影响,取代基由甲基(麻黄碱)到叔丁 基(沙丁胺醇),α受体效应减弱,β受体 效应增强,且对β2受体的选择性也提高。
22
OH HO CH
2
H N O
HO 沙 甲 胺 醇 ( s a lm e fa m o l) OH H N O
HOCH
2
HO
沙 美 特 罗 ( s a lm e te ro l)
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拟肾上腺素药
一、选择题:
A型题(最佳选择题)
(1题—18题)
1.结构中无酚羟基的药物是
A 肾上腺素;
B 异丙肾上腺素;
C 去甲肾上腺素;
D 麻黄碱;
E 间羟胺;
2.盐酸异丙肾上腺素的化学名为
A 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐;
B 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;
C 4-[(2-甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;
D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;
E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;
3.又名副肾素的药物是
A 肾上腺素;
B 盐酸异丙肾上腺素;
C 去甲肾上腺素;
D 多巴胺;
E 盐酸麻黄碱;
4.麻黄碱有四个光学异构体,其中活性最强的是
A 1R,2S(-);
B 1S,2R(+);
C 1R,2R(-);
D 1S,2S(+);
E 1R,2S(±);
5.与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是
A 多巴胺;
B 肾上腺素;
C 盐酸麻黄碱;
D 盐酸异丙肾上腺素;
E 重酒石酸去甲肾上腺素;
6.以下性质与盐酸麻黄碱不符的是
A 易溶于水;
B 具旋光性;
C 具氨基醇的特征反应;
D 显氯化物的鉴别反应;
E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏;
7.又名喘息定的药物是
A 多巴胺;
B 肾上腺素;
C 盐酸异丙肾上腺素;
D 重酒石酸去甲肾上腺素;
E 盐酸麻黄碱;
8.盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符
A 苯乙胺类;
B 易溶于水;
C 遇三氯化铁试液显深绿色;
D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素;
E 应遮光、密封、在干燥处保存;
9.肾上腺素与下列哪条叙述不符
A 具有旋光性;
B 具酸碱两性;
C 易氧化变质;
D 易被消旋化使活性增加;
E 可与三氯化铁试液显色;
10.属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是
A 多巴胺;
B 肾上腺素;
C 盐酸异丙肾上腺素;
D 重酒石酸去甲肾上腺素;
E 盐酸麻黄碱;
11.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为
A 1 ;
B 2 ;
C 3 ;
D 4 ;
E 5 ;
12.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是
A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构;
B 酚羟基的存在作用减弱;
C 酚羟基的存在作用时间缩短;
D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强;
E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强;
13.肾上腺素的化学名为
A (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;
B (R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚;
C 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚;
D (1R,2S)-2-甲氨基–苯丙烷;
E (R)-4-[2-(异丙氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;
14.配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右,主要是防止其被
A 分解;
B 水解;
C 还原;
D 聚合;
E 消旋化; 15.肾上腺素的结构为
HO
HO
CH OH
CH 2NHCH 3
HO
HO CH CH 2NH
CH
CH 3
CH 3C HO
HO
OH H
CH 2NH 2
HO CH OH CH NH 23H 3CO
OCH 3CH CH 3NH 2A
B
C
D E
16.去甲肾上腺素的结构为
HO
HO
CH OH
CH 2NHCH 3
HO
HO CH CH 2NH
CH
CH 3
CH 3C HO
HO
OH CH 2NH 2
HO CH CH NH 23H 3CO
OCH 3CH CH 3NH 2A
B
C
D E
17.异丙肾上腺素的结构为
HO
HO
CH OH
CH 2NHCH 3
HO
HO CH OH
CH 2NH
CH
CH 3
CH 3C HO
HO
OH CH 2NH 2
HO CH CH NH 23H 3CO
OCH 3CH CH 3NH 2A
B
C
D E
C
C
H
H 3
CH 3此结构是
18.
A 间羟胺;
B 甲氧明;
C 麻黄碱;
D 多巴胺;
E 肾上腺素; B 型题(配伍选择题) (19题—23题)
A 肾上腺素;
B 喘息定;
C 正肾素;
D 多巴胺;
E 麻黄碱;
19.重酒石酸去甲肾上腺素又称 20.结构中无醇羟基的药物是
21.无酚羟基通常不需遮光保存的药物是
22.可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物是 23.氨基侧链的α-碳上有甲基,而肾上腺素受体激动作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长的药物是
(24题—28题)
HO
HO
CH OH
CH 2NHCH 3
HO
HO CH CH 2NH
CH
CH 3
CH 3C HO HO OH H
CH 2
NH 2HO
CH CH NH 23
H 3CO OCH 3
CH CH 3NH 2A
B C
D
E
24.正肾素是 25.副肾素是 26.喘息定是 27.甲氧明是 28.间羟胺是
C 型题(比较选择题) (29题—33题)
A 三氯化铁试液;
B 碘试液;
C 两者均可;
D 两者均不可;
29.可用于区别肾上腺素与去甲肾上腺素的试剂为 30.可用于区别肾上腺素与麻黄碱的试剂为 31.可与酚羟基作用生成配合物的试剂为
32.具有氨基醇官能团药物鉴别反应所需的试剂为 33.具有氧化性可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂为 (34题—38题)
A 盐酸异丙肾上腺素;
B 盐酸麻黄碱;
C 两者均有;。

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