糖尿病药物医治

糖尿病药物治疗一、磺脲类降糖药（一）促使β细胞释放胰岛素，用于β细胞较好的患者：即存在相当数量30%以上有功能的胰岛β细胞，也可以增强胰岛素的敏感性代表药物：格列齐特，格列吡嗪，格列喹酮，格列本脲（优降糖），格列美脲（亚莫利，伊瑞）适应症：新诊断的非肥胖的2型糖尿病病人，在饮食控制后，血糖（空腹或餐后）仍高者。

肥胖的2型糖尿病病人在用二甲双胍后，血糖控制仍不满意者，也可加用磺脲类降糖药。

禁忌症：1型糖尿病病人。

患者有肝、肾功能异常者。

对磺脲类药物过敏者。

糖尿病合并酮症酸中毒或合并有严重的慢性并发症时。

在应激的情况下，如有严重创伤、大手术、感染、妊娠时不应使用，应改用胰岛素治疗选用原则：可作为非肥胖2型糖尿病一线用药。

老年患者或以餐后血糖升高为主者，宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮。

轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮。

病程较长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者，可选用中-长效类药物，如格列苯脲、格列齐特、格列美脲等各药物作用特点：格列本脲（优降糖）：刺激胰岛β细胞释放胰岛素，增加周围组织对胰岛素的敏感性，减少肝糖输出，口服后15-20分血糖已开始下降，90分达高峰，半衰期约12-24小时。

它在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。

适应症：用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。

禁忌症：1型糖尿病病人；有糖尿病酮症，尤其伴有酮症酸中毒、或高渗昏迷者禁用；有严重感染、高热、外科手术、妊娠、各种严重心、肝、肾、脑部等急慢性并发症者不宜使用；肝、肾功能衰竭者；有黄疽、造血系统受抑制、白细胞减少者；有磺脲类药物过敏史者。

格列齐特：促进胰岛素的分泌，它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的第二相，而不产生高胰岛素血症。

促进胰岛素受体数目，通过胰岛素受体后机制，增加骨骼中糖原合成酶的活性，促进肌肉对葡萄糖的利用。

恢复正常的血小板功能；降低血栓素、增加前列环素的生成，从而恢复2型糖尿病病人的前列腺素平衡，同时改善血脂的紊乱。

对糖尿病的t-PA相关的纤溶活性有显著的代谢之外的作用，使血管壁的纤溶活性正常化。

强力的自由基清除功能，显著改善2型糖尿病病人的氧化状态，降低血小板的反应性。

不良反应：偶有轻度恶心、头昏、皮疹、低血糖反应等。

注意：格列齐特继发失效率较低，有利于体重的控制，格列齐特可延缓糖尿病视网膜病变的发生和发展格列吡嗪刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增强胰岛素对靶组织的作用。

抑制肝糖原分解和糖原异生作用；增加胰腺外组织对胰岛素的敏感性和对糖的适应症：用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。

不良反应：发生低血糖反应者较格列苯脲为少。

可有头痛、胃肠不适，如恶心、呕吐、厌食等。

偶有皮肤过敏者，可出现皮疹、寻麻疹、瘙痒等。

也有引起造血系统障碍的报告。

本品的禁忌证可见格列本脲。

病人应规律进食，并避免空腹大运动量活动，否则会出现低血糖反应。

在饮酒后可出现类戒断现象格列美脲（亚莫利2mg/#*15#，伊瑞）适应症：经饮食治疗、体育锻炼及减肥后仍不能满意控制血糖的2型糖尿病病人。

禁忌症：禁用于对格列美脲或赋形剂中任何成分过敏者；1型糖尿病病人；有严重肝、肾功能损害的病人；妊娠或哺乳的妇女。

不良反应：可有低血糖反应；胃肠道症状：恶心、呕吐、上腹胀满、腹痛、腹泻；偶有皮肤瘙痒、寻麻疹、皮疹等使用方法：亚莫利：初始剂量及剂量调整：初始剂量为1mg，一天一次。

若需要，可以增加每天的剂量。

建议根据血糖监测结果，逐渐增加剂量，如：每1－2个星期按以下步骤增加剂量：1mg－2mg－3mg－4mg－6mg，仅个别病人需用至8 mg。

糖尿病大于6 mg。

服药时间：根据病人的生活方式确定其服药时间。

一般一天一次顿服即可，建议于早餐之前服用，若不吃早餐，则于第一次正餐之前服用。

尤其注意，服药后不要忘记进餐。

达美康（格列齐特片）80mg*60:达美康（格列齐特缓释片）30mg*60：每日1次，剂量为1至4片，30至120mg。

建议于早餐时服用。

首次建议剂量为每日30mg，如血糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量间隔至少1个月，糖适平（格列喹酮）30mg*60：每日剂量１５～１２０ｍｇ，于餐前服用。

通常每日剂量3０ｍｇ以内者，于早晨１次服用。

更大剂量应分早，晚服用。

最大单次剂量不应超过６０ｍｇ，每日３次用药效果更佳。

格列吡嗪（瑞易宁5mg*14；秦苏5mg*12）本品口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分（格列吡嗪），可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕；每日服药1次。

开始日服5mg，早餐时服用（也可在其他认为方便的时候服用）。

以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。

多数病人每日服10mg即可，部分患者须服15mg，每日最大剂量20mg（二）促胰岛素释放瑞格列奈（诺和龙，1mg*30#）适应症：用于经饮食控制后，仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人。

可与二甲双胍合用，二者合用对控制血糖有协同作用。

对于肥胖与非肥胖的2型糖尿病患者有同等疗效。

禁忌症：已知对瑞格列奈或其中的任何赋形剂过敏的患者；1型糖尿病患者；妊娠或哺乳的妇女；12岁以下的儿童；严重的肾功能或肝功能不全。

不良反应：轻度低血糖短暂的视力障碍胃肠道功能紊乱，如腹泻或呕吐，是最常见的不良反应使用方法：通常在餐前15分钟内服用，推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整，日剂量不应超过16mg 那格列奈适应症：用于经饮食控制后，仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人。

临床试验表明，那格列奈可与有互补作用的二甲双胍或格列酮类药物合用，使血糖控制的更佳。

禁忌症：已知对那格列奈或其中的任何赋形剂过敏的患者；1型糖尿病患者；糖尿病酸中毒的患者；妊娠或哺乳的妇女；12岁以下的儿童不良反应：极少发生低血糖反应极少数患者出现一过性肝酶增高胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛等与安慰剂组中发生的比例相似极少数有皮疹、搔痒和寻麻疹等过敏反二、双胍类促进周围组织对血糖利用，用于肥胖患者，不可用于1型糖尿病代表：倍顺（二甲双胍缓释片）0.5*30:口服，进食时或餐后服。

开始用量通常为每日一次，一次1片(0.5g)，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日最大剂量不超过4片(2g)。

如果每日一次，每次4片(2g)不能达到满意疗效，可改为每日二次，每次2片(1g)。

格华止（二甲双胍片）0.85*20:通常本品的起始剂量为0.5克，每日二次；或0.85克，每日一次；随餐服用。

可每周增加0.5克，或每2周增加0.85克，逐渐加至每日2克，分次服用。

成人最大推荐剂量为每日2550毫克。

适应症：轻中度尤其是肥胖型 2 型糖尿病首选三α糖苷酶抑制剂抑制小肠粘膜转运葡萄糖入血，用于餐后高血糖患者代表：阿卡波糖：拜糖平（阿卡波糖片）：50mg*30阿卡波糖胶囊：50mg*30适应症：用于1型或2型糖尿病病人经饮食治疗后血糖仍不正常者可与磺脲类、双胍类降糖药或胰岛素合用可用于糖耐量异常者，阿卡波糖是目前唯一拥有IGT适应症的药物禁忌症：对本品过敏者。

不得用于18岁以下的患者、孕妇和哺乳者。

有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱者；肠道器质性病变者如有严重疝气、肠梗阻等禁用四胰岛素增敏剂增加靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，用于胰岛素抵抗的患者吡格列酮（15mg*7）：起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。

在早餐前服用，本品初始剂量可为１片或２片每日一罗格列酮（爱能，文迪雅）4mg*7文迪雅起始用量为一日4mg，单次服用。

经12周治疗后，如需要，文迪雅可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。

注意有心功能不全时不宜使用，但目前可以认为罗格列酮是不会增加心血管事件风险的要监测肝功能可能导致尚未绝经而不排卵的胰岛素抵抗病人重新排卵，故应加强避孕措施适应症：主要用于以胰岛素抵抗为主的2型糖尿病病人，可与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。

对已服用最大推荐剂量二甲双胍或磺脲类药物，但血糖仍控制不佳者，本品不可替代原抗糖尿病药物需在其原来基础上联合应用四胰岛素作为糖尿病治疗的王牌药物，胰岛素的应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，加之一些新的胰岛素品种纷纷上市，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。

本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述，以便我们更好地为病人提供服务。

一、根据来源分类1．动物胰岛素2．人胰岛素二、根据制备工艺分类1．经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素2．半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的结构和人胰岛素相同的胰岛素。

3．生物合成人胰岛素：用基因重组技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。

4．胰岛素类似物：通过基因重组技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰得到的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类胰岛素。

目前已用于临床的有门冬胰岛素，商品名为诺和锐；赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。

人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环，而不同个体解聚和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。

另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分也会使吸收率变异，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素分泌模式。

更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌模式。

三、根据作用时间分类1．超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素(诺和锐)赖脯胰岛素（优泌乐，3ml:300u）皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。

使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物，否则会发生低血糖。

2．短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）重组人胰岛素诺和灵R（400u/10ml）:生物合成人胰岛素注射液优泌林R（300u/3ml）:重组人胰岛素笔芯注射液（常规型）甘舒霖R是唯一可以静脉注射的胰岛素。

皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。

短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。

3．中效胰岛素：又称低精蛋白锌胰岛素，是将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸盐缓冲液中得到的一种胰岛素，包括动物来源的低精蛋白锌胰岛素和重组人胰岛素（诺和灵N（400u/10ml）:精蛋白生物合成人胰岛素注射液笔芯（300u/3ml）优泌林N 精蛋白锌重组人胰岛素笔芯注射液（优泌林中效笔芯注射液）笔芯（300u/3ml）甘舒霖N中效胰岛素皮下注射后缓慢吸收，平均1.5小时起效，4～12小时达峰，作用持续时间18～24小时，致低血糖的风险较短效胰岛素小。