药剂学课件4—液体药剂精要
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值为1~3的亲油性较 强的表面活性剂,其 可使泡沫破坏,这种
表面活性剂称消泡剂。
精品资料
第三章 液体(yètǐ)药剂
3.去污剂 去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面
(biǎomiàn)活性剂,HLB值一般为13~16。常用的有油 酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或 烷基磺酸钠等阴离子性表面(biǎomiàn)活性剂。
对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴离子 表面(biǎomiàn)活性剂发生电性结合;在碱性条件下可 与阳离子表面(biǎomiàn)活性剂起反应。此外,离子型 表面(biǎomiàn)活性剂还可能使蛋白质变性失活。 毒性。一般阳离子型>阴离子型>非离子型。吐温类的 溶血作用小。 刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。
表面活性剂亲水或 亲油能力的大小
根据经验,将HLB值范围限定在0~40,其中
(间qí。zhōng)非离子型表面活性剂的HLB值在H性1L越B~值强2越,0之小而亲HL油B
HLB值 应 用
HLB值
应
用
值越大则亲水性 越 强。
3~6
W/O型乳化剂
13~18
增溶剂
7~9
作润湿剂与铺展剂
1~3
消泡剂
8~18
应用时高于Krafft
注意
点温度为宜
精品资料
第三章 液体(yètǐ)药剂
昙昙点:对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂, 当温度升高到一定程度时,聚氧乙烯链与水之间的氢 键断裂,致使(zhìshǐ)其在水中的溶解度急剧下降并析 出,溶液由清变浊,这一现象称为起昙,此温度称为 昙点。当温度降低到昙点以下时,溶液恢复澄明。
一、液体药剂(yàojì)的分类
(一)按分散系统分类 均相液体(yètǐ)药剂 非均相液体(yètǐ)药剂
(二)按给药途径分类
内服液体制剂
外用液体制剂
液体类型 低分子溶液剂 高分子溶液剂
溶胶剂 乳剂 混悬剂
微粒大小
<1 nm 1~100 nm 1~100 nm
>100 nm
>500 nm
特
征
以小分子或离子状态分散,均相澄明溶液,体系稳定
表面张力↓ 润湿性↑
乳化性↑ 起泡性↑
(2)在固体表面的吸附。
非极性固体表面单层吸附
极性固体可发生多层吸附
精品资料
第三章 液体(yètǐ)药剂
二、表面(biǎomiàn)活 性剂的分类
阴离子表面活性剂
阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂
非离子表面活性剂
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第三章 液体药剂
二、表面(biǎomiàn)活性剂的分类
药剂学课件4—液体药剂
精品课程配套电子(diànzǐ)教案
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精品课程配套电子(diànzǐ)教案 目录
绪论(xùlùn) 第一章 ………. 第二章 ………. 第三章 液体制剂 第四章 ………. 第五章 ………. 第六章 ……….
第七章 ………. 第八章 ……….
第九章 ………. 第十章 ……….
互相吸引,缔合在一起(yīqǐ),形成亲油基团向内、亲水基团
向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体,称胶
束。
OOOWW
临界胶束浓度: 开始形成胶束 的最低浓度,称CMC。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
胶束的结构 (jiégòu)
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第三章 液体(yètǐ)药剂
2.亲水亲油平衡值(HLB值)
1.极性溶剂的品种及特性
溶剂品种 水
甘油
二甲基亚砜 (DMSO)
主要特性
应用及注意事项
可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合,并能溶解 大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有 机物。
最常用。易水解、霉变,不宜久贮。 应注意药物的稳定性及配伍禁忌。
味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,对苯酚、 鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延 长药效等作用。含水10%则无刺激性,且可缓解药物的 刺激性;30%以上可防腐。
第四节 高分子溶液剂和溶胶剂 第五节 乳剂 第六节 混悬剂 第七节 不同给药途径用液体药剂
第八节 液体制剂的包装与贮存
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第三章 液体药剂
第一节 表面(biǎomiàn)活性剂
一、表面活性剂的概念和结构特征
1.表面活性剂的概念
表面张力:一种使表面分子具有向内运动的趋势,并使
表面自动收缩至最小面积的力,现象见图1。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
三、表面活性剂的基本性质和应用
表面活性剂的基本(jīběn)性质 1.胶束的形成与结构 2.亲水亲油平衡值(HLB值) 3.表面活性剂的生物学性质
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第三章 液体(yètǐ)药剂
表面活性剂的基本性质
1.胶束的形成与结构
胶束:在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团
第十一章 ……….
第十二章 ……….
第十三章 ………. 第十四章 ……….
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第三章 液体药剂
知识目标
学习(xuéxí)目标
掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点(tèdiǎn)、分类和制备方法,常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
丙二醇
聚乙二醇 类
主要特性
应用及注意事项
可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合,可溶解大部 分有机药物和药材中的有效成分。20%以上具有防腐 作用,40%以上能抑制某些药物的水解。
为常用溶剂。本身具有一定药理作 用,与水混合时可产生热效应和体 积效应。
药用为1,2-丙二醇,性质同甘油相似,但黏度小。可 内服及肌内注射用药的溶剂。因辛
O/W型乳化剂
13~16
去污剂
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第三章 液体(yètǐ)药剂
混合后的表面(biǎomiàn)活性剂的HLB值可按下式进
行计算: HA L BB HA L W W A A B + + W H BB L W B B
例 HLB值的计算:
9.5 4 .W 3 A + 16 (.1 7 -W 0 A )0 100
吐温类有起昙现象,但某些聚氧 乙烯类如泊洛沙姆188等在常压
下观察不到昙点。
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第三章 液体药剂
2.起泡(qǐ pào)剂和消泡剂
起泡(qǐ pào)剂指可产生泡沫 的表面活性剂,一般 具有较强的亲水性和较 高HLB值,在溶液中可 降低溶液的表面张力 而使泡沫稳定。
在产生稳定泡沫的情
况下,加入一些HLB
表面活性:使液体表面张力下降的性质。
表面活性物质:能使液体表面张力下降的物质。
表面活性剂:具有很强的表面活性、能够显著降低液体
表面张力的物质。
增溶、乳化(rǔhuà)、润 湿、杀菌、去污、起泡和
消泡等
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第三章 液体(yètǐ)药剂
图1 荷叶上的水珠的表面张力(biǎomiànzhānglì)作用现象
用司盘80(HLB值4.3)和聚山梨酯20(HLB值16.7)制
备HLB值为9.5的混合乳化剂100g,问1克,聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
3.表面(biǎomiàn)活性剂的生物学性质
可供内服,但常用于外用液体制剂。
无色澄明液体,具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等 以任意比例混合。溶解范围广,有万能溶剂之称。可促 进药物在皮肤上的渗透。
主要用于皮肤科药剂,但对皮肤有轻 度刺激性。孕妇禁用。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
2.半极性溶剂(róngjì)的品种及特性
溶剂品种 乙醇
高分子化合物以分子状态分散,均相溶液,体系稳定
以胶粒分散,形成多相体系,有聚结不稳定性
以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性 以固体微粒状态分散形成多相体系,有聚结和重力不稳定性
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第三章 液体药剂
二、液体(yètǐ)药剂的常用溶剂
按介电常数(jiè diàn chánɡ shù)大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶 剂。
乳化剂
聚山梨酯(吐温、Tween)
聚氧乙烯(yǐ xī)脂肪酸酯(卖泽、MyrijP)oloxamer188系 聚氧乙烯(yǐ xī)脂肪醇醚(苄泽、Brij)O/W型乳化剂,可 聚氧乙烯(yǐ xī)-聚氧丙烯共聚物(泊洛用沙于姆静、脉Po乳lo剂xamer) 商品 名为普流罗尼克(Pluronic)
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第三章 液体(yètǐ)药剂
3.非极性溶剂(róngjì)的品种及特性
溶剂品种 脂肪油
液状石蜡
醋酸乙酯
主要特性
应用及注意事项
酸性溶液中则呈阳离子表面活 性剂的性质,具有很强的杀菌 能力。
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第三章 液体药剂
4.非离子(lízǐ)表面活性
剂
主要用作W/O型
辅助乳化剂 HLB值:1.8~8.6
W/HOL型B乳值:化﹥剂8
脂肪酸甘油酯 脂肪酸山梨坦(司盘、Span
)
增溶HL剂B、值较润高湿,剂、 O/W作型增乳溶化剂、剂O/W型
去污机理:包括对污物表面(biǎomiàn)的润湿、分 散、乳化或增溶、起泡等多种过程。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
4.消毒剂和杀菌剂
大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活性 剂都可用作消毒剂,少数(shǎoshù)阴离子表面活性 剂也有类似作用,如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。
可根据浓度用于皮肤 消毒、伤口或粘膜消 毒、器械和环境消毒 等。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
应用
➢表面(biǎomiàn)活性剂的增溶作用 ➢起泡剂和消泡剂 ➢去污剂 ➢消毒剂和杀菌剂 ➢润湿剂、乳化剂等
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第三章 液体(yètǐ)药剂
➢表面活性剂的增溶作用 ➢ 表面活性剂在水溶液中达到CMC后,一些水不 ➢溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著(xiǎnzhù)增 ➢加并形成透明胶体溶液,称为增溶。 ➢ 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
能力目标
能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算,液体制剂的浓度表示法
能正确制备液体制剂并能进行质量检查
能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
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第三章 液体(yètǐ)药剂
第一节 表面(biǎomiàn)活性剂 第二节 液体药剂的组成 第三节 溶液型液体药剂
表面活性剂能够增溶,一般认为是由于表面活性剂在 水中形成胶束的结果。
表面活性 剂
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药物
第三章 液体(yètǐ)药剂
1.表面活性剂的增溶作用
Krafft点: 温度↑→ 离子表面活性剂溶解度↑ 增溶质(róngzhì)在胶束中的浓度↑ 当升高到某一温度时,表面活性剂的溶解度急剧增
大,这一温度称为Krafft点。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
2.结构特征
OOOOOOOOWWW(肥皂(féizào)R——COO-)
长度不 少于8个 碳原子
亲油的非极 亲水的极性
性烃链
基团
双亲性分子结构
羧酸磺酸 硫酸及其 盐或羟基 酰胺基等
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第三章 液体药剂
表面(biǎomiàn)活性剂的吸 附性
(1)在溶液(róngyè)中的正吸附。
碱金属皂:O/W
碱土金属皂:W/O
1.阴离子表面
有机胺皂:三乙醇胺皂
(biǎomiàn)活性剂
(1)肥皂类 通式(RCOO-)n Mn+
(2)硫酸化物 通式ROSO3-M+
(3)磺酸化物 通式 RSO3-M+
硫酸化蓖麻油、
月桂醇硫酸钠、 十六烷基硫酸钠等
良好的乳化能力, 但易被酸破坏,一 般供外用
乳化能力很强, 较稳定。主要用 作外用软膏的乳 化剂
渗透力强,去污力 阿苯洛磺索酸-钠O、T、甘十胆二酸烷钠强基等,为优良洗涤剂
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第三章 液体(yètǐ)药剂
2.阳离子表面 (biǎomiàn)活性剂
通式[RNH3]+ X-
主要有苯扎氯铵和苯扎溴 铵(新洁尔灭)等。
3.两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜碱 型。
碱性水溶液中呈阴离子表面 活性剂的性质,具有很好的 起泡、去污作用;
与水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解许多有机 辣味及价格较贵,口服应用受到一
药物,同时可抑制某些药物的水解。
定限制。
常用低聚合度的PEG 300~600等。可与水、乙醇等以 任意比例混合,并能溶解许多水溶性无机盐及水不溶 性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用,兼具 保湿作用。
常用于外用液体制剂,如搽剂等。
表面活性剂还常用做乳化剂、助悬剂和润湿剂等。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
第二节 液体药剂(yàojì)的组成
液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中制成的
液体形态的药剂。
特点 药物吸收快 固体药物可减少刺激性 油性药物易服用,吸收好 易于分剂量 稳定性差 携带、运输、贮存不方便
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第三章 液体药剂
表面活性剂称消泡剂。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
3.去污剂 去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面
(biǎomiàn)活性剂,HLB值一般为13~16。常用的有油 酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或 烷基磺酸钠等阴离子性表面(biǎomiàn)活性剂。
对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴离子 表面(biǎomiàn)活性剂发生电性结合;在碱性条件下可 与阳离子表面(biǎomiàn)活性剂起反应。此外,离子型 表面(biǎomiàn)活性剂还可能使蛋白质变性失活。 毒性。一般阳离子型>阴离子型>非离子型。吐温类的 溶血作用小。 刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。
表面活性剂亲水或 亲油能力的大小
根据经验,将HLB值范围限定在0~40,其中
(间qí。zhōng)非离子型表面活性剂的HLB值在H性1L越B~值强2越,0之小而亲HL油B
HLB值 应 用
HLB值
应
用
值越大则亲水性 越 强。
3~6
W/O型乳化剂
13~18
增溶剂
7~9
作润湿剂与铺展剂
1~3
消泡剂
8~18
应用时高于Krafft
注意
点温度为宜
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第三章 液体(yètǐ)药剂
昙昙点:对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂, 当温度升高到一定程度时,聚氧乙烯链与水之间的氢 键断裂,致使(zhìshǐ)其在水中的溶解度急剧下降并析 出,溶液由清变浊,这一现象称为起昙,此温度称为 昙点。当温度降低到昙点以下时,溶液恢复澄明。
一、液体药剂(yàojì)的分类
(一)按分散系统分类 均相液体(yètǐ)药剂 非均相液体(yètǐ)药剂
(二)按给药途径分类
内服液体制剂
外用液体制剂
液体类型 低分子溶液剂 高分子溶液剂
溶胶剂 乳剂 混悬剂
微粒大小
<1 nm 1~100 nm 1~100 nm
>100 nm
>500 nm
特
征
以小分子或离子状态分散,均相澄明溶液,体系稳定
表面张力↓ 润湿性↑
乳化性↑ 起泡性↑
(2)在固体表面的吸附。
非极性固体表面单层吸附
极性固体可发生多层吸附
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第三章 液体(yètǐ)药剂
二、表面(biǎomiàn)活 性剂的分类
阴离子表面活性剂
阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂
非离子表面活性剂
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第三章 液体药剂
二、表面(biǎomiàn)活性剂的分类
药剂学课件4—液体药剂
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精品课程配套电子(diànzǐ)教案 目录
绪论(xùlùn) 第一章 ………. 第二章 ………. 第三章 液体制剂 第四章 ………. 第五章 ………. 第六章 ……….
第七章 ………. 第八章 ……….
第九章 ………. 第十章 ……….
互相吸引,缔合在一起(yīqǐ),形成亲油基团向内、亲水基团
向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体,称胶
束。
OOOWW
临界胶束浓度: 开始形成胶束 的最低浓度,称CMC。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
胶束的结构 (jiégòu)
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第三章 液体(yètǐ)药剂
2.亲水亲油平衡值(HLB值)
1.极性溶剂的品种及特性
溶剂品种 水
甘油
二甲基亚砜 (DMSO)
主要特性
应用及注意事项
可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合,并能溶解 大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有 机物。
最常用。易水解、霉变,不宜久贮。 应注意药物的稳定性及配伍禁忌。
味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,对苯酚、 鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延 长药效等作用。含水10%则无刺激性,且可缓解药物的 刺激性;30%以上可防腐。
第四节 高分子溶液剂和溶胶剂 第五节 乳剂 第六节 混悬剂 第七节 不同给药途径用液体药剂
第八节 液体制剂的包装与贮存
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第三章 液体药剂
第一节 表面(biǎomiàn)活性剂
一、表面活性剂的概念和结构特征
1.表面活性剂的概念
表面张力:一种使表面分子具有向内运动的趋势,并使
表面自动收缩至最小面积的力,现象见图1。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
三、表面活性剂的基本性质和应用
表面活性剂的基本(jīběn)性质 1.胶束的形成与结构 2.亲水亲油平衡值(HLB值) 3.表面活性剂的生物学性质
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第三章 液体(yètǐ)药剂
表面活性剂的基本性质
1.胶束的形成与结构
胶束:在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团
第十一章 ……….
第十二章 ……….
第十三章 ………. 第十四章 ……….
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第三章 液体药剂
知识目标
学习(xuéxí)目标
掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点(tèdiǎn)、分类和制备方法,常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
丙二醇
聚乙二醇 类
主要特性
应用及注意事项
可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合,可溶解大部 分有机药物和药材中的有效成分。20%以上具有防腐 作用,40%以上能抑制某些药物的水解。
为常用溶剂。本身具有一定药理作 用,与水混合时可产生热效应和体 积效应。
药用为1,2-丙二醇,性质同甘油相似,但黏度小。可 内服及肌内注射用药的溶剂。因辛
O/W型乳化剂
13~16
去污剂
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第三章 液体(yètǐ)药剂
混合后的表面(biǎomiàn)活性剂的HLB值可按下式进
行计算: HA L BB HA L W W A A B + + W H BB L W B B
例 HLB值的计算:
9.5 4 .W 3 A + 16 (.1 7 -W 0 A )0 100
吐温类有起昙现象,但某些聚氧 乙烯类如泊洛沙姆188等在常压
下观察不到昙点。
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2.起泡(qǐ pào)剂和消泡剂
起泡(qǐ pào)剂指可产生泡沫 的表面活性剂,一般 具有较强的亲水性和较 高HLB值,在溶液中可 降低溶液的表面张力 而使泡沫稳定。
在产生稳定泡沫的情
况下,加入一些HLB
表面活性:使液体表面张力下降的性质。
表面活性物质:能使液体表面张力下降的物质。
表面活性剂:具有很强的表面活性、能够显著降低液体
表面张力的物质。
增溶、乳化(rǔhuà)、润 湿、杀菌、去污、起泡和
消泡等
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第三章 液体(yètǐ)药剂
图1 荷叶上的水珠的表面张力(biǎomiànzhānglì)作用现象
用司盘80(HLB值4.3)和聚山梨酯20(HLB值16.7)制
备HLB值为9.5的混合乳化剂100g,问1克,聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
3.表面(biǎomiàn)活性剂的生物学性质
可供内服,但常用于外用液体制剂。
无色澄明液体,具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等 以任意比例混合。溶解范围广,有万能溶剂之称。可促 进药物在皮肤上的渗透。
主要用于皮肤科药剂,但对皮肤有轻 度刺激性。孕妇禁用。
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2.半极性溶剂(róngjì)的品种及特性
溶剂品种 乙醇
高分子化合物以分子状态分散,均相溶液,体系稳定
以胶粒分散,形成多相体系,有聚结不稳定性
以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性 以固体微粒状态分散形成多相体系,有聚结和重力不稳定性
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二、液体(yètǐ)药剂的常用溶剂
按介电常数(jiè diàn chánɡ shù)大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶 剂。
乳化剂
聚山梨酯(吐温、Tween)
聚氧乙烯(yǐ xī)脂肪酸酯(卖泽、MyrijP)oloxamer188系 聚氧乙烯(yǐ xī)脂肪醇醚(苄泽、Brij)O/W型乳化剂,可 聚氧乙烯(yǐ xī)-聚氧丙烯共聚物(泊洛用沙于姆静、脉Po乳lo剂xamer) 商品 名为普流罗尼克(Pluronic)
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3.非极性溶剂(róngjì)的品种及特性
溶剂品种 脂肪油
液状石蜡
醋酸乙酯
主要特性
应用及注意事项
酸性溶液中则呈阳离子表面活 性剂的性质,具有很强的杀菌 能力。
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4.非离子(lízǐ)表面活性
剂
主要用作W/O型
辅助乳化剂 HLB值:1.8~8.6
W/HOL型B乳值:化﹥剂8
脂肪酸甘油酯 脂肪酸山梨坦(司盘、Span
)
增溶HL剂B、值较润高湿,剂、 O/W作型增乳溶化剂、剂O/W型
去污机理:包括对污物表面(biǎomiàn)的润湿、分 散、乳化或增溶、起泡等多种过程。
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4.消毒剂和杀菌剂
大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活性 剂都可用作消毒剂,少数(shǎoshù)阴离子表面活性 剂也有类似作用,如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。
可根据浓度用于皮肤 消毒、伤口或粘膜消 毒、器械和环境消毒 等。
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应用
➢表面(biǎomiàn)活性剂的增溶作用 ➢起泡剂和消泡剂 ➢去污剂 ➢消毒剂和杀菌剂 ➢润湿剂、乳化剂等
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第三章 液体(yètǐ)药剂
➢表面活性剂的增溶作用 ➢ 表面活性剂在水溶液中达到CMC后,一些水不 ➢溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著(xiǎnzhù)增 ➢加并形成透明胶体溶液,称为增溶。 ➢ 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
能力目标
能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算,液体制剂的浓度表示法
能正确制备液体制剂并能进行质量检查
能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
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第三章 液体(yètǐ)药剂
第一节 表面(biǎomiàn)活性剂 第二节 液体药剂的组成 第三节 溶液型液体药剂
表面活性剂能够增溶,一般认为是由于表面活性剂在 水中形成胶束的结果。
表面活性 剂
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药物
第三章 液体(yètǐ)药剂
1.表面活性剂的增溶作用
Krafft点: 温度↑→ 离子表面活性剂溶解度↑ 增溶质(róngzhì)在胶束中的浓度↑ 当升高到某一温度时,表面活性剂的溶解度急剧增
大,这一温度称为Krafft点。
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2.结构特征
OOOOOOOOWWW(肥皂(féizào)R——COO-)
长度不 少于8个 碳原子
亲油的非极 亲水的极性
性烃链
基团
双亲性分子结构
羧酸磺酸 硫酸及其 盐或羟基 酰胺基等
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第三章 液体药剂
表面(biǎomiàn)活性剂的吸 附性
(1)在溶液(róngyè)中的正吸附。
碱金属皂:O/W
碱土金属皂:W/O
1.阴离子表面
有机胺皂:三乙醇胺皂
(biǎomiàn)活性剂
(1)肥皂类 通式(RCOO-)n Mn+
(2)硫酸化物 通式ROSO3-M+
(3)磺酸化物 通式 RSO3-M+
硫酸化蓖麻油、
月桂醇硫酸钠、 十六烷基硫酸钠等
良好的乳化能力, 但易被酸破坏,一 般供外用
乳化能力很强, 较稳定。主要用 作外用软膏的乳 化剂
渗透力强,去污力 阿苯洛磺索酸-钠O、T、甘十胆二酸烷钠强基等,为优良洗涤剂
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第三章 液体(yètǐ)药剂
2.阳离子表面 (biǎomiàn)活性剂
通式[RNH3]+ X-
主要有苯扎氯铵和苯扎溴 铵(新洁尔灭)等。
3.两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜碱 型。
碱性水溶液中呈阴离子表面 活性剂的性质,具有很好的 起泡、去污作用;
与水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解许多有机 辣味及价格较贵,口服应用受到一
药物,同时可抑制某些药物的水解。
定限制。
常用低聚合度的PEG 300~600等。可与水、乙醇等以 任意比例混合,并能溶解许多水溶性无机盐及水不溶 性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用,兼具 保湿作用。
常用于外用液体制剂,如搽剂等。
表面活性剂还常用做乳化剂、助悬剂和润湿剂等。
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第三章 液体(yètǐ)药剂
第二节 液体药剂(yàojì)的组成
液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中制成的
液体形态的药剂。
特点 药物吸收快 固体药物可减少刺激性 油性药物易服用,吸收好 易于分剂量 稳定性差 携带、运输、贮存不方便
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第三章 液体药剂