安列克介绍ppt课件

30分钟
1小时
2小时
4小时
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药代动力学
❖ 15分钟血药浓度接近峰值，30分钟达到峰值； ❖ 半衰期为1个小时； ❖ 有效血药浓度可维持2个小时；
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药代动力学
结合
➢与平滑肌细胞上前 列腺素（PGs）受体 结合 ➢相对结合力与天然 PGF2相似
代谢
排泄
➢主要在肝脏代谢，产 生六种无活性的代谢产 物
➢由肾脏排泄，前510小时排出给药量的 80%，24小时完全排 出
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临床药理
PGF2
作为Ca++载体 抑制腺苷酸环化酶 刺激缝隙连接形成
子宫平滑肌 收缩
产后：止血
妊娠中期： 引产
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卡前列素氨丁三醇的安全性
前列腺素的禁忌证为哮喘和青光眼，相对禁忌证 为肝、肾和心脏疾患。如无上述禁忌证，使用此药 后常见的副反应有腹泻、呕吐、低热、心悸、血压 的升高等。
副反应率分别为7.2%，以呕吐为常见，一般引起 血压10-15mmHg的上升，均短时间好转，不需特 殊治疗，无哮喘及其他严重并发症发生。因此正确 使用时安全性可肯定。
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不良反应处理
➢ 产后出血剂量下，不良反应一般在24小时内自行消失，无 需处理（与药物的代谢有关）；
➢ 注射安列克同时注射一支胃复安，可有效降低呕吐、恶心发 生率；
➢ 若发生胸闷，增大吸氧量；
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卡前列素氨丁三醇临床使用体会
卡前列素氨丁三醇引起的子宫收缩特点
➢ 强而有力的收缩
• Ca++载体； • 抑制腺苷酸环化酶；
➢ 协调的收缩
• 刺激缝隙连接形成；
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适应症1－产后出血
➢ 常规处理方法无效的子宫收缩乏力引起的产后出血 现象 常规处理方法指：静注催产素、子宫按摩、肌肉 注射非禁忌使用的麦角类制剂
(血管) 前列腺环素合成酶
(血小板) 血栓烷A2合成酶
PGI2
PGE2
PGF2a
血管扩张 抗血小板聚集
血管扩张、降压、炎性反应、 支气管松弛、胃酸下降、
子宫收缩
血管扩张、发热 支气管收缩
子宫收缩
血栓烷A2
血管收缩 血小板聚集
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前列腺素对平滑肌的作用
Ca++载体 增加Ca++通过肌细胞膜的返流量及促使肌质网库存Ca++的 释出，提高细胞内Ca++浓度
➢ 在缩宫素效果不好时，卡前列素氨丁三醇能有效地促进子宫收缩，进而 减少产后出血；
➢ 当一种宫缩剂效果不好时，应立即改换其他宫缩剂，不要反复使用同一 种缩宫剂，因为反复使用既无效又会引起副作用，如催产素可致冠状动 脉收缩、有类抗利尿激素作用。
➢ 当出血量超过血容量40%以上则凝血物质可因消耗而减少，即使宫缩好， 凝血功能障碍也可致产后出血；且子宫缺血缺氧对各类宫缩剂敏感性均 下降；所以产后出血需提前预防；
作用部位 子宫体和子宫下段均收缩
仅对子宫体的有作用，对子 宫下段作用差，对前置胎盘、 胎盘低置患者效果不佳
适应症
产后出血治疗用药；中期 产后出血预防用药，作用
引产
和催产素无差异（北京医院
临床证实）
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卡前列素氨丁三醇Vs卡贝缩宫素
商品名 卡前列素氨丁三醇(PGF2α)
持续时间 作用强度 作用部位 适应症
副作用
注射剂
片剂
起效快，子宫肌注射后2～3 起效慢，需提前用药，第二
分钟即起效
产程末口服/直肠给药
作用长达2小时
不详
引起子宫强有力、协调的收 RCT研究显示治疗产后出血
缩
无意义
子宫体和子宫下段均收缩
软化宫颈，增强宫体张力及 宫内压
产后出血治疗和预防用药；抗早孕和引产；产后出血非
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卡前列素氨丁三醇的使用时机和对象
时机 胎儿娩出，羊水排空
胎儿因素：多胎、胎儿体重>3800g、羊水过多
对象
胎盘因素：前置胎盘、胎盘早剥 子宫因素：疤痕子宫、子宫发育不良、子宫畸形、子宫肌瘤、
子宫腺肌病
母亲因素：体形瘦小、经产妇、多次流产史、有剖宫产 史、产程延长、妊娠合并症（肝炎、贫血等）
❖ 作用时间持久，正常前列腺素在人体半衰期只有短 短的几分钟，而安列克的作用时间可以维持2个小 时；
❖ 生物活性增强，是正常前列腺素的20倍左右；
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药代动力学
❖ 吸收：血药浓度范围
pg/ml
3500 3000 2500 2000 1500 1000
500 0 15分钟
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安列克®卡前列素氨丁三醇
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产品知识
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安列克®
➢ 通用名：卡前列素氨丁三醇注射液 ➢ 别 名：甲基前列素
15-甲基PGF2
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药物治疗对产后出血的意义
➢ 现代药物治疗是治疗因宫缩乏力所致的严重产后出 血的首选。
注射方式 •臀部、上臂三角肌肌肉注射：以结核菌注射器，做深层肌肉 注射； •子宫体平滑肌注射；
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注射部位
➢ 自然分娩者
➢ 宫颈注射：阴道窥器暴露后，在宫颈2点和11点处回 抽无回血后，分别注入1/2药液；
➢ 臀部或者上臂三角肌深部肌肉注射；
➢ 剖宫术：直接注射在子宫体上
分钟即起效
产程末舌下含服/直肠给药
持续时间 作用长达2小时
不详
作用强度 引起子宫有力、协调的收缩 作用弱
作用部位 子宫体和子宫下段均收缩 同左
适应症 副作用
产后出血治疗用药；中期 只能预防产后出血
引产
可能引起其他系统平滑肌收 缩，轻微、可逆、短时间缓 解
因其给药方式，胃肠道反应
较重，前置胎盘禁用
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卡前列素氨丁三醇药物经济学
➢ 卡前列素氨丁三醇：0.25mg/支
286元
➢ 失血的代价
➢输血： 红细胞 250ml 280元
➢
全血 400ml 320元
➢ 无献血证加3-5倍
➢ 输血副作用
➢ 失去子宫的代价
➢ 高额赔偿
➢ 医疗纠纷
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规格、包装
卡前列腺素丁三醇：卡前列素氨丁三醇注射液 规 格：250 g/1ml/支 价 格：286元/支（医保） 储 藏：须冷藏于2-8°C
建议备在手术室及产房的冰箱中。
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安列克®卡前列素氨丁三醇
➢ 引发子宫肌群强有力和协调的收缩,发挥止血、引 产功能；
产中期后引出产血治疗和预防用药；产后出血预防用药
可能引起其他系统平滑肌收 个体敏感性差异较大，剂量
缩，轻微、可逆、短时间缓 较难控制；
解
抗利尿作用，引起水中毒
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卡前列素氨丁三醇Vs米索
通用名 卡前列素氨丁三醇(PGF2α) 米索前列醇(PGE衍生物)
制剂类型 起效时间
卡前列素氨丁三醇Vs卡贝缩宫素
商品名 起效 持续时间
作用强度
卡前列素氨丁三醇(PGF2α)
卡贝缩宫素
起效快，子宫ห้องสมุดไป่ตู้注射后2～3分钟即起效
作用长达2小时
半 衰 期 40-50 分 钟 ， 单 次 静 脉注射与同量持续16小时静 脉滴注的缩宫素等效
引起子宫强有力、协调的收 作用温和，催产素受体有饱
缩
和性，作用强度有限
抑制腺苷酸环化酶 阻断cAMP（环磷酸腺苷）形成，肌质网膜蛋白磷酸化下降， 减少与Ca++结合，胞浆Ca++增加，触发肌原纤维的收缩；
刺激缝隙连接形成 缝隙连接是在两个肌细胞之间的特殊蛋白质结构，可进行电 耦联和化学耦联，实现细胞交流，PGE2与PGF2可直接刺激 缝隙连接形成，诱发平滑肌收缩；
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构效关系
结构的调整，使得安列克活性更强，效果更好
15位以甲基取代羟 基，减少15羟脱氢 酶对其灭活作用
起效迅速，作用持久， 生物活性增强，活性 比母体化合物PGF2α 强20倍左右
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构效调整的优势
❖ 起效快，宫体注射后，1-3分钟就可以观察到子宫 的有力收缩；
但无力将胎儿排出；
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卡前列素氨丁三醇用于子宫肌瘤剔除术 ➢ 减少术中出血； ➢ 使子宫收缩，肌层内肌瘤突出，便于剔除； 不良反应
一般无需处理，停药后可即恢复
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用法用量
➢ 起始剂量为250μg安列克无菌溶液，做深部肌肉注射，回抽无回血。 ➢ 总剂量不得超过2mg（8次剂量）。 ➢ 间隔5分钟后，若效果不佳，可再注射一支安列克。
在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或 对邻近细胞的生理活动发挥调节作用； ➢ 对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿 和神经系统均有作用；
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前列腺素的生物合成
白三烯
脂氧酶
(动脉壁) 前列腺环素合成酶
细胞膜 磷脂
花生四烯酸
磷脂酶 A2
环氧化酶
环内过氧化物
➢ 起效迅速，一支见效，疗效显著； ➢ 安全可靠,不良反应轻微；
产后出血急救首选 中期引产推荐用药
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2 卡前列素氨丁三醇和其他缩宫素的比较
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卡前列素氨丁三醇Vs催产素
通用名 起效 持续时间
作用强度 作用部位 适应症 副作用
卡贝缩宫素
适用范围 阴道分娩、剖宫产均可
目前只能用于选择性硬膜外 或腰麻下剖宫产，对于其他 麻醉下的剖宫产及阴道分娩 还未进行适当研究
副作用 剂量 有效期
可能引起其他系统平滑肌收 缩，轻微、可逆、短时间缓 解
个体敏感性差异较大，剂量 较难控制。抗利尿作用，引 起水中毒
产后出血的治疗可以用到8支 预防产后出血只能使用一支， 不可用第二支
中期引产
其适应症
可能引起其他系统平滑肌收 缩，轻微、可逆、短时间缓 解
胃肠道反应较重，发热、寒 战的发生率较高
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卡前列素氨丁三醇Vs卡孕栓
通用名 制剂类型 起效时间
卡前列素氨丁三醇(PGF2α)
卡孕栓(卡前列甲酯)
注射剂
栓剂
起效快，子宫肌注射后2～3 起效慢，需提前用药，第二
➢ 前列腺素衍生物的发展提供了多种给药途径，并提 高了药物治疗产后出血的成功率。
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前列腺素
➢ 主要来自精囊，全身多组织细胞可产生； ➢ 由一个五元环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸； ➢ 按其结构分为A、B、D、E、F、G、H、I等类型； ➢ 半衰期极短（1～2分钟），经肺和肝迅速降解，仅
卡前列素氨丁三醇(PGF2α)
催产素
起效快，子宫肌注射后2～3 分钟即起效
肌内注射后3～5分钟起效
作用长达2小时
作用时间短，仅20～30分钟， 需要静脉滴注维持，不宜 8h
引起子宫强有力、协调的收 缩
作用温和，作用强度有限； 催产素受体有饱和性，增加 剂量不能达到治疗效果；
子宫体和子宫下段均收缩 仅对子宫体的有作用
促进子宫体和宫颈的协调收缩，引起子宫体和子宫颈的强
并可软化和扩张宫口。
直性收缩
产后出血治疗和预防用药； 仅用于产后出血及产后子
中期引产
宫复旧不全
可轻能微引、起可其逆他、系短统时平间滑缓肌解收缩，血 后子管痫硬，化引者起忌肢用端。坏诱死发产
➢ 卡前列素氨丁三醇在产后出血的高危产妇如疤痕子宫、宫缩乏力、催产 素催产效果不好、子宫过度膨胀、前置胎盘或胎盘早剥等，可作为首选 药！
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安列克®卡前列素氨丁三醇 安列克原料法国进口，国内再提纯、精炼； 按世界最高标准生产；国内首家获批上市。
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4年
2年
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卡前列素氨丁三醇Vs麦角新碱
卡前列素氨丁三醇(PGF2α)
麦角新碱
制剂类型 起效时间 持续时间 作用强度 作用部位
适应症
副作用
注射剂
注射剂
起效快，子宫肌注射后1～3分 起效快 钟即起效
作用长达2小时
可维持数小时
引起子宫有力、协调的收缩
引起子宫有力、不协调的 收缩
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适应症2－中期引产
➢ 妊娠期为13周至20周（从末次月经第一天算起）的流产，伴
➢ 其他方法不能将胎儿排出； ➢ 采用宫内方法时，由于胎膜早破导致药物流失，子
宫收缩乏力； ➢ 需要进行子宫内药物重复滴注的流产； ➢ 尚无生存能力的胎儿出现意外的或自发性胎膜早破，