艾司洛尔爱络综合应用

临床研究
爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察 爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用 艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速性心律失常的
有效性与安全性对照研究 艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的
作用
爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）
爱络治疗前后的 心率变化
艾司洛尔治疗组： ➢入组病例： 309例
＊P<0.01
3
2.5
2
1.5
1
0.5
0 近段CFR
远段CFR
用药前 用药后
CFR：冠状动脉血流储备
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
心肌桥患者在艾司洛尔作用下，可能由于以下因素可避 免或减少心肌缺血： 减弱心肌桥纤维压迫力量，使得收缩期壁冠状动脉受压程 度降低，远段的血流增加。 减慢心率，延长舒张期．延长血流灌注时间。 降低心肌耗氧量、增加CFR、提高患者运动耐受能力。
临床应用
• 心房颤动、心房扑动时控制心室率 • 围手术期高血压 • 窦性心动过速 • 急性冠脉综合征:减少氧耗，缓解心肌缺血
首剂负荷量 （1分钟静脉推注）
0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半 维持剂量
约50-200 g/Kg.min持续静脉滴注，根据临床效果 探索最终维持量 其它受体阻滞剂替代 待患者循环稳定，无消化道出血、肠功能恢复口其它 受体阻滞剂，视心率变化逐渐减慢或停用艾司洛尔。
• 评价指标：腔内多普勒技术观察壁冠状动脉的基础 峰值血流速率(bAPV)、最大峰值血流速率(hAPV)、 冠状动脉血流储备(CFR)的变化
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
艾司洛尔使用方法： 首次静脉推注500ug/ kg/min 后，随后静滴； 剂量自50 ug/kg/min 开始，然后每隔2 min增加 500ug/kg/min，到2.0 ml／min为止。
（四）Ⅳ类——钙拮抗药
阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米
β受体阻断剂治疗心律失常机制
广谱阻滞 β受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用
中枢抗心律失常作用 脂溶性β受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢
迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境 抗室颤，降低猝死 对症又对因
在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控 制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)
爱络注射后不良反应发生率
5%
4%
4%
3%
3% 不良反应
2%
2%
1%
1%
0%
低血压
出汗
恶心
心悸
胸闷
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
爱络在心血管疾急症治疗中的临床应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察（ 试验2）
•入选病例 病例分类
CABG术后房扑/房颤 外科术后房扑/房颤
不稳定性心绞痛
急性心肌梗死（前间壁和前壁）
• 给药方法
➢ 负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注，
➢ 维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效， 4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
爱络在CABG术后及外科术后组治疗结果（试验2）
24小时房颤/房扑转复率
平均用药3分钟后心室率变化
84% 82% 80% 78% 76% 74% 72% 70%
CABG术后
250
200
CABG术后 150 外科术后房 100
50
外科术后房
0 用药前
用药前 用药后
用药后
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
爱络在不稳定性心绞痛、急性心肌梗死组 治疗结果（试验2）
禁忌症
1．支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2．严重慢性阻塞性肺病。 3．窦性心动过缓。 4．二至三度房室传导阻滞。 者。
爱络在心血管急症中的应用
------机制与指南推荐 ------临床研究
爱络在围手术期中的应用
抗心律失常药物分类
（一）Ⅰ类——钠通道阻滞剂
American Heart Journal 111:42,1986
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血
流动力学的作用（研究4）
•
心肌桥是覆盖在心外膜冠状动脉上的心肌
纤维束，被覆盖的冠状动脉被称为壁冠状动脉。
•
多数心肌桥是良性变异，但在特定的条件
下，可能引起冠状动脉血流下降，甚至导致心
肌缺血、猝死等 。
β阻剂静脉给药临床指征
• 心率≥60次/分（复给≥ 50次/分） • 血压≥100mmHg（复给≥ 90mmHg ） • PR间期≤240ms • 无支气管哮喘 • 肺底罗音范围＜10cm（同时联合应用利
尿剂）
β阻剂静脉给药后的目标心率
• 窦性心律 心率下降20%-25%或心率50-60次/分
• 房颤 心室率下降20%-25%或心率＜100次/分
静脉应用β阻剂是有效的。联合应用静脉胺碘 酮可能是合理的（ Ⅱb类推荐，证据水平C ）
2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南” （ACC/AHA/ESH）
β阻剂静脉给药禁忌症
• 病窦综合怔 • 严重的房室传导阻滞（PR间期＞240ms） • 预激综合怔 • 严重的心动过缓（心率＜50次/分） • 低血压（收缩压＜ 90mmHg） • 急性左心衰（缺血、心率增快除外） • 哮喘急性发作
1．ⅠA类 适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁 2．ⅠB类 轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因 3．ⅠC类 明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼
（二）Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药
因阻断β受体而有效，代表性药物为艾司洛尔
（三）Ⅲ类——选择地延长复极过程的药
延长APD(动作电位)及ERP(有效不应期)，属此类的有胺碘酮
80%
70%
60%
50%
40%
＊ P<0.01
30%
20%
10%
0%
用药前
用药后
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
壁冠状动脉近段血流速率在应用艾司洛尔前后变化
60
50
40
30
20
＊P<0.01
用药前 用药后
70% 60%
59%
62%
64%
66%
50%
46%
40%
34%
30%
20%
10%
0% 5min 50 10min 100 15min 150 20min 200 25min 250 30min 300
（ug/kg/min）
艾司洛尔在50-200ug/kg/min应用显示出良好的量—效关系，大于 200ug/kg/min 时，获益率增加不明显，且易发生低血压等不良反应。
10
0
cm/s
近端bapv
近端hapv
Bapv:基础平均峰值流速 Havp：充血相平均峰值流速
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
壁冠状动脉远段血流速率在应用艾司洛尔前后变化
60
50
40
30
20
＊P<0.05
mmHg 次/分
血压变化
130
125
120
115
110
105
100
95
用药前
用药后
心率变化
120
100
80
用药前
60
用药后
40
20
0
用药前
用药前 用药后
用药后
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失 常的有效性与安全性对照研究（试验3）
获益率
静注不同剂量艾司洛尔后的临床获益率
爱络治疗组：225例 ➢给药方法：
0.5mg/Kg静脉滴 注1min，继以0.05 ～ 0.2mg/kg/min的 剂量静点
160 140 120 100
80 60 40 20
0 治疗前
治疗后
治疗前 治疗后
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）
爱络不良反应发生率低， 停药后很快消失，无须特殊处理
0.6 mL/min
维持剂量约为：1800mg-7200mg/h
0.9 mL/min ( 100mg:10ml规格2-7支/小时)
1.2 mL/min
不良反应
主要不良反应为低血压
爱络不良反应发生率为4 -7%左右 国外报道其不良反应发生率有时达到12-44% 主要与用药剂量和基础血压相关
减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要 进行特殊处理
用法用量参考
体重 负荷量
60kg
3
ml
维持剂量
配药方法
200mg:2ml规格： 溶于20ml生理盐水中制成 10mg/ml溶液，用于静脉泵注
0.05mg/kg/min 0.1mg/kg/min 0.15mg/kg/min 0.2mg/kg/min
0.3 mL/min 100mg:10ml规格： 不需稀释即可使用
用药前 用药后
10
0
cm/s
远端bapv
远端hapv
Bapv:基础平均峰值流速 Havp：充血相平均峰值流速
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
艾司洛尔明显提高前壁近段及远段冠状动脉CFR值
4
3.5
＊P<0.05
病例数 60例 100例 50例
15例
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2 ）
• 入选标准
➢ 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗 死，心室率>75次/分；
➢ CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤， 血液动力学相对稳定，心爱络室率>100次/分，持续5分钟以 上，3天以内
•
评价心肌桥对壁冠状动脉血流和心肌血流
灌注的影响十分重要
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
• 目的：探讨B受体阻滞剂艾司洛尔对心肌桥患者的 壁冠状动脉受压迫程度和血流速率的影响
• 研究分组：心肌桥患者8例，其中男6例，女2例； 受检壁冠状动脉在收缩期的受压程度在60％ -90％
交感风暴 高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常
包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、 嗜铬细胞瘤、甲亢等
β受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用
• 交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速 或室颤,需要紧急治疗的临床症候群
• 静脉β受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效。 • 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，
β受体阻滞剂治疗适应症
心律失常治疗指南推荐
β受体阻滞剂治疗的心律失常属于广谱 包括：窦性心动过速、 房性心动过速、 交界区心动过速、室速等
多个Ⅰ类推荐级别
首选β受体阻滞剂治疗的心律失常
首选β受体阻滞剂治疗心律失常
各种窦速 围手术期心律失常 房颤伴快速心室率
ß受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）
艾司洛尔可使壁冠状动脉受压程度减轻，增加CFR至 正常水平，保护心肌桥患者的心肌功能
--------值得临床推广使用
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
艾司洛尔在其他心血管急症中的应用
主动脉夹层
急性期应用，缓解后给于口服制剂（Ⅰ类推荐，证据水平C）
高血压急症合并ACS
------盐酸艾司洛尔注射液
安全、超短效、高选择性ß1受体阻滞剂
商品名：爱络 通用名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：Esmolol Hydrochloride Injection 规格：2ml:0.2g 10ml:0.1g
药理特点
起 效 快：静注后1分钟开始起效 超 短 效：半衰期仅9分钟，终止滴注后10分钟， 受体阻滞作用恢复50%，20分钟作用消失，30分钟 血流动力学效应恢复正常 高 选 择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑 肌的 2受体才被抑制
初始治疗应用,缓解后给于口服制剂
高血压合并脑出血
IIb类推荐，证据水平C
ST段抬高的AMI
紧急情况时应用( Ⅰ类推荐，证据水平B）
2009年3月----ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 （中华医学会心血管病学分会）
小结
艾司洛尔在心血管急症中的应用日益受 到关注，作为超短效β受体阻滞剂，能够迅 速控制快速心室率，降低心率、降低血压、 改善心肌缺血、缓解心绞痛。
终点目标： ①达到最大剂量 ②心率<60／min ③血压<100／60 mm Hg ④血压心率乘积下降25％
张国辉 葛均波 《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用（研究4）
艾司洛尔明显减低壁冠状动脉受压程度
艾司洛尔应用前后壁冠状动脉受压程度