大环内酯类与林可霉素类抗生素
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克拉霉素(clarithromycin)也称甲红霉素，对革兰阳性菌作用为大环内酯类抗生素中最强者。
害和胆汁淤积为主要表现。 胃肠道反应 林可霉素较易引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，有时可引起伪膜性肠炎。
对衣原体、支原体、嗜肺军团菌和弯曲菌等有良好的抗菌作用。
4.少数患者出现药热、药疹等过敏反应。
罗红霉素
【临床应用】
红霉素主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起 的常见感染，还可用于白喉带菌者和衣原体所致婴儿 肺炎和结肠炎。对弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原 体肺炎和军团菌病可作为首选药。
【不良反应】
1.口服大剂量时可出现恶心、呕吐、腹痛或腹泻等胃肠
抗菌机制与红霉素相似，其与敏感细菌核蛋白体50S亚基结合，通过抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延伸受阻而抑制蛋白质的合成。
【临床应用】
1. 用于溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的呼吸道感染； 敏感溶血性链球菌引起的猩红热和蜂窝织炎；白喉及白喉 带菌者。
2.军团菌病。 3.支原体、衣原体等引起的呼吸道和泌尿生殖道感染。 4.厌氧菌引起的口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。 5.阿齐霉素、克拉霉素还可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉 菌引起的社区获得性呼吸道感染。
阿奇霉素
阿奇霉素(azithromycin)抗菌谱很广，对革兰 阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、 螺旋体均敏感。与其它大环内酯类相比有较强的抗 菌作用。因能渗入细胞内，故对胞内病原微生物的 活性较高。主要用于敏感菌所致的上呼吸道感染如 链球菌咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎及急性鼻窦炎、 泌尿生殖系感染等。
【抗菌机制】
所有大环内酯类抗生素均能不同程度地抑制细 菌的蛋白质合成。大环内酯类抗生素不可逆的结合 到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽酶的作用，干性】
细菌对大环内酯类抗生素产生耐药性的机制有： 1.靶位改变。 2.产生灭活酶，通过水解使内酯环打开。 3.细胞膜通透性降低和主动外排机制增强。
需氧革兰阳性球菌感染 用于对青霉素无效或对青霉素过敏的革兰阳性球菌感染。
【抗菌机制】 厌氧菌引起的口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。
对胃酸较稳定，口服生物利用度及血药浓度明显高于其他大环内酯类,对金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌的体外抗菌活性虽不如红 霉素，但体内抗菌作用却强于红霉素。
抗菌机制与红霉素相似，其与敏感细菌核蛋 耳毒性 大剂量给药或老年患者、肝肾功能不良患者可引起耳毒性，出现耳鸣、听力下降、耳聋。
对胃酸较稳定，口服生物利用度及血药浓度明显高于其他大环内酯类,对金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌的体外抗菌活性虽不如红 霉素，但体内抗菌作用却强于红霉素。
厌氧菌引起的口腔感发染、生空肠疼弯曲痛菌肠或炎静、百脉日咳炎等。。
其体外抗菌谱与抗菌作用与红霉素相仿。
2其．体林外可抗霉菌素谱、与克抗林菌霉3作素.用的依与抗红托菌霉机素红制相及仿霉临。床素应用久。 服可引起胆汁郁积性肝炎，以肝实质损
其体外抗菌谱与抗菌作用与红霉素相仿。对胃 酸较稳定，口服生物利用度及血药浓度明显高于其 他大环内酯类,对金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链 球菌的体外抗菌活性虽不如红霉素，但体内抗菌作 用却强于红霉素。
克拉霉素
克拉霉素(clarithromycin)也称甲红霉素，对革 兰阳性菌作用为大环内酯类抗生素中最强者。对嗜肺 军团菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌、淋病奈瑟菌、 幽门螺杆菌、脆弱拟杆菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、 厌氧菌等的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道、泌 尿生殖系及皮肤软组织感染。
对衣原体、支原体、嗜肺军团菌和弯曲菌等有良好的抗菌作用。 需氧革兰阳性球菌感染 用于对青霉素无效或对青霉素过敏的革兰阳性球菌感染。
白体50S亚基结合，通过抑制肽酰基转移酶的活性， 阿齐霉素、克拉霉素还可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的社区获得性呼吸道感染。
对衣原体、支原体、嗜肺军团菌和弯曲菌等有良好的抗菌作用。 克拉霉素(clarithromycin)也称甲红霉素，对革兰阳性菌作用为大环内酯类抗生素中最强者。
道反应。 与其它大环内酯类相比有较强的抗菌作用。
大环内酯类抗生素不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽酶的作用，干扰mRNA位移，从而抑制细菌的蛋白质合成。 少数患者出现药热、药疹等过敏反应。
大环内酯类抗生素不2可.逆静的结脉合到注细菌射核红糖体霉50S亚素基上乳，酸阻断盐转肽，酶的浓作用度，干高扰或mRN注A位移射，从速而度抑制较细菌快的蛋时白质可合成。
大环内酯类与林可霉素类抗生素
学习目的与要求
1．大环内脂类的共性；红霉素的抗菌谱、机制及临床 应用。 2．林可霉素、克林霉素的抗菌机制及临床应用。
第一节 大环内酯类
【抗菌谱】
对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、厌氧菌有强大的抗 菌作用；对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄 色葡萄球菌也有一定的抗菌性；对衣原体、支原体、嗜肺 军团菌和弯曲菌等有良好的抗菌作用。通常为抑菌药，高 浓度为杀菌药。
【不良反应】
1.胃肠道反应 2. 肝损害 以胆汁淤积为主，也可发生肝实质性损 害，表现为转氨酶升高、阻塞性黄疸等。 3. 过敏反应 药热、皮疹、荨麻疹等，血管神经性 水肿和过敏性休克少见。 4. 耳毒性 大剂量给药或老年患者、肝肾功能不良 患者可引起耳毒性，出现耳鸣、听力下降、耳聋。
红霉素
【抗菌作用】 红霉素对革兰阳性菌作用强。对革兰阴性菌如淋病 奈瑟菌、百咳杆菌、布氏杆菌属、弯曲杆菌屑，嗜 肺军团苗、流感嗜血杆菌等也有较强的抑制作用。 对某些螺旋体、支原体、衣原体及立克次体等也有 作用。
第二节 林可霉素类
林可霉素类包括林可霉素(lincomycin)和克 林霉素(clindamycin), 林可霉素从链球菌中提 取获得, 克林霉素是半合成的林可霉素衍生物。
【抗菌作用】
对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌、链球菌有较强的 抗菌作用，对革兰阴性需氧菌作用弱，但对厌氧的革 兰阴性菌作用良好，如对厌氧菌梭状芽孢杆菌、炭疽 杆菌及厌氧链球菌的抗菌作用强。克林霉素的抗菌作 用比林可霉素强4～8倍。
害和胆汁淤积为主要表现。 胃肠道反应 林可霉素较易引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，有时可引起伪膜性肠炎。
对衣原体、支原体、嗜肺军团菌和弯曲菌等有良好的抗菌作用。
4.少数患者出现药热、药疹等过敏反应。
罗红霉素
【临床应用】
红霉素主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起 的常见感染，还可用于白喉带菌者和衣原体所致婴儿 肺炎和结肠炎。对弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原 体肺炎和军团菌病可作为首选药。
【不良反应】
1.口服大剂量时可出现恶心、呕吐、腹痛或腹泻等胃肠
抗菌机制与红霉素相似，其与敏感细菌核蛋白体50S亚基结合，通过抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延伸受阻而抑制蛋白质的合成。
【临床应用】
1. 用于溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的呼吸道感染； 敏感溶血性链球菌引起的猩红热和蜂窝织炎；白喉及白喉 带菌者。
2.军团菌病。 3.支原体、衣原体等引起的呼吸道和泌尿生殖道感染。 4.厌氧菌引起的口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。 5.阿齐霉素、克拉霉素还可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉 菌引起的社区获得性呼吸道感染。
阿奇霉素
阿奇霉素(azithromycin)抗菌谱很广，对革兰 阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、 螺旋体均敏感。与其它大环内酯类相比有较强的抗 菌作用。因能渗入细胞内，故对胞内病原微生物的 活性较高。主要用于敏感菌所致的上呼吸道感染如 链球菌咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎及急性鼻窦炎、 泌尿生殖系感染等。
【抗菌机制】
所有大环内酯类抗生素均能不同程度地抑制细 菌的蛋白质合成。大环内酯类抗生素不可逆的结合 到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽酶的作用，干性】
细菌对大环内酯类抗生素产生耐药性的机制有： 1.靶位改变。 2.产生灭活酶，通过水解使内酯环打开。 3.细胞膜通透性降低和主动外排机制增强。
需氧革兰阳性球菌感染 用于对青霉素无效或对青霉素过敏的革兰阳性球菌感染。
【抗菌机制】 厌氧菌引起的口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。
对胃酸较稳定，口服生物利用度及血药浓度明显高于其他大环内酯类,对金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌的体外抗菌活性虽不如红 霉素，但体内抗菌作用却强于红霉素。
抗菌机制与红霉素相似，其与敏感细菌核蛋 耳毒性 大剂量给药或老年患者、肝肾功能不良患者可引起耳毒性，出现耳鸣、听力下降、耳聋。
对胃酸较稳定，口服生物利用度及血药浓度明显高于其他大环内酯类,对金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌的体外抗菌活性虽不如红 霉素，但体内抗菌作用却强于红霉素。
厌氧菌引起的口腔感发染、生空肠疼弯曲痛菌肠或炎静、百脉日咳炎等。。
其体外抗菌谱与抗菌作用与红霉素相仿。
2其．体林外可抗霉菌素谱、与克抗林菌霉3作素.用的依与抗红托菌霉机素红制相及仿霉临。床素应用久。 服可引起胆汁郁积性肝炎，以肝实质损
其体外抗菌谱与抗菌作用与红霉素相仿。对胃 酸较稳定，口服生物利用度及血药浓度明显高于其 他大环内酯类,对金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链 球菌的体外抗菌活性虽不如红霉素，但体内抗菌作 用却强于红霉素。
克拉霉素
克拉霉素(clarithromycin)也称甲红霉素，对革 兰阳性菌作用为大环内酯类抗生素中最强者。对嗜肺 军团菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌、淋病奈瑟菌、 幽门螺杆菌、脆弱拟杆菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、 厌氧菌等的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道、泌 尿生殖系及皮肤软组织感染。
对衣原体、支原体、嗜肺军团菌和弯曲菌等有良好的抗菌作用。 需氧革兰阳性球菌感染 用于对青霉素无效或对青霉素过敏的革兰阳性球菌感染。
白体50S亚基结合，通过抑制肽酰基转移酶的活性， 阿齐霉素、克拉霉素还可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的社区获得性呼吸道感染。
对衣原体、支原体、嗜肺军团菌和弯曲菌等有良好的抗菌作用。 克拉霉素(clarithromycin)也称甲红霉素，对革兰阳性菌作用为大环内酯类抗生素中最强者。
道反应。 与其它大环内酯类相比有较强的抗菌作用。
大环内酯类抗生素不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽酶的作用，干扰mRNA位移，从而抑制细菌的蛋白质合成。 少数患者出现药热、药疹等过敏反应。
大环内酯类抗生素不2可.逆静的结脉合到注细菌射核红糖体霉50S亚素基上乳，酸阻断盐转肽，酶的浓作用度，干高扰或mRN注A位移射，从速而度抑制较细菌快的蛋时白质可合成。
大环内酯类与林可霉素类抗生素
学习目的与要求
1．大环内脂类的共性；红霉素的抗菌谱、机制及临床 应用。 2．林可霉素、克林霉素的抗菌机制及临床应用。
第一节 大环内酯类
【抗菌谱】
对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、厌氧菌有强大的抗 菌作用；对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄 色葡萄球菌也有一定的抗菌性；对衣原体、支原体、嗜肺 军团菌和弯曲菌等有良好的抗菌作用。通常为抑菌药，高 浓度为杀菌药。
【不良反应】
1.胃肠道反应 2. 肝损害 以胆汁淤积为主，也可发生肝实质性损 害，表现为转氨酶升高、阻塞性黄疸等。 3. 过敏反应 药热、皮疹、荨麻疹等，血管神经性 水肿和过敏性休克少见。 4. 耳毒性 大剂量给药或老年患者、肝肾功能不良 患者可引起耳毒性，出现耳鸣、听力下降、耳聋。
红霉素
【抗菌作用】 红霉素对革兰阳性菌作用强。对革兰阴性菌如淋病 奈瑟菌、百咳杆菌、布氏杆菌属、弯曲杆菌屑，嗜 肺军团苗、流感嗜血杆菌等也有较强的抑制作用。 对某些螺旋体、支原体、衣原体及立克次体等也有 作用。
第二节 林可霉素类
林可霉素类包括林可霉素(lincomycin)和克 林霉素(clindamycin), 林可霉素从链球菌中提 取获得, 克林霉素是半合成的林可霉素衍生物。
【抗菌作用】
对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌、链球菌有较强的 抗菌作用，对革兰阴性需氧菌作用弱，但对厌氧的革 兰阴性菌作用良好，如对厌氧菌梭状芽孢杆菌、炭疽 杆菌及厌氧链球菌的抗菌作用强。克林霉素的抗菌作 用比林可霉素强4～8倍。