作用于呼吸系统的药物

应用注意事项 有特殊臭味，可引起恶心、呕吐。 （1）有特殊臭味，可引起恶心、呕吐。对呼吸道 有刺激性，可致支气管痉挛， 有刺激性，可致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素 可以避免。支气管哮喘患者慎用。 可以避免。支气管哮喘患者慎用。 滴入气管可产生大量分泌液， （2）滴入气管可产生大量分泌液，故应及时吸引 排痰。 排痰。 雾化吸入不宜与铁、 （3）雾化吸入不宜与铁、铜 、橡胶和氧化剂接 应以玻璃或塑料制品作喷雾器。 触，应以玻璃或塑料制品作喷雾器。也不宜与青 霉素、头孢菌素、四环素混合， 霉素、头孢菌素、四环素混合，以免降低抗生素 活性。 活性。
I型变态反应 型变态反应
即速发型过敏反应， 即速发型过敏反应，是指已致敏的机体当再次接 触该抗原后立即（ 数分钟以内） 触该抗原后立即 （ 数分钟以内 ） 发生局部或全身 反应。速发型过敏反应是由IgE分子的 端易与嗜 分子的FC端易与嗜 反应。速发型过敏反应是由 分子的 碱性白细胞和肥大细胞膜上的FC受体结合 受体结合， 碱性白细胞和肥大细胞膜上的 受体结合 ， 使细 胞致敏。 当这些细胞再次接触相同的抗原时， 胞致敏 。 当这些细胞再次接触相同的抗原时 ， 抗 原与细胞上两个邻近IgE分子的 端桥联，使细胞 分子的FC端桥联 原与细胞上两个邻近 分子的 端桥联， 活化脱颗粒， 释放多种过敏／ 炎症介质， 如组胺、 活化脱颗粒 ， 释放多种过敏 ／ 炎症介质 ， 如组胺 、 白 三 烯 （ C4、D4）、 激 肽 、 前 列 腺 素 （ PGD、 、 TXA）、 嗜酸粒细胞趋化因子等 ， 引起毛细血管 ） 嗜酸粒细胞趋化因子等， 扩张、 血管壁通透性增加， 扩张 、 血管壁通透性增加 ， 平滑肌收缩和腺体分 泌增多。 泌增多。
平喘药
异丙肾上腺素
受体， 药理作用 兴奋β受体，对β1和β2受体无选择 平喘作用强大，可吸入给药。 性。平喘作用强大，可吸入给药。 心率增快、心悸、 不良反应 心率增快、心悸、肌震颤等不良反 应较多。 应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大 易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。 易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。
祛痰药
乙酰半胱氨酸（ 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine） 药理作用 能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂， 能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂， 变成小分子的肽链，从而降低痰的粘滞性， 变成小分子的肽链，从而降低痰的粘滞性，易 于咳出。 于咳出。 临床应用 雾化吸入用于治疗粘稠痰阻塞气道， 雾化吸入用于治疗粘稠痰阻塞气道，咳嗽困 难者。紧急时气管内滴入，便于吸引排痰。 难者。紧急时气管内滴入，便于吸引排痰。
作用于呼吸系统的药物
平喘药
喘息的病理变化 炎症细胞浸润，释放炎症介质， 炎症细胞浸润，释放炎症介质，引起气道粘膜 下组织水肿，微血管通透性增加， 下组织水肿，微血管通透性增加，纤毛上皮剥 气管分泌物增多，支气管平滑肌痉挛。 离，气管分泌物增多，支气管平滑肌痉挛。细 胞浸润包括肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、 胞浸润包括肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、 淋巴细胞和中性白细胞等。 淋巴细胞和中性白细胞等。释放的炎症介质有 血栓素（ ）、白三 组胺、 组胺、前列腺素D2、 F2α、血栓素（TXA2）、白三
平喘药
• 平喘药的临床应用 • 1．哮喘急性发作 • β2受体激动剂吸入，无效则口服或注 射。β2受体激动剂与异丙基阿托品联合 吸入，可起协同作用。对中、重度急性 发作或β2受体激动剂无效者，全身应用 糖皮质激素，常可缓解病情。
2 对慢性哮喘的处理。 轻度者：短效β2受体激动剂间歇吸入，接触已知抗原前 呼入色甘酸钠。 中度者：每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠。有症 状时加用β2受体激动剂。无效时可增加吸入糖皮质激素量。 也可加用长效支气管扩张药（包括茶碱类）。对严重慢性 哮喘，在吸入高剂量糖皮质激素和口服长效支气管扩张剂 同时，吸入长效β2受体激动剂。
•【不良反应】 毒性很低。少数患者困粉末的刺激 • 可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与少 量异丙肾上腺素合用可以预防。
喘平药
肾上腺皮质激素（倍氯米松） • • [药理作用] 与其抗炎和抗过敏作用有关。它能抑制前 • 列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和 反应；能使小血管收缩，渗出减少。 • [临床应用] 哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。 • 近年应用吸入治疗法，充分发挥了糖皮质激素 对气道的抗炎作用，也避免了全身性不良反应。
烯（LT）及氧自由基等。 及氧自由基等。
喘息时气道反应性亢进。抑制气道炎症及炎症 喘息时气道反应性亢进。 介质是喘息的根本治疗。 介质是喘息的根本治疗。 共同病因： 共同病因：CAMP/CGMP↓ ↓
作用于呼吸系统的药物
哮喘的分型 1 外源性哮喘 外源性过敏原→IgE →肥大细胞脱颗粒 外源性过敏原 肥大细胞脱颗粒 →释放炎性介质 哮喘 释放炎性介质→哮喘 释放炎性介质 2 内源性哮喘 （1）副交感神经功能亢进 ）副交感神经功能亢进 （2） β受体兴奋性降低 ，α受体兴奋性升 ） 受体兴奋性降低 受体兴奋性升 高
肾上腺素 药理作用 受体。 受体。 激动α和β受体。其舒张支气管主要靠激动β2受体。 受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿， α受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有 利气道畅通。 受体激动也收缩气道平滑肌， 利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌，并使 肥大细胞释放活性物质，有不利影响。 肥大细胞释放活性物质，有不利影响。现在本药仅作 皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。 皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。 麻黄碱 [药理作用] 作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。 作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。口 服有效。用于轻症和预防哮喘发作。 服有效。用于轻症和预防哮喘发作。
平喘药
茶 碱（theophylline） • • [药理作用] 能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢， • 并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用对 处于痉挛状态的支气管更为突出。 • [临床应用] 急、慢性哮喘。 •
[作用机制] （1）抑制磷酸二酯酶，使CAMP升高。 （2）阻断腺苷受体 [不良反应] 茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射 太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚 至惊厥。
镇咳药
喷托维林（ 喷托维林（pentoxyverine，咳必清） 咳必清） 药理作用 非成瘾性中枢镇咳药。作用比可待因弱， 非成瘾性中枢镇咳药。作用比可待因弱，并 有阿托品样作用和局部麻醉作用， 有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛支气 管平滑肌和抑制呼吸道感受器。 管平滑肌和抑制呼吸道感受器。 临床应用 呼吸道感染引起的急性咳嗽。 呼吸道感染引起的急性咳嗽。 不良反应 偶有轻度头痛、头昏、口干、便秘等。 偶有轻度头痛、头昏、口干、便秘等。有阿 托品样作用，青光眼患者禁用。 托品样作用，青光眼患者禁用。
II型变态反应
• 也称细胞毒型 （ cytotoxic type）， 是抗 也称细胞毒型（ ） 体 （ IgG, IgM） 直接作用于相应细胞或 ） 组织上的抗原， 在补体、 巨噬细胞和K 组织上的抗原 ， 在补体 、 巨噬细胞和 细胞参与下， 造成损伤的反应。 细胞参与下 ， 造成损伤的反应 。 常见的 靶细胞有血细胞、 肾小球基底膜细胞、 靶细胞有血细胞 、 肾小球基底膜细胞 、 肝细胞、 皮肤细胞、 肝细胞 、 皮肤细胞 、 平滑肌细胞或某些 内分泌细胞等。 内分泌细胞等。
平喘药
作用部位： 腺苷酸还化酶
ATP
磷酸二酯酶
CAMP 5’-AMP ↓ （1）抑制致敏肥大细胞释放过敏物质 （2）直接松驰气管平滑肌
一、肾上腺素受体激动药
受体， 激动β受体，激活腺苷环化酶而增加平滑 药理作用 肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛。对各种刺 浓度，从而使平滑肌松弛。 激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。 激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑 制肥大细胞释放过敏介质。 制肥大细胞释放过敏介质。 临床应用 可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影 可预防过敏性哮喘的发作。 长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高， 响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高，发 作加重。 受体有高度选择性的药物， 作加重。目前主要发展对β2受体有高度选择性的药物， 并以吸入给药， 并以吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发作前预防 用药。 用药。
平喘药
• M胆碱受体阻断药（异丙基阿托品） • [药理作用] 阻断乙酰胆碱作用，明显扩张支气管。 • • [特点] 吸入给药很少吸收。增加第一秒钟最大呼 • 气量，而不影响痰液分泌，也无明显全身性不 良反应。 • [临床应用] 主要用于喘息型慢性支气管炎及哮喘。 •
平喘药
肥大细胞膜稳定药（色甘酸钠） • • 【药理作用】 抑制肺肥大细胞对各种刺激所引起脱颗 • 粒作用，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。 • [特点] 无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也 没有对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用。 • [临床应用] 预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘，也 能预防运动或其他刺激所致的哮喘。 •
祛痰药
氯化铵（ 氯化铵（ammonium chloride） 药理作用 口服对胃粘膜产生局部刺激作用， 口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地 引起呼吸道的分泌，使痰液变稀，易于咳出。 引起呼吸道的分泌，使痰液变稀，易于咳出。 临床应用 本品很少单独应用， 本品很少单独应用，常与其他药物配伍制成 复方。应用于急、 复方。应用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易 咳出的患者。 咳出的患者。
镇咳药
苯丙哌林（ 苯丙哌林（benproperine）
药理作用 非成瘾性强效镇咳药。能抑制咳嗽中枢， 非成瘾性强效镇咳药。能抑制咳嗽中枢，也 能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺-迷走神 经反射，且有平滑肌解痉作用。 经反射，且有平滑肌解痉作用。 应用 可用于各种原因引起的刺激性干咳。 可用于各种原因引起的刺激性干咳。 不良反应 有轻度口干、头晕、 有轻度口干、头晕、胃部烧灼感和皮疹等不 良反应。 良反应。
组胺受体阻断药
• 变态反应是机体对异物抗原产生的不正 常免疫反应， 常免疫反应 ， 常导致生理功能紊乱或组 织损伤。 一般的变态反应分为四类： 织损伤 。 一般的变态反应分为四类 ： 速 发型(I)、 细胞毒型(II)、 免疫复合物型 发型 、 细胞毒型 、 (III))和迟发型 和迟发型(IV)。 目前对各型变态反 。 和迟发型 应性疾病尚缺乏专一有效药物。 应性疾病尚缺乏专一有效药物 。 治疗的 主要目的， 主要目的 ， 是纠正免疫失调和抑制变态 反应性炎症反应。 反应性炎症反应。
变态反应的类型
• 的观点， 按1963年Cell和Coombs的观点，将变 年 和 的观点 态反应分为四个类型， 分别称为I、 、 态反应分为四个类型 ， 分别称为 、II、 III和IV型变态反应。这四种类型的变态 型变态反应。 和 型变态反应 反应均可引起炎症和不同程度的组织损 伤。其发生机制:I、II与III型为抗体参与 其发生机制 、 与 型为抗体参与 的反应， 型为致敏 型为致敏T细胞介导的免疫 的反应 ， IV型为致敏 细胞介导的免疫 性反应。 性反应。
平喘药
β2受体激动剂
药理作用： 受体有较强选择性， 药理作用： 对β2受体有较强选择性，对α受 体无作用。 体无作用。 不良反应： 不良反应： 采用吸入给药法几无心血管系统不 良反应。但剂量过大， 良反应。但剂量过大，仍可引起心 头晕、手指震颤（ 悸、头晕、手指震颤（激动骨骼肌 受体） 临床常用的有： β2受体）等。临床常用的有：沙丁 胺醇、克伦特罗、 codeine） • • [药理作用] 抑制咳嗽中枢，有镇咳、镇痛作用， • 但比吗啡弱。镇咳剂量不抑制呼吸，成 瘾性也较吗啡弱。 • [临床应用] 用于剧烈的刺激性干咳。 • • [不良反应] 少数患者能发生恶心、呕吐， 大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安。
镇咳药
右美沙芬（ 右美沙芬（dextromethorphan，右甲吗南） 右甲吗南） 药理作用 为中枢性镇咳药，强度与可待因相等， 为中枢性镇咳药，强度与可待因相等， 但无成瘾性，无镇痛作用。 但无成瘾性，无镇痛作用。 应用 用于干咳。 用于干咳。