巴比妥类

地西泮：静脉注射用于癫痫持续状态, 为首选药
一、抗癫痫药 二.抗癫痫药的临床应用一般原则
①根据癫痫类型选药
②治疗方案个体化
剂量从小开始，既能控制症状不致不良反应
尽量单一用药 ③坚持长期用药，不可随意停药
二、抗惊厥药
1.惊厥，是中枢神经过度兴奋所致, 表现为全身 骨骼肌不自主的强烈收缩。 硫酸镁 1.镁在神经冲动的传递和神经肌肉应激性的维持方面 基本上是一抑制性离子。血浆中Mg2+低于正常值时, 出现神经及肌肉组织的兴奋性升高, 而Mg2+浓度升 高时, 可致中枢抑制和肌肉松弛。 2.Mg2+的这种作用可被Ca2+所对抗。 3.肌注用于惊厥；口服用于泻下、利胆
4.骨骼系统：维D加速
5.过敏反应 6.致畸、牙龈增生等
一、抗癫痫药
卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 1. 降低神经细胞膜对Na＋和K＋的通透性 2. 精神运动性、局限性发作和大发作的首选药 3.治疗外周神经痛疗效优于苯妥英钠。
4.抗躁狂：用于治疗躁狂症。
苯巴比妥：强直阵挛发作及癫痫持续状态 乙琥胺，丙戊酸钠：失神小发作的首选药。
一 抗精神病药
药动学 血浆蛋白结合率高，脑中浓度高，首过效应明显 不良反应 1. 一般不良反应 2. 锥体外系反应：是长期大量服用最常见的副作用 ①药源性帕金森综合征 ②急性肌张力障碍，强迫性张口、伸舌等 ③静坐不能 ：坐立不安、心烦意乱 原因：阻断了DA受体，胆碱能神经功能相对占优势 治疗：抗胆碱治疗而不能用左旋多巴。
B.1-3分，1级：轻度疼痛，可以忍受，不影响睡眠
C.4-7分，2级：中度疼痛，不能忍受，影响睡眠 D.8-10分，3级：重度疼痛，不能忍受，需要用药
镇痛药
2.常用镇痛药物 ①概念：作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉， 对其它感觉无影响，意识保持清醒的药物 ②分类： A.强镇痛药，又叫麻醉性镇痛药，镇痛作用强大； 反复应用易成瘾 B.弱镇痛药，解热镇痛抗炎药，镇痛作用较小 不易成瘾
一 抗精神病药
④迟发性运动障碍：系长期大量用药所致。 表现为口-舌-颊三联症：吸吮、舔舌、咀嚼 及四肢舞蹈样动作 中枢抗胆碱药不但无效，反而使之加重。
若早期发现，及时停药，可以恢复 。
3.过敏 4.心血管系统（急性中毒） 体位性低血压，不能用肾上腺素来纠正
一 抗精神病药
奋 乃 静：抗精神病和镇吐作用为氯丙嗪6倍 氟奋乃静：抗精神病效价强度为氯丙嗪25倍 三氟拉嗪：抗精神病为氯丙嗪10倍 硫利达嗪：镇静作用明显，锥体外系副作用小 二、硫杂蒽类：氯普噻吨，氟哌噻吨 三、丁酰苯类：氟哌啶醇，氟哌利多，匹莫齐特 四、其他类 五氟利多：为长效抗精神病药。 舒必利：对急慢性精神分裂症有较好疗效。 氯氮平：几无锥体外系统反应
四环类抗抑郁药：麦普替林，老年患者尤适用 选择性5-HT再摄取抑制剂：氟西汀
第二十一章 镇痛药
1.疼痛概述 ①疼痛是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激 时的一种保护性反应。 ②痛感觉； 痛反应： 运动反应 情绪反应
镇痛药
③疼痛的意义： A.机体受到不良刺激或损害的信号和反应。 B.可引起生理功能的紊乱甚至休克。 ④疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。 对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛。 ⑤WHO对疼痛程度的分类 A.0分：无痛
一、抗精神病药
⑥常用药物
酚 噻 嗪 类
丁 苯 酰 类
硫 杂 蒽 类
氯普噻吨 氯氮平
其 他 类
氟哌啶醇
一 抗精神病药
一.吩噻嗪类 氯丙嗪（冬眠灵） 作用机制 阻断DA受体，
阻断α受体，
阻断M受体， 药理作用广泛复杂。
一 抗精神病药
药理作用与临床应用 1.中枢神经系统 ①抗精神病作用：竞争性阻断中枢D2样受体起作用 正常人： 安定、镇静、感情淡漠， 精神病人：迅速控制兴奋躁动, 继续用药恢复 理智，生活自理 A.治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好， 控制症状，无根治作用。须长期服药。 B.治疗躁狂症及其它伴有的兴奋、紧张、妄想、 幻觉等症状。
第一节 阿片生物碱类镇痛药 临床应用
1. 镇痛： 可用于各种疼痛 2. 心源性哮喘：左心衰竭者可因急性肺水肿导致 ①镇静，可消除患者的紧张情绪，降低氧耗。
②降低中枢对CO2的敏感。缓解急促的浅表呼吸
③扩血管，降低外周阻力。 注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。 3. 止泻：急慢性消耗性腹泻。 注意：细菌感染者应同时应用抗生素。
神经衰弱和癔病， 焦虑不安
抗精神失常药 情绪高涨，联想迅捷， 动作增多 情绪低落，反应迟钝， 动作减少，悲观厌世， 有自杀倾向
躁
狂
抑
郁
症
症
一、抗精神病药
1.精神分裂症概述 ①精神分裂症：是以思维、情感、行为之间互不 协调，精神活动脱离现实环境， 即“精神分裂”为主要临床特征。 ②基本表现为： 联想障碍，情感淡漠，意志活动减退或缺乏。
一 抗精神病药
②镇吐作用强。阻断CTZ的D2受体或抑制呕吐中枢， 用于治疗呕吐和顽固性呃逆, 对晕动病呕吐无效（抗组胺药）。 ③降温作用：抑制下丘脑的体温调节中枢，能降低 发热和正常人的体温，用于低温麻醉 冬眠合剂:异丙嗪，哌替啶 ④加强中枢抑制药的作用
一 抗精神病药
2.自主神经系统 ①受体阻断作用：翻转肾上腺素的升压效应。 ②M受体阻断作用：较弱，大剂量可致口干等 3.内分泌系统 阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑各 激素的释放 ①减少下丘脑释放催乳素抑制因子，使催乳素释放 增加, 引起乳房肿大及溢乳 ②抑制促性腺激素释放激素的分泌，使卵泡刺激素 和黄体生成素释放减少, 引起月经紊乱和排卵延迟
苯巴比妥或戊巴比妥麻醉前给药可消除术前紧张
二、巴比妥类
不良反应 1.后遗作用：次晨可出现头晕、困倦、恶心等症状 2.耐受性：肝药酶诱导剂 ①加速自身代谢产生耐受 ②加快其它药物的代谢使药效降低 3.依赖性 ①精神依赖性: 梦魇增多 ②躯体依赖性: 长期应用停药后还产生反跳 4.过敏反应 5.急性中毒：支持疗法 + 常规解救
针尖样瞳孔是 吗啡中毒的一项指标
第一节 阿片生物碱类镇痛药
2. 平滑肌 ①胃肠道平滑肌：兴奋胃肠平滑肌，提高其张力， 达到痉挛的程度，使推进性蠕动减弱。 ②胆道平滑肌：胆道括约肌痉挛，胆排空受阻
③子宫平滑肌：延长产程，抑制新生儿呼吸
3. 心血管系统 扩张血管，引起体位性低血压，颅内压升高 4. 抑制免疫系统
二、抗躁狂抑郁症药
二、抗抑郁症药
三环类抗抑郁药
二、抗躁狂抑郁症药
米帕明(丙咪嗪)
药理作用 1.中枢神经系统：正常人，头晕、口干、视力模糊 抑郁病人：精神振奋，情绪高涨
机制：增加去甲肾上腺素及5-羟色胺的分泌
①抑制突触前膜对NA及5-羟色胺的再摄取 ②阻断突触α2受体，使交感神经末梢NA增加
2.自主神经系统：阻断M受体,阿托品样作用
二、巴比妥类 苯二氮卓类同巴比妥类相比有以下优点：
1. 对快波睡眠影响小，减少噩梦发生
2. 治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大
3. 对肝药酶几无作用，不影响他药代谢
4. 依赖性小，戒断症状轻
三 其他镇静催眠药 水合氯醛 1.用于顽固性失眠或其他药物效果不佳者 2.对胃肠有刺激，溃疡患者禁用，可直肠给药 佐匹克隆 1.比苯二氮卓高效、低毒、成瘾性小 唑吡坦 1.镇静催眠作用明显，无肌松和抗癫痫作用 扎来普隆 1.速效镇静催眠药
3.心血管系统：体位性低血压及心律失常。
二、抗躁狂抑郁症药
临床应用 1.各型抑郁症的首选药,精神分裂症的抑郁状态。 起效缓慢，不能作为应急药物应用，对于有严重 自杀倾向的病人，应加用其它措施防治。 不良反应 1.阿托品样作用：引起口干、便秘、眼内压升高等 2.中枢神经系统：嗜睡、乏力、共济失调等 3.心血管系统：体位性低.癫痫
1.癫痫是一类慢性、反复性、突发性大脑机能失调 特征为神经元突发异常高频放电并向周围扩散。 表现为突发、短暂运动感觉功能失调或精神失常
一、抗癫痫药
2.癫痫类型 ①大发作，强直阵挛性发作 病人突然意识丧失, 全身肌肉强直性痉挛 ②癫痫持续状态：大发作连续发生，患者持续昏迷
二、巴比妥类
一.分类
中 效 类
异戊巴比妥
短 效 类
超 短 效 类 硫喷妥钠
二、巴比妥类
作用机制 延长Cl-通道开放时间；拟GABA作用
药理作用与临床应用
1.镇静催眠：安全性低，易反跳 2.抗惊厥、抗癫痫：大剂量时有抗惊厥作用, 苯巴比妥可用于癫痫大发作及癫痫持续状态 3.麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠，静脉或诱导麻醉
第一节 阿片生物碱类镇痛药
第一节 阿片生物碱类镇痛药 镇痛药作用机制
阿片类镇痛药与阿片受体结合，激活“抗痛系统”
阿片药物
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片受体： 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质 痛觉传入、整合、感觉 边缘系统、蓝斑核：情绪、精神活动。
中脑盖前核：缩瞳
孤束核：镇咳、呼吸抑制、交感张力降低 脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：胃肠活动。
二、抗躁狂抑郁症药
1.躁狂抑郁症，又称情感性精神障碍，是一种 以情感 病态变化为主要症状的精神病。 2.表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作或交替 发作。
二、抗躁狂抑郁症药
3.病因：可能与脑内单胺类功能失衡有关 ①5-HT缺乏是其共同的生化基础。 ②在此基础上， A.NA功能亢进为躁狂，
发作时患者情绪高涨，
联想敏捷，活动增多。 B.NA功能不足则为抑郁， 表现为情绪低落，言语 减少，常自责自罪，
甚至企图自杀。
二、抗躁狂抑郁症药
一.抗躁狂症药 碳酸锂 1.机制：抑制脑内NA和DA的释放等，控制躁狂症。 2.抗躁狂作用：治疗量对正常人影响小，用于躁狂症 躁郁症的躁狂状态，精神分裂症的兴奋躁动状态 3.升高外周白细胞 4.锂盐安全范围小，不良反应多 ①恶心、呕吐、肌肉无力、肢体震颤、多尿等 ②中枢神经系统脑病综合症：意识障碍等 ③抗甲状腺作用，甲状腺功能低下或甲状腺肿大。
药理作用和临床应用 1.抗癫痫:大发作首选药 也用于精神运动性发作 小发作无效, 可恶化病情 2.抗外周神经痛: 三叉神经、舌咽神经 及坐骨神经痛。 3.抗心律失常 强心甙中毒所致 心律失常的首选药。
一、抗癫痫药 不良反应 1.强碱性, 局部刺激大。
2.神经系统反应：
眼球震颤, 复视等。 3.血液及造血系统 可致叶酸缺乏, 发生 巨幼，再障。
③小发作,儿童多见，突然神志丧失, 持续数秒
④精神运动性发作: 阵发性精神失常,有意识障碍 ⑤局限性发作:局部肢体运动或感觉障碍。
⑥肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩。
一、抗癫痫药
3.抗癫痫药的作用机制 ①抑制病灶神经元过度放电， ②作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电 的扩散。 4.常用药物
第一节 阿片生物碱类镇痛药
吗啡
结 构
制 剂
药理作用 1. 中枢神经系统 ①镇痛镇静作用 镇痛作用强大，对持续性钝痛优于间断性锐痛 镇静：消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应 可有欣快舒适感。
第一节 阿片生物碱类镇痛药
②抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深 大剂量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因。 ③镇咳 催吐 缩瞳
苯 妥 英 钠
卡 马 西 平
药物作用特点： 1、单一发作用一种药物治疗，混合型发作 者考虑合并用药 2、本类药物有效剂量个体差异大 3、不主张换药 4、停药可发生症状反跳。
一、抗癫痫药
苯妥英钠 作用机制
1.抑制Na+、Ca2＋
内流，较大浓度抑 制K+外流稳定膜电 位阻止病灶异常放 电的扩散。
一、抗癫痫药
第二十章 抗精神失常药
抗精神失常药
1.精神失常，由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病，表现为情感、思维和行为异常。 2.全球有近四分之一， 我国亦有10%的人 受到失眠, 抑郁症, 精神分裂症的困扰。 3.WHO将每年的 10月10日正式定为 世界精神卫生日。
抗精神失常药 4.分类 精神活动失调，情感、思 维和行为与外界不协调。 精 神 分 裂 症 焦 虑 症
③分
型
Ⅰ型 阳性症状为主：幻觉、妄想 Ⅱ型 阴性症状为主：情感淡漠， 主动性缺乏
一、抗精神病药
④发病原因： 脑内多巴胺(DA)，5-羟色胺(5-HT)功能太强。 ⑤抗精神病药作用机制 A.阻断大脑多巴胺受体，如吩噻嗪类。
a.中脑-边缘系统：与情绪和功能行为有关
b.中脑-皮质系统：与认知、思想、推理等有关 c.结节-漏斗部：与内分泌功能有关 d.黑质-纹状体：与锥体外系功能有关 B.阻断5-HT受体，如氯氮平和利培酮。