干粉吸入剂

干粉吸入剂
吸入粉雾剂(又名粉雾吸入剂, 干粉吸入剂, 粉雾剂) 是1 种或1 种以上的微粉化药物与载体(或无) 以胶囊、或泡囊等多剂量储库形式, 经特殊的给药装置给药后以干粉形式进入呼吸道, 发挥全身或局部作用的一种给药系统。

根据给药部位的不同, 可分为经鼻用粉雾剂和经口腔用(肺吸入) 粉雾剂。

目前粉雾剂上市产品一般经口腔吸入肺部, 包括用于治疗哮喘的抗组织胺药物、支气管解痉药物和甾体激素等。

与气雾剂及雾化剂相比, 粉雾吸入剂有以下特点: ①易于使用, 患者主动吸入药粉; ②无抛射剂氟里昂, 可避免对大气环境的污染; ③药物可以胶囊或泡囊形式给药, 剂量准确, 无超剂量给药的危险; ④不含防腐剂酒精等溶剂, 对病变黏膜无刺激性; ⑤药物呈干粉状, 稳定性好, 干扰因素少, 尤其适用于多肽和蛋白类药物的给药。

粉雾剂由粉末吸入装置和供吸入用的干粉组成。

粒径大小是影响吸入的关键因素。

评价粉雾剂中粒子粒径较为合理的方法是使用空气动力学直径来表征。

一般认为, 供肺部给药合适的空气动力学直径为1～5 μm。

胰岛素粉雾剂Exubera 的撤市事件无疑对国内外多家研究机构进行的粉雾剂的研究有一定的启示, 即在产品的研制推广过程中, 应进一步重视装置的设计, 提高患者依从性，
主动式DPI通过压缩空气(如Exubera@)、电动涡轮或电子振动等方式来分散药物，可避免依赖患者吸气气流的缺陷。

这些装置结构更复杂，但更利于患者使用。

因为使用了外加动力装置，所以这类DPI可实现与呼吸气流无关、更精确的药物传递。

一个理想的DPI所必须具备的条件有：①方便使用和携带，储有多次药物剂量，并能保持药物干燥，具有药物剩余量或使用量的反馈显示系统。

②不论吸气速率如何变化，每次传递的药物剂量始终精确并一致。

③理想的药物颗粒尺寸。

④适合多种药物、多种剂型。

⑤药物与装置之间的附着力极小。

⑥良好的稳定性。

【理想的粉雾剂应当具备以下条件：装置内预先装入一定剂量，使患者易于使用；在低气流量时，易于吸人；小剂量时，粉末剂量准确；对湿不敏感；处方流动性许可时，无添加剂的纯药物也可吸入；计数装置可提示患者吸入了多少剂量，无
过剂量危险；重量与体积与MDI相似，且价格合理。

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