固体分散体题目及答案
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固体疏散体.微囊
演习题:
一.名词说明
1.固体疏散体:是指药物以分子.胶态.微晶或无定外形态,疏散在一种载体物质中所形成的药物-载体的固体疏散体系.
2.包合物:是一种分子被包藏在另一种分子的空穴构造内形成的超微粒疏散物.
3.微囊:是运用自然或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜,将固体或液体药物(囊心物)包裹而成微型胶囊.
二.选择题
(一)单项选择题
1.以下运用固体疏散技巧的剂型是D
2.下列有关环糊精论述中,错误的是A
B是水溶性.还原性白色结晶性粉末
β-环糊精消融度最小
3.以下运用亲水胶体的盐析感化制备微囊的办法是A
4.用β-环糊精包藏挥发油后制成的固体粉末为B
A.固体疏散体
B.包合物
C.脂质体
D.微球
E.物理混杂物
5.包合物制备中,β-环糊精比α-环糊精或γ-环糊精更为经常运用的原因是B
A.水中消融度最大
B.水中消融度最小
C.形成的空泛最大
D.分子量最小
E.包涵性最大
6.固体疏散体中药物溶出速度快慢次序准确的是D
A.无定型>微晶态>分子状况
B.分子状况>微晶态>无定形
C.微晶态>分子状况>无定形
D.分子状况>无定形>微晶态
E.微晶态>无定形>分子状况
7.下列哪种材料制备的固体疏散体具有缓释感化C
A.PEG B.PVP C.EC D.胆酸 E.泊洛沙姆188
8.固体疏散体消失的重要问题是A
9.β-环糊精构造中的葡萄糖分子数是C
A.5个B. 6个C. 7个D. 8个 E. 9个
10.制备固体疏散体,若药物消融于熔融的载体中呈分子状况疏散者则为B
A.聚乳酸
B.阿拉伯胶
C.聚乙烯醇
D.甲基纤维素
E.聚酰胺
12.单凝集法制备微囊时,参加硫酸钠水溶液的感化是A
A.凝集剂
B.稳固剂
C.阻滞剂
D.增塑剂
E.稀释剂
13.以下有关微囊的论述中,错误的是E
A.制备微囊的进程称微型包囊技巧
B.微囊由囊材和囊心物组成
C.囊心物指被囊材包裹的药物和附加剂
D.囊材是指用于包裹囊心物的材料
E.微囊不克不及制成液体剂型
14.下列关于微囊的论述中,错误的是D
B.经由过程制备微囊可使液体药物固体化
D.微囊化后药物构造产生转变
15.下列关于药物微囊化的特色的论述中,错误的是E
A.缓释或控释药物 B.防止药物在胃内掉活或削减对胃的刺激性
E.进步药物的释放速度
16.相分别法制备微囊时,请求A
A
D.在液相和蔼相中进行
E.都可以
17.下列有关囊材的请求中,不准确的为B
A.无毒.无刺激性
B.能与药物缩合有利于囊的稳固性
E.有必定的强度及可塑性,能完整包裹囊心物
18.以下办法中,不是微囊制备办法的是E
A.凝集法
B.液中湿润法
C.界面缩聚法
D.转变温度法
E.薄膜疏散法19.单凝集法制备明胶微囊时,下降温度的目标主如果C
C
20.下列关于包合物的论述,错误的是B
E. 包合物为客分子被包嵌于主分子的空穴中形成的分子囊
21.以下关于固体疏散体的论述中,错误的是A
B.乙基纤维素作为载体,可使水溶性药物的溶出减慢
C.有些载体具有抑晶性,药物在个中以无定外形态疏散,形成共沉淀物
22.以下有关固体疏散体的论述中,错误的是B
(二)配伍选择题(备选答案在前,试题在后;每组均对应统一组备选答案,每题只有一个准确答案;每个备选答案可反复选用,也可不选用.)
【1-5】
以下制备微囊的办法
1.以电解质或强亲水性非电解质为凝集剂A
2.运用两种具有相反电荷的高分子做囊材B
3.属于物理机械法制备微囊D
4.属于化学法制备微囊E
5.为复合囊材制备的办法为B
【6-8】
B. 环糊精
C.PEG
D. 可可豆脂
E.淀粉
6.微囊的囊材是A
7.包合物成分B
8.固体疏散体材料是C
【9-11】
A
9.制备微囊的办法B
10.制备固体疏散体的办法D
11.制备环糊精包合物的办法E
【12-15】
A.β-环糊精
B.α-环糊精个以上 D.β-环糊精羟丙基衍生物E.疏水性药物
12.内径最小的包合伙料是B
13.最合适制备包合物的药物是E
14.消融度明显进步的包合伙料是D
15.消融度最小的包合伙料是A
【16-18】
16.制备固体疏散体的办法B
17.植被微型胶囊的办法C
(三)多项选择题
1.下列可增长药物溶出速度的是 AE
A.固体疏散体
B.脂质体
C.胃内沉没制剂
D.渗入渗出泵片
E.β-环糊精包合物
2.在药剂中,环糊精包合物经常运用于 ACE
3.微囊中药物的释放机理是 ABD
4.药物微囊化的长处有 ABC
A.延伸药效
B.掩饰不良嗅味
C.增长药物稳固性
5.以部属于水溶性固体疏散体载体的是 ABD
6.以部属于物理化学法制备微囊的办法有 ABD
7.药物在固体疏散载体中的疏散状况有 BDE
8.下列属于自然微囊囊材物质的是 ACE
A.海藻酸盐
B.CAP
C.阿拉伯胶
D.HPMC
9.下列关于单凝集法制备微囊的表述,准确的是 ACE
pH至明胶等电点即可成囊
pH值到8~9,参加37%甲醛溶液于15℃以下使微囊固化
10. 以明胶.阿拉伯胶为囊材,复凝集法制备微囊的论述中准确的是ACDE
A.明胶与阿拉伯胶作囊材
B. 调节溶液的pH至明胶等电点,是成囊的前提
C.调节溶液的pH至明胶囊正电荷,是成囊的前提
D.合适于难溶性药物的微囊化
E.为使微囊稳固,运用甲醛固化
11.微囊的囊心物可包含 ABCDE
A.阻滞剂
B.稀释剂
C.药物
D.增塑剂 B.稳固剂
12.下列属于半合成高分子囊材的是 ABE
A.CMC-NaB.CAP C.PVA D.PLA E.MC
13.对复凝集法制备微囊的论述错误的是 AE
B.两种在溶液中带相反电荷的高分子材料作复合囊材,在必定前提下交联且与囊心物凝集成囊的办法
C.经常运用的囊材有阿拉伯胶和明胶.海藻酸盐与壳聚糖等
14.以下有关囊材的请求,准确的为 ABE
A.无毒.无刺激性
B.不影响药物的含量测定
C.可生物降解
D.与药物无亲和性
E.有必定的强度及可塑性,能完整包裹囊心物15.影响微囊中药物释放的身分有 ABCDE
A.介质的pH
16.PEG 6000在药剂学中可用作 BCE
17.下列属于化学法制备微囊的办法为DE
18.固体疏散体中,载体材料对药物溶出的促进感化包含 ABD
19.制备包合物的办法有ABCD
ACE.凝集法
20.环糊精包合物在药剂学上的运用有 ABCD
A.可增长药物的稳固性
B.液体药物固体化
C.可增长药物的消融度
D.可隐瞒药物的苦臭味
E.促进挥发性药物的挥发21.包合物的验证办法有 BE
A.HPLC E.x-射线衍射法
22.固体疏散体的类型包含BCE
C
23.微囊的质量评价项目包含ACDE
三.长短题
1.当溶液的pH值在明胶的等电点以上时,明胶带正电荷数达最高
值.( F )
2.β-环糊精分子具有环状中空圆筒状构造,圆筒内亲水,圆筒外疏
水.( F )
3.熔融法制备固体疏散体的症结是骤冷.(T )
4.薄荷油制成微囊,即可防止挥发损掉,又使其从液态变成固态,便于运用.( T )
5.薄荷油β-环糊精包合物中,薄荷油为主分子.( F )
四.填空题
1.包合物外层的大分子物质称为主分子.
2.以CAP为囊材时,可运用CAP在强酸性介质中不溶的性质,将凝集囊倾
入强酸性介质中进行固化.
3.溶剂法制备固体疏散体实用于熔点高.对热不稳固或易挥发的药物
和载体.
4.固体疏散体的载体材料有水溶性.水不溶性和肠溶性.
5.液态药物或剂量小于50mg的固体药物,制备固体疏散体宜采取溶剂-
熔融法.
五.问答题
1.固体疏散体有何特色?
答:1.固体疏散体的特色是:1)载体使药物处在高度疏散状况.2)强亲水性载体可增长难溶性药物的消融度和溶出速度,从而进步药物的生
物运费用;难溶性载体可延缓或掌握药物释放;肠溶性载体可掌握药物于小肠释放.3)运用载体的包蔽感化,可延缓药物的水解和氧化.4)载体
可掩饰药物的不良气息和刺激性.5)使液体药物固体化.6)药物疏散状况的稳固性不高,久贮易产生老化现象.7)滴丸为固体疏散体,今朝基质和冷却剂的种类还有限.
2.固体疏散体中药物的消失状况有哪些?
答:固体疏散体中药物的消失状况有:微晶状况.分子状况.无定外形态.亚稳固晶型
3.制备包合物经常运用包合伙料是什么,有何特色?
答:制备包合物经常运用的包合伙料是环糊精及其衍生物.
包合物的特色有:1)增长药物的消融度;2)进步药物的稳固性;3)防止挥发性成分挥发.使液体药物粉末化;4)掩饰药物的不良气息;5)调节药物的释放速度;6)改良药物的接收和进步生物运费用;7)下降药物的毒副感化和刺激性.
4.药物微囊化有何特色?
答:药物微囊化有以下特色:1)进步药物的稳固性;2)掩饰药物的不良气息及口胃;3)使液态药物固态化,便于贮存或再制成各类制型;4)防止复方制剂中某些药物的配伍禁忌或有利于复方药物的配伍;5)防止药物在胃内掉活或削减对胃的刺激性;6)使药物具有缓释或控释机能;7)使药物具有靶向性;8)可将活细胞或活性生物质料包囊,从而使其具有很好的生物相容性和稳固性.
5.微囊制备办法有哪些?
答:微囊制备办法有:物理化学法(单凝集法.复凝集法.溶剂-非溶剂法.转变温度法.液中湿润法).物理机械法(喷雾湿润法.喷雾冻凝法.空气悬浮法.多孔离心法).化学法(界面缩聚法.辐射化学法)
6.单凝集法制备微囊的道理是什么?
单凝集法制备微囊的道理是:将囊心物疏散到由一种高分子材料为囊材的囊材水溶液中,然后参加凝集剂(如盐.乙醇.丙酮等强亲水性物质).因为大量的水与凝集剂联合,使囊材的消融度下降而凝集出来,形成微囊. 7.β-环糊精包合物的制备办法有哪些?
答:β-环糊精包合物的制备办法有:饱和水溶液法.研磨法.超声波法.
冷冻湿润法.喷雾湿润法.
8.固体疏散体的类型有哪些?
答:固体疏散体的类型有:简略低共熔混杂物.固态溶液.玻璃溶液或玻璃混悬液.共沉淀物.
9.固体疏散体的速效懈弛释的道理是什么?
答:固体疏散体的速效的道理是:
1)药物的疏散状况:①增长药物的疏散度固体疏散体增长了药物的疏散度,因为固体疏散体内的药物呈极细的胶体和超细微粒,甚至以分子状况消失.如许使药物的溶出速度更快.②形成高能状况含有高能状况情势的药物疏散体系是进步溶出速度的另一个身分.2)载体材料对药物溶出的促进感化:①载体材料可进步药物的可润湿性;②载体材料对药物有抑晶感化;③载体材料包管了药物的高度疏散性.
缓释的道理是:运用水不溶性材料.肠溶性材料在水中不溶或胃酸性前提下不溶,药物高度疏散于个中形成固体疏散体,可使药物缓释. 10.微囊中药物释放的机理有哪些,有哪些影响身分?
答:微囊中药物释放的机理有:1)集中;2)囊壁的消融;3)囊壁的消化降解.
影响微囊中药物释放身分有:1)粒径,囊材一准时,粒径越小总概
况积越大,释药越快.2)囊壁厚度,对于必定量的囊心物,制成的微囊数
量多,微囊就小,囊壁就薄;反之则厚.囊壁越厚释药越慢.3)囊材的性质,统一种药物运用不合的囊材形成微囊,药物的释放速度不合.囊壁孔隙率不合,药物的释放速度不合;孔隙率大,则药物从中集中速度大.4)药物
的性质,易溶性药物的消融度大,其消融速度很大,不会影响药物释放的速度.对于难溶性药物,药物在水中的消融速度成为掌握药物向外集中速度的症结身分.5)工艺前提.6)溶出介质的pH值和离子强度.
11.影响微囊粒径的身分有哪些?
答:影响微囊粒径的身分有:1)囊心物的大小;2)囊材的用量;3)制备办法;4)制备温度;5)制备时的搅拌速度;6)附加剂的浓度;7)囊材相的粘度
12.试述复凝集法制备微囊的办法与道理.工艺流程.成囊的前提.加水稀释的目标.固化前提.
答:
复凝集法制备微囊的办法与道理是:将囊心物疏散在由两种或多种带有相反电荷的高分子材料作囊材的囊材水溶液中,在恰当的前提下,带相反电荷的高分子材料互相感化,消融度下降,产生相分别凝集成囊.
复凝集法工艺流程为:
囊心物囊材
(固体或液体药物)(2.5%~5%明胶与2.5%~5%阿拉伯胶溶液)
\/
↓
混悬液(或乳状液)
50~55℃↓5% 醋酸溶液
凝集囊
↓30~40℃的水,用量为成囊体系的1~3倍
沉降囊
10℃以下↓37%甲醛溶液(用20%NaOH调至pH8~9)
固化囊
↓水洗至无甲醛
微囊→制剂
成囊的前提为:调pH值至4.0~4.5,使明胶带正电荷数量最多,与带负电荷的阿拉伯胶互订交联,生成高分子复合物,消融度下降,自溶液中凝集析出成囊.
加水稀释的目标为:①使生成的凝集囊成球形,固化后仍保持外形不变;
②下降黏度,利于将成囊与未成囊者离开;③防止微囊粘连.
固化前提:①加固化剂,如:甲醛.戊二醛等;②调pH值至8~9;③降温至15℃以下.。