YOUPIS(匹可硫酸钠片)说明书

轻泻剂
YOUPIS片2.5mg
YOUPIS
重量(毫克)
性状：匹可硫酸钠水合物为白色结晶状粉末，无气味无味道。

易溶于水，微溶于甲醇，难溶于乙醇(99.5)
乙醚。

光照下会缓慢变色。

本品溶于20ml水，溶液PH值为7.4~9.4
轻泻剂
Laxoberon 片
(匹可硫酸钠水合物制剂)
【保存方法】密闭容器常温保存 【使用期限】3年(见外盒标识)
成分·性状
约82mg
功能和效果
1. 各种便秘症
2. 帮助手术后排便
3. 促进钡餐后排便
用法与用量
对于各种便秘症，成人一般每天一次，一次2~3片，口服。

7~15岁儿童每天一次，一次2片，口服。

对于手术后、钡餐后排便促进，成人一般每天一次，一次2~3片，口服。

可根据年龄、症状的不同适当增减。

注意事项
1．副作用
Laxoberon 片批准时的85例安全性评价对象中未发现副作用，副作用的临床检查值没有变动。

通过对Laxoberon 液治疗各种便秘症、帮助手术后排便、促进钡餐后排便的效果进行确认以及使用成绩调查，7,561例安全性评价对象中有92例(1.2%)出现副作用共112起，
主要为腹痛57起(0.8%)，腹鸣15起(0.2%)，恶心、呕吐12起(0.2%)等消化系统症状。

副作用的临床检查值没有变动。

(使用成绩调查结束时的数据)
如果出现以下副作用应立即停止服用，采取适当的措施。

2．老年用药
由于老年人生理机能低下，一般情况下减量服用。

3．孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇或疑似怀孕妇女应在确认治疗上的有益性大于危险性之后再服用。

［目前尚未确认孕妇服用本品的安全性］
4．服用上的注意事项
发药时：如果是铝箔包装，请将药片从铝箔包装中取出后再服用。

(曾有因误食铝箔包装导致包装尖锐部分刺破食道粘膜造成穿孔最终导致纵隔炎等严重并发症的案例)
药物动态
(参考) 1．分布
对白鼠投放了14C-匹可硫酸钠水合物5mg/kg ，通过放射能测试和自动射线照相技术，发现大部分残留在胃肠管部，少数分布在肝脏、肾脏、血液以及肺。

数次投放后没有明显变化1),2)。

2．代谢
通过白鼠试验，经口进入体内的匹可硫酸钠水合物没有在小肠内加水分解，直接进入大肠，通过大肠细菌丛产生的芳基硫酸酯酶加水分解为联苯酚体。

联苯酚体一部分被吸收在肝脏中发生葡萄糖酸化合。

1)，3) 3．排泄
在大肠中加水分解形成的联苯酚体的大部分直接通过粪便排出。

一部分被吸收的联苯酚体在肝脏中发生葡萄糖酸化合后通过尿液排出，或者同胆汁一起再次分泌到十二指肠内经由肠管随粪便排出。

1)，3)
对白鼠投放了14
C-匹可硫酸钠水合物5mg/kg ，检测其72小时内的尿液和粪便中的排泄量。

结果显示，体内的放射能的排泄在投放后48小时几乎终了。

72小时后投放量的21%随尿液排出，72%随粪便排出。

1)
临床成绩
临床效果
用日本国内的7设施实施了一般临床试验，85例用于判定效果的病例中有效率如下图所示。

1)
药效药理
匹可硫酸钠水合物在胃与小肠中几乎不起作用，通过大肠细菌丛产生的芳基硫酸酯酶加水分解为活性型的联苯酚体(白鼠实验)
5)，6)。

联苯酚体通过对肠管粘膜的以下作用发生泻下作用。

1． 肠管蠕动运动的亢进作用(白鼠实验)7) 2． 水分吸收阻碍作用(白鼠实验)8)
关于有效成分的理化见解 一般名称：匹可硫酸钠水合物
(Sodium Picosulfate Hydrate)
化学名称：Disodium 4,4’-(pyridin-2-ylmethylene)
bis(phenyl sulfate)monohydrate
结构式：
分子式：C 18H 13NNa 2O 8S 2·H 2O 分子量：499.42
性状：本品为白色结晶状粉末，无气味无味道。

易溶于水，微溶于甲醇，难溶于乙醇(99.5)，不溶于二乙醚。

光照下会缓慢变色。

包装：
铝箔包装：100片(10片×10)，500片(10片×50) 1000片(10片×100) 瓶装： 1000片(褐色玻璃瓶装) 主要文献
1)Jauch,R,et al.:Arzneim.-Forsch., 27(5)1045, 1977 2)大沼规男 等：医药品研究， 8(4)485， 1977 3)大沼规男 等：医药品研究， 8(4)474， 1977 4)平塚秀雄 等：基础与临床， 22(11)3517， 1988 5)鹤见介登 等：应用药理， 14(4)549， 1977
6)Jauch,R.et al.:Arzneim.-Forsch., 25(11)1796, 1975 7)Pala.G.et al.:Arch.Int.Pharmacodyn., 164(2)356, 1966 8)Forth.W.etal.:Naunyn-Schmiedeberg ’s Arch.Pharmacol.,274(1)46, 1972 文献请求地点
帝人farmer 株式会社 学术情报部
邮编100-8585 东京都千代田区霞关3丁目2番1号 03-3506-4053。