肾上腺素受体阻断药

3.
膜稳定作用：
有些β受体阻断药由于降低了细胞膜对离 子的通透性，稳定心肌细胞膜电位，故具有 奎尼丁样和局部麻醉作用，亦称为膜稳定作 用。该作用在常用量时与其治疗作用的关系 不大。
【临床用途】
1、高血压 ：一线抗高血压病药，各型高血压。
2、 心律失常：尤其适用于交感神经兴奋引起的
心率失常。
3、 心绞痛和心肌梗塞：
R阻断作用 （1）心血管系统
抑制心脏（阻断β 1 –R）：心力↓，心率↓ ，传 导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。 非选择性β受体阻断药可引起：肝、肾、冠脉、 骨骼肌等组织血流量减少
(2)收缩支气管平滑肌：
阻断β 2 –R，可诱发或加重哮喘。
第二节┃β受体阻断药
【分类】根据药物对β
β β -R 阻断药
– R 选择性和有无内在活性分为：
1 、β 2-R
阻断药
普萘洛尔无 吲哚洛尔有 美托洛尔无 艾司洛尔有
β 1-R 阻断药
α 、β -R 阻断药（拉贝洛尔）
【药理作用】 1. β受体阻断作用
（1）心血管系统 （2）支气管 （3）代谢 （4）肾素 （5）眼睛
2、选择性α受体阻断药：
（1）α1受体阻断药：哌唑嗪
（2）α2受体阻断药：育亨宾
酚妥拉明【药理作用】
1、舒张血管： 阻断血管α1受体，直接松弛血管平滑肌 2、兴奋心脏： 血管扩张，血压下降，放射性兴奋交感神经 阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体 3、其他： 胃肠道平滑肌兴奋、组胺样作用
酚妥拉明【临床应用】
4、慢性心功能不全：
5、其他：原发性开角型青光眼、甲亢、偏头痛
【不良反应】 1、常见不良反应：恶心、呕吐、腹泻
2、心血管反应：心脏功能抑制、血压降 低 3、诱发或加重哮喘：
4、反跳现象：
1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛 性疾病（雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎、手足发 绀症等。 2．皮下局部浸润注射，对抗NA静脉滴注外 漏所致的血管收缩，防止组织缺血坏死。 3．抗休克：
4．肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发的高 血压危象
酚妥拉明【不良反应】
低血压、腹泻、腹痛、心悸
溃疡病患者慎用
冠心病患者慎用
【分类】 1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从 而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α -R阻滞 药作用时间的长短可分为：① 短效类:如酚妥拉 明。② 长效类:如酚苄明 。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从 而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
第一节┃α受体阻断药
(3)抑制代谢：
抑制脂肪分解；延缓用胰岛素后血糖水平的 恢复，掩盖低血糖症状；有效控制甲亢症状。
(4)抑制肾素的释放
（5）对眼的作用：降低眼压
2.
内在拟交感活性
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有较弱地 兴奋β –R作用，这一特性称为内在拟交感活性。 因这种激动作用较弱，常被其β受体阻断作用所 掩盖。
特点：
•将肾上腺素的升压作用翻转为降压，该现象 称为“肾上腺素作用的反转”。 •对主要激动α受体的去甲肾上腺素，仅能取 消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
•多主要激动β受体的异丙肾上腺素的降压作 用并无影响。
第一节┃α受体阻断药
分类：
1、非选择性α受体阻断药：
（1）短效类：酚妥拉明
（2）长效类：酚苄明