炔酰胺介导的“一锅法”制备大环内酯[发明专利]

专利名称：炔酰胺介导的“一锅法”制备大环内酯专利类型：发明专利
发明人：赵军锋,杨明,王雪伟
申请号：CN201810598633.5
申请日：20180612
公开号：CN108640861A
公开日：
20181012
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种在10～50摄氏度条件下，以炔酰胺为缩合试剂，以羟基羧酸为原料制备大环内酯的方法；其包括在亚铜盐催化下于室温由羧酸与炔酰胺加成温和高效地制备α‑酰氧基烯酰胺类化合物的方法；α‑酰氧基烯酰胺类化合物的分子内羟基在对甲苯磺酸催化下反应得到大环内酯化的方法；亦可将前述两个反应做到“一锅法”，即羧酸与炔酰胺反应完后的中间体α‑酰氧基烯酰胺不用分离，直接加入对甲苯磺酸进行下一步分子内缩合反应，即可在室温下实现炔酰胺介导的大环内酯化的形成。

本发明方法的特点是反应条件温和、简单、易操作。

申请人：江西师范大学
地址：330000 江西省南昌市青山湖区紫阳大道99号
国籍：CN
代理机构：南昌华成联合知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人：张建新
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