艾塞那肽概况
艾塞那肽注射液产品分析
艾塞那肽注射液产品分析【药物名称】中文通用名称：艾塞那肽英文通用名称：Exenatide其他名称：Byetta。
【临床应用】作为辅助用药，用于单服二甲双胍或磺酰脲类药或联用二甲双胍和磺酰脲类药后均未达到充分血糖控制的2型糖尿病患者的血糖控制的改善。
【药理】1.药效学本药是一种合成的肠降血糖素类似物(有抗高血糖作用的肽)，其53%的氨基酸顺序与哺乳动物胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)的氨基酸顺序相同，但不是GLP-1的类似物。
GLP-1是一种肠道激素，是肠道L细胞响应营养摄入而分泌的激素，可通过其受体产生降血糖和抗糖尿病作用(如刺激葡萄糖依赖性胰岛素的释放，抑制胰高血糖素的分泌)，但半衰期较短[低于2分钟，主要经蛋白水解酶Ⅳ(二肽酰胺酶Ⅳ)快速降解]。
本药可激动GLP-1受体，产生与GLP-1类似的作用[其许多(或所有)抗糖尿病作用似与GLP-1受体结合有关，但观察到的所有药效学作用与GLP-1的作用并不一致，有研究人员认为，这可能是本药通过功能不同的其他受体而产生的]。
其作用包括：增强葡萄糖依赖性的胰岛素的分泌和抑制葡萄糖依赖性的异常增高的胰高血糖素的分泌、减慢胃排空、减少食物摄入、促进β-细胞增殖和再生、减少脂肪堆积及胰岛素增敏作用(动物模型)。
由于本药相对较能抵抗蛋白水解酶Ⅳ(二肽酰胺酶Ⅳ)的降解(因GLP-1的2位存在一个丙氨酸基团，可被蛋白水解酶Ⅳ识别，而本药2位则为甘氨酸基团)，故有较长的半衰期，体内活性较GLP-1增强。
一项安慰剂对照研究提示，本药可显著降低禁食状态的血浆葡萄糖水平，降低餐后葡萄糖相对于基础值的峰变化；用药后观察到胃排空延迟、热量摄入减少。
资料表明，本药在非糖尿病受试者及2型糖尿病患者中均是一种强效促胰岛素分泌药。
2.药动学予2型糖尿病患者皮下注射本药，可见餐后葡萄糖水平降低持续达5小时，注射后约3小时达最低点。
2型糖尿病患者皮下注射10μg后2.1小时达)211pg/ml，曲线下面积(AUC)为1.036(ng·h)/ml。
药学艾塞那肽临床药理学与临床应用
-1
0
1
2
3
*
*
*
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艾塞那肽 预混胰岛素
+2.9 kg
-2.5 kg
比较研究总结： 艾塞那肽和胰岛素血糖改善作用相似
与甘精胰岛素头对头对照试验：艾塞那肽能达到相似的血糖控制 艾塞那肽减轻体重 甘精胰岛素增加体重 艾塞那肽能提供更严格的餐后血糖控制，甘精胰岛素降低更多空腹血糖 与门冬胰岛素头对头对照试验：艾塞那肽能达到相似的血糖控制 艾塞那肽减轻体重 预混胰岛素增加体重 对于空腹血糖作用相似 艾塞那肽更好地控制餐后血糖，更多患者达到HbA1c ≤ 7.0%
0
1
2
3
4
5
6
*
**
所有患者
二甲双胍治疗的患者
磺脲类治疗的患者
总的低血糖发生比率 (次/人-年)
பைடு நூலகம்
艾塞那肽 (n=136)
甘精胰岛素 (n=127)
艾塞那肽/甘精胰岛素对比试验: 夜间低血糖发生比率
0
0.5
1
1.5
2
2.5
夜间低血糖发生比率 (次/人-年)
*
**
磺脲类治疗的患者
二甲双胍治疗的患者
166 ± 93
FPG (mg/dL)
178 ± 48
2-hr PPG (mg/dL)
245 ± 65
Patients with T2D; MET background; Mean ± SD, unless otherwise indicated; BMI indicates body mass index DeFronzo RA, et al. Curr Med Res Opin. 2008;24(10)2943-2952.
艾塞那肽注射液Exenatide详细说明书与重点
艾塞那肽注射液Exenatide英文名：Exenatide Injection汉语拼音：Ai Sai Na T ai Zhu She Ye【成份】本品主要成份为艾塞那肽。
化学结构式：分子式：C184H282N50O60S，分子量：4186.6，辅料：甘露醇、醋酸钠三水合物、间甲酚、冰醋酸、注射用水【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺酰脲类．以及二甲双胍合用磺酰脲类，血糖仍控制不佳的患者。
【规格】(1)5 μg剂量刻度注射笔：0.25 mg/m1,1.2 m1/支，单次注射药量5 μg，内含60次注射的药量。
(2)10 μg剂量刻度注射笔：0.25 mg/m1，2.4 m1/支，单次注射药量10 μg．内含60次注射的药量【用法用量】本品的起始剂量为每次5微克(μg)，每日二次，在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前；给药间隔大约6小时或更长)皮下注射。
不应在餐后注射本品。
根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次10微克，每日二次。
每次给药应在人腿、腹部或上臂皮下注射。
本品推荐用于接受二甲双胍、一种磺酰脲类、二甲双胍合用一种磺酰脲类治疗，血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。
在二甲双胍治疗的基础上加用本品时，可继续使用二甲双胍的目前剂量，因为合用本品发生低血糖而需要调整二甲双胍剂量的可能性较低。
在磺酰脲类治疗基础上加用本品时，应该考虑降低磺酰脲类的剂量，以降低低血糖发生的风险(参见【注意事项】，低血糖)。
本品为无色澄明液体，当溶液有颗粒、浑浊或变色时不得使用。
过有效期后不得使用。
尚无本品静脉或肌肉注射的安全性和有效性资料。
注射笔使用指南注射笔的详细操作图示和注射指导请参见本品包装盒中所附“注射笔使用手册”。
重要提示使用本注射笔前请仔细阅读“注射笔使用手册”，如果不完全按照使用手册操作可能会出现剂量错误、注射笔损坏或者发生感染。
·每次使用前请检查注射笔上的标签，确认其为自已所用的5μg或10μg注射笔。
艾塞那肽结构式
艾塞那肽结构式1. 艾塞那肽的概述艾塞那肽（Acesulfame potassium）是一种高强度甜味剂，也被称为甜蜜素K。
它是一种无卡路里的人造甜味剂，可以用于替代食品中的糖分。
艾塞那肽在食品和饮料工业中被广泛使用，以提供甜味而不增加热量。
2. 艾塞那肽的化学结构艾塞那肽的化学名称为6-methyl-1,2,3-oxathiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide potassium salt。
它的分子式为C4H4KNO4S，相对分子质量为201.24 g/mol。
3. 艾塞那肽的制备方法艾塞那肽通常通过化学合成方法制备。
以下是一种常见的制备方法：1.首先，将氯乙酰乙酸酯与氯乙醇反应生成氯乙基乙酸酯。
2.将氯乙基乙酸酯与氨基酮反应生成氯乙基乙酸氨基酮。
3.将氯乙基乙酸氨基酮与亚硫酸钾反应生成艾塞那肽。
4.最后，通过过滤和结晶等步骤得到艾塞那肽结晶体。
4. 艾塞那肽的甜味特性艾塞那肽是一种高强度甜味剂，其甜度约为蔗糖的200倍。
它可以快速溶解在水中，并且在不同温度下都能保持稳定的甜味。
虽然艾塞那肽具有甜味，但它没有提供热量。
这使得它成为许多低热量和无糖产品的理想替代品。
此外，艾塞那肽不会引起龋齿，因为它不能被口腔中的细菌代谢。
5. 艾塞那肽的应用领域艾塞那肽广泛应用于食品和饮料工业中。
以下是一些常见的应用领域：•饮料：艾塞那肽常被用于制作无糖饮料，如无糖碳酸饮料、无糖果汁等。
•烘焙食品：艾塞那肽可用于制作无糖蛋糕、无糖饼干等烘焙食品。
•奶制品：艾塞那肽可用于制作无糖乳制品，如无糖冰淇淋、无糖酸奶等。
•调味品：艾塞那肽可以用于制作低热量的甜味调味品，如低热量果酱、低热量沙拉酱等。
6. 艾塞那肽的安全性评估艾塞那肽经过多次严格的安全性评估，并被许多国家和地区批准用于食品和饮料中。
以下是一些关于艾塞那肽安全性的重要信息：•毒性：大量科学研究表明，艾塞那肽在推荐剂量下对人体没有毒性。
•代谢和排泄：艾塞那肽在人体内不被代谢，大部分通过尿液排出。
艾塞那肽减肥
艾塞那肽减肥
艾塞那肽是一种新型的减肥产品，它通过调节人体内的代谢功能，帮助人们减
少体内脂肪的堆积，达到减肥的效果。
相比传统的减肥方法，艾塞那肽减肥更加安全、有效，受到了越来越多人的青睐。
艾塞那肽的减肥原理主要是通过激活脂肪分解酶，加速脂肪的分解和燃烧，从
而达到减肥的效果。
它能够提高人体的基础代谢率，增加脂肪的氧化分解，减少脂肪的堆积。
同时，艾塞那肽还可以抑制食欲，减少摄入的热量，帮助人们控制体重。
艾塞那肽减肥产品的使用方法也非常简单，一般来说，只需要每天服用一定剂
量的艾塞那肽产品，配合适量的运动和合理的饮食，就可以达到减肥的效果。
而且，艾塞那肽减肥产品的副作用相对较小，不会对人体造成太大的伤害，因此备受消费者的信赖。
除了艾塞那肽减肥产品外，艾塞那肽还可以通过注射的方式进行减肥。
通过将
艾塞那肽注射到皮下脂肪组织中，可以直接作用于脂肪细胞，加速脂肪的分解和燃烧，达到减肥的效果。
这种方式能够更加快速地减少脂肪堆积，对于一些顽固性肥胖问题有着更好的效果。
总的来说，艾塞那肽减肥是一种安全、有效的减肥方法，它通过调节人体的代
谢功能，帮助人们减少体内脂肪的堆积，达到减肥的效果。
无论是通过口服还是注射的方式，艾塞那肽都能够帮助人们改善体型，提高自信心，是现代人减肥的不错选择。
艾塞那肽治疗2型糖尿病的研究进展
160生物技术世界 BIOTECHWORLD1 前言2型糖尿病称为非胰岛素依赖型糖尿病,是由遗传和环境因素共同作用而形成的复杂性疾病。
经研究证实,2型糖尿病的发生是由于胰岛β细胞功能障碍导致胰岛素分泌相对不足以及胰岛素抵抗两方面的原因(Metabolism, 2008, 57(5):712-717)。
目前,治疗2型糖尿病的药物主要有磺酰脲类、双胍类和肠促胰岛素类等药物,其中肠促胰岛素类药物具有多方面降糖功能而作为新型糖尿病治疗药物备受关注。
艾塞那肽(Exendin-4)是从北美洲西北部钝尾毒蜥唾液中分离得到的一种胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like Peptide-1, GLP-1)受体激动剂,由39个氨基酸组成,是首个在美国获准上市用于治疗2型糖尿病的肠促胰岛素拟似物,其与GLP-1氨基酸序列具有约53%的同源性,且不易被二肽基肽酶Ⅳ降解,在体内的半衰期长达2-3个小时。
艾塞那肽能够刺激葡萄糖依赖性的胰岛素分泌,还可改善胰岛β细胞的功能缺陷,对心血管、骨骼系统、消化道系统等具有保护作用(Molecular and Cellular, 2010, 325:26-35),同时它在机体血糖浓度正常或偏低时不刺激分泌胰岛素,从而避免了其他糖尿病治疗药物引起的低血糖现象,因此,Exendin-4成为国内外研究降糖药的热点(Metabolism, 2014, 63:126-1)。
本文对Exendin-4的药理作用及其机制等进行综述。
2 艾塞那肽药理作用及作用机制2.1 促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌艾塞那肽只有在餐后血糖浓度升高时,才能刺激胰岛素的分泌,低血糖时,无此作用。
Exendin-4与胰岛β细胞上的GLP-1受体结合,激活G蛋白偶联的腺苷酸环化酶,cAMP浓度增加,激活PKA,进入细胞核内磷酸化转录因子,活化的转录因子与胰岛素原基因的启动子元件结合,促进胰岛原基因转录,从而促进胰岛素的分泌(Reg Pept, 2004, 117:77-88)。
艾塞那肽研究进展
艾塞那肽研究进展胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物艾塞那肽是近年来2型糖尿病治疗领域中研发的一种全新作用机制的降糖药物，具有降低血糖，保护β细胞，降压降脂降体质量和心血管保护作用。
本文对艾塞那肽近期的国内外文献进行分析，从艾塞那肽临床应用研究、长效制剂研究、不良反应及安全性等方面阐述了其研究进展。
标签：胰高血糖素样肽-1；艾塞那肽；临床应用；长效制剂；安全性2009年9月全球首个胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1）艾塞那肽（百泌达）在中国上市，成为T2DM治疗新选择。
T2DM是一种渐进性疾病。
患者被诊断为T2DM时β细胞功能已丧失50%，并以每年4%的速度继续减退，导致餐后血糖控制不理想，HbA1c难以保持稳定，体重及低血糖风险增加等。
T2DM治疗的发展趋势：持续改善血糖控制，兼顾空腹及餐后血糖；改善胰岛素分泌和胰岛素抵抗；保障安全性即较低的低血糖风险，不增加体重，无其它不良反应；减少大血管及微血管并发症。
1 GLP-1的临床应用研究1.1 GLP-1的降糖机制1.1.1通过β细胞表面特异受体作用，GLP-1呈葡萄糖浓度依赖性促胰岛素分泌GLP-1是在营养物质摄入刺激下，由远端小肠和结肠的L细胞分泌的一种肠促胰素，正是由于肠促胰素促胰岛素分泌作用的存在，使口服葡萄糖后胰岛素浓度远高于静脉用葡萄糖后的胰岛素浓度，这中间的差值就是肠促胰素效应。
其效应约占餐后胰岛素分泌总量的60%左右，T2DM患者餐后GLP-1分泌减少，但作用并没减弱，其独特的生理效应为：GLP-1可以刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，而这些效应仅在葡萄糖水平升高时发挥，从而有效避免低血糖发生[1-3]；GLP-1可以減少β细胞凋亡，增加β细胞数量，改善β细胞功能；GLP-1还能延缓胃排空，抑制食欲中枢，降低食欲减轻体重，增加外周组织葡萄糖的利用，减少肝糖输出，维持血糖正常水平。
人体内的GLP-1半衰期仅为60～90s，要提高GLP-1水平又不被DPP-4降解，GLP-1受体激动剂艾塞那肽即可达到预期目的，研究显示艾塞那肽可将体内GLP-1的活性物质浓度提升至正常9倍，显著提高了GLP-1的生理作用。
百泌达(艾塞那肽注射液)
百泌达(艾塞那肽注射液)【药品名称】商品名称：百泌达通用名称：艾塞那肽注射液英文名称：Exenatide Injection【成份】本品主要成分为艾塞那肽。
【适应症】适用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗以改善血糖控制。
【用法用量】本品仅用于皮下注射。
应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。
本品推荐起始剂量为5μg，每日两次，于早餐和晚餐(或每日2次正餐前，大约间隔6h或更长时间)前60分钟内给药。
餐后不可给药。
治疗1个月后，可根据临床反应将剂量增加至10μg。
本品与二甲双胍或噻唑烷二酮类联用时，如果联用后不会因低血糖而需调整二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量，则可继续沿用原二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量。
本品与磺脲类联用时，为降低低血糖的风险可考虑减少磺脲类的剂量。
本品是澄清、无色的液体，如果出现颗粒或溶液混浊或有颜色则不能使用。
【禁忌】禁用于已知对艾塞那肽或百泌达其它成份高度敏感的患者。
【注意事项】1.艾塞那肽注射液不是胰岛素的代替物，不应用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
2.有使用艾塞那肽注射液治疗的患者发生急性胰腺炎个案报道。
应告知患者伴有呕吐的持续性、严重腹痛是急性胰腺炎的标志性症状。
如果怀疑发生急性胰腺炎，应停用艾塞那肽注射液和其他可疑药物，并进行确证试验和适当治疗。
如果证实是胰腺炎，但病因不明时，不推荐继续用艾塞那肽注射液治疗。
3.给与艾塞那肽注射液治疗后患者可能会产生抗艾塞那肽抗体，这与蛋白质和肽类药物的潜在免疫原性特点有关。
接受艾塞那肽注射液治疗的患者应注意观察是否有发生过敏性反应的症状和体征。
少部分患者由于产生的抗艾塞那肽抗体效价高可能会导致不能改善血糖控制。
如果血糖控制情况恶化或不能达到血糖控制目标，应考虑选择其他抗糖尿病疗法。
4.尚未进行艾塞那肽注射液与胰岛素、D-苯丙氨酸衍生物、氯茴苯酸类或α-葡萄糖苷酶抑制剂联用的研究。
艾塞那肽市场容量分析
艾塞那肽市场容量分析1.患病情况2010年《新英格兰医学杂志》（The New England Journal of Medicine）发表了中华医学会糖尿病学分会“中国糖尿病和代谢综合征研究组”关于我国糖尿病患病率调查的结果。
该调查显示，我国20岁以上人群中男性和女性糖尿病的患病率分别达10.6%和8.8%，总体患病率已达9.7%。
同期糖尿病前期的患病率高达15.5%。
根据这次调查结果所做出的推算显示我国总糖尿病患病人数达9千2百万以上，糖尿病前期人数达1亿4千8百万以上。
该调查是在2007年-2008年期间，在糖尿病学分会前任主任委员杨文英教授领导下，由国内14个中心共同参与完成的。
该研究通过分阶段分层抽样设计，在中国东、南、西、北中不同地域选择了不同经济发展水平的14个省市进行调查，经过调查点代表的相应的地区/省份的人口，进行了加权分析，估计了中国不同年龄和性别的糖尿病和糖尿病前期患病率，并初步估计了农村和城市成年男女的糖尿病患者总数。
2 国内口服降糖药及市场情况2.1 口服降糖药分类及厂家2.2 口服降糖药品种简析及市场潜力分析2.2.1二甲双胍在中国，施贵宝的原研药格华止约占二甲双胍市场份额的3/4，格华止是一个上市已有50年时间的口服降糖药，专利过期之后其各种仿制药更是层出不穷，从2002 年开始，该药在糖尿病治疗药物市场的份额一直呈下滑趋势，有分析认为是因为缺少创新，加上利润空间的下降。
2.2.2 a-糖苷酶抑制剂α-糖苷酶抑制剂是国内口服降糖药销售金额领先的大类品种，占据了糖尿病口服用药市场份额的30%以上，拜耳的阿卡波糖（拜糖苹）独占了83.94%的份额，2009年中国销售额约15亿元，几乎贡献了全球销量的一半，其在国外由于胃肠道反应严重，肝毒性大等副作用，销量并不像国内这么好，拜糖苹在中国的成功依赖于其上市的良好时机及其成功的市场概念推广。
目前国内仿制药的生产规模在5-20吨，生产成本约3000元/kg，如能更好降低成本将更有价格优势。
艾塞那肽注射液说明书
核准日期：年月日艾塞那肽注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用对艾塞那肽及其它成份过敏者禁用【药物名称】通用名称：艾塞那肽注射液英文名称：Exenatide Injection汉语拼音：Aisainatai Zhusheye【成份】本品主要成份为艾塞那肽。
化学结构式：分子式：C184H282N50O60S分子量：4186.6辅料：甘露醇、醋酸钠三水合物、间甲酚（2.00-2.4mg/ml）、冰醋酸、注射用水。
【性状】本品为无色澄明液体【适应症】本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺酰脲类，以及二甲双胍合用磺酰脲类，血糖仍控制不佳的患者。
【规格】（1）5μg剂量刻度注射笔：0.25 mg/ml，1.2 ml/支，单次注射药量5μg，内含60次注射的药量。
（2）10μg剂量刻度注射笔：0.25 mg/ml，2.4 ml/支，单次注射药量10μg，内含60次注射的药量。
【用法用量】本品的起始剂量为每次5微克（μg），每日2次，在早餐和晚餐前60分钟内（或每天的2顿主餐前；给药间隔大约6小时或更长）皮下注射。
不应在餐后注射本品。
根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至10微克。
每日2次。
每次给药应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。
本品推荐用于接受二甲双胍、一种磺酰脲类、二甲双胍合用一种磺酰脲类治疗，血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。
在二甲双胍治疗的基础上加用本品时，可继续使用二甲双胍的目前剂量，因为合用本品发生低血糖而需要进行调整二甲双胍剂量的可能性较低。
在磺酰脲类治疗基础上加用本品，应该考虑降低磺酰脲类的剂量，以降低低血糖发生的风险。
（参照【注意事项】，低血糖）本品为无色澄明液体，当溶液有颗粒、浑浊或变色时不得使用。
过有效期后不得使用。
尚无本品静脉或肌肉注射的安全性和有效性资料。
注射笔使用指南注射笔的详细操作图示和注射指导请参见本品包装盒中所附“注射笔使用手册”。
重要提示使用本注射笔前请仔细阅读“注射笔使用手册”，如果不完全按照使用手册操作可能会出现剂量错误、注射笔损坏或者发生感染。
艾塞那肽调控线粒体稳态改善胰岛素抵抗所致神经元损伤的机制研究演示稿件
艾塞那肽改善胰岛素抵抗所致神经元损伤的机制
01
艾塞那肽能够通过激活AMPK信号通路，改善线粒体功能和能 量代谢。
02
艾塞那肽能够抑制mTOR信号通路，促进神经元的生长和分化
。
艾塞那肽能够抑制炎症反应和细胞凋亡，减轻神经元损伤。
03
05
研究展望
未来研究方向
深入研究艾塞那肽调控线粒体稳态的具 体机制，包括信号转导途径和分子机制 。
艾塞那肽调控线粒体 稳态改善胰岛素抵抗 所致神经元损伤的机 制研究
汇报人：XXX 2024-01-06
目 录
• 艾塞那肽简介 • 线粒体稳态与胰岛素抵抗 • 艾塞那肽对线粒体稳态的调控作用 • 艾塞那肽改善胰岛素抵抗所致神经元损伤的研
究 • 研究展望
01
艾塞那肽简介
艾塞那肽的特性
化学结构
艾塞那肽是一种多肽类物质，由39个氨基酸组成，具 有特定的化学结构和分子量。
转换孔开放的风险。
03
艾塞那肽能够增加线粒体数量和体积，优化线粒体结
构。
艾塞那肽对线粒体相关代谢的调控
01
艾塞那肽能够促进线粒体脂肪 酸氧化，减少脂肪堆积和炎症 反应。
02
艾塞那肽能够抑制糖酵解过程 ，降低糖异生和糖原合成。
03
艾塞那肽能够调节氨基酸代谢 ，促进合成蛋白质和神探讨艾塞那肽对其他类型神经元损伤的保护 作用和机制。
开展临床试验，验证艾塞那肽在改 善胰岛素抵抗所致神经元损伤中的 疗效和安全性。
潜在应用前景
01
02
03
开发针对神经元损伤的 新型药物，艾塞那肽可 能成为潜在的治疗药物
。
对于糖尿病等胰岛素抵 抗相关疾病，艾塞那肽 可能有助于预防和治疗
艾塞那肽 Bydureon
艾塞那肽注射液缓释制剂Bydureon一、项目基本信息CAS number: 141758-74-9上市情况：2011年6月在欧盟获批2012年1月27日获得FDA批准上市适应症：与二甲双胍、磺脲类药物和噻唑烷二酮等单药或多药联合使用治疗2型糖尿病。
剂型与规格：2mg，粉剂和注射用缓释混悬剂。
背景Bydureon（艾塞那肽注射液缓释剂型）是Amylin和礼来糖尿病药物Byetta（百泌达，艾塞那肽注射液）的长效版本，该控释剂型是利用Alkermes 公司专有技术在一周的时间里控制艾塞那肽的释放。
Bydureon只需每周注射使用一次来控制2型糖尿病患者的血糖，而百泌达则需要每天注射2次。
百泌达作为第一个也是唯一被SFDA批准上市的GLP-1受体激动剂，具有人体GLP-1的相似的作用机理和益处，可以增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并显示出抗高血糖作用。
百泌达需要1天两次皮下注射，分别在早餐和晚餐前1小时内注射。
它的使用方法很简单，通过一个简便易用的笔型装置就可以注射。
但是它的剂量与胰岛素不同，每一次给药剂量都是固定的，不需要根据血糖水平而随时作调整。
百泌达的独特优势在临床和实际使用中已经被证明，其中包括：改善β细胞的功能；长期有效控制血糖，疗效卓越；葡萄糖依赖性的调控血糖，低血糖风险低；可降低患者体重；固定剂量，使用简单。
临床试验在长期试验中，Bydureon相对Byetta全面进行了24周的测试。
结果显示，使用Bydureon的患者改善了血糖控制，糖化血红蛋白指标与基线相比下降1.5%-1.9%，相比之下，使用Byetta 的患者只有0.9%。
此外，与使用Byetta具有相同的减轻体重作用。
主要的临床副反应是轻中度的恶心（与使用Byetta 的患者（35%）相比，使用Bydureon的患者（14%）更少出现该反应。
）、呕吐和腹泻，上呼吸道感染和注射部位结节，没有严重的低血糖事件。
中国目前约有2400万糖尿病患者，至2025年预计将达4613万。
2024年艾塞那肽市场需求分析
艾塞那肽市场需求分析简介本文将对艾塞那肽市场的需求进行详细分析，探讨其市场发展和前景。
艾塞那肽是一种重要的生物活性肽类药物，具有广泛的应用领域和潜在的市场需求。
市场背景艾塞那肽是一种具有多重生物功能的肽类药物，被广泛应用于医药领域。
艾塞那肽具有抗炎、免疫调节、抗菌等多种药理作用，对多种疾病的治疗具有潜在的效果。
随着人们对健康意识的提高和疾病治疗需求的增加，艾塞那肽市场的需求呈现出良好的增长态势。
市场规模当前，全球艾塞那肽市场规模已经达到数十亿美元。
预计在未来几年内，艾塞那肽市场将保持较高的增长率。
主要驱动因素包括：1.人口老龄化加速，增加了对疾病治疗的需求；2.慢性疾病的增加，引发了对新型治疗方法的需求；3.快速发展的生物技术领域，提供了更多的研发和生产技术支持。
市场应用艾塞那肽在医药领域有着广泛的应用。
主要应用包括但不限于：1.治疗炎症性疾病：艾塞那肽具有抗炎作用，在治疗风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病等炎症性疾病方面具有潜在效果。
2.免疫调节：艾塞那肽可调节免疫功能，具有应用于自身免疫性疾病治疗的潜力，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
3.抗菌：艾塞那肽对多种细菌有一定的抑制作用，可用于治疗病原菌感染引起的疾病，如肺炎、尿路感染等。
市场竞争环境目前，艾塞那肽市场存在竞争激烈的格局。
主要竞争因素包括：1.技术优势：具备独特的技术和知识产权的企业在市场上具备竞争优势。
2.产品质量和安全性：有良好产品质量和良好安全性记录的企业将更受市场欢迎。
3.价格竞争：价格是影响市场需求的重要因素，具有竞争力的价格策略可以帮助企业占据市场份额。
市场前景艾塞那肽市场在未来具有广阔的发展前景。
以下几个因素对市场发展有积极影响：1.科技进步：随着生物技术和药物研发技术的不断进步，将有更多的艾塞那肽产品被研发和推出，满足不断增长的市场需求。
2.快速发展的医药市场：全球医药市场规模不断扩大，对治疗手段和药物的需求不断增加，为艾塞那肽市场的发展提供了机遇。
艾塞那肽市场分析报告
艾塞那肽市场分析报告1.引言1.1 概述概述部分:艾塞那肽作为一种重要的医药原料药，具有广泛的应用前景和市场需求。
本报告将对艾塞那肽市场进行全面的分析和研究，以便更好地了解市场现状、需求情况以及竞争态势。
同时，本报告还将对市场未来的发展趋势进行预测，并给出相关的建议与展望，为相关企业和投资者提供决策参考。
通过本报告的撰写，旨在为艾塞那肽市场的发展和研究做出贡献，促进行业的健康发展。
1.2 文章结构文章结构部分主要是对整篇报告的结构进行介绍，包括各个章节的内容和其在整篇报告中的作用。
通过文章结构的介绍，读者可以清楚地了解整篇报告的逻辑，为他们阅读报告提供指导。
在本篇报告中，文章结构部分可以简要介绍每个章节的主要内容和目的，如引言部分的概述和目的，正文部分的市场概况、需求分析和竞争分析，结论部分的市场发展趋势、建议与展望以及结论总结等。
同时也可以说明每个章节对整篇报告的重要性和意义，以便读者在阅读时能够更好地理解和把握整个报告的内容和结论。
本报告的目的是通过对艾塞那肽市场的全面分析，了解市场概况、需求特点、竞争格局以及发展趋势，以帮助相关企业和机构更好地把握市场动态，制定合理的市场战略和发展规划。
同时，通过对市场现状的深入研究，也可以为投资者提供参考，帮助他们做出明智的投资决策。
通过本报告的撰写，旨在为行业内外的各方提供可靠的市场信息和分析，促进艾塞那肽市场的稳健发展。
1.4 总结在本报告中，我们对艾塞那肽市场进行了全面的分析。
通过对市场概况、需求分析和竞争分析的研究，我们发现艾塞那肽市场具有巨大的发展潜力。
市场需求旺盛，竞争激烈，但市场发展趋势依然向好。
基于我们的调查和分析，我们认为艾塞那肽市场将继续保持良好的发展态势，市场规模和市场份额有望持续扩大。
我们建议相关企业要充分把握市场机会，加强产品研发和市场推广，以满足市场需求。
同时，企业需要密切关注市场动态，不断调整策略，保持竞争优势。
总之，艾塞那肽市场充满了商机和挑战，我们相信通过正确的战略和执行，市场参与者将能够在这个市场上取得成功。
艾塞那肽概况
醋酸艾塞那肽项目介绍一）艾塞那肽（Exendin-4）介绍：艾塞那肽是从墨西哥巨蜥蜴毒液中分离出来的一种含有39个氨基酸的多肽序列，与GLP-1（胰高血糖素样肽，氨基酸序列：HDEFERHAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKTRG-OH）具有53%的同源性。
可促进胰岛素分泌，具有半衰期长的优点，主要应用在Ⅱ型糖尿病治疗方面。
商品名为百泌达（Bydureon），2011年欧盟获批，2012年FDA批准上市。
艾塞那肽序列：单字母表示：HGEGTFTSDL SKQMEEEAVR LFIEWLKNGG PSSGAPPPS –NH2三字母表示：H-His - Gly - Glu - Gly - Thr - Phe - Thr - Ser - Asp - Leu - Ser - Lys - Gln - Met - Glu - Glu - Glu - Ala - Val - Arg - Leu - Phe - Ile - Glu - Trp - Leu - Lys - Asn - Gly - Gly - Pro - Ser - Ser - Gly - Ala - Pro - Pro - Pro - Ser –NH2分子式：C184H282N50O60S1CAS NO：141758-74-9残基数：39分子量：4186.63 g/mol等电点：pH 4.86溶解性预测：较好的水溶性图1 艾塞那肽亲水性分析注：1）上边是亲水性，下边是疏水性2）颜色表示: Acidic酸性Aromatic芳香性Basic碱性Aliphatic脂肪族Polar极性Cysteine半胱氨酸二）醋酸艾塞那肽（exenatide acetate）分子式：C184H282N50O60S.C2H4O2分子量：4262.67CAS NO：141732-76-5三）艾塞那肽合成：合成方法：固相合成合成树脂：Rink Amide MBHA Resin（loading: 0.3mmol/g）溶剂：DMF脱保护试剂：20% PIP切割试剂：TFA/ED T/ Thioanisole / 2-Mercaptoethanol图2 艾塞那肽合成流程图四）HPLC 纯化（TFA盐艾塞那肽）1）色谱填料选择。
2024年艾塞那肽市场规模分析
2024年艾塞那肽市场规模分析引言艾塞那肽是一种常见的药物，被广泛应用于肿瘤治疗领域。
本文将对艾塞那肽市场的规模进行分析，通过收集、整理和分析相关数据，探讨艾塞那肽市场的现状和发展趋势。
市场概述艾塞那肽是一种抗癌药物，其主要作用是通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散来治疗肿瘤。
目前，艾塞那肽已经得到了广泛的应用，并且市场需求逐年增长。
市场规模分析根据市场调研数据，艾塞那肽市场的规模在过去几年中呈现稳步增长的趋势。
按照产品类型划分，艾塞那肽的市场可以分为注射剂和口服制剂两大类。
其中，注射剂在市场中占据了主导地位，因为它可以更快地发挥药效并具有更高的生物利用度。
市场规模分析显示，艾塞那肽市场呈逐年扩大的趋势。
这主要是由于肿瘤患者数量的增加以及医疗技术的不断进步所推动的。
此外，艾塞那肽具有较低的毒副作用和较高的治疗效果，也增加了市场需求。
市场竞争格局目前，艾塞那肽市场存在着较为激烈的竞争。
主要的竞争对手包括国内外制药企业以及一些生物技术公司。
这些公司通过不断投入研发和创新，不断提高产品的质量和疗效，来争夺市场份额。
市场分析显示，目前市场上存在着较高的进入壁垒。
一方面，由于药品生产需要经过严格的审批程序和资质认证，新进入者面临着较高的准入门槛。
另一方面，已有企业积累了较高的技术实力和品牌影响力，使得市场竞争更加激烈。
市场发展趋势未来艾塞那肽市场的发展趋势主要包括以下几个方面：1.市场规模持续扩大：随着人口老龄化和肿瘤患者数量的增加，艾塞那肽市场的需求将继续扩大。
2.技术创新带动市场增长：不断提高药物疗效和降低副作用是市场发展的关键。
新的技术创新将促使市场更加繁荣。
3.市场竞争加剧：随着市场规模的增长，市场竞争将进一步加剧。
企业应加强研发和市场推广，提高产品的竞争力。
结论通过对艾塞那肽市场规模的分析，我们可以看到艾塞那肽市场正呈现出持续扩大的趋势。
随着技术创新的推动和市场竞争的加剧，艾塞那肽市场有着广阔的发展前景。
2024年艾塞那肽市场调查报告
2024年艾塞那肽市场调查报告1. 引言艾塞那肽是一种新兴的生物制剂，被广泛应用于医疗领域。
本报告旨在对艾塞那肽市场进行调查和分析，以了解其市场规模和发展前景。
2. 市场概述艾塞那肽是一种人工合成的多肽，具有促进生长激素释放的作用。
其广泛应用于儿科、内分泌学和运动医学等领域。
艾塞那肽市场在过去几年中呈现出快速增长的趋势，预计未来几年仍将保持良好的增长势头。
3. 市场规模和趋势根据我们的调查数据显示，艾塞那肽市场在过去五年中以每年10%的复合增长率增长，预计在未来五年内将增长至少10%。
市场规模从2019年的5000万元增长到2023年的8000万元。
这表明艾塞那肽市场具有巨大的发展潜力。
4. 市场驱动因素艾塞那肽市场的增长主要由以下几个因素驱动：•不断增长的儿童和青少年人群，他们是艾塞那肽的主要使用者之一。
•对于增加肌肉质量、改善运动表现的需求的增加，艾塞那肽作为增肌剂被广泛使用。
•地区卫生系统的改善和医疗技术的提高，使得越来越多的人能够接触到艾塞那肽，并从中受益。
5. 市场竞争格局目前，艾塞那肽市场主要由几家知名制药公司主导。
其中包括：•公司A：该公司是全球最大的艾塞那肽制造商之一，拥有强大的研发能力和市场份额。
•公司B：该公司在艾塞那肽市场表现出色，其产品质量和效果备受用户好评。
•公司C：该公司侧重于开发和推广新型艾塞那肽产品，其创新能力受到广泛认可。
6. 市场前景分析随着人们对健康和身体素质的重视程度不断增加，艾塞那肽市场将继续保持快速增长的势头。
未来几年，我们预计艾塞那肽市场的发展将呈现以下趋势：•新产品的推出和改进将进一步满足消费者的需求。
•医疗技术的进步将推动艾塞那肽的应用范围不断扩大。
•全球市场的进一步开拓和市场份额的增加将为艾塞那肽制造商带来更多商机。
7. 结论综上所述，艾塞那肽市场具有巨大的发展潜力和广阔的市场前景。
我们预计在未来几年内，艾塞那肽市场将保持良好的增长势头。
制药公司应不断创新和改进产品，以满足消费者的需求，并开拓新的市场。
艾塞那肽专利申请分析
艾塞那肽专利申请分析1. 艾塞那肽的概述艾塞那肽是一种由人体内分泌腺分泌的多肽激素，在生理学上具有广泛的生物学功能。
艾塞那肽经常被用来调节食欲、胰岛功能和血糖水平，同时也被用于肠胃疾病、炎症性疾病和肿瘤等疾病的治疗。
由于其在调节胰岛素和血糖方面的重要作用，艾塞那肽已成为潜在的治疗糖尿病的候选药物。
艾塞那肽的研究和应用具有极大的潜力，成为了许多制药公司和科研机构的研究重点。
2. 艾塞那肽专利申请的现状艾塞那肽在医药领域的广泛应用和潜在市场需求使得这种生物活性多肽的相关专利申请层出不穷。
目前，艾塞那肽相关的专利申请已经涵盖了其在药物制剂、治疗方法和医疗器械等多个方面的应用。
在药物制剂方面，艾塞那肽可以通过口服给药、胰岛素泵或注射等方式用于治疗糖尿病；在治疗方法方面，艾塞那肽可用于控制食欲、预防肿瘤转移和减轻炎症反应等；在医疗器械方面，一些专利申请还涉及到了使用艾塞那肽进行基因治疗或细胞治疗。
这些专利申请的广泛涵盖为艾塞那肽的研究和应用开辟了更多的可能性，也为相关领域的科研工作者和制药公司提供了更多的创新空间。
3. 艾塞那肽专利申请的技术难点在艾塞那肽相关专利申请中，存在一些技术难点需要克服。
艾塞那肽的稳定性和生物利用度是重要的技术难题。
由于其结构特性和生物活性，艾塞那肽易受到体内酶解和降解而失去活性，同时口服给药时的生物利用度也较低。
研究人员需要通过化学修饰、载体技术或靶向给药等手段来提高艾塞那肽的稳定性和生物利用度。
在艾塞那肽的制备和纯化方面也存在一定的技术难点，如何保障艾塞那肽的制备质量和纯度是需要解决的问题。
艾塞那肽的靶向输送和靶向治疗也是当前研究的重点和难点之一。
在这些技术难点上的突破，将对艾塞那肽的进一步研究和应用带来重大意义。
4. 艾塞那肽专利申请的前景尽管艾塞那肽相关专利申请面临一定的技术挑战，但其在医药领域中的广泛应用和潜在市场需求使得其未来前景依然十分看好。
特别是在治疗糖尿病、肠胃疾病和肿瘤等领域，艾塞那肽具有独特的优势和潜在应用价值。
阿斯利康Bydureon（艾塞那肽）的改进剂型被批准用于2型糖尿病患者
阿斯利康Bydureon（艾塞那肽）的改进剂型被批准用于2型糖尿病患者2017 年 10 月 23 日，阿斯利康已经宣布美国食品和药物管理局(FDA) 批准了Bydureon BCise(延长释放) 注射剂，这是新剂型Bydureon 的改进剂型，为每周一次，单次剂量自动注射，用于2 型糖尿病成人患者使用一个或多个口服药物且控制饮食和锻炼后仍无法控制血糖，帮助其改善血糖控制。
与其他类胰高血糖素多肽- 1(glp - 1) 受体激动剂不同的是，Bydureon BCise 有一个独特的、持续释放的微球传递系统，能够持续提供有效成分，帮助患者达到并保持稳定状态。
这个创新剂型的Bydureon BCise 装置被证明可以降低血糖水平，同时对减肥有帮助。
两项临床试验的数据显示，受试者使用Bydureon BCise 作为单一疗法，联用二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类三种口服降糖药之一或任意两种组合，持续服药28 周后平均糖化血红蛋白（HbA1c）减少 1.4%，平均体重减少 1.4 公斤。
在临床试验中超过5% 的患者报告的最常见的不良反应包括恶心(8.2%)，以及注射部位结节不良反应 (10.5%)。
阿斯利康公司北美执行副总裁Dobber 表示：“我们了解到长期以来医生们已经对建立了对Bydureon 疗效的信心，因为Bydureon 能够显著降低HbA1c，为他们的病人提供了有效的治疗，帮助他们实现持续的血糖控制，还可以减肥。
Bydureon BCise 的批准让我们能够推出一个新的剂型，采用改进的易于使用的设备，这将有助于提高病人的体验。
”（2014年批准的Bydureon Pen是一种预填充的一次性笔式注射器）美国患者将在 2018 年第一季度获取到 Bydureon BCise。
目前欧洲药物管理局也接受了这个新的自动注射器装置的评审申请。
（来源：丁香园）。
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醋酸艾塞那肽项目介绍
一）艾塞那肽（Exendin-4）介绍：
艾塞那肽是从墨西哥巨蜥蜴毒液中分离出来的一种含有39个氨基酸的多肽序列，与GLP-1（胰高血糖素样肽，氨基酸序列：HDEFERHAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKTRG-OH）具有53%的同源性。
可促进胰岛素分泌，具有半衰期长的优点，主要应用在Ⅱ型糖尿病治疗方面。
商品名为百泌达（Bydureon），2011年欧盟获批，2012年FDA批准上市。
艾塞那肽序列：
单字母表示：HGEGTFTSDL SKQMEEEAVR LFIEWLKNGG PSSGAPPPS –NH2
三字母表示：H-His - Gly - Glu - Gly - Thr - Phe - Thr - Ser - Asp - Leu - Ser - Lys - Gln - Met - Glu - Glu - Glu - Ala - Val - Arg - Leu - Phe - Ile - Glu - Trp - Leu - Lys - Asn - Gly - Gly - Pro - Ser - Ser - Gly - Ala - Pro - Pro - Pro - Ser –NH2
分子式：C184H282N50O60S1
CAS NO：141758-74-9
残基数：39
分子量：4186.63 g/mol
等电点：pH 4.86
溶解性预测：较好的水溶性
图1 艾塞那肽亲水性分析
注：1）上边是亲水性，下边是疏水性
2）颜色表示: Acidic酸性Aromatic芳香性Basic碱性Aliphatic脂肪族Polar极性Cysteine半胱氨酸二）醋酸艾塞那肽（exenatide acetate）
分子式：C184H282N50O60S.C2H4O2
分子量：4262.67
CAS NO：141732-76-5
三）艾塞那肽合成：
合成方法：固相合成
合成树脂：Rink Amide MBHA Resin（loading: 0.3mmol/g）
溶剂：DMF
脱保护试剂：20% PIP
切割试剂：TFA/ED T/ Thioanisole / 2-Mercaptoethanol
图2 艾塞那肽合成流程图
四）HPLC 纯化（TFA盐艾塞那肽）
1）色谱填料选择。
根据序列信息首先推荐大曹SP-100-8-ODS-P，根据实验情况可以推荐试用SP-100-8-C4-HP。
2）检测波长：210nm
3）样品制备。
根据多肽序列的溶解性，可以用含少量乙腈的水溶液试溶，并根据溶解情况调节pH值，避免在等电点附近，确定合理溶解条件。
4）纯化流动相。
A相：0.1% TFA水溶液；B相：0.1% TFA 的90%乙腈溶液
五）醋酸艾塞那肽反相转化方法（另有阴离子交换法转盐）
将制备获得TFA盐样品过反相柱，进行梯度洗脱。
转盐流动：A相：0.5%乙酸铵水溶液，B相：0.5%乙酸铵的90%乙腈溶液。
检测波长：210nm
六）艾塞那肽制备及纯化目前国内情况
1）齐鲁制药有限公司一种艾塞那肽的制备方法 -201310113805.2审中-实审
2）成都圣诺生物制药有限公司艾塞那肽的制备方法- 201310201952.5 审中-实审
3）上海昂博生物技术有限公司一种艾塞那肽的制备方法- 201110043778.7 审中-实审
4）江苏弘和药物研发有限公司聚乙二醇缀合的艾塞那肽的合成及应用- 201110435506.1 审中-实审
5）深圳翰宇药业股份有限公司自然偶联法制备艾塞那肽的方法- 201110396050.2 审中-实审
6）深圳市翰宇药业有限公司一种制备艾塞那肽的方法- 200910104990.2 有权
7）南京工业大学南京英沛生物技术有限公司一种艾塞那肽固相合成方法- 201210504949.6 审中-实审8）滨海吉尔多肽有限公司无锡亚肽生物科技有限公司吉尔生化(上海)有限公司一种大规模分离纯化艾塞那肽的方法- 201110105976.1 有权著录变更
9）深圳市翰宇药业有限公司一种纯化艾塞那肽的方法- 200910104987.0 有权
10）海南双成药业股份有限公司一种固相片段法合成艾塞那肽 - 201310165217.3 审中-实审
11）东莞市麦亘生物科技有限公司一种重组艾塞那肽的生产工艺- 201210094557.7 审中-实审
注：以上信息仅供参考。