盐酸头孢卡品酯颗粒2009-6-盐野义
顶空毛细管气相色谱法测定盐酸头孢卡品酯中的残留有机溶剂
中国抗生素杂志２ １年２ ０ ２ 月第３ 卷第２ ７ 期
文 章 编 号 ： １０ —６ ９２ １）２０ ２ —３ ０ １８ ８ （０ ２０ ．１００
顶空毛细 管气相色谱法测定盐酸头孢卡 品酯 中的残 留有机 溶剂
程奇珍 肖小武 罗跃华 易路遥 熊蔚 ， ２
（ １江西省食 品药 品检 验所；２ 南 昌大学药学院）
盐 酸 头 孢 卡 品 酯 由生 产 企 业 提 供 ， 丙 酮 、 乙 醇 、 乙酸 乙酯 、二 氯 甲烷 、 甲基 异 丁基 酮 、 四氢 呋 喃 均 为色谱 纯 ，其 余均 为 分析纯 。 ２ 方 法 与结果
２１ 色 谱条件 ．
２ 溶液 的配 制 ． ２
对 照 品溶 液 的 配 制 ： 精 密 称 取 乙 醇 、 丙 酮 、 二 氯 甲烷 、 乙酸 乙酯 、 四氢 呋 喃 、Ｎ， 二 甲基 甲酰 Ｎ一
采 用 ＤＢ １１５１３ 毛 细 管 柱（ｏ０ ０５ ｒｍ， 一 ２ ０ ２ ３． ｍｘ ．３ ａ
１ １ 为色 谱 柱 ，死 时 间为０５ ０ ５ ｎ ．ｘ ５ ｍ） ． ７ ｍｉ，程序 升 温 ， ４ 初 始 柱温 ４ ￣ ０Ｃ，保 持 １ ，保 持 ５ ｎ Ｏ ｍｉ 。进 样 口温 度 为２ ０ ，进 样 量 ０℃
２ 线性关系的考察 ． ３ 精 密 吸 取 取 对 照 品 溶 液 ０２ １０ ．、 ３０ ． 、 ． 、２ ０ ． 、 ４ Ｏ 分 别 置 ５ ｍＬ 瓶 中 ， 加 二 甲亚 砜 稀 释 至 刻 ．ｍＬ Ｏ 量 度 ，摇 匀 。精 密 量取 ２ 置２ ｍＬ 空 瓶 中 ，封瓶 ， ｍＬ ０ 顶 进样 测 定 ， 以各 溶 液 组 分 峰 面积 为纵 坐 标 ，浓 度 为
ｍｉ ｎ ａ ｔ ｄ ５ ｍ ｉ ． ｓ ｌ Ｓ ｖ ｎ ｒ ｓｄ ａ ｏ ｖ ｎ ｓｗｅ ｅ ｃ ｍｐ ｅ ｅｙ ｓ ｐ ｒ ｔ ｄ ａ ｄ ｔ ｅ ｅ ｗｅ ｅ ｇ ｏ ｉ ｅ ｒｅ ｎ ａ ｄ ｌ ｓｅ ｎ Ｒｅ ｕ ｔ ｓ ｅ ｅ ｅ ｉ ｕ ｌ ｌ ｅ ｔ ｒ ｏ ｌ ｔ ｌ ｅ ａ ａｅ ｎ ｈ ｒ ｒ ｏ ｄ ｌ ａ ｉｓ ｓ ｎ
头孢卡品酯Cefcapene Pivoxil杂质汇总列表
Impurity 3
N/A
25mg 50mg 100mg
项目报批 纯度高于98%
更大规格请咨询
Cefcapene Pivoxil 头孢卡品酯杂质4 Impurity 4 (Cefcapene) 135889-00-8
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
项目报批 纯度高于98%
唐 1814- 扬信医药 代理各品种杂质对照品:舒更葡糖钠杂质，达托霉素杂质，依维莫司杂质，他克莫司杂质，阿奇霉素杂质，克拉
Nபைடு நூலகம்A
Impurity 1
25mg 50mg 100mg
项目报批 纯度高于98%
更大规格请咨询
10mg
Cefcapene Pivoxil
头孢卡品酯杂质2
N/A
Impurity 2
25mg 50mg 100mg
项目报批 纯度高于98%
更大规格请咨询
10mg
Cefcapene Pivoxil
头孢卡品酯杂质3
头孢卡品酯Cefcapene Pivoxil杂质汇总列表
中文名称 头孢卡品酯
英文名称 Cefcapene Pivoxil
CAS 105889-45-0
规格
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
用途
项目报批 纯度高于98%
结构式
10mg
头孢卡品酯杂质1 Cefcapene Pivoxil
志 -064- 维酸钾杂质，红霉素杂质，克拉霉素杂质，林可霉素杂质，罗红霉素杂质，克林霉素杂质，恩曲他滨杂质，艾地那非；
康
-3157 瑞卢戈利杂质，艾康氟康唑杂质等；并提供COA、NMR、HPLC、MS等结构确证图谱;详情请点 用户名 ，谢谢！
头孢卡品市场报告
坐标轴标题
800000000
700000000
600000000
500000000
400000000
300000000
200000000
100000000
0 头孢氨苄,甲氧苄啶 头孢拉定 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢他美酯 头孢呋辛 头孢泊肟酯 头孢丙烯 头孢克洛 头孢克肟
2013 833376 293531 206251 656045 4574447 11980483 64346170 102817507 123938870 310634254
综合医院儿科门诊量( 单位: 万) 及占比、儿科门诊人次占儿童生素用药是儿童用药中最大的品种，市场规模逐年增长， 销售额由2005年的50亿元上升至2014年的104亿 元, 在2011年抗生素专项整治的大环境下，我国全部抗感染类药物销售规模明显缩水
儿科门急诊率居高不下，呈上升趋势，综合医院儿科门诊 量在不断增长， 2000 年至 2013 年，我国综合医院儿科 门诊人数翻了 4 倍
农村儿童药市场空间广阔
• 新农合增加了对医疗服务的需求：
• 农村儿童两周患病率和就诊率逐渐接近或高于城市
缺医少药”问题存在，儿童药供给紧缺，中国儿科医师资 源严重不足，每千名儿童儿科医师数量仅为 0.53
头孢卡品酯对全身多个部位的感染有效
日本1997 年 4 月- 1999 年 4月，从 566 家单位收集了 3073 份调查，对其 中的 3047 例安全性评价对象病例、 2979例临床疗效评价对象病例和 326 例细菌学效果评价对象病例进行了考察：
按疾患组列示的有效率较高，除肾盂肾 炎、鼻窦炎外有效率为 91.2%～98.3%， 均达到 90%以上
日本盐野义制药株式会社
盐酸头孢卡品酯片在中国健康受试者体内的药动学
盐酸头孢卡品酯片在中国健康受试者体内的药动学周文佳;张全英;黄明;华雯妍;王蒙;宗顺麟;俞蕴莉【摘要】目的研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学.方法将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量(100 mg)的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量(200 mg)的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量(300 mg)的单次给药人体药动学试验.采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析.结果单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数:tmax分别为(1.42±0.54),(1.80±0.59)和(2.10±0.81) h;t1/2分别为(1.45±0.17),(1.60±0.22)和(1.44±0.18) h;MRT0-12 h分别为(2.75±0.42),(2.99±0.33)和(3.31±0.57) h;Cmax分别为(1 419±384),(2128±366)和(2 438±655) μg·L-1;AUC0-12 h分别为(4 369±1 078),(7 477±1 616)和(9 091±3 735) μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4 389±1 080),(7 528±1 640)和(9 146±3 749) μg·h·L-1;V/F分别为(52.13±21.81),(63.60±14.78)和(76.06±23.29) L;C L/F分别为(24.27±7.06),(27.61±5.42)和(36.49±10.31) L·h-1.多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数:tmax为(1.90±0.70)h;t1/2为(1.63±0.16) h;MRT0-12 h为(2.87±0.52) h;Cssmax为(1 133±200)μg·L-1;AUCss为(3 607±730) μg·h·L-1;AUC0-12 h为(3 731±775) μg·h·L-1;AUC0-∞为(3 757±785) μg·h·L-1;V/F为(66.15±20.29) L;CL/F为(27.85±6.66) L·h-1,Cssmin为(105.4±57.17) μg·L-1;Cav为(450.9±91.2) μg·L-1;DF为(2.33±0.47);观察蓄积比Ro为(0.870±0.131).结论盐酸头孢卡品酯片在剂量为100～300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次100 mg,未发现蓄积现象.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2014(033)003【总页数】5页(P299-303)【关键词】头孢卡品酯,盐酸;头孢卡品;药动学;LC-MS/MS【作者】周文佳;张全英;黄明;华雯妍;王蒙;宗顺麟;俞蕴莉【作者单位】苏州大学附属第二医院临床药理实验室,苏州,215004;苏州大学附属第二医院临床药理实验室,苏州,215004;苏州大学附属第二医院临床药理实验室,苏州,215004;苏州大学附属第二医院临床药理实验室,苏州,215004;苏州大学附属第二医院临床药理实验室,苏州,215004;苏州大学附属第二医院临床药理实验室,苏州,215004;苏州大学附属第二医院临床药理实验室,苏州,215004【正文语种】中文【中图分类】R978.1;R969头孢卡品酯是1985年由日本盐野义制药研究所开发的口服头孢菌素类抗菌药物。
一种盐酸头孢卡品酯颗粒剂及其制备方法[发明专利]
![一种盐酸头孢卡品酯颗粒剂及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/c975304a30b765ce0508763231126edb6f1a76c9.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201911403859.6(22)申请日 2019.12.31(71)申请人 山东罗欣药业集团股份有限公司地址 276017 山东省临沂市高新技术产业开发区罗七路申请人 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 山东裕欣药业有限公司(72)发明人 陈雨 李文婷 相光西 徐桂超 (51)Int.Cl.A61K 9/50(2006.01)A61K 31/546(2006.01)A61K 47/38(2006.01)A61P 31/04(2006.01)A61P 29/00(2006.01)(54)发明名称一种盐酸头孢卡品酯颗粒剂及其制备方法(57)摘要本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种盐酸头孢卡品酯颗粒剂及其制备方法，该组合物包括盐酸头孢卡品匹酯、微晶纤维素、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、滑石粉、甜菊素。
所得的盐酸头孢卡品匹酯稳定性好、崩解较快、口感较好，疗效好，具有明显的抗炎作用，且抗炎作用显著高于现有技术。
权利要求书1页 说明书9页CN 110974803 A 2020.04.10C N 110974803A1.一种盐酸头孢卡品酯颗粒药物组合物，由丸芯和包衣层组成，其特征在于，所述的丸芯包括盐酸头孢卡品匹酯、填充剂、崩解剂、粘合剂、甜味剂。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的填充剂选自微晶纤维素、淀粉或甘露醇中的一种或两种以上的混合物；崩解剂选自蔗淀粉、交联PVP、交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素中的一种或两种以上的混合物。
3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的粘合剂选自水、5％羟丙甲纤维素、2％滑石粉水混悬液中的一种或两种以上的混合物；甜味剂选自香兰素、固体香精、糖精钠、甜菊素中的一种或两种以上的混合物。
4.如权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述的填充剂为微晶纤维素和甘露醇；所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
一种头孢卡品酯颗粒剂及其制备方法[发明专利]
![一种头孢卡品酯颗粒剂及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/9f2367ba690203d8ce2f0066f5335a8102d266a9.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011483785.4(22)申请日 2020.12.16(71)申请人 湖北凌晟药业有限公司地址 441000 湖北省襄阳市襄城区襄城经济开发区(72)发明人 何健 吕萌 郑丹 金联明 金大俊 门万辉 邹菁 (74)专利代理机构 武汉蓝宝石专利代理事务所(特殊普通合伙) 42242代理人 张文静(51)Int.Cl.A61K 9/50(2006.01)A61K 31/546(2006.01)A61K 47/38(2006.01)A61P 31/04(2006.01)(54)发明名称一种头孢卡品酯颗粒剂及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种头孢卡品酯颗粒剂，包括含药颗粒和香精，所述含药颗粒由芯部和包裹在芯部上的包衣层组成；按重量百分比计，所述头孢卡品酯颗粒剂中，所述含药颗粒的重量百分比为97％‑99％，余量香精为1‑3％；按重量百分比计，所述含药颗粒中，包衣层为0.5‑5％，余量为芯部；所述包衣层由包衣剂组成；按重量百分比计，所述芯部包含如下成分：头孢卡品酯14‑15％，崩解剂10‑30％，矫味剂30‑70％，助悬剂4‑10％，pH调节剂1‑10％，所述pH调节剂为柠檬酸、苹果酸、酒石酸、乳酸中的一种或几种。
本发明制备的头孢卡品酯颗粒剂溶解性好，释放速度适宜，稳定性好，口味佳。
权利要求书1页 说明书15页CN 112402391 A 2021.02.26C N 112402391A1.一种头孢卡品酯颗粒剂，其特征在于，包括含药颗粒和香精，所述含药颗粒由芯部和包裹在芯部上的包衣层组成；按重量百分比计，所述头孢卡品酯颗粒剂中，含药颗粒重量百分比为97％-99％，余量为香精；按重量百分比计，所述含药颗粒中，包衣层为0.5-5％，余量为芯部；所述包衣层由包衣剂组成；按重量百分比计，所述芯部包含如下成分：头孢卡品酯14-15％，崩解剂10-30％，矫味剂30-70％，助悬剂4-10％，pH调节剂1-10％，所述pH调节剂为柠檬酸、苹果酸、酒石酸、乳酸中的一种或几种。