第9章 肾上腺受体阻断药

受体阻断药可抑制T4转变为T3，对抗甲
亢
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脂肪分解与1、3受体有关， 受体阻 断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分 解，减少脂肪酸的释放。
(5)肾素 受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1 受体而抑制肾素的释放。
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2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)
弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低， 血压稍降低。此作用是本类药物的药理 作用基础。
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(2)血管与血压 短期应用受体阻断药，由于阻断2受体 和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼
肌、冠脉血流量都有不同程度减少，但 长期应用可使外周阻力恢复原来水平。
受体阻断药对正常人影响不明显，对高 血压患者具有降压作用。
第六节 肾上腺素受体阻断药
(adrenoceptor blocking drugs)
又称为抗肾上腺素药
(antiadrenergic drugs)
肾上腺素受体拮抗药
(adrenoceptor antagonists)
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受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合，阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合， 拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗 肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩 张，外周阻力降低，血压下降。
泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞 痛。
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长效类
酚苄明(phenoxybenzamine)
酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只 有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下 和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。
静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高， 主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。
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[药理作用]
酚苄明与受体结合比较牢固，持久，
为非竞争性受体阻断药。
特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久， 一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作 用。
心率加快：血管扩张反射；阻突触前2受 体。
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[临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。 [不良反应] 体位性低血压，心动过速，心率失常。
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(3)支气管平滑肌2受体阻断，支气管收 缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正 常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发 和加重哮喘。哮喘病人禁用。
(4)代谢
糖原分解与、2受体激动有关， 受体 阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾 上腺素所致的血糖升高。
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普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响 胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖 时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引 起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病 人，合用受体阻断药时应注意。这可能 是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致 的肾上腺素的分泌增加。
服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉 注射维持30~50min。
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2.心脏
心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输 出量增加。
其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前
膜释放NA，激动心脏1受体。
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3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛
作用。
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4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏
后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低， 心力衰竭减轻。 5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾 上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压 下降。
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[不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分
性病。 2.静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
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3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加
血液灌注，改善微循环；增加心输出量 ，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量
与NA合用目的是阻断受体，保留受体
源自文库
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这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾 上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾 上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物 阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致 骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的 血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。
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受体阻断药
1、2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明
（短效） （长效） 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药
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2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药
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短效类
酚妥拉明
(phentolamine;立其丁,regitine)
酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差， 口服给药的疗效只有注射给药的20%，口
有些受体阻断药与受体结合后阻断 受体，同时对受体具有部分激动作用
(partial agonistic action),称为内 在拟交感活性。
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3.膜稳定作用 (membrane stabilizing activity) 有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的 通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作
用，称膜稳定作用。
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[临床应用] 1.心率失常 2.心绞痛 3.高血压 4.甲状腺机能亢进 5.充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶
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受体阻断药 (-adrenoceptor blockers, -adrenoceptor antagonists)
本类药主 要阻断NA、AD与受体结合，为 典型的竞争性受体阻断药。
代表药：普萘洛尔
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[药理作用] 1. 受体阻断作用 (1)心脏1受体阻断 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减