药学专业知识一 笔记

半合成高分
羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素钛酸酯、乙基纤维素 、甲基纤维素、羟丙基纤维素
非生物降解（聚酰胺、硅橡胶、聚丙烯酸树脂、聚
合成高分子 乙烯醇）、生物降解（聚酯类、聚氨基酸、聚乳酸
（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）
Baidu Nhomakorabea
生物药剂学
除静脉注射等血管内给药以外，非血管内给药(口服、肌注、吸入、透皮)都存在吸收过程
聚乳酸（PLA）、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸 合成聚合物 （PLGA）、聚丙交酯乙交酯（PLCG）、聚己内酯、
聚羟丁酸
囊型
圆球或类球形
粒径
载药量与包 封率
载药量（所含药物重量百分比率）
微囊中药物 释放速率
桨法、转蓝法
除主药外加入的附加剂，如稳定剂、稀释剂以及控
制释放速率的阻滞剂、促进剂、增塑剂
天然高分子 明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖
普通片剂15min，分散片、可溶片3min，舌下片、 泡腾片5min，薄膜衣片30min，肠溶衣片HCl溶液2 小时内不得有软化崩解现象，在pH6.8磷酸盐缓冲 液1小时全部溶解并通过筛网
微生物限度 符合药典规定
稀释剂（填充 剂）
淀粉、乳糖、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素 （MCC）、甘露醇、无机盐类（磷酸氢钙、硫酸钙 、碳酸钙）
子>阴离子> 阴离子
硫酸化物 O/W型乳化剂，乳化性强，主要用作软膏的乳化
非离子
剂）
二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索-OT）、二己基琥珀
磺酸化物 酸磺酸钠（阿洛索-18）、十二万基本磺酸钠（应
用最广的洗涤剂）
阳离子
阳性皂
苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴按（新洁尔灭），毒 性较大，主要用于皮肤、黏膜、手术器材的消毒
分布
处置
代谢 排泄
消除
物质通过生
膜转运
物膜的现象 称为物质的
膜转运
生物膜
类脂质、
组成
pro、糖类
转运方式
膜结构
脂溶性药物 易通过
被动转运：高 滤过
浓度像低浓度 转运
简单扩散
如药物通过肾小球膜的滤过过程 解离度小、脂溶性大的药物易吸收，扩散速度取决 于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及 药物在膜内的扩散速度
附加剂
矫味剂
胶浆剂 泡腾剂 着色剂
阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤 维素 有机酸与碳酸氢钠混合，遇水产生CO2，麻痹味蕾 天然（胡萝卜素、叶绿酸铜钠盐）、合成（胭脂红 、柠檬黄、苋菜红）
高级脂肪酸
表面活性剂
类（肥皂 硬脂酸、油酸、月桂酸
类）
毒性：阳离
硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠、
润湿剂 起泡剂消泡剂
HLB 7-9 前者较高HLB ,后者HLB 1-3
去污剂
HLB13-16，常用去污剂有钠肥皂、钾肥皂、油酸 钠、十二烷基硫酸钠及其他烷基磺酸钠
消毒剂杀菌剂
大多阳离子和两性离子
润湿剂
HLB7-11 磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯、脂肪酸山梨坦类
低分子 甘油、糖浆
天然（果胶、琼脂、白芨胶、西黄耆胶、阿拉伯胶
4～9 与血浆相等或略偏高
纯化水、注射用水、灭菌注射用水
溶剂 附加剂 热原
注射用油 植物油 大豆油、茶油、麻油
其他
乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油
抗氧剂（焦亚硫酸钠）、金属螯合剂（EDTA）、助
增加溶解度、药物稳定性 悬剂(羧甲基纤维素)、稳定剂（肌酐）、增溶剂、
、调节渗透压、pH、抑菌 润湿剂、乳化剂（吐温）、抑菌剂（苯酚）、局麻
物)
在胃肠道中的稳定性
溶液剂>混
悬剂>胶囊
剂>片剂>包
衣片
增黏剂 溶出度和扩散速度与黏度呈反比
混悬剂常用 稳定剂
助悬剂
高分子
、海藻酸钠）、合成（纤维素类如甲基纤维素、羧 甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙 烯醇）
硅皂土 多用于外用制品
触变胶 常用于混选型注射液、滴眼液
絮凝反絮凝剂
枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、氯化物
灭菌制剂 1、注射剂
质量要求
溶剂
制药用水
pH 渗透压 稳定性 安全性 澄明 无菌 无热原
水溶性
甘油明胶（水：明胶：甘油=10:20:70）、聚乙二 醇、泊洛沙姆
表面活性剂
附加剂
附加剂
快速释放制剂 分散片
质量要求
抗氧剂
叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2,6-二叔丁基对甲酚 (BHT)、没食子酸酯类
防腐剂
硬化剂 白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡
增稠剂 氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝
吸收促进剂
药专（一）重点
固体制剂 1、散剂
质量要求
粒度
过7号筛不少于95%
外观均匀度 色泽均匀
干燥失重 （水分）
失重不得过2.0%，水分不得过9.0%
装量差异及 装量
符合药典规定
无菌
烧伤、创伤用
微生物限度 符合药典规定
2、颗粒剂 质量要求
粒度
过1号筛与过5号筛的总和不得超过供试量的15%
干燥失重 不得过2.0%，水分不得过8.0%
溶化性
可溶性颗粒、泡腾颗粒应符合药典规定。泡腾颗粒 5分钟完全分散或溶解，不得有异物
装量差异及 装量
符合药典规定
微生物限度 符合药典规定
3、片剂
辅料 问题
外观均匀度 色泽均匀
硬度
适宜
质量要求
重量差异 （含量均匀 度）
<0.3g片重差异限度±7.5%，≧0.3片重差异限度± 5.0%
崩解时限 （溶出度或 释放度）
抑菌剂 三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸脂与丙酯混合物
调整黏度 甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇
其他
增容剂、助溶剂、抗氧剂
其他制剂 1、乳膏剂
基质
乳化剂
组分 油相
O/W W/O
水相、油相、乳化剂 硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪酸、凡士林、液状 石蜡、植物油 钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类、 （十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯类 钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇
两性离子
卵磷脂
主要用于制备注射用乳剂 氨基酸型和甜菜碱型
脂肪酸山梨坦类、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸
非离子
酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚
氧乙烯-鞠养丙烯共聚物（泊洛沙姆）
增溶剂
难溶性维生素、甾体激素、挥发油
乳化剂
HLB 3-8适用W/O型乳化剂，HLB 8-16适用O/W型乳化 剂
应用
、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂
润滑剂
硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油 、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠
矫味剂
芳香剂（芳香油、香精)、甜味剂（阿司帕坦、蔗 糖）
着色剂
裂片
细粉太多、物料塑性差
松片
黏性力差、压力不足
问题 包衣材料
崩解迟缓 溶出超限 含量不均匀 糖衣
薄膜衣
胃溶型
肠溶型 水不溶型 增塑剂 致孔剂 遮光剂
非离子表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯 类..
片剂要求 同片剂 溶出度 分散均匀性 15°C～25°C 3分钟完全崩解
滴丸剂
特点及用途 分类
基质
水溶性 脂溶性
速释高效、缓控释、溶液、栓剂、硬胶囊、包衣、 脂质体、肠溶衣、干压包衣 聚乙二醇类(PEG)、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙 姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40） 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂 蜡
缓控释制剂
辅料
骨架型
包衣膜型 增稠剂
亲水性凝胶
CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳 聚糖
不溶性 聚甲基丙烯酸酯、EC、聚乙烯、无毒聚氯乙烯
生物溶蚀性
动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂 醇
不溶性高分 EC
肠溶性高分 子
丙烯酸树脂L/S、醋酸纤维素钛酸酯（CAP）、醋酸 羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙甲纤维素 钛酸酯（HPMCP）
4、胶囊剂 质量要求
外观均匀度 外观整洁无破壳
水分
中药不得过9%，液体半固体不检查水分
<0.3g片装量差异限度±10%，≧0.3片重差异限度
装量差异 ±7.5%（中药±10%），凡规定检查含量均匀度
的，不再检查装量差异
崩解时限
硬胶囊30min，软胶囊1h，肠溶胶囊HCl溶液2小时 内不得有裂缝崩解现象，人工肠液中1h全部崩解
给药定量分 定量、非定量
抛射剂 氢氟烷烃（应用广泛）、碳氢化合物、压缩气体
潜溶剂
常与水形成潜溶剂的有水、丙二醇、甘油、聚乙二 醇
润湿剂 蒸馏水、乙醇
4、栓剂 分类 基质
给药途径分 直肠用、阴道用、尿道用
制备工艺分 双层、中空、缓控释
油脂性
可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯 、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）
通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将物质摄
膜动转运 入细胞内，或释放到细胞外。pro、多肽的重要吸
收方式
脂溶性和解 胃肠道已溶解药物的吸收速度受非解离型药物的比
离度
例及非解离型药物脂溶性大小的影响
粒子大小、润湿性、多晶型、溶剂化物、提高方法
溶出速度
(粉末纳米化、使用表面活性剂、成盐或亲水性前 体药物、固体分散体、环糊精包和物、磷脂复合
压力过大、结合力过强、崩解性能差 片剂不崩解、颗粒过硬、溶解度差 偏重差异超限、药物混合度差、可溶性成分迁移 隔离层（玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋纤维素乙 醇溶液、明胶浆）、粉衣层（滑石粉、蔗糖粉、明 胶、阿拉伯胶、蔗糖水溶液）、糖衣层（蔗糖水溶 液） 羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙 烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯 缩乙醛二乙氨乙酸（AEA） 虫胶、醋酸纤维素钛酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类 （I、II、III）、羟丙甲纤维素钛酸酯（HPMCP） 乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素 水溶性（丙二醇、甘油、聚乙二醇）、非水溶性 （甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸 酯） 蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG 二氧化钛
淀粉浆、甲基纤维素（MC）、羟丙纤维素（HPC,可
黏合剂
作为粉末直接压片的黏合剂)、羟丙甲纤维素 (HPMC)、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素
（EC）、聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）
干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤
崩解剂
维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）
微生物限度 符合药典规定
液体制剂 分类 溶剂
附加剂
均相分散系统
非均相分散系 统
极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂 增溶剂
HLB15-18
助溶剂
潜溶剂
防腐剂
矫味剂
甜味剂 芳香剂
低分子溶液剂：溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂 、糖浆剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂、 高分子溶液剂：胃蛋白酶合剂 溶胶剂：纳米银溶胶 乳剂：O/W型、W/O型 混悬剂： 水、甘油、二甲基亚砜 乙醇、丙乙醇、聚乙二醇 脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯 聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸类 有机酸及其盐类（苯甲酸、碘化钾）、酰胺或胺类 化合物（乙二胺）、水溶性高分子化合物（聚乙烯 吡咯烷酮） 乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 苯甲酸（钠）、对羟基苯甲酸脂类（尼泊金类）、 山梨酸（钾）、苯扎溴按（新洁尔灭）、其他乙 醇.. 天然（蔗糖、单糖浆、）合成（糖精钠）、二肽类 （阿司帕坦） 天然(柠檬、薄荷挥发油)、人工(苹果香精)
、减轻疼痛或刺激
剂（盐酸普鲁卡因）、等渗调节剂（NaCl）、填充
剂（乳糖）、保护剂（蔗糖）
性质
水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、其他
除去方法
溶液、溶剂
吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗 透法、其他
容器
高温法、酸碱法
2、眼用制 剂
附加剂
调整pH 磷酸盐缓冲剂、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液
调节渗透压 NaCl、葡萄糖、硼酸、硼砂
逆浓度梯度转运、需要消耗机体能量、转运速度与
主动转运 载体量有关、可饱和、有竞争现象、抑制剂影响、
结构特异性、部位特异性。
载体转运
易化扩散
中介转运，有载体转运特征，不同在于不消耗能量 、顺梯度转运，速率超过被动转运
转运方式 载体转运
物理因素
剂型因素 影响药物吸 收的因素
处方因素 （液体）
处方因素 （固体） 制备工艺
脂质体稳定 物理稳定性（渗透率）、化学稳定性（磷脂氧化指
性
数、磷脂量的测定、防止氧化的措施）
微球 微囊
材料
质量要求 载体材料
质量要求 囊心物 囊材
粒子大小与 球形、圆整、光滑、粒径分布在较窄范围内，分布 粒度分布 表示法：质量分布、体积分布、数目分布 载药量 有机溶剂残 留检查 体外释放度 连续流动系统、动态渗析系统、桨法 天然聚合物 淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖
2、凝胶剂
分散系统分类
单相凝胶 双相凝胶
水性凝胶、油性凝胶
乳胶剂 乳状液型
形态分类
胶浆剂 高分子基质，如西黄耆胶制成的 混悬型凝胶 小分子无机药物（氢氧化铝）的胶体粒子以网状结
剂
构分散于液体中，属两相凝胶
3、气雾剂 分类
附加剂
分散系统分 溶液型、混悬型、乳剂型
给药途径分 吸入、非吸入、外用
处方组成分 二相、三相
水溶性高分 明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐
经皮给药制剂 质量要求
外观
完整光洁
残留溶剂含
量测定
黏附力测定
释放度测定
含量均匀度
靶向制剂
脂质体
质量要求
形态、粒径 要求不同，如注射给药脂质体粒径<200nm，分布均
、分布 匀，呈正态性跨距宜小
包封率 80%以上
载药量 越大越易满足临床需要