常用化疗药物简介

常用量：50mg
3/d
总量10--15g
1.5--2g/次 3-4周1次 总量8--10g
主要副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎
常用化疗药的药理及用法：
异环磷酰胺（IFO): IFO是CTX的同分异构体，作用机理相同。 常用量：1.2-2g/ m² /d d1--5 毒性比CTX低：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎 美斯纳（mesna)巯乙磺酸钠： 常用量：400mg 3次/日 d1--5
IFO,Taxol,1000mlN.S NVB+50ml N.S
三阶梯止痛方案及标准药物
疼痛评估(病人主诉）
给药原则
强阿片类药物
吗啡 吗啡控释片
10
重 度
弱阿片类药物
阶梯给药 口服给药 按时给药 正确剂量 辅助处理
6 中 度 3 轻 度 0
非阿片类药物
阿斯匹林 扑热息痛 布洛芬 消炎痛
可待因 曲马多
常用化疗药的药理及用法：
平阳霉素(PYM) 常用量： 8mg/次 vd im ip 博莱霉素(BLM) 15-30mg/次 vd im
2-3次/周
2-3次/周 30-60mg ip
作用机理：作用于DNA，使之分解，引起DNA单链断裂。在体内 易被肽酶水解，肺及皮肤鳞癌中肽酶活力低，不易被水解而浓度
肿瘤内科常用药物简介
8--60h
1--2.5h
0.5-1.5h
G2
M
S G1 DNA合成前期 G0 休止期
占细胞周期一半以上时间
源自文库
Tc=G1+S+G2+M
化疗药的分类
细胞周期特异性药物（作用于增殖周期某时相） 细胞周期非特异性药物（作用于增殖周期各时相）
疗 效
疗 效
药物浓度
药物浓度
细胞周期特异性药物
化学感受器触发区 （位于呕吐中枢附近）
呕 吐 中 枢 （延髓外侧网状结构背侧缘，迷走神经核附近） 冲 动 迷走、内脏、膈、脊髓、 颅 神 经 胃、膈肌、呼吸肌、腹肌、咽、腭及会厌等处 一系列共济运动 胃底与贲门括约肌迟缓、横膈与腹肌强 力收缩，幽门收缩，软腭上提阻塞鼻咽 通道，会厌关闭。 呕 吐
呕吐的分类
副作用：局部刺激
康莱特:是从中药薏苡仁中提取有效成分而制成的
用法：200ml vd d1--21
骨溶解抑制剂
博宁 常用量：60-90mg/15d vd 骨瞵 2400mg/d po 阿可达 60-90mg/15d vd
3-5mg/kg vd d1-5
副作用：发热，消化道反应。
内分泌治疗药物
他莫昔芬（三苯氧胺） 作用机理：与雌二醇竞争雌激素受体 常用量：10mg 2次/日 5年 副作用：面部潮红、视力障碍、肝功影响。
常用化疗药的稀释方法
ADM,THP,E-ADM,VCR,VDS,VLB, MMC,CTX-----iv BCNU,MTX,BLM,PYM,DDP, DTIC,CTX,HCPT-- 250ml N.S
MTX,VP-16,Taxoterea,CBP,L-OHP,5-FU,VM-26,500ml N.S
细胞周期非特异性药物
剂量强度：DJ=mg/m² /w 疗效=浓度x时间
体表面积(M² )：60kg 160cm----1.6 M²
70kg 170cm----1.8M²
抗癌药物毒性反应分度标准
0度 血液学 血红蛋白(g%) ≥11.0 9.5--10.9 8.0--9.4 6.5--7.9 <6.5 Ⅰ度 Ⅱ度 Ⅲ度 Ⅵ度
常用化疗药的药理及用法：
顺铂(DDP) 常用量 副作用
卡铂(CBP)
草酸铂(L-OHP)
50--100mg/m² 400mg/m² 100-130mg/m² 肾、耳毒性 骨髓抑制 毒性小、神经毒性
恶心、呕吐
需水化
不需水化
不需水化
作用机理：破坏DNA功能
常用化疗药的药理及用法：
长春新碱 (VCR) 1.4mg/m² 重 长春花碱 (VLB) 8mg/m² 长春花碱酰胺 (VDS) 3.5mg/ m² 去甲长春花碱 (NVB) 30mg/ m² 轻
止吐药及其应用
2、多巴胺受体拮抗剂：胃复安 3、酚噻嗪类： 奋乃静 4、抗胆碱能药物：阿托品、东莨菪碱 5、皮质类固醇：地塞米松 多潘立酮
各种化疗药所致呕吐的产生时间及持续时间
化疗药 呕吐发生率（%） 发生时间 （小时） 持续时间（小时） 顺铂 》90 1—6 24---48
呕吐
化学感受区 迷走神经 呕吐中枢
5HT3受体 （位于腹迷走神经） 5HT3受体拮抗剂 5-HT3释放
化、放疗
肠壁嗜铬细胞
止吐药及其应用
1、5HT3受体拮抗剂 康泉（Kytril）：半衰期8—10小时 3mg/支 化疗前 半小时静滴 呕必停（Tropisetron）：半衰期8—10小时 5mg/支 化疗前半小时静滴 枢复宁（Ondanstron）：半衰期3小时 8mg/支 化疗 前半小时静滴 枢丹（4mg 8mg/支） 恩丹西酮（4mg/支）
阿霉素类药物：
作用机理：直接作用于DNA---DNA双螺旋链解开--DNA合成 受影响； 阻止和干扰RNA聚合酶--抑制RNA合成。 副作用：骨髓抑制，消化道反应，心脏毒性 常用量：阿霉素(ADM) 50-60mg/m² /3-4w 总量《550mg/m² 表阿霉素(E-ADM) 60-90mg/m² /3-4w 吡喃阿霉素(THP) 25-40mg/m² /3-4w 米托蒽醌(MTM) 8-10mg/m² /3w 柔红霉素(DM) 阿克拉霉素(ACM)
可用于绝经前及绝经后乳癌患者
内分泌治疗药物
甲孕酮( 甲地孕酮、甲羟孕酮）
作用机理：为黄体酮的衍生物，大剂量的黄体酮有拮 抗雌激素的作用。
常用量：500-1000mg/d 3m
副作用：乳房痛、溢乳、闭经、子宫颈分泌改变、宫 颈糜烂,体重增加。
内分泌治疗药物
芳香化酶抑制剂： 氨基导眠能 常用量 250mg 2-4次/日
mesna可在泌尿道转化成游离的巯基与丙烯醛结合成无毒物排出，减 轻CTX,IFO对尿道的刺激。
常用化疗药的药理及用法：
5氟脲嘧啶（5-FU)： 作用机理：1、抑制脱氧胸苷酸合成酶。 2、掺入RNA，干扰蛋白质合成。 3、掺入DNA，使DNA 合成受阻。 用法：0.75--1g/d vd 1--5d 3-4w重复 0.75--1g ip 7--10d重复 毒副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，腹泻. 皮肤色素沉着。
作用机理：主要抑制DNA合成，对RNA和蛋白质合成也有抑制 作用。 常用量：3-6mg /m² d1,８ 3-4周重复
主要副作用：骨髓抑制明显，局部刺激性大，恶心、呕吐
常用化疗药的药理及用法：
环磷酰胺（CTX)
肝肾酶促反应（正常组织）----无活性产物
CTX--------醛磷酰胺
肝氧化酶
分解（瘤体）-------磷酰胺氮介 丙烯醛---刺激膀胱
d1-3/4-6w
d1/3w
d1-2/4w
副作用：骨髓抑制(发生迟，恢复慢） 作用机理：1.与DNA结合；2.抑制DNA聚合酶
特点：脂溶性好，解离度低，可通过血脑屏障，
作用持久。
常用化疗药的药理及用法：
健择
作用机理：主要作用于S期细胞，通过抑制核苷酸还原酶的活
性来抑制DNA的合成。
常用量：1000mg/m²VD30分 1次/w X 3w 四周重复 副作用：骨髓抑制(plt)；消化道反应；过敏：皮疹30%、瘙痒
相对高，故可选择性地抑制鳞癌。
副作用：发热，肺纤维化，皮肤色素沉着
常用化疗药的药理及用法：
丝裂霉素(MMC) 作用机理：与DNA发生交叉联接，使DNA解聚，阻止DNA复制。
常用量：10mg/m²d1 d8
副作用：骨髓抑制（持续时间长）
常用化疗药的药理及用法：
卡氮芥 （BCNU） 常用量 125mg/次 vd 环己亚硝脲 （CCNU) 75mg/m² po 甲环亚硝脲 Me-CCNU 150mg po
化疗药所致的恶心与呕吐
恶 心 (nausea) 是 一 种 特 殊 的 主 观 感
觉,是想将胃内容物经口吐出。 干呕(retching)是指恶心伴呕吐，但
未将胃内容物吐出。
呕吐(vomiting)是指有力的将胃内容 物经食管，口腔排除体外。
迷走、内脏、吞咽、视、 嗅与前庭等神经因受炎 大脑皮层 症、物理、化学等刺激 冲动>控制
病因分类：
反射性呕吐：内脏末梢神经传来冲动刺激呕吐中枢引起的呕吐。 中枢性呕吐：由中枢神经系统化学感受器触发区（CTZ）的刺
激引起呕吐中枢兴奋而发生的呕吐。
临床分类：
急性呕吐：用药后30分---3小时开始发生到24小时
延迟性呕吐：用药后24小时到7天或14天
癌症患者恶心与呕吐的主要原因：
a.药物：化疗药，止痛药等。 b.放射治疗。 c.心理性因素 d.液体和电解质：高钙血症、血容量减少、水中毒 e.肾上腺皮质功能不全 f.肠梗阻、腹膜炎、局部感染、败血症 e.中枢神经转移：脑、脑膜 f.肝转移 g.尿毒症
七十年代：顺铂、阿霉素
近几年：紫杉醇、CPT-11
常用化疗药的药理、用法及毒副作用
常用的细胞周期特异性药物
S期
甲氨喋呤，氟脲嘧啶，阿糖胞苷，硫鸟嘌呤，巯嘌呤，吉西他滨
G2期 平阳霉素，博莱霉素，丝裂霉素 G1期 门冬酰胺酶 M期 长春花碱，长春新碱，长春花碱酰胺，去甲长春花碱，紫 杉醇， VP-16, VM26 CPT--11
副作用：骨髓抑制，神经毒性，过敏 体液储留 作用机理：与微管蛋白结合，阻止微管正常解聚
常用化疗药的药理及用法：
羟基喜树碱(HOPT)
喜树碱-11(CPT-11)
拓扑替肯(TPT) 1.25mg /m² d1-5
常用量：6-8mg/m²7-10d/3w 350mg/m² /3w 副作用：轻 腹泻、骨髓抑制 作用机理：选择性地抑制拓扑异构酶Ⅰ---DNA
常用量 神经毒性
血液毒性
轻
重
作用机理：干扰增殖细胞纺锤体的形成，使有丝分裂停止在中期，高剂量 可直接破坏染色体。NVB可阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚。
常用化疗药的药理及用法：
紫杉醇(Taxol) 常用量：135-175mg/m² /3w 紫杉特尔(Taxoterea) 100mg/m² /3w
配合应用氢化可的松
作用机理： 芳香化酶
兰他隆
250mg im
瑞得宁
1mg
1次/15天
1次/天
雄烯二酮--------------------------雌激素
用于绝经后乳癌患者
内分泌治疗药物
抑那通
LHRH----脑垂体----肾上腺
缓退瘤
睾丸---睾酮----双氢睾酮（与雄激素受体结合）
常用量： 3.75mg 皮下 1/m 250mg 3/d
10%、 支气管痉挛1%、呼吸困难23%；周围性水肿
30%、 肺水肿1%。
能用于肌肉注射的化疗药：
博莱霉素，平阳霉素，博安霉素， 噻替哌，阿糖胞苷，甲氨喋呤 ，
抗癌中药：
揽香烯乳：是从莪术油中的主要成分，可作用于癌细胞的DNA、
RNA及蛋白质，还可直接作用于细胞膜，使瘤细胞破裂死亡。 用法：500mg vd d1-15 ; 300-500mg ip
常用化疗药的药理及用法：
5FU类衍生物：
喃氟啶：0.2--0.4/ 次 3/日 卡莫氟（嘧福禄）：600--900mg/d 优福啶：2--3片/次 3/日 氟铁龙( 5`-去氧氟尿嘧啶）：800--1200mg/日 脱氧氟尿苷（5FUDR)：0.5--1g/d vd d1--5 希罗达(Xeloda):1250mg/m 2/d d1--14/21d
常用的细胞周期非特异性药物
烷化剂： 环磷酰胺，马法兰，异环磷酰胺， 肼，白消安 抗肿瘤抗生素： 氮介，噻替哌，甲基苄
阿霉素，表阿霉素，吡喃阿霉素，米妥蒽醌，柔红霉素，丝 裂霉素，更生霉素
亚硝脲类： 甲环亚硝脲，卡氮碱，环己亚硝脲 其它： 顺 铂，卡铂，草酸铂
常用化疗药的药理及用法：
氮芥（HN2):
骨髓抑制
常用化疗药的药理及用法：
鬼臼乙叉甙(VP-16) 常用量 60-100mg/d 3-5d/3-4w
鬼臼噻吩甙(VM26) 50-100mg/d 3-5d/3-4w
50mg p.o 10-15d
副作用：骨髓抑制，消化道反应，神经毒性 作用机理：拓扑异构酶Ⅱ抑制剂---DNA
常用化疗药的药理及用法：
白细胞(1000/mm³) ≥4.0
血小板(1000/mm³) ≥100 胃肠道
3--3.9
75--99
2.0--2.9
50--74
1.0--1.9 <1.0
25--49 <25
恶心、呕吐
无
恶心
暂时性
呕吐
呕吐
需治疗
难控制的
呕吐
抗癌药物的发展：
四十年代： 氮介、甲氨喋呤、6-巯基嘌呤 五十年代 ：环磷酰胺，5-FU