磺胺甲恶唑
磺胺甲恶唑(SMZ)检测
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磺胺甲恶唑（SMZ）检测
磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole, SMZ），又称为磺胺甲噁唑、新诺明，作为抗菌剂，对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。
磺胺类药，主要用于治疗急慢性尿路感染，也可用于脑膜炎的预防及流感杆菌所致的急性中耳炎等该品能阻细菌生长，对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强，治疗泌尿道感染以及禽霍乱效果好。
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1. 请确保样本量大于0.2g或者0.2mL。
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2023年关于“磺胺甲恶唑”解析
9、接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10、不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀 物，使发生结晶尿的危险性增加。
11 、 本 品 可 取 代 保 泰 松 的 血 浆 蛋 白 结 合 部 位 ， 当 两 者 同 用 时 可 增 强 保 泰 松 的 作 用 。
2 、 本 品 的 抗 菌 作 用 机 制 为 在 结 构 上 类 似 对 氨 基 苯 甲 酸 （ PA B A ） ， 可 与 PA B A 竞 争 性 作 用 于 细 菌 体 内 的 二 氢 叶 酸 合 成 酶 ， 从 而 阻 止 PA B A 作 为 原 料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质， 因此抑制了细菌的生长繁殖。
4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故 较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6、肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高（游离型和乙酰化物），故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管 坏死等严重不良反应。
ห้องสมุดไป่ตู้法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
磺胺甲噁唑片：
1、成人常用量：用于治疗一般感染。首剂2g，以后每日2g，分2次服用。
2、小儿常用量：用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重每日50-60mg／kg（总剂量不超过2g/日），以后每日按5060mg/kg，分2次服用。
磺胺甲恶唑实训实验报告
一、实验目的1. 学习并掌握磺胺甲恶唑的合成方法。
2. 了解磺胺类药物的性质和应用。
3. 培养学生的实验操作技能和科学思维。
二、实验原理磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole，SMZ）是一种广谱抗菌药物，属于磺胺类药物。
本实验采用苯磺酰氯与氨苯磺酰胺为原料，通过酰化反应合成磺胺甲恶唑。
反应方程式如下：苯磺酰氯 + 氨苯磺酰胺→ 磺胺甲恶唑 + HCl三、实验仪器与试剂1. 仪器：圆底烧瓶、冷凝管、搅拌器、干燥器、滤纸、移液管、滴定管等。
2. 试剂：苯磺酰氯、氨苯磺酰胺、无水乙醇、浓盐酸、NaOH溶液、NaCl溶液、硫酸铜溶液、碘化钾溶液等。
四、实验步骤1. 准备工作：将苯磺酰氯和氨苯磺酰胺分别溶解于无水乙醇中，并搅拌均匀。
2. 合成反应：将苯磺酰氯溶液倒入圆底烧瓶中，加入适量的氨苯磺酰胺溶液，控制反应温度在40-50℃，搅拌反应2小时。
3. 中和反应：将反应混合物倒入冰水中冷却，用NaOH溶液调节pH值至7-8，过滤除去未反应的原料。
4. 提取与干燥：将滤液用浓盐酸酸化，使磺胺甲恶唑析出，过滤、洗涤、干燥，得到磺胺甲恶唑固体。
5. 纯度检验：取少量磺胺甲恶唑固体，用碘化钾溶液进行定性分析，观察是否有沉淀产生。
五、实验结果与分析1. 实验结果：通过实验，成功合成了磺胺甲恶唑固体，纯度较高。
2. 分析与讨论：（1）苯磺酰氯与氨苯磺酰胺的反应温度控制在40-50℃有利于提高反应速率和产率。
（2）中和反应中，pH值调节至7-8，有利于提高磺胺甲恶唑的产率。
（3）通过碘化钾溶液进行定性分析，发现磺胺甲恶唑固体中无杂质，纯度较高。
六、实验总结1. 通过本次实验，掌握了磺胺甲恶唑的合成方法，了解了磺胺类药物的性质和应用。
2. 提高了实验操作技能，培养了科学思维。
3. 发现了影响实验结果的因素，为今后的实验提供了参考。
4. 本实验结果符合预期，为磺胺类药物的研究提供了实验基础。
七、注意事项1. 操作过程中注意安全，防止化学品泄漏。
磺胺甲恶唑的合成
以乙酰丙酮酸酯为原料
丙酮酸酯可由丙酮与草酸酯缩合制得。 尽管步骤较长，收率不高，但此路线仍是 工业上合成3-氨基-5-甲基异噁唑的主要方 法。
磺胺甲噁唑的合成
磺胺甲噁唑可由3-氨基-5-甲基异噁唑与乙 酰氨基苯磺酰氯或二苯基脲磺酰氯反应再水解 脱保护这两个方法收率相当，生产上都有采用
磺胺甲噁唑工艺流程图
磺胺甲噁唑的合成工艺
目录
1、磺胺甲噁唑的理化性质 2、磺胺甲噁唑的药理作用和用途 3、磺胺甲噁唑的合成路线
4、中间体的合成路线 5、最佳合成路线 6、三废”的治理与综合利用 7、总结
磺胺甲噁唑的理化性质和药理
产品名称: 磺胺甲恶唑
产品别名: 磺胺甲基异恶唑; 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺， 新诺明，新明磺、磺胺甲基异恶唑
废水，此废水中含少量产品，可先沉降、过滤，回收少量5-甲 基异噁唑-3-甲酰胺，再加碱调pH>12，水解2h，氨气吸收，母 液进入生化处理。 • (3) Hofmann降解的废水处理 • 反应后氯仿萃取得到的碱性萃余液可先分出少量氯仿，再供(2) 的酰胺废水水解之用。 • (4) 水解废水和精制废水的处理 • 3-(对乙酰氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异噁唑水解为磺胺甲噁唑的废 水和后者精制产生的废水含少量产品，可先沉降回收磺胺甲噁 唑，再进入生化处理。 • (5) 废活性炭的处理 • 磺胺甲噁唑精制时产生的废炭含少量产品，可在pH12~14的碱 中煮沸。过滤得到的活性炭作水解脱色用。滤液酸化到pH3.8， 回收磺胺甲噁唑。水解脱色的活性炭可焚烧处理。
3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基 团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷 衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭 环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的 取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如 alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。
9.4磺胺甲恶唑
磺胺甲噁唑及其制剂的分析☐磺胺类药物概述☐磺胺甲噁唑的分析☐磺胺甲噁唑片的分析☐复方磺胺甲噁唑片的分析磺胺类药物概述☐磺胺类药物是用于治疗细菌感染性疾病的合成药物☐均具有对氨基苯磺酰胺的基本结构:☐根据取代基R 不同，常用的磺胺类药物分为：杂环取代（如磺胺嘧啶）、乙酰化（如磺胺醋酰钠）、重金属取代(如磺胺嘧啶银)。
磺胺嘧啶SD磺胺醋酰钠SA-Na磺胺嘧啶银SD-Ag 除钠盐外，本类药物在水中几乎不溶，但可溶于稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液。
磺胺甲噁唑☐磺胺甲噁唑在水中几乎不溶；在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。
☐具有对氨基苯磺酰胺母核，其游离芳伯氨基可以发生重氮化反应。
☐磺酰胺N上的氢具有弱酸性，可与碱成盐或与重金属离子反应。
磺胺甲噁唑——鉴别实验1．与硫酸铜试液的反应磺胺甲噁唑与硫酸铜反应生成难溶性沉淀。
反应如下：方法：取供试品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，振摇使溶解，滤过，取滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成草绿色沉淀。
磺胺甲噁唑——鉴别2．红外光谱法波数(cm－1)振动类型归属3460，3360，3280N—H胺，磺酰胺1615，1592，1497，C=C，C=N 噁唑，苯环14631360C—N芳胺1300，1150S=O磺酰胺920 N—O噁唑磺胺甲噁唑—鉴别实验3．芳香第一胺的反应磺胺甲噁唑具有芳伯氨基，可用重氮化-偶合反应鉴别。
取供试品约50mg加稀盐酸1ml溶解，放冷加0.1mol ／L 亚硝酸钠溶液数滴滴加碱性β-萘酚试液数滴生成橙色或猩红色的沉淀↓。
1．酸度2．溶液澄清度与颜色3．氯化物4．硫酸盐5．炽灼残渣6．重金属7．干燥失重取供试品1.0g，加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液比较，不得更浓；如显色，与对照液(取黄色3号标准比色液12.5ml，加水至25ml)比较，不得更深。
☐8．有关物质（TLC 法）☐供试品溶液：取供试品，加乙醇-浓氨溶液(9׃1)制成10mg/1ml 的溶液☐对照品溶液：取供试品溶液，加乙醇-浓氨溶液(9׃1)稀释成50μg/1ml 的溶液☐薄层板：硅胶H 板☐点样量：10μl☐展开剂：氯仿-甲醇-二甲基甲酰胺(20׃2׃1)☐显色剂：乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
磺胺甲恶唑的合成汇总.
3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基 团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷 衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭 环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的 取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如 alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。
磺胺甲噁唑的合成工艺
目录
1、磺胺甲噁唑的理化性质 2、磺胺甲噁唑的药理作用和用途 3、磺胺甲噁唑的合成路线 4、中间体的合成路线 5、最佳合成路线 6、三废”的治理与综合利用 7、总结
磺胺甲噁唑的理化性质和药理
产品名称: 磺胺甲恶唑 产品别名: 磺胺甲基异恶唑; 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺， 新诺明，新明磺、磺胺甲基异恶唑
“三废”的治理与综合利用
• (1) 甲醇和乙醇混合物的处理 • 5-甲基异噁唑-3-甲酰胺是一锅法合成的。氨解后蒸出的馏出物 中含甲醇、乙醇和氨。 • 可先用硫酸洗去氨，再蒸馏，回收甲醇，并套用到Claisen缩合 反应中。 • (2) 5-甲基异噁唑-3-甲酰胺母液的处理 • 5-甲基异噁唑-3-甲酰胺合成中，蒸馏混合醇，加水处理会得到 废水，此废水中含少量产品，可先沉降、过滤，回收少量5-甲 基异噁唑-3-甲酰胺，再加碱调pH>12，水解2h，氨气吸收，母 液进入生化处理。 • (3) Hofmann降解的废水处理 • 反应后氯仿萃取得到的碱性萃余液可先分出少量氯仿，再供(2) 的酰胺废水水解之用。 • (4) 水解废水和精制废水的处理 • 3-(对乙酰氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异噁唑水解为磺胺甲噁唑的废 水和后者精制产生的废水含少量产品，可先沉降回收磺胺甲噁 唑，再进入生化处理。 • (5) 废活性炭的处理 • 磺胺甲噁唑精制时产生的废炭含少量产品，可在pH12~14的碱 中煮沸。过滤得到的活性炭作水解脱色用。滤液酸化到pH3.8， 回收磺胺甲噁唑。水解脱色的活性炭可焚烧处理。
复方磺胺甲恶唑片
02
血小板减少症
03
免疫功能低下
复方磺胺甲恶唑片可能导致血小 板减少，有血小板减少症或血小 板减少病史的患者应禁用。
复方磺胺甲恶唑片可能影响免疫 功能，免疫功能低下患者应慎用 。
05
复方磺胺甲恶唑片与其他药物 的相互作用
与其他药物的相互作用
与利尿药合用
复方磺胺甲恶唑片与利尿药合用可能导致血钾 水平升高，应密切监测。
定期检查血象和肝肾功能
用药期间定期检查血象和肝肾功 能，以便及时发现和处理不良反 应。
合理饮食和休息
用药期间保持合理的饮食和休息 ，有助于减轻副作用。
遵循医嘱用药
遵循医嘱用药，不要自行增减剂 量或改变用药方式。
04
复方磺胺甲恶唑片的禁忌症
禁忌人群
孕妇
复方磺胺甲恶唑片对孕妇的安全性尚未确定，因此孕妇应避免使用。
哺乳期妇女
复方磺胺甲恶唑片可能通过乳汁分泌，对哺乳期婴儿产生不良影响， 因此哺乳期妇女应慎用。
儿童
复方磺胺甲恶唑片在儿童中的安全性和有效性尚未得到充分研究，因 此儿童应避免使用。
对磺胺类药物过敏的人群
对磺胺类药物过敏的人群应禁用复方磺胺甲恶唑片。
禁忌症状
01
严重肾功能不全
复方磺胺甲恶唑片可能导致肾功 能损伤，严重肾功能不全患者应 禁用。
与抗凝药合用
复方磺胺甲恶唑片与抗凝药合用可能增加出血 风险，需谨慎使用。
与洋地黄苷类药物合用
复方磺胺甲恶唑片与洋地黄苷类药物合用可能导致心脏毒性，应谨慎使用。
与其他药物合用的注意事项
避免与含有相同成分的药物同时使用
01
复方磺胺甲恶唑片与其他含有相同成分的药物同时使
用可能导致药物过量，应避免。
磺胺甲恶唑合成工艺方法
磺胺甲恶唑合成工艺方法简介磺胺甲恶唑是一种药物原料，在医药工业中常用于合成具有广谱抗菌活性的药物。
本文将介绍一种常用的磺胺甲恶唑合成工艺方法。
材料准备以下是合成磺胺甲恶唑所需的材料： - 甲基胺 - 硫酸 - 甲酸 - 吡啶 - 氨水 - 乙酸合成步骤步骤1：合成N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯1.将甲基胺滴加到硫酸中，并搅拌至完全溶解。
2.在冰浴条件下，将甲酸滴加到上述溶液中，并搅拌至均匀混合。
3.向上述反应溶液中滴加吡啶，并继续搅拌。
4.将反应溶液移至室温，继续搅拌一定时间，使反应完全进行。
5.将产物进行晶体沉淀，然后过滤并洗涤。
6.将产品干燥，并进行纯化，得到N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯。
步骤2：合成N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯1.将甲酸甲酯与乙酸按一定比例混合。
2.在冰浴条件下滴加氨水到上述混合物中，并加热搅拌。
3.加热反应溶液至一定温度，并继续搅拌一段时间。
4.氨水反应溶液减少搅拌，并于乙酸过量的条件下继续加热，使反应溶液脱水。
5.进行冷却，产物形成沉淀。
6.沉淀产物进行过滤、洗涤和干燥，得到N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯。
步骤3：合成磺胺甲恶唑1.将N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯与N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯按一定比例混合。
2.在一定温度下加入一定量的乙酸和吡啶，然后进行搅拌。
3.加入甲酸乙酯，并保持反应温度和时间，使反应进行。
4.将产物进行晶体沉淀，然后进行过滤、洗涤和干燥。
5.对干燥的产物进行纯化，得到磺胺甲恶唑。
结论通过上述合成步骤，我们可以得到磺胺甲恶唑。
该合成工艺方法较为简单，可以在医药工业中大规模应用。
但需注意操作过程中的安全措施，并确保每个步骤的条件和时间得以严格控制，以获得高纯度的磺胺甲恶唑产物。
该合成方法仅为一种常用的工艺方法，还有其他方法可以合成磺胺甲恶唑。
在具体应用中，请根据实际情况选择合适的工艺方法，并对实验条件进行进一步优化。
注意：本文所述合成方法仅供参考，请在合成药物或化学物质时务必遵循实验室安全规范和法律法规。
磺胺甲恶唑性质及结构剖析.
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磺胺甲噁唑属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，对 非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希 菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部 分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌
作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟
原虫和鼠弓形虫也恶唑 分子式：C10H11N3O3S 分子量：253.28 名称：对乙酰氨基酚 结构：
性状：白色结晶性粉末，无臭，味微苦 熔点：168℃ 溶解情况： 极微溶于水，易溶于稀酸、稀碱液或氨水
二、结构剖析
1.伯氨基易被氧化，也可与酸成盐 2.磺酰胺基易被水解 3.磺酰胺基-N上的氢可游离，呈一定酸性
磺胺甲恶唑
2.苯磺酰氯法(切断法a)
本法的关键在于中间体3-氨基-甲基异噁唑的合成及最后 缩合反应的条件的控制。
3-氨基-5-甲基异噁唑的合成
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
剖析3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基 团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷 衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭 环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的 取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如 alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。 在结构上含有氮-氧键结构的最简单化合物是羟胺和羟胺的酰基衍 生物，如羟基脲。于是以下化合物就成了3-氨基-5-甲基异噁唑切 断后的合成等价物
磺胺甲噁唑的合成工艺
目录
一.磺胺甲噁唑的介绍
二.磺胺甲噁唑的合成路线
三. 3-氨基-5-甲基异噁唑的合成 四.磺胺甲噁唑的主要合成方法
磺胺甲噁唑(新诺明，Sulfamethoxazol，Sinomin)，化学 名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺(N-(5methyl-isoxazol-3-yl)-4-sulfanilamide)，简称SMZ为白色 结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。熔点 168~172℃。 作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大多 数革兰氏阳性及阴性菌由抑制作用。适用于呼吸系统、消 化系统、泌尿系统和软组织等感染。排泄慢，半衰期长。 不甲氧苄氨嘧啶合用可产生协同作用。 由于抗生素的发展换代，其使用范围正在缩小，但由于疗 效确切，用药成本低，仍为国家基本药物。
磺胺甲噁唑的合成路线
由反合成分析知，磺胺甲噁唑的合成可以有两种途径 ：
磺胺甲恶唑排放标准
磺胺甲恶唑排放标准
磺胺甲恶唑是一种广谱抗生素，常用于治疗细菌感染。
由于其广泛使用和残留问题，磺胺甲恶唑的排放标准受到严格限制。
根据我国相关法律法规，磺胺甲恶唑的排放标准主要包括以下几个方面：
1. 水体排放标准：磺胺甲恶唑在水体中的排放浓度不得超过0.5
μg/L。
2. 废气排放标准：磺胺甲恶唑在废气中的排放浓度不得超过0.1
μg/m³。
3. 固体废物排放标准：磺胺甲恶唑在固体废物中的排放浓度不得超过5 μg/kg。
为了保护环境和人类健康，企业应该严格遵守磺胺甲恶唑的排放标准，采取有效的污染防治措施，减少磺胺甲恶唑的排放。
同时，政府也应该加强监管，确保企业达标排放。
复方磺胺甲恶唑片
VS
主要竞争者
目前，复方磺胺甲恶唑片的主要生产商包 括辉瑞、赛诺菲、默克等跨国药企，以及 国内的一些制药企业如华润三九、科伦药 业等。
政策环境及影响分析
政策环境
近年来，各国政府对于抗生素药物的管控越 来越严格，例如加强抗生素药物的处方管理 、限制抗生素药物的滥用等，这将对复方磺 胺甲恶唑片的市场产生一定的影响。
急性膀胱炎
对于由大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠球菌属、假单胞菌属等引起的急性膀胱炎，复方磺胺甲恶唑片可 用于治疗。
急性肾盂肾炎
对于由大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠球菌属、假单胞菌属等引起的急性肾盂肾炎，复方磺胺甲恶唑片 可用于治疗。
皮肤软组织感染的治疗
疖
对于由金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球 菌等引起的疖，复方磺胺甲恶唑片可 用于治疗。
相关书籍与参考资料
《抗菌药物临床应用指导 原则》
该书是国家卫生健康委员会制定的指导原则 ，对复方磺胺甲恶唑片等抗菌药物的临床应 用进行了详细指导和规范。
《呼吸系统感染性疾病的 诊断与治疗》
该书详细介绍了呼吸系统感染性疾病的各种 诊断方法和治疗方案，为医生提供了全面的
参考。
THANK YOU
02
复方磺胺甲恶唑片的 药理学特点
药效学特点
抗菌谱广
复方磺胺甲恶唑片对多种革兰 氏阳性和阴性细菌有效，包括 链球菌、葡萄球菌、大肠杆菌
、变形杆菌等。
抑制细菌生长
通过阻断细菌体内的重要代谢 途径，抑制细菌的生长和繁殖
。
渗透性强
可有效渗透到组织和体液中， 实现对感染部位的有效覆盖。
药动学特点
口服吸收快
影响分析
政策环境的改变将使得抗生素药物的使用更 加规范，有利于减少细菌耐药性的产生，同 时也会对复方磺胺甲恶唑片的临床应用产生 一定的影响。
磺胺甲恶唑合成工艺方法
7 磺胺甲噁唑的合成工艺7.1 概述磺胺甲噁唑(新诺明，Sulfamethoxazol，Sinomin)，化学名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺(N-(5-methyl-isoxazol-3-yl)-4-sulfanilamide)，简称SMZ，化学结构为：为白色结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。
熔点168~172℃。
作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大多数革兰氏阳性及阴性菌由抑制作用。
适用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统和软组织等感染。
排泄慢，半衰期长。
与甲氧苄氨嘧啶合用可产生协同作用。
由于抗生素的发展换代，其使用范围正在缩小，但由于疗效确切，用药成本低，仍为国家基本药物。
7.2 磺胺甲噁唑的合成路线由反合成分析知，磺胺甲噁唑的合成可以有两种途径：7.2.1 磺胺钠盐法(切断法b)由于磺胺钠盐为合成其它磺胺药物的原料，其合成方法已经成熟，所以本路线的关键就在于3-氯-5-甲基异噁唑的制备。
在合成3-氯-5-甲基异噁唑时，硝基物中间体不稳定，蒸馏时易分解爆炸；在合成新诺明的反应中，异噁唑的3位的反应活性低，而且在强碱性条件下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用受到限制。
7.2.2 苯磺酰氯法(切断法a)本法的关键在于中间体3-氨基-甲基异噁唑的合成及最后缩合反应的条件的控制。
(1) 3-氨基-5-甲基异噁唑的合成剖析3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。
在直链丁烷衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的取代基，如氰基等。
这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。
在结构上含有氮-氧键结构的最简单化合物是羟胺和羟胺的酰基衍生物，如羟基脲。
于是以下化合物就成了3-氨基-5-甲基异噁唑切断后的合成等价物。
复方磺胺甲恶唑的作用
复方磺胺甲恶唑的作用
复方磺胺甲恶唑是一种广谱抗菌药物，常用于治疗细菌所引起的感染。
它的作用机制是通过抑制细菌的蛋白质合成来抑制细菌的生长和繁殖。
复方磺胺甲恶唑可以用于治疗多种感染，包括泌尿系统感染、呼吸道感染、皮肤和软组织感染等。
常见的应用包括治疗尿路感染、肺炎、扁桃体炎、鼻窦炎、皮肤脓肿等。
需要注意的是，复方磺胺甲恶唑是一种处方药物，使用前务必咨询医生，遵循医生的指导使用。
此外，应严格按照医生开具的剂量和用药时间进行使用，不宜自行调整剂量或延长药物使用时间。
磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的情况介绍
磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶(TMP)情况介绍河南省乘风动物保健技术研究所2019.1.18目录一. 基本情况二．用途三．抗菌机制四．市场情况五．国内外原料药情况六．组方使用前景七．配伍增效药物八．甲氧苄啶（TMP）与二甲氧苄啶（DVD）的差别九．质量标准十．生产企业调查一. 基本情况磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，简称SMZ）又称新诺明（Sinomine），磺胺甲恶唑，磺胺甲基异恶唑;新诺明;新明磺;3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑;磺胺甲恶唑。
常温下为白色结晶性粉末，无臭，味微苦，在水中几乎不溶，在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。
甲氧苄啶（Trimethoprim，简称TMP）是一种亲脂弱碱性乙胺嘧啶类抑菌剂，又称磺胺增效剂、甲氧苄氨嘧啶、抗菌增效剂、甲氧苄胺嘧啶、甲氧苄嘧啶、三甲氧苄胺嘧啶、三甲氧苄啶.常温下为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶，在冰醋酸中易溶。
二．用途磺胺甲恶唑，作为抗菌剂，对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。
主要用于治疗禽霍乱抗感染药，用于尿路感染、呼吸道感染、肠道感染、沙门菌属感染、小儿急性中耳炎、流脑的预防等。
磺胺类药，主要用于治疗急慢性尿路感染，也可用于脑膜炎的预防及流感杆菌所致的急性中耳炎等该品能阻细菌生长，对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强，治疗泌尿道感染以及禽霍乱效果好。
抗菌谱广，抗菌作用强，对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。
适用于呼吸系统、泌尿系统及肠道感染等。
能阻碍细菌生长，对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强。
主要用于治疗禽霍乱等。
甲氧苄啶为广谱抗菌剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、腐生葡萄球菌、多种革兰阳性和阴性细菌有效，但对绿脓杆菌感染无效，最低抑菌浓度常低于10mg/L，单用易引起细菌耐药性，故一般不单独使用，主要与磺胺药组成复方制剂，临床上用于治疗尿路感染、肠道感染、呼吸道感染、菌痢、肠炎、伤寒、脑膜炎、中耳炎、流脑、败血症及软组织感染等。
复方磺胺甲恶唑片的质量分析
化学检验
外观检查
观察复方磺胺甲恶唑片的外观，包括颜 色、形状、大小等，确保符合规定要求。
杂质检查
对复方磺胺甲恶唑片中的杂质进行检 测，如重金属、残留溶剂等，以确保
药物的安全性和有效性。
鉴别试验
通过特定的化学反应对复方磺胺甲恶 唑片中的成分进行鉴别，以确认其真 实性和纯度。
含量测定
通过化学方法对复方磺胺甲恶唑片中 有效成分的含量进行测定，以确保药 物的质量和治疗效果。
在长期储存条件下，复方磺胺甲恶唑 片的性状和鉴别无明显变化，溶出度 基本稳定。
05 复方磺胺甲恶唑片的临床 应于治疗敏感菌引起 的感染，如肺炎、尿路感染、皮肤软组织感 染等。
用药方案
根据患者的病情和医生的建议，选择合适的剂量和 用药方案，一般为口服给药。
长期稳定性试验
01
长期稳定性试验目的
通过长时间观察，评估复方磺胺甲恶 唑片在正常储存和使用条件下的稳定 性。
02
长期稳定性试验方法
03
长期稳定性试验结果
将复方磺胺甲恶唑片置于温度 25℃±2℃、相对湿度60%±5%的条件 下，分别在0、3、6、12、24个月进行 检测，观察其性状、鉴别、溶出度等指 标的变化。
微生物检验
无菌检查
确认复方磺胺甲恶唑片中无微生物污染，保证药物的安全性和有效性。
微生物限度检查
对复方磺胺甲恶唑片中微生物的种类和数量进行检查，以评估药物在生产和使用过程中 的卫生状况。
04 复方磺胺甲恶唑片的稳定 性分析
影响因素试验
影响因素试验目的
通过高温、高湿、光照等条件，模拟实际储存和使用过程中可能遇到的环境因素，以评估复方磺胺甲恶唑片在各种条 件下的稳定性。
药物剂型与规格
鉴别磺胺甲恶唑的原理
鉴别磺胺甲恶唑的原理
磺胺甲恶唑是一种含有磺胺基和甲恶唑环的化合物，常用于抗菌药物中。
其鉴别主要可以通过以下原理：
1. 磺胺甲恶唑的物理性质：磺胺甲恶唑为白色固体，可溶于水和有机溶剂。
其外观、溶解性等物理性质可以与其他化合物进行对比，有助于初步鉴别。
2. 光谱分析：磺胺甲恶唑可通过红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱等光谱技术进行分析。
对比其光谱图与相关的标准光谱图，可以确定其分子结构。
3. 化学反应：磺胺甲恶唑具有独特的结构，可通过一些特定的化学反应进行鉴别。
例如，可以利用亚硝胺试剂反应，磺胺甲恶唑会与亚硝胺生成红色络合物。
4. 色谱分析：采用气相色谱（GC）或液相色谱（HPLC）等色谱技术进行分析，可以将磺胺甲恶唑与其他相关化合物进行定量和定性分离。
鉴别磺胺甲恶唑的原理主要是通过对其物理性质、光谱分析、化学反应和色谱分析等多个角度的综合分析，从而确定其存在和结构特征。
磺胺甲恶唑合成实用工艺方法
7 磺胺甲噁唑的合成工艺7.1 概述磺胺甲噁唑(新诺明，Sulfamethoxazol，Sinomin)，化学名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺(N-(5-methyl-isoxazol-3-yl)-4-sulfanilamide)，简称SMZ，化学结构为：为白色结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。
熔点168~172℃。
作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大多数革兰氏阳性及阴性菌由抑制作用。
适用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统和软组织等感染。
排泄慢，半衰期长。
与甲氧苄氨嘧啶合用可产生协同作用。
由于抗生素的发展换代，其使用范围正在缩小，但由于疗效确切，用药成本低，仍为国家基本药物。
7.2 磺胺甲噁唑的合成路线由反合成分析知，磺胺甲噁唑的合成可以有两种途径：7.2.1 磺胺钠盐法(切断法b)由于磺胺钠盐为合成其它磺胺药物的原料，其合成方法已经成熟，所以本路线的关键就在于3-氯-5-甲基异噁唑的制备。
在合成3-氯-5-甲基异噁唑时，硝基物中间体不稳定，蒸馏时易分解爆炸；在合成新诺明的反应中，异噁唑的3位的反应活性低，而且在强碱性条件下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用受到限制。
7.2.2 苯磺酰氯法(切断法a)本法的关键在于中间体3-氨基-甲基异噁唑的合成及最后缩合反应的条件的控制。
(1) 3-氨基-5-甲基异噁唑的合成剖析3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。
在直链丁烷衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的取代基，如氰基等。
这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。
在结构上含有氮-氧键结构的最简单化合物是羟胺和羟胺的酰基衍生物，如羟基脲。
于是以下化合物就成了3-氨基-5-甲基异噁唑切断后的合成等价物。
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磺胺甲噁唑
磺胺甲噁唑 Huang’an Jia’ezuo Sulfamethoxazole
分子式C10H11N3O3S 分子量253.28
本品为N-5-甲基-3-异噁唑基-4-氨基苯磺酰胺。
按干燥品计算,含C10H11N3O3S不得少于99.0。
【性状】本品为白色结晶性粉末无臭味微苦。
溶解度本品在水中几乎不溶在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。
熔点本品的熔点《中国药典》2010年版二部附录Ⅵ C为168172℃。
【鉴别】 (1)取本品约0.1g加水与0.4氢氧化钠溶液各3ml振摇使溶解滤过取滤液加硫酸铜试液l滴即生成草绿色沉淀与磺胺异噁唑的区别。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱光谱集565图一致。
(3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应《中国药典》2010年版二部附录Ⅲ。
【检查】 1 酸度取本品1.0g加水10ml摇匀依法测定《中国药典》2010年版二部附录Ⅵ H pH值应为4.0 6.0。
2 碱性溶液的澄清度与颜色取本品1.0g加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后溶液应澄清无色如显浑浊与1号浊度标准液《中国药典》2010年版二部附录Ⅸ B比较
不得更浓如显色与对照液取黄色3号标准比色液12.5ml加水至25ml比较不得更深。
3 氯化物取本品2.0g加水100ml振摇滤过分取滤液25ml依法检查《中国药典》2010年版二部附录Ⅷ A与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较不得更浓0.01。
4 硫酸盐取氯化物项下剩余的滤液25ml依法检查《中国药典》2010年版二部附录ⅧB与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较不得更浓0.02。
5 有关物质取本品加乙醇-浓氨溶液91制成每1ml中约含10mg的溶液作为供试品溶液精密量取适量用乙醇-浓氨溶液91稀释制成每1ml中约含50μg的溶液作为对照溶液。
照薄层色谱法《中国药典》2010年版二部附录V B试验吸取上述两种溶液各10μl分别点于同一以0.1羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上
以三氯甲烷-甲醇-二甲基甲酰胺2021为展开剂展开晾干喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液使显色。
供试品溶液如显杂质斑点与对照溶液的主斑点比较不得更深。
6 干燥失重取本品在105℃干燥至恒重减失重量不得过0.5《中国药典》2010年版二部附录Ⅷ L。
7 炽灼残渣不得过0.1《中国药典》2010年版二部附录Ⅷ N。
8 重金属取碱性溶液的澄清度与颜色项下的溶液依法检查《中国药典》2010年版二部附录Ⅷ H第三法含重金属不得过百万分之十五。
9 微生物限度取本品照微生限度检查法《中国药典》2010年版二部附录XI J检查。
(1)细菌数每1g不得过500cfu。
(2)霉菌和酵母菌数每1g不得过50cfu。
(3)大肠埃希菌每1g不得检出。
(4)活螨不得检出。
【含量测定】取本品约0.5g精密称定加盐酸溶液1→225ml再加水25ml振摇使溶解照永停滴定法《中国药典》2010年版二部附录Ⅶ A用亚硝酸钠滴定液0.1mol/L滴定。
每1ml亚硝酸钠滴定液0.1mol/L相当于25.33mg的C10H11N3O3S。
【类别】磺胺类抗菌药。
【贮藏】遮光密封保存。
【制剂】1磺胺甲噁唑片2复方磺胺甲噁唑口服混悬液3复方磺胺甲噁唑片4复方磺胺甲噁唑注射液5复方磺胺甲噁唑胶囊6复方磺胺甲噁唑颗粒7小儿复方磺胺甲噁唑片8小儿复方磺胺甲噁唑颗粒【注意事项】防水小心轻放。
【有效期】24个月。
五、参考文献: 参考文献资料表。