磺胺甲恶唑

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磺胺甲恶唑

3-氨基-5-甲基异噁唑采用的合成路线
尽管步骤较长，收率不高，但此路线仍是工业上合成 3-氨基-5-甲基异噁唑的主要方法。反应条件及温度：（1）5-甲基异恶唑-3-甲酰胺与次氯酸钠和氢氧化钠反应，生成5-甲基异恶唑-3-氯代酰胺钠盐的反应中，次氯酸钠的用量对反应有影响，以不超过理论量的5％为宜。（2）在强酸条件下有利于环合反应，通常控制Ph=3~4 （3）反应温度高时，5-甲基异恶唑-3酰胺收率略有提高，但质量明显下降，因此生产上一般采用70℃左右。
参考文献：
[1] 陶华明,王隶书,程东岩,徐满才. 妇炎康分散片制备工艺研究[J]. 中国中药杂志, 2005,(22) .
[2] 雷同康. 分散片的处方和工艺[J]. 中国医药工业杂志, 1999,(02) .
[3] 李眉. 分散片在新药报批药学部分存在的几个问题[J]. 中国新药杂志, 1999,(12) .
馏时易分解爆炸；在合成新诺明的反应中，异噁唑的3位的反应活性低，而且在强碱性条件下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用受到限制。
苯磺酰氯法
对乙酰氨基苯磺酰氯与3-氨基-5-甲基异恶唑的合成。本法的关键在于中间体3-氨基-甲基异噁唑的合成及最后缩合反应的条件的控制。优势：合成方法很多并已经成熟。工业生产一般采用的是这条路线。
(5) 废活性炭的处理磺胺甲噁唑精制时产生的废炭含少量产品，可在 pH12~14的碱中煮沸。过滤得到的活性炭作水解脱色用。滤液酸化到pH3.8，回收磺胺甲噁唑。水解脱色的活性炭可焚烧处理。

复方磺胺甲恶唑片

作用。
抗菌谱广
02
对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效，包括链球菌、葡萄球菌、
大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌等。
抑制细菌生长
03
通过抑制细菌叶酸的合成，阻止细菌增殖，从而起到抗菌作用
。
适应症与用途
细菌感染
主要用于治疗敏感细菌引起的轻中度感染，如呼吸道、泌尿生殖道、肠道、皮肤软组织等感染。
预防感染
在术前或术后，可预防性使用复方磺胺甲恶唑片以预防术后感染。
注意事项
对磺胺类药过敏者禁用，孕妇、哺乳期妇女慎用，定期检查血常规和肝肾功能。
02
复方磺胺甲恶唑片的药理学特点
药效学特点
抗菌谱广
复方磺胺甲恶唑片对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效，包括链球菌、葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌等。
抑制细菌生长
通过阻断细菌体内的重要代谢途径，抑制细菌的生长和繁殖。
渗透性强
可有效渗透到组织和体液中，实现对感染部位的有效覆盖。
药动学特点
1 2
口服吸收快
复方磺胺甲恶唑片口服后吸收迅速，血药浓度高。
分布广泛
药物在体内分布广泛，可到达感染部位和组织。
3
排泄缓慢
药物在体内排泄缓慢，有效药物浓度维持时间长。
药物相互作用
与其他抗菌药联用
复方磺胺甲恶唑片可与其他抗菌药物联合使用，增强抗菌效果。

磺胺甲恶唑的作用与功效

磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole）是一种广谱抗菌药物，常与

其他抗生素联合使用以增强疗效。它属于磺胺类抗生素，具有抑制细菌生长的作用。磺胺甲恶唑主要用于预防和治疗由敏感菌引起的各种感染，包括呼吸道感染、尿路感染、肠道感染等。它的作用机制、药理特点以及临床应用等方面都是非常值得关注的。

一、磺胺甲恶唑的作用机制

磺胺甲恶唑属于磺胺类抗生素，其作用机制是通过抑制细菌的葡萄糖代谢和DNA合成，从而阻碍细菌的生长和繁殖。磺胺

甲恶唑结构上存在一个磺胺基，它可以模拟二氢叶酸（DHF）的结构，与细菌体内的二氢叶酸合活酶竞争结合，抑制二氢叶酸的合成，导致细菌无法正常进行DNA合成和细胞繁殖，最

终引起细菌的死亡。

二、磺胺甲恶唑的药理特点

1. 药代动力学特点：磺胺甲恶唑口服后吸收快速，血浆最高峰浓度在1至4小时内达到，生物利用度约为90%。它主要通过代谢酶CYP2C9代谢，生成的代谢产物为N4乙酰化和N4氧

化产物。药物主要在尿液中排泄，75%至85%的药物以原形排泄，剩余部分以代谢产物的形式排泄。

2. 药效学特点：磺胺甲恶唑对多种革兰阳性和革兰阴性细菌有较广泛的抗菌活性。一般来说，磺胺类抗生素对于产生大量葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、二氢叶酸合活酶及四羟戊二酸脱氢酶等

酶的细菌菌株敏感性高。但是，由于抗生素的滥用和细菌的耐

药性的出现，磺胺类抗生素的抗菌活性逐渐降低，需要与其他抗生素联合使用以提高疗效和抑制耐药性的产生。

三、磺胺甲恶唑的临床应用

1. 呼吸道感染：磺胺甲恶唑常与其他抗生素如链霉素或阿奇霉素联合使用以治疗呼吸道感染。这是因为链霉素对于敏感细菌的杀菌效果明显，而磺胺甲恶唑则可以通过抑制细菌的葡萄糖代谢和DNA合成阻碍细菌生长和繁殖。

磺胺甲恶唑的分析

磺胺甲噁唑的分析

（一）鉴别

1.与硫酸铜成盐：加NaOH试液溶解，加硫酸铜生成草绿色难溶性沉淀。注意NaOH不可过量。

2.红外光谱

3.芳香第一胺鉴别反应：重氮化-偶合反应，橙红色至猩红色沉淀。

（二）检查

1.碱性溶液的澄清度与颜色：本品弱酸性，在NaOH中溶解。检查不溶于碱性溶液的杂质和有色杂质。

2.有关物质：自身稀释对照法。

（三）含量测定

具有芳伯氨基，采用亚硝酸钠滴定法，永停法指示终点。

用于大多数磺胺药物及其普通制剂的含量测定。

磺胺甲恶唑的合成

2．本品能从血浆蛋白结合部位置换出某些药物。因而：①本品能使口服降血糖药的降血糖作用加剧；②并使甲氨蝶呤的骨髓抑制作用增加；③能使苯妥英半衰期延长。
3．有些酸性药物如保泰松、双香豆素和水杨酸可从血浆蛋白结合部位置换出磺酸甲噁唑。
4．磺胺药与噻嗪类利尿剂同时应用，更易发生血小板减少。
用途 :
磺胺甲噁唑属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。
以乙酰丙酮酸酯为原料
丙酮酸酯可由丙酮与草酸酯缩合制得。尽管步骤较长，收率不高，但此路线仍是工业上合成3-氨基-5-甲基异噁唑的主要方法。
磺胺甲噁唑的合成
磺胺甲噁唑可由3-氨基-5-甲基异噁唑与乙酰氨基苯磺酰氯或二苯基脲磺酰氯反应再水解脱保护这两个方法收率相当，生产上都有采用
磺胺甲噁唑工艺流程图
磺胺甲噁唑的合成工艺
目录
1、磺胺甲噁唑的理化性质 2、磺胺甲噁唑的药理作用和用途 3、磺胺甲噁唑的合成路线
4、中间体的合成路线 5、最佳合成路线 6、三废”的治理与综合利用 7、总结
磺胺甲噁唑的理化性质和药理
产品名称: 磺胺甲恶唑
产品别名: 磺胺甲基异恶唑; 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺，新诺明，新明磺、磺胺甲基异恶唑

9.4磺胺甲恶唑

磺胺甲噁唑及其制剂的分析

☐磺胺类药物概述

☐磺胺甲噁唑的分析

☐磺胺甲噁唑片的分析

☐复方磺胺甲噁唑片的分析

磺胺类药物概述

☐磺胺类药物是用于治疗细菌感染性疾病的合成药物☐均具有对氨基苯磺酰胺的基本结构:

☐根据取代基R 不同，常用的磺胺类药物分为：

杂环取代（如磺胺嘧啶）、乙酰化（如磺胺醋酰钠）、重金属取代(如磺胺嘧啶银)

。

磺胺嘧啶SD磺胺醋酰钠SA-Na磺胺嘧啶银SD-Ag 除钠盐外，本类药物在水中几乎不溶，但可溶于稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液。

磺胺甲噁唑

☐磺胺甲噁唑在水中几乎不溶；在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。☐具有对氨基苯磺酰胺母核，其游离芳伯氨基可以发生重氮化反应。

☐磺酰胺N上的氢具有弱酸性，可与碱成盐或与重金属离子反应。

磺胺甲噁唑——鉴别实验

1．与硫酸铜试液的反应磺胺甲噁唑与硫酸铜反应生成难溶性沉淀。反应如下：

方法：取供试品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，振摇使溶解，滤过，取滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成草绿色沉淀。

磺胺甲噁唑——鉴别

2．红外光谱法

波数(cm－1)振动类型归属3460，3360，3280N—H胺，磺酰胺1615，1592，1497，

C=C，C=N 噁唑，苯环1463

1360C—N芳胺1300，1150S=O磺酰胺920 N—O噁唑

磺胺甲噁唑—鉴别实验

3．芳香第一胺的反应磺胺甲噁唑具有芳伯氨基，可用重氮化-

偶合反应鉴别。

取供试品约50mg

加稀盐酸1ml

溶解，放冷

加0.1mol ／L 亚硝酸钠溶液数滴滴加碱性β-萘酚试液数滴

生成橙色或猩红色的沉淀↓。

磺胺甲恶唑合成工艺方法

杂质来源及控制方法
控制方法：优化反应条件、选择合适的催化剂、改进设备等
杂质来源：原料、反应条件、设备等因素
杂质检测：采用高效液相色谱法、气相色谱法等
杂质去除：采用过滤、萃取、结晶等方法
产品质量标准与稳定性研究
杂质来源：原料、反应条件、设备等因素杂质控制方法：优化反应条件、改进设备、加强检测等稳定性研究：考察产品在不同条件下的稳定性，如温度、湿度、光照等质量标准制定：根据稳定性研究结果，制定产品质量标准，确保产品质量稳定可靠。
磺添加胺副甲标恶题唑合成工艺方法
汇报人：
目录
PART One
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PART Three
合成原料与试剂
PART Two
磺胺甲恶唑的合成原理
PART Four
合成工艺流程
PART Five
分离与纯化方法
PART Six
副反应与杂质控制
单击添加章节标题
磺胺甲恶唑的合成原理
磺胺甲恶唑的化学结构
提高反应效率：通过改进反应条件，提高反应速率和选择性
降低成本：通过优化原料和工艺，降低生产成本
提高产品质量：通过改进工艺，提高产品质量和稳定性
绿色化学：采用环保、安全的合成方法，减少对环境的影响
新合成路线探索与开发前景
探索新的合成路线，提高合成效率和降低成本

复方磺胺甲恶唑粉

复方磺胺甲‎噁唑粉（水产用）

【兽药名称】

通用名：复方磺胺甲‎噁唑粉（水产用）

商品名：

英文名：Compo‎u nd Sulfa‎m etho‎x azol‎e Powde‎r

汉语拼音：Fufan‎g Huang‎’an Jia’ezuo Fen

【主要成分】磺胺甲噁唑‎、甲氧苄啶。

【性状】本品为白色‎粉末。

【药理作用】磺胺类药。磺胺甲噁唑‎通过与对氨‎基苯甲酸（PABA）竞争二氢叶‎酸合成酶，抑制二氢叶‎酸的合成，而产生抑菌‎作用。甲氧苄啶为‎抗菌增效剂‎，通过抑制二‎氢叶酸还原‎酶，使二氢叶酸‎不能还原成‎四氢叶酸，阻碍敏感细‎菌叶酸代谢‎和利用。甲氧苄啶与‎磺胺甲噁唑‎合用，具有增效作‎用。

【适应症】用于治疗淡‎水养殖鱼类‎、鲈鱼和大黄‎鱼由气单胞‎菌、荧光假单胞‎菌等引起的‎肠炎、败血症、赤皮病、溃疡等疾病‎。

【用法用量】以本品计。拌饵料喂：每1kg体‎重，鱼0.45-0.6g，一日2次，连用5-7日，首次量加倍‎。

【不良反应】体弱、幼小的鱼给‎药时,可能对肝、肾、血液循环系‎统、排泄系统以‎及机体免疫‎系统功能造‎成损害。

【停药期】500度日‎（水温×天数=500）

【注意事项】

1、患有肝脏、肾脏疾病的‎水生动物慎‎用。

2、鳗鱼不宜使‎用本品。

3、为减轻对肾‎脏毒性，建议与Na‎H CO3合‎用。

【批准文号】

【执行标准】

【含量规格】100g：磺胺甲噁唑‎8.33g＋甲氧苄啶1‎.67g

【包装】100g/袋。

【贮藏】避光，密闭，在干燥处保‎存。

【有效期】2年。

【生产日期】

【生产批号】

磺胺甲恶唑合成工艺方法

简介

磺胺甲恶唑是一种药物原料，在医药工业中常用于合成具有广谱抗菌活性的药物。本文将介绍一种常用的磺胺甲恶唑合成工艺方法。

材料准备

以下是合成磺胺甲恶唑所需的材料： - 甲基胺 - 硫酸 - 甲酸 - 吡啶 - 氨水 - 乙酸

合成步骤

步骤1：合成N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯

1.将甲基胺滴加到硫酸中，并搅拌至完全溶解。

2.在冰浴条件下，将甲酸滴加到上述溶液中，并搅拌至均匀混合。

3.向上述反应溶液中滴加吡啶，并继续搅拌。

4.将反应溶液移至室温，继续搅拌一定时间，使反应完全进行。

5.将产物进行晶体沉淀，然后过滤并洗涤。

6.将产品干燥，并进行纯化，得到N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯。

步骤2：合成N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯

1.将甲酸甲酯与乙酸按一定比例混合。

2.在冰浴条件下滴加氨水到上述混合物中，并加热搅拌。

3.加热反应溶液至一定温度，并继续搅拌一段时间。

4.氨水反应溶液减少搅拌，并于乙酸过量的条件下继续加热，使反应溶

液脱水。

5.进行冷却，产物形成沉淀。

6.沉淀产物进行过滤、洗涤和干燥，得到N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯。

步骤3：合成磺胺甲恶唑

1.将N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯与N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯按一定比

例混合。

2.在一定温度下加入一定量的乙酸和吡啶，然后进行搅拌。

3.加入甲酸乙酯，并保持反应温度和时间，使反应进行。

4.将产物进行晶体沉淀，然后进行过滤、洗涤和干燥。

5.对干燥的产物进行纯化，得到磺胺甲恶唑。

结论

通过上述合成步骤，我们可以得到磺胺甲恶唑。该合成工艺方法较为简单，可

磺胺甲恶唑性质及结构剖析.

名称：磺胺甲恶唑分子式：C10H11N3O3S 分子量：253.28 名称：对乙酰氨基酚结构：
性状：白色结晶性粉末，无臭，味微苦熔点：168℃ 溶解情况：极微溶于水，易溶于稀酸、稀碱液或氨水
百度文库二、结构剖析
1.伯氨基易被氧化，也可与酸成盐 2.磺酰胺基易被水解 3.磺酰胺基-N上的氢可游离，呈一定酸性
磺胺甲恶唑
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磺胺甲噁唑属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌
作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟
原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。
一、理化性质

磺胺甲恶唑SMZ

18
氧氟沙星〔氟嗪酸〕
1. 口服吸收快而完全，血药浓度高而持久，药物体内分布广，尤以痰中浓度较高
2. 抗菌活性强，对G+菌〔包括去甲氧西林耐药金葡菌， MRSA〕 G-菌包括铜绿假单胞菌均有较强作用；对肺炎支原体，奈瑟菌，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。
3. 治疗敏感菌所致的各种感染。
19
左氧氟沙星
27
常用磺胺类药物
1. 用于全身感染的磺胺药磺胺嘧啶〔SD〕中效，t1/2 10-13h，血浆蛋白结合率低，脑脊液浓度高〔血浓度的40-80%〕，酸性尿中易结晶。应用：流脑首选，也用于呼吸道、泌尿道感染。
28
磺胺甲恶唑〔SMZ，新诺明〕中效，t1/2 10-12h，与TMP组成复方新诺明。应用：治疗泌尿道感染、呼吸道感染、伤寒、副伤寒、菌痢等。
疾，复发率高，须用抗肠腔内药物继续治疗。治疗肠外阿米巴病，与氯喹交替使用效果更好。
35
硝基咪唑类
甲硝唑(灭滴灵)
2. 治疗滴虫病的首选药应用治疗量对阴道正常菌群无影响
3.厌氧菌感染口腔、产后盆腔、腹腔感染及肠外科手术感染以及由此引发的败血症。
4. 治疗贾第鞭毛虫病目前最有效药物
36
学习要求
14
临床应用
1、泌尿生殖道感染单纯性、复杂性尿路感染，细
菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等

实验六复方磺胺甲恶唑片含量测定

一、实验原理

磺胺甲恶唑是一种广谱抗菌药物，在临床上被广泛应用。为了保证其药效，需要严格控制其含量。本实验使用紫外分光光度法测定样品中复方磺胺甲恶唑的含量。

紫外分光光度法是利用化合物吸收紫外光的特性来测定化合物的浓度的方法。在特定波长下，化合物分子吸收能量，产生吸收峰。对于复方磺胺甲恶唑，其吸收峰波长为

266nm。因此可以通过测定吸光度值来计算复方磺胺甲恶唑的浓度。

二、实验仪器与药品

仪器：紫外分光光度计

三、实验步骤

1、称取严密瓶装的复方磺胺甲恶唑片20片，粉碎并混匀。

2、取粉末约0.5g，置于50ml量瓶中，加入50ml甲醇溶液，摇匀，振荡30分钟，放置10分钟。如样品不易溶解，可适当加热。

3、用甲醇溶液配制出复方磺胺甲恶唑的标准曲线。取不同浓度的复方磺胺甲恶唑溶液，用25ml量瓶定容至刻度，得到不同浓度的溶液。

4、打开紫外分光光度计电源，进行预热。

5、向紫外分光光度计分光计分别加入甲醇，并进行零点校准。

6、取适量复方磺胺甲恶唑样品溶液，置于1cm医用玻璃比色皿中，放在紫外分光光度计的样品池中，测量吸光度值。

7、利用标准曲线计算复方磺胺甲恶唑在样品中的含量。

四、实验数据及计算

1、标准曲线的制备

制备3组复方磺胺甲恶唑溶液，分别为0.1mg/ml、0.2mg/ml、0.3mg/ml。将每组溶液分别加入紫外比色皿中，测量其吸光度值，并制作标准曲线。

复方磺胺甲恶唑浓度（mg/ml）吸光度值

0.1 0.128

0.2 0.251

0.3 0.377

标准曲线如下图所示：

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的情况介绍

磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶(TMP)

情况介绍

河南省乘风动物保健技术研究所

2019.1.18

一. 基本情况

二．用途

三．抗菌机制

四．市场情况

五．国内外原料药情况

六．组方使用前景

七．配伍增效药物

八．甲氧苄啶（TMP）与二甲氧苄啶（DVD）的差别九．质量标准

十．生产企业调查

一. 基本情况

磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，简称SMZ）又称新诺明（Sinomine），磺胺甲恶唑，磺胺甲基异恶唑;新诺明;新明磺;3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑;磺胺甲恶唑。

常温下为白色结晶性粉末，无臭，味微苦，在水中几乎不溶，在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。

甲氧苄啶（Trimethoprim，简称TMP）是一种亲脂弱碱性乙胺嘧啶类抑菌剂，又称磺胺增效剂、甲氧苄氨嘧啶、抗菌增效剂、甲氧苄胺嘧啶、甲氧苄嘧啶、三甲氧苄胺嘧啶、三甲氧苄啶.

常温下为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶，在冰醋酸中易溶。

二．用途

磺胺甲恶唑，作为抗菌剂，对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。主要用于治疗禽霍乱抗感染药，用于尿路感染、呼吸道感染、肠道感染、沙门菌属感染、小儿急性中耳炎、流脑的预防等。磺胺类药，主要用于治疗急慢性尿路感染，也可用于脑膜炎的预防及流感杆菌所致的急性中耳炎等该品能阻细菌生长，对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强，治疗泌尿道感染以及禽霍乱效果好。抗菌谱广，抗菌作用强，对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。适用于呼吸系统、泌尿系统及肠道感染等。能阻碍细菌生长，对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强。主要用于治疗禽霍乱等。

磺胺甲恶唑

磺胺甲噁唑

磺胺甲噁唑 Huang’an Jia’ezuo Sulfamethoxazole

分子式 C10H11N3O3S 分子量 253.28

本品为N- 5-甲基-3-异噁唑基 -4-氨基苯磺酰胺。按干燥品计算,含C10H11N3O3S不得少于99.0 。

【性状】本品为白色结晶性粉末无臭味微苦。溶解度本品在水中几乎不溶在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。熔点本品的熔点《中国药典》2010年版二部附录Ⅵ C 为168 172℃。

【鉴别】 (1)取本品约0.1g 加水与0.4 氢氧化钠溶液各3ml 振摇使溶解滤过取滤液加硫酸铜试液l滴即生成草绿色沉淀与磺胺异噁唑的区别。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱光谱集565图一致。

(3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应《中国药典》2010年版二部附录Ⅲ 。

【检查】 1 酸度取本品1.0g 加水10ml 摇匀依法测定《中国药典》2010年版二部附录Ⅵ H pH值应为4.0 6.0。

2 碱性溶液的澄清度与颜色取本品1.0g 加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后溶液应澄清无色如显浑浊与1号浊度标准液《中国药典》2010年版二部附录Ⅸ B 比较不得更浓如显色与对照液取黄色3号标准比色液12.5ml 加水至25ml 比较不得更深。

3 氯化物取本品2.0g 加水100ml 振摇滤过分取滤液25ml 依法检查《中国药典》2010年版二部附录Ⅷ A 与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较不得更浓 0.01 。

鉴别磺胺甲恶唑的原理

磺胺甲恶唑是一种含有磺胺基和甲恶唑环的化合物，常用于抗菌药物中。其鉴别主要可以通过以下原理：

1. 磺胺甲恶唑的物理性质：磺胺甲恶唑为白色固体，可溶于水和有机溶剂。其外观、溶解性等物理性质可以与其他化合物进行对比，有助于初步鉴别。

2. 光谱分析：磺胺甲恶唑可通过红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱等光谱技术进行分析。对比其光谱图与相关的标准光谱图，可以确定其分子结构。

3. 化学反应：磺胺甲恶唑具有独特的结构，可通过一些特定的化学反应进行鉴别。例如，可以利用亚硝胺试剂反应，磺胺甲恶唑会与亚硝胺生成红色络合物。

4. 色谱分析：采用气相色谱（GC）或液相色谱（HPLC）等色谱技术进行分析，可以将磺胺甲恶唑与其他相关化合物进行定量和定性分离。

鉴别磺胺甲恶唑的原理主要是通过对其物理性质、光谱分析、化学反应和色谱分析等多个角度的综合分析，从而确定其存在和结构特征。

磺胺甲恶唑合成工艺方法

7.1 概述

磺胺甲噁唑(新诺明，Sulfamethoxazol，Sinomin)，化学名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺(N-(5-methyl-isoxazol-3-yl)-4-sulfanilamide)，简称SMZ，化学结构为：

为白色结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。熔点168~172℃。

作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大少数革兰氏阳性及阴性菌由抑制造用。适用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统和软组织等感染。排泄慢，半衰期长。

与甲氧苄氨嘧啶合用可发生协同作用。

由于抗生素的开展换代，其运用范围正在增加，但由于疗效确切，用药本钱低，仍为国度基本药物。

7.2 磺胺甲噁唑的分解路途

由反分解剖析知，磺胺甲噁唑的分解可以有两种途径：

7.2.1 磺胺钠盐法(切断法

由于磺胺钠盐为分解其它磺胺药物的原料，其分解方法曾经成熟，所以本路途的关键就在于3-氯-5-甲基异噁唑的制备。

在分解3-氯-5-甲基异噁唑时，硝基物中间体不动摇，蒸馏时易分解爆炸；在分解新诺明的反响中，异噁唑的3位的反响活性低，而且在强碱性条件下异噁唑环易开环破坏，使这条路途的运用遭到限制。

7.2.2 苯磺酰氯法(切断法

本法的关键在于中间体3-氨基-甲基异噁唑的分解及最后缩合反响的条件的控制。

(1) 3-氨基-5-甲基异噁唑的分解

剖析3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基团的丁烷衍生物为原料，先构成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功用基，以便闭环时构成碳-氧键；在1位上那么须有能构成碳-氮键和能构成氨基的取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。